Brevet FR2761263A1 — publié le 19981002

La médecine traditionnelle chinoise est basée sur 1' utilisation d un grand nombre de plantes, de leurs extraits, décoctions et macérats. Peu de ces préparations ont subi des études systématiques et contrôlées quant aux réelles activités, aux principes actifs responsables d éventuels effets curatifs ou préventifs. Lors de la recherche de nouveaux produits à efficacité cosmétique il a été découvert par la demanderesse que certaines plantes traditionnellement utilisées par voie orale pour des troubles divers (douleurs, faiblesse, infections) possèdent une activité cosmétique insoupçonnée : les extraits de ces plantes stimulent la lipolyse in vitro et in vivo et peuvent donc être utilisés dans le traitement cosmétique des surcharges graisseuses cutanées et de la cellulite. L'industrie cosmétique est en permanence à la recherche de nouveaux ingrédients actifs possédant des activités lipolytiques pour les intégrer dans des produits dits amincissants. De nombreuses substances (molécules pures comme les dérives de xanthines; mélanges complexes comme certains extraits d algues, extraits tissulaires et autres) sont proposées et utilisées. Le marché demande néanmoins des nouveautés et des produits encore plus actifs. L'objet du présent brevet est la découverte que certains extraits obtenus à partir de ces plantes, principalement de la partie racine ou rhizome, possèdent des activités biochimiques utiles pour l'application cosmétique et dermopharmaceutique, à savoir : le pouvoir de stimuler la lipolyse des triglycérides dans les adipocytes. II s agit de plantes des genres suivants : Armeniacea, Atractylodis, Platicodon, Sinomenum, Flemingia, Bupleurum, Pharbitidis et Coleus, en particulier des ressources suivantes: graines d ' Armeniacea Mume, rhizome d Atractilodys lancea et A. macrocephalis, racine de Platicody grandiflorum, racine et tige de Sinomenum acutum, racine de Bupleurum chinense, de graine de Pharbitidis diversifolia, de racine Coleus forskohli, racine ou partie aérienne de Flemingia strobilifera. L'avantage de ces extraits de plantes réside dans un ratio favorable d'activité biologique sur matière sèche (et couleur associée), ce qui est souvent problématique en phytothérapie cosmétique. Les extraits sont stables, sans forte odeur et facilement utilisés dans tout type de produit cosmétique. Des extraits d'autres espèces des genres cités sont décrits dans la littérature et dans certains brevets, mais dans ces extraits on ne décrit pas les activités cosmétiques lipolytiques que nous avons trouvées dans les plantes citées. Les solvants d'extraction pour la préparation des extraits objets du présent brevet peuvent être choisis parmi l'eau, le propylène glycol, le butylène glycol, la glycérine, le polyéthylène glycol, les éthers méthyliques ou éthyliques des diglycols, les polyols cycliques, les diglycols éthoxylés ou propoxylées ainsi que les alcanols méthanol, éthanol, propanol, butanol, isopropanol et isobutanol ou tout mélange de ces solvants. A titre d exemple nous citons un procédé d extraction pour illustrer I invention: 100 g de racine d ' Atractylodis lancea sont broyés, puis extraits à épuisement par macération à chaud dans 500 ml d éthanol. Après séparation des plantes et du solvant, on filtre l'extrait sur charbon actif, puis on évapore L'méthanol à sec. Parallèlement 100 g de racine broyée sont macérés (30 heures) dans un mélange de polyéthylène glycol et d eau (50/50 p/p), puis séparés par filtration. Le résidu sec de l'extraction éthanolique est repris dans l'extrait hydroglycolique à une proportion variant entre 1/10 et 1/1000, préférablement entre 1/20 et 1/100. Ceci constitue l'extrait total qui peut être utilisé dans une formule cosmétique ou dermopharmaceutique destinée à I ' application topique pour les soins de la peau, en particulier pour réduire la couche graisseuse des adipocytes de la hanche et/ou des cuisses. L'exemple de fabrication de l'extrait donné n'est pas limitatif. Les améliorations, optimisations et modifications du procédé envisageables sont évidentes pour l'homme de l'art. A la place de la macération simple, on peut employer des techniques à contre courant, la décoction, la lixiviation, I'extraction à l'aide d'ultrasons, de micro-ondes. L'activité biochimique la plus intéressante des extraits de plantes citées est le pouvoir stimulateur de la libération des acides gras et du glycérol à partir des triglycérides contenus dans les adipocytes. Un exemple d'une étude in vitro illustre cet effet: Des adipocytes humains (obtenus à partir de morceaux de peau prélevés lors de la chirurgie plastique) sont mis en suspension dans un milieu de survie. Le métabolisme lipolytique de base est suivi par le dosage de glycérol et d'acides gras libérés dans le temps. On ajoute ensuite différentes concentrations d'extraits préparés selon le procédé décrit précédemment ou un procédé similaire ; après un temps d'incubation plus ou moins long, on constate l'augmentation du métabolisme lipolytique par une augmentation de la quantité de glycérol et d'acides gras libérés dans le milieu. Un témoin positif de stimulation est constitué par la théophylline. Les résultats obtenus sont les suivants: Augmentation du relargage de glycérol Extrait d' Atractylodis lancea 137% Extrait de Sinomeni diversifolia 243% Théophylline 95% Ces exemples ne sont pas limitatifs. Selon le type de procédé d'extraction employé, la quantité de plante mise en jeu, la concentration d'extrait utilisée dans le milieu cellulaire, l'activité lipolytique peut varier de +10 à +2000%. Il s'avère que l'addition de caféine, de théophylline ou d'autres dérivés de xanthine potentialisent encore I activité lipolytique. En même temps, on constate que ces extraits possèdent une activité in vivo (application topique) non seulement amincissante (mise en évidence