Brevet FR2785185A1 — publié le 20000505

La présente invention concerne une crème à action dépigmentante susceptible d'agir sur les différentes taches cutanées pouvant apparaître sous l'effet du soleil, de l'âge, etc.. L'élimination des taches colorées de la peau a toujours posé de nombreux problèmes qui n'ont pas pu, jusqu'à présent tre résolus de manière satisfaisante. Pour tenter d'atténuer ces taches cutanées, on utilise couramment des crèmes à base d'hydroquinone et en particulier des crèmes dont le constituant actif correspond à l'association de 1'hydroquinone, de l'acide rétinoïque et d'un corticoïde de préférence de type dexamthasone. On a pu prouver que l'efficacité de cette association, qui est attribuée au Docteur Kligman, est supérieure à celle de ses trois composants (hydroquinone-acide réti- noique et corticoïde) pris isolément. Il a également été établi que dans les crèmes dé- pigmentantes les proportions pondérales des trois constituants d'une telle association doivent, de préférence, s'élever à 0,5 % d'hydroquinone, 1 % d'acide rétinoïque et 0,1 % de corticoïde. Il est à noter que, pour offrir le maximum de confort aux utilisateurs, les préparations cosmétiques, en particulier à action dépigmentante doivent se présenter sous la forme galénique d'une crème, c'est-à-dire d'une phase grasse renfermant les constituants actifs émulsionnée dans une phase aqueuse. Or, la réalisation matérielle de l'association dépigmentante de Kligman sous la forme d'une crème a entraîné des difficultés qui ont pu tre surmontées selon le document FR-2 383 663 en dissolvant l'acide rétinoïque dans un mélange d'alcool éthylique et d'huile de ricin puis en incorporant l'hydroquinone puis le corticoïde à la solution ainsi obtenue. De telles crèmes dépigmentantes de l'art antérieur se sont révélées satisfaisantes du point de vue de leur efficacité, mais présentent toutefois l'inconvénient d'tre particulièrement irritantes pour la peau, compte tenu en par ticulier de la présence de l'acide rétinoïque qui a un caractère piquant marqué. La présente invention a pour objet de remédier à cet inconvénient en proposant une crème à action dépigmentante renfermant l'association ternaire de l'hydroquinone, de l'acide rétinoique et d'un corticoïde, sous forme d'une phase grasse émulsionnée dans une phase aqueuse, ne provoquant pas d'irritation cutanée. Or, de manière surprenante, on a pu atteindre ce but grâce à l'incorporation à la crème d'un quatrième constituant actif : le y-oryzanol. La mise en oeuvre de ce composé, qui se présente sous la forme d'une poudre blanche à jaunâtre dans des formulations cosmétiques, a déjà été proposée ; il s'agit en effet là d'un ester stéroïdien de l'acide férulique extrait en particulier des cuticules des grains de riz dont les propriétés anti-W, anti-oxydantes et anti-radicaux libres sont connues. En revanche, il était inattendu que son incorporation à une crème dépigmentante renfermant l'association ternaire de Kligman puisse adoucir une telle crème et supprimer son caractère irritant, ce sans nuire à son efficacité intrinsèque. Or, il a été établi que l'addition de 1 % en poids de y-oryzanol à la crème dépigmentante connue susmentionnée permet déjà d'atteindre ce résultat. De plus, et selon une caractéristique préférentielle de l'invention, on peut ainsi de manière surprenante abaisser la teneur de la crème en acide rétinoïque, c'est-àdire en constituant irritant jusqu'à environ 0,02 % en poids tout en conservant une efficacité en tout point satisfaisante. Par suite, l'invention concerne avantageusement une crème à action dépigmentante renfermant, en proportion pondérale, environ 5 % d'hydroquinone, environ 0,1 % de corticoïde, de préférence de type dexaméthasone, environ % à 0,05 % d'acide rétinoïque et environ 1 % de y-oryzanol. On peut avantageusement laisser agir cette crème sur la peau pendant quatre heures après son application avant de l'enlever. Conformément à l'invention, une telle crème peut tre préparée par un procédé largement similaire à celui décrit dans le document susmentionné FR-2 383 663, c'est-à-dire par dissolution de l'acide rétinoïque dans un mélange d'alcool éthylique et d'huile de ricin, puis incorporation de l'hydroquinone, du corticoïde et du y-oryzanol à la solution ainsi obtenue. Avant addition de la phase aqueuse, la solution renfermant les constituants actifs peut tre incorporée dans un mélange gras constitué par des alcools gras, notamment l'alcool stéarylique et/ou l'alcool cétylique et/ou par des isostéarates saturés. REVENDICATIONS 1 ) Crème à action dépigmentante renfermant l'association de l'hydroquinone, de l'acide rétinoïque et d'un corticoïde sous forme d'une phase grasse émulsionnée dans une phase aqueuse, caractérisée en ce qu' elle renferme du y-oryzanol. 2 ) Crème à action dépigmentante selon la revendication 1, caractérisée en ce qu' elle renferme, environ, 1 % en poids de y-oryzanol. 3 ) Crème à action dépigmentante selon l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisée en ce qu' elle renferme, en proportion pondérale environ % d'hydroquinone, environ 0,1 % de corticoïde, de préférence de type dexaméthasone et environ 0,02 % à 0,05 % d'acide réti- noique. 4 ) Crème à action dépigmentante selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce qu' elle est préparée par dissolution de l'acide rétinoïque dans un mélange d'alcool éthylique et d'huile de ricin, puis incorporation de 1'hydroquinone, du corticoïde et du y-oryzanol à la solution ainsi obtenue. 5 ) Crème à action dpigmentante selon la revendication 4, caractérisé en ce que avant addition de la phase aqueuse, la solution renfermant les constituants actifs est incorporée dans un mélange gras constitué par des alcools gras, notamment l'alcool stéarylique et/ou l'alcool cétylique et/ou par des isostéarates saturés.