Brevet FR2791893A1 — publié le 20001013

La présente invention concerne les applications pour le traitement et le soin du corps, destinés à l'homme ou à l'animal, en application topique ou orale, contenant des extraits de pépins de pamplemousse. Ces applications sont plus particulièrement destinées aux effets amincissants, anti-inflammatoires, anti- oxydant, nutritionnel. L'extraction des actifs du pépin de pamplemousse étaient jusqu'à présent essentiellement axée sur les huiles essentielles. L'objet de ces nouvelles propriétés très spécifiques se prêtent bien à la préparation de produits des industries cosmétiques, dermopharmaceutiques, diététiques, agro-alimentaires et io agricoles destinées pour l'homme et à l'animal. L'extrait est obtenu à partir du pépin de pamplemousse préalablement lavé et broyé. Son extraction dans un solvant sélectionné permet d'obtenir un liquide aqueux, glycolique, glycérine, alcoolique, hydroglycolique, hydroglycériné, hydroalcoolique. Ce liquide peut être utilisé tel quel, déshydraté partiellement pour obtenir un extrait mou ou totalement déshydraté pour obtenir un extrait sec. Le produit peut se conserver seul de part sa composition, son mode de filtration, son passage dans un système de décontamination ou additionné de conservateurs en phases avec la législation de son domaine d'application. L'analyse biochimique de l'extrait de pépin de pamplemousse révèle la présence d'hétérosides flavoniques, hétérosides coumariniques, terpènes et acides aminés. Des mesures quali-quantitatifs on permis de doser des flavonoïdes de type: eriocitrine, narirutine, naringine, hespéridine et néohespéridine. Des produits semblables sont déjà utilisés dans diverses industries à des fins bactéricides de part leur forte concentration en chlorure de benzéthonium ajouté (10 à 20 %). La présente invention garantie une teneur n'excédant pas 1 p.p.m. de chlorure de benzéthonium présent à l'état naturel dans le pépin de pamplemousse. Suite à cette première mise en évidence de famille de molécule, nous avons montré les propriétés suivantes: Activité amincissante: par la mise en évidence de l'activité anti- phosphodiestérase de l'extrait de pépin de pamplemousse. Les résultats de ce test montrent une activité de l'extrait de pépin de pamplemousse analogue à l'activité de la caféine dont les propriétés qui ne sont plus à démontrer sont largement exploitées à ce jour dans ce domaine, aussi bien par voie orale que topique. Activité anti-inflammatoire: par la mise en évidence du pouvoir anti- inflammatoire selon le modèle d'induction par la carragénine utilisé pour les molécules pharmaceutiques. Ce test très sélectif montre une activité anti- inflammatoire de l'extrait de pépin de pamplemousse dès la première heure par diminution du volume de l'oedème podal. Activité anti-oxydante: par la mise en évidence du pouvoir anti-oxydant vis à vis des radicaux libres générés par un système xanthine/xanthine oxydase. D'après ces résultats, les activités de l'extrait de pépin de pamplemousse peuvent trouver de nombreuses applications en: - Soin corporel humain et/ou animal: amincissant, anti-inflammatoire, anti-radicaux libres, anti-acnée, anti-seborrhée, anti-comédons, anti- rougeurs. - Alimentation humaine et/ou animale: de part sa composition chimique et son apport nutritionnel potentiel de substances actives. - Agricole: bactéricide et/ou enrichissant de part sa propre composition. Pour les applications topiques, I'extrait de pépin de pamplemousse peut être utilisé pur ou associé aux excipients classiquement utilisés tel que les celluloses et leurs dérivés, gommes, agents gélifiants, agents viscosants, agents emmulsionnants, agents de consistance, solvants, tensio-actifs. Ceci afin d'obtenir un produit fini en solution, en suspension, en gel, en émulsion ou microémulsion, en pâte. Il est également possible de préparer un produit fini ou semi-fini dans des vecteurs de type liposomes, glycosphères, chylomicrons, macro- micro- et nano- particules, macro- micro- et nano-capsules. Il est également possible de l'absorber sur des polymères organiques poudreux, talcs, bentonites et autres supports minéraux. Pour les applications orales, I'extrait de pépin de pamplemousse peut être utilisé pur ou introduit dans tout type de support destiné à l'alimentation humaine ou animale sous forme liquide, gélifiée, pâteuse ou solide. Le produit peut également être encapsulé sous forme sèche seul ou associé, ou encapsulé dans un milieu liquide aqueux ou huileux dans un enrobage tel que la gélatine ou autres matières premières à usage semblable. L'extrait de pépin de pamplemousse de la présente invention a montré selon les tests en vigueur de l'OCDE qu'il est très bien toléré par l'homme et l'animal, il ne présente pas de toxicité orale ou d'effet irritant oculaire ou cutané. REVENDICATIONS 1 - Compositions cosmétiques, dermopharmaceutiques, alimentaires ou agricoles destinées à l'activité nutritionnelle, amincissante, antiinflammatoire, anti- oxydante, anti-acnée, anti-comédon, anti-séborrhée, anti-rougeurs, caractérisées en ce quelles comprennent un extrait de pépin de pamplemousse. 2 - Compositions cosmétiques, dermopharmaceutiques, alimentaires ou agricoles selon la revendication 1 caractérisées en ce que les extraits de pamplemousse précités sont obtenus à partir des pépins du fruit. 3 - Compositions cosmétiques, dermopharmaceutiques, alimentaires ou io agricoles selon l'une quelconque des revendications de 1 à 2 caractérisées en ce que l'extrait de pépin de pamplemousse est obtenu grâce à un ou plusieurs types d'extractions appropriés au solvant sélectionné. 4 - Compositions cosmétiques, dermopharmaceutiques, alimentaires ou agricoles selon la revendication 3 caractérisées en ce que le solvant d'extraction i5 soit choisi parmi le groupe constitué de: glycérine, eau, glycol, alcool, eau/glycérine, eau/glycol, eau/alcool. - Compositions cosmétiques, dermopharmaceutiques, alimentaires ou agricoles selon l'une quelconque des revendications de I à 4 caractérisées en ce que l'extrait final est utilisé soit sous forme liquide, soit sous forme pateuse, soit sous forme sèche. 6 - Compositions cosmétiques, dermopharmaceutiques, alimentaires ou agricoles selon l'une quelconque des revendications de 1 à 5 caractérisées en ce que l'extrait de pépin de pamplemousse soit utilisé tel quel ou, incorporé dans des vecteurs de pénétration cutanée ou d'absorption orale de type capsules, gélules, liposomes, glycosphères, chylomicrons, macro- micro- et nanoparticules, macro- micro et nanocapsules ou, absorbé sur des polymères organiques poudreux, talcs, bentonites et autres supports minéraux.