Brevet FR2783715A1 — publié le 20000331

i NOUVELLE COMPOSITION MEDICAMENTEUSE A BASE DE PLANTES ET PROCEDE DE PREPARATION L'invention se rapporte à une nouvelle composition médicamenteuse à base de plantes. Elle concerne également le procédé de préparation de ladite composition. On a décrit dans le document EP-A-0 022 046, correspondant au document US-A-4 318 906, une composition liquide médicamenteuse à base de plantes à usage externe pour le traitement des plaies et des brûlures. Cette composition résulte de la combinaison d'au moins cinq constituants, à savoir: * Teinture mère de Centella Asiatica * Teinture mère d'Aesculus hippocastanum * Huile essentielle de Lavendula Officinalis Huile essentielle de Thymus Officinalis * Huile essentielle de Rosmarinus Officinalis La teinture mère de Centella Asiatica est utilisée pour son action de régénération contrôlée cytophilactique due à la présence de saponines et notamment d'asiaticosides et madécassosides. La teinture mère est obtenue après macération effectuée dans de l'alcool à au moins 80 pendant une durée plus importante que les durées de macération habituelles. Toutefois, l'utilisation d'alcool de degré élevé pour effectuer la macération de la Centella Asiatica, présente l'inconvénient de provoquer une sensation forte mais courte de brûlure lorsque la composition est appliquée sur une plaie ouverte. Pour résoudre ce problème, on a proposé d'effectuer ladite macération en milieu aqueux. Toutefois, la teinture mère obtenue ne contient pas suffisamment de triterpènes pour conférer à la composition finale des propriétés cicatrisantes. De même, on a tenté de diminuer le degré de l'alcool utilisé en mettant en oeuvre une macération alcoolique à 60 . De même que précédemment, l'extrait obtenu n'est pas suffisamment riche en triterpènes pour obtenir un bon résultat.35 Comme déjà dit, on a constaté que la sensation de brûlure outre son intensité élevée, était immédiate et courte. En d'autres termes, l'objectif de l'invention est de proposer une composition pharmaceutique perfectionnée pour le traitement des plaies et notamment leur cicatrisation qui permette de supprimer totalement la sensation de brûlure lorsqu'elle est mise en contact d'une plaie ouverte. Pour résoudre ce problème, l'invention propose une composition médicamenteuse à base de plantes, à usage externe pour le traitement des plaies du type comprenant un mélange de teintures mère et d'huiles essentielles comprenant: * de la teinture mère de la Centella Asiatica * de la teinture mère d'Aesculus hippocastanum * de l'huile essentielle de Lavendula Officinalis de l'huile essentielle de Thymus Officinalis * de l'huile essentielle de Rosmarinus Officinalis L'invention se caractérise en ce qu'elle contient en outre un composé anesthésiant local à action immédiate et à effet court. Rien ne suggérait à l'homme du métier, cherchant à résoudre le problème posé à partir de l'état de la technique décrivant des solutions consistant à modifier les conditions de macération de la Centella Asiatica, d'incorporer au sein de la composition médicamenteuse un anesthésiant local.25 De plus, il n'était pas évident que la présence d'un anesthésiant local au sein de la composition ne perturbe pas la stabilité de ladite composition. De même, il n'était pas évident que l'incorporation d'un agent anesthésiant synthétique au sein de la composition, ne modifie pas l'efficacité du mélange de plantes de la composition sur la cicatrisation. Afin d'obtenir la suppression totale de la sensation de brûlure par un effet court et une action immédiate, le composé anesthésiant local est introduit à raison de 0,5 % à 2 % en poids du volume (p/v) de la composition. Pour une concentration inférieure à 0,5 %, l'effet anesthésiant n'est pas suffisant pour permettre de supprimer la sensation de brûlure. Par ailleurs, pour une concentration supérieure à 2 %, on n'obtient pas d'effet supplémentaire. Selon une autre caractéristiques de l'invention, le composé anesthésiant est de la lidocaine. Avantageusement, le lidocaine représente 1,5 % en poids du volume (p/v) de la composition. Selon une première forme de réalisation de l'invention, le mélange de teintures mère et d'huiles essentielles se présente sous forme liquide en solution alcoolique et comprend: * de 450 à 1000 ml de teinture mère de Centella Asiatica, * de 4 à 14 ml de teinture mère de l'Aesculus hippocastanum * de 1 à 65 ml d'huile essentielle