Brevet FR2679449A1 — publié le 19930129

Description - La présente invention concerne des préparations cosmétiques contenant à titre de principe actif un extrait de racine d'Harpagophyton (Harpagophytum procum- bens D C, pédaliacées), (HP). Ces préparations cosmétiques peuvent être pâteuses ou liquides, par exemple des pommades, des crèmes, des gels, des lotions, des compresses imprégnées, et être utilisées pour traiter les démangeaisons de la peau d'origine diverses telles que piqûre d'insecte, prurit d'origine allergique, urticaire, érythème fessier, coup de soleil, etc. Il est rapporté dans la littérature que HP présente des propriétés thérapeutiques justifiant que cette plante soit souvent utilisée en médecine populaire traditionnelle, pour le traitement des douleurs articulaires mineures. Les inventeurs ont découverts et mis en évidence qu'un extrait de racines de HP présente, indépendamment des propriétés médicinales empiriques, la remarqua- ble propriété d'inhiber la libération de l'histamine, responsable des prurits, à partir de deux types cellulaires, les mastocytes et les basophiles Ils ont montré en outre, que des préparations cosmétiques contenant un extrait de HP présentent effectivement un effet antiprurigineux. * Extrait de racines de HP L'extrait est obtenu par infusion dans l'eau bouillante pendant 15 minutes de poudre (granulométrie: 95 % mère) L'extrait de HP est obtenu enfin par évaporation à sec de l'infusé. * Activité sur les basophiles humains Un échantillon de sang a été prélevé chez des sujets sélectionnés pour leur sensibilité aux acariens de la poussière de maison. Après enrichissement en basophiles circulants par sédimentation, les leucocytes ont été préincubés avec des concentrations décroissantes de l'extrait de HP à tester (solution mère diluée au 1/5 à 10-7) pendant 1/2 heure à la température du laboratoire Les leucocytes ont été alors incubés à 37 C en présence de l'aller- gène sensibilisant Les basophiles ont été colorés par le Bleu Alcian et comptés au microscope Les cellules qui n'ont pas réagi, c'est-à-dire qui n'ont pas dégranulé, étaient colorées en rouge du fait de la réaction métachromatique du colorant vis-à-vis des composés héparinoïdes contenus dans les granules. L'effet protecteur de l'extrait dilué a pu ainsi être évalué L'histamine libérée par les basophiles dans le surnageant a été dosée par fluorimétrie. Les résultats de ces expériences sont rapportés dans le tableau 1 On note que les dilutions 1/5 à 1/100 freinent la dégranulation de manière significative et que la dilution 1/5 inhibe significativement la libération d'histamine. Tableau 1: Activité sur les basophiles humains Dégranulation optique: (% d'inhibition, N = 6) Dilutions 1/5 1/10 10-2 10-3 O 10-4 1010-6 10-7 Moyenne 24,5 25,2 14, 6 1,0 0,8 2,7 0 5,6 Ecart-type 11,7 14, 7 8,0 6,0 6,3 9,5 7 12,7 Analyse statistique p RPMI à raison de 105 mastocytes par ml Les cellules ont été alors mises 14 heu- res à 370 C dans un incubateur contenant 5 % de C 02 en présence de dilutions de la solution mère ( 1/5 1/10 1/20) L'histamine libérée a été dosée par fluorimétrie Les résultats sont rapportés dans le tableau 2. Ils montrent une inhibition nette pour les dilutions aux 1/5, 1/10 et 1/20 Seule la dilution au 1/5 atteint le seuil de -signification statistique Aucune dilution de l'extrait testée n'a montré de pouvoir cytotoxique. Tableau 2: Activité sur les mastocytes de rat Ubération d'histamine: (% d'inhibition, N 4) Dilution 1/5 1/10 1/20 Moyenne 31,0 24,7 13,5 écart type 19,2 16,9 9,5 analyse statistique p réponse cutanée au phosphate de codéine selon la méthode du 'prick testé. Les résultats sont rapportés