Brevet FR2894483A1 — publié le 20070615

((Composition cosmétique à base d'huiles essentielles et leurs utilisations dans le soulagement des douleurs. La présente invention se rapporte aux nécessités de la vie, plus particulièrement au domaine de la cosmétologie et de la dermatologie. Elle se rapporte plus particulièrement au domaine de la phytothérapie et de l'aromathérapie. L'invention a pour objet des compositions cosmétiques, et plus précisément des compositions phytothérapiques à base d'un mélange d'huiles essentielles destinée à soulager la douleur, et à faciliter la réparation et le traitement de tissus du derme, lésés par les manifestations de l'herpès labial comme le bouton de fièvre. L'herpès labial est provoqué principalement par l'herpès virus simplex de type 1. Il est classiquement appelé bouton de fièvre. C'est la forme 20 d'herpès la plus courante. Au cours de leur vie, 90% de tous les sujets entrent en contact avec le virus de l'herpès simplex de type 1, le plus souvent avant la deuxième année de la vie. Les virus parviennent dans l'organisme à travers la peau 25 ou les muqueuses. La contamination peut avoir lieu dès le premier contact avec une personne atteinte. Cette primo-infection passe toutefois souvent inaperçue ou se manifeste par une gingivostomatite herpétique (odeur fétide de l'haleine chez l'enfant). Une fois le virus installé dans l'organisme humain, il y persiste toute la vie durant. Après la primo-infection, les 30 virus sont stockés dans les ganglions nerveux et peuvent y rester inactifs pendant des années, sans être détectés par le système irnmunitaire. Différents stimuli tels qu'une irradiation solaire, des stress psychiques, d'autres affections, des facteurs hormonaux ou des stimuli locaux tels 35 qu'une brûlure peuvent faire que les virus deviennent actifs et se développent sous forme de bouton de fièvre à la surface de la peau. Il se produit tout d'abord une sensation de tension et des fourmillements. Au bout de quelques heures apparaissent des vésicules douloureuses, disposées en groupes et remplies d'un liquide limpide hautement 40 infectieux. Les vésicules se rompent et se dessèchent. La durée des symptômes ne dépasse pas en général 10 jours. L'herpès labial, par sa récurrence et sa récidive, est un motif fréquent de consultation en médecine générale. Cette affection bénigne est fortement 45 désagréable, tant par la sensation de gêne qu'elle induit, que par l'aspect esthétique peu engageant qu'elle génère. Le principe actif médicamenteux de choix actuellement reconnu et disponible sur le marché contre l'herpès labial, est l'aciclovir, molécule antivirale, et ses dérivés, comme le ganciclovir. Utilisable par voir cutanée, l'aciclovir est largement commercialisé. En cas de poussée importante, ce médicament peut être prescrit par voie orale, ou même par voie intraveineuse. Il est à noter que l'action de l'aciclovir résulte du blocage de la réplication virale en inhibant son ADN-polymérase. Le monophosphate d'aciclovir lo s'incorpore également à la chaîne virale, mettant un terme à son allongement. Cependant, les virus en réserve dans les ganglions, sont soustraits à l'action de l'aciclovir et ne sont donc pas détruits. C'est pourquoi après l'arrêt du traitement, une poussée herpétique peut survenir à tout moment. 15 De plus, le niveau d'efficacité est d'autant plus important que le médicament est appliqué précocément, avant la manifestation des signes cliniques, ce qui bien évidemment est peu envisageable ou même réalisable. 20 Il apparaît donc que l'aciclovir empêche la réplication du virus mais ne prend pas en charge les lésions cutanées locales causées par l'herpès, et qu'il n'éradique pas la maladie herpétique chez un sujet : les virus réservoirs intracellulaires peuvent se manifester à tout moment. 25 C'est pourquoi le traitement actuel de l'herpès labial apparaît comme incomplètement satisfaisant. En outre, les dermatoses sont souvent sur-infectées par certains germes qui s'y développent en quantité, tout en rompant l'équilibre cutané local. Il 30 existe une possibilité de surinfection de la zone de lésion herpétique. On peut trouver diverses bactéries ou champignons type Candida. Au regard des éléments précédents, on doit constater qu'il existe réellement un besoin d'améliorer la prise en charge du traitement 35 traditionnel de la poussée herpétique labiale, au-delà du simple traitement antiviral local, puisque le schéma thérapeutique habituel ne se préoccupe pas du soulagement de la douleur et de la réparation des tissus lésés. Or, c'est précisément le phénomène inflammatoire, 1' induration des tissus détériorés, qui provoque la gêne et la douleur constatée. 