Brevet FR2710839A1 — publié le 19950414

La présente invention concerne une composi- tion cosmétique comprenant une quantité efficace d'une association de trois types de substances présentant des activités différentes. La présente invention concerne également une méthode de traitement esthétique s'opposant au vieillis- sement de la peau. La cosmétologie, afin de pallier au phénomène du vieillissement de la peau, a mis au point différentes compositions cosmétiques. Ces compositions peuvent comporter des éléments nutritifs des cellules (acides aminés, sucres, vitamines...), des éléments constitutifs de la peau (collagène, élastine, acides gras essentiels, facteurs, NMF,... ), et des agents protecteurs du milieu extérieur (capteurs de radicaux libres, agents filmogènes, filtres anti-UVA,...). L'activité de ces différentes compositions cosmétiques étant relativement éphémère et faiblement efficace, il s'avérait donc utile de mettre au point des compositions cosmétiques présentant une activité durable et efficace. Les auteurs de la présente invention ont découvert de façon surprenante que l'association d'une quantité efficace de trois types de substances connues avait une activité synergique pour s'opposer au vieillis- sement de la peau, en comparaison avec l'activité des substances prises séparément. Ainsi, la présente invention concerne une composition cosmétique caractérisée en ce qu'elle comprend en quantité efficace une association d'un agent anti-élastase, d'un agent anti-collagénase et d'un agent stimulant la synthèse du collagène III, dans un excipient cosmétique approprié. Comme agent stimulant la synthèse du collagè- ne, on peut utiliser le produit décrit dans une demande de brevet français déposé par la Société MERCK-CLEVENOT, qui comprend, en association avec du cholestérol, des phospholipides et du dipalmitate d'acide aminé-alcool. La structure phospholipidique monomembranaire de ces "vecteurs" est rhomboëdrique. Ils offrent ainsi un rapport surface/volume supérieur aux vecteurs sphéri- ques. Cette composition est décrite comme ayant une activité stimulatrice déclenchant une réponse non dose- dépendante par les fibroblastes, réveillant en eux leur capacité à synthétiser le collagène III. Cette activité stimulatrice est due à la structure rhomboédrique et au mélange des trois substan- ces en quantité efficace. Ainsi, dans les vecteurs de type phospholipidique, les phospholipides (lécithine) représentent 70 à 95% en poids, le cholestérol représente 1 à 15% en poids, et le dipalmitate d'acide aminé-alcool i à 15% en poids de la composition. Cette composition s'oppose au phénomène de vieillissement de la peau. Pour ce qui concerne la préparation de la composition stimulant la synthèse du collagène III, il est nécessaire de travailler en milieu stérile avec du matériel également stérilisé. Les principes actifs, dans des proportions bien définies, sont mélangés selon un ordre précis. On se référera pour une description complète à la demande de brevet. L'agent anticollagénase peut être un chéla- tant tel que l'EDTA, la L-cystéine, des métaux tels que Fe++, Cu++, Zn++, des mercaptans, l'origine des anticolla- génases pouvant être naturelle, végétale et sérique (l anticollagénase, a2 macroglobuline). On peut se reporter à ce propos à "Handbook of Enzyme Inhibitors", 2nd Edition, A et B d'Elmward Zollner, p. 131 à 135. L'agent anti-élastase peut être choisi parmi des anti-élastases d'origine végétale telles que le tanin, l'acide oléique, le triterpène, l'uvaol, le cucurbita maxima; les anti-élastases d'origine fongique telle que la céphalosporine; les anti-élastases d'ori- gine sérique telle que l'a-2 macroglobuline; les anti- élastases d'origine naturelle et autres (dérivés de propionylaminoacides, dérivés d'acide thiazolidincar- boxylique). On peut se rapporter à ce propos à "Handbook of Enzyme Inhibitors", 2nd Edition, A et B d'Elmward Zollner, p. 195 à 199). De façon préférentielle, l'association des agents anti-élastase, anti-collagénase et stimulant la synthèse du collagène III représente 0, 3 à 10% en poids de la composition, et les différents agents sont présents à raison de 0,1 à 5% en poids de la composition. Selon que les compositions sont sous forme d'une crème, d'une émulsion fluide ou d'un gel, on choisit bien entendu