Brevet FR2673536A1 — publié le 19920911

Préparation dépigmentante La présente invention concerne le domaine du traitement de l'hyperpigmentation cutanée, notamment des chloasmas et des taches se développant chez les personnes âgées ou à la suite d'applications de parfums, et a pour objet une préparation dépigmentante destinée à être appliquée sur la peau à l'aide d'un flacon à bille. I1 existe actuellement différents types de produits dépigmentants, notamment sous forme de crèmes cosmétiques ou de crèmes et de lotions pharmaceutiques. Néanmoins, les premières présentent une efficacité très faible et les secondes peuvent entraîner des risques de réactions secondaires, notamment au niveau des surfaces de peau avoisinant les taches hyperpigmentées. Afin d'essayer de pallier les inconvénients précités, on a également tenté de conditionner les préparations dépigmentantes sous forme de sticks solides, autorisant une application localisée desdites préparations. Néanmoins, ces sticks ne permettent que de réaliser difficilement une enduction uniforme et contrôlée sur les endroits à traiter. Le problème posé à la présente invention consiste, par conséquent, à réaliser une préparation dépigmentante, dont la composition permet un traitement efficace des taches d'hyperpigmentation et présentant une viscosité telle qu'elle puisse être appliquée de manière localisée et uniforme au moyen d'un flacon à bille. A cet effet, l'invention a pour objet une prépa- ration dépigmentante destinée à être appliquée sur la peau, notamment à base de principes actifs dépigmentants tels que l'hydroquinone ou des composés dérivés de l'hydroquinone, caractérisée en ce qu'elle comporte également, d'une part, au moins un excipient compatible avec les principes actifs utilisés et contribuant à la viscosité de la préparation dépigmentante et, d'autre part, au moins un composant additionnel, tel que des solvants complémentaires, des correcteurs de pH, des agents conservateurs et antioxydants, des filtres ultraviolets et/ou des agents nacrants, opacifiants ou colorants, ladite préparation dépigmentante étant destinée à être appliquée au moyen d'un flacon à bille. Selon une caractéristique de l'invention, la préparation dépigmentante est avantageusement composée de 0,1 O/o à 15 /O en poids de principes actifs dépigmentants, de 40 % à 99,7 % en poids d'un ou de plusieurs excipients et de 0,2 % à 45 % en poids d'un ou de plusieurs composants additionnels. Conformément à une autre caractéristique de l'invention, le ou les solvants complémentaires, éven- tuellement intégrés dans la préparation dépigmentante, se présentent avantageusement sous la forme de corps gras ou huileux, du type saturé ou insaturé, assurant une pénétration contrôlée et une action rémanente du ou des principes actifs au niveau de la peau. Pour les préparations à usage cosmétique, les principes actifs sont préférentiellement limités à un mélange d'hydroquinone et de certains extraits de plantes telles que des extraits d'agaves, d'airelles, d'arbousiers ou de busseroles, la teneur en hydroquinone étant limitée à 2 % en poids. Par contre, les préparations dépigmentantes à usage pharmaceutique peuvent comporter des formules plus actives telles que, par exemple, la composition très active correspondant à la formule de Kligmann (mélange d'hydroquinone, d'acide rétinoique et de corticoide), connue en elle-même. Ces préparations pharmaceutiques pourront également, selon une variante de réalisation de l'invention, comprendre des composés actifs dérivés de l'hydroquinone, tels que la monométhylhydroquinone, la butylhydroquinone ou encore des esters gras de l'hydroqui none, en combinaison ou non avec un complément tel que l'acide ascorbique, l'acide nicotinique ou l'acide kojique. Le ou les excipients