40 Les compositions objet de l'invention visent à favoriser la réparation des tissus lésés, aspect non pris en charge par le traitement antiviral, tout en agissant sur les conséquences douloureuses de l'herpès labial. 45 Ces compositions sont constituées d'un mélange d'huiles essentielles végétales de plantes. Elles consistent plus précisément en un mélange constitué de quatre huiles essentielles, de deux teintures-mères et d'un alcoolat. Elles consistent spécifiquement en l'association d'huiles essentielles de Lavande, de Cyprès, de Melaleuca et de Géranium, et de teinture-mère de Plantain et de Tormentille, et d'alcoolat de Lavande, le tout incorporé dans un véhicule hydroalcoolique. Les huiles essentielles de plantes possèdent un effet immédiat sur la circulation sanguine superficielle. Elles sont donc à même d'accélérer l'efficacité du drainage des tissus abîmés. to Les propriétés drainantes et anti-inflammatoires marquées de certaines huiles essentielles permettent l'atténuation de la compression locale des terminaisons nerveuses, à l'origine de la douleur. Ainsi, on peut envisager d'utiliser les compositions objet de l'invention non seulement pour le traitement d'appoint de l'herpès labial, mais aussi pour 15 tout type de lésions labiales et péri-labiales, ainsi que pour les petites affections de la bouche du type aphte. Les huiles essentielles sont dénuées, comparativement aux médicaments antiviraux et antimicrobiens classiques, d'effet de résistance microbienne 20 ou virale et de toute accoutumance des germes envers ces huiles essentielles, ce qui en autorise une utilisation fréquente, particulièrement adaptée aux poussées herpétiques récidivantes. 25 Outre les huiles essentielles, les compositions objets de l'invention comportent des plantes sous une autre forme stabilisée : les teintures-mères. Là encore, les méthodes d'obtention et de contrôle des teintures-mères sont décrites dans la Pharmacopée Européenne, permettant l'utilisation de produits constants. Il s'agit d'extraits alcooliques. 30 Les lésions cutanées sont sensibles à la lumière et notamment les lésions d'origine herpétique. Il est ainsi recommandé de protéger les zones lésées de l'exposition solaire et en particulier des rayons UV. En conséquence, on pourra utilement inclure aux compositions un filtre solaire anti-UV. L'invention consiste donc en un mélange de plusieurs huiles essentielles et de teintures-mères caractérisé en ce que le mélange contient les principes actifs suivants : 40 1) Huile essentielle de Lavande, qui possède des actions analgésique, antiseptique et cicatrisante, et dont les principaux composants sont : -d-pinène d-camphène 45 - d-sylvestrène cymène sabinol - acide valérianique 35 ) Huile essentielle de Melaleuca Elle possède des activités anti-infectieuses et anti-virales à large spectre. Ses principaux composants sont : Ses principaux composants sont : - terpinène-4-ol lo - gamma-terpinène et alpha-terpinène - alpha-terpinol -alpha-pinène - sabinène - limonène 15 -cinéole p-cymène terpinolène - aromadendrène 20 3) Huile essentielle de Géranium Elle possède des propriétés cicatrisante, antiseptique et antalgique. Ses principaux composants sont: - citronnellol 25 géraniol terpinol - linalol - bornéol eugénol 30 phellandrène 4) Huile essentielle de Cyprès Elle possède des propriétés décongestionnantes veineuse et lymphatique 35 et également antibactériennes. Monoterpènes : alpha-pinène , delta-3-carène , terpilonène limonène , myrcène , gamma-terpinène, 40 camphène, thuyène, sabinène, alpha-terpinène, béta-pinène, para cymène Monoterpénols : terpinène-4-ol , cédrol , alpha-terpinéol, linalol, bornéol - Sesquiterpènes : béta-caryophyllène, alpha-humolène, gamma-45 muurolène, delta-cadinène, germacrène-D- - Esters terpéniques : acétate de bornyle 4 auxquelles on ajoute la teinture-mère de Plantain, qui possède des propriétés