Brevet FR2761604A1 — publié le 19981009

La pigmentation de la peau est due à la synthèse de mélanine dans les cellules spécialisées, ainsi qu'à la distribution homogène de cette mélanine dans les kératinocytes de l'épiderme. Dans une peau saine, parfaite, cette synthèse est bien réglée, modulée par l'exposition au soleil et par le processus de desquamation. II arrive, néanmoins, dans de nombreux cas que ce processus complexe soit déréglé: un manque de mélanogénèse (soit dû à un problème génétique, soit à la suite d'une blessure de la peau) est aussi possible qu'une surabondance localisée de pigmentation: les taches de rousseur, les taches de sénescence, et les taches diffuses (chloasma, taches de grossesse) en sont les phénomènes les plus connus. Puisque ces symptômes ne constituent pas de véritables pathologies, étant plus un problème d'esthétique que de santé, et puisque la mélanogénèse a lieu au sein de l'épiderme, c'est plutôt l'industrie cosmétique que pharmaceutique qui s'est intéressée à ce problème. De nombreuses molécules ou substances ont été proposées pour traiter l'hyperpigmentation de la peau, mais peu d'entre-elles peuvent être retenues pour une application topique cosmétique (problème d'irritation, de législation, de toxicité). Celles qui restent après cette sélection ne sont en général pas très efficaces. L objet du présent brevet est la découverte que les extraits de plantes appartenant au genre Hyptis, également appelé Hiptis, (famille des Labiatae) possèdent une forte activité biologique qui permet de les employer avantageusement dans des compositions cosmétiques destinées à la dépigmentation, donc pour éclaircir la peau, diminuer les taches de rousseur, les taches brunes, le chloasma et d autres discolorations cutanées. Les espèces utilisables du genre Hyptis comprennent entre autres les plantes H. pectinata, H.verticillata, H. capitata, H. mutabilis, H. suaveolens, H. spicigera sans que cette liste soit limitative. L'avantage des extraits de cette plante réside dans un ratio favorable d'activité biologique sur matière sèche (et couleur associée), ce qui est souvent problématique en phytothérapie cosmétique. Les extraits sont stables, sans forte odeur et facilement utilisables dans tout type de produit cosmétique. Les solvants d'extraction pour la préparation des extraits objets du présent brevet peuvent être choisis parmi l'eau, le propylène glycol, le butylène glycol, la glycérine, les polyéthylènes glycols, les éthers méthyliques ou éthyliques des diglycols, les polyols cycliques, les diglycols éthoxylés ou propoxylés ou tout mélange de ces solvants. Les extraits peuvent être obtenus par macération de la plante dans le solvant d'extraction, pendant une durée plus ou moins longue. A la place de la macération simple, on peut employer, par exemple, des techniques à contre courant, la décoction, la lixiviation, I'extraction à l'aide d'ultrasons, de microondes. Pour certaines applications cosmétiques il peut s'avérer utile de préparer un extrait sec à partir de l'extrait liquide. Ceci peut être réalisé par les techniques classiques de précipitation, de séchage, d'évaporation, d'atomisation ou de lyophilisation. D autres plantes, comme la busserole (Uva ursi L) contiennent des dérivés d hydroquinone et sont déjà utilisées pour la dépigmentation cutanée. Un aspect particulier de la découverte objet du présent brevet est le fait que la combinaison des extraits d'Hyptis spp. et d'Uva ursi L. (Busserole) est particulièrement active dans cette application, plus que l'addition simple des effets ne le laisse supposer. Des exemples vont illustrer les réalisations du brevet: Exemple n" 1: préparation d un extrait d'Hyptis verticillata 100 g de plante sèche (parties aériennes) sont broyés finement, puis mélangés avec le solvant d extraction (glycérine/eau 80/20) et extraits par chauffage rapide aux micro-ondes. Après séparation de la plante du solvant, I extrait est décoloré, éventuellement conservé et standardisé. Exemple n" 2: extrait éthanolique d'Hyptis spicigera 100 g de plante sèche (partie aériennes) sont broyés finement, puis extraits à épuisement par 1 I d'éthanol à 55"C. Après séparation des résidus végétaux par filtration, le filtrat est filtré sur charbon, puis concentré par évaporation à sec. II est ensuite