Brevet FR2751874A1 — publié le 19980206

La pigmentation de la peau est due à la synthèse de mélanine dans les cellules spécialisées, ainsi qu'à la distribution homogène de cette mélanine dans les kératinocytes de l'épiderme. Dans une peau saine, cette synthèse est bien réglée, modulée par l'exposition au soleil et par le processus de desquamation. II arrive, néanmoins, dans de nombreux cas que ce processus complexe soit déréglé : un manque de mélanongénèse (soit dû à un problème génétique, soit à la suite d'une blessure de la peau) est aussi possible qu'une surabondance localisée de pigmentation: les taches de rousseur, les taches de sénescence, et les taches diffuses (chloasma, taches de grossesse) en sont les phénomènes les plus connus. Puisque ces symptômes ne constituent pas de véritables pathologies, étant plus un problème d'esthétique que de santé, et puisque la mélanogénèse a lieu au sein de l'épiderme, c'est l'industrie cosmétique qui s'est intéressée à ce problème. De nombreuses molécules ou substances ont été proposées pour traiter l'hyperpigmentation de la peau, mais peu ont pu être retenues pour une application topique cosmétique (problème d'irritation, de législation, de toxicité). Celles qui restent après cette sélection ne sont en général pas très efficaces. L'objet du présent brevet est la découverte que les extraits des plantes appartenant au genre Mitracarpus (famille des Rubiacées) possèdent une forte activité biologique qui permet de les employer avantageusement dans des compositions cosmétiques destinées à la dépigmentation, donc pour éclaircir la peau, diminuer les taches de rousseur, les taches brunes, le chloasma et d autres dyschromies cutanées. Les espèces utilisables du genre Mitracarpus comprennent entre autres les plantes M. scaber Zucc., M. villosus, M. vefliclllatus sans que cette liste soit limitative. La présence de dérivés de 1' hydroquinone, par exemple I ' harounoside (pentalongine hydroquinone diglucoside ou ss-D-glucopyranoside 1H-naphtho [2,3-c] pyran-5,10-diyl bis) (cité par Harouna et al. dans Phytochemistry, 1995, 39, 1483-4) pourrait être liée à I activité éclaircissante des extraits. L'avantage des extraits de cette plante réside dans un ratio favorable d'activité biologique sur matière sèche (et couleur associée), ce qui est souvent problématique en phytothérapie cosmétique. Les extraits sont stables, sans forte odeur et facilement utilisés dans tous types de produits cosmétiques. Les solvants d'extraction pour la préparation des extraits, objets du présent brevet peuvent être choisis parmi l'eau, le propylène glycol, le butylène glycol, la glycérine, les polyéthylène glycols, les éthers méthyliques ou éthyliques des diglycols, les polyols cycliques, les diglycols éthoxylés ou propoxylés ou tout mélange de ces solvants. Les extraits peuvent être obtenus par macération de la plante dans le solvant d extraction, pendant une durée plus ou moins longue. A la place de la macération simple, on peut employer des techniques à contrecourant, la décoction, la lixiviation, I'extraction à l'aide d'ultrasons ou de micro-ondes. Pour certaines applications cosmétiques il peut s'avérer utile de préparer un extrait sec à partir de extrait liquide. Ceci peut être réalisé par les techniques classiques de précipitation, de séchage, d'évaporation, d'atomisation ou de lyophilisation. D' autres plantes, comme la busserole (Arctostaphylos Uva ursi L.) contiennent des dérivés d'hydroquinone et sont déjà utilisées pour la dépigmentation cutanée. Un aspect particulier de la découverte, objet du présent brevet, est le fait que la combinaison des extraits de Mitracarpus spp. et de Arctostaphylos Uva ursi L. (Busserole) est particulièrement active dans cette application, plus que I addition simple des effets de chacun de ces extraits ne le laisse supposer. Des exemples vont illustrer les réalisations du brevet: Exemple n" 1: préparation d un extrait de Mitracarpus scaber Zucc. 100 g de plantes (parties aériennes) sèches sont broyés finement, puis mélangés avec le solvant d' extraction (glycérine/eau 80/20) et extrait par chauffage rapide aux micro-ondes. Après la séparation des plantes du solvant, I' extrait est décoloré, éventuellement conservé et standardisé. Exemple n" 2 : crème dépigmentante BrijR 721 2.4 BrijR 72 2.6 ArlamolR E 8.0 Cire d'abeille 