Brevet FR2800275A1 — publié le 20010504

NOUVELLES PREPARATIONS COSMETIQUES ET THERAPEUTIQUES A BASE D'HUILES ESSENTIELLES L'entretien de notre peau pour des raisons esthétiques ou thérapeutiques s'effectue, au moins quotidiennement, à la fois par les femmes et les hommes, eux-mêmes de plus en plus concernés. Les soins prodigués sont préférentiellement préventifs, curatifs ou esthétiques. Le ralentissement des effets du vieillissement sur la peau est devenu pour beaucoup une nécessité, compte tenu de l'augmentation de la durée moyenne de la vie. Par ailleurs, la mise en valeur de la beauté du visage et son perfectionnement représentent un besoin prioritaire dans la gamme étendue des soins corporels. De plus, de nombreuses maladies de la peau peuvent désormais être circonscrites et guéries grâce à des traitements pharmacologiques adaptés. Dans l'état de l'art actuel, les produits d'entretien de la peau utilisés prioritairement, et sans remettre en cause systématiquement leur efficacité, présentent cependant de sérieux inconvénients notamment du point de vue de la facilité d'utilisation, donc du confort du patient. Leur efficacité n'est pas non plus optimale, par suite d'une pénétration lente et surtout limitée des produits dans la peau. Les produits d'entretien de la peau, actuellement commercialisés, sont généralement constitués par des huiles essentielles contenant les produits actifs nécessaires à la peau, et associées à d'autres huiles. En effet, les huiles essentielles pouvant, par exemple, être la cause de réactions cutanées indésirables sont diluées avec d'autres huiles rendant les huiles essentielles inoffensives de ce point de vue mais acceptables pour leur application sur la peau. La dilution des huiles essentielles est très faible puisqu'elle ne dépasse pas quelques % de la préparation totale. La formulation huileuse ainsi réalisée et la phase lipidique naturelle correspondante n'est pas toujours agréable à utiliser par l'opérateur. Par exemple, pendant et après les applications du produit, des traces grasses persistent sur les mains et l'aspect du visage, quant à lui, peut rester brillant et huileux un long moment après les applications. Il en est de même des autres parties du corps, particulièrement en cas de traitement thérapeutique et la présence éventuelle de vêtements recouvrant les parties huileuses du corps représente une gène supplémentaire. Un autre inconvénient majeur des produits existants est que la dilution des huiles essentielles avec d'autres huiles représente un obstacle à la pénétration des huiles essentielles "actives" dans la peau et particulièrement dans les glandes sébacées permettant d'accéder à la circulation sanguine. La peau est ainsi "ouverte" à la pénétration des huiles essentielles, mais les glandes sébacées restent fermées à toute introduction des produits actifs efficaces. La présente invention concerne la réalisation de nouvelles formulations de produits destinées aux applications cosmétiques et thérapeutiques ne présentant pas les inconvénients décrits précédemment et permettant subsidiairement de mieux appréhender et d'améliorer l'efficacité des produits existants par une connaissance très approfondie des phénomènes de pénétration des produits dans la peau. Le caractère de nouveauté essentiel de l'invention consiste à supprimer dans les formulations conventionnelles les huiles de dilution (autres que les huiles essentielles) dont la présence dans la formulation occasionne les inconvenients majeurs décrits plus avant. Selon un premier objet de l'invention et les nouvelles formulations correspondantes, les huiles essentielles sont dispersées et stabilisées dans les mailles d'un réseau formé par des polymères hydrosolubles sans avoir recours à une phase lipidique constituée par d'autres huiles qui sont ainsi absentes dans les nouvelles formulations. Les nouvelles formulations sont ainsi obtenues, selon l'invention, suivant des préparations galéniques résultant d'une gélification d'huiles essentielles contenant les produits "actifs" par des excipients hydrosolubles (sans addition d'autres huiles) et constituant des crèmes hydrosolubles. Les excipients hydrosolubles, utilisés en tout ou partie, et à titre non limitatif de l'invention, appartiennent aux familles de composés suivants - Polymères de silicones hydrosolubles - Polymétacrylates de polyols - Gel de polyacrylamide - Polymères d'ammoniums quaternaires - Dérivés de polyols - Polymère d'acide acrylique - Chélateurs d'ions hydrosolubles - Dérivés de la cellulose - Gommes végétales - Alcools - Bases de neutralisation : dérivés d'amines ou autres. Selon un deuxième objet de l'invention, on réalise et utilise une formulation galénique telle que les huiles essentielles facilitent considérablement la pénétration et la diffusion des produits actifs dans la peau humaine. Pour une telle formulation suivant l'invention, qui peut comprendre une ou plusieurs huiles essentielles, la cinétique de diffusion percutanée, étudiée "in vitro" montre une variation croissante sensiblement linéaire du produit actif absorbé par la peau humaine en fonction du temps d'application. La Figure 1 montre, pour cette nouvelle formulation, la cinétique de diffusion "in vitro" d'un produit actif tel la caféine incorporée à raison de 1% dans une formulation de crème d'essence hydratante dont la liste des excipients hydrosolubles est donnée ci-après CREME D'ESSENCE HYDRATANTE - EAU DEMINERALISEE - CARBOPOL 934 - CARBOPOL 1342 - TITRIPLEX - PROPYLENE GLYCOL - IDRORAMNOSAN - XANTHAN - AEROSIL 200 - LUTROL 4000 - TRIETHANOLAMINE 99% - ALCOOL DE PARFUMERIE 95,5% - ABIL B AV20 - ABIL B 8851 - VOLPO G26 - LUBRAGEL MS - SENSIVA SC 50 - MERQUAT S - SEPIGEL 305 - LINOLEATE DE TOCOPHÉROL - SODIUM HYALURONATE - ACTIGLOW J - PENTAVITINE - PHENONIP - RED 33 - JAUNE TAX Cette formulation est donnée à titre non limitatif de l'invention. Une formulation présentant plus ou moins des excipients cités, ou des excipients de nature différente et de propriétés similaires, ou des excipients introduits dans la formulation à des doses plus ou moins importantes que ceux donnés à titre d'exemple fait partie intégrante de l'invention. Les huiles essentielles utilisées sont incorporées dans la formulation suivant un pourcentage de moins de 10% de la formulation totale, à titre d'exemple préférentiel, un pourcentage de 2%. Les huiles essentielles sont à titre non limitatif de l'invention à base de lavande, romarin et sauge. Sur la Figure 1, a été également montrée la cinétique de diffusion du même produit actif, soit la caféine, incorporée à quantité égale dans le même type de crème en quantité et formulation, mais sans la présence des huiles essentielles. On constate que la présence des huiles essentielles avec la crème d'essence dans la formulation joue, suivant l'invention, un rôle primordial dans la pénétration des produits actifs à travers la peau humaine. Cependant, les résultais montrés Figure 1 ayant été obtenus à l'aide d'un véhicule Test travaillant "in vitro", et non directement "in vivo" sur la peau, les valeurs chiffrées de la Figure 1 ne sont qu'indicatives, les durées d'application "in vivo" étant considérablement plus courtes par exemple, mais la corrélation entre les expérimentations "in vitro" et la réalité des phénomènes "in vivo" reste bonne. Selon la Figure 1, la vitesse de pénétration caractérisée comme la pente des 2 courbes avec et sans huiles essentielles est supérieure d'environ 70% en présence des huiles essentielles. Par ailleurs, la quantité du produit actif diffusé (la caféine) est également supérieure d'environ 70% en présence de huiles essentielles. Compte tenu d'une absorption "in vitro" de la caféine et de la faible quantité de caféine utilisée dans la formulation, la mesure de la quantité de caféine absorbée n'est pas si-ini'a@ati`v'e pendant les premiers moments d'application. Selon un troisième objet de l'invention et à titre non limitatif, on réalise et utilise une forâ@aiiativ i baie üqâ:e du ty pe soiâition hydro-aiW viiqâ'+e beiifiee wmpreûa ni di..@ huiles essentielles identiques en nature et quantité à celles utilisées, selon le deuxième objet de l'invention. Les excipients utilisés dans la solution hydro-alcoolique relative au troisième objet de l'invention sont donnés ci-après Eau : 61,3% Ethanol : 35,0% Sepigel : 0,7% Total huiles essentielles : 2% Il est rappelé que ces valeurs sont données à titre non limitatif de l'invention et que des formulations présentant des ajouts d'excipients ou des modifications de quantité font partie intégrante de l'invention. La Figure 2 montre pour cette nouvelle formulation, utilisée avec et sans huiles essentielles, la cinétique de diffusion "in vitro" d'un produit actif tel la caféine dosée à 1 % dans la formulation. Selon cette Figure 2, la vitesse de pénétration de la caféine caractérisée comme la pente des 2 courbes avec et sans huiles essentielles augmente d'environ 80% en présence des huiles essentielles. Par ailleurs, au delà d'une certaine durée d'expérimentation, la cinétique de diffusion avec et sans huiles essentielles montre une saturation de l'absorption du produit actif en fonction du temps. Cette absorption en présence des huiles essentielles est supérieure d'environ 50% à celle de la formulation qui en est exempte. Il faut noter également que les valeurs chiffrées de la Figure 2 résultant d'expérimentations "in vitro" et non "in vivo" ne sont qu'indicatives bien que parfaitement représentatives du point de vue des phénomènes d'absorption. Il est souligné que les durées réelles d'application "in vivo" des produits sont ainsi beaucoup plus courtes. REVENDICATIONS 1) Nouvelles préparations pour applications cosmétologiques et thérapeutiques G #.a ,5 vaMcte@c 'e v.__ ..e que 'les cof %rm"i h. nral.u. . _euws iv_iiiutauons e1.. ..GJ..J ...@ ipivaitJ il@:iivsviüvivs permettant la gélification des huiles essentielles en l'absence de toute autre huile. 2) Nouvelles préparations pour applications cosmétologiques et thérapeutiques selon la revendication 1 caractérisées en ce que les excipients hydrosolubles sont des polymères. 3) Nouvelles préparations pour applications cosmétologiques et thérapeutiques selon la revendication 1 caracterisées en ce que les huiles essentielles représentent moins de 10% de la formulation totale. 4) Nouvelles préparations pour applications cosmétologiques et thérapeutiques selon les revendications 1 à 3 caracterisées en ce que les formulations sont des crèmes d'essence hydratantes gélifiées. 5) Nouvelles préparations pour applications cosmétologiques et thérapeutiques selon les revendications 1 à 3 caractérisées en ce que les formulations sont des solutions hydro- alcooliques gélifiées. 6) Nouvelles préparations pour applications cosmétologiques et thérapeutiques selon les revendications 1 à 4 caractérisées en ce que la cinétique de diffusion de la formulation dans la peau est sensiblement linéaire avec la durée d'application et la vitesse de diffusion dans la peau supérieure d'au moins 70% à celle obtenue avec une formulation identique mais sans huiles essentielles. 7) Nouvelles préparations pour applications cosmétologiques et thérapeutiques selon les revendications 1, 2, 3 et 5 caractérisées en ce que la cinétique de diffusion de la formulation dans la peau présente une stabilisation des produits actifs absorbés au delà d'une certaine durée d'application et la vitesse de diffusion dans la peau avant saturation supérieure d'au moins 80% à celle obtenue avec une formulation identique mais sans huiles essentielles.