dans le tableau 3 Ils montrent que l'application de la préparation ( 30 minutes avant le test) est capable de réduire la réaction locale à l'injection de l'agent dégranulant (phosphate de codéine 0,09 %). Tableau 3: Activité cutanée chez l'homme Aire des papules (mm 2) Traitement Excipient Codéine (%) 9 0,9 0,09 9 0,9 0,09 Moyenne 26,8 8,8 1,1 29,9 11,5 3,7 Ecart type 2,6 1, 4 0,6 2,8 1,7 1,0 Analyse statistique N S N S p d'Harpagophyton à une concentration de 1 à 10 %. Les préparations selon l'invention peuvent en outre contenir éventuellement toutes les substances connues ayant des propriétés bienfaisantes sur les téguments et particulièrement pour leur activité stabilisante antioxydante, ou susceptible d'améliorer la tolérance et/ou la biodisponibilité des principes actifs. Elles peuvent contenir des épaississants, des viscosifiants, des systèmes tampons, des conservateurs et des colorants. Les préparations cosmétiques selon l'invention peuvent être présentées sous toutes les formes utilisées en cosmétologie compresses imprégnées, crème ou gel en pots ou en tubes, lait, lotion en flacon de verre ou de plastique, en ampoules ou en flacons doseurs, etc. Pour chaque forme particulière, on a recours à des excipients appropriés. A titre d'exemples, on peut citer: le propylèneglycol, la glycérine, les polyols, les phospholipides, mis en liposomes nanosfères ou microcapsules ou non, les huiles végétales, animales, minérales, les mouillants, les épaississants, stabili- sants et émulsionnants couramment utilisés, I'acide borique et le borax, les phosphates mono et disodiques, I'édétate disodique, le thimerosal, les parabens, les sels de phénylmercure, les dérivés cellulosiques, les carbopols. Les différentes formes cosmétiques mentionnées ci-dessus sont obtenues selon les méthodes utilisées dans ce domaine On donne, ci-après, des exemples de compositions (en parties en poids): 1 Lotion hydro- alcoolique Extrait sec d'HP 10 g Alcool cétylique 0,5 Acide stéarique 5 Glycérol 2 Alginate de Na 0,3 Triéthanolamine 0,5 Alcool à 95 25 Eau qsp 100 2 Lait H/E Extrait sec d'HP 5,0 g Polyéthoxyétherphosphate d'alcool oléique 2 Alcool cétylique 0,5 Lanoline anhydre 0,5 Silicone fluide 1 Huile de germe de blé 2 Huile de cade 2 Acide stéarique 3 Triéthanolamine 0,5 Silicate de Magnésium et d'Aluminium 0,5 Composition aromatique q s Conservateurs q s Eau qsp 100 3 Hydrogel alcoolique Extrait sec d'HP 3 g Principes antiseptiques 0,5 Triéthylamine 1,5 Carbopol 940 1,5 Alcool qsp 100 0 L dsb ne 3 ' 09 eu LU ed ep elln H O 03 eqouelq Jlo' za a Gus U ep epÀo X ?, wnlulwnle,p eeool IS À S'O enbll Aolleus ep OV o'L d H P oes,l Jx 3 - H/3 ewa JO 9 O O L dsb ne 3 ' s'b s Jnele A Jesuoo L ulos ep euqi Uoea 9 s'O eulwelouueq 11 J l S Ioo Ai 1 eu Q 1 do d ' g lo Jeo A 15 ep el J 9 eg S L 91 lq op ew Je B ep elln H B o'L d HP 09 es 14 Xl À 3/H ew Jo S OUL dsb ne 3- 01 Io oo 5 ael sump (o G Sl) xejoq ep uolnlo S' SZ lo Jio 9 Kl D* 9 enblpos eeu 111 V B O i d H P D 9 es l W Jx 3 ' 9 ulg Oai 16 15 op O JPAH t 6116 9 Z 9 REVENDICATIONS 1 Compositions cosmétiques, permettant de réduire les démangeaisons cutanées, comprenant à titre de principe actif un extrait de racines d'Harpagophyton, à la concentration de 1 à 10 % en poids. 2 Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce que l'extrait est obtenu par infusion des racines dans l'eau bouillante. 3 Compositions selon la revendication 1 ou la revendication 2, sous forme de lotions, de laits, de gels, de crèmes, de solutions ou de compresses impré- gnées. 4 Utilisation d'un extrait de racines d'Harpagophyton pour la fabrication d'une composition destinée à réduire les démangeaisons cutanées.