utilisés, se présentant sous forme d'émulsions, de gels ou de solutions, choisis en fonction du ou des principes actifs mis en oeuvre, doivent assurer la formation d'un film de préparation dépigmentante sur la bille du flacon lors de la rotation de cette dernière, permettant ainsi une application régulière et contrôlée de ladite préparation, tout en empêchant un écoulement de cette dernière au-delà des zones traitées.A titre d'exemples, le ou les excipients peuvent être choisis dans le groupe formé par les glycérides stéariques ou palmitiques, les glycérides de coco éthoxylés, le stéarate de triéthanolamine, l'amidopolyglycoléther de coprah, les polymères carboxy vinyliques, notamment celui connu sous la désignation Carbopol 934 et fabriqué par la société GOODRICH BF, la carboxyéthylcellulose, l'alcool éthylique ou propylique, l'acétate d'éthyle, l'acétone, le diéthyléther, les esters dibasiques, le propylèneglycol, la glycérine ou encore le polyéthylèneglycol, notamment sous la forme d'un mélange de polyéthylèneglycols, dont l'un présente un poids molaire moléculaire de 4 000 et l'autre un poids molaire moléculaire de 400. La préparation dépigmentante conforme à l'invention contient aussi un ou plusieurs solvants complémentaires, dont le mélange et les proportions dépendent des principes actifs utilisés, et de la rémanence et de la pé- nétration souhaitées. Parmi les substances pouvant être utilisées figurent, notamment, les lanolines éthoxylées, le monoéthanolamide d'acide stéarique, le diéthalolamide d'acide linoléique, oléique, laurique ou de coprah, l'huile de jojoba, l'huile de ricin, les huiles de silicones, plus particulièrement celles présentant un poids molaire moléculaire compris entre 500 et 5 000, ou encore le myristate d'isopropyle. Les correcteurs de pH pouvant être mis en oeuvre sont, par exemples, le borate de sodium, l'acide citrique, et l'acide lactique, alors que les conservateurs éventuellement intégrés dans la préparation dépigmentante conforme à l'invention, peuvent être le méthylparaben, le parachlorométacrésol, l'acide édétique, le gallate de propyle, le sulfite de sodium et le métabisulfite de sodium. Par ailleurs, la préparation dépigmentante contient, le cas échéant, également des filtres ultraviolets, tels que l'isopropylbenzoylméthane, ou le méthylbenzilidène camphre, permettant de limiter la formation ultérieure de ménaline. En outre, des agents nacrants, opacifiants ou colorants inclus accessoirement dans la préparation dépigmentante conforme à l'invention, permettront d'assurer le contrôle de l'application et de réaliser un maquillage éclaircissant des taches hyperpigmentées à éliminer. Ces agents pourront être choisis dans le groupe représenté par les distéarates de glycérol et l'oxyde de titane. Les matériaux constituant le corps du flacon et la bille applicatrice devront, bien entendu, être compatibles avec les compositions des préparations dépigmentantes à conditionner. L'invention sera à présent décrite de manière plus précise, mais non limitative, par l'intermédiaire d'exemples précis de compositions pouvant agir en tant que préparation dépigmentante. Exemple 1 : Acide rétinolque 0,1 Dexaméthasone 0,1 Hydroquinone 5,0 Ethylhydroxyéthylcellulose 1,7 Polyester d'acides gras 10,0 Gallate de Propyle 0,3 Alcool à 90" 40,0 Eau q.s.p. 100,0 Exemple 2 : Hydroquinone 2,0 Propylèneglycol 2,0 Polymère carboxy vinylique 0,4 Sulfite de sodium 0,1 Bisulfite de sodium 072 Triéthanolamine q.s.p. pH = 6,8 Eau q.s.p. 100,0 Exemple 3 : Méthylhydroquinone 8,0 Acide stéarique 2,0 Stéarate de glycérine 2,0 Lanoline éthoxylée 1,6 Glycérine 6,0 Triéthanolamine 0,2 Huile de silicone 1,0 Méthylparaben 0,2 Eau q.s.p. 100,0 Exemple 4 : Monométhylhydroquinone 12,0 Gallate de propyle 0,2 Acide citrique 0,2 