Brevet FR2795958A1 — publié le 20010112

La présente invention concerne un produit cosmétique qui contient un principe actif pour lutter contre l'adiposité et ainsi affiner la silhouette. On connaît déjà de tels produits et on sait que les principes actifs utilisés présentent une activité lipolytique par laquelle ils stimulent la dégradation (ou lyse) des graisses stockées dans les adipocytes humains, notamment sous forme de triglycérides, et favorisent l'élimination des produits de cette dégradation, notamment les acides gras et les glycérols. Par exemple, dans le document du brevet français n 98 02152, on utilise en tant que principe actif un groupement pyrone qui a pour effet d'activer la phosphorylation d'une enzyme du type lypase pour la dégradation des triglycérides en acides gras. Par exemple, ce groupement pyrone est la mangostine extraite d'un arbre de l'espèce Garcinia Mangostana. On sait également que, dans les adipocytes, la lipolyse est en compétition avec la lipogénèse qui consiste en la formation des graisses, notamment des triglycérides, et qui met en jeu toute une série de réactions biochimiques faisant intervenir des protéines à activité enzymatique telle l'Acyl-CoA synthétase et l'acide gras synthétase connue également sous le nom FAS (fatty acid synthase). Le but de la présente invention est de proposer un produit cosmétique qui contient un principe actif pour lutter contre l'adiposité et qui soit nouveau, notamment par rapport aux produits dont le principe actif favorise la lipolyse. A cet effet, un produit cosmétique selon la présente invention contient en tant que principe actif les acides gras polyinsaturés d'un extrait lipidique de plantes ou d'algues. On a pu constater qu'un tel produit cosmétique permet de limiter l'accumulation des acides gras dans les adipocytes humains. On pense que les acides gras polyinsaturés contenus dans ledit extrait sont responsables d'un effet d'inhibition de l'action d'une enzyme qui intervient dans la lipogenèse, notamment la synthèse des acides gras par l'acide gras synthétase FAS. En utilisant un produit qui contient un tel principe actif, on inhibe ou limite la lipogenèse des acides gras et on diminue ainsi leur concentration dans les adipocytes. Selon une autre caractéristique de l'invention, ledit extrait est un extrait lipidique d'une algue ou d'une microalgue. On a réalisé à titre d'exemple un produit cosmétique à base d'un extrait lipidique d'une microalgue qui est, en l'occurrence, une cyanobactérie nommée Odontella aurita. Elle fait partie des diatomés dont la classe est celle des Bacilariophycées, l'ordre celui des Bidulphiales, et la famille celle des Eurodiscaceaes. Cette microalgue particulière contient des acides gras polyinsaturés tels que l'acide eicopentanoïque (5, 8, 11, 14, 17- eicosapentaenoic acid) connu sous le nom EPA en une concentration de l'ordre de 22 % des acides gras totaux, soit approximativement 2 % du poids sec de la microalgue. Elle est donc riche en un EPA. Cette microalgue est obtenue par culture contrôlée en bassins de plein air (de type race way ). La présente invention concerne également un procédé de préparation d'un produit qui contient en tant que principe actif un extrait lipidique de plantes ou d'algues. Il est caractérisé en ce que ledit extrait est réalisé par extraction au gaz carbonique C02 supercritique à partir d'une poudre lyophilisée de ladite plante ou de ladite algue préalablement congelée. L'effet d'un extrait lipidique de la microalgue Odontella aurita sur la néosynthèse des acides gras a été évalué in vitro sur des cellules graisseuses. Pour ce faire, on a procédé de la manière maintenant décrite. Des adipocytes isolés de graisse sous-cutanée humaine qui provenaient d'une opération de chirurgie plastique ont été incubés en présence d'un précurseur radiomarqué. Ce dernier était l'acétate marqué au carbone 14. Différents produits ont été testés pour moduler la néosynthèse des acides gras 1 La cérulénine (qui est connue pour inhiber l'expression de l'acide gras synthétase FAS) a été utilisée comme inhibiteur de référence. Elle a été testée à 3 concentrations différentes : 0.1 gM, 1 pM et 10 pM, diluée dans le milieu aqueux d'incubation. 