par échographie aux ultrasons dans une étude clinique sur 20 personnes), mais également raffermissante. L'étude au CutomètreR (Courage et Khazaka) permet de mesurer l'élasticité et la tonicité de la peau, d'où l'on peut déduire le paramètre "fermeté". On observe une augmentation significative de la fermeté de la peau à la suite d ' un traitement prolongé avec les extraits de ces plantes. Les extraits ainsi obtenus peuvent être employés dans les produits cosmétiques et dermopharmaceutiques de toute sorte. De telles compositions présentent des activités amincissantes (réduction de l'épaisseur de la couche adipeuse des cuisses et/ou des hanches), raffermissantes (augmentation de la fermeté cutanée) et restructurantes (diminution de l'aspect "cellulite" = "peau d'orange"). Les extraits de plantes objets du présent brevet peuvent être utilisés dans toute forme galénique employée en cosmétique : émulsions H/E et E/H, laits, lotions, gels, pommades, huiles pour le corps, savons, sticks, sprays, sans que cette liste soit limitative. II est possible d'incorporer les extraits de plantes décrits dans des vecteurs cosmétiques comme les liposomes, les chylomicrons, les macro-, micro- et nanoparticules ainsi que les macro-, micro- et nanocapsules, de les absorber sur des polymères organiques poudreux, les talcs, bentonites et autres supports minéraux. La concentration d'utilisation de ces extraits peut varier entre 0.1 et 30% (p/p), préférentiellement entre 0.5 et 10% dans le produit fini. Les extraits de plantes objets du brevet peuvent être combinés dans les compositions cosmétiques avec tout autre ingrédient habituellement utilisé en cosmétique: lipides d'extraction et/ou de synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsifiants, principes actifs hydro- ou liposolubles, extraits d'autres plantes, extraits tissulaires, extraits marins. La combinaison avec d'autres agents stimulant la lipolyse tels que la caféine, la théophylline, les dérivés de xanthine en général, est particulièrement avantageuse pour réaliser 1' invention. REVENDICATIONS 1) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité lipolytique caractérisées en ce qu'elles contiennent un ou plusieurs extraits de plantes choisies parmi les genres Armeniacea, Atractylodis, Platicodon, Sinomenum, Bupleurum, Pharbitidis, Coleus et Flemingia. 2) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité lipolytique selon la revendication 1 caractérisées en ce qu'elles contiennent un ou plusieurs extraits obtenus à partir d'une ou plusieurs des ressources suivantes: graines d ' Armeniacea Mume, rhizome d ' Atractilodys lancea et A. macrocephalis, racine de Platicody grandiflorum, racine et tige de Sinomenum acutum, racine de de Bupleurum chinense, de graine de Pharbitidis diversifolia, de racine Coleus forskohli, racine ou partie aérienne de Flemingia strobilifera. 3) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité lipolytique selon la revendication 2 caractérisées en ce que les extraits des plantes citées sont obtenus grâce à une extraction de la matière sèche au moyen des techniques de macération, de lixiviation, de décoction, d'extraction à contre courant, d'extraction à l'aide d'ultrasons, de micro-ondes. 4) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité lipolytique selon la revendication 3 caractérisées en ce que le solvant d'extraction est choisi parmi le groupe constitué par: I'eau, le propylène glycol, les alcanols méthanol, éthanol, propanol, butanol, isopropanol et isobutanol, le butylène glycol, la glycérine, le polyéthylène glycol, les éthers méthyliques ou éthyliques des diglycols, les polyols cycliques, les diglycols éthoxylés ou propoxylées ou tout mélange de ces solvants. 5) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité lipolytique selon l'une quelconque des revendications de 1 à 4 caractérisées en ce que la concentration des extraits de plantes citées dans le produit fini est comprise entre 0.1 et 30% (p/p), préférentiellement entre 0.5 et 10% en poids de la composition totale. 6) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité lipolytique selon l'une quelconque des revendications de 1 à 5 caractérisées en ce que les extraits des plantes citées sont utilisés dans toute forme galénique employée en cosmétique ou dermopharmacie à savoir: les émulsions H/E et E/H, laits, lotions, gels, pommades, huiles pour le corps, savons, sticks, sprays. 7) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité lipolytique selon l'une quelconque des revendications de 1 à 6 caractérisées en ce que les extraits des plantes citées sont incorporés dans des vecteurs cosmétiques comme les liposomes, les chylomicrons, les macro-, micro et nanoparticules ainsi que les macro-, micro- et nanocapsules, ou absorbés sur des polymères organiques poudreux, les talcs, bentonites et autres supports minéraux. 8) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité lipolytique selon l'une quelconque des revendications de 1 à 7 caractérisées en ce que les extraits de plantes citées sont combinés dans les compositions cosmétiques avec tout autre ingrédient habituellement utilisé en cosmétique: lipides d'extraction et/ou de synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsifiants, principes actifs hydro- ou liposolubles, extraits de plantes, extraits tissulaires, extraits marins, autres agents stimulant la lipolyse tels que la caféine, la théophylline, les dérivés de xanthine en général. 9) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité lipolytique selon l'une quelconque des revendications de 1 à 8 caractérisées en ce que les extraits des plantes citées sont utilisés dans les applications cosmétiques pour les soins de la peau, particulièrement le traitement amincissant des surcharges pondérales des cuisses et des hanches, le traitement de la cellulite, le raffermissement cutané.