Brevet FR2816839A1 — publié le 20020524

Produit préparant et protégeant la peau contre les rayons UV, agissant à l'encontre du vieillissement cellulaire et exerçant une action immunostimulante La présente invention concerne un produit administrable par voie orale visant conjointement à la préparation et à la protection de la peau contre le rayonnement UV, à la protection contre les mécanismes de vieillissement cellulaire, et à exercer parallèlement une action immunostimulante. Ce produit est essentiellement basé sur une association de p-carotène, d'au moins un flavonoïde et de vitamines diverses. On connaît déjà des produits comportant cette association, en particulier destinés à préparer la peau à une exposition momentanément plus intense à des rayonnements solaires, avant et pendant un séjour dans une région bénéficiant d'un ensoleillement généreux. Il existe par exemple des capsules à prendre quelques jours avant et pendant l'exposition auxdits rayonnements, et qui contiennent une association de p-carotène, de vitamines C et E et de flavonoïdes. De manière générale, les multiples produits disponibles en pharmacie ou en parapharmacie visent certes à protéger la peau, mais également à accélérer le bronzage, une peau bronzée suscitant un engouement certain et répondant aux critères esthétiques actuels. Ils sont à cet effet tous basés sur des caroténoïdes, dont le ss-carotène n'est qu'un exemple. Les caroténoïdes ont un rôle direct de protection, puisqu'ils agissent en tant que filtre ou écran. Ils ont également une fonction de coloration de la peau (jaune-orange) imitant le bronzage naturel. Les vitamines qui sont ajoutées, en général principalement des vitamines C et E, ont un pouvoir anti-oxydant et s'opposent par conséquent au processus de vieillissement cutané. Enfin, les produits de préparation au bronzage possèdent de plus en général des acides gras essentiels, qui agissent sur l'hydratation de l'épiderme. Plus précisément, les caroténoïdes sont utilisées dans l'organisme principalement pour leur fonction anti-oxydante au niveau du plasma (notamment par rapport aux lipides circulant), mais également au niveau des cellules puisqu'elles sont incorporées dans les membranes. Le p-carotène, en particulier, est soumis à un mécanisme de conversion car il est le précurseur de la vitamine A. Il est donc fortement susceptible de subir des réactions de transformation ou d'utilisation avant son arrivée au niveau de la peau, ce qui diminue bien entendu considérablement son intérêt comme constituant de produits de préparation au bronzage et/ou de protection de la peau, dans lesquels il est principalement utile au niveau de la peau, où il est utilisé en tant que pigment et anti-oxydant. En fait, les produits précités seraient bien plus efficaces si l'on arrivait à maîtriser le lieu de l'utilisation du p-carotène, et en particulier à freiner sa consommation au niveau du plasma pour lui permettre d'arriver en plus grande quantité au niveau de la peau. L'objectif principal de l'invention est de résoudre ce problème, en optimisant pour un objectif précis l'utilisation du p-carotène dans l'organisme, en vue de protéger et de préparer la peau contre le rayonnement UV, contre les mécanismes de vieillissement cellulaire, et enfin pour favoriser une action immunostimulante. Pour satisfaire ces objectifs, le produit de l'invention se caractérise principalement en ce que le ss-carotène est associé à des catéchines. On s'est en effet rendu compte que les catéchines retardent l'utilisation de ss- carotène au niveau plasmatique. En effet, une supplémentation en catéchines freine d'une part la diminution des taux de ss-carotène, et diminue d'autre part son niveau d'utilisation dans le plasma. Cette constatation résulte d'expériences réalisées à l'aide de thé vert, dont on s'est rendu compte que la prise régulière permettait d'atteindre des niveaux sanguins de catéchines susceptibles de contribuer à exercer une activité décrite ci-dessus. Le p-carotène peut alors arriver en plus grande quantité au niveau de la peau, puisqu'il moins utilisé au niveau plasmatique, sa fonction anti-oxydante étant remplie par certains types de catéchines. En d'autres termes, si l'on veut qu'une supplémentation en p-carotène soit efficace au niveau cutané, elle doit être accompagnée d'une supplémentation