Brevet FR2904548A1 — publié le 20080208

--> UTILISATION COSMETIQUE D'UN EXTRAIT D'AMBROSIA PERUVIANA La présente invention concerne l'utilisation d'un extrait d'Ambrosia peruviana en tant que principe actif pour une application cosmétique. L'invention se rapporte également à toute composition cosmétique et/ou dermopharmaceutique contenant un extrait d'Ambrosia peruviana. Ambrosia peruviana est une plante appartenant à la famille des Astéracées, de l'ordre des Astérales. C'est une plante suffructicose, a ec des feuilles alternes très séparées vert foncé, des fleurs jaune-vert, et des fruits achènes. L'utilisation de cette plante dans le domaine cosmétique et/ou dermopharmaceutique n'a jamais été envisagée. Or, de façon surprenante, Ambrosia peruviana présen e des propriétés remarquables au niveau de la peau et des phanères. La peau a des propriétés particulières telles que continuité, rigidité, souplesse et perméabilité qui lui permettent de protéger l'organisme. La peau humaine en particulier est un organe complexe qui couvre la surface totale du corps et exerce de nombreuses fonctions vitales. Elle est organisée en trois couches principales : I epiderme, le derme et l'hypoderme. La peau et les phanères sont constamment soumis à des agressions, tant externes qu'internes, qui peuvent menacer leur équilibre et leur aspect. C'est pourquoi on recherche des principes actifs capables de protéger la peau et les phanères contre ces agressions susceptibles d'altérer leur bon fonctionnement et leur aspect, et de lutter contre les manifestations qui en découlent. -->Pour répondre à cette problématique, la présente invention vise à utiliser au moins un extrait d'Ambrosia peruviana en tant que principe actif au sein d'une composition destinée au traitement de la peau et/ou des phanères. L'extrait d'Ambrosia peruviana susceptible d'être utilisé selon l'invention peut être un extrait chimique ou un hydrolysat enzymatique et/ou chimique. L'extrait d'Ambrosia peruviana susceptible d'être utilisé selon l'invention peut être obtenu par extraction hydroglycolique ou par un procédé comprenant une ou plusieurs hydrolyse(s) enzymatique(s) successive(s) ou simultanée(s). De manière préférentielle, les compositions selon l'invention peuvent contenir de 0,01 à 50 % d'un extrait d'Ambrosia peruviana. L'administration d'une composition contenant un extrait d'Ambrosia peruviana selon l'invention est de préférence effectuée par voie topique. La composition peut se présenter sous toutes les formes permettant l'application par voie topique. L'utilisation d'un extrait d'Ambrosia peruviana en tant que principe actif selon l'invention permet de protéger la peau et les phanères et de lutter contre toutes manifestations perturbant leur activité et leur apparence. L'extrait d'Ambrosia peruviana est notamment destiné au soin, au traitement, à la protection et/ou à l'hydratation de la peau humaine, des muqueuses et/ou des fibres ératiniques. En particulier, l'utilisation d'un extrait de Ambrosia peruviana en tant que principe actif selon la présente invention permet de traiter la sécheresse cutanée, de lutter contre le vieillissement de la peau, de dépigmenter et éclaircir la peau et de lutter contre les radicaux libres. L'extrait de Ambrosia peruviana selon l'invention présente également un effet restructurant et protecteur de la couche cornée. La sécheresse cutanée est un phénomène courant. La peau a tendance à se dessécher du fait de facteurs environnementaux, psychologiques ou encore -->physiopαthologiques. La peau perd alors son élasticité et son intégrité, devient sèche, rugueuse, cassante, ce qui favorise l'apparition de ridules, provoque une sensation d'inconfort asiec