Brevet FR2727018A1 — publié le 19960524

3621/94 Composition orale pour la prévention des allergies solaires à base d'un caroténoide, d'un tocophérol, d'acide ascorbique et de sélénium. La présente invention a pour objet une compositiopn orale pour la prévention des allergies solaires telles que les lucites estivales bénignes. La lucite est un état inflammatoire provoqué sur la peau par l'exposition à la lumière et particulièrement au soleil, aux ultra- violets. La majorité des lucites observées sont des lucites estivales bénignes. Elles sont caractérisées par une éruption survenant en général au deuxième ou troisième jour d'exposition solaire. Cette photodertamose touche essentiellement les femmes; elle est déclenchée principalement par les rayons UV-A. On sait que les rayons UV-A provoquent le brunissement de la peau. Le phénomène de bronzage résulte de l'action de ces rayonnements et des mélanocytes qui sont les cellules spécifiques de la périphérie du derme responsables de la mélanogénèse. Un bon fonctionnement de cette réaction aurait pour conséquence directe de produire un filtre naturel, le bronzage assurant une protection permanente. Du fait que cette photodermatose est déclenchée par les rayons UV-A de longueur d'onde 320 à 400 nm, les écrans solaires classiques à haut pouvoir filtrant en UV-B et à faible pouvoir filtrant en UV-A sont généralement inefficaces dans la prévention des lucites estivales et peuvent même aggraver cette affection cutanée. La demanderesse a découvert de manière surprenante que la protection des cellules aux rayonnements UV-A pouvait être renforcée par l'absorption, par voie orale, d'une formulation associant un caroténoide, un tocophérol, l'acide ascorbique (vitamine C) et du sélénium, et que cette formulation orale traitait efficacement, de manière préventive, les allergies solaires du type lucite estivale bénigne. De plus, cette association optimise la réaction de pigmentation de la peau au soleil. La protection des cellules contre les radiations UV est ainsi réalisée par ce complexe auto-régénérant fonctionnant de manière séquentielle: la vitamine C protège le tocophérol qui est lui-même protégé par le caroténoide; le sélénium protège la vitamine C en stimulant l'activité de la Gluthation Peroxidase et favorise la mélanogénèse noire, filtre naturel, au profit de la mélanogénèse rouge. La pigmentation ainsi obtenue permet d'acquérir une protection contre les agressions responsables des lucites. Les caroténoides utilisés selon la présente invention sont choisis de préférence parmi le 5-carotène, l'a-carotène et les licopènes. Ils sont utilisés dans la composition de l'invention pour des doses de 60 à mg par jour. Les tocophérols utilisés selon l'invention sont choisis notamment parmi l'a-tocophérol ou vitamine E, le 3-tocophérol, le y-tocophérol, le 8-tocophérol, l'e-tocophérol, le l 1-tocophérol, le 2-tocophérol, le 11tocophérol ou le succinate d'ao-tocophérol. Ils sont utilisés dans les compositions de l'invention pour des doses de 40 à 120 mg par jour. Le sélénium est utilisé pour des doses minimales de 25 Fig par jour. L'acide ascorbique ou vitamine C est utilisé pour des doses minimales de 120 mg par jour dans les compositions de l'invention. Le milieu physiologiquement acceptable constituant l'excipient des formulations de l'invention, comprend de préférence une huile d'origine végétale telle que l'huile de germe de blé, l'huile d'onagre, l'huile de soja, l'huile de bourrache ou l'huile de palme; et/ou de la lécithine de soja et/ou de l'amidon et/ou du sucre, et éventuellement un extrait naturel de fruits. Les compositions selon l'invention peuvent contenir des agents d'enrobage tels que la gélatine, le sucre ou la glycérine. Les compositions orales selon l'invention sont, de préférence, conditionnées sous forme de capsules à ingérer appliquées quatre fois par jour, quinze