Brevet FR2845286A1 — publié le 20040409

-1 La présente invention se rapporte à l'utilisation d'au moins un extrait de pépins de poire dans ou pour la préparation d'une composition destinée à traiter, de manière préventive et/ou curative, les signes cutanés du vieillissement. En particulier, l'extrait ou la composition sont destinés à diminuer les rides et/ou les ridules de la peau et/ou à lisser la peau. L'invention a également pour objet une composition cosmétique et/ou dermatologique caractérisée en ce qu'elle contient au moins un extrait de pépins de poire. La lutte contre les phénomènes de vieillissement de l'homme mobilise, aujourd'hui, 10 l'activité de plus en plus de chercheurs. C'est particulièrement le cas dans le domaine de la cosmétique o de grands moyens sont mis en oeuvre pour lutter ou, tout au moins, pour ralentir l'apparition des effets inesthétiques du vieillissement. Le processus de vieillissement cutané est d à une modification progressive de la structure et des fonctions cutanées. Ces modifications ont lieu dans le derme et 1 5 l'épiderme, elles sont causées, en partie, par la sénescence des cellules. Les principaux signes cliniques se manifestent, notamment, par la formation de rides et de ridules, par la perte d'élasticité de la peau mais aussi par une peau qui devient plus fine et plus sensible aux agressions. De nombreux produits proposent de lutter contre les manifestations de ce 20 vieillissement et, en particulier, de diminuer les rides, mais à ce jour peu de produits ont des résultats qui sont réellement significatifs. On constate donc que subsiste le besoin d'un produit nouveau ayant une action efficace sur les manifestations du vieillissement cutané. Un des objectifs de la présente invention est donc de pouvoir disposer d'un produit 25 nouveau ayant un effet efficace afin de lutter contre les signes cutanés du vieillissement. La demanderesse s'est ainsi orientée vers des produits d'origine naturelle, en particulier, des produits d'origine végétale, dont on reconnaît, aujourd'hui, leurs nombreuses vertus. La demanderesse a ainsi découvert, de manière surprenante et inattendue, que la poire, et plus précisément qu'un extrait de pépins de poire, possède une action particulièrement efficace permettant de lutter contre les manifestations du vieillissement cutané. -2 A la connaissance de la demanderesse, il n'a jamais été décrit dans l'art antérieur l'utilisation d'un extrait de pépins de poire afin de traiter les manifestations cutanées du vieillissement. La poire est le fruit du poirier (Pirus communis), arbre de la famille des rosacées, il est connu depuis l'Antiquité et il est cultivé sous tous les climats tempérés chauds. Les poires sont de taille, de couleur et de saveur très diverses. On en distingue plusieurs variétés: les poires d'été (les variétés Williams et Guyot), les poires d'automne (beurré Hardy, Conférence, Comice) et les poires d'hiver (Passe-crassane). La poire possède des 10 graines, les pépins, de petite taille, pauvres en albumen. C'est essentiellement à partir de ces pépins que la demanderesse a obtenu un extrait possédant une action efficace contre les manifestations cutanées du vieillissement. L'invention a ainsi pour objet premier l'utilisation d'une quantité efficace d'au 15 moins un extrait de pépins de poire dans ou pour la préparation d'une composition, l'extrait ou la composition étant destinés à traiter de manière curative et/ou préventive les manifestations cutanées du vieillissement. Par extrait de pépins de poire, on entend par exemple un mélange brut des parties 20 du pépin de poires grossièrement réduits et du solvant d'extraction, mais aussi des préparations des principes actifs qui ont été solubilisées lors de l'extraction. Le principe actif peut se définir comme étant une molécule ou un ensemble de molécules susceptible d'apporter des modifications ou des modulations au fonctionnement d'un système biologique. Par modifications cutanées du vieillissement on entend toutes modifications de l'aspect extérieur de la peau dues au vieillissement. Comme, par exemple, les rides et ridules, la peau flétrie, la peau molle, la peau amincie, le manque d'élasticité et/ou de tonus