Brevet FR2700956A1 — publié le 19940805

i La présente invention concerne une composition cosmétique et pharmaceutique pour une application topique, qui peut être utilisée comme analgésique et/ou antalgique et/ou anesthé- sique doux et/ou sédatif pendant des procédures provoquant5 de la douleur ou pour soulager une douleur relative à des tissus cutanés ou sous-cutanés, et qui peut être également efficace sur des couches plus profondes de la peau. De nombreuses procédures médicales et cosmétiques impliquent d'infliger une douleur qui est un ajout plutôt déplaisant à10 une intervention dont on a sinon grand besoin. La présente invention concerne la réduction de cette douleur dans des cas tels que le perçage de la peau par une aiguille de façon à administrer un médicament ou à soutirer du sang. Une autre source de douleur, que l'invention a pour but de15 soulager, est l'enlèvement de verrues, et analogues, par des procédures cryogéniques. Une procédure cosmétique très importante est celle consis- tant à enlever les poils du corps Cela est souvent accom- pagné d'une douleur plutôt déplaisante. Des herbes et des extraits d'herbe ont été traditionnelle- ment utilisés pour soulager la douleur Certains de ceux-ci sont utilisés par la voie orale, d'autres par la voie percutanée. L'essence de la présente invention est de fournir des compositions à base d'herbes qui présentent une activité analgésique, antalgique et d'anesthésique doux, avec une efficacité qui n'a pas été atteinte jusqu'à présent en utilisant d'autres agents. A cet effet, la composition pour soulager la douleur pendant l'épilation et d'autres procédures provoquant de la douleur à la peau est remarquable, selon l'invention, en ce qu'elle comprend un gel de support contenant un extrait de plante concentré d'une ou plusieurs plantes appropriées, éventuel- lement en même temps qu'un ou plusieurs additifs qui ont pour conséquence un démarrage plus rapide de l'effet de réduction de la douleur de la composition lors d'une appli- cation topique. Avantageusement, les extraits de plante sont sous la forme d'une solution alcoolique. De préférence, le gel de support est un gel alcoolique. Selon encore une autre caractéristique de l'invention, l'extrait de plante contient un extrait des plantes choisies parmi: Salix nigra Salix fragilis Rosmarinus officinalis Passiflora incarnata Hypericum perforatum Cannabis sativa Matricaria chamomila Geranium maculatum Solanium nigrum Primula veris Tilia cordata Valeriana officinalis Verbena officinalis Papaver rhoeas Solanum nigrum Atropa Belladona Bignonia catalpa Cynoglossum officinalis Capsicum minimum Gelsemium sempervirens Pulsatica vulgaris. De préférence, la composition contient un ou plusieurs acides gras à chaîne longue, du camphre ou du menthol. Avantageusement, la composition contient de 3 à 12 % d'acide oléique, de 0,3 à environ 3 % de camphre et d'environ 0,3 à environ 2 % de menthol. En particulier, l'extrait de plante peut être un extrait de Salix alba. Par ailleurs, le gel peut être basé sur de l'eucérine, de la vaseline, de l'agar, une gomme naturelle, un carbomère, une cire. Par ailleurs, la présente invention concerne également un procédé pour la préparation d'une telle composition, dans lequel une plante ou une partie de plante est extraite par de l'alcool, l'extrait est concentré sous pression réduite, la teinture