Brevet FR2862876A1 — publié le 20050603

La présente invention concerne une composition dermo-cosmétologique destinée à la prévention des escarres. L'invention concerne plus particulièrement une composition cosmétique contenant à titre de principe actif un extrait de tourteaux de tournesol (Helianthus annuus, Astéracées) riche en polyphénols anti-oxydants, capable de réduire les lésions cutanées induites par l'ischémie. L'escarre est une lésion nécrotique cutanée d'origine ischémique dont la constitution résulte de la compression des tissus entre un plan dur et les saillies osseuses conduisant à l'hypoperfusion capillaire. Les escarres représentent une pathologie fréquente touchant en tio particulier, les personnes âgées, les patients souffrant d'atteintes neurologiques et les patients en milieu de réanimation. L'escarre est une maladie coûteuse qui altère la qualité de vie des patients et entraîne une importante charge en soins infirmiers ainsi qu'une prolongation des séjours hospitaliers. La prévention des escarres présente donc un grand intérêt sanitaire et ÀS économique, renforcé par la fréquence et la gravité de leurs complications, notamment infectieuses. Les mesures prophylactiques actuelles se limitent à des moyens mécaniques tels que le changement fréquent de position des patients, les matelas fluides et les massages trophiques destinés à activer la circulation sanguine aux sites succeptibles d'être hypoperfusés. Quant aux traitements pharmaceutiques locaux utilisés aujourd'hui, ils n' ont pour seul objet qu'accélérer la cicatrisation des escarres sans aucune indication concernant la prévention des lésions. Les auteurs proposent un traitement local destiné à prévenir la formation des escarres, fondé sur le fait que l'ischémie provoquée par la compression des tissus cutanés 2S est génératrice de radicaux superoxydes et hydroxyls, responsables de la nécrose cellulaire. Les inventeurs ont déjà breveté un extrait de graines de tournesol riche en polyphénols (acide chlorogénique et acide cafféique), pour un usage cosmétique local s'opposant au vieillissement actinique de la peau (brevet européen 0512 040 B1). Dans 39 la présente invention, les auteurs ont étudié un extrait concentré de graines de tournesol riche en polyphénols, dont la très importante activité anti-radicalaire évaluée par résonance paramagnétique électronique (RPE) est rapportée ci-dessous. Activité anti-radicalaire d'un extrait de graines de tournesol Reconnue comme étant une des méthodes les plus appropriés pour déterminer le 3; pouvoir anti-radicalaire d'un composé, la spin trapping I RPE a été utilisée pour évaluer l'activité de l'extrait. Cette dernière méthode vient confirmer en les amplifiant les résultats présentés dans le brevet précédent. Les radicaux libres superoxydes et hydroxyls ont été générés de manière enzymatique (xanthine-xanthine oxydase) dans un milieu contenant un piège spécifique (spin trap) de ces radicaux, le DMPO. La formation des tio adduits, respectivement DMPO-00H et DMPO-OH a été mesurée par RPE en absence et en présence d'extrait à différentes concentrations. Les concentrations inhibitrices 50% (IC50) sont rapportées dans le tableau I, comparativement à d'autres substances réputées actives comme anti-radicalaires. Tableau I: Activité anti-radicalaire de l'extrait de graines de tournesol. IC50 { P/ V 0/0) j superoxyde hydroxyl Extrait de tournesol 0,0013 0,24 Mannitol inactif 0,32 Glutathion >0,2 n.d. Ascorbate 0,05 n.d. Ces résultats démontrent la très importante activité anti-radicalaire de l'extrait des graines de tournesol vis-à-vis des radicaux superoxydes et hydroxyls, radicaux générés par les tissus ischémiés. La présente invention dérive de cette démonstration et élargit les applications dermocosmétologiques de la graine de tournesol en tant que puissant antiradicalaire, notamment comme protecteur vis-à-vis des nécroses cutanées induites par l'ischémie. Les auteurs ont montré que l'application cutanée d'une préparation dermocosmétologique contenant 1 à 10% d' un