Brevet FR2717386A1 — publié le 19950922

La présente invention est relative à des compositions pour blanchir la peau. Il s'agit de compositions cosmétiques à base d'extraits de certaines plantes en combinaison avec certains alpha- ou bêta- hydroxy-acides ou céto-acides et leurs amides, leurs sels d'ammonium ou inorganiques et leurs esters. Les compositions inhibent la formation de mélamine, entre autres par l'inhibition de l'activité tyrosinase. Il existe diverses compositions cosmétiques sur le marché qui sont conçues pour blanchir la peau et également pour prévenir la formation de taches brunes sur la peau'. Elles comprennent une variété de composants, dont une partie est composée de produits synthétiques et qui peuvent avoir des effets secondaires délétères. L'activité de ces préparations varie et dans certains cas, un effet très faible est obtenu, s'il y en a. La présente invention fournit une composition cosmétique améliorée pour blanchir la peau avec une efficacité accrue. La présente invention est relative à une nouvelle composition cosmétique pour l'application topique qui aboutit à un blanchiment de la peau et qui empêche de plus dans une large mesure une formation de taches sur la peau. La composition de la présente invention comprend en combinaison, des extraits de racine de Glycyrrhiza glabra ou d'une espèce associée sous forme de poudre qui contient environ 10% de glabridine, qui sont efficaces pour réduire la synthèse de la mélamine par inhibition de l'activité tyrosinase, avec des alpha- ou bêta-hydroxy-acides ou des céto- acides. Chaque composant mentionné dans la présente invention est efficace pour atténuer des taches brunes de la peau humaine. Lorsque les composants sont mélangés, ils produisent une notable augmentation (valeur p 0,01) de l'activité inhibitrice de tyrosinase. Cette activité est 3 0 supérieure à la somme de l'activité inhibitrice de chacun des composants utilisé seul. D'après des tests que la demanderesse a effectué, il semble que les effets synergiques sont aussi dus au fait que lorsque des a- ou - hydroxy-acides ou un céto-acide, leurs esters ainsi que leurs sels 3 5 inorganiques ou organiques, comme l'acide glycolique, l'acide citrique, l'acide lactique, l'acide malique, l'acide tartronique, l'acide tartrique, l'acide glucoronique, l'acide pyruvique, l'acide 2-hydroxy isobutyrique, le pyruvate d'éthyle ou le pyruvate de méthyle, sont appliqués topiquement à une concentration comprise entre 0,5% et 30%, ils diminuent la cohésion des cornéocytes, ce qui aboutit à une réduction d'épaisseur de la couche cornée et donc à une pénétration croissante des composants actifs. Des extraits de plantes qui peuvent être utilisés proviennent par exemple, de six variétés de Glycyrrhiza glabra Linne, Glycyrrhiza uralensis Fisher, Glycyrrhiza inflator Balalin ou des espèces 1 0 associées provenant de la famille Leguminosae de plantes. Le produit est extrait à partir des racines de la plante. Une quantité d'un kg de racines de réglisse est mélangée avec 10 litres d'éthanol anhydre et chauffée à reflux pendant 5 heures. La décoction est collectée et concentrée sous pression réduite. Cet extrait est additionné d'un litre d'acétate d'éthyle et chauffé à reflux pendant 5 heures. Le filtrat est concentré sous pression réduite et séché. Une poudre jaune à rouge est ainsi obtenue. En général, les compositions contiennent d'environ 0,005% en poids à environ 5% en poids de l'extrait végétal séché, de préférence de 2 0 0,05% à 0,2%. Parmi les a- ou 3-hydroxy-acides ou les céto-acides, leurs esters ou sels inorganiques ou organiques, on peut citer l'acide glycolique, l'acide citrique, l'acide lactique, l'acide malique, l'acide pyruvique, l'acide tartrique, l'acide salicylique, etc. La quantité d'a- ou P-hydroxy-acide ou de céto-acide utilisée dans les compositions peut varier entre environ 0,1% et environ 30%, de préférence entre environ 1% et environ 8%. Parmi des composants éventuels de ces compositions pour blanchir la peau, on peut mentionner un filtre solaire dans la gamme 3 0 UVA et UVB, des vitamines ou leurs dérivés, comme la vitamine C ou la vitamine E. Des expériences poussées ont montré que les compositions cosmétiques de l'invention fournissent un blanchiment efficace de la peau. On suppose que ceci est dû à l'activité synergique des composants 3 5 mélangés sur l'inhibition de la