Brevet FR2710533A1 — publié le 19950407

" Nouvelles applications de l'extrait d'écorce de Tepesco Huite dans le domaine de la cosmétologie ou de la dermatologie ainsi que composition dermatologique renfermant un ou plusieurs principes actifs fortement irritant ainsi qu'un agent susceptible de masquer cette agressivité La présente invention se rapporte à de nouvelles applications de l'extrait d'écorce de Tepesco Huite dans le domaine de la cosmétologique ou de la dermatologie. On a été amené, ces dernières années, à étudier les propriétés de l'écorce d'un arbre originaire du Mexique nommé Tepesco Huite ; il s'agit d'un arbre de la classe des mimosa (Mimosa Tenuiflora) qui pousse exclusivement à l'état sauvage à des altitudes de l'ordre de 1 200 m dans des régions infestées de serpents. Les propriétés bienfaisantes pour la peau de l'écorce de cet arbre étaient déjà partiellement connues depuis dix siècles par les Indiens Mayas ceux-ci prélevaient l'écorce de ce mimosa en l'arrachant par les moyens dont ils disposaient et chauffaient sur des pierres plates ces fragments avant de les broyer pour en faire une poudre utile pour les blessures ou les brûlures de la peau. Par des fresques décryptées et sans doute par la tradition orale, la réputation du Tepesco Huite s'est transmise aux populations vivant à proximité des régions où ce Mimosa croît. Le Tepesco Huite a été redécouvert en 1984, à la suite d'un drame dû à l'explosion d'une usine de raffinage de pétrole à Mexico, qui a fait près de 500 morts. Des spécialistes se sont, en effet, souvenu des médications traditionnelles empiriques jadis utilisées par les Indiens Mayas et ont eu l'idée de proposer celles-ci aux victimes qui souffraient des brûlures les plus profondes et les plus étendues. Ils ont ainsi tenté de saupoudrer les lésions au moyen de la poudre de Tepesco Huite et ont constaté que cette poudre se lie aux sérosités émanant de cloques ou du derme à vif pour former une croûte brunâtre peu engageante ; cependant, au bout de deux ou trois semaines celle-ci tombe d'elle même laissant apparaître de manière surprenante un épiderme reconstitué. Des recherches postérieures ont permis de vérifier que l'écorce de Tepesco Huite possède des propriétés anti-bactériennes et anti-fongiques intéressantes ainsi qu'un pouvoir restructurant de l'épiderme étonnant. Ces constatations ont eu pour conséquence la mise en oeuvre de l'extrait d'écorce de Tepesco Huite dans des formulations se rattachant aussi bien au domaine de la cosmétologie qu'à celui de la dermatologie. Parmi ces possibilités d'utilisation, on peut noter le traitement de l'acné consécutif à l'activité bactériostatique et inhibitrice de l'écorce de Tepesco Huite sur les germes spécifiques de cette affection, le traitement des brûlures profondes et étendues consécutif à son action d'inhibition d'une enzyme particulière la Hyaluronidase ou encore le traitement d'affections cutanées dues à une desquamation excessive consécutive aux propriétés réparatrices de cette écorce ; ces dernières ont pu être mises en évidence à partir de l'augmentation du pouvoir mitotique des cellules de la tétine de cobaye. Conformément à 1 invention, on a maintenant pu mettre en évidence d'autres propriétés originales de l'extrait d'écorce de Tepesco Huite ; on a notamment ainsi pu démontrer que cet extrait est doté d'une activité anti-inflammatoire marquée, et recèle des propriétés anti-radicaux libres intéressantes ainsi qu'un léger caractère anesthésique et anti-prurigineux de contact. Ces constatations ont abouti, conformément à l'invention, à la conception de compositions cosmétologiques anti-rubéfiantes et anti-prurigineuses se présentant, de préférence, sous forme de crèmes ou de pommades, caractérisées en ce qu'elles contiennent en tant que composant actif de l'extrait d'écorce de Tepesco Huite. Il a été prouvé que l'on peut avantageusement mettre en oeuvre dans de telles compositions cosmétologiques un extrait liquide concentré de Tepesco Huite à environ 5 z dont les propriétés antiinflammatoires se sont révélées particulièrement marquées. Un tel extrait est préparé par dilution dans le propylène glycol à 30 % de la poudre de Tepesco Huite stabilisée par un conservateur et filtrée pour que le liquide soit transparent. L'invention concerne parallèlement l'utilisation de l'extrait d'écorce de Tepesco Huite pour l'obtention d'une composition dermatologique antiinflammatoire et anti-prurigineuse à usage externe. On a pu constater que l'application d'un tel extrait permet de neutraliser les séquelles inflammatoires intenses à la suite d'un peeling à l'acide trichloracétique mal toléré par des peaux sensibles ainsi