Brevet FR2787331A1 — publié le 20000623

NOUVELLE FORMULATION DE COMPRIMÉS A BASE D'ALPHA AMYLASE La présente invention concerne une nouvelle formulation de comprimés dont le principe actif est l'alpha amylase. Depuis la récente apparition de l'encéphalite spongiforme bovine, il est impératif d'éviter d'utiliser, dans la fabrication des médicaments, des produits de souche animale, tels que la géla- tine ou l'acide stéarique, qui sont couramment employés dans la confection de formes galéniques telles que les comprimés ou les dragées. Le principe actif du médicament de l'invention à savoir, l'alpha amylase, est une enzyme bien connue, couramment utilisée en thérapeutique, non seulement pour son activité dans les pro- cessus digestifs, mais aussi pour ses propriétés anti-oedémateuse et anti-inflammatoire. La demanderesse, qui a déjà mis au point dans le passé une formule comportant le même principe actif, a donc été amenée à concevoir une nouvelle formulation dans laquelle les produits d'origine animale ont été supprimés, plus précisément: - la gélatine, apparaissant au cours du procédé de fabrication au niveau de l'enrobage du noyau de l'alpha amylase, - le stéarate de magnésium intervenant comme lubrifiant au cours du procédé de fabrica- tion des comprimés qui a été remplacé par un stéarate de magnésium d'origine végétale. Le stéarate de magnésium entrant dans la formulation de l'invention est de préférence extrait du palmier. Les autres caractéristiques de la nouvelle formulation sont: - ajout d'un facilitateur de délitement, - suppression de l'Eudragit, - suppression du colorant jaune orangé. L'adjuvant au délitement est du carboxy-méthyl amidon dont la quantité est de préférence de 0,2 g par comprimé. Les nouveaux comprimés possèdent ainsi l'avantage important, par rap- port à ceux de la formule précédente, de présenter un délitement beaucoup plus régulier dans le temps, libérant ainsi l'alpha amylase de manière plus conforme à une utilisation rationnelle par l'organisme et produisant en conséquence une meilleure activité thérapeutique. Les deux formulations ainsi que les modes de fabrication ci-après sont donnés à titre de simple illustration de l'invention. I. Ancienne formulation. 1. Formule. Alpha amylase (2 142 U, pharmacopée européenne), stéarate de magnésium, sor- bitol, gomme laque, Eudragit, talc, gélatine, saccharose, gomme arabique, oxyde de titane, jaune orangé, cire de carnauba, cire ester E. 2. Mode de fabrication conforme au tableau suivant. |Amylase| SorbitolI 1Tamisage| Prémélange Sorbitol I Tamisage Mélange I Stéarate de Magnésium Tamisae Mélange Lubrification I Compression |Alcool éthylique Gomme laque / Mélange Vernis gomme laque Eau potable filtrée Saccharose | Mélange Eudragit Alcool éthylique dénaturé Montage en blanc Mélange I Pelliculage Gomme arabique Eau potable filtrée Mélange Montage en Blanc Gélatine Eau potable filtrée Mélange Eau potable filtrée Saccharose Mélange Eau potable filtrée Colorant jaune orangé S Oxyde de titane | Homogénéisation Couleur |Cire de carnauba| Cire ester E |Mélange Cirage l II. Nouvelle formulation. 1. Formule. Alpha amylase (2 142 U, pharmacopée européenne), actisol, stéarate de magné- sium d'origine végétale, sorbitol, gomme laque, saccharose, gomme arabique, talc, silice colloï- dale, oxyde de titane, cire ester E, cire de camrnauba, opalux. 2. Mode de fabrication conforme au tableau suivant. Amylase Sorbitol Récupérations Tamisage | Prmel lange | Sorbitol l [ Tamisage Mélange Actisol Stéarate de Magnésium (végétal) Tamisage Mélange Lubrification I Compression Alcool éthylique 5 | Gomme laque | Mélange Vernis gomme laque Eau potable filtrée |Saccharose I Mélange Alcool éthylique dénaturé Monta e en blanc | Mélange Péllicutage |Gomme arabique Eau potable filtrée Mélange Montage en blanc Silice colloïdale |Eau potable filtrée Mélange | Mélange Saccharose Eau potable filtrée | Mélange Opalux Oxyde de titane Eau potable purifiée Homogénéisation Couleur Cire de carnauba Cire ester E Mélange Cirage REVENDICATIONS 1. Formulation de comprimés à base d'alpha amylase, caractérisée en ce qu'elle com- prend des composants physiologiquement acceptables d'origine végétale. 2. Formulation selon la Revendication 1, caractérisée en ce qu'elle comprend du stéarate de magnésium d'origine végétale. 3. Formulation selon la Revendication 2, caractérisée en ce que le stéarate de magnésium est extrait du palmier. 4. Formulation selon l'une quelconque des Revendications I à 3, caractérisée en ce qu'elle comprend un facilitateur du délitement. 5. Formulation selon la Revendication 4, caractérisée en ce que le facilitateur du délite- ment est le carboxy-méthyl amidon.