Brevet FR2863165A1 — publié le 20050610

PROCEDE D'OBTENTION D'UN PRINCIPE ACTIF A PARTIR DE Bocchoris A ACTIVITE COSMETIQUE ANTI-AGE, PRINCIPE ACTIF ET COMPOSITION COSMETIQUE OBTENUE La présente invention concerne un procédé d'obtention d'un principe actif à partir de Baccharis, préférentiellement Baccharis triptera. Le principe actif obtenu est à visée cosmétique à des fins de lutte contre les effets de l'âge. L' invention couvre aussi les compositions cosmétiques incluant ce principe actif. Les métalloprotéinases de la matrice cellulaire ou MMP (Matrix MetalloProteinases) sont des enzymes zinc-dépendantes appartenant à la famille des endopeptidases. Ces métalloprotéinases sont capables de cliver presque toutes les protéines de constitution de la matrice extracellulaire, notamment les collagènes, protéines 10 résistantes de la substance intracellulaire du tissu conjonctif. Parmi ces métalloprotéinases de la matrice, on distingue particulièrement - la MMP-2 ou Gélatinase a, qui dégrade les collagènes V et X ainsi que les collagènes IV et VII de la membrane basale du tissu conjonctif, - la MMP-9 ou Gélatinase b qui dégrade plus particulièrement le collagène IV et la laminine. L'équilibre enzymatique des MMP est contrôlé naturellement par la présence d'inhibiteurs tissulaires ou TIMP (Tissue Inhibitor of MetalloProteinases). Le vieillissement et les agressions environnementales comme les ultraviolets brisent cet équilibre en faveur des MMP. L'activité des MMP augmente, dégradant ainsi les collagènes et conduisant à un relâchement des éléments structurants de la peau. 2863165 2 Ces effets sont visibles sur la peau par la formation de rides et ridules notamment par la détérioration des propriétés biomécaniques de la peau, élasticité et tonicité notamment. Le but de la présente invention est de limiter l'action des MMP au moyen d'un 5 actif naturel issu de Baccharis, notamment de Baccharis triptera. Cette plante est une plante aromatique originaire de la forêt Amazonienne et couramment utilisée au Brésil et au Pérou de façon traditionnelle. Cette plante appartient à la famille des astéracées et porte de nombreux autres noms communs tels que Carqueja ou Bacanta. Cette plante, du type herbe de 30 à 50cm de hauteur, est connue en décoction de sa partie aérienne pour ses propriétés analgésiques, antivirales, digestives, toniques ou encore diurétiques et d'amélioration de la circulation, suivant les traditions locales. Cette plante contient une huile essentielle amère qui est constituée de carquejol, d'acétate de carquejile et de sesquiterpènes. La présente invention consiste en un procédé permettant d'obtenir un principe actif visant à lutter contre les effets de l'âge sur la peau. L'invention est maintenant décrite en détail suivant un mode de réalisation particulier, qui met en exergue les capacités de ce principe actif à compenser les actions des TIMP vis-à-vis des métalloprotéinases. 1/ PROCEDE D'OBTENTION DU PRINCIPE ACTIF: Le procédé consiste en la mise en oeuvre de la succession des étapes suivantes: - solubilisation de poudre de Baccharis, principalement Baccharis triptera à raison d'au moins 50g/l, dans un milieu hydroglycolique, - séparation des phases soluble et insoluble par décantation afin d'éliminer 25 tout ce qui est insoluble dans la phase hydroglycolique, - clarification de la phase soluble par filtration, 2863165 3 concentration de la phase soluble clarifiée par ultrafiltration, nanofiltration ou osmose inverse ou mise sous forme de poudre par atomisation ou lyophilisation. La composition hydroglycolique est de préférence du type butylène glycol/eau. 5 2/ CARACTERISATION DU PRINCIPE ACTIF OBTENU 2-1/ Matière sèche: Le taux de matière sèche est obtenu par dessiccation à l'étuve à 105 C jusqu'à obtention d'un poids constant. Le taux de matière sèche est de 5 à 60 g/I et plus particulièrement de 13 g/I à 10 22 g/I 2-2/ Mesure du pH: Le pH est mesuré par la méthode potentiométrique, à température ambiante et se trouve dans un plage de 4,0 à 7,0 et plus particulièrement de 5,0 à 6,0. 