Brevet FR2787711A1 — publié le 20000630

COMPOSITION COSMETIQUE A ACTIVITE DEPIGMENTANTE ET SON UTILISATION La présente invention se rapporte au domaine de la cosmétique, et plus spécifiquement aux compositions cosmétiques. La présente invention a plus particulièrement pour objet de nouvelles compositions cosmétiques présentant une activité dépigmentante ainsi que leurs applications. La mélanine est le terme générique employé pour désigner des composés macromoléculaires, noirs, insolubles, localisés dans les mélanocytes, provenant de la cyclisation et de la polymérisation de la dopaquinone par oxydation sous l'influence de la tyrosinase, en présence d'ions Cu2+, en particulier dans le derme. Les tâches brunes, quelquefois appelées tâches de vieillesse, car apparaissant ou s'accentuant avec 1 'âge, sont des hyperpigmentations localisées provoquées par un excès de mélanine dans les mélanocytes. La demande internationale PCT/FR96/01051 au nom de la Demanderesse décrit des compositions dermo-cosmétiques permettant de lutter de manière satisfaisante contre l'hyperpigmentation localisée. Cependant, ces compositions dermo-cosmétiques sont destinées à être appliquées sur la peau. Il était donc nécessaire qu'elles agissent même à faible quantité. En effet, la peau agissant comme une barrière protectrice, notamment contre les agressions extérieures, elle est difficilement perméable visà-vis de nombreuses substances et ne laisse pénétrer les molécules actives que sous certaines conditions: taille et nature de la molécule, solubilité, stabilité, nature du véhicule contenant la molécule, etc. Ainsi, une quantité relativement faible de principe actif a une action réelle sur la production de la mélanine au niveau des mélanocytes, indépendamment du véhicule utilisé. Le but de l'invention est de proposer des compositions cosmétiques à activité dépigmentante dont le principe actif présente une activité inhibitrice plus importante sur la production de la mélanine par rapport aux principes actifs des compositions cosmétiques de l'art antérieur. Conformément à l'invention, ce résultat est obtenu avec une composition cosmétique caractérisée en ce qu'elle comprend, à titre de principes actifs, une association à activité dépigmentante constituée: - d'un mélange (a) comprenant: - du maltol ou un de ses dérivés; - au moins un acide a-hydroxylé ou un de ses dérivés, à l'exclusion de l'acide ascorbique; - d'au moins un composant actif (b) d'un extrait végétal d'au moins une plante riche en phénols. Le maltol est un dérivé hydroxylé en 3 et méthylé en 2 de la gammapyrone. il est présent dans le monde végétal et notamment dans les aiguilles de pins, les écorces des jeunes mélèzes, la chicorée, le malt grillé. Il peut également être synthétisé par exemple par hydrolyse alcaline des sels de streptomycine ou de certains sucres. Il est connu également comme agent odorant utilisé pour améliorer l'odeur et la saveur de produits à base de farines rôties tels que le pain ou les gâteaux. La demanderesse a montré que le maltol permet, associé à un acide ct-hydroxylé et à un composant actif d'un extrait végétal, d'inhiber la synthèse de la mélanine, et ce de manière plus active que, par exemple, l'acide kojique associé aux mêmes composés. Il est peu oxydable et manifeste une grande stabilité. De manière préférentielle, la concentration en maltol ou l'un de ses dérivés varie de 3 à 6 % par rapport au poids total de la composition. Selon l'invention, l'acide a-hydroxylé est choisi dans le groupe constitué de l'acide malique, de l'acide citrique, de l'acide lactique, de l'acide glycolique, de l'acide citramalique et de l'acide tartrique. De manière avantageuse, la concentration en acide ct-hydroxylé est comprise entre 0,1 et 35 % par rapport au poids total de la composition. De préférence, elle est comprise entre 5 et % par rapport au poids total de la composition. Le composant actif d'un extrait végétal peut être obtenu par extraction à partir de la plante ou d'une partie de la plante. Par exemple, les principes actifs d'extraits végétaux peuvent être obtenus par une étape d'extraction en milieu hydroalcoolique à partir des tiges, des feuilles et/ou des racines de plantes. L'extrait hydroalcoolique obtenu par ce procédé convient généralement à la fabrication des compositions conformes à l'invention. Néanmoins, il est possible d'éliminer de cet extrait des substances inutiles ou