résultante est introduite dans un gel à base d'alcool et, si on le souhaite, un ou plusieurs des additifs ci-dessus définis sont ajoutés. Les compositions de la présente invention sont destinées à une application topique, et leur effet le plus prononcé est un effet analgésique Les compositions sont caractérisées par un démarrage relativement rapide d'un tel effet, lequel effet est prononcé, même à des concentrations relativement faibles des composants efficaces. Quand la composition est utilisée pour diminuer sensiblement la douleur pendant l'épilation, la pénétration est rapide. Comparé à une pulvérisation de novocaïne à 25 %, l'effet est plus prononcé, même quarante minutes après l'application. Une variété d'extraits de plante peuvent être utilisés comme matières de départ Il est préféré d'utiliser des teintures 5 mères disponibles commercialement, obtenues à partir de plantes ou de parties de plante macérées par extraction avec de l'éthanol à 70 % à froid pendant environ trois semaines avec un rapport pondéral plante/éthanol de i à 10. Ensuite, la teinture mère ainsi obtenue est concentrée à une température d'environ 350 C sous pression réduite, en uti- lisant un piège de CO 2/acétone, jusqu'à ce qu'une concen- tration élevée soit obtenue. Le produit résultant est sous forme d'un concentré qui est mélangé avec un gel commercialement disponible également à15 base d'alcool Le concentré est ajouté graduellement sous agitation à un tel gel, et des rehausseurs de pénétration sont ajoutés Parmi les supports appropriés, on peut également mentionner l'eucérine, la vaseline, l'agar, certaines gommes, des carbomères, etc Parmi les rehausseurs de20 pénétration, on peut utiliser des acides organiques à chaîne longue, tels que l'acide oléique, et des composés tels que du menthol, du camphre et analogue, ou des combinaisons de ceux-ci Des expériences ont été menées sur une large plage de composants définis ci-dessus et avec des équivalents de25 ceux-ci Parmi d'autres, on a testé des compositions conte- nant essentiellement les composants suivants. Des exemples de plantes appropriées sont indiqués ci-après. Cela ne constitue en aucun cas une liste exhaustive. Salix alba Salix fragilis Rosmarinus officinalis Passiflora incarnata Hypericum perforatum Cannabis sativa Matricaria chamomilla Geranium maculatum Solanium nigrum Primula veris Tilia cordata Valeriana officinalis Verbena officinalis Papaver rhoeas Solanum nigrum Atropa Belladona Bignonia catalpa Cynoglossum officinalis Capsicum minimum Gelsemium sempervirens Pulsatilla. Dans ce qui suit, les pourcentages sont des pourventages pondéraux: a Extrait de plante concentré et gel dans un rapport pondéral de 1:1, et jusqu'à 1: 5; b Composition comme indiquée sous (a) avec de 5 à 12 % d'acide oléique ajouté; c Comme sous (a), avec 0,5 % à environ 3 % de camphre et de menthol en différentes proportions; d Comme sous (a), avec 5 à 12 % d'acide oléique, 0,5 à 3 % de camphre et 0,5 à 2 % de menthol; e Comme sous (a), avec 5 à 10 % d'acide oléique et 0,5-2 % de vitamine E. Une série de tests ont été menés sur des femmes volontaires pour vérifier l'efficacité de la réduction de la douleur pendant l'épilation Des compositions selon (a), c'est-à- dire un gel contenant de l'extrait de plante à 30 % de Salix alba (extrait commercial, concentré au-dessous de la satu- ration), ont été tout