en catéchines. De préférence, le p-carotène utilisé pour les supplémentations est de type isomérique all-trans. La forme all-trans du p-carotène est en effet absorbée plus rapidement que l'autre forme isomérique connue, la forme 9-cis. Elle est de plus en théorie moins dégradée dans le tractus gastro-intestinal que cette dernière, et sa concentration sérique est ainsi supérieure. Enfin, la forme isomérique all-trans est plus fortement absorbée quel que soit le type d'administration, à dose unique ou répétée. Elle présente par conséquent une bio-disponibilité optimale en raison de son état moléculaire et physico-chimique particulier. Une supplémentation en p-carotène all-trans garantit donc une efficacité maximale, notamment pour satisfaire les objectifs précités. De préférence, lue 0-carotène utilisé est de plus de type synthétique. Ce dernier, par exemple, est en effet beaucoup mieux absorbé que le p- carotène des végétaux, qui est vraisemblablement"emprisonné"au sein des chloroplastes, et subit alors probablement un phénomène de complexation avec les protéines de ces cellules. Le déficit d'absorption du p-carotène des végétaux pourrait également être la conséquence de son état physique dans les légumes. Dans les carottes par exemple, il se trouve sous la forme de microcristaux qui n'ont probablement pas le temps de transit gastro-intestinal nécessaire pour permettre leur solubilisation. Cette forme en microcristaux est donc faiblement bio-disponible par rapport à du ss-carotène synthétique. Le but étant d'atteindre des concentrations sériques et tissulaires optimales, la supplémentation en p-carotène doit par conséquent être réalisée sous une forme synthétique, plutôt que par une augmentation d'apport de nourriture contenant naturellement du p-carotène. Selon l'invention, le ss-carotène est présent selon une quantité pondérale comprise entre 2 mg et 50 mg. Plus précisément, ledit produit peut en comporter 14 mg, des tests ayant montré que cette valeur permet d'aboutir à une optimisation du ratio quantité administrée/effet thérapeutique. Selon une possibilité, les catéchines qui sont associées selon l'invention au p-carotène sont présentes selon une quantité pondérale comprise entre 25 mg et 600 mg. Plus particulièrement, le produit de l'invention en comporte 250 mg, cette valeur étant considérée comme une valeur moyenne aboutissant à de bons résultats expérimentaux. De préférence, les catéchines utilisées comprennent essentiellement des catéchines du type épigallocatéchine gallate et du type épicatéchine galate. Des études ont en effet classifié les catéchines selon leur capacité à retarder la diminution de concentration plasmatique en p-carotène en condition d'oxydation. Par ordre d'activité décroissante, et spécifiquement pour le (5-carotène, les catéchines se classent de la façon suivante : épigallocatéchine galate, épicatéchine galate, épigallocatéchine, puis avec des effets bien moins intéressants, l'épicatéchine et la catéchine. Il est donc fonctionnellement préférable d'utiliser les deux premières Le produit de l'invention comporte en outre, comme mentionné auparavant, une association de vitamines E et de vitamines C. On sait que la vitamine E est le principal anti-oxydant dans les tissus du corps. Elle protège les membranes cellulaires à l'un des premiers stades de l'attaque radicalaire par sa capacité à piéger les radicaux libres. Elle est donc considérée comme la première ligne de défense contre la lipopéroxydation. Les radicaux libres, lorsqu'ils ne sont pas capturés par un anti-oxydant, attaquent les acides gras poly-insaturés des membranes cellulaires selon une réaction en chaîne. Or, ces radicaux libres sont apparemment impliqués dans le développement d'un certain nombre de maladies et états dégénératifs, comme par exemple les cardiopathies coronariennes, les cancers, la maladie d'Alzheimer, l'arthrite, le vieillissement précoce, la cataracte, etc... Une baisse de concentration en vitamine E provoque donc un taux de péroxydation des lipides plus élevé qui contribue largement au processus de vieillissement et au développement des pathologies associées audit vieillissement. En particulier, la vitamine E comporte un effet protecteur du vieillissement cutané en diminuant le niveau d'expression de la collagénase, induite par les agressions