Brevet FR2745183A1 — publié le 19970829

La plante tropicale appelée Ayapana, Japana ou lapana, du nom scientifique Eupatorium ayapana est un sous-arbrisseau d'origine brésilienne de la famille des Compositae, utilisé comme plante décorative aux Indes. Alors que les populations indigènes utilisent parfois les feuilles pour préparer des infusions contre les ulcères, la diarrhée ou comme insectifuge, aucun usage topique systématique des extraits n'est décrit. L'objet du présent brevet est la découverte que certains extraits obtenus à partir de cette plante, surtout de la partie aérienne, possèdent des activités biochimiques utiles pour l'application cosmétique et dermopharmaceutique à savoir, le pouvoir de stimuler la respiration mitochondriale, de stimuler la prolifération cellulaire en culture, d'inhiber l'action délétère des radicaux libres et surtout de stimuler la réparation de l'ADN cellulaire après l'irradiation solaire. L'avantage des extraits de cette plante réside dans un ratio favorable d'activité biologique sur matière sèche (et couleur associée), ce qui est souvent problématique en phytothérapie cosmétique. Les extraits sont stables, sans forte odeur et facilement utilisés dans tout type de produit cosmétique. Des extraits d'autres espèces de Compositae sont décrits dans la littérature et dans certains brevets Eupatorium cannabinum, Eupatorium sachalinense, Eupatorium perfolatum etc... Dans ces extraits on ne décrit pas les activités cosmétiques que nous avons trouvées dans Ayapana. Les solvants d'extraction pour la préparation des extraits objets du présent brevet peuvent être choisis parmi l'eau, le propylène glycol, le butylène glycol, la glycérine, les polyéthylènes glycols, les éthers méthyliques ou éthyliques des diglycols, les polyols cycliques, les diglycols éthoxylés ou propoxylés ou tout mélange de ces solvants. A titre d'exemple nous décrivons une méthode de fabrication de l'extrait 100 g de feuilles finement broyées sont ajoutés à 1000 ml d'un mélange eau/butylène glycol 50/50 (p/p). On chauffe sous agitation à 80"C pendant 2 heures. Après séparation par décantation et différentes étapes de filtration, on décolore le filtrat sur charbon actif et sur terre de diatomées. Cet exemple de fabrication de l'extrait n'est pas limitatif. Les améliorations, optimisations et modifications du procédé envisageables sont évidentes pour l'homme de l'art. A la place de la macération simple, on peut employer des techniques à contre courant, la décoction, la lixiviation, I'extraction à l'aide d'ultrasons, de micro-ondes associée ou non aux solvants. Pour certaines applications cosmétiques il peut s'avérer utile de préparer un extrait sec à partir de l'extrait liquide. Ceci peut être réalisé par les techniques classiques de séchage, d'évaporation, d'atomisation ou de lyophilisation. L'activité biochimique la plus intéressante des extraits d'Ayapana est le pouvoir stimulateur de la réparation des dommages causés par l'irradiation UV. Les cellules possèdent la capacité de réparer les dégradations de l'ADN induites par le rayonnement solaire, pour éviter que des mutations dangereuses ne se propagent. Favoriser les bons mécanismes de réparation et inhiber les mutations sont des activités d'un intérêt croissant pour le développement de produits de protection solaire cosmétique et dermopharmaceutique. Un exemple d'une étude in vitro illustre cet effet 20 ml d'une suspension (109 cellules/ml) tamponnée d'E. coli auxotrophe pour le tryptophane car possédant une mutation ochre sur le gène trpEsont exposés sous agitation constante à une irradiation UVB. La mutation reverse UVB induite tryptophane (+) (prototrophie pour le tryptophane) est suivie en mélangeant les cellules irradiées à 3 ml de gélose molle appauvrie en tryptophane (0.05M) contenant l'extrait d'Eupatorium ayapana. En parallèle, le taux de survivants est évalué en mélangeant les cellules irradiées à 3 ml de gélose molle riche en tryptophane (0.25M). La gélose molle est ensuite répartie sur une gélose de fond dure à base de milieu Vogel Bonner. Des témoins - cellules non irradiées - avec et sans extrait d'Eupatorium ayapana sont réalisés de la même façon en parallèle. Les cellules sont incubées pendant 72h (survivants et mutants) à 37"C avant comptage. L'effet anti-mutagène est observé quand en présence de l'extrait le nombre de mutants UVB-induits est inférieur à celui observé pour le témoin irradié sans produit et pour un même nombre de cellules survivantes. La diminution constatée avec l'extrait d'Eupatorium ayapana dépend de la dose : à 1% incorporé dans la gélose molle, L'extrait inhibe la mutagénèse de 36%, à 5% on obtient 67% d'inhibition. Les extraits ainsi obtenus peuvent être employés dans tout type de produits cosmétiques et dermopharmaceutiques. De telles compositions présentent des activités réparatrices et anti-vieillissement, elles favorisent ou régulent le renouvellement cellulaire cutané, protègent contre la chute des cheveux et possèdent des activités anti-inflammatoires et anti-radicalaires. Leur utilisation principale est la cosmétique de protection solaire et aprèssolaire, mais aussi le traitement anti-âge et antiride. En outre, les