inconnues qui pourraient nuire aux compositions finales, et ce en utilisant des méthodes connues de l'homme de l'art, à savoir précipitation sélective, extraction par solvant et/ou chromatographie. Selon l'invention, le composant actif (b) est obtenu par extraction à partir d'au moins une plante choisie parmi mûrier blanc, réglisse, scutellaire, pamplemousse, bouleau, bruyère, arbousier, busserole, citron, laitue, laminaire, concombre, ginseng, houblon, maïs, matricaire, sauge, soja, sureau, spiruline, tilleul, aloe-ferox, yukinoshita, pimprenelle sanguisorba, hoelen, rose multiflora, t-orizanol, petite pimprenelle, Gingko biloba, Tanlex VB, Eclipsa alba. De manière préférentielle, le composant actif végétal (b) est apporté par un extrait végétal obtenu à partir de mûrier blanc, réglisse, scutellaire, pamplemousse, bouleau, bruyère, arbousier, busserole, laitue, soja, aloe-ferox, yukinoshita, rose multiflora, petite pimprenelle et/ou Eclipsa alba On définit la composition du principe actif en fonction de l'activité des deux fractions, à savoir le mélange (a) et le composé actif végétal (b). Celle-ci peut en effet varier de manière significative, notamment en fonction du composant actif végétal. Ainsi, le principe actif approprié pour la composition cosmétique peut être une association dans laquelle la quantité de mélange (a) peut varier de 0,1 à 99 % en poids du principe actif, le composé actif d'extrait végétal (b) en constituant le complément principal. La composition selon la présente invention peut contenir d'autres principes actifs dont il n'est pas tenu compte dans les pourcentages précédents. Ainsi, une telle composition peut contenir au moins un autre agent ayant des activités similaires ou complémentaires. De préférence, une composition cosmétique selon l'invention contient en outre au moins un composé (c) choisi dans le groupe comprenant: acide kojique, acide caféique, acide azélaïque, acide aminobutyrique, acide fusarique, 5-hydroxy 2hydroxyméthyl-y-pyridone. Plus particulièrement encore, il est avantageux selon l'invention que le composé soit l'acide kojique, l'acide caféique ou la 5-hydroxy 2hydroxyméthyl-y-pyridone, leurs sels et/ou leurs mélanges. Les dérivés des acides du mélange (a) et les composés (c) peuvent être notamment des sels ou des esters. A titre d'exemple de sels, on citera les sels alcalins ou alcalino-terreux, et en particulier les sels d'ammonium. A titre d'exemples d'esters, on citera les esters avec les polyols, par exemple les sucres ou des co-esters de deux dérivés acides sur un même polyol. Selon la présente invention, la composition peut contenir en outre au moins un composé choisi parmi les céramides, les macromolécules vectorisantes ou un composant améliorant la pénétration. Les céramides, en raison de leur structure, peuvent en effet avantageusement être utilisées en tant que vecteur, et ce en augmentant de manière significative la biodisponibilité du principe actif qu'elles véhiculent. Le terme " céramide " utilisé dans la présente demande a la signification classique connue de l'homme de l'art, et ainsi sert à définir par exemple toutes les céramides, d'origine naturelle, végétale ou synthétique, éventuellement substituées. Selon l'invention, la composition peut également contenir des agents de protection solaire permettant de pallier la diminution de mélanine dans l'épiderme due à l'action du principe actif à activité dépigmentante. La mélanine semble en effet jouer un rôle photoprotecteur, notamment contre les rayons U.V. On pourra employer, à titre d'agents de protection solaire, des filtres organiques et/ou minéraux connues de l'homme de métier, telles que par exemple les particules d'oxyde métallique, notamment d'oxyde de titane, de fer, de cérium, d'aluminium, etc., ou de particules de talc. Les caractéristiques physico-chimiques du filtre utilisé seront dictées par le choix de la consistance finale désirée de la composition conforme à l'invention. Les compositions cosmétiques conformes à l'invention se présentent sous toute forme appropriée pour ce type d'application, telle que crème, gel, lait, sérum, lotion, mousse, émulsion, onguent, stick. Elles peuvent en outre contenir les ingrédients ou adjuvants d'activité habituellement utilisés dans le domaine cosmétique pour la réalisation de telles compositions ou un autre principe actif Ainsi, elles peuvent contenir des excipients cosmétiquement acceptables appropriés, tels que par exemple des agents gélifiants hydrophiles ou lipophiles, des actifs hydrophiles ou lipophiles, des solvants, des charges telles que l'amidon de riz, des pigments, des conservateurs, des agents anti- oxydants, des colorants, des parfums, des absorbeurs d'odeur, des tensioactifs, des épaississants habituellement utilisés. On emploie généralement les différents adjuvants dans des proportions classiquement utilisées dans le domaine cosmétique, à savoir par exemple de 0,01 à 20 % du poids total de la composition. 