Brevet FR2708466A1 — publié le 19950210

La présente invention concerne essentiellement l'utilisation d'un extrait de champignons Poria cocos Wolf pour la préparation d'une composition cosmé- tique ou pharmaceutique, notamment dermatologique pour le traitement de l'acné ou des peaux grasses, et un procédé de traitement cosmétique. Il est connu par l'article paru dans la Revue Bulletin de la Société Chimique de France (1980, n 9-10, p. 473-477) l'utilisation d'extraits de champignons Poria cocos Wolf, et plus particulièrement de triterpènes contenus dans ces extraits pour une activité cytotoxique pour le traitement de tumeurs. On connaît également, à partir de la base de données Excerpta Medica un abrégé en langue anglaise de la revue japonaise Japan Journal of Pharmacology (1992), volume 59 (1), p. 89-96, une activité antinéphrétique d'extraits de champignons Poria cocos Wolf. On connaît également par la publication de la demande japonaise sous le numéro JP-A-1/038010 POLA une composition cosmétique pour promouvoir la restauration de la chevelure et la croissance des cheveux, contenant parmi un certain nombre de substances actives, un extrait organique, en particulier alcoolique, de champignons Poria cocos Wolf. Dans le cadre de la présente invention, il a été découvert de manière inattendue que des extraits organiques ou hydro-organiques de champignons Poria cocos Wolf présentaient une nouvelle activité anti-acnéique et anti- peaux grasses. La présente invention a ainsi pour but de résoudre le nouveau problème technique consistant en la fourniture d'une solution permettant de réaliser de nouvelles formulations cosmétiques ou pharmaceutiques, notamment dermatologiques, à activité anti-acnéique et/ou anti-peaux grasses d'une manière simple, reproductible, peu coûteuse, utilisable à l'échelle industrielle et cosmétique et/ou pharmaceutique. La présente invention résoud pour la première fois ce nouveau problème technique d'une manière satisfaisante. Ainsi, selon un premier aspect, la présente invention concerne l'utilisation d'un extrait organique ou hydro-organique de champignons Poria cocos Wolf pour la fabrication d'une composition cosmétique et/ou pharmaceutique, notamment dermatologique, pour le traitement de l'acné et des peaux grasses. Selon un mode de réalisation particulier, il s'agit d'un extrait alcoolique, en particulier éthanolique total, de Poria cocos Wolf. Selon un autre mode de réalisation particulier, la concentration en extrait de Poria cocos est comprise entre 0,001 et 5 % en poids par rapport au poids total de la composition finale. Selon encore un autre mode de réalisation particulier, l'extrait précité est au moins partiellement incorporé dans des phases lamellaires lipidiques hydratées ou dans des liposomes. Selon encore un autre mode de réalisation particulier, l'extrait précité de Poria cocos est combiné à au moins une autre substance active, de préférence choisie parmi le groupe consistant d'une substance séborégulatrice, d'une substance antiseptique, d'une substance anticomédon, d'une substance antiinflammatoire. Selon encore un autre mode de réalisation particulier, la substance séborégulatrice précitée est un extrait de réglisse glycyrrhyza glabra. Selon encore un autre mode de réalisation particulier, la substance antiseptique précitée est une substance anticoryne-bactérium, telle que le diiséthionate d'héxamidine disposible dans le commerce, un extrait d'isodon japonicus également disponible dans le commerce, la clindamycine, ou l'érythromycine. Selon encore un autre mode de réalisation particulier, la substance anticomédon précitée est choisie parmi le groupe consistant de la vitamine A acide, de la vitamine A et de ses dérivés, tels que l'acétate, palmitate, propionate, et de l'acide azélaique. Selon encore un autre mode de réalisation particulier, la substance anti-inflammatoire précitée est choisie parmi le groupe consistant du glycyr- rhyzinate d'ammonium, de l'acide glycyrrhétinique, de l'a-bisabolol, du phosphate de tocophérol et d'un corticoide. Selon un deuxième aspect, la présente invention concemrne également un procédé de traitement cosmétique des peaux grasses, caractérisé en ce qu' on applique topiquement sur les zones grasses concernées de la peau, une quantité cosmétiquement efficace d'un extrait organique ou hydro-organique de champi- gnons Poria cocos Wolf, généralement dans un excipient cosmétiquement ou dermatologiquement acceptable. Selon une réalisation particulière, on applique une