naturelle de Lavendula Officinalis de 5 à 10 ml d'huile essentielle naturelle de Thymus Officinalis de 5 à 20 ml d'huile essentielle naturelle de Rosmarinus Officinalis Par ailleurs, afin de renforcer l'effet anti- inflammatoire et vitaminique P et apporter un effet anti-radicaux libres à la composition, celle-ci contient en outre des flavonoides extraits de Ginkgo Biloba et/ou de Vigne Rouge.25 De plus, pour favoriser la recalcification et éviter tout processus hémorragique, la composition contient en outre de la teinture mère de Medicago Sativa dénommée couramment De même, pour conférer à la composition une action vasculaire phlébotonique directe, c'est-à-dire une action vaso constrictive et tonifiante des veines, la composition de l'invention contient également du Cupressus Officinalis encore dénommé " Cyprès ". Par ailleurs, lorsque la composition de l'invention est utilisée pour apaiser les brûlures, notamment celles dues au soleil, elle se présente sous forme d'un lait. Dans ce cas, la concentration en agent anesthésiant peut être relativement faible, de l'ordre de 0,5 % en poids du volume de la composition. 5 Néanmoins, pour obtenir une efficacité satisfaisante du lait sur la peau, la composition de l'invention représente entre 5 et 20 % en poids du poids de lait, avantageusement entre 10 et 15 %. L'invention se rapporte également au procédé de préparation de ladite composition, lequel se caractérise en ce qu'il consiste: - tout d'abord, à mélanger sous agitation, à température ambiante, la teinture mère de Centella Asiatica et la teinture mère d'Aesculus Hippocastanum; - puis parallèlement et séparément, à mélanger également sous agitation à température ambiante, l'huile essentielle de Lavendula Officinalis, l'huile essentielle de Thymus Officinalis, l'huile essentielle de Rosmarinus Officinalis; - et ensuite, à mélanger sous agitation les mélanges précédemment obtenus en versant les huiles essentielles dans les teintures mères; - et enfin, à dissoudre dans le mélange ainsi obtenu sous agitation, à température ambiante, le composant anesthésiant. Lorsque l'on désire fabriquer un lait, la composition ci-avant préparée est incorporée sous agitation dans un mélange d'excipients appropriés, connus de l'homme du métier. L'invention et les avantages qui en découlent ressortiront mieux des exemples de réalisation suivants. Exemple 1 - Préparation de la composition de l'invention sous forme liquide A température ambiante, on mélange dans l'ordre sous agitation 985 ml de teinture mère de Centella Asiatica - 8 ml de teinture mère de Aesculus Hippocastanum - 8 ml de teinture mère de Ginkgo Biloba - 1,7 ml de teinture mère de Medicago Toujours sous agitation à température ambiante, on mélange indépendamment dans l'ordre: - 65 ml d'huile essentielle naturelle de Lavendula Officinalis - 17 ml d'huile essentielle naturelle de Rosmarinus Officinalis - 10 ml d'huile essentielle naturelle de Thymus Officinalis - 9 ml d'huile essentielle naturelle de Cupressus Officinalis. On mélange ensuite toujours à température ambiante et sous agitation chacun des mélanges de teinture mère et d'huile essentielle en versant le mélange d'huiles dans le mélange de teintures.20 On dissout ensuite dans la composition ainsi obtenue 16,55 g de lidocaïne, correspondant à 1,5 % en poids du volume de la composition. Exemple 2 Dans cet exemple, on reproduit l'exemple 1 en dissolvant dans le mélange de teintures et d'huiles essentielles non pas 16,5 g, mais 5,5 g de lidocaine, soit 0,5 % en poids du volume de la composition. On prépare ensuite les phases suivantes (les concentrations sont données en pourcentages en poids/poids): Phase I EAU DEMINERALISEE 30,30 CARBOPOL ETD 2050 (2) 0,10 KELTROL T (2 % en solution) (3) 10,00 HYDROLACTOL ( 70 (1) 4,00 ALCOOL CETEARYL 1,50 DPPG (1) 8,00 DOW CORNING 345 FLUID (4) 5,00 ISOSTEARATE ISOSTEARYLE (1) 4,00 PHENONIP (5) 0,60 Phase II SODIUM HYDROXYDE (10 % en solution) 0,20 Phase III EAU DEMINERALISEE 21,30 COMPOSITION DE L'INVENTION 15,00 (1) commercialisé par GATTEFOSSE (2) commercialisé par GOODRICH (3) commercialisé par KELCO (4) commercialisé par DOW CORNING (5) commercialisé par NIPA Pour la fabrication du lait, on procède comme suit. On disperse tout d'abord le CARBOPOL dans l'eau, puis on laisse reposer la solution obtenue. On prépare ensuite la solution de KELTROL et on mélange ensuite les composants de la phase I, laquelle est chauffée à 75 C pendant