antibactériennes, conférée par l'aucubine qu'elle contient, d'où une utilisation commune dans les inflammations cutanées, et dont les principaux composants sont : - aucubine tanins - acide chorogénique, acide néochlorogénique - coumarine - flavonoïdes Io et la teinture-mère de Tormentille, dont la forte teneur en tanins lui confère des propriétés astringentes, et dont les principaux composants sont: tanins 15 agrimonine - acide gallique, acide ellagique - gallates de catéchol et enfin l'alcoolat de lavande dont les propriétés sont sensiblement les 20 mêmes que celles de l'huile essentielle de lavande, Ces principes actifs sont incorporés dans un excipient hydroalcoolique approprié pour la voie topique, c'est-à-dire l'application locale sur la peau (application cutanée) et les muqueuses. 25 On a recherché un moyen d'utiliser un excipient qui pourrait apporter une action renforçant les propriétés du mélange de principes actifs d'origine phytothérapique. C'est ainsi qu'on a déterminé qu'un véhicule de nature hydroalcoolique 30 facilement volatil s'avère être un choix judicieux. En effet, l'utilisation d'un mélange aqueux et alcoolique permet, par un phénomène d'évaporation lors de l'application sur la peau, un abaissement instantané de la température locale sur la zone d'application. Ceci entraîne une vasoconstriction locale qui contribue avec la sensation de fraîcheur, à 35 atténuer la douleur, ce qui est précisément l'objectif recherché conjointement avec l'action des principes actifs. Afin d'obtenir une composition homogène d'application aisée, une solution adaptée consiste à obtenir une composition de consistance semi-liquide. Il 40 est donc proposé d'utiliser comme excipient un gel dont la formule initiale est définie comme suit, à titre d'exemple : Carbopol 940 0.1 à 5% _ Eau 1 à 50% Alcool à 60 1 à 80 % Triéthanolamine 0.1 à 5 Filtre solaire 0.1 à 5 Parsol MCX 25 Il est aussi possible d'incorporer des substances aromatisantes ou odoriférantes naturelles ou artificielles aux compositions, afin de rendre s plus efficace l'application du produit. On doit cependant prendre en compte l'existence de personnes désireuses de n'utiliser que des produits à teneur réduite en alcool. Aussi, il convient de prévoir des formulations alternatives à faible teneur 10 en alcool, qui contiennent les principes actifs définis plus haut pour chaque huile essentielle utilisée. Une solution de choix pour répondre à ce problème consiste à utiliser des extraits de plantes dépourvus d'alcool, par exemple des extraits hydro-glycoliques de plantes en remplacement des teintures-mères, à réduire la 15 teneur des compositions en alcoolat de Lavande, et enfin à remplacer éventuellement l'alcool à 60 utilisé comme excipient, par de l'alcool à 20 . Les exemples suivants illustrent l'invention sans la limiter. Les pourcentages s'entendent en poids ou en volume de la préparation 20 totale. Exemple de fabrication des compositions objet de l'invention : On procède d'abord au mélange des produits actifs constitués par les huiles essentielles et les teintures-mères. Ce mélange est ensuite incorporé à l'excipient hydroalcoolique défini comme ci-dessus pour obtenir la fluidité désirée. 30 Huile essentielle de Lavande 0.5 % à 25% Huile essentielle de Cyprès 0.5 % à 25% Huile essentielle de Melaleuca 0.5 % à 25% alternifolia Huile essentielle de Géranium 0.5 % à 25% Teinture-mère de Plantain 0.5 % à 50% Teinture-mère de Tormentille 0.5 % à 50% Alcoolat de Lavande 0.5 % à 40% Filtre solaire Parsol MCX 0.1 % à 7% Excipient gel neutre 1% à 95% Alcool à 60 ou à 20 1% à 30% 35 15 Exemple de variante de la formulation précédente, avec une teneur alcoolique plus faible par remplacement des teinture-mères par des extraits hydro glycoliques, et réduction de la teneur en alcoolat: Huile essentielle de Lavande 0.5 % à 25% Huile essentielle de Cyprès 0.5 % à 25% Huile essentielle de Melaleuca 0.5 % à 25% alternifolia Huile essentielle de Géranium 0.5 % à 25% Extrait hydro glycoliques de Plantain 0.5 % à 50% Extrait hydro glycoliques de 0. 