composition cosmétique contenant de 0,001 à 5 % en poids de l'extrait précité de Poria cocos Wolf. Selon une réalisation particulière, on applique une composition cosmétique contenant un extrait alcoolique, en particulier éthanolique, de champignons Poria cocos Wolf. Selon une réalisation particulière, l'extrait précité de Poria cocos Wolf est au moins partiellement incorporé dans des phases lamellaires hydratées ou dans des liposomes. D'autres buts, caractéristiques et avantages de l'invention apparaîtront à la lumière de la description explicative qui va suivre faite en référence à divers exemples de réalisation ainsi qu'à des essais d'activité, donnés simplement à titre d'illustration et qui ne sauraient donc en aucune façon limiter la portée de l'invention. Dans l'un ou l'autre des aspects précédents de l'invention, on peut utiliser comme solvant organique d'extraction, de préférence un extrait alcoolique, en particulier choisi parmi le groupe consistant du méthanol, de l'éthanol, du butylèneglycol et du propylèneglycol. Ces solvants peuvent avantageusement être utilisés à l'état pur seuls ou en mélange. On peut également les utiliser en mélange avec de l'eau. Certains extraits sont disponibles dans le commerce et notamment un extrait butylèneglycol de Poria cocos Wolf commercialisé par la société japonaise Maruzen sous le nom de Hoelen BG. On notera également pour l'un quelconque des aspects précédents de l'invention, que l'extrait précité peut être formulé de manière classique dans des compositions cosmétiques ou pharmaceutiques, notamment dermatologiques, par exemple sous forme de gel, de crème, d'émulsion, de lait, en vue du traitement des peaux grasses ou acnéiques, ou pour le traitement de l'acné. Dans la description, en particulier les exemples, et dans les revendica- tions, les pourcentages sont donnés en poids, sauf indication contraire. Exemple 1 Fabrication d'un extrait éthanolique de champignons Poria cocos Wolf A partir de champignons Poria cocos Wolf disponibles dans le commerce, on réalise un broyage de cette matière première afin d'augmenter la surface de contact avec le solvant. On extrait à 40 C avec de l'éthanol la matière première en utilisant une proportion de matière première/solvant de 20 à 100 g/1. Puis l'extrait est concentré sous vide. Cet extrait est dénommé extrait I1 de l'invention. Exemple2 Mise en évidence de l'activité inhibitrice de l'enzymre 5aréductase d'un extrait de Poria cocos Wolf, enzyme impliquée dans l'acné et les peau grasses Pour réaliser cet essai, on se base sur la méthode d'inhibition de l'enzyme 5a-réductase qui transforme la testostérone en dihydrotestostérone, décrite dans la littérature dans la revue J. I. D. (1987), 89. p. 87-92. Il est bien connu à l'homme de l'art que la formation de dihydro- testostérone à partir de testostérone, notamment sous l'action de l'enzyme a-réductase, est impliquée dans l'acné et les peaux grasses et qu'une inhibition de cette enzyme permet de lutter efficacement contre l'acné et les peaux grasses. Ainsi, la mise en évidence sur une substance active quelconque d'une inhibition significative de l'activité de l'enzyme 5a-réductase est un test approprié pour déterminer une activité antiacnéique et anti-peaux grasses. En outre, ce test est reconnu par l'homme de l'art comme étant fiable dans des essais réalisés in vitro selon la méthode décrite dans ladite littérature. Pour réaliser ce test, et conformément à la littérature, on part d'une lignée de fibroblastes humains normaux de prépuces. On réalise une culture de cette lignée de fibroblastes dans un milieu E 199C (TECHGEN, France) auquel il a été ajouté 1 % de sérum de veau foetal, à raison de 10 000 cellules de fibroblastes par puits d'une microplaque. A chacun de ces puits, on a également ajouté 0,1 uCi par puits de testostérone tritiée pour une identification par mesure de la radioactivité des métabolites formés au contact des fibroblastes. Certains puits servent de témoins et ne reçoivent que 1 ml de solution à 0,1% de DMSO sans substance active. D'autres puits reçoivent la substance active à tester, ici un extrait éthanolique de Poria cocos Wolf tel qu'obtenu à l'exemple 1, dans 1 ml de solution à 0,1 % de DMSO (DiMéthylSulfOxyde). Dans chacun des cas, respectivement témoin ou substance active à tester. Le temps de contact avec la culture est de 24 h. Après 24 h, on récupère le surnageant, on extrait les stérolides par un mélange de solvant d'extraction acétate d'éthyle-cyclohexane (1/1 en volume) à