Brevet FR2696318A1 — publié le 19940408

- Description La présente invention concerne des préparations médicamenteuses ou d'hygiène corporelle, solides, liquides (y compris les compresses dermatologiques imprégnées) ou pâteuses, permettant d'éloigner etlou d'éliminer les parasites du corps, des cheveux, du cuir chevelu et des poils de l'homme et des animaux. Elle concerne des préparations médicinales ou d'hygiène corporelle contenant àtitre de principe actif, un mélange d'insecticides et de substances connues pour leurs propriétés anti -oxydantes. Les préparations pâteuses ou liquides, par exemple en pommade, en gel, en lotion, en shampoing ou en crème, ou sous forme de compresses imprégnées, pourront être utilisées plus particulièrement en dermatologie et en cosmétologie ou en parasitologie pour traiter les infestations du corps ou partie de corps de l'homme ou des animaux par un parasite comme le poux (pédiculus capitis) et ses lentes ou des espèces de parasites voisins (p. humanus, p. pubis). Chez les animaux, en particulier les chiens et les chats, l'invention pourra être utilisée comme moyen efficace pour éloigner et ou détruire les puces et les tiques. Le traitement des parasitoses superficielles, notamment les pédiculoses du cuir chevelu, est classiquement réalisé par utilisation localisée d'insecticides en lotion ou en shampoing. Au fil des années, I'emploi des méthodes traditionnelles faisant appel aux insecticides classiques a généré quelques inconvénients dont l'apparition de résistances des insectes aux produits, une mauvaise tolérance locale, des problèmes de mauvaise odeur, une efficacité partielle pour détruire les lentes. L'invention repose sur le fait que le phénomène de sclérotization, qui intervient à plusieurs stades de la vie des insectes (formation de l'enveloppe de la lente, glue adhésive sur le cheveu, formation de l'exosquelette) nécessiterait l'intervention de composés phénoliques, passage par oxydation à un stade quinone, conduisant à la formation d'un polymère biologique. En bloquant le stade d'oxydation, la physiologie de l'insecte est profondément modifiée, sa sensibilité aux substances toxiques considérablement augmentée pour chacune des étapes mentionnées plus haut.C'est ainsi que des substances qui n'étaient pas totalement létales à certaines concentrations deviennent mortelles aux mêmes concentrations pour l'insecte dont la cuticule a été fragilisée, que la glue fait preuve d'une force d'adhésion plus faible sur le cheveu, et que l'enveloppe de la lente devient fragile et plus perméable aux substances toxiques L'invention repose sur la démonstration de l'effet synergique qui existe entre certaines substances reconnues pour leur propriétés insecticides et les substances anti-oxydantes présentent dans la formule. L'invention, en permettant d'utiliser des doses d'insecticides plus faibles que celles habituellement utilisées, s'inscrit dans le courant écologique actuel et permet de prendre en compte l'environnement de l'homme et de préserver la qualité de la vie. L'inventeur a découvert et mis en évidence que certaines compositions étudiées présentent, indépendamment des propriétés thérapeutiques traditionnelles, comme par exemple les propriétés anthelmintiques de certaines huiles essentielles, la remarquable propriété d'éloigner et d'éliminer les poux et de détruire les oeufs de ces parasites (lentes), alors même que cette dernière activité est extrêmement difficile à obtenir avec les traitements classiques disponibles commercialement, et que des solutions aqueuses ou hydro-organiques préparées par mélange ou émulsification de certaines substances insecticides, dans un solvant approprié, permettent d'obtenir ces résultats. A titre d'exemple, nous donnons ci-après les expériences entreprises avec deux lotions hydro-alcooliques contenant, pour la première (solution 1), 2 p. cent d'huile essentielle de Niaouli, 1 p. cent d'huile essentielle d'aspic, 1 p. cent d'huile essentielle de lavande, 5 p. cent de polysorbate 80 , 40 p.cent d'alcool éthylique et eau purifiée qsp 100 mi; la deuxième solution (solution 2) est identique à la première, avec en plus 0,2 % de l'anti-oxydant: butylhydroxyanisole, et de l'eau prise comme témoin. Les experiences ont été realisees sur des poux et sur les lentes prélevés ou observés sur des chevelures d'enfants. Les lotions à l'étude sont laissées en contact 10 minutes avec les cheveux, puis rinçées trois fois à l'eau. Viabilité des poux : en % de survivants lotion 1 lotion 2 eau 50 5 100 Viabilité des lentes en % 20 0 100 Présence des lentes dans les cheveux 48 heures après + ~ I I I En conséquence, la présente invention a pour objet des compositions médicamenteuses ou d'hygiène corporelle pour éloigner ou détruire les parasites des hommes ou des animaux comme les poux et leurs lentes, caractérisées en ce qu'elles contiennent à titre de principe actif un mélange de substances ayant des propriétés insecticides et de substances anti-oxydantes. Les compositions de l'invention peuvent contenir un mélange de substances insecticides et de substances anti-oxydantes à