Brevet FR2861993A1 — publié le 20050513

La Présente invention concerne les substances chimiques déposées sur le Stent au cours des Angioplasties transluminales coronariennes, substances qui permettent de réduire le Pourcentage de Resténose à long 5 terme des artéres coronaires ayant bénéficié de cette technique. Les substances actuelles déposées sur les stents associent un Polymére et une drogue qui va être libérée sur plusieurs semaines grâce au polymére; cette drogue devrait, suite aux nombreuses études, avoir les caractéristiques suivantes: - Supprimer la croissance anarchique des cellules musculaires après angioplastie Avoir des Actions: 15. Antiproliférative Anti Inflammatoire Non Toxique pour les cellules saines Favorisante pour la réendothélialisation. Anti Thrombotique Les substances employées ne prennent malheureusement pas en compte l'agression de l'artére coronaire lors de la mise en place du stent, laquelle est responsable d'acidose locale, de libération de radicaux libres, d'aggrégation plaquettaire immédiate; d'autre part elles pénétrent aussi bien les cellules lésées lors de la mise en place du stent que les cellules saines. L' Invention proposée va permettre de régler tous ces facteurs annexes qui font le lit de la resténose, laquelle est néfaste pour le patient qui subit une angioplastie transluminale coronarienne. Celle-ci est basée sur l'association à deux polyméres différents de plusieurs drogues permettant de traiter un maximum de facteurs favorisant la resténose. Le premier Polymere est le Polyethyléne etheroxide d'huile de castor, macromolécule de PM 2448 et de formule chimique suivante: OH-CH2-CH2-(OHCH2-CH2)11-CH2-CH2-0-C17-H32-COO-CH2 OH-CH2-CH2-(OH-CH2-CH2)ll-CH2-CH2-0C17-H32-COO-CH2 OH-CH2-CH2-(OH-CH2-CH2)11-CH2-CH2-0-C17-H32-COO-CH2 10 La drogue principale qui posséde toutes les caractéristiques précitées et qui est la Colchicine. Les drogues adjuvantes qui préviennent les effets divers observés lors de la mise en place du stent; ces substances sont: - un analogue de la Prostacycline Iloprost qui inhibe l'aggrégation plaquettaire, favorise la circulation et a un effet antithrombotique supplémentaire. - un inhibiteur des radicaux libres l'allopurinol qui de ce fait protége la paroi coronaire. - un produit Antioxydant: la Vitamine E Le Second Polymére est le Poly (Lactide-co- glycolide) acid ou PLGA avec un ratio de 50:50 (Lactide:Glycolide) La drogue principale est là aussi la Colchicine mais dont la libération est retardée sur une Période d'environ 140 jours ce qui permet des effets très prolongés une fois la phase d'aggression artérielle passée. L'autre drogue étant toujours l'Iloprost 3 REVENDICATIONS 1) il s'agit d'une Association à deux polyméres différents, le Polyethylene etheroxyde d'huile de Castor et le Poly (Lactide-coglycolide) acid ou PLGA, de plusieurs drogues, déposée sur le stent et caractérisée par le fait que cette association permet de diminuer à long terme les resténoses coronaires après angioplastie transluminale coronarienne. 2)une Association selon la revendication 1 caractérisée par l'utilisation d'un premier polymére le polyethyléne etheroxyde d'huile de Castor 3)une Association selon la revendication 1 caractérisée par l'association au polymére de la colchicine, produit présentant des actions antiproliférativ(bloque les fuseaux lors de la division cellulaire) anti inflammatoire antifibrinogénique. 4)une Association selon la revendication 1 caractérisée par l'association d'un analogue de la prostacycline inhibant l'aggrégation plaquettaire de manière physiologique. 5)une Association selon la revendication 1 caractérisée par l'association d'une substance ayant un effet sur les radicaux libres et protégeant la paroi coronaire l'allopurinol. 6)une Association selon la revendication 1 caractérisée par l'utilisation d'un second polymére à base de PLGA permettant la libération prolongé de la colchicine.