Brevet FR2780888A1 — publié le 20000114

La présente invention est du domaine de la der- matologie et elle a pour objet une composition, et plus spécialement une lotion nettoyante et traitante destinée au traitement des "points noirs" ou comédons. On rappelle que de telles affections de la peau, bénignes mais néanmoins déplaisantes lorsqu'elles ont une densité superficielle importante, sont constituées par un amas de débris cellulaires et de sébum, con- centré dans le follicule pilo-sébacé qu'il oblitère; I'extrémité libre de cet amas est noire du fait de l'oxydation des matières grasses qui le composent. Les comédons s'observent généralement dans des accès d'acné juvénile, ou encore sur les peaux 1o grasses. On sait sans doute extraire les comédons par de fortes pressions ponctuelles appliquées sur la peau au voisinage de ces amas graisseux, mais de telles manoeuvres de pression, mal appliquées, sans nettoyage préalable, peuvent déterminer l'infection des follicules dont les orifices demeurent béants. On connaît depuis fort longtemps des agents cosmétiques, destinés à calmer les irritation cutanées, et présentés sous forme de gel à base de composés organiques hydroxylés, de polyalkylèneglycol éthers, de substances huileuses, de détergents, de nicotinamide, de vitamines et d'antioxy- dants (cf. par exemple: DE-1492125B). Si de tels agents ont une action générale calmante et bénéfique dans les traitements de beaucoup d'affections cutanées, ils n'ont pas d'action vraiment efficace et spécifique dans le traitement des comédons. On connaît aussi par une publication EP-52705 l'utilisation de la nicotinamide pour le traitement spécifique de l'acné; mais il ne s'agit là que d'un traitement indirecte des comédons consecutifs au syndrome ac- néique. L'action de la nicotinamide sous forme de gel a été exposée par SHLITA (in Int. J. of Dermatology, 1995); cette action est principale- ment anti-inflammatoire et antimicrobienne sans induire de résistance microbienne. La présente invention a précisément pour objet une composition dont la synergie des composants est dirigée vers le traitement cu- ratif et préventif de ces affections cutanées que constituent les comédons. La composition qui est présentée de préférence sous la forme d'une lotion, comprend principalement de la nicotinamide, de l'acide mandélique et du C12,C13,alkyl-lactate (ou radical lactate). Cependant la synergie de ces trois principaux composants est encore accrue par la présence de deux autres a-hydroxy-acides et de l'acide sali- cylique, et par la consistance de gel de l'ensemble. Ainsi et de façon plus particulière et préférée, la composition de l'invention comprend: A - trois acides oc-hydroxylés (AHA), et de préférence: - I'acide mandélique dans des proportions comprises entre 2 et 6%, - I'acide citrique dans des proportions comprises entre 0,3 et 3%, I'acide malique dans des proportions comprises entre 0,2 et 2% Le mélange de ces trois acides est connu en lui- même pour son activité, pour son activité exfoliante sur la couche superficielle de l'épiderme, pour son action hydratante par augmentation de la viscosité du cément intercellulaire constitué d'un mélange de céramides, de cholestérol, d'acides gras libres et de grains de kératoyaline, par écartement des liaisons non ioniques; en outre ce mélange favorise le taux de renouvellement des kératocytes de Malpighi; enfin ce mélange est connu pour son rôle antiseptique; chacun des acides compo- sant le mélange possède les capacités d'action sus visées, mais leur mélange a une action synergique accrue. B - de la nicotinamide, ou amide nicotinique, (vitamine PP) dans des proportions comprises entre 0,2 et 6%. Pour son rôle anti- inflammatoire C - du C12,C13,alkyl-lactate (dans des proportions comprises entre 10 et 14%) dans un excipient tel que la cyclomethicone (dans des propor- tions comprises entre 18 et 22%). relargue progressivement de l'acide lactique qui renforce la action des hydroxy-acides