que les irritations consécutives aux techniques récentes de micro abrasion sous jet de silice. De façon identique, l'inflammation comme la sensation douloureuse s'estompent chacune en une trentaine de minutes, sans faire appel à d'autres types d'anti-inflammatoires. L'invention se rapporte également à l'utilisation de l'extrait d'écorce de Tepesco Huite pour l'obtention d'une composition médicamenteuse destinée au traitement des piqûres de méduses. L'invention concerne également l'utilisation de l'extrait d'écorce de Tepesco Huite pour l'obtention d'une composition médicamenteuse destinée au traitement des rhinites allergiques. Pour de telles applications, l'utilisation d'un extrait liquide à 2,5 % d'écorce de Tepesco Huite, c'est-à-dire l'extrait concentré susmentionné dilué deux fois, s'est avérée particulièrement efficace. On a pu prouver l'intérêt de telles applications en pulvérisant sur le torse et le dos d'un enfant de 4 ans et demi piqué par une méduse et présentant de nombreuses brûlures et cloques 15 cm3 d'extrait liquide à 2,5 % d'écorce de Tepesco Huite ; on a ensuite appliqué un linge glacé sur les zones traitées, et on a pu constater, au bout de 30 minutes, une normalisation totale de ces zones, sans aucune trace résiduelle. On a également pu vérifier que l'application de quelques gouttes de ce même extrait à 2,5 % sur les paupières ou les plis nasogéniens d'un patient bloquent pendant plusieurs heures les démangeaisons ou les éternuements incoercibles propres au rhume des foins, et ce sans le concours de la moindre médication interne. L'invention se rapporte également à une composition dermatologique se présentant, de préférence, sous forme de crème ou de pommade et renfermant un ou plusieurs principes actifs fortement irritants ainsi qu'un agent susceptible de masquer cette agressivité. L'usage de topiques en dermatologie fait très souvent appel à des onguents, pommades ou crèmes dont la popularité et la simplicité d'usage ne sont plus à démontrer ; on exige bien entendu de telles substances des qualités spécifiques, en particulier la pénétration, gage d'une activité démontrable. Il existe néanmoins des cas particuliers dans lesquels des principes actifs puissants sont pénalisés par une agressivité telle qu'elle endommage fortement la tolérance du produit conduisant à l'abandon du traitement par le patient. Parmi les substances actives dont l'application est ainsi limitée, on peut à titre d'exemple citer la vitamine A acide ou la résine de podophylline dont la valeur est indéniable mais dont la tolérance est spécialement délicate. En conséquence, il est impératif d'associer aux principes actifs fortement irritants des agents susceptibles de masquer leur agressivité ; il s'est cependant dans la pratique avéré très difficile de concilier activité et tolérance. Les spécialistes confrontés à ce problème ont, jusqu'à ce jour, conçu et proposé des formulations qui mettent en jeu un anti-inflammatoire, stéroïdien ou non qui appartient à la classe des médicaments toxiques (tableau A ou tableau C). Conformément à l'invention, on a eu l'idée d'utiliser les propriétés anti-inflammatoires et l'activité anti-radicaux libres marquées nouvellement découvertes de l'extrait d'écorce de Tepesco Huite en mettant en oeuvre cette substance en tant qu'agent susceptible de masquer l'agressivité de principes actifs fortement irritants ; on a pu ainsi obtenir des résultats nettement améliorés par rapport aux antiinflammatoires classiques couramment mis en oeuvre à cet effet. On a, en outre, pu constater que l'efficacité de l'extrait de l'écorce de Tepesco Huite pouvait être notablement améliorée par un effet synergique en associant cette substance à d'autres antiinflammatoires connus ayant également une activité anti-radicaux libres marquée. On peut, à cet effet, avantageusement mettre en oeuvre des composés antiradicaux libres extraits du règne végétal qui ont été récemment isolés tels que la Super Phyco Dismutase (marque déposée) qui est extraite d'algues spécifiques. L'invention se rapporte, à cet effet, préférentiellement à une composition du type susmentionné, contenant en tant qu'agent susceptible de masquer l'agressivité et en quantité pondérale, entre 1 et 3 % d'extrait liquide d'écorce de Tepesco Huite à 5 % et entre 1 et 3 % de Super Phyco Dismutase (marque déposée). L'invention s'applique de manière particulièrement avantageuse à une composition du type susmentionné refermant un ou plusieurs principes actifs fortement irritants ainsi qu'un agent susceptible de masquer cette agressivité et plus spécialement destinée au traitement des douleurs zostériennes consécutives au zona ou des douleurs