Brevet FR2759294A1 — publié le 19980814

Le médicament oesogastro-intestinal représente une thérapeutique qui soigne les maladies d'origine fonctionnelle, alimentaire, bactériologique et même médicamenteuse. Si l'on considère les statistiques thérapeutiques, ce genre de médicament est souvent associé à des antispasmodiques, des tranquillisants, des vasodilatateurs cérébraux et périphériques. des analgésiques, des vasoprotecteurs, des antibiotiques, etc. Il est traditionnellement entendu que le diméthyl polysiloxane possède une puissante action sur les gaz et que le charbon exerce une action absorbante sur (o ces derniers. Pourtant, l'activité thérapeutique du charbon (mis à part son activité anti-poison quand il est donné à forte dose), a toujours été contestée au point qu'aux U.S.A., et dans d'autres pays, la monographie n'a pas encore été rédigée. En effet, une centaine de milligrammes de charbon ne peut pas absorber des litres de gaz, ni absorber sélectivement des toxines ou autres éléments perturbateurs de l'organisme. De la même manière, l'activité thérapeutique du diméthyl polysiloxane est elle aussi très discutée. L'objet de la présente invention est de créer un médicament oesogastrointestinal à base de charbon enrobé d'une substance qui " reste collée au charbon " mais ne contenant aucun élément en permettant le délitement, qui a une action thérapeutique totalement différente de ce qui a déjà été décrit. Dans la présente invention, en bouchant les pores du charbon avec certains produits, on confère un pouvoir couvrant au produit ainsi créé et on obtient une activité thérapeutique beaucoup plus importante et totalement différente du problème " absorption des gaz et des toxines " ou " dégazage " gastrointestinal. Conformément à l'invention, la nouvelle composition oesogastrointestinale se caractérise en ce que: - la composition est à base de charbon dont les pores sont bouchés par un enrobage, - l'enrobage peut être du diméthyl polysiloxane et/ou du myristate d'isopropyl,et/ou d'autres liquides mais sans produits de délitement, - la composition agit par adhérence à la paroi oesogastro-intestinale Suivant d'autres caractéristiques de l'invention, - la composition à base de charbon enrobé peut être associée à d'autres principes 4o) actifs qui peuvent eux aussi être enrobés - la composition à base de charbon enrobé peut contenir plusieurs centaines de milligrammes de principes actifs, par exemple des antibiotiques, des anti-acides - la composition à base de charbon enrobé peut, avant d'être enrobée, être associée à des principes actifs en petites quantités, quelques dizaines de milligrammes, comme des anti-agrégants plaquettaires, des antispasmodiques, des somnifères - la composition à base de charbon enrobé peut permettre l'association d'un anti- acide et d'un antiseptique par exemple. - la composition peut être à base d'autres substances insolubles type argile par exemple, qui est enrobée et qui peut être utilisée seule ou en association avec d'autres molécules Diverses autres caractéristiques de l'invention ressortent de la description détaillée qui suit: Exemple n : Si on enrobe du charbon avec du diméthyl polysiloxane, on obtient un produit qui n'a plus le pouvoir absorbant du charbon pur, ni le pouvoir anti-gaz du diméthyl polysiloxane pur. Par contre, on constate son pouvoir adhésif très puissant dans une ampoule à décanter tant en milieu aqueux que gastrique. 2) Une dose dite " thérapeutique " peut contenir: Charbon activé 140 mg Diméthyl polysiloxane 45 mg Si l'on donne cette dose en gélule àa un volontaire sain, on constate par fibroscopie que le produit adhère à la paroi stomacale. Cette même dose peut être mise en suspension dans l'eau et son étude par fibroscopie démontre aussi la parfaite adhérence à la paroi oesophagienne et stomacale. ) Exemple n 2: Si on réalise un mélange de charbon avec du myristate d'isopropyl, l'adhérence, là aussi, est bonne. Exemple n 3: 140 mg de charbon sont donnés à un volontaire sain, on constate que l'adhérence à la paroi est totalement différente, le charbon se regroupe en morceaux. Cela de plus, est très net dans une ampoule à décanter. Ce nouveau produit a fait l'objet d'étude: 4o Les indications thérapeutiques étudiées sont les suivantes: - douleurs abdominales au sens le plus large du terme, - troubles dyspeptiques associés avec des symptômes de: digestion lente, gêne post prandiale et somnolence, nausées, vomissements, ballonements, météorisme, - troubles du transit: diarrhées et/ou constipation. Les