Brevet FR2735022A1 — publié le 19961213

Dans la demande de brevet N" 94.03.998 du 1.04.1994 (Sederma) la demanderesse décrit les peptides riches en glutamine (obtenus par modification enzymatique des protéines végétales ou animales) qui possèdent des activités cosmétiques et dermopharmaceutiques intéressantes : stimulation de la croissance cellulaire, diminution des rides, lissage de la peau, stimulation de la croissance des cheveux, conditionnnement et amélioration de l'aspect physique des cheveux. La demanderesse a maintenant découvert de façon inattendue que ces peptides peuvent être employés à une autre tâche tout à fait différente, importante en cosmétique la protection des enzymes et des macromolécules de la peau. Les enzymes et autres macromolécules de la peau (collagène, élastine) sont essentielles pour l'integrité de la fonction et de la structure de la peau. Les agressions chimiques, la pollution environnante et les effets nocifs de l'irradiation UV en excès mettent en péril ces macromolécules et leurs fonctions. Ceci contribue fortement au processus du vieillissement. Une des enzymes clefs du système autoprotecteur de la peau, la catalase, participe à la détoxification des milieux oxydants. Cette enzyme est fragile; par ailleurs, contrairement à la superoxydedismutase dont l'utilisation cosmétique est décrite dans de nombreux brevets et publications, la catalase est interdite d'emploi en cosmétique. II a été découvert par la demanderesse, que les hydrolysats de peptides riches en glutamine ( > 20% de résidus glutaminiques) permettent de protéger les enzymes de la peau, en particulier la catalase. Ceci peut être démontré par des expériences in vive: L'activité catalasique de la peau peut être mesurée de la façon suivante on prélève des cornéocytes par la méthode dite "stripping" (application d'un autoadhésif et arrachement des couches supérieures du stratum corneum), et on mesure la génération d'oxygène dissout dans une solution de peroxyde d'hydrogène (substrat naturel de la catalase). Le suivi de la réaction peut se faire à l'aide d'une sonde CLARK d'un oxygraphe GILSON. On peut donc enregistrer l'activité catalasique de la peau et obtenir des paramètres cinétiques. Si l'on détruit l'activité enzymatique par un système d'agression (radicaux libres, UV), la cinétique sera modifiée. En appliquant une solution de peptides riches en glutamine sur la peau avant le "stripping", on ne modifie pas l'activité catalasique enregistrée ; par contre, si l'on agresse l'enzyme par un traitement oxydant ou radicalaire, I'utilisation au préalable in vivo des peptides riches en glutamine permet de maintenir l'activité enzymatique à un niveau élevé. A titre d'exemple, L'activité catalasique mesurée sur des "strips" prélevés sur dix personnes donne, en moyenne et dans les conditions de l'expérience, 243 nmoles d'Oxygène générés par minute. Si l'on endommage l'enzyme par un traitement oxydatif (radicaux libres du couple Vanadyl-H2O2), L'activité chute à 105 nmoles/min. Le traitement au préalable de la peau par une solution à 1% de peptides riches en glutamine, suivi d'un temps de sèchage de 20 minutes, permet d'augmenter l'activité enzymatique après stress oxydatif de 30 à 50% (135 à 160 nmoles/min). Le peptide a donc protégé l'enzyme contre l'agression. Des tests in vitro démontrent également la protection d'autres enzymes et macromolécules contre les agressions oxydatives. On utilise, par exemple, la formation de groupements carbonyles au sein d'une protéine, comme indicateur de sa dégradation oxydative. La formation de ces carbonyles sur le collagène, en présence de peptides riches en glutamine, est fortement inhibée. Même l'autooxydation des lipides complexes (phospholipides) est ralentie par les peptides riches en glutamine. Ces hydrolysats riches en glutamine ainsi obtenus peuvent donc être employés dans les produits cosmétiques et dermopharmaceutiques de toutes sortes, préférentiellement dans les produits destinés à la prévention du vieillissement, à la protection de l'intégrité de la fonction et de la structure de la peau. Leur utilisation principale est donc la cosmétique de soin du corps et du visage. Toutefois, I'application sur le cuir chevelu s'avère également bénéfique. Ils s'emploient donc dans les produits destinés aux différents traitements cosmétiques et dermopharmaceutiques de prévention par voie topique. Les hydrolysats peptidiques riches en glutamine, objet du présent brevet peuvent être obtenus à partir des protéines animales ou