0.5 AbilR ZP 2434 3.0 Propylène glycol 3.0 CarbopolR 941 0.25 Triéthanolamine 0.25 Extrait de Mitracarpus scaber Zucc. 7.0 Eau, conservateurs, parfums qsp 100 g. Exemple n" 3 : Activité biochimique de 1 extrait de Mitracarpus villosus. Un extrait préparé selon la méthode d ' extraction décrite dans I ' exemple n" 1 est soumis au test d activité inhibitrice de la tyrosinase. La tyrosinase est I enzyme clé de la mélanogénèse. Elle convertit la tyrosine en dopa et le dopa en dopachrome. La réaction enzymatique peut être suivie par spectroscopie à 475 nm (apparition du dopachrome). Une action dépigmentante passe - la plupart du temps - par une inhibition de cette réaction enzymatique, empêchant ainsi la synthèse de nouvelles molécules de mélanine dans la peau. Le test, effectué selon les protocoles enzymatiques standards décrits dans la littérature, montre la forte activité de l extrait de Mitracarpus villosus. L'effet d'inhibition dépend de la dose: à 0.0125% l'inhibition est de 45%, à 0.025% elle monte à 69%, à 0.05% elle est de 93% et à 0.1% elle est à 99.5%. En combinaison 3:1 à 1:3 (p/p) avec un extrait semblable obtenu à partir de la busserole, les concentrations actives peuvent encore être baissées grâce à un effet évident de synergie entre les deux extraits. Les extraits de Mitracarpus spp. seuls ou en association avec les extraits d 'Arctostaphylos Uva ursi L. objets du brevet peuvent être employés dans les produits cosmétiques et dermopharmaceutiques de toute sorte. De telles compositions présentent des activités régulatrices du teint, de coloration de la peau, de diminution de l'intensité des taches brunes (taches de rousseur), d'élimination ou atténuation des symptômes de chloasma. Leur utilisation principale est la cosmétique de soins cutanés spécifiques (éclaircissement de la peau) mais les extraits peuvent être incorporés dans tout produit cosmétique puisque outre les activités dépigmentantes des substances contenus dans les extraits, on constate que ces mêmes extraits, surtout en combinaison avec les extraits de busserole (Arctostaphylos Uva ursi L.) contribuent à une restructuration de l'épiderme, améliorent l'aspect de la peau, diminuent la micro-circulation capillaire (effet anti-couperose), donnent élasticité et fermeté à la peau fatiguée. Les extraits de Mitracarpus spp. seuls ou en association avec les extraits d 'Arctostaphylos Uva ursi L. objet du brevet peuvent trouver application également dans les traitements du cuir chevelu (anti-pelliculaire) ou de la peau acnéique. Les extraits de Mitracarpus spp seuls ou en association avec les extraits d 'Arctostaphylos Uva ursi L. objet du présent brevet peuvent être utilisés dans toute forme galénique employée en cosmétique : émulsions H/E et E/H, laits, lotions, gels, pommades, lotions corporelles, lotions capillaires, shampooings, savons, sticks et crayons, sprays, sans que cette liste soit limitative. II est possible d'incorporer les extraits de Mitracarpus spp. seuls ou en association avec les extraits d ' Arctostaphylos Uva ursi L. décrits dans des vecteurs cosmétiques comme les liposomes, les chylomicrons, les macro-, micro-et nanoparticules ainsi que les macro-, micro- et nanocapsules, de les absorber sur des polymères organiques poudreux, les talcs, bentonites et autres supports minéraux. La concentration d'utilisation de ces extraits de Mitracarpus spp. seuls ou en association avec les extraits d 'Arctostaphylos Uva ursi L. peut varier entre 0.01 et 90% (p/p), préférentiellement entre 0.5 et 10% dans le produit fini. Les extraits de Mitracarpus spp. seuls ou en association avec les extraits d Arctostaphylos Uva ursi L. peuvent être combinés dans les compositions cosmétiques avec tout autre ingrédient habituellement utilisé en cosmétique: lipides d'extraction et/ou de synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsifiants, principes actifs hydro- ou liposolubles, extraits d'autres plantes, extraits tissulaires, extraits marins. REVENDICATIONS 1) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante, inhibant ou régulant la mélanogénèse et la coloration de la peau, agissant contre les taches brunes (taches de rousseur), chloasma ou autres décolorations, caractérisées en ce qu'elles contiennent au moins un extrait de plantes du genre Mitracarpus (famille des Rubiaceae). 2) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante selon la revendication 1 caractérisées en ce que les extraits de Mitracarpus précités sont obtenus à partir de la plante entière ou de préférence à partir de la partie aérienne de Mîtracarpus scaber Zucc., de Mitracarpus villosus ou de Mitracarpus verticillatus. 3) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante selon l'une quelconque des revendications de 1 à 2 caractérisées en ce que les extraits de Mitracarpus sont utilisés en combinaison avec un extrait d Arctostaphylos Uva ursi L. (busserole) pour un effet synergique. 4) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante selon l'une quelconque des revendications de 1 à 3 caractérisées en ce que l'extrait de Mitracarpus seul ou en association avec les extraits d Arctostaphylos Uva ursi L. est obtenu grâce à une extraction des plantes au moyen des techniques de macération, de lixiviation, de décoction, d'extraction à contre courant, d'extraction à l'aide d'ultrasons ou de micro-ondes. 5) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante selon l'une quelconque des revendications de 1 à 4 caractérisées en ce que le solvant d'extraction est choisi parmi le groupe constitué par: I'eau, le propylène glycol, le butylène glycol, la glycérine, le polyéthylène glycol, les éthers méthyliques ou éthyliques des diglycols, les polyols cycliques, les diglycols éthoxylés ou propoxylés ou tout mélange de ces solvants. 6) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante selon l'une quelconque des revendications de 1 à 5 caractérisées en ce que l'extrait est utilisé soit sous forme liquide soit sous forme sèche obtenue par précipitation, atomisation, évaporation ou lyophilisation. 7) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante selon l'une quelconque des revendications de 1 à 6 caractérisées en ce que la concentration des extraits de Mitracarpus seuls ou en association avec les extraits d Arctostaphylos Uva ursi L. est comprise entre 0.01 et 90% (p/p), préférentiellement entre 0.5 et 10% en poids de la composition totale. 8) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante selon l'une quelconque des revendications de 1 à 7 caractérisées en ce que les extraits de Mitracarpus seuls ou en association avec les extraits d Arctostaphylos Uva ursi L. sont utilisés dans toute forme galénique employée en cosmétique ou dermopharmacie à savoir les émulsions H/E et E/H, laits, lotions, gels, pommades lotions corporelles, lotions capillaires, shampooings, savons, sticks et crayons, sprays. 9) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante selon l'une quelconque des revendications de 1 à 8 caractérisées en ce que les extraits de Mitracarpus seuls ou en association avec les extraits d 'Arctostaphylos Uva ursi L. sont incorporés dans des vecteurs cosmétiques comme les liposomes, les chylomicrons, les macro-, micro- et nanoparticules ainsi que les macro-, micro- et nanocapsules, ou absorbés sur des polymères organiques poudreux, les talcs, bentonites et autres supports minéraux. 10) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante selon l'une quelconque des revendications de 1 à 9 caractérisées en ce que les extraits de Mitracarpus seuls ou en association avec les extraits d 'Arctostaphylos Uva ursi L. sont combinés dans les compositions cosmétiques avec tout autre ingrédient habituellement utilisé en cosmétique : lipides d'extraction et/ou de synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsifiants, principes actifs hydro- ou liposolubles, extraits de plantes, extraits tissulaires, extraits marins. 11) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité dépigmentante selon l'une quelconque des revendications de 1 à 10 caractérisées en ce que les extraits de Mifracarpus seuls ou en association avec les extraits d Arctostaphylos Uva ursi L. sont utilisés dans les applications cosmétiques pour les soins de la peau, particulièrement la régulation du teint, la dépigmentation, l élimination ou l'atténuation des taches brunes (taches de rousseur), des symptômes de chloasma et autres dyschromies cutanées, mais également pour une restructuration de l'épiderme, une amélioration de l'aspect de la peau, une diminution de la micro-circulation capillaire (effet anti-couperose), une amélioration de l'élasticité et la fermeté à la peau fatiguée.