2787711 Selon la présente invention, des exemples d'agents gélifiants hydrophiles appropriés sont les polymères carboxyvinyliques (carbomère), les polysaccharides, les polyacrylamides, les copolymères d'acrylates / alkylacrylates, les gommes naturelles et les argiles. Selon la présente invention, des exemples d'agents gélifiants lipophiles appropriés sont les polyéthylènes, les sels métalliques d'acide gras et les argiles modifiés tels que les bentones. Selon la présente invention, des exemples d'actifs hydrophiles ou lipophiles sont les polyols tels que la glycérine, le propylèneglycol, les vitamines, les agents kératolytiques et/ou desquamants tels que l'acide salicylique, le résorcinol, l'acide thioglycolique et ses dérivés, les agents anti- inflammatoires tels que des acides carboxyliques dérivés de l'acide anthranilique et des agents apaisants et leurs mélanges. Quand la composition est sous forme d'émulsion, elle peut contenir des matières grasses telles que des huiles, des émulsionnants et des coémulsionnants habituellement utilisés par l'homme de l'art. Selon la présente invention, des exemples d'huiles appropriées sont des huiles végétales, telles que l'huile d'avocat, l'huile de soja, des huiles d'origine animale telle que la lanoline, des huiles de synthèse et des huiles siliconées. De manière avantageuse, la concentration en matières grasses est comprise entre 5 et 80 % par rapport au poids total de la composition et, de préférence, entre 5 et %. Selon l'invention, des exemples d'émulsionnants et coémulsionnants appropriés sont des esters d'acide gras et de glycérine tel que le stéarate de glycéryle, des esters d'acide gras et de polyéthylèneglycol tel que le stéarate de PEG-20. De manière avantageuse, la concentration en émulsionnant et en coémulsionnant est comprise entre 0,3 et 30 % par rapport au poids total de la composition et, de préférence, entre 0,5 et 20 %. L'invention a également pour objet une composition pharmaceutique destinée au traitement des hyperpigmentations et contenant à titre de principes actifs une association à activité dépigmentante constituée: - d'un mélange (a) comprenant: - du maltol ou un de ses dérivés; - au moins un acide c(x-hydroxylé ou un de ses dérivés, à l'exclusion de l'acide ascorbique; -d'au moins un composant actif (b) d'un extrait végétal d'au moins une plante riche en phénols. Cette composition se caractérise en ce qu'elle renferme de 3 à 6 % de maltol ou d'un de ses dérivés, de 0,1 à 20 % d'acide (x-hydroxylé autre que l'acide ascorbique, et de 20 à 40 % en poids d'extrait végétal d'une au moins des plantes choisie parmi mûrier blanc, réglisse, scutellaire, pamplemousse, bouleau, bruyère, arbousier, busserole, citron, laitue, laminaire, concombre, ginseng, houblon, maïs, matricaire, sauge, soja, sureau, spiruline, tilleul, aloe-ferox, yukinoshita, pimprenelle sanguisorba, hoelen, rose multiflora, c-orizanol, petite pimprenelle, Gingko biloba, Tanlex VB, Eclipsa alba, en association ou en mélange avec un excipient ou un véhicule inerte lo pharmaceutiquement acceptable adapté pour l'application topique. Ce médicament est particulièrement adapté pour le traitement des éphélides, lengitimes, lentigo, mélasma et des dermatoses pigmentées dues au soleil. Les exemples suivants sont présentés pour illustrer l'invention et ne doivent en aucun cas être i5 considérés comme une limite à la portée de l'invention. Les concentrations sont données en pourcentage par rapport au poids total de la composition. EXEMPLE I Préparation d'une composition selon l'invention sous forme de gel - Acide glycolique 15 % - Maltol 3 % (a) - Edétate de Na 0,5 % - Mûrier blanc l % - Sohakuhi Bg* 6 % - Tanlex VB 2,5 % (b) - Citron Bg* 2 % - Yukinoshita* 0,9 % - Naringine 0,5 % - Alcool céthylique 35 % - Propylèneglycol 6 % Glycérine 3,5 % Autres - Triéthanolamine 1 % excipents