raison de 1 ml de ce mélange. Les stérolides extraits sont déposés sur une plaque de chromatographie en couche mince disponible dans le commerce référence Kieselgel 60 F 254 DC Alu disponible chez Merck . On utilise comme système éluent de ladite plaque le mélange chloroforme-méthanol 98/2 en volume/volume. On effectue une lecture avec un scanner adapté à recevoir des plaques de chromatographie sur couches minces de chez Berthold, France. On réalise un comptage de la radioactivité des taches correspondant à la testostérone et à la dihydrotestostérone. On obtient les résultats suivants répertoriés au tableau I. TABLEAU I Produit Testostérone Dihydrotestostérone Activité A (%) Témoin (DMSO à 0,1%) 47 + 3 % 28 +1% 0 Produit I1 de l'invention de 61+4% 20+1% 29% l'exemple 1 (50 /agiml) L'activité A est déterminée par la formule suivante: A= Te x 100 dans laquelle: - Tr représente le pourcentage de testostérone mesuré après 24 h de culture de l'éthantillon traité avec le produit de l'exemple 1 (extrait éthanolique selon l'invention de Poria cocos Wolf dans le DMSO à 0,1 %); -Te est le pourcentage de testostérone mesuré dans l'échantillon témoin ne recevant que 0,1 % de DMSO, également après 24 h de culture; Il résulte clairement du tableau 1 ci- dessus que l'extrait alcoolique de champignons Poria cocos Wolf présente une activité inhibitrice significative de l'enzyme 5ct-réductase inhibant de manière correspondante la transformation de testostérone en dihydrotestostérone en rendant ainsi cet extrait particulièrement utile pour le traitement de l'acné et des peaux grasses. On donne ci-après divers exemples de compositions cosmétiques ou pharmaceutiques, notamment dermatologiques utilisant un extrait de Poria cocos Wolf selon la présente invention. Exemple 3 Composition cosmétique sous forme de gel traitant Cette composition cosmétique présente les ingrédients suivants en poids: -extrait butylèneglycol de Poria cocos Wolf du commerce Hoelen BG.. ............................................0,5 g -extrait d'isodon (antiseptique)...................................... 0,5 g glycyrrhizinate d'ammonium comme substance anti-inflammatoire............. .DTD: .......................................... 0,3 g -Crémophor RH 40 ...... DTD: ..................................................... 1 g -Carbopol 940 .......................................................... DTD: ....1 g -excipient aqueux parfumé avec conservateur..............q.s. p. 100 g Les extraits sont ajoutés avec le Crémophor RH 40 à de l'eau pour..DTD: former 50 % de la composition, qui sont ajoutés à un gel de Carbopol à 2 % con- tenant parfums et conservateurs, en formant ainsi la composition finale de formule ci-dessus. On applique ce gel deux fois par jour contre les points noirs pour les peaux à tendance acnéique jusqu'à obtention d'une bonne qualité de la peau, soit trois semaines environ. Exemple 4 Composition cosmétique sous forme de lotion nettoyante Cette composition présente les ingrédients suivants: -extrait éthanolique Poria cocos de l'exemple 1............ 0,1 g -diiséthionate d'hexamidine. ................................... 0,1 g -acide hyaluronique (substance hydratante)................................................... 0,1 g -glycérine......................................................... DTD: ................ 0,2 g -excipient aqueux parfumé contenant un conservateur................................................. .DTD: ...........q.s.p. 100 g On mélange l'ensemble des ingrédients jusqu'à obtention d'une lotion..DTD: homogène que l'on utilisera pour un nettoyage bi-quotidien des peaux grasses. Cette lotion est appliquée notamment le soir, sur les zones de peaux grasses, après le démaquillage éventuel pour une prévention et/ou le traitement de cette peau. Exemple 5 Composition dermatologique anti-acné Cette composition présente les ingrédients suivants: - acide rétinoique................... ......................................... 0,05g - Extrait I1 de Poria cocos de l'exemple 1........................... 0,5 g - Phosphate de clindamycine............................................... 1 g Propylèneglycol........................................................... .DTD: .... 5 g Ethanol...................................................... DTD: ....................... 30 g - Excipient gélifié avec Carbopol 940 et conservateur q.s.p....................................... .DTD: ................... 