Brevet FR2908998A1 — publié le 20080530

NOUVEAU PRODUIT ENZYMATIQUE ET SON UTILISATION La présente invention se rapporte au domaine de la chirnie et plus particulièrement à celui de la biochimie. Elle a plus particulièrement pour objet l'utilisation d'un produit biologique extrait de céréales en vue de l'alimentation ou de la guérison des maladies d'origine inflammatoire. Elle a spécifiquement pour objet l'utilisation d'un concentré enzymatique tiré du germe de céréales en vue de la réalisation d'un médicament destiné à combattre les états d'inflammation chez l'homme ou l'animal. On connaissait déjà de nombreuses préparations médicamenteuses tirées du germe de céréales. C'est ainsi qu'on a mis en évidence les propriétés anti-inflammatoires et cicatrisantes de l'insaponifiable d'huile de germe de soja obtenu par traitement de l'huile par de la soude. Le produit ainsi obtenu contient principalement des stérols végétaux. On connaît également du brevet européen 1.536.809 au nom de HIDVEGI MATE et RESETAR AKOS (HU) l'utilisation en thérapeutique d'un extrait de germe de blé fermenté au moyen de souches de Saccharomyces cerevisiae, pour la fabrication d'un médicament utile comme agent anti-inflamratoire. On connaît encore l'utilisation d'une fraction insaponifiable de Zea mays pour le traitement des parodontoses (brevet coréen KR 2002/003413). On connaît encore l'utilisation d'un extractum riche en sels minéraux de zinc, à partir de germes de céréales (EP 0858743 au nom de Nisshin Flour Milling Corp). Dans ce brevet, on montre que l'extraction du germe de céréale par de l'eau à une température de l'ordre de 70 en milieu légèrement acide amène la 2908998 2 mise en solution de protéines de bonne qualité, d'acides gras essentiels, de vitamines et de sels minéraux. Par concentration, on fait précipiter les sels minéraux qui sont principalement sous forme de phytates. 5 Toutes ces références illlustratives de l'art antérieur sont complètement distinctes de la présente invention. Selon l'invention, il s'agit de l'utilisation à des fins thérapeutiques d'un concentré riche en enzymes multiples tiré des germes de céréales. 10 Le concentré enzymatique est tiré de différentes graines de céréales (comme par exemple le blé, le riz ou le maïs) que l'on soumet à une mise en germination pour rompre les cuticules à un broyage après séchage pour obtenir une poudre que l'on met en contact avec de l'eau pendant plusieurs heures, on épuise à 15 l'alcool aqueux à basse température pour amener la précipitation de la poudre enzymatique par dénaturation que l'on sèche par lyophisation. L'alcool est ensuite évaporé par lyophilisation et le produit pulvérulent ainsi séparé contient essentiellement l'ensemble des enzymes du germe de céréales. L'utilisation comme solvant d'extraction de l'éthanol et plus particulièrement de l'éthanol 20 aqueux permet d'extraire les fractions enzymatiques sans entraîner de fraction protéique ni de fraction lipidique. L'extrait enzymatique est ainsi pratiquement dépourvu de l'huile de germe de céréales ; ce qui assure sa stabilité et sa conservation. 25 L'extrait enzymatique contient près de 20 enzymes présents naturellement dans les céréales, notamment des amylases et principalement de l'a-amylase, des protéases et des lipases. L'extrait lyophilisé contient essentiellement le concentré d'enzymes avec la quantité minimale de substance de charge. 30 Le solvant d'extraction est un mélange éthanolique contenant des pourcentages variés d'eau et d'éthanol. Un solvant approprié est celui qui contient de 20 à 80 d'éthanol et le reste étant de l'eau. Un solvant préféré est celui qui contient de 40 à 60 % d'éthanol, le reste étant de l'eau. 2908998 3 En pratique, au départ de 1 kg de céréales, on recueille 15 à 25 % de mélange enzymatique et de préférence 20 mg environ. Ce mélange complexe d'enzymes possède des propriétés biologiques intéressantes et notamment des propriétés anti-inflammatoires. 