Brevet FR2710267A1 — publié le 19950331

COMPOSITION POUR LE TRAITEMENT DE L'IMPUISSANCE MASCULINE La présente Invention se rapporte à une composition pour le traitement de l'impuissance masculine. Dans sa plus simple définition, l'impuissance masculine est l'impossibilité d'obtenir une érection, une éjaculation ou les deux. L'érection pénienne est initiée par des stimuli neuropsychologiques à l'origine d'une vasodilatation des espaces aréolaires et des artères au sein des deux corps caverneux. A partir du système nerveux central, siège récepteur de ces stimuli, l'influx nerveux est transmis au système vasculaire par l'intermédiaire du système nerveux périphérique, c'est à dire le système sympathique et parasympathique. Trois systèmes anatomiques sont donc impliqués dans les mécanismes de l'érection: le système nerveux central, le système nerveux périphérique et le système vasculaire. Les impuissances sont schématiquement classées en 2 groupes étiologiques: - les impuissances d'origine organique liées à une atteinte primitive ou secondaire du système nerveux central, du système nerveux périphérique ou du système vasculaire, - les impuissances d'origine psychogène. Les traitements proposés pour l'impuissance masculine dans l'Art Antérieur sont nombreux: - traitements mécaniques tels qu'appareils à vide, rubans élastiques,...; - traitements médicamenteux essentiellement représentés par l'utilisation de substances vasoactives: yohimbine par voie générale et surtout papavérine par voie locale (injection dans les corps caverneux); - traitements chirurgicaux consistant essentiellement dans la pose de prothèses péniennes, réservée aux patients réfractaires aux autres thérapeutiques et dont les performances esthétiques et5 fonctionnelles ne sont pas toujours satisfaisantes. Compte tenu des imperfections et des risques que présentent ces différents traitements, l'Inventeur s'est fixé pour but de pourvoir à une composition administrable par voie orale et propre à traiter10 efficacement une impuissance masculine et, notamment à faciliter l'érection, tout en étant dénuée d'effets secondaires indésirables. La présente Invention a, donc, pour objet une composition pour le traitement de l'impuissance masculine, caractérisée en ce qu'elle présente la formulation suivante, exprimée en pourcentages du poids total de la composition: - acide ursodésoxycholique............. ..... 6 à 11,5% - extrait de Panax ginseng..................... 20 à 40% extrait de Muira puama....................... 2,5 à 6% - chlorhydrate de yohimbine.................. 0,7 à 1,5% - extrait de Guarana........................... 3 à 6,5% - extrait de noix vomique..... DTD: ............... 0,2 à 0,6% - extrait de Damiana......................... DTD: . 6,5 à 12% nicotinamide.................................. 8 à 14% - acide nicotinique........................... 6 à 11,5% - acétate de L-tocophérol...................... 3 à 6,5% - chlorhydrate de clenbutérol............. 0,003 à 0,01% - excipient convenable............. DTD: ............ 12 à 20% Dans une forme de réalisation préférée de l'Invention, la composition présente la formulation suivante exprimée en pourcentages du poids total de la composition: - acide ursodésoxycholique......................... 8,8% - extrait de Panax ginseng.......................... 30% - extrait de Muira puama.......................... 4,32% - chlorhydrate de yohimbine... DTD: .................... 1,12% - extrait de Guarana......................... DTD: ...... 4,8% - extrait de noix vomique.......................... 0,6% - extrait de Damiana............................... 9,2% nicotinamide.................................... 11,2% - acide nicotinique................................. 22% - acétate de Ltocophérol.......................... 4,8% - chlorhydrate de clenbutérol... DTD: ................ 0,0048% - excipient convenable......................... DTD: . 