Brevet FR2848448A1 — publié le 20040618

i UTILISATION D'UN EXTRAIT DE GRAINS DE CAFE DECAFEINE DANS LA PREPARATION D'UNE COMPOSITION DESTINEE A STIMULER LA FONCTION SEBACEE DE LA PEAU PAR ADMINISTRATION ORALE La présente invention concerne l'utilisation d'un extrait de grains de café décaféiné dans la préparation d'une composition formulée pour l'administration orale et destinée à stimuler la fonction sébacée de la peau, et notamment à corriger les désordres associés à une peau sèche. L'invention vise en particulier des compositions cosmétiques destinées à 10 l'administration par voie orale pour la stimulation de la fonction sébacée de la peau. L'invention a trait également à des procédés cosmétiques pour le traitement des peaux sèches. Une peau sèche oligoséborrhéique est caractérisée par une sécrétion et une excrétion insuffisante de sébum. Classiquement, un taux de sébum 15 inférieur à 100 pg/cm2 mesuré au niveau du front est considéré comme caractéristique d'une telle peau sèche. Une peau sèche est souvent associée à un défaut de desquamation, un teint terne, un grain de peau atone. Des manifestations microinflammatoires, dermite notamment, apparaissent plus fréquemment en cas 20 de peau sèche. Au niveau du visage, des sensations d'inconfort telles que des tiraillements sont classiquement ressenties par les sujets à peau sèche. L'ensemble de ces désordres évolue avec l'âge, le vieillissement chronologique s'accompagnant classiquement d'une perte de fonctionnalité 25 des annexes sébacées. A l'inverse, il est classiquement accepté que les peaux normalement grasses présentent un tableau de vieillissement amélioré par rapport aux peaux sèches. Cet effet pourrait être d au fait que la vitamine E est excrétée par la voie sébacée (Thiele et al., J. Invest. Dermatol. 1999; 113; 1006-10). Le sébum est le produit naturel de la glande sébacée qui constitue une annexe de l'unité pilosébacée. Conjointement à la sueur, produite par les glandes eccrines ou apoccrines, il constitue un hydratant naturel de l'épiderme. La sécrétion sébacée est sous le contrôle de différentes afférences d'origine nerveuse. Cartlidge et al (Br. J. Dermatol -1972; 86(1), 61-63) ont précisé le rôle modulateur du système cholinergique (para-lymphatique) sur la séborrhée. Il est connu, par ailleurs, que le système dopaminergique, lorsqu'il est déstabilisé, comme c'est le cas dans le syndrome de 15 Parkinson, conduit à une hyperséborrhée qui peut être corrigée par la L-DOPA (JC Villares et al, Acta Neurol Scand, 80(1), 5Z-63). Il est, de plus, connu que le système cholinergique, par l'intermédiaire du sous-type réceptoriel muscarinique, antagonise la libération de dopamine (Pharmacologie, M. Schorderét et al, p 71, Ed. Frison-Roche, ISBN 20 2-05-100910-4). Une activation du système dopaminergique et/ou une inhibition du système cholinergique (via les récepteurs muscariniques) pourrait donc conduire à une diminution de la lipogénèse et/ou de l'excrétion de sébum. A contrario, une limitation de la stimulation dopaminergique et/ou une 25 activation du système cholinergique (via les récepteurs muscariniques) pourrait conduire à une sécrétion et/ou à une production accrue de sébum. Une activité cholinomimétique de type muscarinique a été retrouvée dans des fractions alcooliques de grains de café décaféiné ou non (SY Tse, J. Pharm Sci, 1991, 80(7), 665-669 et SY Tse, J. Pharm Sci, 1992, 81(7), 449452). L'invention résulte de la mise en évidence du fait que l'administration par voie orale d'une composition comprenant un extrait de grains de café décaféiné peut avoir un effet bénéfique sur la stimulation de la fonction sébacée de la peau. Les caféiers sont des petits arbres à feuilles entières (10-15 x 4-6 cm) 10 persistantes, coriaces, luisantes. Les fleurs, blanches et odorantes, sont groupées en verticilles à l'aisselle des feuilles. Le fruit est une drupe verte, devenant rouge à maturité, renfermant habituellement deux graines plan-convexes accolées par leur face plane. Si deux espèces seulement fournissent l'essentiel du café marchand (C. arabica et C. canephora), il 15 existe de nombreuses espèces de caféiers à l'état sauvage dans les forêts tropicales de l'Est de l'Afrique. La graine est ovale (10-15 x 6-8 mm), convexe sur la face dorsale, aplatie sur la face ventrale laquelle est parcourue par un sillon longitudinal, le