Brevet FR2820323A1 — publié le 20020809

COMPOSITION DIETETIQUE ET COSMETIQUE A BASE DE POLYMERES VEGETAUX IMMOBILISANT DES ACTIFS. Domaine technique L'invention concerne une composition diététique et cosmétique à base de polymères végétaux alimentaires, son mode d'obtention. Etat de la technique Les polymères végétaux sont nombreux, Il y a ceux de structure comme la cellulose, ceux de fonction comme l'amidon. A part les dérivés cellulosiques ils sont assez peu utilisé en formulation galénique pour la voie orale. Les polymères végétaux comme les prolamines ont fait l'objet de développements récents, car ces substances sont naturelles, alimentaires, économiques. De plus leurs qualités d'hydrophobicité et de biodégradabilité leur confèrent l'aptitude d'enfermer des substances actives pour retarder et/ou permettre leur libération dans l'organisme humain ou animal. Ainsi dans le brevet US 5,271, 961 on réalise des microsphères à partir de prolamines de mais (Zéine). Ce procédé consiste à réaliser une solution de zéine dans un solvant (Alcool), d'introduire la substance active, par exemple de l'insuline, et de mélanger à cette solution un autre solvant non miscible comme une huile végétale avec la zéine. On évapore l'alcool et on sépare les particules de Zéine que l'on sèche. Ce procédé est lourd techniquement et ne permet pas d'encapsuler tous les actifs selon notamment leurs solubilités. Dans le brevet PCT/FR 96/00055 on réalise des gels ou films polymériques à partir de gliadine ou prolamine de blé en leur rajoutant des plastifiants comme des hydrates de carbone. La substance active est incorporée dans le gel ainsi formé, qu'il s'agit de sécher. C'est à ce stade que ce procédé rencontre des difficultés : le séchage se fait en chauffant et dure trop longtemps pour la stabilité des substances sensibles, notamment la présence d'eau dans le gel dégrade souvent les composants actifs et fait courir un risque de contamination bactérienne, d'autant que les applications visées par ce brevet sont pharmaceutiques. La présente invention concerne une composition diététique et cosmétique à base de polymères végétaux alimentaires contenant des principes actifs, son mode d'obtention palliant aux inconvénients des techniques actuelles, et rendant ainsi possible leurs utilisations, en facilitant leurs mises en oeuvre et en augmentant leurs performances en terme de bio-disponibilité et de stabilité des actifs. Description sommaire de l'invention La composition à usage diététique et cosmétique à base de polymères végétaux tels que les prolamines végétales contient des principes actifs qui sont introduits dans le gel polymérique. Celui-ci est généralement obtenu par un solvant contenant une forte proportion d'eau et de l'alcool éthylique. L'invention s'est donné pour but d'obtenir une composition dans laquelle les actifs sont préservés ou immobilisés très rapidement. Les travaux effectués par la demanderesse ont montré que cet objectif est susceptible d'être atteint en bloquant l'activité de l'eau dans le gel du polymère par addition et mélange de produits dépresseurs ou osmoseurs tels que des sucres. Le niveau de blocage selon l'invention de l'activité de l'eau (Aw) dans le gel de prolamine mis en oeuvre doit être, à une valeur inférieure ou égale à 0,7. On obtient le blocage de l'activité de l'eau à cette valeur par addition dans le gel polymérique de produits dépresseurs ou osmoseurs en quantités comprises entre de 1,5 à 15 fois la quantité d'eau en poids contenue dans le gel polymérique. L'expérience montre que pour une Aw égale ou inférieure à 0,7 il n'y a pas d'apparition ou de développement de moisissures, de levures, de bactéries. Par osmoseurs ou dépresseurs on entend la plupart des sucres comme le dextrose, le saccharose. On peut rajouter pour diminuer les quantités de sucres du sorbitol, du manitol du xilithol, ainsi que du chlorure de sodium, et de l'acide citrique, laquelle contribuera à une meilleure stabilité ou conservation. Des liquides sont aptes à être rajoutés par leur capacité de blocage de l'Aw, on peut citer le glycérol, l'alcool. La composition diététique et cosmétique selon l'invention peut contenir des actifs choisis dans les groupe des oligos éléments, celui des ferments, celui des enzymes, et celui des vitamines. Un intérêt particulier de cette composition diététique et cosmétique réside lorsqu'elle comprend et immobilise des antioxydants d'origines enzymatiques comme la catalase, la superoxydismutase (SOD), la peroxydase seules, ensemble ou en combinaison. La façon de procéder en vue d'obtenir la composition consiste dans ce cas