5 % à 50% Tormentille Alcoolat de Lavande 0.5 % à 40% Filtre solaire Parsol MCX 0.1 % à 7% Excipient gel neutre 1% à 95% Alcool à 20 1% à 30% Dans cette variante de la composition, les teintures-mères sont remplacées par des extraits hydro glycoliques, et la consistance souhaitée lo du gel neutre est obtenue en utilisant de l'alcool à 20 au lieu de l'alcool à 60 pour les autres formulations. Exemple de formulation incluant des arômes: Huile essentielle de Lavande 0.5 % à 25% Huile essentielle de Cyprès 0.5 % à 25% Huile essentielle de Melaleuca 0.5 % à 25% Alternifolia Huile essentielle de Géranium 0.5 % à 25% Teinture-mère ou extrait hydro 0.5 % à 50% glycolique de Plantain Teinture-mère ou extrait hydro 0.5 % à 50% glycolique de Tormentille Alcoolat de Lavande 0.5 % à 40% Filtre solaire Parsol MCX 0.1 % à 7% Arômes 0.1 % à 5% Excipient gel neutre 1% à 95% Alcool à 60 ou 20 1% à 30% 1) Mélange des principes actifs La totalité des huiles essentielles et les teintures-mères ou extraits hydro 20 glycoliques sont miscibles entre elles, il n'y a pas à craindre de défaut d'homogénéité de leur mélange. On commence par mélanger les teintures-mères ou extraits hydro glycoliques de Plantain et de Tormentille. Après homogénéisation par agitation, on incorpore les quatre huiles essentielles les unes après les autres, en agitant le mélange entre chaque addition. Pour finir, on complète avec l'alcoolat de Lavande pour ajuster au volume désiré. Une dernière homogénéisation du liquide par agitation est alors réalisée. 2) Incorporation à l'excipient Le mélange ci dessus- défini est incorporé dans le gel hydro alcoolique, sur la base de la composition de gel définie ci-après, en évitant d'inclure de 15 bulles d'air à la composition. Le produit gélifiant est un gel de carbomère, ou de polyacrylamide ou de dérivé cellulosique. 3) Ajout d'alcool à 60 ou à 20 20 Afin d'obtenir la consistance et la viscosité souhaitée en vue d'une application cutanée, et en fonction du dispositif d'application choisi, on ajoute une quantité suffisante et appropriée d'alcool à 60 ou à 20 . 25 Le conditionnement doit être adapté au mode d'application cutanée, ainsi qu'à la consistance définie pour les compositions (fluide, semi-solide, solide), tels que des pommades, des crèmes, des gels, des émulsions eau dans silicone, des émulsions huile dans eau, des émulsions eau dans huile, ou encore de liposomes. 30 Les compositions comportant une quantité significative de produits volatils, il convient d'assurer une bonne étanchéité au système de bouchage. 35 Les compositions comportant des huiles essentielles et extraits de plantes sensibles à la lumière, il convient d'employer des récipients ou des emballages opaques. Dans le cas d'une consistance semi-solide tel qu'un gel, on pourra utiliser 40 par exemple un conditionnement constitué d'un stick pourvu d'un roller à bille de métal. Dans le cas d'une consistance solide, on pourra utiliser un conteneur pourvu d'une extrémité libre pour application directe du produit, type un 45 bâton à lèvres. Un autre conditionnement approprié et permettant l'usage unique est la lingette, que l'on imbibe des compositions selon l'invention avant de les emballer dans une feuille d'aluminium pour avoir un conditionnement étanche. 4- Contrôle analytique des compositions : Les principes actifs constitués par les huiles essentielles sont ceux définis dans les monographies prévues par la Pharmacopée Européenne. La chromatographie en couche mince et l'examen du chromatogramme établi en phase gazeuse apparaissent comme des techniques analytiques 1 o de choix pour vérifier la composition d'échantillons du mélange. Pour les produits ne comportant pas de monographie, il doit être pris pour référence la qualité ayant la composition analytique délivrée par le fournisseur des produits concernés. Il en est de même des excipients. En ce qui concerne les compositions finales incluant les excipients, les 15 propriétés physiques, notamment la fluidité et la viscosité, sont évaluées selon les méthodes de contrôle classiques. REVENDICATIONS 1. Compositions phytothérapiques cosmétiques ou dermatologiques caractérisées en ce qu'elles contiennent une association d'huiles essentielles de Lavande, de Cyprès, de Melaleuca alternifolia, de Géranium ainsi que de la teinture-mère de Plantain et de la teinture-mère de Tormentille, dans un excipient ou un véhicule inerte non toxique acceptable pour la peau et les muqueuses. 