de la peau, mais également toutes modifications internes de la peau qui ne se traduisent pas systématiquement par un aspect extérieur modifié, comme par exemple 30 toutes dégradations internes de la peau consécutive à une exposition aux rayonnements ultra-violets. -3 L'extrait, ou la composition, ont donc un effet positif sur toutes les manifestations cutanées du vieillissement, ils vont ainsi être destinés, notamment, à diminuer les rides et/ou les ridules et à lisser la peau. Cet extrait va, de la même manière, permettre de lutter contre le relâchement et la 5 perte de tonicité de la peau. Après application de l'extrait de poire selon l'invention, la peau sera plus lisse, plus ferme et mieux hydratée. La peau apparaîtra ainsi plus jeune. Cet extrait permet aussi d'éviter les phénomènes de peau flétrie, de peau molle ou encore de peau amincie. Il permettra de prévenir le manque d'élasticité et/ou de tonus de la peau, mais aussi de lutter contre les dégradations internes de la peau consécutive à une 10 exposition aux rayonnements ultra-violets. L'extrait de pépins de poire a, par ailleurs, un effet positif au niveau de la matrice extra-cellulaire. En effet, il a été démontré que l'extrait selon l'invention augmente la synthèse des protéines de la matrice extracellulaire, et notamment, qu'il augmente la synthèse du collagène. L'invention a pour deuxième objet l'utilisation d'une quantité efficace d'au moins un extrait de pépins de poire dans ou pour la préparation d'une composition; l'extrait ou la composition étant destinés à diminuer les rides et/ou les ridules. L'invention a pour troisième objet l'utilisation d'une quantité efficace d'au moins 20 un extrait de pépins de poire dans ou pour la préparation d'une composition; l'extrait ou la composition étant destinés à lisser la peau. L'invention a aussi comme objet l'utilisation d'une quantité efficace d'au moins un extrait de pépins de poire dans ou pour la préparation d'une composition; l'extrait ou la composition étant destinés à augmenter la synthèse des protéines de la matrice extra25 cellulaire, et notamment, la synthèse du collagène. L'invention a aussi comme objet l'utilisation d'une quantité efficace d'au moins un extrait de pépins de poire dans ou pour la préparation d'une composition; l'extrait ou la composition étant destinés à lutter contre la peau flétrie; en particulier, l'extrait ou la composition sont destinés à lutter contre la peau molle et/ou à lutter contre la peau 30 amincie et/ou à lutter contre le manque d'élasticité et/ou de tonus de la peau. L'invention a également comme objet l'utilisation d'une quantité efficace d'au moins un extrait de poire dans ou pour la préparation d'une composition; l'extrait ou la -4 composition étant destinés à hydrater la peau et/ou à protéger la peau contre tous types d'agressions extérieures. Les qualités exceptionnelles de l'extrait de pépins de poire de l'invention sont, en 5 grande partie, dues à la présence, dans cet extrait, de nombreux composés ayant une action bénéfique sur la peau. En effet, l'extrait de pépins de poire de notre invention renferme des composés tels que des phytostérols, des phytohormones, de l'acide ursolique, des tocophérols et des tocotriénols. Ces composés ont, entre autres, des propriétés régénérantes, anti-oxydantes, 10 raffermissantes ou encore apaisantes. Les phytostérols sont des composés terpéniques. Leur structure chimique proche de celle du cholestérol leur confère des propriétés similaires. Ils jouent un rôle majeur dans la stabilisation des structures lipidiques membranaires. Ils renforcent ainsi la barrière cutanée et assurent une excellente protection de la peau contre le stress environnemental. 