Brevet FR2855050A1 — publié le 20041126

La présente invention se rapporte à un procédé de traitement cosmétique des rougeurs cutanées, comprenant l'application topique sur la peau d'une composition renfermant, dans un milieu physiologiquement acceptable, au moins une base xanthique. La rosacée est une dermatose bénigne chronique qui touche essentiellement le visage 10 de sujets à peau fine et claire, entre 30 et 60 ans, plus particulièrement des femmes. Elle se caractérise par un érythème facial persistant, des bouffées (flushs) fréquentes et des télangiectasies. Bien que des papules et pustules puissent survenir par intermittence, la rosacée ne doit pas être confondue avec l'acné, dans la mesure o les comédons et les kystes qui caractérisent l'acné ne sont pas des symptômes de la 15 rosacée. Précisément, on distingue quatre stades dans l'évolution de la rosacée: le stade des " flushs " ou bouffées vasomotrices du visage et du décolleté, 20 déclenchées par des changements de température, des efforts physiques, des émotions, des expositions solaires ou lors de l'ingestion de certains aliments ou boissons. Ce phénomène est dû à un retard de la vidange des plexus veineux; - le stade de la couperose ou de l'érythro-couperose qui correspond à un état érythémateux permanent du visage associé à des télangiectasies. L'érythrose a 25 une couleur variable qui peut aller du rose clair au rouge soutenu voire violacé. Ce stade peut parfois s'accompagner d'un oedème dur permanent; - le stade inflammatoire avec l'épisode de pustules et de papules inflammatoires sur un fond érythémato-télangiectasique, phase d'état caractéristique de la rosacée; et - le stade du Rhinophyma qui est essentiellement masculin et se traduit par le 30 gonflement constant de certaines zones du visage. Le faciès est rubicond et le nez rouge et gros, bosselé, associé à une hyperplasie sébacée et à un remaniement fibreux du tissu conjonctif. Différents traitements efficaces ont été proposé, qui peuvent non seulement freiner la 35 progression de la rosacée, mais aussi remédier aux symptômes décrits ci-dessus. Il peut s'agir de traitements cosmétiques, dermatologiques ou physiques. Ainsi, il est connu d'utiliser des produits anti-couperosiques, à effet vasculotrope, pour traiter la couperose légère à modérée caractéristique des deux premiers stades de la rosacée. Au troisième stade, les lésions inflammatoires peuvent être traitées par un gel ou une crème antibiotiques à base de métronidazole ou d'acide azélaïque, par exemple. En cas d'atteinte plus sévère, une antibiothérapie par voie orale peut être 10 associée au traitement topique. L'utilisation de tétracyclines est recommandée à ce stade. Au quatrième stade de la rosacée, seul le recours à des méthodes physiques telles que le laser est possible car aucun médicament n'est efficace. Or, ces traitements, et notamment les produits cosmétiques appliqués topiquement sur 15 la peau couperosique, ont l'inconvénient d'être relativement irritants et donc mal tolérés par les sujets qui ont généralement une peau très sensible. Les traitements les moins irritants sont par ailleurs les moins efficaces. On comprend donc l'intérêt qu'il y a à agir dès les premiers stades de la rosacée pour 20 éviter son aggravation, en ayant recours à des traitements cosmétiques non agressifs pour la peau qui pourront également être utilisés au troisième stade de la rosacée, en accompagnement de l'antibiothérapie. Or, la Demanderesse a découvert, de manière surprenante et inattendue, que des 25 bases xanthiques telles que la caféine permettaient d'atténuer l'érythro-couperose qui est le stade précoce de la rosacée. Cette découverte est d'autant plus surprenante que la littérature mentionne le rôle aggravant de la consommation de café sur la rosacée (WILKIN J. K., Oral thermal30 induced flushing in erythematotelangiectatic rosacea, Journal of Investigative Dermatolog , Janvier 1981, 76(1) :15-8) et pourrait venir conforter l'hypothèse selon laquelle cette condition serait davantage déclenchée par la chaleur de la boisson que par sa teneur en caféine (Diagnosing an inflamed situation (Rosacea analysis), Chemist & Druggist, 26 Mai 2001, p. 26; Restaurant flushing syndrome: make sure 35 you identify its cause, Dermatology Times, Juillet 1993, p. 1). Si ces deux dernières publications