Brevet FR2755012A1 — publié le 19980430

Composition topique destinée à augmenter la souplesse et l'élasticité du buste pendant la phase prémenstruelle. La présente invention concerne l'utilisation, par application topique, d'escine ou d'extraits de feuilles de gingko biloba ou d'un au moins de leurs complexes, afin d'augmenter la souplesse et l'élasticité du buste pendant la phase prémenstruelle, ainsi qu'unie composition contenant, dans un milieu cosmétiquement ou pharmaceutiquement acceptable, de l'escine ou des extraits de feuilles de gingko biloba ou au moins un de leurs complexes. La présente invention est destinée à augmenter la souplesse et l'élasticité du buste en réduisant les tensions mammaires qui sont des signes d'une extrême fréquence chez les femmes, sans caractère dit pathologique. Ces tensions mammaires sont le plus souvent d'intensité modérée et donc sont négligées. Elles sont dites "cycliques" car elles se rattachent à un cortège de symptômes issus du syndrome prémenstruel. Le processus auquel elles se rattachent est défini comme suit: durant certaines périodes du cycle féminin, le sein est l'organe cible pour différentes hormones et particulièrement les hormones sexuelles, hormones qui peuvent avoir des effets synergiques aussi bien qu'antagonistes à l'échelon cellulaire. Ces hormones contrôlent le développement harmonieux du tissu mammaire. Dans la phase prémenstruelle ou phase lutéale, qui précède les menstrues, le follicule ovarien se transforme en corps jaune dont les cellules secrètent la progestérone. La concentration de progestérone dépend de l'action de deux hormones hypophysaires: la LH (hormone lutéinisante) et la prolactine. L'augmentation croissante des concentrations de progestérone et d'oestradiol (l'oestradiol étant une hormone de la famille des oestrogènes) va inhiber la sécrétion de gonadotrophines hypophysaires ce qui va provoquer un rétrocontrôle négatif FSH/LH (FSH = hormone folliculostimulante). Ce rétrocontrôle négatif va engendrer une inhibition de gonadolibérine (GnRh) et ainsi entraîner progressivement une phase d'arrêt du contrôle de la progestérone et de l'oestradiol. Les oestrogènes augmentent la rétention d'eau dans les tissus tandis que la progestérone module l'effet local des oestrogènes et facilite, en temps normal, l'excrétion du sodium et de l'eau en s'opposant à l'action de l'aldostérone. L'aldostérone est une hormone corticosurrénale chargée de réguler l'équilibre ions Na+ dans l'organisme en stimulant la réabsorption du sodium par les reins. En phase lutéale ou prémenstruelle, le déséquilibre entre progestérone et oestradiol induit à partir du renversement FSH/LH va provoquer la diminution du taux de progestérone et donc une perturbation de la production d'aldostérone. Le taux d'aldostérone augmente car il n'est plus modulé par la progestérone ce qui va provoquer une diminution de l'élimination du sel de l'organisme et donc va favoriser un gonflement inesthétique de la poitrine. Le volume du buste peut ainsi augmenter de 15% par rapport à son volume initial. Ces effets hormonaux jouent un rôle essentiel sur le sein qui est un organe hétérogène. En effet, le sein est constitué d'un tissu épithélial qui représente la glande mammaire proprement dite, dispersé dans un abondant tissu conjonctif, tissu de soutien et de vascularisation. Le tissu conjonctif qui sépare les lobes et les lobules voit, en phase lutéale, son volume augmenter. Ce tissu conjonctif est composé à grande majorité d'adipocytes. Ces adipocytes sont constitués pour 9/10 ème de leur volume d'acides gras et leur cytoplasme est peu volumineux. Le gonflement du sein n'est donc pas lié au gonflement en eau de ces adipocytes. La présente invention permet d'éliminer cette rétention d'eau qui s'effectue davantage dans le milieu extra-cellulaire qu'intracellulaire, et permet également d'améliorer les effets négatifs de la tension des fibres, fibres circulaires ou fibres de soutien qui parcourent le sein. La présente invention permet également d'améliorer la vasomobilité et la fluidité sanguine de l'important réseau des capillaires aboutissant aux veines qui ont en charge de drainer les tissus et d'assurer les fonctions de nutrition et d'élimination des déchets, fonctions qui