Brevet FR2680466A1 — publié le 19930226

PREPARATION DE BLANCHIMENT DE LA PEAU La présente invention se rapporte à de nouvelles compositions cosmétiques pour application locale, Ces compositions sont des préparations décolorantes et elles peuvent être de n'importe quelle forme classique pour ap- plication locale, comme des crèmes, des gels, des lotions, des sprays et analogues. Les préparations décolorantes ont pour résultat un blanchiment de la peau de l'utilisateur et elles empêchent également dans une large mesure la formation de nouvelles taches sombres sur la peau de l'utilisateur. Le mélanocyte est le lieu de production de pig- ment dans la peau Les mélanocytes produisent des mélanosomes, organelles liés aux membranes dans le cytoplasme du mélano- cyte, qui sont alors transférés aux kératinocytes voisins. La mélanine, qui est formée dans les mélanosomes, est res- ponsable de la couleur de base de la peau humaine Dans la voie biosynthétique de la mélanine, la tyrosinase, une en-20 zyme contenant du cuivre, joue un rôle important dans le degré de production de pigment La couleur de la peau est apparente seulement lorsque des mélanosomes contenant de la mélanine sont transférés dans les kératinocytes. Plusieurs causes, incluant le contrôle génétique et des facteurs d'environnement tels que le rayonnement ultraviolet, et des hormones, régulent la mélanogénèse Des réactions anormales des mélanocytes aux causes ci-dessus peuvent-avoir pour résultat une augmentation de l'accumula- tion de mélanine dans la peau sous la forme de taches bru-30 nes. La présente invention se rapporte à de nouvelles compositions cosmétiques pour application locale sur la peau d'un utilisateur, qui ont pour résultat un blanchiment de la peau et qui empêchent dans une large mesure la35 formation de taches brunes. Les compositiows de l'invention consistent en des combinaisons de flavonoedes, qui sont efficaces pour élimi- ner ou au moins pour réduire grandement la quantité des pigments qui ont été formés dans la peau comme résultat des rayonnements UV, et d'acide ascorbique ou d'un dérivé appro- prié de celuirci L'acide ascorbique (ou ses dérivés physio- logiquement tolérables) ont pour résultat la réduction de la DOPA?quinone en DOPA, et également convertit la mélanine oxydée colorée en une forme réduite incolore de celle-ci On utilise avantageusement des dérivés flavonoïdes d'extraits de plantes, ou des extraits de plantes tels quels qui con- tiennent une concentration adéquate de tels flavonoi'des Des flavonoides de synthèse peuvent également être utilisés Les compositions de la présente invention sont également appro- priées pour la réduction de la formation de mélanine dans des stades précoces d'une telle formation, et pour la pré- vention de la formation de nouvelles taches Les nouvelles compositions décolorantes de cette invention exercent un effet blanchissant et éclaicissant prononcé sur les taches brunes de la peau, Des extraits de plantes préférés pour utilisation selon l'invention sont ceux obtenus à partir de l'achillée millefeuille, le calendula, la sauge, l'hamamélis et les mûres. Les préparations de l'invention contiennent avan- tageusement un support ou vecteur convenable, et également un ou plusieurs composants additifs sélectionnés à partir des dérivés de toconhérol, de l'acide kojique, de filtres solaires