effets toniques de l'extrait contribuent à une restructuration de l'épiderme, améliorent l'aspect de la peau, diminuent la microcirculation capillaire (couperose), donnent élasticité et fermeté à la peau fatiguée. Les extraits d'Eupatorium ayapana objets du brevet peuvent trouver application également dans les traitements du cuir chevelu (anti-pelliculaire, anti-chute des cheveux) ou de la peau acnéique. Les extraits d'Eupatorium ayapana objet du présent brevet peuvent être utilisés dans toute forme galénique employée en cosmétique : émulsions H/E et E/H, laits, lotions, gels, pommades, huiles corporelles, lotions capillaires, shampooings, savons, sticks et crayons, sprays, sans que cette liste soit limitative. II est possible d'incorporer les extraits d'Eupatorium ayapana décrit dans des vecteurs cosmétiques comme les liposomes, les chylomicrons, les macro-, micro- et nanoparticules ainsi que les macro-, micro- et nanocapsules, de les absorber sur des polymères organiques poudreux, les talcs, bentonites et autres supports minéraux. La concentration d'utilisation de ces extraits d'Eupatorium ayapana peut varier entre 0.1 et 30% (p/p), préférentiellement entre 0.5 et 10% de poids de la composition totale. Les extraits d'Eupatorium ayapana peuvent être combinés dans les compositions cosmétiques avec tout autre ingrédient habituellement utilisé en cosmétique : lipides d'extraction et/ou de synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsifiants, principes actifs hydro- ou liposolubles, extraits d'autres plantes, extraits tissulaires, extraits marins. REVENDICATIONS 1. Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité réparatrice des dégâts induits au niveau de I'ADN par le rayonnement solaire, à activité anti-vieillissement, favorisant ou régulant le renouvellement cellulaire cutané, protègeant contre la chute des cheveux et possédant des activités anti-inflammatoires et anti radicalaires caractérisées en ce qu'elles contiennent un extrait d'Eupatorium ayapana. 2. Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon la revendication 1 caractérisées en ce que l'extrait d'Eupatorium ayapana pré-cité est obtenu à partir de la plante entière ou de préférence à partir de la partie aérienne d'Eupatorium ayapana. 3. Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications de 1 à 2 caractérisées en ce que l'extrait d'Eupatorium ayapana est obtenu grâce à une extraction de la matière sèche au moyen des techniques de macération, de lixiviation, de décoction, d'extraction à contre courant, d'extraction à l'aide d'ultrasons, de micro-ondes associée ou non aux solvants. 4. Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon la revendication 3 caractérisées en ce que le solvant d'extraction est choisi parmi le groupe constitué par : I'eau, le propylène glycol, le butylène glycol, la glycérine, les polyéthylènes glycols, les éthers méthyliques ou éthyliques des diglycols, les polyols cycliques, les diglycols éthoxylés ou propoxylés ou tout mélange de ces solvants. 5. Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications de 1 à 4 caractérisées en ce que l'extrait d'Eupatorium ayapana est utilisé soit sous forme liquide, soit sous forme sèche obtenue par atomisation, évaporation ou lyophilisation. 6. Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications de 1 à 5 caractérisées en ce que la concentration en extrait d'Eupatorium ayapana est comprise entre 0.1 et 30% (p/p), préférentiellement entre 0.5 et 10% en poids de la composition totale. 7. Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications de 1 à 6 caractérisées en ce que les extraits d'Eupatorium ayapana sont utilisés dans toute forme galénique employée en cosmétique ou dermopharmacie, à savoir les émulsions H/E et E/H, laits, lotions, gels, pommades, huiles corporelles, lotions capillaires, shampooings, savons, sticks et crayons, sprays. 8. Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications de 1 à 7 caractérisées en ce que les extraits d'Eupatorium ayapana sont incorporés dans des vecteurs cosmétiques comme les liposomes, les chylomicrons, les macro-, micro- et nanoparticules ainsi que les macro-, micro- et nanocapsules, ou absorbés sur des polymères organiques poudreux, les talcs, bentonites et autres supports minéraux. 9. Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications de 1 à 8 caractérisées en ce que les extraits d'Eupatorium ayapana sont combinés dans les compositions cosmétiques avec tout autre ingrédient habituellement utilisé en cosmétique: lipides d'extraction et/ou de synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsifiants, principes actifs hydro- ou liposolubles, extraits de plantes, extraits tissulaires, extraits marins. 11. Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications de 1 à 8 caractérisées en ce que les extraits d'Eupatorium ayapana sont utilisés dans les applications cosmétiques pour tous les soins de la peau, particulièrement la protection solaire et le traitement après-solaire, également le traitement anti-vieillissement, antirides, anti-inflammatoire, antiradicalaire, pour l'hydratation et l'effet de lissage, pour le traitement du cuir chevelu et de la peau acnéique.