la concentration de 0,5 à 10% en poids. Lorsqu'on utilise des huiles essentielles en tant qu'insecticides, le mélange d'huiles essentielles peut représenter de 2 à 10% en poids et les substances anti-oxydantes de 0,1 à 5% en poids. Les préparations médicamenteuses ou d'hygiène corporelle selon l'invention peuvent être présentées sous toutes les formes utilisées en thérapeutique ou en cosmétologie, crème ou gel en pots ou en tubes, lait, lotion en flacon de verre ou de plastique, en ampoules ou en flacons doseurs, flacons uni-doses ou multi-doses, en dispositif à libération retardée comme les colliers anti-parasitaires pour les êtres humains et pour les animaux ou en application sur des accessoires de la chevelure comme les bandeaux serre-tête, ou les branches de lunettes imprégnées. Les substances reconnues comme insecticides pourront être utilisées comme les dérivés du pyrethre, la permethrine, la phenothrine, les hormones mimiques comme le methoprène, le malathion, la rotenone, le benzoate de benzyle, les huiles essentielles riches en cinéol, particulièrement l'huile essentielle de niaouli associéeé à l'huile essentielle de lavandin ou d'aspic, ou l'huile essentielle de chénopode riche en peroxyde comme l'ascaridol. Pour chaque forme particulière, on a recours à des excipients appropriés. Ces excipients doivent avoir toutes les qualités habituellement demandées. A titre d'exemples, on peut citer: le propylèneglycol, la glycérine, les polyols, les phospholipides mis dans des liposomes ou non, les huiles végétales, animales, minérales, les mouillants, les épaississants, stabilisants et émulsionnants couramment utilisés, I'édétate disodique, les parabens. Comme conservateur antimicrobien, on préconisera l'acide benzoïque et ses esters, notamment l'ester benzylique, les dérivés cellulosiques, les carbopols ;; on pourra utiliser dans les formules les différents anti-oxydants connus non seulement pour synergiser l'effet des insecticides mais aussi pour améliorer leur conservation, comme le butylhydroxyanisole ou le butylhydroxytoluène, l'ascorbate de sodium, le tocophérol, des acides phénols comme l'acide cholorogénique et l'acide caféique, certains flavonoides au pouvoir antioxydant comme la quercetine, les esters de l'acide gallique, les tanins, I'acide sorbique, I'acide salycilique ou ses esters, I'acide nordihydroguaïarétique, le gaïacol, les agents réducteurs connus comme les thiols, la cystéine, la methionine, le glutathion. Des substances complexantes comme l'acide citrique ou l'acide édétique et ses sels pourront être utilisés comme potentialisateur de l'effet anti-oxydant. Les différentes formes pharmaceutiques ou cosmétiques mentionnées ci-dessus sont obtenues selon les méthodes utilisées dans ce domaine. On donnera, ci-après, des exemples de compositions (en parties en poids): 1 lotion hydro-alcoolique Huile essentielle de niaouli 3,0 g Huile essentielle d'aspic 1,0 g Huile essentielle de lavande 1,0 g .Butyl hydroxyanisole 0,2 g Polysorbate 80 5,0 g .Benzoate de benzyle 1,0 g Propylène glycol 1,0 g Alcool éthylique 42,0 g .Eauqsp 100 g 2 - Hydrogel alcoolique Huile essentielle de niaouli 2,0 g Huile essentielle d'aspic 2,0 g Huile essentielle de lavande 1,0 g .Butyl hydroxyanisole 0,2 g . Polysorbate 80 5,0 g . Benzoate de benzyle 1,0 g Huile de ricin 1,0 g Triéthanolamine 1,5 g Oarbopol 940 1,5 g eau purifiée qsp 100 g 3 - Hydrogel glycériné . Permethrine 0,3 g . Butyl hydroxyanisole 0,2 g . Polysorbate 80 5,0 g . Benzoate de benzyle 1,0 g . Alginate sodique 8,0 g . Glycérol 25,0 g . Solution de borax (15 %) dans le glycérol 20,0 g Thymol 2,0 g Eau qsp 100 g 4- ShamDoing 1 Huile essentielle de niaouli 2,0 g Huile essentielle d'aspic 2,0 g .Huile essentielle de lavande 1,0 g . Polysorbate 80 5,0 g . Butyl hydroxyanisole 0,2 g . Benzoate de benzyle 1,0 g . laurylsulfate de sodium 30,0 g . Eau qsp 100 g 5- Shampoing 2 . Methoprène 0,1 g . Butyl hydroxyanisole 0,2 g . Benzoate de benzyle 1,0 g . laurylsulfate de sodium 30,0 g . Eau qsp 100 g 6- Shampoing 3 . Permethrine ou phénothrine 0,3g . Butyl hydroxyanisole 0,2 g . Benzoate de benzyle 1,0 g . laurylsulfate de sodium 30,0 g . Eau qsp 100 g 7- Shampoing 4 . Extrait de pyrethre 1,0 g . Polysorbate 80 5,0 . Butyl hydroxyanisole 0,2 g . Benzoate de benzyle 1,0 g . laurylsulfate de sodium 30,0 g . Eau qsp 100 g - Revendications - 1 - Compositions médicamenteuses ou cosmétologiques contre les poux, comprenant à titre de principe actif un mélange de substances insecticides et de substances anti-oxydantes à la concentration de 0,5 à 10 pour cent en poids. 2 - Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle est obtenue et stabilisée, par dilution et mise en suspension des actifs dans une base aqueuse ou hydro-organique. 3 - Compositions selon la revendication 1 ou 2, sous forme de lotions3 de shampoings, de laits, de gels, de colliers ou d'accessoires pour cheveux. 4 - Utilisation d'un mélange d'huiles essentielles contre les poux à la concentration de 2 à 10 p. cent en poids associés à des substances anti-oxydantes à la concentration 5 à 0,1 pour cent en poids.