Polyéthylèneglycol 87,6 Exemple 5 :Méthylhydroquinone 10,0 Butylhydroquinone 2,0 Propylèneglycol 5,0 Gallate de propyle 0,2 Ethylhydroxycellulose 1,8 Alcool à 90" 38,5 Eau q.s.p. 100,0 Grâce à l'invention, il est par conséquent possible de réaliser des préparations dépigmentantes se pré sentant sous des formes pouvant être appliquées de manière très localisée au moyen, notamment, d'un flacon à bille. En outre, l'application de ces préparations entraine un traitement efficace des taches cutanées hyperpigmentées, du fait, notamment, du ou des principes actifs utilisés et de l'action prolongée et localisée desdites préparations après application. Bien entendu, la présente invention ne se limite nullement aux indications et aux applications décrites. D'autres indications et applications sont possibles, ainsi que des modifications aux indications et aux applications décrites, sans sortir pour autant du domaine de protection de l'invention. REVENDICATIONS 1. Préparation dépigmentante destinée à être appliquée sur la peau, notamment à base de principes actifs dépigmentants tels que 1'hydroquinone ou des composés dérivés de l'hydroquinone, caractérisée en ce qu elle comporte également, d'une part, au moins un excipient compatible avec les principes actifs utilisés et contribuant à la viscosité de la préparation dépigmentante et, d'autre part, au moins un composant additionnel, tel que des solvants complémentaires, des correcteurs de pH, des agents conservateurs et antioxydants, des filtres ultraviolets et/ou des agents nacrants, opacifiants ou colorants, ladite préparation dépigmentante étant destinée à être appliquée au moyen d'un flacon à bille. 2. Préparation dépigmentante, selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle est avantageusement composée de 0,1 O/o à 15 % en poids de principes actifs dépigmentants, de 40 % à 99,7 % en poids d'un ou de plusieurs excipients et de 0,2 O/o à 45 % en poids d'un ou de plusieurs composants additionnels. 3. Préparation dépigmentante, selon l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisée en ce que le ou les solvants complémentaires se présentent sous la forme de corps gras ou huileux, du type saturé ou insaturé, assurant une pénétration contrôlée et une action ré- manente du ou des principes actifs au niveau de la peau. 4. Préparation dépigmentante, selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce qu'elle présente la composition en poids suivante Acide rétinoique 0,1 Dexaméthasone 0,1 Hydroquinone 5,0 Ethylhydroxyéthylcellulose 1,7 Polyester d'acides gras 10,0 Gallate de Propyle 0,3 Alcool à 90" 40,0 Eau q.s.p. 100,0 5. Préparation dépigmentante, selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce qu'elle présente la composition en poids suivante Hydroquinone 2,0 Propylèneglycol 2,0 Polymère carboxy vinylique 0,4 Sulfite de sodium 0,1 Bisulfite de sodium 0,2 Triéthanolamine q.s.p. pH = 6,8 Eau q.s.p. 100,0 6.Préparation dépigmentante, selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce qu'elle présente la composition en poids suivante Méthylhydroquinone 8,0 Acide stéarique 2,0 Stéarate de glycérine 2,0 Lanoline éthoxylée 1,6 Glycérine 6,0 Triéthanolamine 0,2 Huile de silicone 1,0 Méthylparaben 0,2 Eau q.s.p. 100,0 7. Préparation dépigmentante, selon l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisée en ce qu'elle présente la composition en poids suivante Monométhylhydroquinone 12,0 Gallate de propyle 0,2 Acide citrique 0,2 Polyéthylèneglycol 87,6 8. Préparation dépigmentante, selon l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisée en ce qu'elle présente la composition en poids suivante Méthylhydroquinone 10,0 Butylhydroquinone 2,0 Propylèneglycol 5,0 Gallate de propyle 0,2 Ethylhydroxycellulose 1,8 Alcool à 90" 38,5 Eau q.s.p. 100,0