extrait de graines de tournesol riche en polyphénols était capable de protéger les composants cellulaires de la peau contre la peroxydation, étape essentielle de la nécrose tissulaire. L'extrait utilisé dans la présente invention est obtenu à la suite de deux extractions successives. La première extraction consiste à retirer l'huile de la graine de tournesol et la deuxième extraction consiste à extraire les résidus provenant de la première extraction. L'extrait utilisé dans la présente invention est un extrait alcoolique de tourteaux de tournesol. Il peut être obtenu à partir de tournesol dont on a extrait l'huile, par pulvérisation LÇ des tourteaux et extraction par un alcool, notamment le méthanol ou l'éthanol. L'extraction peut être réalisée à température ambiante par agitation prolongée, en utilisant un rapport tourteaux / alcool d'environ 1 partie en poids de tourteaux pour 10 à 50 parties en volume d'alcool. A titre d'exemple, 100 grammes de poudre de tourteaux sont extraits par 2 litres de méthanol par agitation à température ambiante pendant 24 heures. Après filtration et évaporation à sec du filtrat, on obtient 10 grammes de résidu que l'on reprend dans 30 grammes de 1,2-propanediol. On obtient un extrait ayant une teneur en polyphénols de 2,5 % en poids. Les Demandeurs ont découvert que l'extrait de tourteaux de tournesol utilisé dans la présente invention possède une activité anti-radicalaire et que des préparations dermo- 3 s' cosmétologiques contenant cet extrait à une concentration en polyphénols de 0,01 à 1 0/0 en poids, peuvent s'opposer à la peroxydation des composants cutanés et à la nécrose cellulaire qui en résulte. Les compositions dermo-cosmétologiques selon l'invention peuvent contenir éventuellement toutes les substances connues pour leurs propriétés bienfaisantes en LEo cosmétologie comme des hydratants, des glycosaminoglycanes, des lipides, des vitamines et des conservateurs. Les compositions selon l'invention peuvent se présenter sous toutes les formes utilisées en cosmétologie et dermatologie: crème, gel, lait, lotion en pot, en tube, en ampoule, en nébuliseur, en bâton, en compresses et en pansements imprégnés. Ci-après sont rapportés des exemples de compositions (en parties en poids) : 1)Emulsion 1: Extrait contenant 2,5% de polyphénols 0,5 à 10 Huile de germe de blé 8 Stéarate de glycérol 4 Triéthanolamine 0,5 Polymère carboxyvinilique 0,5 Conservateurs qs Eau qsp 100 O 2)Emulsion 2: Extrait contenant 2.5 % de polyphénols 1 à 10 Vaseline 6 Alcool stéarique 4 Chlorhydrate de pyridoxine 0.01 Extrait d'Aloe vera 0.5 à 2 Système conservateur antibactérien qs Eau stérile qsp 100 3)Emulsion3: Extrait contenant 2.5 % de polyphénols 1 à 10 Cystéine soluble 0.2 à 0.5 Acide stéarique 4 Paraffine 2 Huile d'avocat 2 Huile de colza 2 2S Système conservateur antibactérien qs Eau stérile qsp 100 4) Gel: Extrait contenant 2,5% de polyphénols 0,5 à 10 Glycérol 40 Alginate de sodium 7 Borax 1 Thymol qs Conservateurs qs Eau qsp 100 5)Solution pour nébulisation: Extrait contenant 2.5 % de polyphénols 1 à 10 Ethanol 0 à 10 Chlorure de sodium pour isotonicité qs Sorbate de potassium 0.5 Eau stérile qsp 100 Gaz propulseur qs 6)Solution pour imprégnation de compresses; Extrait contenant 2.5 % de polyphénols 1 à 10 Ethanol 0 à 10 Système tampon à pH 7.0 qs Chlorure de sodium pour isotonicité qs Edetate disodique 0.01 à 0.1 Système conservateur antimicrobien qs Eau stérile qsp 100 f REVENDICATIONS 1. Composition dermô-cosmétologique s'opposant à la formation des escarres, caractériséé en ce qu'elle contient un extrait alcoolique de tourteaux de tournesol, à une concentration exprimée en polyphénols de 0, 01 à 1 % en poids, dans une base S cosmétique appropriée. 2. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce que l'extrait est un extrait par le méthanol ou l'éthanol. 3. Utilisation d'un extrait alcoolique de tourteaux de tournesol pour la fabrication d'une composition dermo-cosmétique s'opposant à la formation des escarres selon la,t revendication 1.