sont considérablement réduites par la compression liée à l'augmentation du volume du milieu extracellulaire. En effet l'eau est le principal véhicule des éléments nutritifs et des déchets. Son rôle primordial dans le maintien de la température du corps (l'homéothermie) permet l'analyse des altérations morphologiques induites dans la vascularisation sous cutanée par image thermographique. I1 a été remarqué qu'au cours de la période prémenstruelle des dysthermies considérables apparaissent selon les zones du buste, zones appelées alors "peau de léopard". Le but de la présente invention est donc de fournir une préparation à utiliser sur la peau du buste, en particulier en phase lutéale quelques jours avant le début des menstrues, cette préparation étant susceptible de réduire les gonflements, d'augmenter la souplesse et l'élasticité du buste face aux modifications cycliques de son volume. La demanderesse a découvert de manière surprenante qu'une telle composition pouvait être obtenue en utilisant de l'escine ou des extraits de feuilles de gingko biloba ou au moins un de leurs complexes. L'escine utilisée est un extrait de marron d'Inde. Le brevet FR 2 463 617 décrit des compositions amincissantes à base de mucopolysaccharides et d'escine. Les escines sont également connues pour leur activité oc-2-bloquante (brevet FR 2 669 537). Conformément à la présente invention, on peut utiliser l'escine afin d'augmenter la souplesse et l'élasticité du buste, soit en tant que telle, soit sous la forme d'un complexe avec des phospholipides afin de lui conférer ainsi une activité plus prolongée. Préférentiellement de tels complexes comprennent de 32 à 40% d'extraits purs d'escine. Le brevet FR 2 667 505 décrit des bases pour sérums à usage cosmétique contenant des extraits de gingko biloba. Ces extraits sont utilisés afin d'activer la micro-circulation. Conformément à la présente invention on peut utiliser des extraits de feuilles de gingko biloba afin d'augmenter la souplesse et l'élasticité du buste qui peuvent être des extraits purs des feuilles de gingko biloba. Ces feuilles renferment divers groupes de composés tels que des flavonoides (dérivés du quercétol, du kampférol, de l'isohamnétol) ainsi que des glucorhamnosides de flavonols estérifiés par de l'acide para-hydroxycinnamique, des biflavonoides du groupe de l'amentoflavone (bisflavones à liaison 8-3'). Ces extraits renferment également du ginkgétol, de l'isoginkgétol et du bilobétol, des proanthocyanidols, des oligomères du desphinidol et du cyanidol, des composés terpéniques lactoniques polycycliques (tels que des gingkolides A, B, C et bilobalide). Les extraits utilisés sont obtenus après extraction à l'aide d'un mélange d'eau et d'acétone. L'extrait final contient environ 24% de flavonoides et d'anthocyanoïdes et 6% de composés terpéniques. L'extrait de gingko biloba, conformément à la présente invention, peut être également utilisé afin d'augmenter la souplesse et l'élasticité du buste sous la forme d'un complexe avec des phospholipides. Préférentiellement de tels complexes comprennent de 32 à 40% d'extraits purs de feuilles de gingko biloba. Préférentiellement la forme complexe contient 2,7 à 3,3% de flavonoides sous la forme de dihydrate de quercétine. Un des objets de la présente invention concerne une composition cosmétique qui comprend, dans un milieu cosmétiquement acceptable, de l'escine ou un extrait de feuilles de gingko biloba. Un autre objet de la présente invention est une composition cosmétique comprenant, dans un milieu cosmétiquement acceptable, un complexe d'escine et de phospholipides et/ou un complexe d'extraits de feuilles de gingko biloba et de phospholipides. Les compositions conformément à la présente invention comprennent de 0,1 à 2% en poids d'escine ou d'un au moins de ses complexes. Les compositions conformément à la présente invention comprennent de 0,1 à 2% en poids d'extraits de feuilles de gingko biloba ou d'un au moins de ses complexes. Conformément à la présente invention, les phospholipides préférés sont les phospholipides de soja. Les compositions de la présente invention peuvent également contenir des macromolécules telles que des polysaccharides, qui vont assurer une meilleure biodisponibilité des principes