Brevet FR2848853A1 — publié le 20040625

i La présente invention concerne des compositions pharmaceutiques, nutraceutiques, diététiques, nutritionnelles pour le traitement du syndrome postménopausique, contenant: a) des saponines de soja; b) des isoflavones de soja; c) de la vitamine K. Le syndrome post-ménopausique, caractérisé par des bouffées de chaleur, transpiration, céphalée, nervosisme, dépression, et ostéoporose, est depuis longtemps traité avec la thérapie hormonale substitutive avec des 10 oestrogènes, dont les risques sont cependant bien connus En effet l'administration d'oestrogènes, surtout pendant une longue période, peut favoriser l'apparition de tumeurs provoquées par ceux-ci Une alternative à la thérapie substitutive avec des oestrogènes est celle qui utilise des isoflavones de soja, dont I 'activité similaire à celle des oestrogènes est abondamment 15 documentée par la littérature Cette activité similaire à celle des oestrogènes se révèle extrêmement utile dans le traitement du syndrome post-ménopausique, car non seulement elle provoque une réduction des symptômes comme les bouffées de chaleur, nervosisme, maux de tête, palpitations, mais elle permet aussi de lutter contre les problèmes liés à l'ostéoporose, grâce à son action 20 inhibitrice sur la tyrosine kinase, qui permet à son tour l'inhibition de l'activité ostéoclastique, avec l'augmentation consécutive de la densité minérale osseuse. L'action de réduction et de lutte contre la prolifération du cholestérol des saponines de soja est bien connue dans la littérature. N Binkley et al (Am J Clin Nutr 200; 72: 1523-8) a divulgué qu'un 25 apport insuffisant en vitamine K dans le régime alimentaire contribue au développement d'ostéoporoses, et qu'une intégration en vitamine K réduit la concentration plasmatique d'ostéocalcine. WO 02074308 décrit des compositions utiles pour la prévention de l'ostéoporose, contenant, entre autres, des isoflavones de soja et de la vitamine 30 K. On a à présent découvert que l'association de saponines de soja, d'isoflavones de soja et de vitamine K est particulièrement efficace dans le traitement du syndrome post-ménopausique Plus particulièrement, cette association permet d'obtenir une disparition presque totale des bouffées de 35 chaleur et une prévention très efficace de l'ostéoporose. C'est donc pourquoi la présente invention a pour objet des compositions pharmaceutiques, nutraceutiques, diététiques, nutritionnelles contenant des saponines de soja, des isoflavones de soja et de la vitamine K, pour le traitement du syndrome post-ménopausique. Les compositions de la présente invention montrent un effet supérieur à celui obtenu par la somme des effets obtenus suite à l'administration séparée de 5 chacun des éléments de 1 ' association Cet effet supérieur est apparemment d à une synergie entre saponines/isoflavones et vitamine K, qui permet d'obtenir une réponse plus rapide et plus efficace. De préférence, les saponines de soja et les isoflavones de soja proviennent toutes les deux d'un seul extrait de soja, caractérisé par un titre 10 défini en saponines et en isoflavones D'après l'invention, cet extrait de soja contiendra de préférence d'environ 50 à environ 200 mg de saponines et d' environ 40 à environ 150 mg d'isoflavones. La teneur en vitamine K dans les compositions de l'invention variera d'environ 0,5 à environ 250 mcg, de préférence entre 50 et 150 mcg. Les compositions de la présente invention pourront être formulées de manière appropriée pour l'administration par voie orale et seront préparées selon les méthodes conventionnelles bien connues dans le secteur de la technique pharmaceutique, comme celles décrites dans "Remington's Pharmaceutical Handbook", Mack Publishing Co, N Y, USA, en utilisant des excipients, 20 diluants, agents de charge, anti- agglomérants acceptables pour leur emploi final. On reporte ci après un exemple de formulation de l'invention. Exemple Comprimés de 900 mg Ingrédient Quantité Extrait de soja titré en: 533 mg 26 % de saponines (correspondant à 141,24 mg) % d'isoflavones (correspondant à 80 mg) Vitamine K 1 100 mcg Cellulose microcristalline 135,267 Phosphate de calcium 100,000 Amidon de mas 80,000 Polyvinylpyrrolidone 25,000 Bioxyde de silicium 15,000 Stéarate de magnésium 9,000 REVENDICATIONS 1 Compositions pharmaceutiques, nutraceutiques, diététiques, nutritionnelles pour le traitement du syndrome post-ménopausique, contenant: a) des isoflavones de soja; b) des saponines de soja; c) de la vitamine K. 2 Compositions selon la revendication 1, contenant: de 50 à 200 mg de saponines de soja; de 40 a 150 mg d'isoflavones de soja; 10 de 0,5 à 250 mcg de vitamine K. 3 Composition selon les revendications 1 et 2, contenant: Extrait de soja titré en: 533 mg 26 % de saponines (correspondant à 141,24 mg) % d'isoflavones (correspondant à 80 mg) Vitamine K 1 100 mcg Cellulose microcristalline 135,267 Phosphate de calcium 100,000 Amidon de mas 80,000 Polyvinylpyrrolidone 25,000 Bioxyde de silicium 15,000 Stéarate de magnésium 9,000 4 Utilisation d'une composition selon l'une quelconque des revendications précédentes pour la préparation d'un médicament pour le traitement du syndrome post-ménopausique.