15 Les phytostérols possèdent, en outre, des propriétés anti-inflammatoires, anti-oxydantes, cytoprotectrices et photoprotectrices. Les phytohormones comprennent, notamment, des phytostérodes (composés dérivant des stérols), des isoflavones et flavonoides (composés de nature polyphénolique). Ces phytohormones ont une activité " hormonelike " et accomplissent 20 une véritable action de prévention des signes du vieillissement. En effet, les phytohormones trouvées dans les plantes ont une structure comparable aux stérodes que l'on trouve naturellement dans le corps humain, ce qui suggère qu'elles agissent comme des stéroides naturels. L'aspect et la structure de la peau sont sous l'influence de plusieurs facteurs dont les hormones stérodes. Stockées dans le tissu sous25 cutané, elles agissent sur les cellules de la peau et stimulent la régénération de la matrice extra-cellulaire. La chute du niveau de ces hormones est impliquée dans le vieillissement endogène de la peau et la formation des rides et/ou des ridules. Les phytohormones maintiennent donc l'équilibre fonctionnel de la peau, elles dynamisent les synthèses cellulaires et préservent une texture souple et ferme de la peau. 30 Elles sont aussi connues pour avoir des propriétés anti-oxydantes, anti-inflammatoires et anti-allergéniques. L'acide ursolique est une substance de nature triterpénode. C'est un puissant antiinflammatoire naturel; en effet, il inhibe les enzymes impliquées dans les processus -5 inflammatoires. Il possède aussi des propriétés regénérantes par son action sur la synthèse de fibres du tissu conjonctif ainsi qu'un effet cytoprotecteur et détoxifiant. L'extrait de poire selon l'invention contient aussi des tocophérols et des tocotriénols qui ont un rôle important d'anti-oxydation; il protège les acides gras poly5 insaturés et les protéines membranaires contre l'oxydation par les radicaux libres. L'extrait de poire selon l'invention contient, de plus, des cires d'acides gras essentiels (policosanols) qui améliorent l'hydratation et la souplesse de la peau. Ainsi, les propriétés remarquables de l'extrait de poire selon l'invention sont dues à la présence des différents composés énumérés ci- dessus, qui, par leurs effets conjoints et 10 combinés, agissent sur la peau de façon à la préserver des manifestations cutanées du vieillissement. L'invention a aussi comme objet l'utilisation d'une quantité efficace d'au moins un extrait de pépins de poire dans ou pour la préparation d'une composition; l'extrait étant 15 caractérisé en ce qu'il comprend, au moins, un composé tel que les phytohormones, les phytostérols ou l'acide ursolique. Toute méthode d'extraction, connue de l'homme du métier, peut être utilisée pour préparer l'extrait selon l'invention. Par exemple, pour obtenir l'extrait de pépins de poires selon l'invention, on réalise, dans une première étape, le pressage des poires (quels que soient les états de maturation de celles-ci), le résidu de pressage (drêche) est ensuite récupéré. Dans une deuxième étape, le résidu est traité pour éliminer les composants résiduels de la pulpe, ces composants sont rendus solubles à l'eau par l'adjonction d'un agent 25 chimique et/ou d'un mélange d'une ou plusieurs enzymes de type pectinase, cellulase ou protéase. Cette opération est réalisée à une température comprise entre 10 et 80'C. Après macération, le milieu est lavé à l'eau, par exemple, puis un résidu principal composé de graines (pépins) et de peaux est récupéré par filtration ou centrifugation. Ce résidu est lavé et séché, les pépins sont séparés des peaux par tamisage sélectif Dans une variante de ce procédé, les agents solubilisants de la chair sont ajoutés avant l'opération de pressage. Dans une autre variante de ce procédé, le résidu après pressage est séché directement, les graines étant séparées de la même manière par un tamisage sélectif. -6 Dans une dernière étape, les graines sont broyées, puis extraites par un solvant organique adapté à la cosmétique, préférentiellement un alcool (éthanol, isopropanol) ou un solvant chloré (chloroforme, dichlorométhane). Des étapes de filtration et de stérilisation sont effectuées par la suite. L'homme de l'art, connaissant le métier de l'extraction et de la purification des végétaux, pourra aisément envisager d'autres procédés d'obtention de l'extrait décrit par la demanderesse. De plus, l'extraction peut être remplacée par des techniques de macération, décoction, lixiviation, extraction sous reflux, ultrasons, micro-ondes ou encore fluide 10 super-critique. Par extrait, on entend aussi bien un mélange brut contenant des pépins de poires réduits en morceaux et du solvant d'extraction, que des préparations élaborées