Brevet FR2800276A1 — publié le 20010504

L'invention concerne une composition, un médicament constitué de ladite composition, l'utilisation de ladite composition pour la fabrication d'un médicament et un conditionnement contenant une quantité donnée de ladite composition. Bien que plus particulièrement prévue en tant qu'anti- inflammatoire et antalgique, l'invention pourra néanmoins être employée pour tout autre type d'action. Différents types de médicaments anti-inflammatoires et antalgiques à base d'ibuproféne ont déjà été développés. Ils ont tout d'abord été présentés sous forme de solutions buvables. Celles-ci sont toujours utilisées mais nécessitent la présence de nombreux additifs en commençant par des composants permettant d'adapter leur aspect et leur goût. En outre, l'ibuprofène n'étant pas soluble dans l'eau, il est nécessaire d'utiliser des solvants organiques, dont le choix est limité en raison du mode d'administration. Par ailleurs, il est à noter que l'administration orale entraîne une dispersion des effets de l'ibuprofène dans l'organisme avec risque d'effets systémiques gênants alors qu'une action locale est parfois préférable, notamment dans le cas d'entorses, de tendinites, d'arthroses ou autres. Il a ainsi été développé des crèmes ou gels à base d'ibuprofène. Ceux-ci sont appliqués à l'endroit douloureux et permettent donc une action plus localisée sans effets systémiques indésirables. Néanmoins, ils doivent être étalés en plaques et les quantités utilisées sont mal maîtrisées. En effet, les crèmes ou gels sont fréquemment appliqués trop largement autour des zones douloureuses, ce qui entraîne une surconsommation d'agents actifs. A l'inverse, lorsque la quantité déposée est trop faible, les crèmes ou gels resteront sans effet, même si leur application a été correctement ciblée sur la zone enflammée. Le but de la présente invention est de proposer une composition, à base d'agents actifs de la famille de l'ibuproféne, ainsi qu'une utilisation de ladite composition et un conditionnement contenant ladite composition qui pallient les inconvénients précités et permettent de traiter efficacement et de manière ciblée la zone visée, sans surconsommation. Un autre but de la présente invention est de proposer une composition à base d'agents actifs de la famille de l'ibuproféne ainsi qu'une utilisation de ladite composition et un conditionnement contenant ladite composition qui facilitent son administration. Un autre but de la présente invention est de proposer une composition qui puisse être facilement tolérée par l'organisme. D'autres buts et avantages de l'invention apparaîtront au cours de la description qui va suivre qui n'est donnée qu'à titre indicatif et qui n'a pas pour but de la limiter. L'invention concerne tout d'abord une composition comprenant un agent non stéroïdien du groupe des propioniques de l'ensemble des dérivés de l'acide arylcarboxylique, ladite composition étant à l'état liquide, ainsi qu'un médicament constitué de ladite composition. L'invention concerne en outre une utilisation de ladite composition pour la fabrication d'un médicament destiné à être administré sous forme pulvérisée. L'invention concerne encore une utilisation de ladite composition pour la fabrication d'un médicament anti-inflammatoire et/ou antalgique. . L'invention concerne en outre un conditionnement contenant une quantité donnée de la composition décrite plus haut, ledit conditionnement étant apte à permettre l'administration de ladite composition par pulvérisations, notamment sous forme de doses unitaires constantes. L'invention sera mieux comprise à la lecture de la description suivante qui en développe certains modes de réalisation. L'invention concerne tout d'abord une composition comprenant un agent non stéroïdien du groupe des propioniques de l'ensemble des dérivés de l'acide arylcarboxylique, ladite composition étant à l'état liquide. Elle va ainsi permettre son application par pulvérisations. Le contrôle de son dosage, pour une même zone à traiter, est en conséquence facilité par rapport à des formulations en crème ou en gel. Ledit agent non stéroïdien est constitué, par exemple, d'ibuprofène, c'est-à-dire d'acide 2-(4 isobutylphényl) propionique, et/ou de kétoproféne, c'est-à-dire, d'acide 2-(3-benzoylphényl) propionique. Ladite composition est, notamment, non buvable. Ledit agent non stéroïdien est présent dans celle-ci, par exemple, sous forme solubilisée dans une solution hydro-alcoolique. Sa concentration varie alors, en poids, notamment, de 1 à 10 %. Elle est, par exemple, d'environ 5 %. Dans la solution hydro-alcoolique, la quantité d'alcool est optimisée de façon à trouver un compromis entre la solubilité de l'ibuproféne et/ou du kétoprofène et le