Brevet FR2861595A1 — publié le 20050506

La présente invention se rapporte à une composition adaptée à une application topique sur la peau et comprenant, dans un milieu physiologiquement acceptable: (a) de 10 à 70% en poids d'au moins un composé choisi parmi: l'acide nicotinique, les esters d'acide nicotinique et la nicotinamide, et (b) de 10 à 70% en poids d'au moins un composé choisi parmi: l'acide ascorbique et ses précurseurs, par rapport au poids total de la composition. Elle se rapporte également à l'utilisation de cette composition pour fabriquer une préparation dermatologique destinée à réaliser un peeling chimique superficiel par application topique sur la peau, en vue d'atténuer les irrégularités visibles et/ou tactiles de la peau, et en particulier d'atténuer les rides et ridules et/ou les taches pigmentaires et/ou les cicatrices telles que les marques d'acné ou de varicelle. L'acide nicotinique et la nicotinamide sont des co-facteurs enzymatiques regroupés sous le terme de "vitamine B3" ou "vitamine PP". Outre son intérêt nutritionnel, mis à profit dans le domaine alimentaire, la vitamine B3 a notamment des propriétés vaso-dilatatrices, kératolytiques, anti-séborrhéiques, anti-inflammatoires et de régulation de la différenciation épidermique et de la prolifération dermique, ainsi que des propriétés dépigmentantes, qui en font un actif de choix dans le domaine cosmétique. De son côté, l'acide ascorbique, ou vitamine C, possède de nombreuses vertus utilisables en cosmétique, et notamment des propriétés antiradicalaires, dépigmentantes, anti-âge par stimulation de la biosynthèse de différentes formes de collagène, de la laminine, des protéoglycanes et des céramides épidermiques et inhibition des métalloprotéinases matricielles-. La vitamine C par ailleurs été décrite comme constituant possible, en tant qu'agent blanchissant, d'une composition exfoliante susceptible d'inclure par ailleurs de la nicotinamide comme inhibiteur de mélanogénèse (US-5,874,463) et incluant, comme constituant essentiel, au moins un composé choisi parmi l'acide salicylique, l'acide rétinoïque, l'acide pyruvique, le résorcinol et l'acide glycolique. Dans ce même document, elle est utilisée en tant que constituant minoritaire d'un peeling superficiel à base d'acide salicylique. Les peelings chimiques sont un moyen bien connu pour améliorer l'aspect de surface de la peau, en particulier pour atténuer des défauts de pigmentation tels que les lentigo actiniques ou les marques d'acné ou de varicelle, ou pour lisser les irrégularités de la texture de la peau, en particulier les rides et ridules, en provoquant une destruction limitée de l'épiderme et des couches superficielles du derme. Bien que les compositions décrites dans le brevet US-5,874,463 aient pu donner des résultats satisfaisants, il n'en reste pas moins qu'elles ne sont pas dénuées d'effets secondaires. Ainsi, les peelings à l'acide salicylique peuvent donner lieu à des cas de salicylisme en cas de surdosage ou d'application prolongée. En outre, l'acide rétinoïque est associé à des risques de tératogenèse et il augmente la sensibilité de la peau vis-à-vis des UV. Il reste donc le besoin de disposer de compositions de peeling qui soient efficaces tout en étant bien tolérées. Il est maintenant apparu à la Demanderesse que les vitamines B3 et C, ou leurs précurseurs, associées à fortes concentrations dans une composition topique, pouvaient permettre la réalisation de peelings chimiques efficaces et bien tolérés, sans qu'il soit nécessaire d'y ajouter d'autres actifs exfoliants. La présente invention a donc pour objet une composition adaptée à une application topique sur la peau et comprenant, dans un milieu physiologiquement acceptable: (a) de 10 à 70% en poids d'au moins un composé choisi parmi: l'acide nicotinique, les esters d'acide nicotinique et la nicotinamide, et (b) de 10 à 70% en poids d'au moins un composé choisi parmi: l'acide ascorbique et ses précurseurs, par rapport au poids total de la composition. Elle se rapporte également à l'utilisation de cette composition pour fabriquer une préparation dermatologique destinée à réaliser un peeling chimique superficiel par application topique sur la peau, en vue d'atténuer les irrégularités visibles et/ou tactiles de la peau, et en particulier d'atténuer les rides et ridules et/ou les taches pigmentaires et/ou les cicatrices telles que les marques d'acné ou de varicelle. Le premier constituant de la composition selon l'invention est choisi parmi l'acide nocotinique, ses esters et la nicotinamide. Comme esters d'acide nicotinique utilisables dans la présente invention, on peut citer les alkyl esters d'acide nicotinique et d'un alcool en C1-C20, choisi par exemple parmi les alcools méthylique, éthylique, butylique, hexylique, octylique, décylique, dodécylique et myristylique. La nicotinamide est toutefois préférée pour une utilisation dans la présente invention. Le second constituant de cette composition est choisi parmi l'acide ascorbique et ses précurseurs. Comme précurseurs d'acide ascorbique, on peut citer le palmitate d'ascorbyle, le stéarate d'ascorbyle, l'ascorbyl