remettent en cause le rôle de la céfine sur la rosacée, elles ne constatent toutefois pas d'amélioration de la rosacée lors de la prise de caféine et ne permettent pas a fortiori de laisser penser que la caféine, appliquée topiquement sur la peau, peut avoir cet effet. Le brevet US-6,352,698 décrit une composition destinée au traitement des peaux sensibles, comprenant un complexe hypoallergénique qui peut être constitué d'une 10 association de lactoferrine, de driéline, de panthénol et d'extrait de thé vert renfermant de la caféine. Il est indiqué que ce complexe a la propriété d'abaisser le seuil de réactivité de la peau et de diminuer l'amplitude des réactions d'intolérance ou immunoallergiques. Ce complexe agirait en diminuant la synthèse ou l'expression de neuromédiateurs. La composition le contenant pourrait être utilisée pour préparerun 15 médicament immunomodulateur utilisable notamment dans le traitement de la rosacée. Toutefois, à ce jour, le lien entre immunodéficience et rosacée n'a jamais été démontré. En outre, les symptômes des peaux sensibles que le complexe décrit dans ce brevet vise à atténuer ne sont pas précisément décrits et on comprend que ce complexe n'agit 20 pas nécessairement sur la rougeur cutanée mais peut en variante diminuer les picotements, les douleurs ou encore le prurit classiquement associés aux peaux sensibles. Ainsi, il n'était pas évident qu'une base xanthique telle que la caféine, qui est l'un des 25 constituants minoritaires des extraits de feuilles de thé vert, pouvait avoir un effet préventif et curatif notable sur les rougeurs cutanées, en particulier celles liées aux stades précoces de la rosacée. La présente invention a donc pour objet un procédé de traitement cosmétique des 30 rougeurs cutanées, comprenant l'application topique sur la peau d'une composition comprenant, dans un milieu physiologiquement acceptable, au moins une base xanthique ou un extrait végétal en contenant. La base xanthique peut être choisie parmi: la caféine, la théophylline, la théobromine, 35 I'acéfylline, le nicotinate de xanthinol, la diniprophylline, la diprophylline, l'étamiphylline et ses dérivés, l'étophylline, la proxyphylline, la pentophylline, la propentophylline, la pyridophylline et la bamiphylline. La caféine est préférée pour une utilisation dans la présente invention. Comme extraits végétaux contenant des bases xanthiques, on peut citer ceux choisis parmi: les extraits de thé, de café, de guarana, de maté et de cola, ainsi que leurs mélanges. Le procédé selon l'invention est destiné à prévenir ou atténuer les rougeurs cutanées 10 d'origines diverses, en particulier celles associées aux stades précoces de la rosacée. Il peut en variante être mis en oeuvre sur des peaux irritables ou irritées, que ce soit par des traitements chimiques (peelings chimiques), physiques (laser) ou médicamenteux (acide rétinoïque, hydroxyacides). Il peut en variante être utile dans la prévention ou le traitement des rougeurs d'origine inflammatoire, en particulier des 15 folliculites, telles que celles subséquentes au rasage. La composition selon l'invention est donc avantageusement appliquée sur des personnes présentant au moins l'un des symptômes suivants: une rosacée, une peau irritée ou irritable ou une folliculite. Il est par exemple mis en oeuvre subséquemment à 20 un peeling chimique ou physique. La composition selon l'invention est de préférence appliquée sur le visage. Elle contient un milieu physiologiquement acceptable et une quantité efficace de base 25 xanthique, par exemple une quantité comprise entre 0, 05% et 3% en poids, de préférence entre 0,1 et 1% en poids, par rapport au poids total de la composition. Par milieu physiologiquement acceptable, on comprend un milieu compatible avec la peau et éventuellement avec les muqueuses, les ongles, le cuir chevelu et/ou les 30 cheveux. La composition selon l'invention peut avoir la forme notamment d'une solution aqueuse ou d'une dispersion du type lotion ou sérum, d'émulsions de consistance liquide ou semi-liquide du type lait, obtenues par dispersion d'une phase grasse dans une phase 35 aqueuse (H/E) ou inversement (E/H), ou de suspensions ou émulsions deconsistance molle du type crème ou gel, ou encore de microcapsules ou microparticules, ou de dispersions vésiculaires de type ionique