tiraillement de la peau et déclenche une desquamation excessive. On connaît notamment trois facteurs impliqués dans l'état de sécheresse cutanée : - un défaut de fixation de l'eau dû généralement à une altération des processus de synthèse et de dégradation de la f ilaggrine entraînant un déficit en NMF (Natural Moisturizing Factor), substances hygroscopiques ayant un important pouvoir fixateur de l'eau, - une carence en lipides qui jouent un rôle primordial dans le maintien de la barrière épidermique, et - un déséquilibre de la différenciation kératinocytaire. Or, l'extrait d'Ambrosia peruviana selon l'invention est capable : - de stimuler la synthèse de la f ilaggrine et de jouer ainsi un rôle sur la capacité de fixation de l'eau de la peau, - d'augmenter la synthèse des lipides épidermiques, et - d'augmenter la synthèse de l'involucrine et de stimuler ainsi la différenciation kératinocytaire. L'extrait d'Ambrosia peruviana est donc utile en tant que principe actif pour la préparation d'une composition cosmétique destinée à prévenir et/ou à traiter la sécheresse cutanée. Le vieillissement cutané se traduit par une peau, plus fine, plus lisse, sèche et moins élastique. Son expression la plus évidente se manifeste par l'apparition de rides qui correspondent à des changements dans la structure et la composition du derme. Une des caractéristiques du vieillissement est le ralentissement du fonctionnement cellulaire pouvant conduire à la production de molécules -->modifiées et donc incapables d'effectuer normalement leurs tâches. Les protéines en particulier sont la cible de modifications post-traductionnelles qui altèrent leurs propriétés physico-chimiques et biologiques. Parmi ces modifications, la glycation est connue pour être l'une des causes principales du vieillissement cutané. L'extrait d'Ambrosia peruviana selon l'invention est également capable de bloquer la réaction de glycation des protéines impliquées dans le vieillissement cutané et préserve ainsi la fonctionnalité des tissus de la peau. L'extrait d'Ambrosia peruviana est donc utile en tant que principe actif pour la préparation d'une composition cosmétique destinée à lutter contre le vieillissement cutané. La peau est colorée par un pigment, les mélanines, synthétisées par des cellules spécialisées, les mélanocytes. La coloration de la peau varie en fonction du type et de la quantité de mélanines synthétisées. Plusieurs enzymes sont impliquées dans le processus de mélanogenèse, qui transforment la tyrosine en pigments mélaniques. Parmi ces enzymes, la tyrosinase est une enzyme-clé qui catalyse l'hydroxylation de la tyrosine en dihydroxyphénylalanine (DOPA), ainsi que l'oxydation de cette DOPA en DOPAquinone. L'extrait d'Ambrosia peruviana selon l'invention est capable d'inhiber l'activité de la tyrosinase et permet donc d'atténuer les pigmentations cutanées disgracieuses. L'extrait d'Ambrosia peruviana selon l'invention est donc aussi utile en tant que principe actif pour la préparation d'une composition cosmétique destinée à la dépigmentation et à l'éclaircissement de la peau. De plus, l'extrait d'Ambrosia peruviana selon l'invention est capable de lutter contre les radicaux libres, tels que ceux induits par des stress UV (Ultraviolets). -->Par conséquent, l'extrait d'Ambrosia peruviana selon l'invention est également utile en tant que principe actif pour la préparation d'une composition cosmétique anti-radicalaire. La présente invention est maintenant décrite en détail en s'appuyant sur des exemples non limitatifs de principes actifs et de compositions, ainsi que sur des résultats d'essais illustrant certaines actions d'un extrait d'Ambrosia peruviana. 