Brevet FR2706769A1 — publié le 19941230

La benoite commune, Geum urbanum L. est connue depuis l'antiquité. Délaissée par les médecins dès le 16e siècle, ce n'est que depuis une période récente que les phytothérapeutes s'y intéressent à nouveau, grâce aux analyses chimiques qui ont permis de mettre en évidence la présence de substances actives. En phytothérapie elle est préconisée pour ses activités fébrifuges, toniques, vulnéraires et digestives. L'objet du présent brevet est la découverte que certains extraits obtenus de cette plante possèdent des activités biochimiques utiles pour l'application cosmétique et dermopharmaceutique, à savoir le pouvoir d'inhibition des protéases du tissu conjonctifs comme la collagénase ou l'élastase. D'autres extraits d'autres plantes ayant une activité semblable ont été décrits. Mais ces extraits contiennent surtout des oligomères ou polymères de proanthocyanidols. Ces molécules, de nature tanique, sont difficiles à maîtriser et à stabiliser, à protéger contre l'oxydation et la coloration. En plus, les extraits issus de ces plantes (vigne, cyprès, pin et autres) présentent le risque de contenir un monomère flavanique, le catéchol, interdit en cosmétique. La technologie d'obtention est complexe, couteuse et génère habituellement des rejets importants nuisibles pour l'environnement, qui necessitent des retraitements. Les extraits de Geum urbanum L. objets du présent brevet sont exempts de ces inconvénients: pas de proanthocyanidols, contrairement à beaucoup de plantes à tanins de la famille des Rosaceae (Filipendula, Agrimonia, Fragaria, Urubus...), stabilité de couleur et d'activité, plante ubiquitaire et facile à cultiver, procédé d'extraction fiable. Ces extraits sont caractérisés au plan chimique par des tanins hydrolysables accompagnés d'acide ellagique, d'acide ascorbique ainsi que de petites quantités d'acide chlorogénique et/ou d'acide caféique. Ces trois derniers acides présents avec les tanins hydrolysables dans Geum urbanum L. et les extraits décrits contribuent à la stabilité de ces derniers au cours de la conservation des extraits. A titre d'exemple nous décrivons une extraction de Geum urbanum L. qui peut être industrialisée à faible coût: 200 g de plante sèche (plante entière ou préférentiellement les parties aériennes de Geum urbanum L.) sont macérés pendant 24 heures dans 1500 ml d'éthanol (40%). Après filtration on récupère un filtrat jaune limpide que l'on concentre sous vide à 100 ml. On précipite avec 200 ml méthanol (95%) pendant 40 heures et on filtre à nouveau afin d'éliminer des tanins très polymérisés qui brunissent au contact de l'air. Le filtrat est concentré sous vide afin d'évaporer la totalité du solvant et repris dans un excipient convenable comme le propylène glycol, le butylène glycol, la glycérine ou d'autres solvants similaires ou des mélanges appropriés. On obtient un produit stable, contenant environ 7% de matière sèche. Rapportée à la matière sèche, la teneur en tanins hydrolysables est d'environ 15-20% et la teneur en acide ascorbique entre 0,01 et 0.1 %. A la place de Geum urbanum on peut employer d'autres espèces de Geum: Geum élatum, Geum rivale, Geum aleppicum, Geum calthffolium, Geum laponicum, La partie de plante utilisée pour l'extraction peut être, la plante entière, la partie aérienne, la feuille, la tige, la sommité fleurie, la racine, à l'état frais ou sec, divisée grossièrement, finement ou pulvérisée. Les solvants d'extraction de départ peuvent être choisis parmi l'eau, I'éthanol, le méthanol, I'acétone, un mélange méthanol-eau ou un mélange éthanol-eau ou acétone-eau. L'exemple donné de fabrication de l'extrait n'est pas limitatif. Les améliorations, optimisations et modifications du procédé envisageables sont évidentes pour l'homme de l'art. La concentration sous vide après la première extraction peut varier entre 2 et 30 fois. Pour la précipitation à l'alcool, on utilise entre 1 et 10 parties en poids d'alcool choisi parmi le méthanol, I'éthanol, le propanol ou l'acétone. Le mélange est laissé au repos pendant une durée comprise entre 1 heure et 10 jours puis filtré. A la place de la macération simple, on peut employer des techniques à contre courant, la décoction, la lixiviation, I'extraction sous reflux, I'extraction à l'aide d'ultrasons, de micro-ondes associée ou non aux