2. Compositions selon la revendication 1, caractérisées en ce que les teintures-mères de Plantain et de Tormentille sont remplacées par des extraits hydro-glycoliques de Plantain et de Tormentille. 3. Compositions selon la revendication 1 ou la revendication 2, caractérisées en ce que le mélange est inclus dans un excipient ou véhicule hydroalcoolique facilement volatil. 4. Compositions selon les revendications précédentes, caractérisées en ce qu'elles se présentent sous forme de pommades, de crèmes, de gels, d'émulsions eau dans silicone, d'émulsions huile dans eau, d'émulsions eau dans huile, ou de liposomes. 5. Compositions selon les revendications précédentes, caractérisé en ce que les produits actifs dans le mélange selon la revendication 1 sont présents dans des proportions de en poids ou en volume de l'ordre de : -Huile essentielle de Lavande : 0.5% à 25% - Huile essentielle de Cyprès : 0.5% à 25 - Huile essentielle de Melaleuca alternifolia : 0.5 à 25% -Huile essentielle de Géranium : 0.5% à 25 % Teinture-mère ou extrait hydro-glycolique de Plantain : 0.5% à 50 Teinture-mère ou extrait hydro-glycolique de Tormentille : 0.5% à 50% Alcoolat de Lavande : 0.5% à 40 % - Filtre solaire Parsol McX : 0.1% à 7% Arômes : 0% à 5% Excipient gel neutre : 1% à 95% Alcool à 60 ou 20 : 1% à 30% 11. Compositions selon la revendication 3, caractérisées en ce que l'excipient hydroalcoolique est un mélange de polymère d'acide acrylique, d'eau et d'alcool. 12. Compositions selon la revendication précédente, caractérisées en ce que le polymère d'acide acrylique est le produit commercialisé sous le nom de marque CARBOPOL (Goodrich).S. Compositions selon la revendication 3, caractérisées en ce que le produit final se présente sous un aspect de gel sensiblement transparent. 9. Compositions selon les revendications précédentes, caractérisées en ce que l'on ajoute un filtre solaire anti-UV. 10. Compositions selon la revendication précédente, caractérisée en ce que le filtre solaire anti-UV est commercialisé sous le nom de marque PARSOL McX. 11. Compositions selon les revendications précédentes, caractérisées en ce que l'on y incorpore des substances aromatisantes . 12. Compositions selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisées en ce que les compositions sont appliquées sur la peau ou les muqueuses au moyen d'un conteneur pourvu, à l'extrémité destinée à l'application, d'une bille permettant de régulariser le débit, et d'assurer une délivrance mesurée du produit. 13. Compositions selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisées en ce que les compositions de consistante solide sont appliquées sur la peau ou les muqueuses au moyen d'un conteneur pourvu d'une extrémité libre permettant l'application directe du produit. 14. Compositions selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisées en ce qu'elles sont appliquées sur la peau ou les muqueuses au moyen de lingettes préalablement imbibées de produit. 15. Compositions selon la revendication précédente, caractérisées en ce que les lingettes sont emballées de façon hermétique dans une feuille d'aluminium. 16. Procédé de fabrication d'une composition selon les revendications précédentes, caractérisé en ce que l'on mélange les teintures-mères ou les extraits hydro-glycoliques de Plantain et de Tormentille, que l'on ajoute les huiles essentielles de Lavande, de Cyprès, de Melaleuca alternifolia, et de Géranium, puis l'alcoolat de Lavande, et que l'on incorpore ce mélange de produits actifs dans un véhicule hydrophile, puis que l'on y ajoute de l'alcool à 60 ou à 20 afin d'obtenir la consistance fluide désirée. 17. Procédé selon la revendication précédente, dans lequel le véhicule aqueux est un gel hydrophile.18. Utilisation des compositions selon les revendications 1 à 15, en vue de la réalisation d'un médicament en application topique à raison d'une à plusieurs applications par jour sur les zones lésées. 19. Utilisation des compositions selon les revendications 1 à 15 en vue de la réalisation d'un médicament en application topique au moyen d'un conteneur pourvu à l'extrémité prévue pour l'application, d'une bille destinée à régulariser le débit. 20. Utilisation des compositions selon les revendications 1 à 15 en vue de la réalisation d'un médicament en application topique sous la forme de lingettes imbibées des compositions.