2-3/ Détermination de la teneur en polyphénols: Les composés phénoliques formant un complexe coloré en présence de ferricyanure de potassium, on mesure l'intensité de la coloration en référence à une gamme étalon d'acide gallique couvrant la plage de teneurs estimées. La mesure de la teneur du principe actif selon l'invention conduit à une fourchette de valeurs comprises entre 0,2 et 4, 0 g/l, la plage étant plus précisément de 0,7 g/I à 1,4 g/l. 2-4/ Caractérisation des composés phénoliques: Cette caractérisation des composés phénoliques du principe actif selon l'invention est obtenue par HPLC (High Performance Liquid Chromatography). L'analyse montre la présence des composés suivants: - composés hydrocinnamiques - f lavones et - flavonols. 3/ ACTIVITES OU PRINCIPE ACTIF AINSI OBTENU SUR L'ACTIVITE bES METALLOPROTEINASES: L'étude porte sur la capacité du principe actif à inhiber l'activité des métalloprotéinases MMP-2 et MMP-9. Les essais sont conduits sur des fibroblastes humains incubés avec le principe actif dosé à 0,5%. Un témoin est également préparé. Les surnageants cellulaires sont récupérés et les dosages des MMP sont réalisés au moyen de kits ELISA adaptés. Les résultats sont récapitulés dans le tableau ci-dessous: Variation en % Variation en /G Taux MMP-2 / Témoin Taux MMP-9 / Témoin Principe actif à 0,5% - 13% - 50% On constate une diminution du taux de métalloprotéinases MMP-2 et MMP-9 dans des proportions importante, 13% pour les MMP-2 et 50% pour les MMp-9. Ceci conduit à introduire ce principe actif dans une composition cosmétique à partir d'une forme galénique adaptée choisie parmi les gels, crèmes, onguents, lotions, émulsions, à raison de 0,1 à 20%. Cette composition cosmétique appliquée bi-quotidiennement permet de lutter contre les effets du vieillissement. Les différents collagènes du derme se trouvent moins dégradés grâce à l'action du principe actif selon l'invention, principe actif dont l'action à l'encontre des métalloprotéinases compense la faiblesse de certains équilibres naturels conduisant à une faible présence des inhibiteurs tissulaires destinés à limiter la génération de ces métalloprotéinases. REVENDICATIONS 1. Procédé d'obtention d'un principe actif destiné à la lutte contre les effets du vieillissement, notamment la dégradation des collagènes par la présence de métalloprotéinases comprenant la succession des étapes suivantes: - solubilisation de poudre de Baccharis, préférentiellement à raison d'au 5 moins 50g/1 dans un milieu hydroglycolique, - séparation des phases soluble et insoluble par décantation afin d'éliminer tout ce qui est insoluble dans la phase hydroglycolique, - clarification de la phase soluble par filtration, - concentration de la phase soluble clarifiée par ultrafiltration, 10 nanofiltration ou osmose inverse ou mise sous forme de poudre par atomisation ou lyophilisation. 2/ Procédé selon la revendication 1, caractérisé en ce que la composition hydroglycolique est un mélange butylène glycol / eau. 3/ Principe actif obtenu par la mise en oeuvre du procédé selon la 15 revendication 1 ou 2, caractérisé en ce qu'il présente les paramètres suivants: - taux de matière sèche compris entre 5,0 à 60,0 g/I. - mesure du pH comprise entre 4,0 à 7,0. - teneur en polyphénols comprise entre 0,2 et 4,0 g/l. - présence des composés phénoliques suivants: composés hydroxycinnamiques, 20 flavones et flavonols. 4/ Principe actif obtenu par la mise en oeuvre du procédé selon la revendication 1 ou 2, caractérisé en ce qu'il présente les paramètres suivants: - taux de matière sèche compris entre 13 à 22 g/I - mesure du pH comprise entre 5,0 à 6,0. - teneur en polyphénols comprise entre 0,7 et 1,4 g/l. - présence des composés phénoliques suivants: composés hydroxycinnamiques, flavones et flavonols. 5/ Composition cosmétique incluant le principe actif selon l'une des revendications 3 ou 4 à raison de 0,1 à 20%, dans une forme galénique choisie parmi les gels, crèmes, onguents, lotions, émulsions permettant par application sur la peau de lutter contre les dégradations des collagènes par les métalloprotéinases.