chimiques et physiques des UVA, des UVB, des IR et/ou de la lumière visible; des minéraux tels que le dioxyde de ti- tane Les filtres solaires convenables sont de la forme facilement disponibles commercialement, comme le méthoxy- cinnamate d'octyle, le méthoxydibenzoylméthane de butyle, etc Une grande variété de formulations peuvent être uti- lisées et les exemples suivants indiquent quelques types possibles de leurs formulations, D'une manière générale, les formulations de l'in- vention contiennent comme ingrédients à partir d'environ 0,1 %, en poids, d'un extrait d'un ou plusieurs des éléments suivants; l'achillée millefeuille, le calendula, la sauge, l'hamamélis et les mères, D'autres extraits de plantes con- tenant des quantités appréciables de flavonoïdes peuvent être utilisés Les formulations contiennent d'une manière générale à partir d'environ 0, 1 % en poids à environ 30 % en poids de flavanoïde purifié, ou un extrait de plantes contenant une quantité équivalente de flavanoïdes Le second ingrédient est un dérivé physiologiquement tolérable de l'acide ascorbique, comme le palmitate d'ascorbyle, le stéarate d'ascorbyle, le phosphate ascorbomagnésien et analogues Le second ingré- dient constitue d'environ 0,1 % à environ 5 % en poids de la composition. L'extrait de réglisse de 0,01 % en poids à environ % en poids est un composant préféré. Les formulations avantageuses contiennent égale- ment comme ingrédient un filtre solaire approprié, comme par exemple un filtre des UVA, des UVB, des IR et/ou de la lumière visible; le méthoxycinnamate d'octyle, le méthoxydibenzoylméthane de butyle Une autre substance supplémentaire d'un effet simi- laire est Ti O 2 En général ces ingrédients constituent d'en- viron 1 % en poids à environ 10 % en poids de la formulation. Un ingrédient optionnel supplémentaire avantageux est un dérivé approprié de tocophéryle, comme le linoléate de toco- phéryle Des composés de ce type, lorsqu'ils sont utilisés constituent d'environ 0,1 % en poids à environ 5 % en poids de la formulation. Un autre ingrédient optionnel avantageux, conçu pour supprimer l'activité de la tyrosinase, due probable- ment à la chélation du cuivre, est l'acide kojique Cet ingrédient est utilisé à une concentration allant d'environ 0,1 % en poids à environ 5 % en poids de la formulation. Les exemples suivantes qui doivent être compris d'une manière non limitative, représentent la préparation d'un certain nombre de formulations efficaces de l'invention sous forme de crèmes de lotions, de sprays et de gels: EXEMPLE 1; Crème Extrait d'achillée millefeuille 20 % Palmitate ascorbomagnésien 5 % Base de crème pour compléter à: 100 EXEMPLE 2; Crème Extrait de mères 25 % Acide ascorbique 0,1 % Base de crème pour compléter à: 100 EXEMPLE 3: Crème Extrait d'achillée millefeuille 15 % Stéarate d'ascorbyle 5 % Ti O 2 10 % Base de crème pour compléter à: 100 EXEMPLE 4: Lotion Extrait d'achillée millefeuille 10 % Palmitate d'ascorbyle 0,5 % Méthoxycinnamate d'octyle 7,5 % Méthoxydibenzoylméthane butyle 0,5 % Ti O 2 10 % Acide kojique 3 % Base de lotion pour compléter à; 100 EXEMPLE 5: Lotion Extrait d'achillée millefeuille 5 % Palmitate d'ascorbyle 0,5 % Benzophénone 5 % Ti O 2 10 % Linoléate de tocophéryle 1 % Base de lotion pour compléter à: 100 EXEMPLE 6: Lotion Acide kojique 2 % Ti O 2 5 % Base de lotion pour compléter