et de l'acide salicylique, D - de l'acide salicylique dans des proportions comprises entre 0,5 et 2%; qui apporte ses capacités d'antiseptique, d'exfoliant de la cou- che superficielle cutanée, et de kératolyse du bouchon corné du co- médon. et kératorégulatrice qui complète celle du mélange d'AHA sur 3 0 le bouchon corné. L'ensemble de ces composants est avantageuse- ment mis en solution dans l'éthanol avec un agent épaississant tel que l'hydroxy- propyl-cellulose (environ 1%), dans la proportion complémentaire, soit environ %; il contrôle la viscosité du mélange et lui confère un pouvoir gommant. EXEMPLE DE COMPOSITION COMPOSANT NOM COMMERCIAL %en poids - acide salicylique: id. 2 -acide mandélique id.. 5 - acide citrique: id. 1 - acide malique: id., GRANULAR,FCC 1 - nicotinamide: Niacinamid 4 - C12,C13, alkyl-lactate: Cosmacol Eli 12 - cyclomethicone: Dow Coming 344 Fuid 20 hydroxypropyl-cellulose: Klucel MF 1 - éther de glycol Transcutol 4 éthanol: Ethanol Surfin Agricole 50 EXEMPLE DE MODE DE PREPARATION A partir de la composition ci-dessus: 1) - Dans 25% d'Ethanol Surfin Agricole dissoudre sous agitation l'acide salicylique, l'acide mandélique, l'acide citrique, l'acide malique, la nicotinamide; chauffer éventuellement à 40 C pour faciliter la dissolution, et filtrer sur papier si quelques grains subsistent malgré le chauffage et l'agitation). 2) - Disperser le Klucel MF, dans autres 25% d'Ethanol Surfin Agricole; chauffer a 50 C et homogénéiser à l'aide d'un dispositif d'agitation efficace (par exemple le dispositif RAYNERI TURBOTEST type 33/300S) de préférence équipé d'une défloculeuse; ajouter l'éther de glycol (par ex: Transcutol), vecteur classique et promoteur d'absorption. 3) - Mélanger les parties 1)et 2) et refroidir à température ambiante; ajouter et mélanger Cosmacol Eli et Dow Coming 344 Fuid et homogénéiser à l'aide du dispositif précité. On obtient une lotion sous la forme d'un gel fluide, d'aspect légèrement trouble, incolore, à odeur d'éthanol, d'une viscosité de 1075 mPa.s (Brokfield LVTD, aiguille 2, 12 rpm), d'une densité/eau, de 0,908 (on ne retiendra pas la mesure de pH car le produit est anhydre). REVENDICATIONS 1.- composition nettoyante et traitante destinée au traitement des comédons, caracté- risée: en ce qu'elle comprend principalement le mélange d'au moins les deux substances suivantes: - au moins un (x- hydroxy-acide (AHA) du groupe comprenant l'acide mandélique et, - de la nicotinamide, 2composition selon la revendication 1, caractérisée: en ce qu'elle comprend en outre- du C12,C13,alkyl- lactate; 3.- composition selon l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisée: en ce qu'elle comprend en outre de l'acide salicyli- que; 4.- composition selon les revendications 2 et 3 caractérisée: en ce qu'elle comprend plus précisément: A - trois acides a-hydroxylés (AHA), - l'acide mandélique dans des proportions comprises entre 2 et 6%, - l'acide citrique dans des proportions comprises entre 0,3 et 3%, I'acide malique dans des proportions comprises entre 0,2 et 2So B - de la nicotinamide, ou amide nicotinique, (vitamine PP) dans des pro- portions comprises entre 0,2 et 6% C - du C12,C13,alkyl-lactate dans des proportions comprises entre 10 et 14% D - de l'acide salicylique dans des proportions comprises entre 0,5 et 2%; 5.- composition selon la revendication 4, caractérisée: en ce que, de manière plus précise encore, elle est constituée de: - acide salicylique: 2 % en poids - acide mandélique: 5 % " -acide citrique: 1%" " -acide malique: 1 %" " nicotinamide: 4 %" " - C12,C13,alkyl-lactate: 12 % ". - cyclomethicone: 20 % " - hydroxypropyl-cellulose: 1 % " - éther de glycol 4 %" " - éthanol: 50 %" " 6.- composition selon la revendication 5, caractérisée: en ce qu'elle est présentée sous la forme d'un gel fluide, d'aspect légèrement trouble, incolore, à odeur d'éthanol, d'une viscosité de 1075 mPa.s (Brokfield LVTrD, aiguille 2, 12 rpm), d'une densité/eau, de 0,908.