hile. Dure et verdâtre, elle est dépourvue d'odeur. L'examen microscopique de 20 la poudre de café vert met surtout en évidence des fibres fusiformes provenant du tégument et des cellules de l'albumen: polyédriques, leur paroi est nacrée et irrégulièrement épaissie en chapelet; elles renferment des gouttelettes huileuses. Le café " en grain " est obtenu par voie humide (fermentation, lavage) ou 25 par voie sèche (séchage puis décorticage mécanique) à partir du café " en cerise ", c'est-à-dire à partir des drupes. Le dépulpage élimine l'épicarpe rouge et le mésocarpe charnu; il conduit au café " en parche ". C'est après déparchage (élimination de l'endocarpe sciérifié) que l'on obtient le café " en grain " (ou fève). Plus de 50 % de la matière sèche du grain de café vert sont représentés par des glucides, essentiellement des polysaccharides. Les protéines 5 représentent 10 à 12% de cette masse, les lipides 10 à 18 %. La fraction insaponifiable des lipides bruts est importante (plus de 10 %): à côté de stérols, d'hydrocarbures, de tocophérols, on note la présence d'alcools diterpéniques (cafestol, kahweol, et dérivés kauraniques) qui existent à l'état libre et, surtout, à l'état d'esters d'acides gras. Le grain de café 10 contient environ 5% d'acides phénoliques: acide quinique, acide caféique, acide chlorogénique. La teneur en caféine est variable: de 0,6 à 2% et au delà de 3% pour certains canephora (variété robusta). Lors de la torréfaction, la texture et la composition du grain changent de façon importante. La teneur en eau baisse, le grain gonfle, les 15 polysaccharides sont très dégradés (formant notamment des produits solubles), des pigments se forment (furanes polycondensés) et l'arôme se développe, extrêmement complexe (plusieurs centaines de composés: alcools, phénols, aldéhydes, dérivés furaniques et pyrroliques, carbures, thiophènes, etc.). A la connaissance de la Demanderesse, il n'a jamais été suggéré d'utiliser un extrait de grains de café décaféiné dans la préparation d'une composition formulée pour une administration orale destinée à la stimulation de la fonction sébacée de la peau, notamment pour le traitement des peaux sèches. L'invention a donc pour objet l'utilisation d'un extrait de grains de café décaféiné dans la préparation d'une composition destinée à stimuler la fonction sébacée de la peau, ladite composition étant formulée pour une administration orale. Dans le texte qui suit, par " grains de café ", il faut comprendre, le grain obtenu par voie humide (fermentation, lavage) ou par voie sèche (séchage 5 puis décorticage mécanique) à partir du café " en cerise ", après déparchage, tel que décrit plus haut. Par extrait, il faut comprendre l'ensemble des composés obtenus à partir d'une extraction alcoolique ou hydro-alcoolique d'un produit brut, en l'occurrence des graines de café torréfié ou non, décaféiné. La production de sébum au niveau de la peau peut être déterminée par la mesure du taux de sébum selon le procédé classique dit sébumètre décrit par exemple dans le brevet L'Oréal FR 2368708 ou FR 2404845. Par " stimulation de la fonction sébacée de la peau ", on entend une stimulation significative du taux de sébum au niveau de la peau. Les espèces de caféiers choisies pour la préparation des extraits de grains de café utilisés dans les compositions sont avantageusement choisies parmi les espèces Coffea. Dans un mode de réalisation particulier, l'extrait provient de grains de café choisis parmi les espèces Coffea arabica, Coffea canephora ou Coffea 20 iberica. L'extrait peut être obtenu à partir de grains de café torréfié. Il peut aussi être obtenu à partir de grains de café non torréfié. Pour l'utilisation selon l'invention, l'extrait de grains de café est décaféiné. En particulier, un extrait de grain de café peut être obtenu par une extraction hydro-alcoolique ou alcoolique de grains de café, et de manière 25 préférée par une extraction à l'aide de méthanol, éthanol ou propanol. De préférence, il ne contient pas les fractions du grain de café extractibles par des solvants non polaires. Des méthodes de préparation d'extraits de café décaféiné sont en particulier décrites par S.Y.H Tse (voir supra) et dans les exemples ci5 après. L'invention a trait également aux compositions cosmétiques appropriées pour l'administration orale comprenant