à; 100 EXEMPLE 7; Gel Acide kojique 0,1 % Filtres solaires des UVA & UVB Base de gel pour compléter à: 100 EXEMPLE 8; Lotion Palmitate d'ascorbyle 0,1 % Linoléate tocophéryle 3 % Acide kojique 0,5 % Base de lotion pour compléter à: 100 EXEMPLE 9: Crème Ingrédients % Palmitate d'ascorbyle 4 Extrait soluble dans l'eau d'achillée millefeuille (contenant 3 % de flavo- noides) 1 Linoléate de tocophéryle 0,1 Méthoxycinnamate d'octyle 2 Méthoxydibenzoylméthane de butyle 0,75 Ti O 2 1 Acide kojique 0,1 Panthénol 1 Extrait de camomille 0,1 IPM 2 BHT 0,04 Conservateurs 0,5 Acide stéarique 4 NA 2 EDTA 0,1 Phosphate de cétyle DEA 3,5 Alcool cétylique 2 Stéarate de glycérine 4 Eau pour compléter à: 100 EXEMPLE 10: Crème Ingrédients % Palmitate d'ascorbyle 0,1 Extrait soluble dans lteau d'achillée millefeuille (contenant 3 % de flavonoldes) 30 Linoléate de tocophéryle 5 Méthoxycinnamate d'octyle 7 Méthoxydibenzoylméthane de butyle 3 Ti O 2 10 Acide kojique 5 Panthénol, 1 Extrait de camomille 0,1 IPM 2 BHT 0,04 Conservateurs 0,5 Acide stéarique 4 Na 2 EDTA 0, 1 Phosphate de cétyle DEA 3,5 Alcool cétylique 2 Stéarate de glycérine 4 Eau pour compléter à: 100 EXEMPLE 11; Lotion Ingrédients % Palmitate d'ascorbyle 0,1 Extrait soluble dans l'eau d'achillée millefeuille (contenant 3 % de flavonoldes) 30 Linoléate de tocophéryle 5 Méthoxycinnamate d'octyle 7 Méthoxydibenzoylméthane de butyle 3 Ti O 2 10 Acide kojique 5 Panthénol 1 Extrait de camomille 0,1 IPM 2 BHT 0,04 Conservateurs 0,5 EXEMPLE 12 EXEMPLE 13 Acide stéarique 2 NA 2 EDTA 0,1 Phosphate de cétyle DEA 3 P 5 Alcool cétylique 0,2 Stéarate de glycérine 2 Eau pour compléter à: 100 Lotion Ingrédients % Pallmitate ct' ascorbyle 4 Extrait soluble dans l'eau d'achillée millefeuille (contenant 3 % de flavonoldes) 1 Linoléate de tocophéryle 0,1 Méthoxycinnamate d'octyle 2 Méthoxydibenzoylméthane de butyle 0,75 Ti O 2 1 Acide Kojique 0,1 Panthénol 1 Extrait de camomille 0,1 IPM 2 BHT 0,04 Conservateurs 0,5 Acide stéarique 2 Na 2 EDTA 0,1 Phosphate de cétyle DEA 3,5 Stéarate de glycérine 2 Eau pour compléter à: 100 : Gel Ingrédients' % Palmitate d'ascorbyle 0,5 Extrait soluble dans l'eau d'achillée millefeuille (contenant 3 % de flavono- des) 1 Polysorbate 6 Carbopol 1 Triéthanolamine 4,2 Conservateurs 1 Acide Kojique 5 Ti O 2 1 Linoléate de tocophéryle 2 Panthénol 1 Acide sulfonique de phénylbenzimidazol 5 6 Eau pour compléter à: 100 EXEMPLE 14; Gel Ingrédients % Palmitate d'ascorbyle 3 Extrait soluble dans l'eau d'achillée millefeuille (contenant 3 % de flavonoifdes) 25 Linoléate de tocophéryle 0,5 Polysorbate 6 Carbopol 1 Triéthanolamine 1,6 Conservateurs 1 Acide Kojique 0,1 Acide sulfonique de phénylbenzimidazol-5 0,1 Ti O 2 1 Panthénol 1 Eau pour compléter à: 100 EXEMPLE 15: Liquide Ingrédients % Palmitate d'ascorbyle 3 Extrait soluble dans l'eau d'achillée millefeuille (contenant 3 % de flavonoldes) 25 Linoléate de tocophéryle 0,5 Polysorbate 10 Triéthanolamine 0,05 Conservateurs I Acide kojique 0,1 Acide sulfonique de phénylbenzimridaz ol-5 0,1 Ti O 2 10 Panthénol 1 Eau pour compléter à 100 EXEMPLE 16: Liquide Ingrédients % Palmitate d'ascorbyle 0,5 Extrait soluble dans l'eau d'achillée millefeuille (contenant 3 % de flavonoïdes) 1 Polysorbate 10 -15 Conservateurs 1 Acide kojique 5 Ti O 2 1 Linoléate de tocophéryle 2 Panthénol 1 Acide sulfonique de phénylbenzimidazol-5 