Brevet FR2818140A1 — publié le 20020621

Pour assurer pleinement sa fonction physiologique de barrière contre les agressions extérieures, la peau, et plus particulièrement le stratum comeum, doit avoir une parfaite intégrité et un bon état d'hydratation. L'hygroscopie cutanée est liée à un mélange de différentes substances hygroscopiques contenues dans les cellules cornées, le Natural Moisturizing Factor ou AMF, constitué d'ions inorganique, d'acides organiques, d'urée et d'acides aminés. Le NMF semble protégé par une membrane lipidique semi-perméable qui lui permet d'attirer l'eau par osmose mais qui empêche cette dernière de sortir des cellules. Par ailleurs le sébum constitue avec la sueur une émulsion eau dans huile qui exerce un rôle régulateur dans l'évaporation de la perspiration insensible, ce qui maintient l'hydratation des cellules cornées à son meilleur niveau. Le dérèglement de ces facteurs se traduit par une déshydratation cutanée ou sécheresse cutanée. Cette dernière s'accompagne, dans un premier temps, d'une sensation d'inconfort avec tiraillement de la peau, puis d'une rugosité et d'une desquamation cutanée avec le plus souvent, des signes d'inflammation. Les causes de la sécheresse cutanée sont multiples, par exemple : * exposition plus ou moins excessive aux rayonnements ultraviolets, * pollution atmosphérique, * le chaud, le froid, le vent, * l'usage intempestif de détergents, de bains prolongés, * les logements surchauffés, * les diverses réactions cutanées aux fibres synthétiques, * la consommation de tabac et/ou d'alcool, ou physiopathologiques comme le vieillissement, le diabète, les ichtyoses, les dérèglement hormonaux, l'abus de certains médicament (laxatifs, diurétiques...) ; cette liste n'étant absolument pas exhaustive. La sécheresse cutanée ne représente pas seulement un inconfort pour la personne atteinte mais elle fait perdre à la peau ses propriétés de barrière de séparation mécanique, entre le milieu intérieur qu'est l'organisme et le monde extérieur. En effet, la peau perd alors son élasticité, devient sèche, rugueuse, cassante, ce qui favorise une desquamation excessive. La perte de cette intégrité favorise l'apparition de gerçures et de crevasses, ce qui augmente la perte insensible en eau et facilite l'installation d'infections locales dont la gravité dépend de deux facteurs qui s'additionnent : la localisation et la taille de la surface cutanée ainsi que la virulence du micro-organisme contaminant (les données ci-dessus correspondent à une synthèse de différents articles dont Laurence FRITEAU (1998) Cosmétologie 19 : 11-13 ; Catherine DESMOULIN (1999) Cosmétologie 21. 20-21). L'industrie cosmétique est donc tout à fait dans son rôle quand elle recherche en permanence de nouveaux concepts et produits capables de prévenir ou de diminuer la sécheresse cutanée de toutes origines. L'objet de cette demande de brevet réside dans la découverte, et dans la démonstration, qu'une nouvelle solution peut être proposée dans les cas de sécheresse cutanée, et ceci, quelles qu'en soient les causes. En effet, nous avons découvert que les extraits de Belle de Jour (Convolvulus tricolour), appliqués de manière topique à des concentrations appropriées, étaient capables de s'opposer au dessèchement de la peau. A ce jour, la Belle de Jour (Convolvulus tricolor) n'est considérée comme n'étant qu'une plante dont l'intérêt décorative de par sa floraison et son feuillage. Son utilisation à l'échelle industrielle, en terme de quantité et de reproductibilité de qualité entre les différentes sources d'approvisionnement est aisée car cette plante se cultive au soleil, sans besoins spécifiques comme qualité de sol et car elle tolère très bien la sécheresse. Pour réaliser les extraits à partir des racines, après broyage au moyen de matériel standard (broyeur à couteaux ou à marteaux), la granulométrie du matériel obtenu doit être comprise entre 0,2 et 5,0 mm. L'extraction peut alors être réalisée par macération de 20 grammes de broyât dans 100 ml d'eau purifiée pendant 4 à 10 jours, à la température de 15-20OC, En ce qui concerne la tige, la feuille et la fleur de Belle de Jour, l'extraction peut se faire directement sans broyage comme ci-dessus. Après filtration de