5 Ce mélange enzymatique est dépourvu de propriétés allergisantes et exempt de toute toxicité. II peut être administré par voie orale sous forme de comprimés, de dragées, de pilules, de gélules, de capsules molles ou durcies, de sachets de poudre, de cachets ou de granules éventuellement aromatisés ou édulcorés. Ces formes pharmaceutiques renferment de 25 à 100 mg de mélange 10 enzymatique inerte non toxique pharmaceutiquement acceptable en mélange ou en association avec un excipient ou un véhicule. Le mélange enzymatique selon l'invention est administré, dilué dans un excipient inerte non toxique, pharmaceutiquement acceptable à raison de 25 à 100 mg par 15 jour, de préférence de 40 à 60 mg par jour et principalement environ 50 mg par jour. En raison de son absence de toxicité, l'extrait enzymatique de germes de céréales peut être administré d'une manière prolongée, notamment pendant quinze jours, pour obtenir une sédation des phénomènes douloureux liés à l'inflammation. 20 L'invention trouve un emploi comme médicament des troubles articulaires liés à des phénomènes d'inflammation comme l'arthrite ou l'arthrose. Les exemples suivants illustrent l'invention sans toutefois la limiter. Exemple I • Extrait lyophilisé de germe de blé 0,050 kg • Lactose 0,010 kg • Phosphate tricalcique 0,025 kg • Stéréate de magnésium 0,005 kg 25 Comprimés à base d'un extrait enzymatique de germe de blé : 30 2908998 4 • Talc 0,10 kg Exemple II 5 Gélules à base d'un extrait enzymatique de germe de blé : • Extrait lyophilisé de germe de blé 0,075 kg • Lactose 0,020 kg • Silice colloïdale 0,002 kg • Stéiréate de magnésium 0,048 kg 10 pour 1000 gélules REVENDICATIONS 1. Utilisation à des fins thérapeutiques d'un concentré enzymatique tiré du germe de céréales en vue de la réalisation d'un médicament anti-5 inflammatoire. 2. Utilisation à des fins thérapeutiques selon la revendication 1 dans laquelle le concentré d'enzymes contient principalement des amylases, des protéases et des lipases. 3. Utilisation à des fins thérapeutiques selon la revendication 1 et la revendication 2 dans laquelle le concentré d'enzymes contient principalement de l'aûamylase. 15 4. Utilisation à des fins thérapeutiques selon l'une des revendications 1 à 3 dans laquelle le concentré d'enzymes est reparti en compositions pharmaceutiques adaptées pour la voie orale. 5. Utilisation à des fins thérapeutiques selon l'une des revendications 20 précédentes dans laquelle les compositions pharmaceutiques adaptées pour la voie orale contiennent de 0,025 à 0,100 g de concentré d'enzymes par prise unitaire. 6. Utilisation à des fins thérapeutiques selon l'une des revendications 25 précédentes dans laquelle le concentré d'enzymes est additionné ou mis en mélange avec un excipient ou un véhicule inerte non toxique pharmaceutiquement acceptable. 7. Utilisation à des fins thérapeutiques selon l'une des revendications 30 précédentes dans laquelle on adrninistre le concentré d'enzymes à la dose journalière de 25 à 100 mg. 10 2908998 6 8. Utilisation à des fins thérapeutiques selon la revendication 7 dans laquelle on administre le concentré enzymatique à la dose d'environ 50 mg par jour. 9. Procédé de préparation du concentré enzymatique selon la revendication 1 dans lequel on soumet les graines de céréales à une mise en germination pour rompre les cuticules,,à un broyage après séchage, met en contact la poudre ainsi obtenue avec de l'eau, épuise à l'alcool aqueux à basse température et laisse précipiter la poudre d'enzymes par dénaturation puis la sèche par lyophilisation.