6 Triéthanolamine 3,1 Eau pour compléter à: 100 EXEMPLE 17: Gel Ingrédients % Palmitate d'ascorbyle 3 Extrait de mûres (sohakul) soluble dans l'eau 20 Linoléate de tocophéryle 0,5 Polysorbate 6 Carbopol 1 Triéthanolamine 4,2 Conservateurs 1 Acide kojique 0,1 Acide sulfonique de phénylbenzimidazol-5 0,1 Panthénol 1 Eau pour compléter à; 100 EXEMPLE 18; Gel Ingrédients % Palmitate d'ascorbyle 0,5 Extrait de mûres (sohakul) soluble dans l'eau 1 Polysorbate 6 Carbopol 1 Triéthanolamine 4,2 Conservateurs 1 Acide kojique 5 Ti O 2 10 Linoléate de tocophéryle 1 Panthénol 1 Acide sulfonique de phénylbenzimidazol-5 6 Eau pour compléter à: 100 EXEMPLE 19 Ingrédients % Alcool cétylique 5 Stéarate de glycéryle SE 3 Triglycéride de capryle/caprylate 3 Distéarate P E G 6000 1 Extrait d'achillée millefeuille 1 Extrait de réglisse 0,05 Palmitate d'ascorbyle 0,5 Linoléate de tocophéryle 0,2 Dioxyde de titane 2 Acide glycolique 5 Conservateurs 9,5 Gomme de xanthane 0,3 NH OH pour obtenir PH-4 Eau pour compléter à: 100 EXEMPIS 20 Ingrédients % Extrait d'achillée millefeuille 2 Acide kojique 0,5 Palmitate d'ascorbyle 0,2 Acide hydroxylique (comme l'acide glycolique) 5 Base de lotion pour compléter à: 100 Dans les exemples suivants l'extrait de réglisse utilisé était de l'extrait de réglisse TP (Glycyrrhiza Glabra) produit par Nikko Chemicals, Japon Les pourcenta- ges sont en poids. EXEMPLE 21 Ingrédients % Extrait de réglisse 0,05 Extrait d'achillée millefeuille 3,0 Palmitate d'ascorbyle 0,5 Base de crème pour compléter à: 100 EXEMPLE 22 Ingrédients % Extrait de réglisse 0,1 Palmitate d'ascorbyle 1,0 Linoléate de tocophéryle 0,5 Base de lotion pour compléter à: 100 EXEMPLE 23 Ingrédients % Extrait de réglisse 4,0 Extrait d'achillée millefeuille 3,0 Linoléate de tocophéryle 0,5 Méthoxydibenzoylméthane de butyle 1,5 Dioxyde de titane 5,0 Extrait de camomille 0,1 I P M 2,0 BHT 0,04 Conservateurs 0,5 Acide stéarique 2,0 Na EDTA 0,1 Phosphate de cétyle DEA 3,5 Alcool cétylique 0, 2 Stéarate de glycérine 2,0 Eau pour compléter à: 100 Des expérimentations extensives ont été exécutées qui ont conduit aux compositions de la présente invention. Les critères utilisés dans les évaluations étaient des échelles arbitraires de valeur de 0, 1, 2 et 3 en ce qui concerne le nombre des taches, en ce qui concerne la couleur des taches et les niveaux de contraste Les ty- pes de peau ont été classés en quatre catégories selon l'im- portance des brûlures solaires et la facilité du bronzage. Les expérimentations ont été exécutées avec des sujets hu- mains femmes et hommes qui avaient accepté les essais Les âges allaient de 50 à 92 ans, et seuls ont été testés des sujets qui avaient des taches de vieillesse symétriques bi- latérales sur la face dorsale des deux mains, qui avaient un nombre adéquat de telles taches, d'une couleur suffisam- ment sombre et contrastée. Les tests ont été exécutés avec les composants principaux, chacun par lui-même, et ensuite, différentes combinaisons ont été testées, et des dosages (concentra- tions) différents ont été utilisés. L'acide ascorbique et ses dérivés ont exercé un certain effet, mais à des doses relativement élevées Ega- lement les différents flavonordes mentionnés ont été tes- tés en eux-mêmes, et ils ont un effet certain. Il a été trouvé de façon surprenante que la combinaison de ces deux composants