Brevet FR2731352A1 — publié le 19960913

COMPOSITION POUR LE TRAITEMENT DE L'ACNE ET PROCEDE DE PREPARATION D'UNE TELLE COMPOSITION. Domaine Techniaue L'invention concerne une nouvelle composition pour le traitement de l'acné ; elle se rapporte également à un procédé pour la fabrication d'une telle composition. Comme on le sait, l'acné est une dermatose banale dont les causes sont essentiellement hormonales. On distingue essentiellement deux formes d'acné, à savoir l'acné juvénile dite également acné vulgaire et l'acné rosacée. Ces différentes formes de dermatose sont largement évoquées dans la littérature, de sorte qu'il n'est pas utile de les décrire ici en détail. Techniques antérieures Le plus généralement, le traitement de l'acné fait principalement appel à des dérivés de la vitamine A acide et au peroxyde de benzoyle. Toutefois, ces produits sont irritants et allergisants et provoquent des inflammations et des dessèchements de la peau. On a également proposé de traiter ces désordres par des antibiotiques. Mais il s'agit d'une thérapeutique souvent jugée lourde. Le traitement de ces désordres se fait également par des antiseptiques, tels que par exemple par de l'hexamidine. Toutefois, l'efficacité de ces produits est assez moyenne, car du fait de leurs propriétés essentiellement antiseptiques, ils agissent plutôt partiellement. L'invention pallie ces inconvénients. Elle vise une composition pour le traitement de l'acné qui ne présente pas les inconvénients des solutions proposées à ce jour. Description sommaire de l'invention La composition selon l'invention pour le traitement de l'acné se caractérise en ce qu'elle contient, comme produit actif, un extrait des feuilles d'un composé choisi dans le groupe constitué par la busserole et la saxifrage de Sibérie, seule ou en mélange entre elles. Comme on le sait: - la busserole, dénommée dans la pharmacopée "Arcostaphylos Uva Ursi", est un sous-arbrisseau des montagnes de France, voisin des bruyères, dénommée également "raisin d'ours", dont les feuilles sont riches en arbutine ; ce composé est bien connu comme agent dépigmentant dans le traitement des mélanogénèses ou pour ses propriétés astringentes, antiseptiques ou urinaires; - la saxifrage de Sibérie, dénommée également "thé de Sibérie", connue dans la pharmacopée sous le nom de "Bergenia Cordifolia", est une plante herbacée vivace cultivée dans les jardins, et dont les feuilles renferment du tanin riche en arbutine ; ces feuilles sont connues comme antiseptiques urinaires ou pour le traitement des blessures légères ou de l'eczéma des mains. On ne pouvait pas prévoir que les effets des feuilles de ce mélange de plantes pouvaient être également utiles dans le traitement de l'acné, notamment de l'acné juvénile. Si on peut avantageusement utiliser de préférence les extraits des feuilles de saxifrage dont la teneur en arbutine est plus élevée, en revanche, ce composé est plus cher que la busserole, ce qui fait que l'on peut indifféremment utiliser l'un ou l'autre des produits. On a observé que pour obtenir de bons résultats, la quantité en produits secs d'extrait de busserole et/ou de saxifrage dans le poids total de la composition, doit être comprise entre 0,5 et 7 %, de préférence au voisinage de 4 %. Si la quantité introduite est inférieure à 0,5 %, on observe aucune action bactéricide. Si cette quantité excède 7 %, on observe aucune amélioration proportionnelle. Comme déjà dit, avantageusement, la composition doit contenir aux environs de 3 à 4 % d'extrait sec de busserole et/ou de saxifrage. L'invention concerne également un procédé pour la préparation d'une telle composition pour le traitement de l'acné. Ce procédé se caractérise en ce qu'il consiste: - à soumettre les feuilles de busserole et/ou de saxifrage de Sibérie à une percolation hydro-alcoolique; - à évaporer l'alcool et à filtrer; - à déshydrater le filtrat obtenu; - et enfin, à incorporer le produit obtenu dans une composition à usage dermique. En pratique, les feuilles de busserole et/ou de saxifrage de Sibérie sont congelées après avoir été récoltées, puis réhydratées, et enfin soumises à un traitement aux hyper-fréquences, comme décrit dans le document