phosphate de magnésium, l'ascorbyl phosphate de sodium, l'ascorbyl sulfate disodique, l'acide sulfinyl-L-ascorbique et l'acide glucopyranosyl-L-ascorbique. L'acide ascorbique est préféré pour une utilisation dans la présente invention. La quantité de chacun des composés (a) et (b) selon l'invention représente de 10 à 70% du poids de la composition. De préférence, la quantité de composé (a) varie de 10 à 50 % du poids de la composition et, mieux, de 10 à 40 % du poids de la composition. La quantité de composé (b) varie de préférence de 10 à 50 % du poids de la composition et, mieux, de 10 à 40 % du poids de la composition. L'homme du métier saura ajuster ces quantités en fonction de la profondeur du peeling qui doit être réalisé, c'est-à-dire des couches de l'épiderme ou du derme qui doivent être enlevées. La composition selon l'invention est adaptée à une application topique sur la peau et comprend donc généralement un milieu physiologiquement acceptable, c'est-à-dire compatible avec la peau et éventuellement avec ses phanères. Elle peut se présenter sous toutes les formes galéniques classiquement utilisées pour une application topique, pour autant qu'elle s'élimine facilement par rinçage, et notamment sous forme de gel aqueux, de solution aqueuse ou hydroalcoolique. Elle peut aussi, par ajout d'une phase grasse ou huileuse, se présenter sous forme de dispersion du type lotion ou d'émulsion de consistance liquide ou semi-liquide, obtenue de préférence par dispersion d'une phase grasse dans une phase aqueuse (HIE). Ces compositions sont préparées selon les méthodes usuelles. Selon un mode préféré de réalisation de l'invention, la composition renferme une phase aqueuse continue. Lorsque la composition est sous forme d'émulsion, la proportion de la phase huileuse de l'émulsion peut aller par exemple de 1 à 30 % en poids, et de préférence de 5 à 20 % en poids par rapport au poids total de la composition. Les huiles, les émulsionnants et les co-émulsionnants utilisés dans la composition sous forme d'émulsion sont choisis parmi ceux classiquement utilisés dans le domaine cosmétique ou dermatologique. L'émulsionnant et le co-émulsionnant sont généralement présents dans la composition, en une proportion allant de 0,3 à 30 % en poids, et de préférence de 0,5 à 20 % en poids par rapport au poids total de la composition. L'émulsion peut, en outre, contenir des vésicules lipidiques. Comme matières grasses utilisables dans l'invention, on peut utiliser les huiles et notamment les huiles minérales (huile de vaseline), les huiles d'origine végétale (huile d'avocat, huile de soja), les huiles de synthèse (perhydrosqualène), les huiles siliconées (cyclométhicone) et les huiles fluorées (perfluoropolyéthers). Comme émulsionnants et coémulsionnants utilisables dans l'invention, on peut citer par exemple les esters d'acide gras et de polyéthylène glycol tels que le stéarate de PEG-100, le stéarate de PEG-50 et le stéarate de PEG-40; les esters d'acide gras et de polyol tels que le stéarate de glycéryle, le tristéarate de sorbitane et les stéarates de sorbitane oxyéthylénés disponibles sous les dénominations commerciales Tween 20 ou Tween 60, par exemple; et leurs mélanges. La composition selon l'invention peut également contenir les adjuvants habituels dans les domaines cosmétique et dermatologique, tels que les épaississants, les actifs, les conservateurs, les solvants, et les charges. Les quantités de ces différents adjuvants sont celles classiquement utilisées dans les domaines considérés, et par exemple de 0, 01 à 20 % du poids total de la composition. Ces adjuvants, selon leur nature, peuvent être introduits dans la phase grasse ou dans la phase aqueuse. Ces adjuvants, ainsi que leurs concentrations, doivent être tels qu'ils ne nuisent pas aux propriétés des composés selon l'invention. Comme épaississants, on peut citer en particulier: la gomme de xanthane, un homo-ou copolymère d'acide acrylique éventuellement réticulé, un polyacrylamide, un homo-ou copolymère d'acide acrylamido méthylpropane sulfonique, et les dérivés de cellulose dont l'hydroxypropyl cellulose. La composition renferme avantageusement au moins un composé choisi parmi les alcools et les polyols comprenant de 1 à 3 atomes de carbone. Comme exemples de tels composés, on peut citer l'éthanol, l'isopropanol, le glycérol et le propylène glycol. En outre, selon une forme d'exécution préférée de l'invention, la composition ne contient pas d'acide rétinoïque ni d'acide glycolique ni de résorcinol, ni d'acide pyruvique ni d'acide salicylique. Comme indiqué précédemment, cette composition est destinée à être utilisée pour réaliser un peeling chimique superficiel visant à atténuer les irrégularités visibles et/ou tactiles de la peau, et en particulier à atténuer les rides et ridules et/ou les taches pigmentaires et/ou les cicatrices. La composition est de préférence utilisée sur des personnes présentant de l'acné et/ou des rides et/ou des cicatrices et/ou des défauts de pigmentation tels que des mélasmas et des lentigos séniles ou actiniques. Elle peut être appliquée sur le visage et/ou le cou et/ou le décolleté