Brevet FR2822066A1 — publié le 20020920

La présente invention se rapporte à l'utilisation dans une composition cosmétique ou dermatologique, ou pour la préparation d'une telle composition, d'une quantité efficace d'un mélange contenant au moins deux et de préférence trois agents actifs choisis parmi : (a) l'acide sébacique, (b) l'acide 10-hydroxydécanoïque et (c) le 1,10 décanediol, le mélange ou la composition étant destinés à diminuer la sécrétion de sébum. Le sébum est produit par les sébocytes (cellules des glandes sébacées) et est ensuite sécrété à la surface de la peau. Des quantités excessives de sébum à la surface de la peau mènent à une peau dite grasse. Dans la cosmétique moderne, de nombreuses recherches sont menées pour mettre au point des préparations afin de réduire l'aspect huileux et généralement considéré inesthétique, de la peau et des cheveux, causé par les sécrétions excessives des glandes sébacées. Il existe de nombreuses méthodes et compositions qui essayent de contrôler les sécrétions excessives de sébum, mais aucune ne s'est avérée totalement satisfaisante. Par exemple, certaines compositions utilisent des alcools gras, l'acide déhydracétique ou des salicylates anioniques. Certains shampooings, à base de souffre ou de mercure, ont été utilisés contre la séborrhée. De telles préparations présentent fréquemment, lors d'usages prolongés, des effets secondaires sans résultats vraiment satisfaisants sur la diminution du taux de sébum. En traitant la peau et les cheveux avec des préparations cosmétiques adaptées, il serait possible de réduire ces sécrétions et de rendre à la peau et aux cheveux un aspect sain. On constate donc que subsiste le besoin d'un produit ayant une réelle action sur la diminution de la sécrétion de sébum, mais sans les inconvénients de l'art antérieur. La demanderesse a trouvé, de façon surprenante et inattendue, qu'un mélange contenant au moins deux et de préférence trois agents actifs choisis parmi : (a) l'acide sébacique, (b) l'acide 10-hydroxydécanoïque et (c) le 1, 10 décanediol, possède une activité sur la sécrétion de sébum, et que l'application d'une quantité efficace d'un tel mélange permet de diminuer la sécrétion de sébum. A la connaissance de la demanderesse, il n'a jamais été décrit dans l'art antérieur l'utilisation d'un mélange contenant au moins deux et de préférence trois agents actifs choisis parmi : (a) l'acide sébacique, (b) l'acide 10-hydroxydécanoïque et (c) le 1,10 décanediol, pour diminuer la sécrétion de sébum. La présente invention se rapporte donc à l'utilisation dans une composition cosmétique ou dermatologique, ou pour la préparation d'une telle composition, d'une quantité efficace d'un mélange contenant au moins deux et de préférence trois agents actifs choisis parmi : (a) l'acide sébacique, (b) l'acide 10-hydroxydécanoïque et (c) le 1,10 décanediol, le mélange ou la composition étant destinés à diminuer la sécrétion de sébum. Par la suite, le terme mélange doit s'entendre par mélange contenant au moins deux et de préférence trois agents actifs choisis parmi : (a) l'acide sébacique, (b) l'acide 10hydroxydécanoïque et (c) le 1, 10 décanediol . Par la suite, le terme agents actifs doit s'entendre par (a) l'acide sébacique, (b) l'acide 10-hydroxydécanoïque et (c) le 1,10 décanediol)). Les agents actifs utilisés représentent chacun de 10 % à 90 % du mélange tel que défini précédemment. Le mélange, tel que défini précédemment, peut se présenter sous forme de poudre ou sous forme liquide dans un solvant adapté à la cosmétique. Lorsque le mélange, tel que défini précédemment, se présente sous forme liquide, le solvant utilisé sera alors, préférentiellement, le glycérol ou le propylène glycol. Pour donner un ordre de grandeur, dans les compositions cosmétiques ou dermatologiques de la présente invention le mélange, tel que défini précédemment, est utilisé sous forme de poudre en une quantité représentant de 0,0001 % à 10 % du poids total de la composition, et préférentiellement en une