d'origine post-radique. La capsaïcine, alcaloïde tirée des piments forts (Solanacées) est connue et utilisée depuis près de 60 ans dans le domaine de la pharmacologie ; elle constitue en particulier le principe rubéfiant et analgésique de médicaments destinés au traitement local des douleurs et contusions en traumatologie bénigne. Les dosages habituels se situent à des concentrations de l'ordre de 0,10 à 0,13 %. On a, parallèlement pu récemment constater que la capsaïcine contient un facteur libérant un principe actif de nature à sidérer la conduction du nerf sensitif ; on a en conséquence tout naturellement songé à utiliser cette propriété pour la fabrication de crèmes ou de pommades destinées à neutraliser les douleurs consécutives au zona et les douleurs d'origine post-radiques ; l'expérience a ainsi permis de prouver que la capsaïcine mise en oeuvre à une concentration aussi faible que 0,03 % a une activité réelle contre les douleurs susmentionnées. Les produits utilisant cette propriété qui sont actuellement proposés sur le marché présentent toutefois l'inconvénient d'être irritants et inconfortables pour le patient qui abandonne souvent le traitement. Or, on s'est rendu compte, conformément à l'invention, que l'association de la capsaïcine dosée à 0,03 % en tant que principe actif et de la combinaison extrait liquide d'écorce de Tepesco Huite/Super Phyco Dismutase (marque déposée) avec des dosages respectifs pouvant varier pour chacun de 1 % à 3 %, permet d'obtenir une crème ayant une bonne pénétration, donc une activité satisfaisante, et dans laquelle l'agressivité de la capsaïcine est suffisamment masquée pour garantir le confort du patient. Dans le cadre de cette application, on met avantageusement en oeuvre l'extrait d'écorce de Tepesco Huite à une concentration de 3 % par rapport à l'extrait liquide concentré d'origine susmentionné. Il est en outre à noter qu'il est ainsi possible d'obtenir, en ajoutant à la crème les additifs habituels un support ni collant ni épais mais d'un contact suffisamment agréable pour que le patient ait envie de continuer un traitement notamment biquotidien. L'invention propose ainsi une crème ou une pommade permettant de lutter efficacement contre les douleurs zostériennes consécutives au zona ou les douleurs d'origine post-radique, dont l'application est pratiquement indolore, et qui permet le masquage de l'agressivité de la capsaicine sans adjonction de principe médicamenteux quelconque de type stéroïdien ou autre. REVENDICATIONS le) Composition cosmétologique antirubéfiante et anti-prurigineuse se présentant, de préférence, sous forme de crème ou de pommade, caractérisée en ce qu'elle contient en tant que composant actif de l'extrait d'écorce de Tepesco Huite. 2') Composition cosmétologique selon la revendication 1, caractérisée en ce que l'extrait d'écorce de Tepesco Huite est un extrait liquide concentré à 5 %. 3') Utilisation de l'extrait d'écorce de Tepesco Huite pour l'obtention d'une composition dermatologique anti-inflammatoire, anti-prurigineuse et légèrement anesthésique à usage externe. 4') Utilisation de l'extrait d'écorce de Tepesco Huite pour l'obtention d'une composition médicamenteuse destinée au traitement des piqûres de méduses. 5') Utilisation de l'extrait d'écorce de Tepesco Huite pour l'obtention d'une composition médicamenteuse destinée au traitement des rhinites allergiques. 6') Utilisation selon l'une quelconque des revendications 3 à 5 d'un extrait liquide à 2,5 % d'écorce de Tepesco Huite. 7') Composition dermatologique ou cosmétologique se présentant, de préférence, sous forme de crème ou de pommade et renfermant un ou plusieurs principes actifs fortement irritant ainsi qu'un agent susceptible de masquer cette agressivité, composition caractérisée en ce que l'agent susceptible de masquer l'agressivité contient de l'extrait d'écorce de Tepesco Huite. 8') Composition selon la revendication 7, caractérisée en ce que l'extrait d'écorce de Tepesco Huite est associé à au moins un autre agent anti radicaux libre tel qu'en particulier la Super Phyco Dismutase (marque déposée). 9') Composition selon la revendication 8, caractérisée en ce que l'agent susceptible de masquer l'agressivité contient en quantité pondérale entre 1 et 3 % d'extrait liquide concentré d'écorce de Tepesco Huite à 5 % et entre 1 et 3 % de Super Phyco Dismutase (marque déposée). 10') Composition selon l'une quelconque des revendications 7 à 9, plus spécialement destinée au traitement des douleurs zostériennes consécutivés au zona ou des douleurs d'origine post-radique caractérisée en ce qu'elle contient, en tant que principe actif, de la capsaïcine dosée à 0,03 %.