végétales, préférentiellement végétales. L'hydrolyse enzymatique aboutit à des peptides de faible poids moléculaire sans aller jusqu'à l'hydrolyse complète en acides aminés. Les hydrolysats peptidiques peuvent être utilisés soit sous forme liquide soit sous forme sèche obtenue par atomisation, évaporation ou lyophilisation. Les hydrolysats peptidiques riches en glutamine peuvent être utilisés dans toute forme galénique employée en cosmétique ou dermopharmacie émulsions H/E et E/H, laits, lotions, gels, pommades, huiles corporelles, lotions capillaires, shampooings, savons, sticks et crayons,sprays, sans que cette liste soit limitative. II est possible d'incorporer les hydrolysats peptidiques riches en glutamine décrits dans des vecteurs cosmétiques comme les liposomes, les chylomicrons, les macro-, micro- et nanoparticules ainsi que les macro-, micro- et nanocapsules, de les absorber sur des polymères organiques poudreux, les talcs, bentonites et autres supports minéraux. La concentration d'utilisation de ces hydrolysats peptidiques riches en glutamine peut varier entre 0.01 et 50% (p/p), préférentiellement entre 0.5 et 10% en poids de la composition totale du produit fini. En dessous de ces valeurs, les effets sont négligeables, en dessus il est difficile de formuler un produit cosmétique acceptable. Les hydrolysats peptidiques riches en glutamine peuvent être combinés dans les compositions cosmétiques avec tous les autres ingrédients habituellement utilisés en cosmétique : lipides d'extraction et/ou de synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsifiants, principes actifs hydro-ou liposolubles, extraits d'autres plantes, extraits tissulaires, extraits marins. REVENDICATIONS 1) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité protectrice sur la peau et le cuir chevelu, caractérisées en ce qu'elles contiennent des hydrolysats peptidiques riches en glutamine qui protègent les enzymes et les macromolécules de la peau contre l'agression externe. 2) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon la revendication 1 caractérisées en ce que les hydrolysats peptidiques riches en glutamine précités, sont obtenus à partir de protéines végétales par modification enzymatique, en ce sens les protéines sont hydrolysées tout en maintenant un taux élevé de résidus glutaminiques. 3) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon les revendications de 1 à 2, caractérisées en ce que les hydrolysats peptidiques riches en glutamine sont utilisés soit sous forme liquide, soit sous forme sèche obtenue par atomisation, évaporation ou lyophilisation. 4) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon les revendications de 1 à 3, caractérisée en ce que la concentration en hydrolysats peptidiques riches en glutamine est comprise entre 0.01 et 50% (p/p), préférentiellement entre 0.5 et 10% en poids de la composition totale. 5) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon les revendications de 1 à 4, caractérisées en ce que les hydrolysats peptidiques riches en glutamine sont utilisés dans toute forme galénique employée en cosmétique ou dermopharmacie à savoir les émulsions H/E et E/H, laits, lotions, gels, pommades, huiles corporelles, lotions capillaires, shampooings, savons, sticks et crayons, sprays. 6) Compositions cosmétique ou dermopharmaceutiques selon les revendications de 1 à 5, caractérisées en ce que les hydrolysats peptidiques riches en glutamine sont incorporés dans des vecteurs cosmétiques comme les liposomes, les chylomicrons, les macro-, micro- et nanoparticules ainsi que les macro-, micro- et nanocapsules, ou absorbés sur des polymères organiques poudreux, les talcs, bentonites et autres supports minéraux. 7) Compositions cosmétiques et dermopharmaceutiques selon les revendications de 1 à 6, caractérisées en ce que les hydrolysats peptidiques riches en glutamine sont combinés dans les compositions cosmétiques avec tout autre ingrédient habituellement utilisé en cosmétique : lipides d'extraction et/ou de synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsifiants, principes actifs hydro- ou liposolubles, extraits de plantes, extraits tissulaires, extraits marins. 8) Compositions cosmétiques et dermopharmaceutiques selon les revendications de 1 à 7, caractérisées en ce que les hydrolysats peptidiques riches en glutamine sont utilisés dans les applications cosmétiques pour tous les soins préventifs de la peau ou du cuir chevelu y compris la prévention des rides et le ralentissement du vieillissement (produits anti-âge).