EP-W0470017 du Demandeur. Avantageusement, en pratique: - de suite après avoir été cueillies, les parties aériennes (feuilles et tiges) de la plante de busserole et/ou de saxifrage de Sibérie sont congelées, puis décongelées au moment de l'utilisation par une simple immersion dans de l'eau à température ambiante avant d'être traitées aux hyper-fréquences; - la percolation s'effectue dans de l'éthanol et l'évaporation sous vide de cet éthanol est effectuée à une température inférieure à 45"C; - la déshydratation du filtrat s'effectue par lyophilisation, voire par atomatisation; - la composition contient comme produits actifs un mélange d'extaits à raison de moitié de busserole et de saxifrage de Sibérie. La composition conforme à l'invention, qui peut être utilisée aussi bien en cosmétique qu'en traitement médical, peut se présenter sous des formes les plus diverses, tels que gels nettoyants ou moussants, crèmes du type eau dans huile (E/H) ou huile dans eau (H/E), masques, lotions, crèmes gels et gels. La manière dont l'invention peut être réalisée et les avantages qui en découlent ressortiront mieux des exemples de réalisation qui suivent. Manières de réaliser l'invention Exemple1 Au début du printemps et à la fonte des neiges, on cueille les parties aériennes (feuilles et tiges) de busserole, de manière à obtenir la concentration optimale en arbutine. Dans les quatre heures qui suivent la récolte, on congèle ces parties à moins 350C. Lorsqu'on désire préparer la composition conforme à l'invention, on décongèle ces parties par simple immersion dans l'eau du réseau, puis après égouttage, on place les parties réhydratées dans un four à microondes pendant trente minutes environ (fréquence d'émission de 2450 MHz) pour obtenir au coeur des parties réhydratées une température voisine de 85"C. Dès qu'on obtient cette température, on arrête le four. Dans une variante, partie essentielle seulement de la busserole est réhydratée après avoir été congelée et stabilisée aux hyper-fréquences. On retire alors les parties traitées que l'on sèche à l'air libre et on broie. On obtient alors une poudre de couleur verte. Cette poudre de busserole est ensuite mise à percoler dans de l'éthanol à 80"C pendant six à dix heures. On évapore ensuite l'éthanol sous vide à une température inférieure à 450C, et on filtre sur filtre-plaques, jusqu'à 0,22 micromètre si nécessaire. On déshydrate ensuite le filtrat obtenu par lyophilisation dans les conditions après, à savoir: - congélation pendant deux heures à moins 40"C, - puis, désorption sans chauffage pendant huit heures, - enfin, chauffage progressif pendant seize heures, pour atteindre une température finale de 35"C sous un vide de 0,1 à 0,2 bar. On obtient alors une poudre beige, hydrosoluble, présentant une faible odeur caractéristique de busserole que l'on dilue dans de l'eau distillée, pour obtenir une solution à 10 % en poids. Séparément, de manière connue, on confectionne un gel de polymère acrylique d'usage courant pour la fabrication des cosmétiques dans lequel on introduit à température ambiante la solution à 10 % d'extrait de busserole. On obtient alors un gel opaque que l'on applique sur la zone à traiter du visage deux fois par jour pendant deux mois environ. On observe alors la quasi-disparition des boutons d'acné. Exemple 2 On répète l'exemple 1 en supprimant l'étape de traitement au microondes. Au bout de deux mois, on obtient un effet sur l'acné juvénile, un peu moins important qu'avec un gel dont l'extrait de busserole a subi le traitement haute fréquence (exemple 1). Exemple 3 On répète l'exemple 1 jusqu'à l'obtention de la poudre beige hydrosoluble. Parallèlement, on prépare un gel nettoyant contenant pour cent parties en poids: - 42 parties d'agents moussants; - 2 parties d'agent gélifiant; - 52,4 parties d'eau déminéralisée; - 0,1 partie d'un agent anti-inflammatoire (allantoine); - une partie d'un agent conservateur connu sous la marque "SEPICIDE HD" de SEPPIC; -0,5 partie d'un parfum , - 1,5 partie d'un agent solubilisant; - et 0,5 partie de la poudre beige hydrosoluble de feuilles de busserole de l'exemple 1. On obtient un gel que l'on applique pour la toilette du visage