des actifs solubilisés lors de l'extraction. L'extrait obtenu peut être un extrait alcoolique, notamment éthanolique ou encore hydroalcoolique. Cet extrait est obtenu par extraction à partir d'alcools (méthanol, éthanol, propanol, butanol), ou tout mélange de ces solvants. Un exemple de préparation de l'extrait utilisable selon l'invention est donné par 20 ailleurs dans les exemples. L'extrait de pépins de poire, selon l'invention, peut être utilisé sous forme pure ou en solution dans un ou plusieurs solvants adaptés à la cosmétique ou à la pharmaceutique. Selon un mode de réalisation avantageux de l'invention, l'extrait de poire est 25 préalablement solubilisé dans un ou plusieurs solvants cosmétiquement ou pharmaceutiquement acceptables comme l'éthanol, le propanol ou l'isopropanol, la vaseline, l'hexyl décanol ou les huiles végétales. Selon encore un autre mode de réalisation avantageux de l'invention, l'extrait de poire est préalablement solubilisé dans un vecteur cosmétique ou pharmaceutique comme 30 les liposomes ou adsorbé sur des polymères organiques poudreux, des supports minéraux comme les talcs et bentonites, et plus généralement solubilisé dans ou fixé sur, tout vecteur cosmétiquement ou pharmaceutiquement acceptable. La quantité d'extrait utilisable selon l'invention est, bien entendu, fonction de -7 l'effet recherché et peut donc varier dans une large mesure. Pour donner un ordre de grandeur, on peut utiliser un extrait tel que défini précédemment en une quantité représentant de 0,00001 % à 20 % du poids total de la composition, et préférentiellement en une quantité représentant de 0,0001 % à 5 % du poids total de la composition. Un autre objet de l'invention consiste en une composition cosmétique ou dermatologique, caractérisée en ce qu'elle contient, dans un milieu cosmétiquement ou dermatologiquement acceptable, au moins un extrait de pépins de poire. L'invention concerne aussi une composition cosmétique ou dermatologique caractérisée en ce que l'extrait de pépins de poire comprend au moins un composé tel que les phytohormones, les phytostérols ou l'acide ursolique. Dans les compositions de l'invention, l'extrait de poire est utilisé sous forme pure ou en solution dans un solvant adapté à la cosmétique. Dans les compositions de l'invention, l'extrait de pépins de poire est présent en une quantité représentant de 0,00001 % à 20 % du poids total de la composition, et préférentiellement en une quantité représentant de 0,0001 % à 5 % du poids total de la composition. Préférentiellement, les compositions, selon la présente invention, se présenteront 20 sous une forme galénique adaptée à l'administration par voie topique cutanée, et couvrent toutes les formes cosmétiques ou dermatologiques. Ces compositions doivent donc contenir un milieu cosmétiquement acceptable, c'est-à-dire compatible avec la peau, les poils ou les cheveux. Ces compositions pourront notamment se présenter sous forme de crèmes, émulsions huile-dans-eau, eau-dans-huile ou émulsions multiples, solutions, 25 suspensions, ou encore poudres, adaptées à une application sur la peau, les lèvres et/ou les cheveux. Ces compositions peuvent être plus ou moins fluides et avoir l'aspect d'une crème, d'une lotion, d'un lait, d'un sérum, d'une pommade, d'un gel, d'une pâte ou d'une 30 mousse. Elles peuvent aussi se présenter sous forme solide, comme un stick ou être appliquées sur la peau sous forme d'aérosol. Elles peuvent être utilisées comme produit de soin et/ou comme produit de maquillage de la peau. -8 Ces compositions comprennent, de façon connue, les adjuvants nécessaires à leur formulation, tels que solvants, épaississants, diluants, anti-oxydants, colorants, filtres, pigments, charges, conservateurs, parfums, absorbeurs d'odeur. Dans tous les cas, ces adjuvants, ainsi que leurs proportions, seront choisis de manière à ne pas nuire aux 5 propriétés recherchées dans l'invention. Ces adjuvants peuvent, par exemple, correspondre à 0,01 à 20 % du poids total de la composition. Lorsque la composition de l'invention est une émulsion, la phase grasse peut représenter de 5 à 80 % en poids et de préférence de 5 à 50 % en poids par rapport au poids total de la