1. EXEMPLES DE PRÉPARATION D'EXTRAITS D'AMBROSIA PERUVIANA 1.1 Procédé de préparation d'un extrait A Le procédé de préparation de l'extrait A comprend les étapes suivantes : - solubilisation de poudre d'Ambrosia peruviana dans un milieu hydroglycolique pouvant contenir de 0,1 à 90% de solvant de type butylène glycol, - séparation des phases soluble et insoluble, et - filtration stérilisante. 1.2 Procédé de préparation d'un extrait B Le procédé de préparation de l'extrait B comprend les étapes suivantes : - solubilisation de poudre d'Ambrosia peruviana dans un milieu aqueux, - hydrolyse(s) enzymatique(s) successive(s) et/ou simultanée(s), - séparation des phases soluble et insoluble, - traitement thermique afin de neutraliser la ou les activité(s) enzymatique(s), et - filtration stérilisante. 1.3 Procédé de préparation d'un extrait C Le procédé de préparation de l'extrait C comprend les étapes suivantes : - solubilisation de poudre de feuilles d'Ambrosia peruviana dans un milieu hydroglycolique pouvant contenir de 0,1 à 90% de solvant type butylène glycol, -->- séparation des phases soluble et insoluble, - filtration et concentration de la fraction active, et - filtration stérilisante. 1.4 Procédé de préparation d'un extrait D Le procédé de préparation de l'extrait D comprend les étapes suivantes : - solubilisation de poudre de feuilles d'Ambrosia peruviana dans un milieu aqueux, - hydrolyse(s) enzymatique(s) successive(s) et/ou simultanée(s), - séparation des phases soluble et insoluble, - traitement thermique afin de neutraliser la ou les activité(s) enzymatique(s), - filtration et concentration de la fraction active, et - filtration stérilisante. 1.5 Procédé de préparation d'un extrait E Le procédé de préparation de l'extrait E comprend les étapes suivantes : - solubilisation de poudre de feuilles d'Ambrosia peruviana dans un milieu hydroglycolique pouvant contenir de 0,1 à 90% de solvant de type butylène glycol, - séparation des phases soluble et insoluble, - filtration et concentration de la fraction active, - absorption des molécules colorantes afin d'obtenir un produit de couleur claire, et - filtration stérilisante. 1.6 Procédé de préparation d'un extrait F Le procédé de préparation de l'extrait F comprend les étapes suivantes : -->- solubilisation de poudre de feuilles d'Ambrosia peruviana dans un milieu aqueux, - hydrolyse(s) enzymatique(s) successive(s) et/ou simultanée(s), - séparation des phases soluble et insoluble, - traitement thermique afin de neutraliser la ou les activité(s) enzymatique(s), - filtration et concentration de la fraction active, - absorption des molécules colorantes afin d'obtenir un produit de couleur claire, et - filtration stérilisante. 2. EXEMPLES DE COMPOSITIONS La présente invention couvre aussi les compositions cosmétiques et/ou dermopharmaceutiques incluant un extrait d'Ambrosia peruviana selon la présente invention dans différentes formes galéniques, adaptées à l'administration par voie topique. Ces compositions peuvent se présenter notamment sous forme de crèmes, émulsions huile-dans-eau, émulsions eau-dans-huile, émulsions multiples, solutions, suspensions ou poudres. Elles peuvent être plus ou moins fluides et avoir l'aspect d'une crème, d'une lotion, d'un lait, d'un sérum, d'une pommade, d'un gel, d'une pâte ou d'une mousse, ou sous forme solide. Ces compositions contiennent entre 0,01 et 50% en poids de l'extrait d' Ambrosia peruviana selon la présente invention. Les exemples de compositions qui suivent sont obtenus par mélange des différents composants. Les quantités indiquées sont données en pourcentage de poids. -->2.1 Exemple de composition hydratante La formulation est la suivante : - Cetearyl octonoate : 5,0% - Isopropyl palmitate : 5,0% - Polyacrylamide/C13-C14 Isoparaff ine/laureth7 : 2,0% - Polysorbate 60 : 1,7% - Sorbitan sesquioleate : 1,3% - Phenonip : 0,7% - Extrait d'Ambrosia peruviana : 4,0% - Eau : 80,3% 2.2 Exemple de composition anti-rides La formulation est la suivante : - Cetearyl alcool / Cetearyl glycoside : 2,0% - Arachidyl alcool / Behenyl alcool / Arachidyl glycoside : 3,0% - Isononyl isononanoate : 5,0% - Polyacrylamide/C13-14Isoparaffine /laureth-7 : 0,3% - Phenonip : 0,7% - Extrait d'Ambrosia peruviana : 4,0% - Eau : 85% 2.3 Exemple de composition restructurante La formulation est la suivante : - Isohexadecane : 5,0% - Arachidyl alcool/Behenyl Alcool/ Arachidyl glucoside : 3,0% - Butylène glycol : 3,0% -->- Isopropyl pαlmitαte : 2,0% - Polyαcrylαmide/C-13-C14 paraffine/ Iaureth7 : 1,5% - Cetearyl alcool : 1,0% - PEG-100 stéarate : 1,0% - Glyceryl stéarate : 1,0% - Phenonip : 0,7% - Dimethicone/Cyclomethicone 0,5% - Extrait d'Ambrosia peruviana : 4,0% - Eau : 77,3% 2.4 Exemple de composition dépiqmentante La formulation est la suivante : - Arachidyl alcool / Behenyl alcool / Arachidyl glucoside : 3,0% - Isononyl isononanoate : 2,0% - Cetearyl octanoate : 10,0% - Polyacrylamide / C13-14 Isoparaff in / Laureth-7 : 2,0% - Phenonip : 0,5% - Extrait de Ambrosia peruviana : 4,0% - Eau : 78,5% 3. EVALUATION DE L'EFFET DE L'EXTRAIT D'AMBROSIA PERUVIANA SELON L'INVENTION 3.1 Etude de l'effet sur la synthèse des précurseurs des NMF Le but de cette étude est d'évaluer l'effet d'un actif issu d'Ambrosia peruviana sur sa capacité à augmenter l'expression des ARNm (Acides Ribonucléiques messagers) codant pour la synthèse de la filaggrine, -->précurseur des NMF substances hygroscopiques ayant un important pouvoir de fixation de l'eau. L'étude est réalisée sur kératinocytes humains normaux. Les kératinocytes sont incubés en présence de 2% d'un extrait d'Ambrosia peruviana. On extrait les ARN totaux et on détermine le pourcentage d'ARNm codant pour la f ilaggrine par rapport à un témoin. Les résultats obtenus montrent que l'extrait d'Ambrosia peruviana selon l'invention, dosé à 2% permet d'augmenter de 21% l'expression des ARNm codant pour la synthèse de la f ilaggrine par rapport au témoin. En augmentant la synthèse de la filaggrine, l'extrait d'Ambrosia peruviana selon l'invention favorise l'hydratation cutanée. L'extrait d'Ambrosia peruviana selon l'invention peut donc être utile pour répondre au défaut de fixation de l'eau des peaux sèches. 3.2 Etude de l'effet sur la différenciation des kératinocytes humains Le but de cette étude est d'évaluer l'effet d'un actif issu d'Ambrosia peruviana sur sa capacité à augmenter l'expression des ARNm codant pour la synthèse de l'involucrine, protéine précurseur de la formation de l'enveloppe cornée. L'étude est réalisée sur kératinocytes humains normaux. Les kératinocytes sont incubés en présence de 2% d'un extrait d'Ambrosia peruviana. On extrait les ARN totaux et on détermine le pourcentage d'ARNm codant pour l'involucrine par rapport à un témoin. Les résultats obtenus montrent que l'extrait d'Ambrosia peruviana selon l'invention, dosé à 2% permet d'augmenter de 85% l'expression des ARNm codant pour la synthèse de l'involucrine par rapport au témoin. -->En augmentant la synthèse de l'involucrine, l'extrait d'Ambrosia peruviana selon l'invention stimule la différenciation kératinocytaire. L'extrait d'Ambrosia peruviana selon l'invention peut donc être utile pour normaliser la différenciation épidermique des peaux sèches. 