Brevet FR2889948A1 — publié le 20070302

La présente invention concerne des compositions cosmétiques destinées à corriger maintenir et améliore l'état d'hydratation de la peau. L'eau est un élément vital pour le corps. Elle représente 60 à 65% du poids corporel, dont 6 à 8 litres sont localisés dans la peau. En cas de manque d'eau, de déshydratation, l'eau contenue dans la peau est redirigée vers les parties internes vitales de l'organisme. C'est pourquoi l'épiderme est le premier à souffrir d'un déficit en eau. L'hydratation de l'épiderme résulte en fait de 2 composantes: l'eau statique et l'eau dynamique. L'eau statique, c'est l'eau retenue par les NMF (natural moisturizing factors), des éléments naturellement présents capables de fixer des molécules d'eau. L'eau dynamique, c'est le flux d'eau venant du derme et traversant l'épiderme au cours du processus de sudation par exemple. La quantité d'eau dynamique est représentée par la PIE ou perte insensible en eau. C'est l'équilibre de ces 2 composantes aqueuses qui assure une peau bien hydratée, douce, et qui ne tire pas. L'eau dynamique est très importante au sein de l'épiderme car elle permet le transfert entre les cellules des éléments essentielles à leur métabolisme. Afin de faciliter ces échanges, il existe au sein des membranes cellulaires, des canaux hydriques appelés Aquaporines. Mises en évidence pour la première fois par Peter Agre (Prix Nobel de chimie 2003) dans des cellules de foie foetal en 1991, elles sont maintenant plus de 200 à avoir été identifiées, aussi bien dans le règne animal que végétal. Chez l'homme, 10 aquaporines ont été répertoriées: AQP-0 à AQP-9. Ce sont des protéines membranaires d'environ 30kD caractérisées par 6 domaines transmembranaires et des extrémités C- et N- terminale situées dans le cytoplasme (fig.3) Elles s'insèrent dans la membrane cellulaire en formant une voie de passage tel un canal. Dans la peau, AQP-1 et 3 ont été identifiés chez le rat. Des souris déficientes en AQP-3 montre une réduction de la teneur de eau dans la peau de 50%, une diminution de son élasticité (50%) et un ralentissement de la réparation de la barrière cutanée et de la cicatrisation. Ces travaux [2] démontrent l'importance fonctionnelle des aquaporines dans la peau. Chez l'homme, seule AQP-3 a pu être détectée dans l'épiderme. Un marquage en immunofluorescence a permis de mettre en évidence la présence d'AQP-3 dans les kératinocytes, avec un marquage cytoplasmique dans les couches basales, puis de plus en plus membranaire lors de la différenciation kératinocytaire. Il n'y a par contre pas d'AQP-3 dans la couche cornée, ce qui est en accord avec le rôle d'imperméabilité de cette couche protectrice. Des études sur monocouche de kératinocytes ont pu montrer que l'expression des AQP-3 pouvait être modulée, notamment par un stress osmotique Sugiyama et al, BBA 2001). La PIE (perte inssnsible en eau) dépend de la perméabilité de la couche cornée, et donc de la qualité des lipides intercornéocytaires. Composés principalement de céramides, de cholestérol, d'esters de cholestérol et d'acides gras, ces lipides constituent un ciment qui limite la déperdition en eau. L'invention concerne des compositons cosmétiques comprenant en tant qu'ingrédient actif une association d'un extrait de pépins de pomme ((pyrus malus) et de la vitamine B3 ( niacinamide). Elle concerne également lesdites compositions caractéisées en 20 ce qu'elles contiennent en outre un polyol, choisi parmai le xylitol, , le sorbitol, la glycérine et le glycérol. Les extraits de fruits et en particulier de pyrus ma/us, présentant des propriétés cosmétiques intéressantes, en raison d la mise en évidence de leur action dans le domaine de l'hydratation et en particulier pour réguler et/ou améliorer la fonctionnalité des aquaporines, par exemple les aquaporines AQP1, AQP3 et AQP9. Ces extraits permettent, en particulier, d'améliorer la qualité des aquaporines des kératinocytes, ce qui permet d'améliorer l'hydratation de l'épiderme et d'obtenir une activité hydratante et/ou