l'extrait de grains de café décaféiné, destinée à stimuler la fonction sébacée de la peau. En particulier, les compositions selon l'invention sont destinées au traitement et/ou à la 10 prévention des peaux sèches ou du vieillissement cutané. La proportion d'extrait de grains de café décaféiné dans la composition sera bien entendu déterminée en fonction de l'effet recherché sur la stimulation de la fonction sébacée de la peau et du mode d'administration de la composition. La composition, destinée à une administration par voie orale, peut se 15 présenter sous toute forme galénique convenant à ce mode d'administration, par exemple, sous forme de comprimés sécables ou non, de granules, de capsules, de gélules, de solutés, de suspensions ou de solutions comprenant un excipient approprié. De préférence, une composition selon l'invention est un complément 20 nutritionnel, présenté sous la forme d'une composition solide, de type comprimés, granules, capsules, gélules et comprenant un extrait de grains de café décaféiné tel que défini plus haut et au moins un adjuvant approprié pour l'administration orale. A cet égard, les adjuvants pour compositions orales, notamment pour 25 compléments alimentaires, sont connus de l'homme de l'art. On peut citer, entre autres et de manière purement illustrative, des lubrifiants tel le stéarate de magnésium, des produits pour la solubilisation instantanée, des gélifiants, épaississants, humectants, composants gras et/ou aqueux, conservateurs, agents de texture, de saveur et/ou d'enrobage, antioxydants et colorants usuels dans le domaine alimentaire. La composition selon la présente invention peut en outre comprendre une 5 ou plusieurs vitamines et/ou oligo-éléments. A ce titre, peuvent par exemple être utilisés seuls ou en association les actifs suivants: le zinc et ses sels dont le sulfate et le glucanate de zinc, les vitamines B5, B6, B8, C, E ou PP, le 3-carotène et les caroténodes, les extraits d'ail notamment sous forme de sulfure d'allyle ou d'ajoen, le sélénium, la curcumine, les 10 curcuminodes, la niacine, l'acide lithospermique et l'adénosine. Il est entendu que l'homme de l'art choisira de tels actifs et, le cas échéant, les combinera dans le sens d'une amélioration des effets attendus de la composition objet de l'invention, en évitant que l'activité d'intérêt recherchée soit inhibée ou atténuée. La composition destinée à l'administration orale comprend un extrait de grains de café décaféiné dans une quantité allant de 0,1% à 80% en poids de la composition, et de préférence, de 1% à 50% en poids de la composition. L'invention vise également un procédé cosmétique pour la prévention et/ou 20 le traitement des peaux sèches, ou un procédé pour la prévention et/ou le traitement cosmétique du vieillissement cutané, consistant à administrer par voie orale, une composition comprenant un extrait de grains de café, telle que décrite ci-dessus. Les doses quotidiennes d'extrait de grains de café décaféiné administrées 25 par voie orale pour le traitement des peaux sèches peuvent être comprises entre 0,01 et 5000 mg/jour, de préférence. Préférentiellement, l'extrait de grains de café est présent dans la composition selon l'invention en une quantité permettant son administration à une dose comprise entre 0,5 et 1000 mg/jour. Les caractéristiques de l'invention mentionnées ci-dessus, ainsi que d'autres, apparaîtront plus clairement à la lumière des exemples présentés ci-après. EXEMPLES Exemple 1: Préparation d'un extrait de Coffea robusta torréfié 0,5 kg de grains de café torréfié est réduit en poudre par broyage au Turrax à 24 000 T/min durant 1 minute à 40C (bain de glace). La poudre obtenue est mélangée à 5 litres de tampon phosphate 0,05 M à pH 8,5. L'ensemble est agité durant 30 minutes à 40C, puis centrifugé à 000 G à 4 C. Le surnageant est filtré à 0,22 pm (filtration stérilisante). L'extrait est alors fractionné par ultrafiltration sur membrane de type Sartorius afin d'en éliminer les phénomènes d'oxydation. L'extrait est ensuite lyophilisé. On obtient ainsi 29,5 grammes d'extrait actif dénommé " extrait lyophilisé ". La caféine est ensuite éliminée par chromatographie supercritique (le C02 étant utilisé comme gaz vecteur). On obtient ainsi 25,5 gramme d'extrait actif dénommé " extrait lyophilisé décaféiné". Exemple 2: Exemples de formulations illustrant l'invention et particulièrement les compositions selon l'invention. Ces compositions ont été obtenues par simple mélange des différents composants. Composition 1: Capsules molles Excipients: Huile de soja...... .......................................................40 mg Huile de germe de blé ..................................... 