Brevet FR2851469A1 — publié le 20040827

La présente invention concerne des compositions, cosmétiques, dermatologiques, utilisées pour les soins de la peau en général et plus particulièrement contre les problèmes d'irritation du contour des lèvres. La demanderesse s'est intéressée aux phénomènes enzymatiques, et plus particulièrement aux glucosidases. Ces enzymes présentes dans la salive sont connues pour dégrader les polysaccharides et les protéines, elles peuvent donc être 10 agressives pour la peau et plus particulièrement pour des peaux déjà irritées et particulièrement dans le cas des dermites périorales. L'invention concerne donc l'utilisation d'un inhibiteur de glucosidase comme agent 15 actif dans des compositions cosmétiques, dermatologiques et/ou pharmaceutiques. et plus particulièrement l'utilisation d'un inhibiteur de glucosidase dans le traitement des problèmes liés à la dermite périorale. L'invention concerne ainsi une composition cosmétique, dermatologique ou 20 pharmaceutique caractérisée en ce qu'elle comprend un inhibiteur de glucosidase. Une composition selon l'invention comprend un extrait végétal inhibant les glucosidases et plus particulièrement l'amylase. Des extraits végétaux et en particulier les extraits de feuilles de Thé et/ou les extraits de graines de tamarin sont connus pour avoir des propriétés inhibitrices de glucosidase. Dans un mode de réalisation elle contient un extrait de graines de tamarin et/ou de feuilles de thé. La composition selon l'invention comprend de 0,001 à 10 %, et de préférence de 0,01 % à 1 % d'extrait de graines de tamarin en poids de la composition totale de l'extrait végétal inhibant les glucosidases Des évaluations de l'activité enzymatique conduite par la demanderesse ont montrées que les extraits végétaux susceptibles d'être utilisés dans les compositions 2 2851469 selon l'invention présentaient effectivement une activité inhibitrice vis-à-vis de l'amylase, ces évaluations sont détaillées ci- après. Evaluation de l'activité anti-a-amylase de 3 extraits végétaux: Extrait de feuilles de Thé 1 (KOHKI LEAF E.P MF -30806026) Extrait de feuilles de Thé 2 (KOHKI LEAF E.P MF -30810004) Extrait de tamarin I (INDIAN DATES E. P MF - 21026002) Principe de l'évaluation: L'amylase hydrolyse la liaison ca-1,4-glucane de l'amidon et de certains polysaccharides pour former du maltose. Plusieurs méthodes de détermination de l'activité enzymatique sont par conséquent basées sur l'activité hydrolytique de l'enzyme. Des protocoles basés sur des réactions couplées à 15 l'amylase ont été décrits pour la détermination de l'activité de l'enzyme. La méthodologie utilisée dans ce dosage utilise les p-nitrophénylglycosides comme substrats pour la détermination de l'activité enzymatique. Le substrat utilisé dans notre protocole est le 4,6-éthylidène(G7)-p-nitrophénol (G1)cL,D-maltopheptaside (ET-G7PNP). Les réactions enzymatiques impliquées dans le dosage de l'oa-amylase sont les suivantes: cx-amylase 5ET-G7PNP 2 ET-G5 + 2 G2PNP +2 ET-G4 + 2 G3PNP + ET-G3 + G4PNP 2 G2PNP + G3PNF[-Glicosidase 4 PNP + 10 Glucose L'c,-amylase hydrolyse le 4,6-éthylène-G7PNP (ET-G7PNP) en G2, G3 et en fragments G4PNP. L'cL- Glucosidase (cx-1,4-glucan glucohydrolase EC 3.2.1.3) hydrolyse le G2PNP et le G3PNP pour former du p.-nitrophénol et du glucose. 5 moles de substrat ( ET-G7PNP) sont hydrolysées pour former 4 moles de p35 nitrophénol. Le p.-nitrophénol absorbe la lumière à 405 nm et après une période de 3 2851469 2 minutes, I'augmentation de l'absorbance à 405 nm est directement proportionnelle à l'activité oE-amylase de l'échantillon. Réalisation de l'essai: Les 3 extraits végétaux sont solubilisés dans le diméthylsulfoxyde (DMSO). On prépare pour chacun 3 dilutions: 1%, 5% et 10% (p/v). L'activité initiale de I'ocamylase salivaire est évaluée en présence de DMSO, constituant le témoin référence de l'activité enzymatique salivaire. La détermination de l'activité enzymatique en présence de chacun des extraits 10 végétaux est réalisée à une température de 30 C. Dans la cuve du spectrophotomètre, on dépose 980 ffl de solution de substrat à 30 C, 201l de la dilution d'actif à tester et 20 fd d'une dilution de salive humaine. L'activité enzymatique est calculée en se basant sur l'absorption millimolaire du p-nitrophénol à 405 nm. L'absorbance initiale à 405 nm est mesurée après un temps d'incubation de 2 minutes. L'incubation est poursuivie 2 minutes supplémentaires. On mesure alors l'absorbance finale. Chacun des essais est réalisé en triplicate. RESULTATS: Pour chacun des échantillons, on détermine le pourcentage d'inhibition de l'activité c-amylase salivaire. Le 100% d'activité enzymatique correspond, dans le cadre de l'essai, à une activité de l'amylase salivaire égale à 585 + 30 U/I. Les résultats obtenus pour chacun des 3 extraits sont présentés dans