cinq minutes. On neutralise ensuite le mélange obtenu avec la solution d'hydroxyde de sodium de la phase II. Puis, on refroidit sous agitation et vers 35 C, on ajoute la phase III. On termine ensuite le refroidissement. On obtient un lait qui peut être facilement étalé sur la peau pour l'apaisement des brûlures dues au soleil. Exemple 3 On répète l'exemple 2 en incorporant non pas 15 % en poids/poids de la composition de l'invention, mais 10 % en poids/poids. Phase I EAU DEMINERALISEE 30,30 CARBOPOL ETD 2050 (2) 0,10 KELTROL T (2 % en solution) (3) 10,00 HYDROLACTOL ) 70 (1) 4,00 ALCOOL CETEARYL 1,50 DPPG (1) 8,00 DOW CORNING 345 FLUID (4) 5,00 ISOSTEARATE ISOSTEARYLE (1) 4,00 PHENONIP (5) 0,60 Phase II SODIUM HYDROXYDE (10 % en solution) 0,20 Phase III EAU DEMINERALISEE 26,30 COMPOSITION DE L'INVENTION 10,00 (1) commercialisé par GATEFOSSE (2) commercialisé par GOODRICH (3) commercialisé par KELCO (4) commercialisé par DOW CORNING (5) commercialisé par NIPA On obtient un lait également utilisable comme apaisant solaire. Les avantages de l'invention ressortent de la description qui précède. On soulignera notamment le fait que la composition de l'invention puisse être appliquée directement sur des plaies ouvertes sans pour autant provoquer une sensation de brûlure intense. On note également que l'incorporation de Ginkgo Biloba et/ou de Vigne Rouge dans la formulation entraîne l'amélioration: * de l'efficacité sur les phénomènes inflammatoires; * de l'activité vitaminique; * et en plus, un effet anti-radicalaire. Enfin, la composition de l'invention peut également se présenter sous forme de lait apaisant efficace notamment pour le traitement des brûlures dues au soleil. REVENDICATIONS 1/ Composition médicamenteuse à usage externe pour le traitement des plaies du type comprenant un mélange de teintures mère et d'huiles essentielles comprenant: * de la teinture mère de Centella Asiatica * de la teinture mère d'Aesculus hippocastanum * de l'huile essentielle de Lavendula Officinalis * de l'huile essentielle de Thymus Officinalis de l'huile essentielle de Rosmarinus Officinalis caractérisée en ce qu'elle contient en outre un composé anesthésiant local à action immédiate et à effet court. 2/ Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce que le mélange de teinture mère et d'huiles essentielles se présente sous forme liquide en solution alcoolique et comprend: * de 450 à 1000 ml de teinture mère de Centella Asiatica, * de 4 à 14 ml de teinture mère de l'Aesculus hippocastanum. * de 11 à 65 ml d'huile essentielle naturelle de Lavendula Officinalis de 5 à 10 ml d'huile essentielle naturelle de Thymus Officinalis * de 5 à 20 ml d'huile essentielle naturelle de Rosmarinus Officinalis 3/ Composition selon l'une des revendications précédentes, caractérisée en ce que le composé anesthésiant est introduit à raison de 0,5 % à 2 % en poids du volume de la composition. 4/ Composition selon la revendication 3, caractérisée en ce que l'agent anesthésiant est de la lidocaine. 5/ Composition selon la revendication 4, caractérisée en ce que la lidocaine représente 1,5 % en poids du volume (p/v) de la composition. 6/ Composition selon l'une des revendications précédentes, caractérisée en ce qu'elle contient en outre un extrait de Ginkgo Biloba et/ou de la vigne rouge. 7/ Composition selon l'une des revendications précédentes, caractérisée en ce qu'elle est formulée en lait. 8/ Composition selon la revendication 7, caractérisée en ce qu'elle représente de 5 à 20 % en poids du poids de lait. 9/ Procédé pour la fabrication de la composition selon l'une des revendications 1 à 8, caractérisé en ce qu'il consiste: - tout d'abord, à mélanger sous agitation, à température ambiante, la teinture mère de Centella Asiatica et la teinture mère de Aesculus Hippocastanum; - puis parallèlement et séparément, à mélanger également sous agitation à température ambiante, l'huile essentielle de Lavendula Officinalis, l'huile essentielle de Thymus Officinalis, l'huile essentielle de Rosmarinus Officinalis; - et ensuite, à mélanger sous agitation les mélanges précédemment obtenus en versant les huiles essentielles dans les teintures mères; - et enfin, à dissoudre dans le mélange ainsi obtenu sous agitation, à température ambiante, le composant anesthésiant. / Procédé selon la revendication 9 caractérisé en ce que ladite composition est formulée en lait en le mélangeant avec les excipients appropriés.