environnementales et le vieillissement. De plus, la vitamine E a une action immunostimulante, car elle combat la diminution d'action des défenses immunitaires de l'organisme. Dans l'invention, la vitamine E est associée à la vitamine C car cette association produit un effet synergique sur la protection induite. Cet effet est par exemple notable sur l'inflammation cutanée provoquée par des radiations solaires. Il est à noter que l'association ss-carotène/vitamine E est également intéressante, car elle provoque une synergie qui conduit à une protection plus efficace contre les érythèmes notamment dus à l'exposition aux UV. Selon une possibilité, la vitamine E est présente dans le produit de l'invention selon une quantité pondérale comprise entre 2 mg et 20 mg, la vitamine C y étant présente selon une quantité pondérale comprise entre 20 mg et 200 mg. De préférence, ledit produit comprend plus précisément 10 mg de vitamine E et 120 mg de vitamine C. En généralisant, ce produit peut contenir une association acide ascorbique/ D-alpha-tocophérol, l'un des stéréo-isomères de la vitamine E. Cette conjonction est comme précédemment nécessaire en raison de l'effet synergique sur la protection induite, équivalent à celui qui est mentionné cidessus. Cet effet vient à nouveau renforcer l'action protectrice du p-carotène. Le produit de l'invention contient également de la vitamine B5. Cette vitamine est le précurseur du co-enzyme A, son constituant principal, et intervient à ce titre dans le métabolisme des lipides, glucides et protides. Elle est donc impliquée dans la synthèse des hormones stéroïdes dérivant du cholestérol et dans la synthèse de l'hême de l'hémoglobine. Cette vitamine favorise en outre la croissance et la résistance de la peau et des muqueuses, et elle est bénéfique contre les effets des UV parce qu'elle calme les signes d'irritation cutanée et les rougeurs, grâce à ses propriétés cicatrisantes. Selon une possibilité, cette vitamine B5 est présente selon une quantité pondérale comprise entre 2 et 12 mg. De préférence, le produit de l'invention en comprend en fait 6 mg. Le produit de l'invention peut également comporter, outre les catéchines, d'autres flavonoïdes, dont l'une des propriétés majeures réside dans le fait qu'ils sont capables de piéger les radicaux formés dans diverses circonstances. Or, bien que leur rôle physiologique soit incomplètement étudié, on suppose que lesdits radicaux sont responsables d'altérations des acides nucléiques et de la mutation, l'initiation et la promotion de processus de cancérisation, ainsi que de dégradations cellulaires à cause, notamment, de leur réaction avec les phospholipides membranaires. De plus, les flavonoïdes sont des inhibiteurs enzymatiques, des antiinflammatoires, voire des anti-allergiques. A l'instar de la vitamine B5, les flavonoïdes sont donc un actif important du produit de l'invention, renforçant notamment la résistance vasculaire, et permettant de diminuer l'oedème et les rougeurs provoqués par les rayonnements UV. Le produit de l'invention, ainsi défini par ses constituants essentiels, peut évidemment être envisagé sous différentes formes galléniques, de préférence administrables par voie orale. Selon une possibilité préférentielle, il se présente sous la forme d'une boisson constituée de : - jus d'airelles riche en flavonoïdes ; - fructose ; - inuline ; - extrait de plante riche en catéchines ; - vitamines C, E et B5 ; --carotène ; et - arômes. D'autres conditionnements permettant l'administration par voie orale sont également possibles, comme en témoignent les deux exemples suivants. Il est ainsi possible de conditionner ledit produit sous forme de gélules constituées d'une tunique en gélatine ou d'une enveloppe végétale, et renfermant les composants suivants : - extrait de plante riche en catéchines ; - vitamines C, E et B5 ; et - p-carotène. Alternativement, ce produit peut être présenté sous forme de capsules dotées d'une tunique en gélatine, et constituées de : - cire jaune ; - huile ; - extrait de plante riche en catéchines ; - vitamines C, E et B5 ; - p-carotène ; et - lécithine. Enfin, l'invention peut être mise à disposition sous forme d'une préparation pour boissons, par exemple des tisanes, être constituée à cet effet d'un support tel que le saccharose, la maltodextrine ou l'inuline, et