ou - Carbomère 0,5 % adjuvants - Conservateurs 0,15 % - Parfum 0,15 % *Ces composés sont décrits dans la demande internationale PCT/ FR 96 / 01051 EXEMPLE H Préparation d'une composition selon l'invention sous forme de crème Acide glycolique 14 % - Maltol 6% (a) - Edétate de Na 0,5 % - Mûrier blanc 12 - Sohakuhi Bg* 5% (b) - Citron Bg* 2,5 % - Yukinoshita* 0,9 % Propylèneglycol 6 % - Cyclométhicone 6 % - Glycérine 3 %O - Stéarate de PEG-20 (Myrj 49 de la société ICI) 1,65 % - Alcool cétylique 1,05 % Autres - Triéthanolamine 1 % excipients ou - Carbomère (Carbopol 941 de la société Goodrich) 1 adjuvants - Conservateurs 0,5 % - Extrait de lavande 0,15 % - Eau déminéralisée qsq 100 % * Ces composés sont décrits dans la demande internationale PCT/FR 96/ 01051 REVENDICATIONS 1. Composition cosmétique caractérisée en ce qu'elle comprend, à titre de principes actifs, une association à activité dépigmentante constituée d'un mélange (a) comprenant: - du maltol ou un de ses dérivés; - au moins un acide c-hydroxylé ou un de ses dérivés, à l'exclusion de l'acide ascorbique; - d'au moins un composant actif (b) d'un extrait végétal d'au moins une plante riche en phénols. 2. Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce que l'acide ca-hydroxylé est choisi dans le groupe constitué de l'acide malique, l'acide citrique, l'acide lactique et l'acide glycolique, et en ce que la concentration en acide a- hydroxylé est comprise entre 0,1 et 35 % par rapport au poids total de la composition, et de préférence entre 5 et 15 %. 3. Composition selon l'une des revendications 1 ou 2, caractérisée en ce que la concentration de maltol varie de 3 à 6 % par rapport au poids total de la composition. 4. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce que les principes actifs d'extraits végétaux peuvent être obtenus par une étape d'extraction en milieu hydroalcoolique à partir des tiges, des feuilles et/ou des racines de plantes. 5. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, caractérisée en ce que le composant actif (b) est obtenu par extraction à partir d'au moins une des plantes choisie parmi: mûrier blanc, réglisse, scutellaire, pamplemousse, bouleau, bruyère, arbousier, busserole, citron, laitue, laminaire, concombre, ginseng, houblon, maïs, matricaire, sauge, soja, sureau, spiruline, tilleul, aloe-ferox, yukinoshita, pimprenelle sanguisorba? hoelen, rose multiflora, (x-orizanol, petite pimprenelle, Gingko biloba, Tanlex VB, Eclipsa alba. 6. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, caractérisée en ce que le mélange (a) constitue 0,1 à 99 % en poids du principe actif 7. Composition selon l'une quelconque des revendications I à 6, caractérisée en ce qu'elle contient en outre au moins un composé (c) choisi parmi l'acide kojique, l'acide caféique et la -hydroxy 2-hydroxyméthyl-y-pyrone, leurs sels et/ou leurs mélanges. 8. Composition selon l'une quelconque des revendications I à 7, caractérisée en ce qu'elle contient en outre au moins un composé choisi parmi les céramides et les macromolécules vectorisantes ou un composant améliorant la pénétration. 9. Composition pharmaceutique destinée au traitement des hyperpigmentations et contenant à titre de principes actifs une association à activité dépigmentante constituée: - d'un mélange (a) comprenant: - du maltol ou un de ses dérivés; - au moins un acide chydroxylé ou un de ses dérivés, à l'exclusion de l'acide ascorbique; d'au moins un composant actif (b) d'un extrait végétal d'au moins une plante riche en phénols. 10.Composition pharmaceutique selon la revendication 9, utile pour le traitement des éphélides, lengitimes, lentigo, mélasma et des dermatoses pigmentées dues au soleil, caractérisée en ce qu'elle renferme de 3 à 6 % de maltol ou d'un de ses dérivés, de 0,1 à 20 % d'acide a- hydroxylé autre que l'acide ascorbique, et de 20 à 40 % en poids d'extrait végétal d'une au moins des plantes choisie parmi: mûrier blanc, réglisse, scutellaire, pamplemousse, bouleau, bruyère, arbousier, busserole, citron, laitue, laminaire, concombre, ginseng, houblon, maïs, matricaire, sauge, soja, sureau, spiruline, tilleul, aloe-ferox, yukinoshita, pimprenelle sanguisorba, hoelen, rose multiflora, cx- orizanol, petite pimprenelle, Gingko biloba, Tanlex VB, Eclipsa alba, en association ou en mélange avec un excipient ou un véhicule inerte phannaceutiquement acceptable adapté pour l'application topique.