l'extrait obtenu, on recueille environ 75 ml d'un liquide brun clair à jaune-orangé. Les solvants d'extraction cités ci-dessus ne sont pas limitatifs et peuvent être choisis parmi l'eau, le propylène glycol, le butylène glycol, la glycérine, le polyéthylène glycol, les éthers méthyliques ou éthyliques des diglycols, les polyols cycliques, les diglycols éthoxylés ou propoxylés, les alcools (méthanol, éthanol, propanol, butanol), ou tout mélange de ces solvants. Par ailleurs, il est possible de réaliser ces extraits par d'autres procédés comme, par exemple, la simple décoction, la lixiviation, l'extraction sous reflux, l'extraction au moyen d'ultrasons ou de micro-ondes ou enfin au moyen de techniques à contre courant, sans que cette liste soit limitative. Les extraits obtenus avec un quelconque protocole énoncé ci-dessus, peuvent être utilisés soit sous forme liquide, soit sous forme sèche obtenue par les techniques classiques de précipitation, de séchage, d'évaporation, d'atomisation ou de lyophilisation, dans des préparations comme celles données ci-dessous à titre d'exemple, sans que ceci soit limitatif Exenvie 1 : Crème de soin du Brij721 2. 4 Volopo S72 2. 6 Prostéayl-15 8. 0 Cire d'abeille 0. 5 Abii ZP2434 3. 0 Propylène glycol 3. 0 Carbopot 941 0. 25 Triéthanolamine 0. 25 Extrait de Belle de Jour (Convolvuluç trIcolor) 3. 0 Eau & conservateurs QSP 100g Eirenwie 2 Creme antirides Polysorbate 60 3. 8 Stéarate de sorbitan 2. 0 Alcool cétyhque 1. 5 Huile de vaseline 13 Extrait de Belle de Jour (Convolvulus tricolour) 5. 0 Eau & conservateurs QSP 100g Exemple 3 : Lait corporel déodorant Crillet 3 2, 5 Novol 0, 9 Fluilan 2, 5 Carbopol 940 0, 3 Cire d'abeille 2, 0 Triéthanotamine 0, 1 Glycérine 5. 0 Extrait de Belle de Jour (Convolvulus tricolor) 2. 5 Eau & conservateurs QSP 100g Les effets des extraits de Belle de Jour sont démontrés dans l'exemple suivant. Exemple 4 : Effet hydratant in vivo Cet exemple démontre l'effet hydratant cutané obtenu, in vivo, sur les jambes de 15 volontaires adultes de sexe féminin. Le pouvoir hydratant de l'extrait de Belle de Jour (Convolvulus tricolor) faisant l'objet de cette demande de brevet, incorporé aux concentrations de 0,3, 3,0 et 7,0% dans la crème de soins du visage décrite dans l'exemple N l, a été comparé à celui d'un placebo (soit la même crème mais sans extrait de Belle de Jour) et à une absence de traitement. Ce test peut être brièvement décrit comme suit. Le niveau d'hydratation de la peau est mesuré par la capacité électrique cutanée au moyen d'un cornéomètre (Courage et Khazaka, modèle CM 820), technique classiquement utilisée en cosmétologie. En effet, les propriétés électriques des couches superficielles de la peau sont fortement liées à sa teneur en eau. Cinq sites indépendants sont repérés à l'aide d'adhésifs et de marquages au stylo puis, après une période de 20 minutes de repos en position assise, les mêmes mesures que celles faites au TO sont réalisées en triplicate, sur chaque site. Chaque crème étudié (placebo et extrait de Belle de Jour à différentes concentrations) est alors appliquée jusqu'à complète pénétration, sur un site indépendant, à raison de 20 ul par site. Le cinquième site précédemment repéré ne reçoit aucun produit. Les volontaires restent au repos. Trois mesures par site sont effectuées toutes les heures, et cela, pendant 6 heures. La température et l'hygrométrie de la pièce où le test est réalisé sont maintenues constantes tout au long du test. Deux essais différents ont été réalisés : le premier a utilisé un extrait réalisé à partir de fleurs (tableau 4-1) quand le second a testé un extrait d'un mélange de tige et de feuille (tableau 4-2) de Belle de Jour. Les deux tableaux montrent les variations, en pourcentage par rapport à TO, des mesures réalisées pendant 6 heures. Les valeurs indiquées correspondent aux moyennes calculées à partir des 3 mesures réalisées. Tableau 4-1 tro T+1H T+2H T+3H T+4H T+5H T+6 Rien 0-0, 3-0, 7-0, 4 0, 0-0, 2 + 0, 4 Placebo 0 + 0, 2 0, 5 + I, I + 1, 0 +1, 2 + 0, 7 Extrait 0. 3% 0 + 9, 3 +10, 2 + 14, 3 +13, 4 +12, 7 +13, 0 Extrait 3. 0% 0 +16, 4 +20, 4 +24, 9 +28, 1 +27, 3 +24, 0 Extrait 7. 