composition. Les émulsionnants et coémulsionnants utilisés dans la 10 composition seront choisis parmi ceux classiquement utilisés dans le domaine considéré. Par exemple, ils peuvent être utilisés en une proportion allant de 0,3 à 30 % en poids, par rapport au poids total de la composition. Bien entendu, l'homme de métier veillera à choisir les éventuels composés complémentaires, actifs ou non-actifs, et/ou leurs quantités, de telle sorte que les 15 propriétés avantageuses du mélange ne soient pas, ou sensiblement pas, altérées par l'adjonction envisagée. L'invention également concerne un procédé cosmétique destiné à traiter les manifestations cutanées du vieillissement, consistant à appliquer, sur la peau, une 20 composition telle que définie précédemment comprenant au moins un extrait de poire. L'invention concerne aussi un procédé cosmétique destiné à diminuer les rides et/ou les ridules de la peau et/ou à lisser la peau, consistant à appliquer sur la peau la composition telle que définie précédemment. L'invention concerne également un procédé de traitement cosmétique destiné à 25 lutter contre la peau flétrie et/ou à lutter contre la peau amincie et/ou à lutter contre la peau molle et/ou à lutter contre le manque d'élasticité et/ou de tonus de la peau, consistant à appliquer, sur la peau, une composition telle que définie précédemment comprenant au moins un extrait de pépins de poire. L'invention concerne aussi un procédé de traitement cosmétique destiné à hydrater 30 la peau et/ou à protéger la peau contre tous types d'agressions extérieures, consistant à appliquer sur la peau une composition telle que définie précédemment comprenant au moins un extrait de pépins de poire. D'autres avantages et caractéristiques de l'invention apparaîtront mieux à la lecture des exemples donnés à titre illustratif et non limitatif. Exemple 1 - Préparation d'un extrait de pépins de poire. Dans une première étape, 1 kg de poire sont pressées; on récupère alors 100 à 300g de drêches. Ces drêches sont ensuite mises en suspension dans une solution acide additionnée 10 d'enzyme pecto-cellulosique. Après quelques heures de macération, le résidu est séparé par centrifugation puis séché. Les graines sont récupérées par tamisage sélectif; celles-ci sont lavées, séchées et enfin broyées. Plusieurs extractions sont ultérieurement réalisées avec, par exemple, 10 volumes d'un mélange chloroforme/méthanol 2:1. Le solvant est, postérieurement, évaporé puis 15 l'extrait est remis en solution à 3 % dans un solvant adapté à la cosmétique, comme par exemple l'hexyl décanol. Des étapes de filtration et de stérilisation sont effectuées par la suite. Cet essai est utilisé dans les exemples suivants sous le nom " extrait de l'exemple 1 ". Exemple 2 - Effets de l'extrait de l'exemple 1 sur les rides L'extrait de l'exemple 1 est incorporé dans une crème à 5 %. Un groupe de 20 volontaires applique pendant 8 semaines, 2 fois par jour, la crème contenant l'actif sur une partie du visage et sur l'autre la crème placebo. Après 8 semaines, des observations cliniques sont effectuées ainsi que des empreintes de rides (répliques de silicone). Les résultats montrent une diminution des rides et ridules apportée par la crème 30 contenant 5 % de l'extrait de l'exemple 1. -10 Exemple 3 - Préparation de compositions Ces compositions ont été obtenues par simple mélange des différents composants. Les quantités indiquées sont données en pourcentage de poids. 1-Emulsion huile dans eau Phase huileuse: * Montanov 68 (Cetearyl Alcohol and Cetearyl Glucoside) 5.00 % * Huile de Jojoba 5.00 % * Huile de Vaseline 5.00 % * Isopropyl Palmitate 7.00 % Phase aqueuse: * Glycérine 5. 00 % a Allantoine 0.10 % * Extrait de l'exemple 1 5.00 % * Sepigel 305 (Polyacrylamide and C13-14 Isoparaffin and Laureth-7) 0.30 % * Conservateur 0.50 % * Parfum 0.50 % * Eau qsp 100 % -1l REVENDICATIONS 1. Utilisation d'une quantité efficace d'au moins un extrait de pépins de poire dans ou pour la préparation d'une composition; l'extrait ou la composition étant destinés à 5 traiter de manière curative et/ou préventive les manifestations cutanées du vieillissement. 