actifs dans le milieu cellulaire, dans des concentrations de 0,1 à 1% en poids. Préférentiellement, ces polysaccharides sont choisis parmi les mucopolysaccharides. Un autre objet de la présente invention concerne une composition pharmaceutique qui comprend, dans un milieu pharmaceutiquement acceptable, de l'escine ou un extrait de feuilles de gingko biloba. Un autre objet de la présente invention est une composition pharmaceutique comprenant, dans un milieu pharmaceutiquement acceptable, un complexe d'escine et de phospholipides et/ou un complexe d'extraits de feuilles de gingko biloba et de phospholipides. Préférentiellement, les phospholipides sont choisis parmi les phospholipides de soja. Ces compositions pharmaceutiques comprennent préférentiellement de 0,1 à 2% en poids d'escine ou d'extraits de feuilles de gingko biloba ou d'au moins un de leurs complexes. Les compositions cosmétiques ou pharmaceutiques peuvent se présenter sous différentes formes, comme par exemple sous forme d'une solution hydroalcoolique, d'un gel, de tout type d'émulsion, d'un baume, d'une huile, ou de tout type de micro-émulsion. Le milieu cosmétiquement ou pharmaceutiquement acceptable de la présente invention peut contenir des huiles, des graisses, des cires, des agents émulsionnants, des tensio-actifs, des alcools, de l'eau, des conservateurs, des tampons, des colorants, des parfums, des anti-oxydants, des filtres UV, des épaississants, des antiradicaux libres et des vitamines. L'invention a encore pour objet l'utilisation d'escine et/ou d'extraits de feuilles de gingko biloba ou d'au moins un de leurs complexes avec des phospholipides afin d'augmenter la souplesse et l'élasticité du buste pendant la phase prémenstruelle par application topique. L'invention a aussi pour objet l'utilisation d'escine et/ou d'extraits de feuilles de gingko biloba ou d'un au moins de leurs complexes avec des phospholipides pour la préparation d'une composition destinée à réduire les tensions mammaires par application topique pendant la phase prémenstruelle. La composition telle que définie ci-dessus est appliquée de préférence 1 à 4 fois par jour, de préférence matin et soir, sur le buste de 1 à 5 jours avant les menstrues. L'étude de l'objectivation de l'efficacité du traitement après application du produit est rapportée sur dix volontaires ayant des seins gonflés et inesthétiques durant les jours qui précèdent les menstrues. Si l'on admet que l'hyperperméabilité capillaire et la rétention en eau sont à l'origine de ces tensions, la preuve de l'objectivation de l'efficacité s'est orientée sur une action sur la micro-circulation tendant à rétablir la fluidité sanguine et sur une élimination de la rétention en eau. Par une approche thermographique à image infrarouge, on a pu vérifier l'efficacité des compositions de la présente invention par l'image homéothermique du buste. Les variations en pourcentage de la microcirculation cutanée et du taux d'hydratation ont été calculés selon la formule: % = Zti - Z tO x 100 ZtO avec Zti : valeur sur la zone traitée au temps i, après l'application ZtO : valeur sur la zone traitée au temps 0, c'est-à-dire juste avant application. L'originalité de l'invention repose sur le fait que l'utilisation d'escine ou d'extraits de feuilles de gingko biloba ou d'au moins un de leurs complexes a démontré une action sur la micro-circulation tendant à rétablir la fluidité sanguine, une élimination de la rétention en eau et une réduction de gêne pendant cette période du cycle féminin. Pour cela on a sélectionné dix sujets féminins (volontaires âgés de 36 à 45 ans). Ce groupe a été évalué tant instrumentellement que sensoriellement. Les mesures de la micro-circulation et du volume d'eau cutané avant application du produit sont effectuées au temps O(tO) sur chacun des deux seins. L'application a été effectuée sur un seul sein, afin de pouvoir effectuer des mesures en comparaison avec le sein n'ayant eu aucune application de produit. Les volontaires appliquent des compositions telles que décrites matin et soir pendant 4 jours. Au 5ème jour les volontaires sont contactés et questionnés selon une évaluation subjective. Les résultats de ce traitement topique contenant des actifs de l'invention ont démontré