et/ou non ionique. Elle peut éventuellement être appliquée sur la peau sous forme d'aérosol. Elle peut également se présenter sous forme solide, et par exemple sous forme de stick. Ces compositions sont préparées selon les méthodes usuelles. Cette composition peut être utilisée comme produit de soin, comme produit de nettoyage ou comme produit de maquillage de la peau. 10 Lorsque la composition utilisable selon l'invention est une émulsion, la proportion de la phase grasse peut aller de 5% à 80% en poids, et de préférence de 5% à 50% en poids par rapport au poids total de la composition. Les huiles, les cires, les émulsionnants et les coémulsionnants utilisés dans la composition sous forme 15 d'émulsion sont choisis parmi ceux classiquement utilisés dans le domaine cosmétique. L'émulsionnant et le coémulsionnant sont présents, dans la composition, en une proportion allant de 0,3% à 30% en poids, et de préférence de 0,5 à 20% en poids par rapport au poids total de la composition. L'émulsion peut, en outre, contenir des vésicules lipidiques. Comme huiles ou cires utilisables dans l'invention, on peut citer les huiles minérales (huile de vaseline), les huiles végétales (fraction liquide du beurre de karité, huile de tournesol), les huiles animales (perhydrosqualène), les huiles de synthèse (huile de Purcellin), les huiles ou cires siliconées (cyclométhicone) et les huiles fluorées 25 (perfluoropolyéthers), les cires d'abeille, de carnauba ou paraffine. On peut ajouter à ces huiles des alcools gras et des acides gras (acide stéarique). Comme émulsionnants utilisables dans l'invention, on peut citer par exemple le monostéarate de glycérol, le polysorbate 60 et les stéarates de polyéthylène glycol 30 (20 OE, 40 OE, 100 OE). De façon connue, la composition de l'invention peut contenir également les adjuvants habituels dans les domaines cosmétiques et dermatologique, tels que les gélifiants hydrophiles ou lipophiles, les actifs hydrophiles ou lipophiles, les conservateurs, les 35 antioxydants, les solvants, les parfums, les charges, les filtres, les pigments, les agents chélateurs, et les matières colorantes. Les quantités de ces différents adjuvants sont celles classiquement utilisées dans les domaines considérés, et par exemple de 0,01% à 20 % du poids total de la composition. Ces adjuvants, selon leur nature, peuvent être introduits dans la phase grasse, dans la phase aqueuse, dans les vésicules lipidiques et/ou dans les nanoparticules. Ils seront choisis de manière à ne pas nuire aux propriétés recherchées selon l'invention. Comme gélifiants hydrophiles utilisables dans l'invention, on peut citer les polymères 10 carboxyvinyliques (carbomer), les copolymères acryliques tels que les copolymères d'acrylates/alkylacrylates, les polyacrylamides, les polysaccharides tels que l'hydroxypropylcellulose, les gommes naturelles et les argiles, et, comme gélifiants lipophiles, on peut citer les argiles modifiées comme les bentones, les sels métalliques d'acides gras comme les stéarates d'aluminium et la silice hydrophobe. 15 Comme actifs, on préfère que la composition selon l'invention renferme en outre au moins un composé choisi parmi: l'acide ascorbique et ses dérivés tels que le glucoside d'ascorbyle, I'ascorbyl phosphate de magnésium et leur mélange; la niacinamide le tocophérol et ses dérivés tels que ses esters, en particulier l'acétate de tocophérol les 20 galactolipides, extraits notamment d'avoine. D'autres caractéristiques et avantages de l'invention ressortiront mieux des exemples qui suivent, donnés à titre illustratif et non limitatif. Dans ce qui suit, les proportions sont données en pourcentage pondéral, sauf indication contraire. 