résultats sont excellents et démonstratifs. Donc le charbon enrobé de diméthyl polysiloxane soigne par adhérence à la paroi. I1 est remarquable de constater que dans les cas " d'envie de déféquer ", donc niveau intestinal, les gélules de charbon-diméthyl polysiloxane, 10minutes après avoir été avalées, calment ce besoin, alors que le contenu de la gélule est toujours dans l'estomac. Donc l'adhérence du produit sur la surface stomacale donne " des ordres au tractus gastro-intestinal)". Cela n'a donc strictement rien à voir avec le pouvoir absorbant ou anti-gaz. Il est à remarquer que les gens qui prennent ce mélange ont perdu 2 à 4 kg. Exemple n 4: Le charbon est enrobé de diméthyl polysiloxane et mélangé a un antibiotique: l'amoxiciline. Deux volontaires ont été traités à huit jours d'intervalle avec 500 mg d'amoxiciline et ensuite 500 mg d'amoxiciline et 2 gélules de charbondiméthyl polysiloxane, formule de l'exemple n 1. ) Les résultats des prélèvements sanguins effectués au cours des 12 heures démontrent que: la quantité d'amoxiciline avec ou sans charbon enrobé est la même, mais il apparaît qu'avec le charbon enrobé, il y a un étalement des quantités dans le temps, ce qui est très favorable à l'activité du produit dans le temps. Exemple n 5: L'oxyde de magnésium a une activité anti-acide parfaitement connue. Cette activité est du type neutralisant, ce qui entraîne des inconvénients quant à la durée d'action de la capacité anti-acide. Si on associe de l'oxyde de magnésium à du charbon enrobé de diméthyl polysiloxane, le produit a une capacité anti-acide remarquable car l'effet dure beaucoup plus longtemps grâce à l'adhérence du produit contre la paroi stomacale. Cette adhérence s'obtient aussi quand du MgO est lui aussi enrobé de diméthyl polysiloxane et associé à du charbon enrobé de diméthyl polysiloxane. On peut aussi ajouter une molécule susceptible de détruire l'hélicobacter pyloris, ce qui permet de soigner l'ulcère gastro- duodénal; la molécule, de l'iode par exemple, ou d'autres antiseptiques ou antibiotiques, pouvant aussi être enrobée. Exemple n 6: L'acide acétyl salicylique a une activité anti-agrégante plaquettaire, si on prépare une solution d'acide acétyl salicylique dans de l'éthanol et qu'on humecte du charbon puis qu'on évapore l'éthanol, on obtient un charbon dont les pores contiennent de l'acide acétyl salycilique. Ce charbon-acétyl salycilique enrobé avec du diméthyl polysiloxane, a été testé sur un volontaire sain. L'activité anti-agrégante plaquettaire de ce nouveau produit est excellente et permet ainsi de diminuer la quantité d'acide acétyl salycilique donnée à l'organisme. Donc, si les pores du charbon sont remplis par différents principes actifs puis enrobés, on obtient là encore un nouveau produit qui adhère à la paroi oesogastro-intestinale et donne, avec des petites quantités de principes actifs une bonne activité thérapeutique. REVENDICATIONS 1) Composition oesogastro-intestinale caractérisée en ce qu'elle est à base de charbon dont les pores sont bouchés par un enrobage. 2) Composition à base de charbon enrobé selon la revendication 1, caractérisée en ce que l'enrobage est fait avec du diméthyl polysiloxane et/ou du myristate d'isopropyl et/ou d'autres liquides sans produit de délitement, qui agissent par adhérence à la paroi oesogastro-intestinale. I () 3) Composition à base de charbon enrobé selon les revendications I et 2, caractérisée en ce que d'autres principes actifs éventuellement enrobés aussi, peuvent lui être associés. 4) Composition à base de charbon enrobé selon l'une des revendications de 1 à 3, caractérisée en ce qu'elle peut contenir plusieurs centaines de milligrammes de principes actifs, par exemple des antibiotiques, des antiacides. ) Composition à base de charbon enrobé selon l'une des revendications 2( de 1 à 4, caractérisée en ce que le charbon peut être associé, avant d'être enrobé, à des principes actifs en petites quantités, quelques dizaines de milligrammes, comme des anti-agrégants plaquettaires, des antispasmodiques, des somnifères. 6) Composition à base de charbon enrobé selon l'une des revendications de 1 à 5, caractérisée en ce que le charbon avant ou après enrobage, peut permettre l'association d'un antiacide et d'un antiseptique par exemple. 7) Composition selon les revendications 1 à 2, caractérisée en ce que le charbon peut être remplacé par toutes autres substances insolubles type argile par ) exemple, qui est enrobée et qui peut être utilisée seule ou en association avec d'autres molécules.