solvants. Pour certaines applications cosmétiques il peut s'avérer utile de préparer un extrait sec à partir de l'extrait liquide. Ceci peut être réalisé par les techniques de séchage appropriées, d'évaporation, de nébulisation ou de préférence de lyophilisation. L'activité biochimique la plus évidente de l'extrait est le pouvoir inhibiteur des protéases. Un exemple illustre cet effet: Le principe du test de l'activité antiélastase est le suivant: on laisse agir une quantité d'élastase connue sur un substrat synthétique, la succinyltri-alanine-nitroanilide (SANA). Lors de l'hydrolyse de ce substrat par l'enzyme, un chromophore dérivé de la nitroaniline est libéré, avec génération d'un signal d'absorption. La cinétique de la réaction enzymatique peut ainsi être suivie par spectroscopie. Protocole: Dans une cuve spectrophotométrique on mélange I ml de la solution de SANA avec 1.8 ml de tampon tris ainsi que des concentrations croissantes (0.5, 1, 2.5%) de l'extrait de Geum urbanum. On rajoute 100ul de la solution d'élastase et on enregistre l'apparition du signal de l'absorption à 410 nm. La pente de la droite est un reflet de la vitesse de l'hydrolyse, pour une concentration de SANA et d'élastine donnnées. Résultat: Avec des concentrations croissantes de l'extrait dans le milieu, la pente diminue progressivement. On observe une inhibition de l'activité enzymatique de 10%, 30% et 52% respectivement pour les concentrations mentionnées. D'autres tests d'inhibition protéolytiques (diffusion dans l'agar) confirment cette activité biologique des extraits. Les extraits ainsi obtenus peuvent être employés dans les produits cosmétiques et dermopharmaceutiques de toute sorte. De telles compositions présentent des activités anti-vieillissement, favorisent ou régulent le renouvellement cellulaire cutané, protègent contre la chute des cheveux et possèdent des activités anti-inflammatoires et antiradicalaires. Leur utilisation principale est la cosmétique de soin anti-âge et anti-ride. En outre, les effets toniques de l'extrait contribuent à une restructuration de l'épiderme, améliorent l'aspect de la peau, diminuent la microcirculation capillaire (couperose), donnent élasticité et fermeté à la peau fatiguée. Les extraits de Geum objets du brevet peuvent trouver application également dans les traitements du cuir chevelu (anti-pelliculaire) ou de la peau acnéique. Les extraits de Geum objet du présent brevet peuvent être utilisés dans toute forme galénique employée en cosmétique: émulsions H/E et E/H, laits, lotions, gels, pommades, huiles corporelles, lotions capillaires, shampooings, savons, sticks et crayons, sprays, sans que cette liste soit limitative. II est possible d'incorporer les extraits de Geum décrit dans des vecteurs cosmétiques comme les liposomes, les chylomicrons, les macro-, microet nanoparticules ainsi que les macro-, micro- et nanocapsules, de les absorber sur des polymères organiques poudreux, les talcs, bentonites et autres supports minéraux. La concentration d'utilisation de ces extraits de Geum peut varier entre 0.1 et 30% (p/p), préférentiellement entre 0.5 et 10% dans le produit fini. En dessous de ces valeurs, les effets sont négligeables, en dessus il est difficile de formuler un produit cosmétique acceptable. Les extraits de Geum peuvent être combinés dans les compositions cosmétiques avec tout autre ingrédient habituellement utilisé en cosmétique: lipides d'extraction et/ ou de synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsifiants, principes actifs hydro- ou liposolubles, extraits d'autres plantes, extraits tissulaires, extraits marins. REVENDICATIONS 1) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques à activité anti vieillissement, favorisant ou régulant le renouvellement cellulaire cutané, protègeant contre la chute des cheveux et possèdant des activités anti-inflammatoires et anti-radicalaires caractérisées en ce qu'elles contiennent un extrait de Geum. 2) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon la revendication 1 caractérisées en ce que le Geum précité est choisi parmi les espèces Geum elatum, Geum rivale, Geum aleppicum, Geum calfhifolium, Geum japonicum préférentiellement Geum urbanum L. 3) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon la revendication 1 ou 2 caractérisées en ce que l'extrait de Geum urbanum précité est obtenu à partir de la plante entière, de la partie aérienne, de la feuille, de la tige, de la sommité fleurie, de la racine de Geum urbanum, à l'état frais ou sec, divisée grossièrement, finement ou pulvérisée. 4) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications de 1 à 3 caractérisées en ce que l'extrait de Geum urbanum est obtenu grâce à une extraction de la matière sèche au moyen des techniques de macération, de lixiviation, de décoction, d'extraction sous reflux, d'extraction à contre courant, d'extraction à l'aide d'ultrasons, de micro-ondes associée ou non aux solvants. 5) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon la revendication 4 caractérisées en ce que le solvant d'extraction initial est choisi parmi le groupe constitué par: I'eau, le méthanol, I'éthanol, I'acétone, un mélange méthanol-eau ou un mélange éthanol-eau ou un mélange acétone-eau. 6) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon la revendication 5 caractérisées en ce que la solution issue de l'extraction est filtrée puis concentrée sous vide 2 à 30 fois. 7) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon la revendication 6 caractérisées en ce qu'une partie en poids de concentré est mélangé avec 1 à 10 parties en poids d'un alcool pris parmi le méthanol, I'éthanol, le propanol ou l'acétone. 8) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon la revendication 7 caractérisées en ce que le mélange est laissé au repos pendant une durée comprise entre 1 heure et 10 jours, puis filtré afin d'éliminer en particulier des tanins très polymérisés qui brunissent au contact de l'air 9) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon la revendication 8 caractérisées en ce que le filtrat est concentré sous vide afin d'évaporer la totalité du solvant qu'il contient. 10) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications de 1 à 9 caractérisées en ce que l'extrait est utilisé soit sous forme liquide soit sous forme sèche obtenue par évaporation, nébulisation ou de préférence lyophilisation. 11) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications de 2 à 10 caractérisées en ce que l'extrait de Geum urbanum contient des tanins hydrolysables. 12) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications de 2 à 10 caractérisées en ce que l'extrait de Geum urbanum peut contenir de l'acide ascorbique, et/ou de l'acide ellagique, de l'acide chlorogénique et/ou de l'acide caféique. 13) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications de 1 à 42 caractérisées en ce que la concentration en extrait de Geum urbanum est comprise entre 0.1 et 30% (p/p), préférentiellement entre 0.5 et 10% en poids de la composition totale. 14) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications de 1 à 13 caractérisées en ce que les extraits de Geum urbanum sont utilisés dans toute forme galénique employée en cosmétique ou dermopharmacie à savoir les émulsions H/E et E/H, laits, lotions, gels, pommades, huiles corporelles, lotions capillaires, shampooings, savons, sticks et crayons, sprays. 15) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications de 1 à 14 caractérisées en ce que les extraits de Geum urbanum sont incorporés dans des vecteurs cosmétiques comme les liposomes, les chylomicrons, les macro-, micro- et nanoparticules ainsi que les macro-, micro- et nanocapsules, ou absorbés sur des polymères organiques poudreux, les talcs, bentonites et autres supports minéraux. 16) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications de 1 à 15 caractérisées en ce que les extraits de Geum urbanum sont combinés dans les compositions cosmétiques avec tout autre ingrédient habituellement utilisé en cosmétique: lipides d'extraction et ou de synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsifiants, principes actifs hydro- ou liposolubles, extraits de plantes, extraits tissulaires, extraits marins. 17) Compositions cosmétiques ou dermopharmaceutiques selon l'une quelconque des revendications de 1 à 16 caractérisées en ce que les extraits de Geum urbanum sont utilisés dans les applications cosmétiques pour tous les soins de la peau y compris le traitement anti-viellissement, anti-rides, anti-inflammatoire, anti-radicalaire, pour l'hydratation et l'effet de lissage, pour le traitement du cuir chevelu et de la peau acnéique.