et/ou les mains et/ou le dos. La composition selon l'invention peut être appliquée par tout moyen permettant une répartition uniforme et notamment à l'aide d'un coton, d'une tige, d'un pinceau, d'une gaze, d'une spatule ou d'un tampon, ou encore par pulvérisation, et peut être éliminée par rinçage à l'eau ou à l'aide d'un détergent doux après être restée au contact de la peau pendant une durée comprise entre 1 mn et 6 heures, de préférence entre 1 mn et 30 mn. Pour optimiser ses effets, le procédé de peeling comprend de préférence des étapes additionnelles de préparation de la peau au peeling (pour améliorer l'efficacité et l'homogénéité du peeling) et/ou de soin de la peau après peeling à l'aide de compositions renfermant de plus faibles quantité de vitamine B3 et/ou de vitamine C que la composition décrite précédemment. Les compositions utilisées dans ces étapes préliminaire et supplémentaire peuvent être appliquées matin et soir, par exemple, éventuellement en association avec une composition destinée à protéger la peau contre les effets des UV. La composition de pré-traitement peut être appliquée pendant une à quatre semaines et la composition de post-traitement pendant un jour à huit semaines, par exemple. Le procédé de peeling ci-dessus, y compris les étapes préliminaire et supplémentaire éventuelles, peut être mis en oeuvre une seule fois ou renouvelé jusqu'à cinq fois, si nécessaire, les séances de peeling étant de préférence espacées de une à huit semaines. L'invention sera maintenant illustrée par les exemples non limitatifs suivants. Dans ces exemples, les quantités sont indiquées en pourcentage pondéral. EXEMPLES Exemple 1: Composition de peeling anti-rides On prépare la composition cidessous de façon classique pour l'homme du métier. Niacinamide 10 % Acide ascorbique 10 % Glycérine 10 % Eau purifiée qsp 100 % Cette composition peut être appliquée sous forme de peeling pour atténuer les rides et ridules faciales. Exemple 2: Composition de peeling blanchissant On prépare la composition ci-dessous de façon classique pour l'homme du métier. Niacinamide 15 % Acide ascorbique 15 % Calcium pantéthéine sulfonate 5 % Propylène glycol 30 % Eau purifiée qsp 100 % Cette composition peut être appliquée sous forme de peeling pour atténuer les dyschromies (lentigos actiniques ou séniles, mélasmas). Exemple 3: Composition de peeling anti-acné On prépare la composition cidessous de façon classique pour l'homme du métier. Niacinamide 12 % Acide ascorbique 12 % Hydroxy propyl cellulose 2 % Ethanol 30 0/0 Eau purifiée qsp 100 % Cette composition peut être appliquée sous forme de peeling pour atténuer les marques d'acné. REVENDICATIONS 1. Composition adaptée à une application topique sur la peau et comprenant, dans un milieu physiologiquement acceptable: (a) de 10 à 70% en poids d'au moins un composé choisi parmi: l'acide nicotinique, les esters d'acide nicotinique et la nicotinamide, et (b) de 10 à 70% en poids d'au moins un composé choisi parmi: l'acide ascorbique et ses précurseurs, par rapport au poids total de la composition. 2. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce que les esters d'acide nicotinique sont choisis parmi: les alkyl esters d'acide nicotinique et d'un alcool en CI- C20. 3. Composition selon la revendication 2, caractérisée en ce que les esters d'acide nicotinique sont choisis parmi: les alcools méthylique, éthylique, butylique, hexylique, octylique, décylique, dodécylique et myristylique. 4. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce que les précurseurs d'acide ascorbique sont choisis parmi: le palmitate d'ascorbyle, le stéarate d'ascorbyle, l'ascorbyl phosphate de magnésium, l'ascorbyl phosphate de sodium, l'ascorbyl sulfate disodique, l'acide sulfinyl-L-ascorbique et l'acide glucopyranosyl-L-ascorbique. 5. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, caractérisée en ce que la quantité de composé (a) représente de 10 à 50 % du poids total de la composition. 6. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, caractérisée en ce que la quantité de composé (b) représente de 10 à 50 % du poids total de la composition. 7. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 6, caractérisée en ce qu'elle ne contient pas d'acide rétinoïque ni d'acide glycolique ni de résorcinol, ni d'acide pyruvique ni d'acide salicylique. 8. Utilisation d'une composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 7 pour fabriquer une préparation dermatologique destinée à réaliser un peeling chimique superficiel par application topique sur la peau, en vue d'atténuer les irrégularités visibles et/ou tactiles de la peau. 9. Utilisation selon la revendication 8, caractérisée en ce que lesdites irrégularités sont choisies parmi les rides et ridules et/ou les taches pigmentaires et/ou les cicatrices. 10. Utilisation selon la revendication 9, caractérisée en ce que les cicatrices sont des marques d'acné ou de varicelle. 11. Utilisation selon la revendication 8 ou 9, caractérisée en ce que la composition est appliquée sur des personnes présentant de l'acné et/ou des rides et/ou des ciatrices et/ou des défauts de pigmentation.