jours avant l'exposition solaire et pendant toute la durée du séjour o le sujet est exposé au soleil. Les exemples qui suivent servent à illustrer l'invention sans toutefois présenter un caractère limitatif. EXEMPLES DE FORMULATION EXEMPLE 1 - 4 capsules par jour Beta-carotène 15 mg Vitamine C 30 mg a-tocophérol 10 mg Sélénium 6,25 lag Huile de soja 190 mg EXEMPLE 2 - 4 capsules par jour Alpha-carotène 20 mg Vitamine C 30 mg 8-tocophérol 12 mg Licopène 2 mg Sélénium 8 lag Huile d'onagre 120 mg EXEMPLE 3 - 4 capsules par jour Extrait de carotte 30 mg Vitamine C 30 mg E-tocophérol 12 mg Sélénium 8 lag Huile de soja hydrogénée 180 mg EFFICACITE THERAPEUTIQUE D'UNE FORMULATION SELON L'INVENTION SUR LES LUCITES ESTIVALES On applique la composition de l'exemple 1 sous forme de capsule à ingérer sur 35 patients à raison de 4 capsules par jour (60 mg de f- carotène) 15 jours avant l'exposition solaire, puis pendant toute la durée de l'exposition du patient au soleil durant un séjour. A la fin du séjour, chaque patient est interrogé sur les effets thérapeutiques préventifs de la formulation. Elle est considérée comme: Excellente: si aucune éruption cutanée Bonne: si apparition de symptômes mineurs Médiocre: si apparition de lésions cutanées Nulle: si apparition de lucites estivales. Les résultats obtenus sont indiqués dans le tableau suivant: APPRECIATION EXCELLENTE BONNE MEDIOCRE NULLE NOMBRE DE PATIENTS 12 17 5 1 POURCENTAGE DE PATIENTS 34,3% 48,6% 14,3% 2,8% Il résulte que 82,9% des sujets sur lesquels a été appliquée la formulation de l'invention ont considéré que celle-ci était efficace pour la prévention des lucites estivales bénignes. REVENDICATIONS 1. Composition orale contenant dans un milieu physiologiquement acceptable, au moins: (A) un caroténoide; (B) un tocophérol; (C) l'acide ascorbique; et (D) du sélénium, pour utilisation comme médicament. 2. Utilisation d'une composition orale contenant dans un milieu physiologiquement acceptable, au moins: (A) un caroténoide; (B) un tocophérol; (C) l'acide ascorbique; (D) du sélénium, pour la préparation d'un médicament destiné au traitement des allergies solaires du type lucite estivale bénigne. 3. Utilisation selon la revendication 2, caractérisée par le fait que le caroténoîde est présent pour des doses de 60 à 150 mg/jour. 4. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 2 à 3, caractérisée par le fait que le tocophérol est présent pour des doses de 40 à 120 mg/jour. 5. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 2 à 4, caractérisée par le fait que le sélénium est présent pour des doses minimales de 25 gg/jour. 6. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 2 à 5, caractérisée par le fait que l'acide ascorbique est présent pour des doses minimales de 120 mg/jour. 7. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 2 à 6, caractérisée par le fait que le caroténoide est choisi parmi le f- carotène, l'a-carotène et les licopénes. 8. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 2 à 7, caractérisée par le fait que le tocophérol est choisi parmi l'ta- tocophérol ou vitamine E, le 1-tocophérol, le T-tocophérol, le 8- tocophérol, l'-tocophérol, le l-tocophérol, le 2-tocophérol, le il- tocophérol et le succinate d'a-tocophérol. 9. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 2 à 8, caractérisée par le fait que le milieu physiologiquement acceptable dc la composition orale est constitué d'une huile végétale, de lécithine de soja, d'amidon, de sucre ou de leurs mélanges, et éventuellement d'un extrait naturel de fruits. 10. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 2 à 9, caractérisée par le fait que la composition orale contient en plus un agent d'enrobage. 11. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 2 à 10, caractérisée par le fait que le médicament est conditionné sous forme de capsule à ingérer.