anti-vieillissement particulièrement efficace. Par ailleurs, la demanderesse a pu observer que les extraits avaient une efficacité particulière pour réguler les flux hydriques dans l'épiderme, activité qu'ils ont pu relier à une activité des extraits sur la régulation et/ou la fonctionnalité des aquaporines et en particulier sur celle des AQP3, permettant ainsi une meilleure hydratation des couches cellulaires de l'épiderme. Ces extraits par leur activité particulière sur les kératinocytes, peuvent contribuer au renforcement du rôle de barrière hydrique de l'épiderme, en améliorant ainsi son hydratation et en jouant un rôle antivieillissement, améliorant l'aspect et la qualité de la peau, permettant ainsi d'obtenir une belle peau, une peau douce La vitamine B3 (ou PP ou niacinamide) stimule la synthèse des lipides de la couche cornée. Ceci a été démontré in vitro sur des cultures de kératinocytes humains mais également in vivo. Cet actif augmente l'activité de la Sérine Palmitoyl Transférase, enzyme clé de la synthèse de sphingosine et céramides à partir de palmitoyl coA et sérine. Le niacinamide stimule également l'expression des ARNm codant les 2 sous-unités de cette enzyme. On démontre par des études,dans laquelle elle est utilisée seule en application versus placebo qu'elle permet d'obtenir une PIE diminuée par 15 rapport au placebo. Les polyols et notamment le xylitol est un polyol dérivé des sucres qui présente une excellente affinité pour l'eau. Appliqué sur la peau, il capte l'eau et la retient dans la couche cornée. L'invention concerne aussi l'utilisation de l'association d'un extrait de pépins de pomme ((pyrus malus) et de la vitamine B3 niacinamide comme actif cosmétique ou dermocosmétique, pour la préparation d'un produit cosmétique ou dermocosmétique destiné à corriger, maintenir et améliorer l'hydratation de l'épiderme. L'extrait végétal de pyrus ma/us contient en outre au moins un 25 dérivé de flavonoide et/ou isoflavonoide. Le pyrus ma/us est une variété connue de pommier,. L'intérêt de la correction du maintien et de l'amélioration de l'hydratation de la peau est majeur. Elle peut résulter des effets perturbateurs de la pollution, du stress et du froid sur l'activité cellulaire de la peau et se traduit par des symptômes du tiraillement jusqu'à l'inconfort, mais également perte d'éclat et abaissement de la fonction protectrice de la peau. La perturbation de l'hydratation de la peau est également un 35 facteur intervenant dans le vieillissement cutané. En effet, il est bien connu que, lors du vieillissement de la peau, elle devient plus fine, plus sèche donnant cet aspect fin avec écailles rencontré en particulier chez les personnes âgées. Dans la peau, il est bien connu qu'il existe un gradient d'eau de la couche basale de l'épiderme aux couches les plus superficielles du stratum corneum. Les études réalisées par la demanderesse ont permis de mettre en évidence un effet notable sur l'hydratation de l'épiderme et de ses couches basales d'une compostion selon l'invention, donc une amélioration de la barrière hydrique de l'épiderme. Dans un mode de réalisation, les compositions selon l'invention comprennent entre 0,001 et 5 % d'extrait végétal de pyrus ma/us et de 0, 001 à 10 % de niacinamide. Dans un mode de réalisation, le rapport extrait de pyrus malus 15 sur niacinamide est compris entre 0,1 et 10, il peut être compris entre 0,3 et 1. L'invention concerne également une composition cosmétique et/ou dermocosmétique comprenant de 0,0005 et 10 % par rapport au poids total de la composition d'un polyol tel que précédemment défini. L'invention concerne également un procédé de traitement cosmétique caractérisé en ce que l'on applique sur la peau une quantité cosmétiquement efficace de l'association d'un extrait de pépins de pomme ((pyrus malus) et de la vitamine B3 ( niacinamide). Selon un mode de réalisation, l'extrait de végétal de pyrus ma/us est l'extrait commercialisé sous la marque déposée EDERLINE par la société IMPAG. Les exemples ainsi que les tests qui suivent