100 g Pour préparer cette composition, on dissout tout d'abord les différents ingrédients cités dans l'éthanol que l'on ajoute ensuite dans l'excipient gélifié. Cette composition peut être utilisée en tamponnant localement sur les lésions acniéques..DTD: jusqu'à obtention d'un effet de disparition de ces lésions acnéiques. REVENDICATIONS 1. Utilisation d'un extrait organique ou hydro-organique de champi- gnons poria cocos Wolf, pour la fabrication d'une composition cosmétique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, pour le traitement de l'acné et des peaux grasses. 2. Utilisation selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'il s'agit d'un extrait alcoolique, en particulier éthanolique total, de Poria cocos Wolf. 3. Utilisation selon la revendication 1 ou 2, caractérisé en ce que la concentration en extrait de Poria cocos est comprise entre 0,001 et 5 % en poids par rapport au poids total de la composition finale. 4. Utilisation selon une des revendications précédentes, caractérisée en ce que l'extrait précité est au moins partiellement incorporé dans des phases lamellaires lipidique hydratées ou dans des liposomes. 5. Utilisation selon une des revendications précédentes, caractérisée en ce que l'extrait précité de Poria cocos est combiné à au moins une autre substance active, de préférence choisie parmi le groupe consistant d'une substance séborégulatrice, d'une substance antiseptique, d'une substance anticomédons, d'une substance anti-inflammatoire. 6. Utilisation selon la revendication 5, caractérisée en ce que la substance séborégulatrice précitée est un extrait de réglisse glycyrrhyza glabra. 7. Utilisation selon la revendication 5, caractérisée en ce que la substance antiseptique précitée est une substance anticoryne-bactérium, telle que diiséthionate d'hexamidine, un extrait d'isodon japonicus, la clindamycine, ou l'érythromycine. 8. Utilisation selon la revendication 5, caractérisée en ce que la substance anticomédon précitée est choisie parmi le groupe consistant de la vitamine A acide, de la vitamine A et de ses dérivés, telle que l'acétate, palmitate, propionate et de l'acide azéla'que. 9. Utilisation selon la revendication 5, caractérisée en ce que la substance anti-inflammatoire précitée est choisie parmi le groupe consistant du glycyrrhizinate d'ammonium, de l'acide glycyrrhétinique, de l'c-bisabolol, du phosphate de tocophérol et d'un corticoïde. 10. Procédé de traitement cosmétique des peaux grasses, caractérisé en ce qu'on applique topiquement sur les zones grasses concernées de la peau, une quantité cosmétiquement efficace d'un extrait organique ou hydro-organique de champignons Poria cocos Wolf, généralement dans un excipient cosmétiquement ou dermatologiquement acceptable. 11. Procédé selon la revendication 10, caractérisé en ce qu'on applique une composition cosmétique contenant de 0,001 à 5 % en poids de l'extrait précité de Poria cocos Wolf. 12. Procédé selon la revendication 10 ou 11, caractérisé en ce qu'on applique une composition cosmétique contenant un extrait alcoolique, en particulier éthanolique total, de champignons Poria cocos Wolf. 13. Procédé selon une des revendications 10 à 12, caractérisé en ce que l'extrait précité de Poria cocos Wolf est au moins partiellement incorporé dans les phases lamellaires lipidiques hydratées ou dans des liposomes. 14. Procédé selon une des revendications 10 à 13, caractérisé en ce que l'extrait précité de Poria cocos est combiné à au moins une autre substance active, de préférence choisie parmi le groupe consistant en une substance séborégulatrice, une substance antiseptique, une substance anticomédon, une substance anti- inflammatoire. 15. Procédé selon la revendication 14, caractérisé en ce que la substance séborégulatrice précitée est un extrait de réglisse glycyrrhyza glabra. 16. Procédé selon la revendication 14, caractérisé en ce que la substance antiseptique précitée est une substance anticoryne-bacterium, telle que le diiséthionate d'hexamidine, un extrait d'isodon japonicus, la clindamycine, ou l'érythromycine. 17. Procédé selon la revendication 14, caractérisé en ce que la substance anticomédon précitée est choisi parmi le groupe consistant de la vitamine A acide et de ses dérivés, tels que l'acétate, palmitate, propionate, et de l'acide azélaique. 18. Procédé selon la revendication 14, caractérisé en ce que la substance anti-inflammatoire précitée est choisie parmi le groupe consistant du glycyrrhizinate d'ammonium, de l'acide glycyrrhétinique, de l'act-bisabolol, du phosphate de tocophérol et d'un corticoïde.