25 EXEMPLES Exemple 1: Etude in vivo a) Protocole Deux formules A et B contenant de la caféine ont été appliquées chacune sur un panel, respectivement de 50 et 62 femmes présentant une rosacée de stade 2 (érythème permanent et/ou télangiectasies), pendant deux mois, à raison de deux fois par jour. 35 Une évaluation clinique dermatologique, et des mesures par laser Doppler et chromamétrie ont été effectuées au début du traitement et au bout de huit semaines. Ces formules avaient la composition suivante: Ces formules avaient la composition suivante: Formule A Formule B Neutralisant 0,18% 0,17% Niacinamide 4% 4% Colorants qs qs Tensioactif non ionique 3% 3% Conservateurs qs qs Alcool 5% 5% Acétate de tocophérol 0,2% 0,2% Citrate de sodium 0,3% 0,3% Caféine 0,3% -Rutinyl disulfate de sodium -- 1% Vitamine K (phytonadione) -- 0,5% Epaississants 0,4% 0,4% Glycérine 5% 5% Isononanoate d'isononyle 10% 10% Alcool cétylique 1,5% 1,5% Huile de silicone 5% 5% Glucoside d'ascorbyle 1,5% 1,5% Charges 8% 8% Glycolipides 0,25% 0,25% Acide citrique 0,05% 0,05% Eau qsp 100% qsp 100% b) Résultats Au bout de huit semaines de traitement avec la formule B (exemple comparatif), on n'a observé aucune variation significative du paramètre "a" (couleur rouge) en chromamétrie et une légère diminution du paramètre "L", qui traduit un assombrissement de la peau. En revanche, la diminution du débit sanguin au niveau du visage, mesurée par laser Doppler, est significative. 15 Par comparaison, au bout de huit semaines de traitement avec la formule A (exemple selon l'invention), on a observé une diminution significative du paramètre "a" mesuré par chromamétrie, et donc de la rougeur du visage, ainsi qu'une augmentation significative du paramètre "L" qui traduit un éclaircissement significatif du teint. La réduction du débit sanguin au niveau du visage est très significative. 10 c) Conclusion Les résultats ci-dessus montrent que la formule A selon l'invention atténue plus efficacement les rougeurs caractéristiques des stades précoces de la rosacée que la 15 formule B qui contient des actifs vasculoprotecteurs- supposés efficaces contre la rosacée d'après la littérature-. Exemple 2: compositions cosmétiques 2.1 - Emulsion H/E Caféine Isononanoate d'isononyle 25 Talc Gomme de xanthane Alcool Glycérine Mélange de stéarate de glycéryle et de stéarate oxyéthyléné (100 OE) Alcool cétylique Copolymère acrylique (Pemulen TR2) Hydroxyde de sodium Conservateurs Eau qc 1 10 8 0,2 1,5 0,3 0,2 sp 100 2.2 - Emulsion E/silicones Caféine Huile d'abricot Cyclopentasiloxane et polydiméthylsiloxane 10 oxyéthyléné (18 OE) et oxypropyléné (18 OP) Glycérine Charges Conservateurs Hydroxyde de sodium 15 Eau 0,1 % 6 % % 23 % 0,5 % 1 % 1,8 % qsp 100 % REVENDICATIONS 1. Procédé de traitement cosmétique des rougeurs cutanées, comprenant l'application topique sur la peau d'une composition comprenant, dans un milieu physiologiquement acceptable, au moins une base xanthique ou un extrait végétal en contenant. 10 2. Procédé selon la revendication 1, caractérisé en ce que ladite base xanthique est choisie parmi: la caféine, la théophylline, la théobromine, I'acéfylline, le nicotinate de xanthinol, la diniprophylline, la diprophylline, l'étamiphylline et ses dérivés, l'étophylline, la proxyphylline, la pentophylline, la propentophylline, la pyridophylline et la 15 bamiphylline. 3. Procédé selon la revendication 1 ou 2, caractérisé en ce que ladite base xanthique est la caféine. 4. Procédé selon la revendication 1, caractérisé en ce que ledit extrait végétal est choisi parmi: les extraits de thé, de café, de guarana, de maté et de cola. 5. Procédé selon l'une quelconque des revendications I à 4, caractérisé en ce que la composition est appliquée sur des personnes présentant au moins l'un des symptômes 25 suivants: une rosacée, une peau irritée ou irritable, ou une folliculite. 6. Procédé selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, caractérisée en ce qu'il est mis en oeuvre subséquemment à un peeling physique ou chimique. 7. Procédé selon l'une quelconque des revendications 1 à 6, caractérisé en ce que ladite composition renferme de 0,1 à 1% en poids de base xanthique, par rapport au poids total de la composition. 8. Procédé selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, caractérisé en ce que 35 ladite composition renferme en outre au moins un composé choisi parmi: l'acide ascorbique et ses dérivés; la niacinamide; et le tocophérol et ses dérivés. 9. Procédé selon la revendication 8, caractérisé en ce que les dérivés d'acide ascorbique sont choisis parmi: le glucoside d'ascorbyle, I'ascorbyl phosphate de magnésium et leur mélange. 10. Procédé selon la revendication 8, caractérisé en ce que les dérivés de tocophérol 10 sont choisis parmi les esters de tocophérol, en particulier l'acétate de tocophérol. 11. Procédé selon l'une quelconque des revendications 1 à 10, caractérisé en ce que la composition est appliquée sur le visage.