tyrosinase, qui convertit normalement la tyrosine en mélamine. De plus, cet effet synergique est amélioré par la réduction de l'épaisseur de la couche cornée. Un test in vitro portant sur l'effet de l'acide glycolique et d'un extrait sec de Glycyrrhiza sur l'activité inhibitrice de tyrosinase a été effectué d'après la Methodology of Maruzene Pharmaceuticals. L'activité anti-tyrosinase a été étudiée par comparaison au colorimètre à 475 nm et calculée en pourcentage des activités inhibitrices. Les résultats sont fournis ci-après. TABLEAU 1 Activité inhibitrice de tyrosinase in vitro de l'acide glycolique Concentration Inhibition de la Inhibition de la d'acide glycolique tyrosinase, % tyrosinase, % mg/5 ml Test 1 Test 2 7,21 10,74 27,81 1,61 7,60 21,32 0,805 5,64 16,11 0,42 4,86 9,12 TABLEAU 2 Activité inhibitrice de tyrosinase in vitro d'un extrait d'espèce de Leguminosae Extrait d'espèce Inhibition de la Inhibition de la de Leguminosae tyrosinase, % tyrosinase, % mg/5ml Test 1 Test 2 0,04 28,49 32,64 0,02 11,74 19,94 0,01 8,67 16,48 0,005 5,18 12,70 TABLEAU 3 Activité inhibitrice de tyrosinase in vitro d'un extrait d'espèce de Leguminosae avec de l'acide glycolique Espèce de Leguminosae Test 2 Test 2 extrait, conc. Acide mg/S ml glycolique a b a b conc., mg/5 ml 0,04 7,21 39,23 63,28 60,45 70,02 0,04 1,61 36,09 60,09 53,96 66,85 0,04 0,805 34,13 55,44 48,75 60,41 0,04 0,42 33,35 53,73 41,76 48,94 a) Activité inhibitrice théorique: somme du % d'inhibition fourni par l'extrait d'espèce de Leguminosae et différentes concentrations d'acide glycolique. b) Activité inhibitrice in vitro (%) de la combinaison de l'extrait d'espèce de Leguminosae et d'acide glycolique. Les résultats suivants des expériences menées avec des volontaires humains sont représentatifs d'une série d'expériences. Ils ne sont donnés qu'à titre d'illustration et ne sauraient être limitatifs. Le test sur des volontaires est conduit selon le protocole HRL. Dans les exemples suivants, les quantités sont en % en poids. Toutes les désignations sont conformes aux noms CTFA. Exemple 1: Crème Extrait de réglisse 0,15 Base de crème, q. s.p. 100,00 L'effet obtenu est celui d'une inhibition de l'activité tyrosinase, qui convertit la tyrosine en mélamine. Exemple 2: Crème Extrait de réglisse 0,15 Acide glycolique 8,00 Base de crème, q.s.p. 100,00 Résultats du test Exemple 1: Crème, Extrait de réglisse (0,15) et base de crème ad 100 Nombre de taches Neuf des 16 sujets présentent au moins un niveau de diminution du nombre de taches. Six des sujets restent à la ligne de base (56,2%) Couleur des taches Dix des 16 sujets ont une amélioration d'au moins une graduation dans la couleur des taches sur la main traitée. Cinq des sujets restent à la ligne de base (62,5%). Niveau de contraste: Douze des 16 sujets ont au moins un niveau de contraste réduit sur les mains traitées (75%). Exemple 2: Nombre de taches Treize des 16 sujets présentent au moins un niveau de diminution du nombre de taches. 3 0 Trois des sujets restent à la ligne de base (81,25%) Couleur des taches Quatorze des 16 sujets ont une amélioration d'au moins une graduation dans la couleur des taches sur la main traitée (87,5%). Niveau de contraste: Tous les 16 sujets ont au moins un niveau de contraste réduit sur les mains traitées (100%). Des expériences sont menées avec des extraits d'autres plantes, mentionnées plus haut, dans des conditions similaires, et des résultats analogues sont obtenus. Dans les exemples suivants, les quantités sont en % en poids. 3) Silicate de magnésium et d'aluminium 0,5 Gomme xanthane 0,5 Alcool cétéarylique et Ceteareth 20 1 Stéarate de glycéryle et stéarate de PEG 100 4 - 5 Conservateurs 9,5 Extrait de réglisse 0,1 Acide glycolique 5 Hydroxyde d'ammonium, q.s. à pH 4 Polyisobutène hydrogéné 4 0 Eau purifiée ajoutée 100 4) Silicate de magnésium et d'aluminium 0,5 Gomme xanthane 0,5 Alcool cétéarylique et Ceteareth 20 1 D5 Stéarate de glycéryle et stéarate de PEG 100 4 Conservateurs 9, 5 Extrait de réglisse 0,1 Acide lactique 5 Hydroxyde d'ammonium, q.s. à pH 4 0 Polyisobutène hydrogéné 4 Eau purifiée ajoutée q.s.p. 100 ) Silicate de magnésium et d'aluminium 0,5 Gomme xanthane 0,5 Alcool cétéarylique et Ceteareth 20 1 Stéarate de glycéryle et stéarate de PEG 100 4 Conservateurs 9,5 Extrait de réglisse 0,1 Acide pyruvique 8 Hydroxyde de sodium, q.s. à pH 4 Polyisobutène