le tableau ci25 dessous. Actifs Concentration finale (%) % inhibition Activité Amylase Salivaire Feuille de Thé 1 0,02% 14% 0,1 % 57% 0,2% 88% Feuille de Thé 2 0,02% 0 0,1 % 37% 0,2% 69% Extrait de Tamarin 0,02% 29% 0,1 % 88% 0,2% 98% Dans les conditions expérimentales ainsi définies, on observe pour chacun des 3 extraits végétaux testés: l'existence d'un effet inhibiteur de l'activité enzymatique de l'amylase contenue dans la salive humaine. Dans un mode de réalisation préférée une composition selon l'invention comprend une phase aqueuse contenant un extrait végétal présentant une activité inhibitrice de glucosidase. Il peut alors s'agir d'une lotion, mais avantageusement, une composition cosmétique selon l'invention comprend deux phases distinctes, ladite phase aqueuse et une phase huileuse, qui sont mélangées par agitation avant emploi. Une composition selon l'invention peut comprendre d'autres agents actifs, 15 notamment des agents: hydratants, humectant, apaisants, antiinflammatoires, cicatrisants. D'autres avantages et caractéristiques de l'invention apparaîtront dans les exemples qui suivent de compositions selon l'invention. Exemple 1 - Sérum Phase aqueuse Eau purifiée Polymère synthétique hydratant filmogène Glycérine PCANa Dipropylène glycol Extrait de feuilles de thé Triethanolamine Chlorure de sodium Gomme xanthane Conservateurs Agent séquestrant Solution colorante Phase Huileuse Perhydrosqualène Isohexadecane Ester d'acide gras Parfum Dérivé de vitamine E Anti-oxydant Qsp 100,00 10,00 10,00 9,00 5,00 1,00 0,30 0,30 0,30 0,20 0,50 0,10 4,00 3.70 2,00 1,80 1,00 0,20 Exemple 2 - Crème Phase aqueuse Eau distillée Phenonip Carbomer NaOH Dimethicone Extrait de Tamarin Qsp 100, 00 0.500 0.15 0.15 0.50 0.20 Phase Huileuse Glyceryl stearate, PEG-20 Cetyl palmitate Huile d'avocat Cetayl octanoate Insaponifiables d'huile d'olive Disodium EDTA Parfum Anti-oxydant 10.00 2.00 5.00 3.00 2.00 0.10 0.15 0.20 Evaluation in vivo Une étude conduite sur une panel de 20 personnes, ayant reçu une application d'une solution d'amylase à 1.580 30 U/I. Un groupe de personne reçoit la crème 5 N02, décrite ci dessus, et l'autre groupe n'est pas traité: 10 sujets témoin et 10 sujets traités. Les évaluations sont réalisées tous les jours pendants 5 jours. Une évaluation visuelle de la rougeur elle effectuée, elle est noté comme il suit: Pas de rougeur Légère rougeur + Rougeur nette ++ Rougeur très importante +++ Une évaluation Chromamétrique est également réalisée en parallèle, ou seulement la valeur a* est prise en compte, car elle représente l'intensité de la couleur rouge. Plus cette valeur est élevée plus la couleur rouge est importante. Les résultats sont présentés dans le tableau ci dessous: Evaluation visuelle Evaluation Chromamétrique Groupe Groupe Groupe Groupe Traité Crème non traité Traité Crème non traité N02 N02 1er Jour + 7.25 +7.64 2eme Jour + ++ + 9.65 + 13.54 3eme Jour + + 7.89 + 10.46 4eme Jour + + 7.25 + 11.12 5eme Jour + 8.24 + 8.01 L'analyse des résultats montrent très clairement que l'amylase est irritante pour la peau et que l'extrait de Tamarin utilisé dans la crème N02 est efficace pour neutraliser les effets irritant de l'enzyme. 7 2851469 REVENDICATIONS 1. Composition cosmétique, dermatologique ou pharmaceutique, caractérisée en ce qu'elle comprend un inhibiteur de glucosidase. 2. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle comprend un extrait végétal inhibant les glucosidases en général et l'amylase en particulier. 3. Composition cosmétique, dermatologique ou Pharmaceutique, selon l'une des 10 revendications 1 et 2 caractérisée en ce qu'elle comprend un extrait de graines de tamarin et /ou de feuilles de Thé. 4. Composition cosmétique, dermatologique ou pharmaceutique selon l'une des revendications 1 à 3, caractérisée en ce qu'elle comprend de 0,001 à 10 %, et 15 de préférence de 0,01 % à 1 % d'extrait de graines de tamarin en poids de la composition totale de l'extrait végétal inhibant les glucosidases. 5. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes caractérisée en ce qu elle comprend au moins une phase aqueuse contenant 20 un extrait végétal présentant une activité inhibitrice de glucosidase. 6. Composition selon la revendication 5 caractérisée en ce qu'elle comprend deux phases distinctes, une phase aqueuse et une phase huileuse, qui sont mélangées par agitation avant emploi 7. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes caractérisée en ce qu'elle comprend en outre d'autres agents actifs, notamment des agents hydratants, humectants, apaisants, antiinflammatoires, cicatrisants. 8. Utilisation d'un inhibiteur de glucosidase comme agent actif dans des compositions cosmétiques, dermatologiques et/ou pharmaceutiques. 9. Utilisation d'un inhibiteur de glucosidase dans le traitement des problèmes liés 35 à la dermite périorale.