quantité représentant de 0,01 % à 5 % du poids total de la composition. Pour donner un ordre de grandeur, dans les compositions cosmétiques ou dermatologiques de la présente invention, le mélange sous forme liquide, tel que défini précédemment, contient au moins deux et de préférence trois agents actifs choisis parmi : (a) l'acide sébacique, (b) l'acide 10-hydroxydécanoïque et (c) le 1,10 décanediol, en une quantité représentant de 0, 001 % à 20 % du poids total de la forme liquide, et préférentiellement en une quantité représentant de 0, 1 % à 10 % du poids total de la forme liquide. Pour donner un ordre de grandeur, dans les compositions cosmétiques ou dermatologiques de la présente invention, le mélange sous forme liquide, tel que défini précédemment, est utilisé en une quantité représentant de 0,001 % à 20 % du poids total de la composition, et préférentiellement en une quantité représentant de 0,1 % à 10 % du poids total de la composition. Préférentiellement, les compositions selon la présente invention se présenteront sous une forme adaptée à l'administration par voie topique cutanée, et couvrent toutes les formes cosmétiques ou dermatologiques. Ces compositions doivent donc contenir un milieu cosmétiquement et/ou dermatologiquement acceptable, c'est-à-dire compatible avec la peau, les poils ou les cheveux. Ces compositions pourront notamment être sous forme de crèmes, émulsions H/E, E/H ou émulsions multiples, solutions, suspensions, gels, laits, lotions, sticks ou encore poudres, adaptés à une application sur la peau, les lèvres et/ou les cheveux. Ces compositions comprennent les excipients nécessaires à leur formulation, tels que solvants, épaississants, diluants, tensioactifs, anti-oxydants, colorants, conservateurs, parfums. Bien entendu, l'homme de métier veillera à choisir les éventuels composés complémentaires, actifs ou non-actifs, et/ou leur quantité, de telle sorte que les propriétés avantageuses du mélange ne soient pas, ou sensiblement pas, altérées par l'adjonction envisagée. Aussi, un autre objet de l'invention consiste en une composition cosmétique ou dermatologique, caractérisée en ce qu'elle contient, dans un milieu cosmétiquement ou dermatologiquement acceptable, le mélange contenant au moins deux et de préférence trois agents actifs choisis parmi : (a) l'acide sébacique, (b) l'acide 10-hydroxydécanoïque et (c) le 1,10 décanediol Dans les compositions de l'invention, le mélange sous forme de poudre, tel que défini précédemment, est présent en une quantité représentant de 0, 0001 % à 10 % du poids total de la composition, et préférentiellement en une quantité représentant de 0,01 % à 5 % du poids total de ! a composition. Dans les compositions de l'invention, le mélange sous forme liquide, tel que défini précédemment, est présent en une quantité représentant de 0,001 % à 20 % du poids total de la composition, et préférentiellement en une quantité représentant de 0,1 % à 10 % du poids total de la composition. L'invention concerne également un procédé cosmétique pour diminuer la sécrétion de sébum, consistant à appliquer, sur la peau ou les cheveux, la composition telle que définie précédemment. D'autres avantages et caractéristiques de l'invention apparaitront mieux à la lecture des exemples donnés à titre illustratif et non limitatif Exemple 1-Préparation d'un mélange d'acide sébacique, d'acide 10-hydroxydécanoïque et de 1,10 décanediol 20 grammes d'acide sébacique, 20 grammes d'acide 10-hydroxydécanoïque et 20 grammes de 1,10 décanediol sont mis sous agitation pendant 4 heures dans 940 grammes de glycérol à 80 C. Le mélange est ensuite traité et stérilisé pour se conformer aux exigences cosmétiques (couleur, odeur, aspect, stérilité...). Le produit obtenu est un mélange d'acide sébacique, d'acide 10-hydroxydécanoïque et de 1,10 décanediol sous forme liquide à 6 %. Exemple 2-Effet du mélange de l'exemple 1 sur la diminution de la sécrétion de sébum L'étude permet d'évaluer l'effet à court terme de l'action anti-séborrhéique du