1 L'extrait lipidique de microalgue (avec ou sans conservateur) a été testé à 3 concentrations : 0.1 % , 1 % et 10 % dilué dans de l'huile de paraffine. Chaque expérience a été réalisée en trois exemplaires (n = 3) d'où l'on a pu déduire un écart type dans les mesures. Après une incubation de 4 heures à 37 C, l'acétate non incorporée a été éliminée par lavage des adipocytes alors que la quantité de l'acétate incorporée est mesurée au moyen d'un appareil de mesure de radioactivité à scintillation liquide et ce, après hydrolyse alcaline et extraction des lipides. Un contrôle sans incubation (to) a été réalisé pour évaluer le bruit de fond. Un contrôle avec l'huile de paraffine a égaiement été réalisé. Les résultats obtenus sont présentés dans le tableau 1 ci-dessous. On peut constater que 1, Les adipocytes incorporent effectivement l'acétate radiomarqué (133 372 cpm après 4 heures contre 1635 cpm au début de la réaction). 2. La cérulénine testée à 0.1 pM n'a pas d'effet. Par contre, à 1 pM et 10 pM, elle diminue l'incorporation d'acétate de 56 % et 93 % respectivement. Ce résultat confirme l'effet inhibiteur de cette molécule sur la néosynthèse des acides gras (via une inhibition de l'enzyme FAS), et valide l'expérience réalisée sur des adipocytes humains. 3. L'huile de paraffine utilisée pour diluer l'extrait lipidique de microalgue n'a pas d'effet sur l'incorporation d'acétate (l53 449 cpm après 4 heures contre 133 372 cpm en solution aqueuse après également 4 heures). 4. L'extrait lipidique de microalgue, testé à 0.1 % et 1 %, inhibe l'incorporation d'acétate de respectivement 78 et 74 %. Testé à 10 %, il l'inhibe totalement (98%). De plus, un extrait contenant 0.5 % d'antioxydant provoque un effet inhibiteur identique à celui obtenu avec l'extrait conservé sans antioxydant. Produit Concentration Cpm Sd témoin inhibition Contrôle to 1635 201 1 / Témoin (après 4 h d'incubation en 1 33372 11532 1 00 0 solution aqueuse) 0.1 M 136326 3076 1 02 0 Cérulénine en solution 1 pM 59298 4005 44 56 aqueuse 10 M 9023 714 7 93 Témoin ( après 4 h d'incubation en 153449 10449 100 / solution lipidique) Extrait lipidique 0.1% 33081 6708 22 78 de microalgue en 1 % 40092 5846 26 74 solution lipidique 10 % 2501 318 2 98 0.1 % 36960 4792 24 76 Extrait lipidique de microalgue conservé avec 0.5 % d'anti- 1 % 44901 1082 29 71 oxydant en solution lipidique 10 % 2855 632 2 98 cpm : coups par minute de l'appareil de scintillation liquide sd : écart-type de la mesure L'ensemble de ces expériences prouve que l'extrait lipidique ci-dessus a pour effet d'inhiber, à l'instar de la Cérulénine, l'expression de l'acide gras synthétase FAS. Comme cela a déjà été dit ci-dessus, on pense que cet effet est dû à la présence en quantité relativement importante dans la microalgue étudiée de l'acide eicopéntanoïque (EPA), qui est un acide gras polyinsaturé. On a pu montrer, au moyen d'expériences similaires à celles ci-dessus que l'acide eicopentanoïque (EPA) présentait cet effet inhibiteur (voir tableau II ci-dessous). Produit Concentration Cpm Sd témoin inhibition Contrôle t0 1635 201 1 / Témoin ( après 4 h d'incubation en 153449 10449 100 / solution lipidique) 10 M 120202 4487 78 22 EPA en solution 100 M 116948 11909 76 24 lipidique 1000 M 109708 9435 71 29 Ainsi, tout extrait lipidique d'une plante ou d'une algue qui contient un acide gras polyinsaturé, et notamment l'acide eicopentanoïque (EPA), peut constituer un principe actif pour un produit cosmétique selon la présente invention. REVENDICATIONS 1) Produit cosmétique du type qui contient un principe actif pour lutter contre l'adiposité, caractérisé en ce que ledit principe actif est constitué des acides gras polyinsaturés d'un extrait lipidique de plantes ou d'algues. 2) Produit cosmétique selon la revendication 1, caractérisé en ce que ledit extrait est un extrait lipidique d'une algue ou d'une microalgue. 3) Produit cosmétique selon la revendication 2, caractérisé en ce que ladite microalgue appartient à la famille des Eurodiscaceaes. 4) Produit cosmétique selon la revendication 2, caractérisé en ce que ladite microalgue appartient à la famille des Eurodiscaceaes et à l'ordre des Bidulphïales. 5) Produit cosmétique selon la revendication 2, caractérisé en ce que ladite microalgue appartient à la famille des Eurodiscaceaes, à l'ordre des Bidulphiales et la classe des Bacilariophycées. 6) Produit cosmétique selon la revendication 2, caractérisé en ce que ladite microalgue fait partie des diatomées. 7) Produit cosmétique selon la revendication 2, caractérisé en ce que ladite microalgue est une cyanobactérie, par exemple une cyanobactérie nommée Odontella aurita. 8) Procédé de préparation d'un produit cosmétique du type qui contient un principe actif pour lutter contre l'adiposité, ledit principe actif étant constitué des acides gras polyinsaturés d'un extrait lipidique de plantes ou d'algues, caractérisé en ce que ledit extrait lipidique est réalisé par extraction au gaz carbonique supercritique à partir d'une poudre lyophilisée desdites plantes ou desdites algues.