comprendre : - de l'extrait de plante riche en catéchines ; - des vitamines C, E et B5 ; et - du p-carotène. Dans tous ces conditionnements, selon l'invention, l'extrait de plante riche en catéchines consiste par exemple en de l'extrait de thé vert. Bien entendu, les exemples ci-dessus ne sont pas limitatifs de l'invention, qui englobe au contraire des variantes notamment de conditionnement, et des substitutions de composants qui sont à la portée de l'homme de l'art. REVENDICATIONS 1. Produit administrable par voie orale visant conjointement à la préparation et à la protection de la peau contre le rayonnement UV, à la protection contre les mécanismes de vieillissement cellulaire et à exercer une action immunostimulante, et basé sur une association de (3-carotène, d'au moins un flavonoïde et de vitamines, caractérisé en ce que lue 0-carotène est associé à des catéchines. 2. Produit selon la revendication précédente, caractérisé en ce que le ss- carotène utilisé est de type isomérique all-trans. 3. Produit selon la revendication précédente, caractérisé en ce que le carotène utilisé est de type synthétique. 4. Produit selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisé en ce que le (3-carotène est présent selon une quantité pondérale comprise entre 2 mg et 50 mg. 5. Produit selon la revendication précédente, caractérisé en ce qu'il comporte 14 mg de p-carotène. 6. Produit selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisé en ce que les catéchines sont présentes selon une quantité pondérale comprise entre 25 mg et 600 mg. 7. Produit selon la revendication précédente, caractérisé en ce qu'il comporte 250 mg de catéchines. 8. Produit selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisé en ce que les catéchines utilisées comprennent des catéchines du type épigallocatéchine gallate et du type épicatéchine galate. 9. Produit selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisé en ce qu'il comporte une association de vitamines E et de vitamines C. 10. Produit selon la revendication précédente, caractérisé en ce que la vitamine E est présente selon une quantité pondérale comprise entre 2 mg et 20 mg, et la vitamine C est présente selon une quantité pondérale comprise entre 20 mg et 200 mg. 11. Produit selon la revendication précédente, caractérisé en ce qu'il comprend 10 mg de vitamine E et 120 mg de vitamine C. 12. Produit selon l'une quelconque des revendications 1 à 8, caractérisé en ce qu'il contient une association acide ascorbique/D-alpha-tocophérol. 13. Produit selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisé en ce qu'il contient de la vitamine B5. 14. Produit selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisé en ce que la vitamine B5 est présente selon une quantité pondérale comprise entre 2 et 12 mg. 15. Produit selon la revendication précédente, caractérisé en ce qu'il comprend 6 mg de vitamine B5. 16. Produit selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisé en ce qu'il se présente sous la forme d'une boisson constituée de : - jus d'airelles riche en flavonoïdes ; - fructose ; - inuline ; - extrait de plante riche en catéchines ; - vitamines C, E et B5 ; - (3-carotène ; et - arômes. 17. Produit selon l'une quelconque des revendications 1 à 15, caractérisé en ce qu'il se présente sous la forme de gélules constituées d'une tunique en gélatine ou d'une enveloppe végétale, et renfermant les composants suivants : - extrait de plante riche en catéchines ; - vitamines C, E et B5 ; et - (3-carotène. 18. Produit selon l'une quelconque des revendications 1 à 15, caractérisé en ce qu'il se présente sous la forme de capsules dotées d'une tunique en gélatine, et constituées de : - cire jaune ; - huile ; - extrait de plante riche en catéchines ; - vitamines C, E et B5 ; - (3-carotène ; et - lécithine. 19. Produit selon l'une quelconque des revendications 1 à 15, caractérisé en ce qu'il se présente sous la forme d'une préparation pour boissons, par exemple des tisanes, constitué d'un support tel que le saccharose, la maltodextrine ou l'inuline, et comprenant : - de l'extrait de plante riche en catéchines ; - des vitamines C, E et B5 ; et -duss-carotène. 20. Produit selon l'une quelconque des revendications 16 à 19, caractérisé en ce que l'extrait de plante riche en catéchines consiste en de l'extrait de thé vert.