mélange de l'exemple 1. VOLONTAIRES 10 individus de type caucasien, âgés de 29 à 50 ans (dont 5 femmes et 5 hommes), ayant une peau grasse ou mixte sur le visage, ont participé à cette étude. Elle s'est déroulée sur une journée. ZONE D'APPLICATION DE L'ACTIF ET ZONES DE MESURE L'étude a été réalisée en double aveugle sur le visage contre placebo, Pour chaque volontaire, le côté du visage traité avec une crème contenant 3% du mélange de l'exemple 1 a été choisi au hasard. Une étude comparative du taux de sécrétion de sébum suite à l'application de l'actif a été effectuée sur le front. Le Sébutape donne une information précise sur le nombre de glandes sébacées (nombre de spots) ainsi que sur leur taux de sécrétion (surface totale). La pose des Sébutapes est réalisée sur la zone frontale supérieure droite et gauche, La mesure a été pratiquée sous des conditions contrôlées de température et d'humidité. (22 C +/-1 et 50 % +/-5). PROTOCOLE EXPERIMENTAL Tout d'abord, un nettoyage minutieux de l'épiderme a été réalisé. Un sébutape a été appliqué de chaque côté du front pendant 1 heure, afin d'indiquer le taux de sécrétion basal du sébutape. Après cette heure, le visage du volontaire a été à nouveau délipidé et laissé au repos 15 min. Les produits ont alors été appliqués sur les volontaires à raison de 2 mg/cm2, et de nouveaux sébutapes ont été posés sur les mêmes zones que précédemment. Au bout d'une heure, les sébutapes ont été retirés, afin d'indiquer le temps 1 heure après l'application des crèmes. Sur les mêmes zones de mesures, des sébutapes ont été à nouveau posés pour une durée de 2 heures, puis ensuite de 3 heures correspondant au temps 3 h et 6 h après l'application des crèmes. ANALYSE STATISTIQUE L'analyse statistique des résultats a été pratiquée, en utilisant le test non paramétrique de Wilcoxon pour les séries appariées pour chaque sujet, sur les différences (tx-tbasal) pour les différents paramètres mesurés à l'aide des sébutapes. où : A = Actif, P = Placebo Les hypothèses étaient les suivantes : Hypothèse Nulle Ho, aucune différence entre la moyenne enregistrée sous Placebo et celle observée sous l'Actif, c'est-à-dire m-m ? = 0 Hypothèse Alternative Hi, la moyenne de l'actif est plus petite que celle enregistrée sous Placebo, c'est-à-dire mA Région de rejet Dans la mesure où le sens de la différence peut être prédit, la région de rejet sera uni-latérale. Significativité Le niveau de significativité est c RESULTATS L'analyse des sébutapes a permis de montrer l'activité du mélange de l'exemple 1 à 3% après seulement une application. En effet, lh après l'application des crèmes, le nombre de spots a diminué en présence du mélange de l'exemple 1 à 3% (Tlheure-Tbasal) =-12, 5, alors qu'il a augmenté sur la zone du placebo (Tlheure-Tbasal) = +16, 5. Les résultats obtenus sont significatifs pour le nombre de spots (p = 0. 030). La surface totale des spots est plus importante au temps 3h et 6h par rapport au temps Ih. En effet les temps 1h, 3h et 6h après l'application des crèmes correspondent respectivement à un temps de sécrétion sur le sébutape de lh, 2h et 3h. Mais, quel que soit le temps d'étude, la différence est toujours en faveur de l'actif en ce qui concerne la surface totale. (Tlheure-Tbasal) est de-3, 3 mm2 en présence du mélange contre + 1,2 mm2 pour le placebo. (T3heure-Tbasal) est de + 1, 3 mm2 en présence du mélange contre + 4,0 mm2 pour le placebo. (T6heure-Tbasal) est de + 4, 1 mm2 en présence du mélange contre + 5, 4 mm'pur le placebo. Cette différence est hautement significative pour le temps lh (p = 0. 001) et significative pour le temps 3h (p = 0. 0463). CONCLUSION On note une nette diminution du nombre et de la surface totale des spots après une seule application du mélange de l'exemple 1 à 3 %, et cela dès 1 heure après l'application, Exemple 3-Préparation de compositions Ces compositions ont été obtenues par simple mélange des différents composants. Les quantités indiquées sont données en pourcentage de poids. 