les excipients cosmétiques appro- priés. L'activité des compositions cosmétiques de la présente invention ont été testées en comparaison avec celles comprenant les trois agents séparément. Les tests consistent en l'examen du réseau micro-dépressionnaire (RmD) de la peau par vision assistée par ordinateur (V.A.O.) et mesure de la profon- deur de la ride, ainsi que la mesure de la fermeté cutanée. L'évaluation des éléments de la structure du microrelief cutané a pour objet l'évaluation chez l'homme de l'effet d'un produit cosmétique ou d'hygiène corpo- relle sur les éléments de la structure du microrelief cutané, à partir d'une quantification par V.A.O. Les essais sont réalisés sur des sujets volontaires sains, préalablement informés de la nature de l'expérimentation et ayant donné leur consentement éclairé. Empreinte de précision de la peau: - XANTOPRENR VL (BAYER), matériaux basse viscosité, à base de silicone réticulant par condensa- tion. - OPTOSILR - XANTOPRENR ACTIVATOR (BAYER), activateur liquide. - Farbkonzentrat BLAU RL, colorant bleu. Analyseur d'imaqe: Il comprend: - Une caméra vidéo IVC 800 BC (SONY) munie d'un objectif MD MACRO 50 mm 1: 3,5; 0 = 55 mm (MINOL- TA) et reliée à un moniteur (SONY); - Un micro-ordinateur compatible IBM PC; - Un logiciel d'apprentissage des techniques d'analyse d'images, MICROMORPH (Centre de Morphologie Mathématique de l'Ecole des Mines de Paris). Appareillage: - Loupe binoculaire (NIKON). La méthode est la suivante: La zone d'exploration est variable en fonction de l'indication pour laquelle le produit est testé. Des repères anatomiques sont choisis afin de la délimiter de façon soigneuse. En l'occurrence, c'est la peau du visage qui sera testée. Le mélange pour empreintes est préparé de façon extemporanée: 2,5 grammes de XANTOPRENR VL et 45 milligrammes de Farbkonzentrat BLAU RL sont mélangés à 3 gouttes d'OPTOSILR - XANTOPREN" ACTIVATOR pendant 30 secondes. La prise d'empreintes s'effectue avant traitement sur la peau non lavée, et n'ayant reçu aucun produit depuis au moins 8 heures. Les sujets sont confortablement installés, le plan d'inclinaison de la tête est déterminé. A l'aide d'uns spatule, le mélange pour empreintes est rapidement appliqué en couche uniforme sur la zone d'exploration. La surface couverte est d'environ 25 à 30 cm2. Le temps de prise afin de permettre la polymérisation est d'envi- ron 2 minutes. Le décollement de l'empreinte se fait à partir du bord supérieur, dans le sens des poils et des duvets. La prise d'empreintes sur peau traitée est faite en effet immédiat, soit 15 minutes après applica- tion du produit, et/ou après une fréquence et un temps d'application définis par le promoteur de l'expérimenta- tion. Les empreintes sont examinées à l'aide d'une loupe binoculaire au grossissement 15 et/ou 20. Une zone soigneusement repérée est mise en mémoire sur ordinateur, la quantification des différents éléments de la structure du microrelief cutané, réseau microdépressionnaire de surface (RmD) et polygones, est faite par vision assistée par ordinateur. Les résultats de l'effet des produits testés sur l'évolution des éléments de la structure du microre- lief cutané sont exprimés par: - Les différences entre les intégrales des éléments de la structure du microrelief cutané, réseau microdépressionnaire de surface (RmD) et polygones, avant et après traitement. Les variations sont calculées selon la formule: Intégrale après traitement - Intégrale avant traitement x 100 Intégrale avant traitement Appréciation clinique des éléments de la structure du microrelief cutané observés à la loupe binoculaire, avant et après traitement. La mesure de la fermeté cutanée a pour principe l'aspiration de l'épiderme par une sonde sous dépression constante et réglable de 0 à 500 mbars suivant les zones à étudier. Le déplacement de l'épiderme dans la sonde est mesuré par deux lentilles optiques. La montée de l' épiderme correspond à l'exten- sibilité, sa descente à la tonicité. Le rapport des mesures tonicité est extensibilité calculé par ordinateur et évalue la fermeté comprise entre 0 et 1. Le matériel comprend: - i Fermomètre SEM 474 - 1 ordinateur AMSTRAD 1640 SD - 1 imprimante PANASONIC KX P1124 Le protocole consiste à effectuer, après réglage de la dépression en mbars, du temps de