à fait efficaces, mais l'effet maximum a été atteint seulement après environ 30 à 40 minutes Les compositions selon (b) à (e) ont été évaluées et le démarrage a été considérablement plus rapide: un effet prononcé a été atteint après d'environ 5 à 15 minutes, avec une durée d'environ 30 à 40 minutes. Les compositions ci-dessus sont destinées à une application topique sur la peau, qui réduit dramatiquement l'admission de substances actives par le corps, par rapport à une application systémique. Un autre avantage des préparations de l'invention est la réduction significative du temps s'écoulant entre l'appli- cation et le démarrage de l'effet souhaité des compositions. Des temps d'incubation de seulement 5 à 25 minutes ont été obtenus avec différentes formulations. L'invention a pour but l'initiation d'une nouvelle approche pour la production de préparations à base d'herbes plus efficaces en général. La préparation active peut être préparée en ajoutant goutte à goutte, à un gel à base d'alcool disponible commer- cialement, la teinture mère de l'un quelconque des extraits actifs de plante ou un mélange de telles teintures La consistance du gel est vérifiée fréquemment en ce qui concerne sa viscosité de façon à déterminer la capacité d'absorption du gel Généralement, il est possible d'obtenir une préparation qui contient jusqu'à environ une partie de teinture pour 1,5 partie de gel alcoolique L'autre ingré- dient ou les autres ingrédients sont ajoutés graduellement, de préférence sous une légère illumination Il est également souhaitable d'ajouter un antioxydant, tel que 0,5 à environ 2 % en poids de vitamine E sous sa forme d'ester d'acide acétique. Une variété de telles préparations a été préparée avec différentes teintures d'extraits de plante L'effet dépend dans une large mesure du type de plante utilisé Des résul- tats particulièrement bons sont obtenus avec des teintures des plantes indiquées dans la liste des espèces préférées. Des expériences ont été menées sur 30 femmes volontaires, comme suit: femmes utilisant régulièrement un épilateur du type Epilady (marque déposée): 12 femmes qui utilisaient cet appareil mais ont cessé de le faire: 9 femmes qui n'ont jamais utilisé cet appareil précédemment 9 On a demandé à chaque femme d'appliquer le gel en un point marqué sur chacune de leurs deux jambes, tandis que les autres parties des jambes demeuraient sans application de substance. Pendant l'expérience, on a demandé à chacune des femmes de définir le degré de douleur quand les poils ont été retirés par l'appareil Epilady (marque déposée), en comparant la peau couverte de gel à la partie non couverte de la peau. On a demandé aux femmes de graduer la douleur sur une échelle de 1 à 5, la douleur la plus faible étant marquée par " 1 " (très peu de douleur ou pas de douleur du tout) et jusqu'à une "douleur très forte" marquée par " 5 " Le niveau de la douleur a été mesuré à des intervalles de 5 minutes, après 5, 10, 15, 20, 25 minutes. Les tableaux annexés résument les différences des douleurs enregistrées entre la jambe traitée et la jambe non traitée. Ils comprennent trois colonnes: a le degré de douleur sur la jambe non traitée b le degré de douleur sur la peau couverte de gel c la différence entre les douleurs sur les deux jambes. Des expériences ont établi un démarrage plus rapide de l'effet de réduction de la douleur