1-Emulsion huile dans eau Phase huileuse : "Montanov 68 (Cetearyl Alcohol and Cetearyl Glucoside) 5.00 % # Huile de Jojoba 5. 00 % "Huile de Vaseline 5. 00 % n Isopropyl Palmitate 7. 00 % Phase aqueuse : # Glycérine 5. 00 % * Allantoïne 0. 10 % # Mélange de l'exemple 1 3. 00 % a Sepige1305 (Polyacrylamide and C13-14 Isoparaffin and Laureth-7) 0.30 % # Conservateur 0. 50 % a Parfum 0. 50 % "Eau qsp 100 % 2-Gel a Carbopol Ultrez 10 (sol. à 2%) 25. 00 % Triéthanolamine 0. 50 % N mélange de l'exemple 1 1. 0 % # Conservateur 0.20 % M EDTA (séquestrant) 0. 10 % a Parfum 0. 50 % a Eau qsp 100 % 3-Lotion # Mono Propylene Glycol 1.00 % # Allantoïne 0.30 % a Glycérine 1.00 % # Cetiol HE (PEG-7 Glyceryl Cocoate) 1.00 % # mélange de l'exemple 1 5.00 % # Conservateur 0. 20 % - Parfum 0.50 % # Eau qsp 100 % REVENDICATIONS 1. Utilisation dans une composition cosmétique ou dermatologique, ou pour la préparation d'une telle composition, d'une quantité efficace d'un mélange contenant au moins deux et de préférence trois agents actifs choisis parmi : (a) l'acide sébacique, (b) l'acide 10- hydroxydécanoïque et (c) le 1,10 décanediol, le mélange ou la composition étant destinés à diminuer la sécrétion de sébum. 2. Utilisation selon la revendication précédente, caractérisée en ce que les agents actifs utilisés représentent chacun de 10 % à 90 % du mélange tel que défini précédemment. 3. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que le mélange, tel que défini précédemment, peut se présenter sous forme de poudre ou sous forme liquide dans un solvant adapté à la cosmétique. 4. Utilisation selon la revendications précédente, caractérisée en ce que lorsque le mélange, tel que défini précédemment, se présente sous forme liquide, le solvant utilisé sera alors, préférentiellement, le glycérol ou le propylène glycol. 5. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que le mélange, tel que défini précédemment, est utilisé sous forme de poudre en une quantité représentant de 0,0001 % à 10 % du poids total de la composition, et préférentiellement en une quantité représentant de 0,01 % à 5 % du poids total de la composition. 6. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que le mélange sous forme liquide, tel que défini précédemment, contient au moins deux et de préférence trois agents actifs choisis parmi : (a) l'acide sébacique, (b) l'acide 10-hydroxydécanoïque et (c) le 1,10 décanediol, en une quantité représentant de 0,001 % à 20 % du poids total de la forme liquide, et préférentiellement en une quantité représentant de 0,1 % à 10 % du poids total de la forme liquide. 7. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que le mélange sous forme liquide, tel que défini précédemment, est utilisé en une quantité représentant de 0,001 % à 20 % du poids total de la composition, et préférentiellement en une quantité représentant de 0,1 % à 10 % du poids total de la composition. 8. Composition cosmétique ou dermatologique, caractérisée en ce qu'elle contient, dans un milieu cosmétiquement ou dennatologiquement acceptable, le mélange contenant au moins deux et de préférence trois agents actifs choisis parmi : (a) l'acide sébacique, (b) l'acide 10-hydroxydécanoïque et (c) le 1,10 décanediol. 9. Composition selon la revendication précédente, caractérisée en ce que le mélange sous forme de poudre, tel que défini précédemment, est présent en une quantité représentant de 0, 0001 % à 10 % du poids total de la composition, et préférentiellement en une quantité représentant de 0, 01 % à 5 % du poids total de la composition. 10. Composition selon la revendication 7, caractérisée en ce que le mélange sous forme liquide, tel que défini précédemment, est présent en une quantité représentant de 0,001 % à 20 % du poids total de la composition, et préférentiellement en une quantité représentant de 0,1 % à 10 % du poids total de la composition. 11. Procédé cosmétique pour diminuer la sécrétion du sébum, consistant à appliquer, sur la peau ou les cheveux, la composition selon les revendications 7 à 9.