hydrogéné 4 i O Eau purifiée ajoutée q.s.p. 100 6) Extrait de réglisse 0,05 Acide salicylique 0,5 Polysorbate 5 !5 Ethanol ajouté q.s.p. 100 7) Silicate de magnésium et d'aluminium 0,5 Gomme xanthane 0,5 Alcool cétéarylique et Ceteareth 20 1 Stéarate de glycéryle et stéarate de PEG 100 4 Conservateurs 9,5 Ascorbyl hosphate de magnésium 1 Extrait de réglisse 0,1 Acide glycolique 5 Acide kojique 0,5 Hydroxyde d'ammonium, q.s. à pH 4 Polyisobutène hydrogéné 4 Méthoxycinnamate d'octyle 7,5 Tiol 2 Eau purifiée ajoutée q.s.p. 100 8) Silicate de magnésium et d'aluminium 0,5 Gomme xanthane 0,5 Alcool cétéarylique et Ceteareth 20 1 Stéarate de glycéryle et stéarate de PEG 100 4 D Conservateurs 9,5 Extrait de réglisse 0,1 Acide lactique 5 Hydroxyde d'ammonium, q.s. à pH 4 Polyisobutène hydrogéné 4 Méthoxycinnamate d'octyle 0,5 Benzophénone 3 Butyl méthoxydibenzoylméthane 0,5 Eau purifiée ajoutée 100 9) Silicate de magnésium et d'aluminium 0,5 Gomme xanthane 0,5 Alcool cétéarylique et Ceteareth 20 1 Stéarate de glycéryle et stéarate de PEG 100 4 Conservateurs 0,5 0 oExtrait de réglisse 3, 0 Acide pyruvique 8 Hydroxyde de sodium 4 Polyisobutène hydrogéné 4 Salicylate d'octyle 4 Octocrylène 3 ZnO 1 Eau purifiée ajoutée 100 ) Silicate de magnésium et d'aluminium 0,5 Gomme xanthane 0,5 Alcool cétéarylique et Ceteareth 20 1 Stéarate de glycéryle et stéarate de PEG 100 4 -Z Conservateurs 9,5 Extrait de réglisse 0,1 Acide galacturonique 8 Acide lactique 5 Hydroxyde de sodium, q.s. à pH 4 2 0Polyisobutène hydrogéné 4 Acide kojique 1 Palmitate d'ascorbyle 0,5 Linoléate de tocophéryle 0,5 Eau purifiée ajoutée q.s.p. 100 Les compositions des exemples ci- dessus sont testées. Elles blanchissent la peau. Elles inhibent aussi la formation de taches brunes de la peau. Des dérivés d'acide représentatifs comprennent, par exemple les suivants: glycolate de sodium lactate d'ammonium ester éthylique d'acide pyruvique glucono-delta lactone citrate d'acétyltriéthyle Divers autres dérivés fonctionnels du type défini ici peuvent bien sûr être aussi utilisés. Ces dérivés donnent un effet équivalent. REVENDICATIONS 1. Préparation cosmétique pour blanchir la peau, qui comprend une combinaison de Glycyrrhyza glabra ou d'une espèce végétale apparentée et d'un alpha-hydroxy ou bêta-hydroxy-acide ou d'un céto-acide, d'un amide, d'un sel d'ammonium, d'un autre sel inorganique ou d'esters de l'un quelconque de ceux-ci. 2. Composition suivant la revendication 1, dans laquelle l'extrait de plante est d'une racine de Glycyrrhyza glabra. 3. Composition cosmétique suivant les revendications 1 ou O 2, dans laquelle l'acide est choisi parmi l'acide glycolique, l'acide lactique, l'acide malique, l'acide citrique, l'acide pyruvique, l'acide tartrique, l'acide salicylique, l'acide glucoronique, l'acide 2-hydroxy isobutyrique, le pyruvate d'éthyle et le pyruvate de méthyle. 4. Composition cosmétique suivant l'une quelconque des :5 revendications 1 à 3, dans laquelle la teneur en acide est comprise entre % en poids et environ 8% en poids. 5. Composition cosmétique suivant l'une quelconque des revendications 1 à 4, qui contient d'environ 0,05% en poids à environ 5% en poids d'extrait de plante concentré. ^0 6. Composition cosmétique suivant la revendication 5, qui contient de 0,05% en poids à 0,2% en poids d'extrait de plante concentré. 7. Composition cosmétique suivant l'une quelconque des revendications 1 à 5, qui contient aussi des filtres UVA, des filtres UVB, des dérivés de vitamine E, la vitamine C ou ses dérivés. 8. Méthode pour blanchir la peau humaine et pour empêcher la formation de taches brunes sur la peau, qui comprend l'application sur la peau d'une quantité efficace d'une composition cosmétique comprenant en combinaison, un extrait de plante de Glycyrrhyza glabra ou d'une espèce apparentée, en combinaison avec un 0 membre du groupe consistant en alpha-hydroxy acides, bêta-hydroxy- acides, céto-acides, amides de ceux-ci, sels d'ammonium de ceux-ci, sels inorganiques de ceux-ci et esters de ceux-ci, et si cela est requis, la répétition de ces applications. 9. Méthode suivant la revendication 8, dans laquelle la composition contient d'environ 0,05% en poids à environ 5% en poids d'extrait de plante concentré. 10. Utilisation d'une composition suivant la revendication 1, pour blanchir la peau et pour empêcher la formation de taches brunes sur la peau.