et également une action prolongée Les résultats démontrent l'efficacité des compo- sitions de l'invention en termes d'un démarrage sensiblement raccourci de l'effet de réduction de la douleur. Différentes combinaisons d'extraits, de gels et de teintures avec différents additifs ont été testées et les additifs ont montré un effet prononcé en ce qui concerne le démarrage de l'effet de réduction de la douleur. Les exemples suivants sont uniquement des exemples illus- tratifs et ne doivent pas être considérés d'une manière limitative. Dans les exemples, les extraits de plante sont indiqués en poids d'une solution concentrée, comme décrit ci-dessus. Les gels utilisés dans les exemples suivants étaient des gels alcooliques disponibles commercialement, comme décrit ci-dessus. Les valeurs numériques indiquent des pourcentages pondéraux. Exemple 1 Salix alba 10 Piscidia 7 Juniperus 4 Scutelaria 10 Aconitum 9 Gel alcoolique 60 Exemple 2: Harpagophytum 13 Humulus lupulus 12 Arnica Montana 5 5 Gelsemium 15 Filipendula ulmaria 16 Carbopal 39 Exemple 3: Salix 710 Filipendula 13 Rosmarinus 11 Arnica 9 Scutelaria 5 Gel 55 Exemple 4 Scutelaria 12 Aconitum 7 Filipendula 11 Harpagophytum 220 Juniperus 4 Gel 64 Exemple 5: Filipendula 18 Piscidia 1025 Scutelaria 7 Salix 6 Rosmarinus 9 Hypericum 3 Capsicum 2 Gel 45 Exemple 6: Cimicifuga 17 Rosmarinus 12 Salix 6 Juniperus 5 Ribes Nigrum 2 5 Dioscorea 3 Gel 55 Exemple 7: Dioscorea 10 Hypericum 1410 Cimicifuga 11 Canabis Sativa 5 Gel 60 Exemple 8: Passiflora 7 Guaiacum Sanctum 8 Arnica 5 Gel 80 Exemple 9: Humulus 12 Cimicifuga 15 Aconitum 3 Arnica 2 Gel 68 Exemple 10: Hypericum 15 Belladona 5 Papaver 5 Gel 80 i\I Jbp;:1 \u I I I T I I I Ti I la I 5 111111 u Lao 10 iiiin 15 iii J îîu Les 20 ii,,,,Len 25,il, u I Ip -o,, i I 3 IJ i,,bo III I I I I I I I I I I I I I I I I I IIw I I I,I -I-I I, Il I- 1 Idrol Lel2 511,5Ia 1 2 I2 IM 52,5I 4 11,15 1,2,51I' 411,512,5 1 À I I I I I I 11 II 11 I 1 1 II 1, J l Idroltel 4 13,5 10,5 J 3 13,5 1-o,514,5 l, 10,5,5 1 3 11,5 I 5 11,5 13,5 I I -I J -J I J J -1 1 -1 1 -1 1 -1 -1 I I I J 10 Idroliel 5 I 3 1 2 J 5 12,5 I 2,51 5 11, 5 13 5 I 5 1, 5 I 3, 11,5 13, 1 I I ' -IJ I-J I I J I I I I J-I I I J I' ICJ Qu Ch GI13 J215 J2 13 5 13 12 S J 312 1 5 3 l J I I I-*-II I I-I I I 11 11 I-I-II I Ii*lIgauicheo4J 2,51J 3 1,5JLISJ212 1O 2 J'l 1 JI 21 i1 I ll, Iguh 11,1, I II,u I, J I I I= Io J J I I i JX J Icirottol4I> I1 j 4 J 3I 1I 313I 3 2 J 14 I 3 I I x" I" Ix I J, I I, S II =, J, JI I I I I I 1 Jgauche J5 3 2 J 5J 2,5J 2, 55125J 2,5J 2 3 5 2 3 I o Iu I I, Ix,I, S J, S JJJ I J IJ I I gauche3 I J 1,-5J31,-5I-1, 53I 2 J - 23 Idrolte I I J I 2J II 3 2I 2J 2 J I I l I I'r Ie 532 IIIJI 2 5 J I 311-1 J-1-14 J 11-1 1- I 2 7Iga U Cl Iel I1 f 4,510, 51513 I 2 I'412,511,5I3 2 I 2 2 O I' I Io I l J, Io, II 1 II I,I, uI:I I I Io Iga Uchel3I uIo I 3 1,lI',1 1,5131,5 I u 13 Il I I 1 2 J o I I JooI I Ia, 'Il I I I slI, 1 J I I' J I J30 Jga Uclo J4, 2J 2 4,5 2 J 2 I, 51'411,5I 2,5J 4J 1J 3J aI 1 1 3 I dro Ul A J 14 2 12 1 Il 1 Il, I _ 2,51 4 12 1 2 I 4 I 1 j j j jj 1 13 To Lai J 55 36, 5110,5153,5129,51 24 151,5129 122,5147,5121,5126 1 40 J 1 U,5129, 51 I-I H- "Il I) 1 '20 tai 1 TABLEAU Il IIII I i IN de la 5 minutes I 10 minutesI 15 minutes I 20 minutes 25 minutes I lpersonnel JambeîI I I I I I I I I I I 1 | so I,,Ja,,beI l I I I I I I I I I I I I I I 2 idroitel 51 5 1 o 1 4 1 3 