à raison de deux fois par jour (le matin et le soir). Au bout de un mois, en associant ce gel à une crème contenant la même poudre beige hydrosoluble de feuilles de busserole, on observe la quasi-disparition des boutons d'acné. Exemple 4 A partir de la solution mère diluée dans l'eau à 10 % en poids de poudre beige de feuilles de busserole, on réalise des dilutions sériées en tubes, dans un bouillon nutritif à raison de deux millilitres par tube. On ajoute une suspension contenant 105 à 106 germes par millilitre (inoculum) aux différentes dilutions de deux millilitres. On dénombre après quarante-huit heure d'incubation à 370C les germes survivants par repiquage sur milieu gélosé. On observe que sur les trois principaux germes de l'acné pour chacun un milieu de culture déterminé, on obtient la concentration minimale CMB (c'est-à-dire le nombre de germes survivants est inférieur à 0,01 % de l'inoculum), dans les conditions suivantes: - pour le Propionibacterium Acnes sur un bouillon coeur cerveau, la CMB est de 4 % - pour le Staphylococcus epidermidis sur un bouillon de Trypticase soja, la CMB est également de 4 %; - pour le Staphylococcus aureus sur un bouillon de Trypticase-soja, la CMB est supérieure à 4 %. Dans l'interprétation de ces résultats, il faut tenir compte du fait que la solution mère, en présence de bouillons de culture, flocule, ce qui provoque une précipitation correspondant à une perte d'environ 20 % d'arbutine. De ces résultats, on observe que la concentration optimale est bien comprise entre 1 et 4 % du poids de la composition. Les compositions selon l'invention peuvent être utilisées sous les formes les plus variées pour le traitement de l'acné ou comme déodorant ou tous les produits nettoyants de la peau ou d'après-rasage. Exemple 5 De manière connue, on prépare une crème dermique contenant pour cent parties - 7 parties d'agent émulsifiant; - 10,5 parties d'agent émoliant; -0,35 partie d'agent gélifiant; -0,5 partie de conservateur; -0,3 partie de parfum; - 0,7 partie d'une solution à dix pour cent de NaOH; - 1,5 partie de feuilles de saxifrage de Sibérie préparées selon les enseignements de l'exemple 1 - 79,15 parties d'eau. On obtient uen crème beige que l'on applique sur la zone à traiter à raison de deux fois par jour. Au bout de deux mois, on observe la quasi disparition des boutons d'acnée. REVENDICATIONS 1/ Composition pour le traitement de l'acné, caractérisé en ce qu'elle contient, comme produit actif, un extrait des feuilles d'un composé choisi dans le groupe constitué par la busserole et la saxifrage de Sibérie, seule ou en mélange entre elles. 2/ Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle contient, en poids de produits secs, de 0,5 à 7 % du poids total de la composition. 3/ Composition selon la revendication 2, caractérisée en ce qu'elle contient au voisinage de 4 % en produit sec d'extrait de busserole ou de saxifrage de Sibérie. 4/ Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle contient comme produits actifs un mélange d'extaits à raison de moitié de busserole et de saxifrage de Sibérie. 5/ Procédé pour la préparation d'une composition pour le traitement de l'acné, caractérisé en ce qu'il consiste - à soumettre les feuilles de busserole et/ou de saxifrage de Sibérie à une percolation hydro-alcoolique; - à évaporer l'alcool et à filtrer; - à déshydrater le filtrat obtenu; - et enfin, à incorporer le produit obtenu dans une composition à usage dermique. 6/ Procédé selon la revendication 5, caractérisé en ce que les feuilles de busserole ou de saxigrage de Sibérie sont congelées après la cueillette, réhydratées, puis soumises à un traitement aux hyper-fréquences, et enfin broyées avant d'être soumises à la percolation. 7/ Procédé selon la revendication 6, caractérisé en ce que de suite après avoir été cueillies, les parties aériennes de la busserole ou de saxifrage de Sibérie (feuilles et tiges) sont congelées, puis lors de l'utilisation, décongelées par une simple immersion dans de l'eau à température ambiante, avant traitement aux hyper-fréquences. 8/ Procédé selon la revendication 5, caractérisé en ce que la déshydratation du filtrat s'effectue par lyophilisation.