85 mg Lécithines de soja.......................................................25 mg Vitamine: Tocophérols naturels.3 mg Palmitate de vitamine C.150 mg Composants: Extrait lyophilisé décaféiné de Coffea robusta. 15 mg 15 Huile de bourrache.200 mg Huile de pépins de cassis.150 mg Composition 2: Capsules molles Excipients: Huile de soja...................................DTD: ............................40 mg Huile de germe de blé .85 mg Lécithines de soja.25 mg Vitamine: Tocophérols naturels................... 3 mg Composants: Extrait lyophilisé décaféiné de Coffea robusta.......... 150 mg Huile de bourrache..................................... 200 mg Huile d'onagre..................................... 200 mg Composition 3: Capsules molles Excipients: Huile de soja................... 40 mg Huile de germe de blé ................... 85 mg Lécithines de soja................DTD: ... 25 mg Vitamine: Tocophérols naturels.3 mg Composants: Extrait lyophilisé décaféiné de Coffea robusta. 150 mg Huile de bourrache.200 mg 15 Huile d'onagre.200 mg Lactobacillus lyophilisé .200 mg Composition 4:Capsules molles Excipients: Huile de soja.40 mg 20 Huile de germe de blé .85 mg Lécithines de soja.25 mg Vitamine: Tocophérols naturels.3 mg Composants: Extrait lyophilisé décaféiné de Coffea robusta.......... 150 mg Huile de bourrache.................................................... 200 mg Huile d'onagre.......................................................DTD: ....200 mg Vitamine C.....................................................DTD: .............50 mg Glucanate de Calcium...................................DTD: ............200 mg Stéarate de Magnésium..................................DTD: ..........400 mg Lactobacillus sp. lyophilisé ............................DTD: .......... 300 mg n ta rl_-RTP- à g Il , - - - .- -. . . .. ... .- . . ..-. . .- .. . .. ... .- -- -..CLMF: REVENDICATIONS 1 Composition cosmétique destinée à stimuler la fonction sébacée de la peau, caractérisée en ce qu'elle comprend un extrait de grains de café décaféiné, ladite composition étant formulée pour une administration orale. 2 Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce que l'extrait provient de grains de café choisis parmi les espèces Coffea arabica ou Coffea canephora ou Coffea iberica. 3 Composition selon l'une quelconque des revendications 1 ou 2, dans 10 laquelle l'extrait provient de grains de café torréfié. 4 Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, dans laquelle l'extrait de grains de café est susceptible d'être obtenu par une extraction hydro-alcoolique ou alcoolique. Composition selon les revendications 1 à 4, administrable par voie 15 orale sous forme d'une composition solide et comprenant au moins un adjuvant approprié pour l'administration orale. 6 Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, dans laquelle l'extrait de grains de café représente de 0,1% à 80% en poids total de la composition. 7 Composition selon la revendication 6, dans laquelle l'extrait de grains de café représente de 1% à 50% en poids total de la composition. 8 Procédé cosmétique pour le traitement et/ou la prévention des peaux sèches, ou pour le traitement et/ou la prévention du vieillissement cutané, consistant à administrer par voie orale, une composition comprenant un extrait de grains de café décaféiné selon l'une des revendications 1 à 7. 9 Utilisation d'un extrait de grains de café décaféiné dans la préparation 5 d'une composition destinée à stimuler la fonction sébacée de la peau par administration orale. Utilisation selon la revendication 9, dans laquelle l'extrait provient de grains de café choisis parmi les espèces Coffea arabica, Coffea canephora ou Coffea iberica. 11 Utilisation selon l'une quelconque des revendications 9 ou 10, dans laquelle l'extrait provient de grains de café non torréfié. 12 Utilisation selon l'une quelconque des revendications 9 à 11, dans laquelle l'extrait de grains de café est obtenu par une extraction hydroalcoolique ou alcoolique.