16,355% Avantageusement, l'excipient convenable est choisi parmi le lactose, la silice, le talc, l'amidon, le..DTD: stéarate de magnésium ou leurs mélanges. De manière particulièrement avantageuse, la composition est administrable par voie orale sous forme de comprimés ou de gélules de 250 mg. En effet, l'Inventeur a découvert qu'en conjugant: - les propriétés vasodilatatrices périphériques du chlorhydrate de yohimbine, alcaloïde extrait de Corynanthe yohimbe, - les propriétés stimulantes sur le système nerveux central et le système nerveux périphérique et anti- asthéniques que possèdent les extraits, d'une part, de racine de Panax ginseng et, d'autre part, de Paullinia cupana encore appelée Guarana, les effets stimulants sur le tonus musculaire (augmentation de l'excitabilité réflexe) exercés par les deux alcaloïdes contenus dans l'extrait de la noix vomique, à savoir la strychnine et la lorucine, l'action stimulante excercée sur le système nerveux central par l'extrait de Muira puama, ainsi que de l'action stimulante exercée sur le système nerveux périphérique, notamment, le système parasympathique sacré par l'extrait de Damiana ou Turnera aphrodisiaque, - l'action vasodilatatrice exercée par le clenbutérol, - stimulant, sur les coronaires et sur les muscles striés ainsi que l'action P-mimétique de ce composé propre à stimuler l'éjaculation, - les propriétés vasodilatatrices du nicotinamide ainsi que l'acide nicotinique, - les propriétés stimulantes de l'acétate de L-tocophérol ou vitamine E sur le développement des cellules sexuelles, - l'action protectrice exercée par l'acide ursodésoxycholique sur le foie et les voies biliaires et, à condition de réunir ces différents composés dans des proportions appropriées, on obtient une synergie de ces propriétés se traduisant chez les sujets traités par une réduction significative des troubles de l'impuissance masculine.15 EXEMPLE DE REALISATION D'UNE COMPOSITION CONFORME A L'INVENTION: Une composition conforme à l'Invention est préparée en mélangeant les différents constituants de sorte à obtenir par comprimé ou par gélule de 250 mg:20 - acide ursodésoxycholique......... 22 mg (soit 8,8%) - extrait de Panax ginseng......... 75 mg (soit 30%) - extrait de Muira puama......... 10,8 mg (soit 4,32%) - chlorhydrate de yohimbine....... 2,8 mg (soit 1,12%) - extrait de Guarana............... 12 mg (soit 4, 8%) - extrait de noix vomique......... 1,5 mg (soit 0,6%) - extrait de Damiana............... 23 mg (soit 9,2%) - nicotinamide............. ...... 28 mg (soit 11,2%) - acide nicotinique................ 22 mg (soit 22%) - acétate de L-tocophérol.......... 12 mg (soit 4,8%) - chlorhydrate de clenbutérol... 0,012 mg (soit 0,0048%) - excipient convenable.......... 40,88 mg (soit 16,355%) Ainsi que cela ressort de ce qui précède, l'Invention ne se limite nullement au mode de réalisation qui vient d'être décrit de façon plus explicite; elle en embrasse au contraire toutes les variantes qui peuvent venir à l'esprit du technicien en la matière, sans s'écarter du cadre, ni de la portée de la présente Invention...DTD: REVENDICATIONS 1. Composition pour le traitement de l'impuissance masculine, caractérisée en ce qu'elle présente la formulation suivante, exprimée en pourcentages du poids total de la composition: - acide ursodésoxycholique.................... 6 à 11,5% - extrait de Panax ginseng..................... 20 à 40% - extrait de Muira puama....................... 2,5 à 6% - chlorhydrate de yohimbine.................. 0,7 à 1,5% - extrait de Guarana......... ................ 3 à 6,5% - extrait de noix vomique.................. CLMF: .. 0,2 à 0,6% - extrait de Damiana.......................... 6, 5 à 12% - nicotinamide.................................. 8 à 14% - acide nicotinique........................... 6 à 11,5% - acétate de L-tocophérol...................... 3 à 6,5% - chlorhydrate de clenbutérol............. 0,003 à 0,01% - excipient convenable........... CLMF: .............. 12 à 20%..CLMF: 2. Composition selon la Revendication 1, caractérisée en ce qu'elle présente la formulation suivante exprimée en pourcentages du poids total de la composition: - acide ursodésoxycholique......................... 8,8% - extrait de Panax ginseng.......................... 30% - extrait de Muira puama....... ................. 4,32% - chlorhydrate de yohimbine................CLMF: ....... 1,12% - extrait de Guarana............................... 4,8% extrait de Noix vomique.......................... 0,6% - extrait de Damiana............................... 9,2% - nicotinamide... CLMF: ................................. 11,2% - acide nicotinique............ CLMF: ..................... 22% - acétate de L-tocophérol.................. CLMF: ........ 4,8% - chlorhydrate de clenbutérol................... 0,0048% - excipient convenable.......................... 16,355% 3. Composition selon la Revendication 1 ou la Revendication 2, caractérisée en ce que l'excipient convenable est choisi parmi le lactose, la silice, le talc, l'amidon, le stéarate de magnésium ou leurs mélanges. 4. Composition selon l'une quelconque des..CLMF: Revendications précédentes, caractérisée en ce qu'elle est administrable par voie orale sous forme de comprimés ou de gélules de 250 mg.