0% 0 +26, 9 +29, 9 +31, 3 +30, 8 +31, 0 +28, 5 Tableau 4-2 -0 T+lH T+2H T+3H T+4H T+5H T Rien 0-0, 3-0, 7-0, 4 0, 0-0, 2 + 0, 4 Placebo 0 + 0, 2 0, 5 + 1, 1 + 1, 0 + 1, 2 + 0, 7 Extrait 0. 3% 0 + 10, 2 + 11, 9 + 13, 4 + 15, 7 +13, 9 Extrait 3. 0% 0 + 18, 1 +20, 8 +25, 7 +30, 0 +29, 2 +26, 5 Extrait 7 0% 0 +24, 9 +28, 5 +32, 9 +37, 1 +34, 7 +26, 9 Les deux crèmes contenant les extraits de Belle de Jour démontrent clairement un fort pouvoir hydratant puisque non seulement, selon le type d'extrait testé, l'hydratation cutanée est augmentée de 30% à 35% par rapport au début de l'essai mais, de plus, elle est soutenue puisque l'effet est particulièrement évident pendant au moins les six heures que durent le test. Un dernier argument qui confirme le rôle des extraits de Belle de Jour dans l'effet observé réside dans le fait que, dans les mêmes conditions, la crème placebo (sans extrait de Belle de Jour), ne présente aucun effet hydratant, tout comme il est possible de le constater lorsque aucun produit n'est appliqué. En raison de l'activité démontrée ci-dessus, de telles préparations peuvent être utilisées pour tous les soins de la peau et spécialement dans les cas de sécheresse cutanée de toute origine (physiologique, climatique, pollution, exposition aux UV solaires naturels ou artificiels), produisant ainsi des effets anti-vieillissement et antirides, ce qui prolonge la souplesse et la fonction protectrice de la peau. La concentration des Extraits peut varier entre 0.01 % et 50 % (p/p), préférentiellement entre 0,1 % et 10 % (p/p) dans la composition cosmétique ou dermopharmaceutique fini. Les Extraits sont incorporés toute forme galénique employée en cosmétique ou dermopharmacie : émulsions H/E et E/H, laits, lotions, pommades, lotions capillaires, shampooings, savons, poudres, sticks et crayons, sprays, huiles corporelles, sans que cette liste soit limitative. Les Extraits sont utilisés sous forme de solution, de dispersion, d'émulsion, ou encapsulé dans des vecteurs comme les macro-, micro-ou nanocapsules, des liposomes ou des chylomicrons, ou inclus dans des macro-, micro-ou nanoparticules, ou dans des microéponges, ou adsorbé sur des polymères organiques poudreux, les talcs, bentonites et autres supports minéraux. Les Extraits sont incorporé dans tout autre ingrédient habituellement utilisé : lipides d'extraction et/ou de synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsifiants, principes actifs hydro-ou liposolubles, extraits végétaux, extraits tissulaires, extraits marins, filtres solaires, antioxydants. Les Extraits sont utilisés dans des compositions cosmétiques ou dermophannaceutiques pour tous les soins de la peau, des muqueuses, des phanères ou du cuir chevelu contre les conséquences de la sécheresse cutanée quelle qu'en soit l'origine (physiologique, climatique, pollution, exposition aux UV solaires naturels ou artificiels) et obtenir ainsi des effets anti-vieillissement et antirides, ce qui prolonge la souplesse et la fonction protectrice de la peau. Les Extraits sont utilisés tels quels, ou incorporés dans des compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques, pour la préparation d'un médicament pour tous les soins de la peau, des muqueuses, des phanères ou du cuir chevelu contre les conséquences de la sécheresse cutanée quelle qu'en soit l'origine (physiologique, climatique, pollution, exposition aux UV solaires naturels ou artificiels) et obtenir ainsi des effets anti-vieillissement et antirides, ce qui prolonge la souplesse et la fonction protectrice de la peau. Les Extraits sont utilisés seuls ou incorporés dans des compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques, liés ou incorporés ou absorbés ou adsorbés sous forme de macro-, micro-et nanoparticules ou dans des macro-, micro-et nanocapsules, dans les textiles, fibres synthétiques ou naturelles, laines et tout matériaux susceptibles d'être utilisé pour réaliser des vêtements et sous-vêtements de jour ou de nuit, directement au contact de la peau ou de des cheveux pour en permettre une délivrance topique continue. REVENDICATIONS 1. Utilisation d'extraits de Belle de Jour (Convolvulus tricolor) pour la préparation de compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques. 2. Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon la revendication 1 caractérisés en ce que les solvants d'extraction utilisés pour l'obtention de l'extrait sont choisis parmi l'eau, le propylène glycol, le butylène glycol, la glycérine, le polyéthylène glycol, les éthers méthyliques ou éthyliques des diglycols, les polyols cycliques, les diglycols éthoxylés ou propoxylés, les alcools (méthanol, éthanol, propanol, butanol), ou tout mélange de ces solvants. 3. Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon la revendication 2, caractérisées en ce que l'extraction peut être remplacée par des techniques de macération ou par d'autres procédés comme, par exemple, la simple décoction, la lixiviation, l'extraction sous reflux, l'extraction au moyen d'ultrasons ou de micro-ondes ou enfin des techniques à contre courant. 4. Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une des revendications 2 à 3, caractérisées en ce que l'extrait est obtenu à partir de la fleur, de la tige, de la racine ou des feuilles de Belle de Jour (Convolvulus tricolor). 5. Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une des revendications 2 à 4 caractérisées en ce que l'extrait est utilisé soit sous forme liquide, soit sous forme sèche obtenue par les techniques classiques de précipitation, de séchage, d'évaporation, d'atomisation ou de lyophilisation. 6. Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une des revendications 2 à 5 caractérisées en ce que la concentration de l'extrait peut varier entre 0.01 % et 50 % (p/p), préférentiellement entre 0,1 % et 10 % (p/p) dans la composition cosmétique ou dermopharmaceutique fini. 7. Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une des revendications 2 à 6 caractérisées en ce que l'extrait est incorporé dans toute forme galénique employée en cosmétique ou dermopharmacie : émulsions H/E et E/H, laits, lotions, pommades, lotions capillaires, shampooings, savons, poudres, sticks et crayons, sprays, huiles. 8. Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une des revendications 2 à 7, caractérisées en ce que l'extrait est utilisé sous forme de solution, de dispersion, d'émulsion, ou encapsulé dans des vecteurs comme les macro-, micro-ou nanocapsules, des liposomes ou des chylomicrons, ou inclus dans des macro-, micro-ou nanoparticules, ou dans des microéponges, ou adsorbé sur des polymères organiques poudreux, les talcs, bentonites et autres supports minéraux. 9. Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une des revendications 2 à 8, caractérisées en ce que l'extrait est incorporé dans tout autre ingrédient habituellement utilisé : lipides d'extraction et/ou de synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsifiants, principes actifs hydro-ou liposolubles, extraits végétaux, extraits tissulaires, extraits marins, filtres solaires, antioxydants. 10. Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une des revendications 2 à 9 pour tous les soins de la peau, des muqueuses, des phanères ou du cuir chevelu contre les conséquences de la sécheresse cutanée quelle qu'en soit l'origine (physiologique, climatique, pollution, exposition aux UV solaires naturels ou artificiels) et obtenir ainsi des effets anti- vieillissement et antirides. Il. Utilisation du seul extrait de Belle de Jour (Convolvulus tricolor) ou de compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une des revendications 2 à 9 pour la préparation d'un médicament pour tous les soins de la peau, des muqueuses, des phanères ou du cuir chevelu contre les conséquences de la sécheresse cutanée quelle qu'en soit l'origine (physiologique, climatique, pollution, exposition aux UV solaires naturels ou artificiels) et obtenir ainsi des effets anti-vieillissement et antirides. 12. Utilisation du seul extrait de Belle de Jour (Convolvulus tricolor) ou de compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une des revendications 2 à 9, liés ou incorporés ou absorbés ou adsorbés sous forme de macro-, micro-et nanoparticules ou dans des macro-, micro-et nanocapsules, dans les textiles, fibres synthétiques ou naturelles, laines et tout matériaux susceptibles d'être utilisé pour réaliser des vêtements et sous-vêtements de jour ou de nuit, directement au contact de la peau ou de des cheveux pour en permettre une délivrance topique continue.