3.3 Etude de l'effet sur l'expression des enzymes de synthèse des lipides épidermiques Le but de cette étude est d'évaluer l'effet d'un actif issu d'Ambrosia peruviana sur sa capacité à augmenter l'expression des ARNm codant pour la synthèse de la &CS (Glucose ceramide synthase), de la SPT(Serine Palmitoyl Transferase) et de la GC (glucocérébrosidase), enzymes de synthèse des lipides épidermiques. L'étude est réalisée sur kératinocytes humains normaux. Les kératinocytes sont incubés en présence de 2% d'un extrait d'Ambrosia peruviana. On extrait les ARN totaux et on détermine le pourcentage d'ARNm codant pour &CS, SPT et GC par rapport à un témoin. Les résultats obtenus montrent que l'extrait d'Ambrosia peruviana selon l'invention, dosé à 2% permet d'augmenter de 187% l'expression des ARNm codant pour la synthèse de la GCS, de 13% l'expression des ARNm codant pour la synthèse de la SPT et de 80% l'expression des ARNm codant pour la synthèse de la GC, par rapport au témoin. En augmentant l'expression des enzymes GSC, SPT et GC, l'extrait d'Ambrosia peruviana selon l'invention favorise la synthèse des lipides. L'extrait d'Ambrosia peruviana selon l'invention peut donc être utile pour restaurer les mécanismes de synthèse des lipides épidermiques défaillants des peaux sèches. -->3.4 Etude des propriétés αnti-rides Cette étude α pour objectif de quantifier in vivo l'efficacité anti-rides d'un extrait d'Ambrosia peruviana selon l'invention formulé à 4% en émulsion contre placebo. L'étude est réalisée sur 22 volontaires sains de sexe féminin d'âge moyen 53 ans. L'efficacité anti-rides est mesurée par l'intermédiaire d'empreintes siliconees réalisées au niveau des pattes d'oie des volontaires. L'analyse de ces empreintes à l'aide d'un profilomètre muni d'un analyseur d'images permet d'obtenir trois paramètres : le nombre de rides, la surface totale ridée et la longueur totale des rides. L'études est réalisée selon le protocole opératoire suivant. Entre J-15 et JO, les volontaires appliquent deux fois par jour une crème placebo. A JO, on détermine deux zones cutanées symétriques au niveau des pattes d'oie, une destinée à être traitée par une crème placebo et l'autre une formulation contenant 4% de l'extrait d'Ambrosia peruviana. On relève les empreintes sur ces deux zones. Entre JO et J27, l'extrait d'Ambrosia peruviana et le placebo sont appliqués deux fois par jour. A J28, les empreintes sont prises sur les deux zones étudiées. Entre J28 et J55, l'extrait d'Ambrosia peruviana et le placebo sont appliqués deux fois par jour. A J56, les empreintes sont prises sur les deux zones étudiées. Les résultats obtenus pour l'extrait d'Ambrosia peruviana exprimés en pourcentage en comparaison aux résultats obtenus avec le placebo sont présentés dans le tableau qui suit : -->Variation / Placebo (%) J28 J56 Nombre de rides -14 -16 Surface totale ridée -10 -22 Longueur totale des rides -11 -19 Ces résultats montrent que l'extrait d'Ambrosia peruviana selon l'invention testé à 4% contre placebo est capable de diminuer à la fois le nombre de rides, la surface totale ridée et la longueur totale des rides. L'extrait d'Ambrosia Peruviana selon l'invention est donc utile pour lutter contre le vieillissement cutané. 3.5 Etude de l'effet anti- tyrosinase L'objectif de cette étude est d'évaluer l'activité anti-tyrosinase d'un extrait d'Ambrosia peruviana selon l'invention dosé à 5%, la tyrosinase étant une enzyme clé de la mélanogénèse. Le principe de l'étude repose sur le dosage colorimétrique du produit final issu de la transformation de la DOPA par l'enzyme tyrosinase. Un actif ayant une activité anti-tyrosinase entraîne une diminution de la transformation de la DOPA et par conséquent une diminution de la coloration de la solution. Les résultats du dosage de la tyrosinase montrent que l'extrait d'Ambrosia peruviana dosé à 5% inhibe l'activité de la tyrosinase, enzyme-clé de