à : a) à gélifier le polymère de prolamine selon la technique existante connue, b) incorporer l'actif au gel hydro alcoolique préparé en a), c) bloquer l'activité de l'eau par addition au gel d'osmoseurs tel que du dextrose anhydre, ou de la malto dextrine. d) sécher à basse température pour obtenir une poudre. Un autre avantage en plus de cette composition ainsi stabilisée réside dans la dispersion intime par malaxage du gel dans la masse des pulvérulents apportée par les dépresseurs. Cette façon de procéder crée des micro particules hydrophobes de prolamines, lesquelles incorporent les actifs. Pour certaines utilisations comme en diététique la poudre obtenue (c) peut être très facilement dispersée dans de l'eau en se délitant rapidement tout en conservant les particules actives enfermant les actifs en suspension. De même une telle suspension permet d'introduire dans des compositions cosmétiques les particules d'actifs incorporés. Manières de réaliser l'invention L'invention bien que simple dans sa description sera bien comprise à l'aide des exemples qui illustrent ses multiples applications et ses avantages : Exemple 1 Formulation nutraceutique pour un comprimé de 500 mg 10mg d'extrait sec de fruit (cucurbitacés par exemple) contenant de la SODdosée en activité à 50 unités/mg et de la catalase dosée à 70 unités/mg de la peroxydase, mélangée à 30 mg de gliadine gélifiée au préalable par ou dans une solution hydro-alcoolique contenant 31 mg d'eau et 40 mg d'alcool, 460 mg de dextrose anhydre sont rajoutés par malaxage soit 15 fois le poids d'eau contenue dans le gel. On obtient une poudre fine par séchage à température ambiante, laquelle est comprimée. Exemple 2 A la place du dextrose de l'exemple 1 le dépresseur est constitué en un mélange en pourcentage de : 23% de saccharose 16% de dextrose 5% de sorbitol 5% de chlorure de sodium 1% d'acide citrique 50% d'alcool éthylique. Dans ce cas la quantité de dépresseurs représente le dixième de la quantité d'eau du gel préparé comme dans l'exemple 1. Exemple 3 Essais in vivo avec la poudre obtenue dans l'exemple 1 : en l'introduisant dans la nourriture de lapin, 100mg/jour et en mesurant l'augmentation effective de l'activité SOD endogène sur les isolats érytrocytaires du sang au bout de 3 jours. Exemple 4 Complémentation alimentaire Avec une poudre telle que celle obtenue dans l'exemple 1, on complémente un yaourt à raison de 80 mg de poudre. Exemple 5 Emulsion cosmétique : On rajoute au cours de la préparation d'une crème anti-age 2% de poudre tel qu'à l'exemple 1. revendications 1/Composition à usage diététique et cosmétique à base d'au moins un polymère végétal contenant des principes actifs immobilisés susceptible d'être obtenue en bloquant l'activité de l'eau dans le gel du polymère par addition et mélange de produits dépresseurs ou osmoseurs. 2/Composition diététique et cosmétique selon la revendication 1 dans laquelle le blocage de l'activité de l'eau se fait par addition et mélange dans le gel polymérique de produits dépresseurs ou osmoseurs en quantité comprise entre de 1,5 à 15 fois la quantité d'eau en poids contenue dans le gel. 3/Composition diététique et cosmétique selon les revendications 1 à 2 dans laquelle les dépresseurs sont choisis parmi les sucres, le manitol, sorbitol, xilithol, alcool, glycérol, le chlorure de sodium, l'acide citrique. 4/Composition diététique et cosmétique selon les revendications 1 à 3 dans laquelle les polymères dont on bloque l'activité de l'eau sont choisis parmi les prolamines végétales. 51 Composition diététique et cosmétique selon les revendications 1 à 4 dans laquelle l'actif immobilisé est choisi dans les groupe des oligos éléments, des ferments, des enzymes, ou des vitamines. 6/Composition diététique et cosmétique selon les revendications 1 à 5 destinée à immobiliser des antioxydants d'origines enzymatiques comme la catalase, la superoxydismutase ou la peroxydase, seules, ensemble ou en combinaison. 7/Procédé d'obtention d'une telle composition diététique et cosmétique selon la revendication 1 consistant à : a) gélifier le polymère selon les techniques connues b) incorporer l'actif (s) au gel hydro alcoolique préparé en a) c) bloquer l'activité de l'eau par addition au gel d'osmoseurs pour avoir une valeur d'Aw inférieure ou égale à 0,7. d) sécher à basse température, jusqu'à l'obtention d'une poudre sèche. 8/Utilisation de la composition diététique et cosmétique selon la revendication 6 en formulation pour combattre les effets du stress oxydatif. 9/Utilisation de la composition selon la revendication 8 comme médicament humain ou vétérinaire.