Brevet FR2723314A1 — publié le 19960209

La demande de brevet Sederma Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques contenant un extrait de Centaurium erythraea (=EryOraea centaurium), décrit l'utilisation d'extraits de la petite Centaurée, Centaurium ertthraea pour l'application cosmétique en tant que principe actif anti-inflammatoire. Le brevet No. 2285142 décrit l'utilisation de l'extrait de Siegesbeckia orientalis comme principe anti-inflammatoire pour les préparations pharmaceutiques. L'objet du présent brevet est la découverte fortuite que la combinaison des deux extraits au sein du même produit cosmétique conduit à une potentialisation de l'effet anti-inflammatoire. Certains extraits obtenus à partir de ces plantes possèdent des activités biochimiques utiles pour l'application cosmétique et dermopharmaceutique, à savoir le pouvoir d'inhibition des protéases du tissu conjonctif comme la collagénase ou l'élastase, I'inhibition de la synthèse des prostaglandines et des leucotriènes, donc une activité anti-inflammatoire. La découverte importante du présent brevet est le fait que la combinaison des extraits dans les produits cosmétiques permet d'obtenir un effet accru que ron ne peut obtenir avec chacun des extraits seuls. En fait, chacun des extraits possède des activités in vitro différentes, I'un (extrait de Siegesbeckia orientalis) étant inhibiteur de la synthèse des prostaglandines, et de l'enzyme collagénase, I'autre (extrait de Centaurium erythraea) étant plutôt inhibiteur de la lipoxygénase et de l'élastase, les deux extraits possédant en plus un fort pouvoir antioxydant. Cette complémentarité d'action in vitro se traduit par un effet notable in vivo. Un exemple va illustrer cet effet: Trois séries d'hamsters, de 10 animaux chacune, sont irradiées par une lampe UVAIUVB à une dose de 3 DEM. Chaque animal est son propre contrôle. Sur le dos rasé on applique sur un côté une crème simple placebo, sur l'autre coté soit la crème A contenant l'extrait de Siegesbeckia orientalis (à 3%), soit la crème B contenant l'extrait de Centaurium erythraea (à 3%), soit la crème C contenant une combinaison des deux (1.5% de chaque). On suit révolution de l'érythème (notation de 0 à 3) pendant 24 heures. L'effet anti-inftammatoire est exprimé en pourcentage de diminution de la note moyenne de l'érythème "traité" comparée par rapport aux sites non traités. Les résultats sont résumés dans le tableau suivant: % de diminution traitéinon traité 2H 5H 8H 24H PLACEBO 1% 5% 3% 2% CREME A 8 % 18 % 15 % 10 % CREMEB 9% 17% 13% 11 % CREUIE C 25 % 39 % 29 % 21% Alors que la crème placebo possède un faible pouvoir calmant à 5h (période d'irritation la plus forte), à savoir -5%, les crèmes contenant chacun des extraits individuellement possèdent une activité anti-inflammatoire non négligeable. Néanmoins, la combinaison des deux extraits dépasse les chiffres obtenus avec des extraits simples de 100%. Il y a donc un effet synergique d'action in vivo qui est l'objet du présent brevet. L'obtention des extraits de Centaurium erythraea est décrite dans le brevet SEDERMA: Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques contenant un extrait de Centaurium erythraea (Erythraea centauriurrt. A la place de Centaunum erythraea on peut employer d'autres espéces du même genre de Erythraea: E. spicata, E. ramosissima. Les exemples de fabrication des extraits donnés dans le brevet cité ne sont pas limitatifs. Les améliorations, optimisations et modifications du procédé envisageables sont évident pour l'homme de l'art. Pour l'extrait de Siegesbeckia orientalis on procède, par exemple, comme décrit dans le brevet cité (FR 2285142) ou par des méthodes similaires. Pour certaines applications cosmétiques il peut s'avérer utile de préparer un extrait sec à partir de l'extrait éthanolique ou méthanolique liquide. Ceci peut être réalisé par les techniques classiques de séchage, d'évaporation, d'atomisation ou de lyophilisation. Les extraits décrits peuvent être employés dans les produits cosmétiques et dermopharmaceutiques de toute sorte. De telles compositions présentent des activités anti-vieillissement, favorisent ou régulent le renouvellement cellulaire cutané, protègent contre la chute des cheveux et possèdent des activités anti-inflammatoires et anti-radicalaires. Leur utilisation principale est la cosmétique de soin anti-age, anti-ride, les crèmes solaires et après solaires. En outre, les effets toniques de l'extrait contribuent à une restructuration de l'épiderme, améliorent l'aspect de la peau, diminuent la microcirculation capillaire (couperose), donnent élasticité et fermeté à la peau fatiguée, hydratent et lissent la peau. Les extraits de Centaurium eryhtraea et