montée et de relâchement de l'épiderme dans la sonde, une série de trois mesures sur une zone déterminée avant et après traitement, dans des conditions identiques. Les deux tests décrits précédemment ont donné des résultats qui montrent que l'association d'une quantité efficace des agents anti-élastase, anti-collagé- nase et stimulant la synthèse du collagène III a un effet synergique pour s'opposer au vieillissement de la peau, comparé à l'effet obtenu dans les mêmes conditions des trois agents testés séparément. La présente invention a également pour objet une méthode de traitement esthétique s'opposant au vieillissement de la peau, caractérisée en ce qu'on applique sur la peau une quantité efficace d'une composi- tion cosmétique selon la présente invention. Dans les différentes formulations qui suivent, l'expression "complexe fermenté" signifie "association des trois types de substances selon l'inven- tion", c'est-à-dire de 0,1 à 5% de chacun des agents anti-élastase, anticollagénase et stimulant la synthèse du collagène III. Des exemples de compositions cosmétiques type sont les suivantes: EXEMPLE 1 Crème de Soins Eau déminéralisée qsp Triglycéride C8/C10 1 à 10 % Trilaurate glycérol 1 à 5 % Silicone 1 à 8 % Glucate SS 1 à 15 % Acide stéarique 1 à 10 % Alcool cétylique 1 à 8 % Acide polyacrylique 1 à 5 % Triéthanolamine 0,1 à 1 % Conservateurs 0,3 à 1 % Complexe fermeté 0,3 à 10 % EXEMPLE 2 Emulsion Fluide Eau déminéralisée qsp Propylène glycol 1 à 3 % Glycérine 1 à 8 % PCA 0,05 à 1% L. Lysine 0,2 à 1% Na4 EDTA 0,01 à 0,1 % Carbopol 941 0,1 à 2 % Stéaroxyldiméthicone 0,5 à 3 % Cocoate éthyl hexyl 5 à 8 % Huile minérale 1 à 15 % Arlacel 60 1 à 8 % Brij 58 0,1 à 1 % Conservateurs 0,3 à 1 % Complexe fermeté 0,3 à 10 % EXEMPLE 3 Gel Eau déminéralisée qsp Glycérine 5 à 20 % Na4 EDTA 0,01 à 0,5 % Seppigel 305 Conservateurs 0,3 à 1 % Complexe fermeté 0,3 à 10 % Exemple de préparation de l' émulsion fluide: On prépare un gel en introduisant sous vive agitation la poudre Carbopol 941 (0,1 à 2% en poids) dans de l'eau froide, que l'on vortexe. On prépare séparément une phase aqueuse en mélangeant les composants propylène glycol (1 à 3% en poids), glycérine (1 à 8%), PCA (0,05 à 1%), L. Lysine (0,2 à 1%), Na4 EDTA (0,01 à 0,1%) et conservateurs (0,3 à 1%). On chauffe alors à 70-75"C sous agitation le mélange précité, puis on introduit le gel précédemment préparé dans la phase aqueuse. On prépare la phase grasse, en chauffant l'ensemble des constituants stéaroxyldiméthicone (0,5 à 3%), cocoate éthyle hexyle (5 à 8%), huile minérale (1 à 15%), Arlacel 60 (1 à 8%) et Brij 58 (0,1 à 1%) à 75- 80 C. Puis on aspire la phase grasse dans la phase aqueuse avec le gel. On fait le vide. On laisse refroidir à 35 C pour introduire le "complexe fermeté" (0,3 à 10% en poids). On agite et laisse refroidir sous vide. A C, on arrête l'agitation et on contrôle la prépara- tion. REVENDICATIONS 1. Composition cosmétique caractérisée en ce qu'elle comprend en quantité efficace une association d'un agent anti-élastase, d'un agent anti-collagènase et d'un agent stimulant la synthèse du collagène III, dans un excipient cosmétique approprié. 2. Composition cosmétique selon la revendica- tion 1, caractérisée en ce que l'association d'un agent anti- élastase, d'un agent anti-collagènase et d'un agent stimulant la synthèse du collagène III, représente 0,3 à 10% en poids de la composition. 3. Composition cosmétique selon les revendi- cations 1 et 2, caractérisée en ce que l'agent anti- élastase est présent à raison de 0,1 à 5% en poids de la composition. 4. Composition cosmétique selon les revendi- cations 1 et 2, caractérisée en ce que l'agent anti- collagénase est présent à raison de 0,1 à 5% en poids de la composition. 5. Composition cosmétique selon les revendi- cations 1 et 2, caractérisée en ce que l'agent stimulant la synthèse du collagène III est présent à raison de 0,1 à 5% en poids de la composition. 6. Composition cosmétique selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce qu'elle est sous forme d'une crème, d'une émulsion fluide ou d'un gel. 7. Méthode de traitement esthétique s'oppo- sant au vieillissement de la peau, caractérisée en ce qu'on applique sur la peau une quantité efficace d'une composition cosmétique selon les revendications 1 à 6.