repris dans un mélange propylène glycol - eau (50/50) à la concentration de 3%. Exemple n" 3: crème dépigmentante BrijR 721 2.4 BrijR 72 2.6 ArlamolR E 8.0 Cire d'abeille 0.5 AbilR ZP 2434 3.0 Propylène glycol 3.0 CarbopolR 941 0.25 Triéthanolamine 0.25 Extrait liquide d'Hyptis spicigera 7.0 (selon l'exemple n" 2) Eau, conservateurs, parfums qsp 100 g. Exemple n" 4: Activité biochimique de I extrait d'Hyptis verticillata. Un extrait préparé selon la méthode d extraction décrite dans l exemple n" 2 est soumis au test d activité inhibitrice de la tyrosinase. La tyrosinase est enzyme clé de la mélanogénèse. Elle convertit la tyrosine en dopa et le dopa en dopachrome. La réaction enzymatique peut être suivie par spectroscopie à 475 nm (apparition du dopachrome). Une action dépigmentante passe - la plupart du temps - par une inhibition de cette réaction enzymatique qui empêche la synthèse de nouvelles molécules de mélanine dans la peau. Le test, effectué selon les protocoles enzymatiques standards (protocole SIGMA de phenolase et de tyrosinase), montre la forte activité de l extrait d'Hyptis verticillata. L effet d inhibition dépend de la dose: à 0.025% I. inhibition est de 55%, à 0.05% elle monte à 78%, à 0.75% elle est de 91% et à 0.1% elle est à 99.0%. En combinaison 3:1 à 1:3 (p/p) avec un extrait semblable obtenu à partir de la busserole, les concentrations actives peuvent encore être baissées grâce à un effet évident de synergie entre les deux extraits comme le montre le tableau suivant: inhibition % Extrait d'H. verticillata à 0.01 % 0% Extrait d'Uva ursi à 0.01% 2% Extrait d'H. verticillata à 0.005% en association avec l'Extrait d'Uva ursi à 0.005% 45% Les extraits d'Hyptis spp. seuls ou en association avec les extraits d'Uva ursi L., objets du brevet peuvent être employés dans les produits cosmétiques et dermopharmaceutiques de toute sorte. De telles compositions présentent des activités régulatrices de teint de coloration de la peau, de diminution de I'intensité des taches brunes (taches de rousseur), d élimination ou d'atténuation des symptômes de chloasma. Leur utilisation principale est la cosmétique de soins cutanés spécifiques (éclaircissement de la peau) mais les extraits peuvent être incorporés dans tout produit cosmétique puisque outre les activités dépigmentantes des substances contenues dans les extraits, on constate que ces mêmes extraits, surtout en combinaison avec les extraits de busserole (Uva ursi L.) contribuent à une restructuration de l'épiderme, améliorent l'aspect de la peau, diminuent la microcirculation capillaire (effet anti-couperose), donnent élasticité et fermeté à la peau fatiguée. Les extraits d'Hyptis spp. seuls ou en association avec les extraits d'Uva ursi L. objets du brevet peuvent trouver application également dans les traitements du cuir chevelu (anti-pelliculaire) ou de la peau acnéique. Les extraits d'Hyptis spp. seuls ou en association avec les extraits d'Uva ursi L. objet du présent brevet peuvent être utilisés dans toute forme galénique employée en cosmétique: émulsions H/E et E/H, laits, lotions, gels, pommades, huiles pour le corps, lotions capillaires, shampooings, savons, sticks et crayons, sprays, sans que cette liste soit limitative. II est possible d'incorporer les extraits d'Hyptis spp. seuls ou en association avec les extraits d Uva ursi L. décrits dans des vecteurs cosmétiques comme les liposomes, les chylomicrons, les macro-, micro- et nanoparticules ainsi que les macro-, micro- et nanocapsules, de les absorber sur des polymères organiques poudreux, les talcs, bentonites et autres supports minéraux. La concentration d'utilisation de ces extraits d'Hyptis spp. seuls ou en association avec les extraits d'Uva ursi L. peut varier entre 0.01 et 90% (p/p), préférentiellement entre 0.5 et 10% dans le produit fini. Les extraits d'Hyptis spp. seuls ou en association avec les extraits d'Uva ursi L. peuvent être combinés dans les compositions cosmétiques avec tout autre ingrédient habituellement utilisé en cosmétique: lipides d'extraction et/ou de synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsiflants, principes actifs hydro- ou liposolubles, extraits d'autres plantes, extraits tissulaires, extraits marins. REVENDICATIONS 1) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante, inhibant ou régulant la mélanogénèse et la coloration de la peau, agissant contre taches brunes (taches de rousseur), chloasma ou autres colorations anormales caractérisées en ce qu'elles contiennent au moins un extrait de plantes du genre Hyptis ou Hiptis (famille des Labiatae). 2) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon la revendication 1 caractérisées en ce que l'extrait d'Hyptis est obtenu à partir de la plante entière, de préférence à partir de la partie aérienne de ou des plante(s) choisies parmi H. spicigera., H. verticillata, H. pectinata,, H. capitata, H. mutabilis, H. suaveolens. 3) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon la revendication 1 caractérisées en ce que l'extrait d'Hyptis est utilisé en association avec un extrait d Uva ursi L. (busserole) pour un effet synergique. 4) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon les revendications 1 à 3 caractérisées en ce que l'extrait d'Hyptis seul ou en association avec l'extrait d Uva ursi L. est obtenu par extraction des plantes au moyen des techniques de macération, de lixiviation, de décoction, d'extraction à contre courant, d'extraction à l'aide d'ultrasons ou de micro-ondes. 5) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications 1 à 4 caractérisées en ce que le solvant d'extraction est choisi parmi le groupe constitué par: I'eau, le propylène glycol, le butylène glycol, la glycérine, les polyéthylènes glycols, les éthers méthyliques ou éthyliques des diglycols, les polyols cycliques, les diglycols éthoxylés ou propoxylés ou tout mélange de ces solvants. 6) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications 1 à 5 caractérisées en ce que l'extrait est utilisé soit sous forme liquide soit sous forme sèche obtenue par précipitation, atomisation, évaporation ou lyophilisation. 7) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications 1 à 6 caractérisées en ce que la concentration de l'extrait d'Hyptis seul ou en association avec l'extrait d' Uva ursi L. est comprise entre 0.01 et 90% (p/p), préférentiellement entre 0.5 et 10% en poids de la composition totale. 8) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications 1 à 7 caractérisées en ce que l'extrait d'Hyptis seul ou en association avec l'extrait d Uva ursi L. est utilisé dans toute forme galénique employée en cosmétique ou dermopharmacie à savoir les émulsions H/E et E/H, laits, lotions, gels, pommades, huiles pour le corps, lotions capillaires, shampooings, savons, sticks et crayons, sprays. 9) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications 1 à 8 caractérisées en ce que l'extrait d'Hyptis seul ou en association avec l'extrait d' Uva ursi L. est incorporé dans des vecteurs cosmétiques comme les liposomes, les chylomicrons, les macro-, micro- et nanoparticules ainsi que les macro micro- et nanocapsules, ou absorbés sur des polymères organiques poudreux, les talcs, bentonites et autres supports minéraux. 10) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications 1 à 9 caractérisées en ce que l'extrait d'Hyptis seul ou en association avec l'extrait d' Uva ursi L. est combiné dans les compositions cosmétiques avec tout autre ingrédient habituellement utilisé en cosmétique: lipides d'extraction et/ou de synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsifiants, principes actifs hydro- ou liposolubles, extraits de plantes, extraits tissulaires, extraits marins. 11) Utilisation des compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications 1 à 10 dans les applications cosmétiques pour les soins de la peau, particulièrement la régulation du teint, la dépigmentation, l élimination ou l atténuation des taches brunes (taches de rousseur), des symptômes de chloasma et autres colorations cutanées anormales. 12) Utilisation des compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications 1 à 10 pour la restructuration de l'épiderme, l'amélioration de l'aspect de la peau, la diminution de la microcirculation capillaire (effet anti-couperose), I'amélioration de I élasticité et de la fermeté à la peau fatiguée. 13) Utilisation des compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications 1 à 10 pour le traitement du cuir chevelu, notamment anti-pelliculaire, ou le traitement de la peau acnéique.