de Siegesbeckia orientalis objets du brevet peuvent trouver application également dans les traitements du cuir chevelu (anti-pelliculaire), des cheveux ou de la peau acnéique. Les extraits de Centaurium erythraea et de Siegesbeckia orientalis objet du présent brevet peuvent être utilisés dans toute forme galénique employée en cosmétique: émulsions HIE et E(H, laits, lotions, gels, pommades, huiles pour le corps, lotions capillaires, shampooings, savons, sticks et crayons, sprays, sans que cette liste soit limitative. II est possible d'incorporer les extraits de Centaurium erythraea et de Siegesbedda orientalis décrits dans des vecteurs cosmétiques comme les liposomes, les chylomicrons, les macro-, micro- et nanoparticules ainsi que les macro-, micro- et nanocapsules, de les absorber sur des polymères organiques poudreux, les talcs, bentonites et autres supports minéraux. La concentration d'utilisation de ces extraits de Centaurium erythraea et de SiegesbeS orientalis peut varier entre 0.1 et 99% (piu), préférentiellement entre 0.5 et 10% chacun, dans le produit fini. En dessous de ces valeurs, les effets sont trop faibles, en dessus il est difficile de formuler un produit cosmétique acceptable. Les proportions respectives des deux extraits peuvent varier entre 1:10 et 10:1, préférentiellement entre 1:2 et 2:1. Les extraits de Centaurium erythraea et de Siegesbeckia orientalis peuvent être combinés dans les compositions cosmétiques avec tout autre ingrédient habituellement utilisé en cosmétique: lipides d'extraction et ou de synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsifiants, principes actifs hydro- ou liposolubles, extraits d'autres plantes, extraits tissulaires, extraits marins. REVENDICATIONS 1) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité anti inflammatoire, calmante, anti-vieillissement, favorisant ou régulant le renouvellement cellulaire cutané, protègeant contre la chute des cheveux et possédant des activités antiprotéasiques et anti radicalaires caractérisées en ce qu'elles contiennent une combinaison d'extraits issus du genre Centaurium (synonyme: Erythraea) et de Siegesbeckia orientalis. 2) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon la revendication 1 caractérisées en ce que le Centaurium précité est le Centaurium erythraea (syn.: Erythraea centaurium). 3) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications de 1 à 2 caractérisées en ce que les extraits sont utilisés soit sous forme liquide soit sous forme sèche obtenue par atomisation, évaporation ou lyophilisation. 4) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications de 1 à 3 caractérisées en ce que les concentrations en extrait de Centaurium erythraea et Siegesbeckia orientalis sont comprises entre 0.1 et 99% (p/p) chacun, préférentiellement entre 0.5 et 10% de chacun en poids de la composition totale et que la proportion respective des deux extraits varie entre 1:10 et 10:1, préférentiellement entre 1:2 et 2:1. 5) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications de 1 à 4 caractérisées en ce que les extraits de Centaurium erythraea et Siegesbeckia orientalis sont utilisés dans toute forme galénique employée en cosmétique ou dermopharmacie à savoir les émulsions H/E et UH, laits, lotions, gels, pommades, huiles pour le corps, lotions capillaires, shampooings, savons, sticks et crayons, sprays. 6) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications de 1 à 5 caractérisées en ce que les extraits de Centaurium erythraea et Siegesbeckia orientalis sont incorporés dans des vecteurs cosmétiques comme les liposomes, les chylomicrons, les macro-, micro- et nanoparticules ainsi que les macro-, micro- et nanocapsules, ou absorbés sur des polymères organiques poudreux, les talcs, bentonites et autres supports minéraux. 7) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications de 1 à 6 caractérisées en ce que les extraits de Centaurium erythraea et Siegesbeckia orientalis sont combinés dans les compositions cosmétiques avec tout autre ingrédient habituellement utilisé en cosmétique: lipides d'extraction et ou de synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsifiants, principes actifs hydro- ou liposolubles, extraits de plantes, extraits tissulaires, extraits marins. 8) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications de 1 à 7 caractérisées en ce que les extraits de Centaurium erythraea et Siegesbeckia orientalis sont utilisés dans les applications cosmétiques pour tous les soins de la peau y compris le traitement anti-vieillissement, anti-rides, anti inflammatoire, antiradicalaire, pour l'hydratation et l'effet de lissage, pour le traitement du cuir chevelu, des cheveux et de la peau acnéique.