augmentait l'effet d'une manière prononcée, même lorsque des doses plus faibles qu'auparavant étaient utilisées L'addition à ceux-ci, soit de dérivés de tocophéryle, soit d'acide kojique, a augmen- té davantage l'effet de blanchiment, et ceci également d'une manière qui peut être expliquée par un effet de synergie, Il est vraisemblable que les différents compo- sants, et spécialement l'acide ascorbique et ses dérivés, de même que les flavonoldes exercent leur effet par diffé- rentes voies, Ceci s'applique également à l'acide kojique qui apparemment rend inactive une enzyme favorisant la forma- tion de mélanine L'effet de blanchiment aes c Oaitpeirioule t De la présente invention est un effet très prononcé et néces- site l'application d'une formulation de l'invention pendant environ 2 à 3 mois. Comme indiqué ci-dessus, il est très vraisembla- ble que l'acide ascorbique et ses dérivés en même temps que les flavonoides définis, exercent un effet de synergie, ce qui est en outre favorisé par des composants comme le toco- phérol ou l'acide kojique. REVENDICATIONS 1. Composition pour le blanchiment de la peau et des taches de la peau par application locale, sous forme de solution, de lotion, de gel, de spray ou de crème, com- prenant une combinaison d'une quantité efficace d'un flavo- noïde et d'une quantité efficace d'acide ascorbique ou d'un dérivé approprié de celui-ci, si souhaité en combinaison avec un filtre solaire, un agent conçu pour supprimer l'ac- tivité de la tyrosinase ou un dérivé de tocophéryle. 2, Composition selon la revendication 1, dans laquelle le flavonoide est, sous forme d'un extrait de plan- tes ou sous forme purifiée, dérivé de l'achillée mille feuille, du calendula de la sauge, de l'hamamélis, de mûres et d'extrait de réglisse. 3 Composition selon la revendication 1 ou 2, dans laquelle le filtre solaire est constitué d'un ou plu- sieurs filtres des UVA, des UVB, des IR et/ou de la lumière visible tel que le méthoxycinnamate d'octyle, le méthoxy- dibenzoylméthane de butyle et le dioxyde de titane. 4, Composition selon l'une quelconque des reven- dications 1 à 3, dans laquelle l'agent réducteur de la DOPA- quinone est l'acide ascorbique, le palmitate d'ascorbyle, le stéarate d'ascorbyle, un phosphate ascorbomagnésien ou un autre dérivé approprié de l'acide ascorbique physiolo- giquement acceptable. 5. Composition selon l'une quelconque des reven- dications 1 à 4, contenant un dérivé de tocophéryle. 6. Composition selon l'une quelconque des reven- dications 1 à 5, contenant de l'acide kojique. 7, Composition selon l'une quelconque des reven- dications 1 à 6, contenant d'environ 0,1 % en poids à envi- ron 30 % en poids de flavonoïde purifié, ou un extrait de plantes contenant une quantité équivalente de flavonoides. 8, Composition selon l'une quelconque des reven- dications 1 à 7, contenant d'environ 0,1 % en poids à envi- ron 5 % en poids d'acide ascorbique ou d'un de ses dérivés. 9, Composition selon l'une quelconque des reven- dications 1 à 8, contenant d'environ 1 % en poids à environ % en poids d'un filtre solaire. 10 Composition selon l'une quelconque des reven- dications 1 à 9, contenant d'environ 0,1 % en poids à envi- ron 5 % en poids d'acide kojique. 11. Composition selon la revendication 2, dans laquelle l'extrait de plantes est un extrait de réglisse (Glycyrrhiza Glabra).