permettent d'illustrer l'invention et les propriétés particulières de l'actif cosmétique sur les méconnues de l'hydratation de l'épiderme. Test de Biométrologie: Pouvoir hydratant Hydrabio Crème riche: Le test est réalisé par suivi sur sur 8 et 24h sur 10 volontaires effectuant une application unique à t0 Une mesure au cornéomètre après 2h, 4h, 6h, 8h et 24h (sur la peau avec le produit appliqué) est faite. Les résultats sont illustrés sur les figures 1 et 2 Conclusion: La Crème riche Hydrabio permet d'augmenter le taux d'hydratation cutanée de quasiment +70% en 3 heures et cette action persiste à 8h (+60%) et jusqu'à 24h (+25%). Hydrabio Riche est plus hydratant que ces principaux concurrents Hydrance et hydraphase Hydrabio Crème légère: Le test est effectué en suivant un protocole identique au précédent. Suivi sur 8 et 24h, sur 10 volontaires avec une application 20 unique à t0. Mesure au cornéomètre après 2h, 4h, 6h, 8h et 24h (sur la peau avec le produit appliqué) versus concurrence. Les résultats sont illustrés sur les figures 3 et 4 Conclusion: La Crème légère Hydrabio permet d'augmenter le taux d'hydratation cutanée de +30% en 2 heures et cette action persiste à 8h (+25%) et jusqu'à 24h (+15%). Hydrabio légère est significativement plus hydratant que ces principaux concurrents Hydrance et hydraphase à partir de t6h. 6 Hydrabio Crème légère et riche: Suivi sur 7 à 9 jours: Le but de cette étude est de démontrer la capacité d'apprentissage de l'hydratation de la peau des crèmes riche et légère Hydrabio vs leurs concurrents respectifs. Les résultats étant quasiment identiques, nous avons choisi de les représenter sur un seul graphe sur 10 volontaires une application par jour le soir (3 pressions pompe) pdt 7 jours, puis arrêt mesure au cornéomètre à JO (taux d'hydratation de base de la peau: pas de produit), puis J7 (taux d'hydratation de base après 7 jours 15 d'application, mais toujours sans produit) et J8, J9 pour voir la persistance de l'effet versus Hydrance légère et riche (Avène) Les résultats sont illustrés sur la figure 5 Conclusion: Ce test permet de mettre en évidence: Après 7 jours d'utilisation des crèmes Hydrabio (légère ou riche), le taux d'hydratation cutanée a augmenté de 45%. Comparé au concurrent, qui n'a pas d'action d'apprentissage, Hydrabio apporte une hydratation significativement supérieure. Ces résultats sont les même que l'on utilise la riche ou la légère: De façon logique, les capacités d'apprentissage sont les mêmes entre la riche et la légère, du fait qu'elles contiennent la même quantité de l'association selon l'invention. Après l'arrêt, l'écart entre Hydrabio et son concurrent se creuse. Ces résultats illustrent bien l'apprentissage de la peau apporté par l'assocaition selon l'invention.. Hydrabio Masque: Suivi sur 8h sur 10 volontaires une application unique à t0, en couche épaisse, laisser poser 15 min, enlever l'excédent et faire pénétrer le reste (conditions normales d'utilisation) mesure au cornéomètre après 2h, 4h, 6h, 8h versus Masque apaisant (Avène) Les résultats sont illustrés sur la figure 6 Conclusion: Le masque Hydrabio permet d'augmenter le taux d'hydratation cutanée (+40% en 2h) et cette action persiste sur 8h (+ 35 % à 8h). Il est significativement plus hydratant que le masque apaisant d'Avène. Hydrabio Eau lactée: Suivi sur 8h sur 10 volontaires une application unique à t0, mesure au cornéomètre après 2h, 4h, 6h, 8h versus Lait démaquillant douceur (Avène) Les résultats sont illustrés sur la figure 7 Conclusion: Hydrabio eau lactée permet d'augmenter le taux d'hydratation cutanée (+55% en 2h) et cette action persiste sur 8h (+ 40 % à 8h). Il est significativement plus hydratant que le lait démaquillant douceur d'Avène Hydrabio Tonique: Suivi sur 8h 10 sur 10 volontaires une application unique à t0, mesure au cornéomètre après 2h, 4h, 6h, 8h versus Lotion micellaire (Avène) Les résultats sont illustrés sur la figure 8 Conclusion: Hydrabio tonique présente également de bonnes propriétés hydratantes (+ 25% en 2h) et cette action persiste sur 8h (+ 25 % à 8h). Il est significativement plus hydratant que la lotion micellaire d'Avène. Par ailleurs, l'association selon la présente invention est avantageusement utilisé dans les compositions de l'invention en combinaison avec tout autre principe actif connu de l'homme de l'art, en particulier avec tout autre principe actif choisi dans le groupe constitué des vitamines et de /ou de leurs esters, les extraits de racines de plantes riches en aquaporines végétales, I'aspartate de magnésium, le chlorure de manganèse, l'acide hyaluronique, le gluconate de calcium, les isoflavones. D'une façon générale, les compositions cosmétiques de l'invention contiennent des excipients ou supports cosmétiquement acceptables pour une application topique sur la peau. Des exemples de tels excipients ou supports cosmétiquement acceptables sont bien connus de l'homme de l'art. Les compositions de l'invention peuvent être formulées sous toute forme cosmétiquement acceptable, en particulier sous forme de crème, de gel, de lotion. Les exemples qui suivent ne sont nullement limitatifs. Exemple 1: Emulsion H/E - Alcool cétylique - Stéarate de glycéryle Stéarate de PEG-50 - Myristate d'isopropyle - Extrait pyrus malus(Ederline ) - Niacinamide - Acétate de vitamine E - Palmitate de vitamine A Ascorbyle phosphate de magnésium Acide piperazine-N,N'-bis[2éthanesulfoniquel conservateurs - Soude - Eau 7 % 2,5 % 2,5 % 3 % 1 % 0. 25 % 1.00% 0.10 % 2.00 % % 0,3 % gsppH=7 0.2 qsp 100 % Exemple 2: Emulsion H/E - Alcool cétylique 7 % - Stéarate de glycéryle 2,5 % - Stéarate de PEG-50 2,5 % - Huile de vaseline 6,2 % - Myristate d'isopropyle 3 % Ederline 0,40 % - Niacinamide 0.8 % - Chlorure de manganèse 1,00 % D-xylose 1,00 % - Acide N,N'-bis[2-Hydroxyéthyl]-2aminoéthanesulfonique7,1% 0,3 la qsp pH=7 0.2 qsp 100 % - conservateurs - Soude - Eau Exemple 3: Gel hydratant -Brij 721 2,4 % - Extrait huileux de pyrus malus) Ederline ) 0,40 % -Niacinamide 0.1 % - Aspartame de magnésium 1,00 % - Saponines de soja 0,50 % - Volpo S72 2,6 % Prostéaryl-15 8,0 % - Cire d'abeille 0,5 % - Abil ZP2434 3,0 % - Propylène glycol 3,0 % - Carbopol 941 0,25 % -Triéthanolamine 0,25 % - Extrait d'/mperata Cy/indrica L. 3,0 % - Eau, conservateurs qsp 100 Exemple 4: Lotion hydratante et tonifiante Ederline 0,01 % - Niacinamide 0.8 % Caféine 0,10 % Twen 20 2.00 % Cérimide BP 0.15 % Eau & parfums qsp. 100 g REVENDICATIONS 1. Composition cosmétique comprenant en tant qu'ingrédient 5 actif une association d'un extrait de pépins de pomme ((pyrus malus) et de la vitamine B3 ( niacinamide). 2. Composition selon la revendication 1 caractérisée en ce qu'elle contien en outre un polyol, choisi parmi le xylitol, le sorbitol, la glycérine et le glycérol. 3. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes caractérisée en ce qu'elle comprend entre 0,001 et 5 % d'extrait végétal de pyrus ma/us et de 0,001 à 10 % de niacinamide 4. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes caractérisée en ce que l'extrait pépins de pomme ((pyrus malus contient en outre au moins un dérivé de flavonoide et/ou isoflavonoide. 5. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes caractérisée en ce que. le rapport extrait de pyrus malus sur niacinamide est compris entre 0,1 et 10, il peut être compris entre 0,3 et 1 6. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes caractérisée en ce qu'elle comprend de 0,0005 et 10 % par rapport au poids total de la composition d'un polyol choisi dans le groupe constitué par le xylitol, glycérol, sorbitol et la glycérine. 7. Utilisation de l'association d'un extrait de pépins de pomme ((pyrus malus) et de la vitamine B3 ( niacinamide) comme actif cosmétique ou dermocosmétique, pour la préparation d'un produit cosmétique ou dermocosmétique destiné à corriger, maintenir et améliorer l'hydratation de l'épiderme 8. Procédé de traitement cosmétique caractérisé en ce que l'on applique sur la peau une quantité cosmétiquement efficace de l'association d'un extrait de pépins de pomme ((pyrus malus) et de la vitamine B3 (niacinamide).