risque de provocation d'effets secondaires indésirables, dû à une trop grande proportion d'alcool. On pourra ainsi choisir, par exemple, une proportion, en poids, de 5 à 50 % d'alcool, notamment d'environ 30 %. Ladite solution hydro-alcoolique est constituée, par exemple, d'eau purifiée etlou d'alcool isopropylique. Ce dernier composant présente l'avantage d'être un conservateur d'efficacité satisfaisante. La composition conforme à l'invention comprend en outre, éventuellement, du propylène glycol en tant qu'agent humectant et/ou promoteur d'absorption. II est présent, par exemple, dans une proportion, en poids, allant de 0,1 à 2 %, notamment d'environ 1 %. La composition conforme à l'invention pourra aussi comprendre de la trolamine, c'est-à-dire, de la triéthanolamine, en tant qu'agent correcteur de pH. Sa proportion en poids est, par exemple, de 1 à 5 %, notamment d'environ 3 %. La composition conforme à l'invention peut enfin comprendre, en outre, des agents parfumants, tels que de l'huile essentielle de lavande, par exemple à des concentrations, en poids, allant de 0,1 à 1 %, par exemple environ 0,2 %. A titre non limitatif, on donne dans la suite la formulation d'un exemple de mise en oeuvre de la composition conforme à l'invention, en proportion, en poids - ibuprofène : 5 %, - alcool isopropylique : 30 %, - propylène glycol : 1 %, - trolamine : 3 %, - huile essentielle de lavande : 0,2 %, - eau purifiée : Qsp 100 %. L'invention concerne en outre un médicament, notamment anti-inflammatoire et/ou antalgique, constitué de la composition décrite plus haut ainsi que l'utilisation de cette dernière pour la fabrication d'un médicament destiné à être administré sous forme pulvérisée. L'invention concerne d'ailleurs également un conditionnement contenant une quantité donnée de la composition décrite plus haut, ledit conditionnement étant apte à permettre l'administration de ladite composition par pulvérisations. On bénéficie ainsi, comme déjà évoqué, d'un meilleur contrôle du dosage de l'agent actif délivré. En effet, grâce à la pulvérisation, il sera possible de diriger très précisément l'application de l'ibuprofène et/ou du kétoprofène vers la zone à atteindre. De manière avantageuse, ledit conditionnement est prévu apte à permettre une pulvérisation en doses par exemple en doses unitaires constantes. II s'agit, notamment, de doses d'environ 300 microlitres de l'exemple particulier de solutions données plus haut. Avec une telle quantité, il est à noter que l'on obtient un compromis favorable entre la quantité d'agents actifs délivrés et la surface atteinte par le faisceau défini par la dose pulvérisée. Pour une inflammation d'une articulation, on pourra, par exemple, appliquer trois à cinq pulvérisations pour une même zone. De manière connue de l'homme de l'art, ledit conditionnement est constitué, par exemple, d'un flacon à pompe doseuse, par exemple vissée, munie d'un tube plongeur et d'un bouton poussoir permettant la délivrance à chaque pression de ladite dose. Ladite pompe pourra être coiffée d'un capot. Ledit flacon est, par exemple, en polyéthylène. Naturellement, d'autres modes de mise en oeuvre, à la portée de l'homme de l'art, auraient pu être envisagés sans pour autant sortir du cadre de l'invention. REVENDICATIONS 1. Composition comprenant un agent non stéroïdien du groupe des propioniques de l'ensemble des dérivés de l'acide arylcarboxylique, ladite composition étant à l'état liquide. 2. Composition selon la revendication 1, dans laquelle ledit agent non stéroïdien est constitué d'ibuprofène et/ou de kétoproféne. 3. Composition selon la revendication 1 ou 2, dans laquelle ledit agent non stéroïdien est présent sous forme solubilisée dans une solution hydro-alcoolique. 4. Composition selon la revendication 3, dans laquelle ladite solution hydro-alcoolique est à base d'eau purifiée et/ou d'alcool isopropylique. 5. Composition selon la revendication 3 ou 4, comprenant en outre du propylène glycol en tant qu'agent humectant ou promoteur d'absorption. 6. Composition selon l'une quelconque des revendications 3 à 5 comprenant en outre de la trolamine en tant qu'agent correcteur de pH. 7. Médicament constitué de la composition selon l'une quelconque des revendications précédentes. 8. Utilisation de la composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 6 pour la fabrication d'un médicament destiné à être administré sous forme pulvérisée. 9. Utilisation de la composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 6 pour la fabrication d'un médicament anti-inflammatoire et/ou antalgique. 10. Conditionnement contenant une quantité donnée de compositions selon l'une quelconque des revendications 1 à 6 et apte à permettre son administration par pulvérisations.