une augmentation de la perméabilité capillaire, au niveau du derme plus profond, un effet veinotonique sur 62% des volontaires a été observé. Les conséquences fonctionnelles de cet effet veinotonique ont engendré un drainage limphatique plus important. Ainsi, une diminution de la tension des seins a été perçue par 78% des volontaires. Les exemples qui suivent sont destinés à illustrer l'invention sans pour autant présenter un caractère limitatif. Les chiffres correspondent aux valeurs pondérales en %. Exemple 1 - (sous forme d'émulsion triple) - Alcool cétylique 2 - Myristate de 2-octyl docécyle 9 - Cire d'abeille blanche 8 - Huile de bourrache 1,5 - Huile de germes de blé 7 - Isostéarate d'isostéaryle 8 - Antioxygène 0,05 - Carbopol 934 (polymère d'acide acrylique réticulé) 0,30 - Triéthanolamine 99% (solution à 50%) 0,60 - Germal II 1 - Complexe d'escine et de phospholipides de soja 1 - Eau déminéralisée qsp 100 - Carbopol 934 0,30 - Complexe d'extraits de feuilles gingko biloba et phospholipides de soja 2 - Eau déminéralisée 20 - Chondroitines sulfates-flavonoides 0,4 - Mucopolysaccharides 0,5 - Parfum 0,3 Exemple 2 - (sous forme d"émulsion huile dans eau) - Carbopol 934 0,3 - Glycérine 2 - Sodium hydroxide 0,05 - Triéthanolamine 99% 0,25 - Diglycéryl polyacyladipate 2 - Glycéryl stéarate et PEG 100 (polymère d'éthylène glycol à 100 moles d'oxyde d'éthylène) 2 - Cétyl ricinoléate 0,5 - Alcool cétylique 1 - Beurre de mangue 0,5 - Alcool dénaturé 1 - Huile de soja 1 - Complexe d'escine et de phospholipides de soja 2 - Complexe d'extraits de feuilles de gingko biloba et de phospholipides de soja 1 - Vitamines 2,85 - Conservateurs 0,7 - Eau déminéralisée qsp 100 REVENDICATIONS 1. Composition cosmétique caractérisée en ce qu'elle comprend, dans un milieu cosmétiquement acceptable, de l'escine ou un extrait de feuilles de gingko biloba. 2. Composition cosmétique caractérisée en ce qu'elle comprend, dans un milieu cosmétiquement acceptable, un complexe d'escine et de phospholipides et/ou un complexe d'extraits de feuilles de gingko biloba et de phospholipides. 3. Composition cosmétique selon la revendication 2, caractérisée en ce que les phospholipides sont choisis parmi les phospholipides de soja. 4. Composition cosmétique selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce qu'elle comprend de 0,1 à 2% en poids d'escine ou d'extraits de feuilles de gingko biloba ou d'un au moins de leurs complexes. 5. Composition cosmétique selon la revendication 2, caractérisée en ce qu'elle contient en outre des polysaccharides. 6. Composition cosmétique selon la revendication 5, caractérisée en ce que les polysaccharides sont choisis parmi les mucopolysaccharides. 7. Composition cosmétique selon la revendication 5 ou 6, caractérisée en ce qu'elle comprend de 0,1 à 1% en poids de polysaccharides. 8. Composition pharmaceutique caractérisée en ce qu'elle comprend, dans un milieu pharmaceutiquement acceptable, de l'escine ou un extrait de feuilles de gingko biloba. 9. Composition pharmaceutique caractérisée en ce qu'elle comprend, dans un milieu pharmaceutiquement acceptable, un complexe d'escine et de phospholipides et/ou un complexe d'extraits de feuilles de gingko biloba et de phospholipides. 10. Composition cosmétique selon la revendication 9, caractérisée en ce que les phospholipides sont choisis parmi les phospholipides de soja. 11. Composition pharmaceutique selon l'une quelconque des revendications 8 à 10, caractérisée en ce qu'elle comprend de 0,1 à 2% en poids d'escine ou d'extraits de feuilles de gingko biloba ou d'un au moins de leurs complexes. 12. Utilisation d'escine et/ou d'extraits de feuilles de gingko biloba ou d'un au moins de leurs complexes avec des phospholipides afin d'augmenter la souplesse et l'élasticité du buste pendant la phase prémenstruelle par application topique. 13. Utilisation d'escine et/ou d'extraits de feuilles de gingko biloba ou d'un au moins de leurs complexes avec des phospholipides pour la préparation d'une composition destinée à réduire les tensions mammaires pendant la phase prémenstruelle par application topique. 14. Utilisation selon la revendication 12 ou 13, caractérisée par le fait que les phospholipides sont choisis parmi les phospholipides de soja.