2. Utilisation d'une quantité efficace d'au moins un extrait de pépins de poire dans ou pour la préparation d'une composition; l'extrait ou la composition étant destinés à 10 diminuer les rides et/ou les ridules. 3. Utilisation d'une quantité efficace d'au moins un extrait de pépins de poire dans ou pour la préparation d'une composition; l'extrait ou la composition étant destinés à lisser la peau. 4. Utilisation d'une quantité efficace d'au moins un extrait de pépins de poire dans ou pour la préparation d'une composition; l'extrait ou la composition étant destinés à lutter contre la peau flétrie et/ou à lutter contre la peau molle et/ou à lutter contre la peau amincie et/ou à lutter contre le manque d'élasticité et/ou de tonus de la peau. 20 5. Utilisation d'une quantité efficace d'au moins un extrait de pépins de poire dans ou pour la préparation d'une composition; l'extrait ou la composition étant destinés à augmenter la synthèse des protéines de la matrice extra-cellulaire, et plus particulièrement à augmenter la synthèse du collagène. 25 6. Utilisation d'une quantité efficace d'au moins un extrait de pépins de poire dans ou pour la préparation d'une composition; l'extrait ou la composition étant destinés à hydrater la peau et/ou à protéger la peau contre tous types d'agressions extérieures. 7. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que l'extrait comprend au moins un composé tel que les phytohormones, les phytostérols ou l'acide ursolique. -12 8. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, caractérisée en ce que l'extrait de pépins de poire est utilisé en une quantité représentant de 0,00001 % à 20 % du poids total de la composition, et préférentiellement en une quantité représentant de 0,0001 % à 5 % du poids total de la composition. 9. Composition cosmétique et/ou dermatologique, caractérisée en ce qu'elle contient, dans un milieu cosmétiquement ou dermatologiquement acceptable, au moins un extrait de pépins de poire. 10. Composition cosmétique et/ou dermatologique selon la revendication 9, caractérisée en ce que l'extrait de pépins de poire comprend au moins un composé tel que les phytohormones, les phytostérols ou l'acide ursolique. 11. Composition selon l'une quelconque des revendications 9 ou 10, caractérisée en ce 15 que l'extrait de pépins de poire est présent en une quantité représentant de 0,00001 % à 20 % du poids total de la composition, et préférentiellement en une quantité représentant de 0,0001 % à 5 % du poids total de la composition. 12. Composition selon l'une quelconque des revendications 9 à 11, caractérisée en ce que 20 l'extrait de pépins de poire est utilisé sous forme pure ou en solution dans un ou plusieurs solvants cosmétiquement ou pharmaceutiquement acceptables comme l'éthanol, le propanol ou l'isopropanol, la vaseline, l'hexyl décanol ou les huiles végétales. 13. Composition selon l'une quelconque des revendications 9 à 11, caractérisée en ce que l'extrait de pépins poire est préalablement solubilisé dans un vecteur cosmétique ou pharmaceutique comme les liposomes ou adsorbé sur des polymères organiques poudreux, des supports minéraux comme les talcs et bentonites, et plus généralement solubilisé dans, ou fixé sur, tout vecteur cosmétiquement ou pharmaceutiquement 30 acceptable. -13 14. Procédé de traitement cosmétique de la peau destiné à traiter les manifestations cutanées du vieillissement, caractérisé par le fait que l'on applique sur la peau une composition cosmétique définie selon l'une quelconque des revendications 9 à 13. 15. Procédé de traitement cosmétique destiné à diminuer les rides et/ou les ridules de la peau et/ou à lisser la peau et/ou à lutter contre la peau flétrie et/ou à lutter contre la peau amincie et/ou à lutter contre la peau molle et/ou à lutter contre le manque d'élasticité et/ou de tonus de la peau, caractérisé par le fait que l'on applique sur la peau une composition cosmétique définie selon l'une quelconque des revendications 9 10 à 13. 16. Procédé de traitement cosmétique destiné à hydrater la peau et/ou à protéger la peau contre tous types d'agressions extérieures, caractérisé par le fait que l'on applique sur la peau une composition cosmétique définie selon l'une quelconque des revendications 15 9 à 13.