1 1 1 5 1 3 12 13,5 13, 5 1 O14,5 12,5 1 2 I lggauchel 513,5 11,5 1 412,5 11,514,5 1 3J 1,5 1 41 31 1 4 I 3 1 1 I I I 0, 5 1 " I I I I I I I I I I I O I I 3 Idroitel 4,51 410,5 1 41 4 1 O 1 4 1 4 10 1 4 1 4 4 1 4 1 O igauclhel 514,5 10,5 1 51,S 1 0,51 4I 1 4 O1 4 1 4 1 O 1 4 1 4 1 O ' 113 Igauchel 513,5 11,5 13,5 1 21 1,51 3l, 11,5 1 4 1 l 1 3 I 3 115 1,l 1 I I I I I I I -I I I I I I I I I II 1 21 i|auclhic41 3 1 l 13,5 1 31 0,51 3 1 3 1 O 1 3 1 3 1 O 1 4 12 g 5 115 1 X I I J I I I I J I I I I I t î I j 22 Idrote l I 51 31 2 1 5 1 3 1 2 1 5 1 2 1 3 1 5 1 l 1 4 1 5 1 1 1 4 1 22 I I I I I I I I I I I I I I l I I 1 25 Idroitel 31 2 I 1 1 3 1 3 1 o O12,5 12,5 1 O 1 11,5 1-0,511,5 I, 1 O 1- I I I I I I I I I I I I I I I 1 IJ 1 26 ldroitel 51 4 1 1 1 5 1 4 1 1 5 14,5 1 0,51 1 1 5 13,5 1,5 I 1 I J I I-I I I I I I I I I I 1 29 gauche 31 3 1 3O 13,5 12,5 I 1I 3 1 2 1 1 I 3 2 1 2 2 1 O 34 Igauche 1 513 12 15 1 4 1 I 1 5 14, 5 I, 114 Ix I1514, 10,5 1 II'ota14,1,111,1 1 I ol I 3 Io 1,1 I,O I I Votal 149,5138,5111145,5135,5110 I 4 'é 1341 lo136, 51279,5 e 42 130112 b D w cn O. REVENDICATIONS 1 Composition pour soulager la douleur pendant l'épilation et d'autres procédures provoquant une douleur à la peau, caractérisée en ce qu'elle comprend un gel de support contenant un extrait de plante concentré d'une ou plusieurs plantes appropriées, éventuellement en même temps qu'un ou plusieurs additifs qui ont pour conséquence un démarrage plus rapide de l'effet de réduction de la douleur de la composition lors d'une application topique. 2 Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce que les extraits de plante sont sous la forme d'une solution alcoolique. 3 Composition selon la revendication 1 ou 2, caractérisée en ce que le gel de support est un gel alcoo- lique. 4 Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce que l'extrait de plante contient un extrait des plantes choisies parmi: Salix nigra Salix fragilis Rosmarinus officinalis Passiflora incarnata Hypericum perforatum Cannabis sativa Matricaria chamomila Geranium maculatum Solanium nigrum Primula veris Tilia cordata Valeriana officinalis Verbena officinalis Papaver rhoeas Solanum nigrum Atropa Belladona Bignonia catalpa Cynoglossum officinalis Capsicum minimum Gelsemium sempervirens Pulsatica vulgaris. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, caractérisée en ce qu'elle contient un ou plusieurs acides gras à chaîne longue, du camphre ou du menthol. 6 Composition selon l'une quelconque des revendications 2 à , caractérisée en ce qu'elle contient de 3 à 12 % d'acide oléique, de 0,3 à environ 3 % de camphre et d'environ 0,3 à environ 2 % de menthol. 7 Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 6, caractérisée en ce que l'extrait de plante est un extrait de Salix alba. 8 Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, caractérisée en ce que le gel est basé sur de l'eucérine, de la vaseline, de l'agar, une gomme naturelle, un carbomère, une cire. 9 Procédé pour préparer une composition selon l'une quel- conque des revendications 1 ou 3 à 8, caractérisé en ce qu'une plante ou une partie de plante est extraite par de l'alcool, l'extrait est concentré sous pression réduite, la teinture résultante est introduite dans un gel à base d'alcool et, si on le souhaite, un ou plu- sieurs des additifs définis dans la revendication 5 ou 8 sont ajoutés.