la mélanogénèse, de 24%. L'extrait d'Ambrosia peruviana selon l'invention est donc utile pour la dépigmentation et l'éclaircissement de la peau. -->3.6. Etude de l'effet αntirαdicαlαire Le but de cette étude est d'évaluer l'effet anti-radicalaire d'un extrait d'Ambrosia peruviana en utilisant la méthode au DPPH (Di Phényl Picrylhydrazyl Hydrate). Le DPPH est un radical libre absorbant dans le violet à une longueur d'onde de 517nm. Un produit anti-radicalaire entraîne une disparition de la coloration violette. Les résultats obtenus pour l'extrait d'Ambrosia peruviana dosé à 0,5, 1 et 2% sont présentés en pourcentage dans le tableau suivant : Activité anti-radicalaire (%) Extrait d'Ambrosia peruviana 2% 81 Extrait d'Ambrosia peruviana 1% 43 Extrait d'Ambrosia peruviana 0,5% 22 Ces résultats montrent que l'extrait d'Ambrosia peruviana selon l'invention présente une activité anti-radicalaire importante. L'extrait d'Ambrosia peruviana selon l'invention est donc utile pour lutter contre les radicaux libres au niveau de la peau. --> REVENDICATIONS 1. Utilisation d'au moins un extrait d'Ambrosia peruviana en tant que principe actif pour la préparation d'une composition cosmétique et/ou dermopharmaceutique destinée au traitement de la peau et/ou des phanères. 2. Utilisation d'au moins un extrait d'Ambrosia peruviana selon la revendication 1, pour la préparation d'une composition cosmétique et/ou dermopharmaceutique destinée au soin, au traitement, à la protection et/ou à l'hydratation de la peau humaine, des muqueuses et/ou des fibres kératiniques. 3. Utilisation d'au moins un extrait d'Ambrosia peruviana selon la revendication 1 ou 2, pour la préparation d'une composition cosmétique et/ou dermopharmaceutique, caractérisée en ce que ledit extrait est capable de stimuler la différenciation épidermique, favoriser la synthèse des lipides épidermiques et/ou stimuler la synthèse de la f ilaggrine . 4. Utilisation d'au moins un extrait d'Ambrosia peruviana selon l'une des revendications 1 à 3, pour la préparation d'une composition cosmétique et/ou dermopharmaceutique destinée à prévenir et/ou à traiter la sécheresse cutanée. 5. Utilisation d'au moins un extrait d'Ambrosia peruviana l'une des revendications 1 ou 2, pour la préparation d'une composition cosmétique et/ou dermopharmaceutique destinée à prévenir et/ou à traiter le vieillissement cutané. 6. Utilisation d'au moins un extrait d'Ambrosia peruviana l'une des revendications 1 ou 2, pour la préparation d'une composition cosmétique et/ou dermopharmaceutique destinée à la dépigmentation et à l'éclaircissement de la peau. -->7. Utilisation d'au moins un extrait d'Ambrosia peruviana l'une des revendications 1 ou 2, pour la préparation d'une composition cosmétique et/ou dermopharmaceutique destinée à une activité anti-radicalaire. 8. Composition cosmétique et/ou dermopharmaceutique adaptée pour l'utilisation selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, caractérisée en ce qu'elle contient comme principe actif entre 0,01 et 50% d'au moins un extrait d'Ambrosia peruviana. 9. Composition cosmétique et/ou dermopharmaceutique adaptée pour l'utilisation selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, caractérisée en ce que l'extrait d'Ambrosia peruviana est obtenu par un procédé comprenant une extraction hydroglycolique et/ou une ou plusieurs hydrolyse(s) enzymatique(s) successive(s) ou simultanée(s). 10. Composition cosmétique et/ou dermopharmaceutique adaptée pour l'utilisation selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, caractérisée en ce qu'elle se présente sous forme de crème, émulsion huile-dans-eau, émulsion eaudans-huile, émulsion multiple, solution, suspension ou poudre.