Brevet FR2662939A1 — publié le 19911213

La présente invention concerne une substance pharmaceutique anti-inflammatoire du type gel destinée à être appliquée localement sur la zone du corps à traiter et son procédé de fabrication. Certaines affections douloureuses d'origines musculaires et/ou articulaires (entorses, foulures, claquages ou déchirures musculaires, torticolis ) peuvent être atténuées par l'application de principes actifs se présentant sous la forme d'huiles essentielles ayant des propriétés antinévralgiques et antispasmodiques. Ces huiles ont souvent en plus des propriétés aseptisantes et cicatrisantes. On a donc pensé associer un certain nombre de ces huiles pour regrouper leurs propriétés en un produit unique capable d'agir sur une douleur musculaire ou articulaire et/ou sur une plaie ou brûlure, ayant constaté que dans de nombreux cas la plaie était souvent accompagnée d'une douleur de ce type. Par ailleurs, le mode d'action d'une telle substance conduit également à l'utiliser pour l'échauffement musculaire avant un effort sportif. C'est donc dans cet esprit que l'invention fut mise au point. C'est-à-dire fabriquer une substance qui contienne des huiles essentielles ayant des effets dans les trois domaines (antalgie, aseptie, échauffement3 et ayant un aspect agréable sous la forme d'un gel transparent non gras. A cet effet donc, l'invention a pour premier objet une substance pharmaceutique pour application cutanée qui comprend pour un litre - 60 à 80 grammes d'huiles essentielles comportant cinq constituants : cajeput, menthe poivrée, lavande, eucalyptus, romarin à parts égales, - Environ 250 grammes d'excipients comprenant trois constituants : un polyglycoléther d'alcool gras pour 62 % en poids, un décylester d'acide oléique pour 36,5 % en poids et un 2-octyl-dodécanol pour le reste, - de l'eau purifiée à titre de complément. Le choix de ces cinq huiles essentielles a été retenu pour leurs propriétés aseptisantes, antalgiques et antinévralgiques qui sont bien connues, afin de réaliser un produit anti-inflammatoire. De manière préférée, l'eau purifiée est additionnée de para oxybenzoate méhtyle sodé à raison de 2,2 pour mille en poids. Enfin, la substance comporte en outre un colorant du type jaune méthyle orangé en quantité suffisante. Un second objet de la présente invention consiste en un procédé pour la préparation de la substance précédente sous la forme d'un gel anti-inflammatoire non gras. Ce procédé comporte les phases suivantes - porter le mélange d'excipient à l'état liquide à la température de 900C, - chauffer l'eau purifiée à 900C, - incorporer à cette température l'excipient dans l'eau en évitant la formation de bulles d'air, - laisser refroidir le mélange jusqu'à 600C, - incorporer le mélange d'huiles porté à 600C dans le mélange précédent et - écrémer le mélange résultant au cours de son refroidissement avant la prise du gel. Pour parfaire la limpidité du gel, le procédé comporte une phase supplémentaire de réchauffage du mélange final suivie d'un écrémage supplémentaire. On rappellera que l'essence de cajeput, qui est un arbre abondant aux Philippines, en Malaisie, aux Moluques et dans les Iles Célèbes comprend essentiellement les constituants suivants : Cinéol (60 à 75 % ), Pinène gauche, Terpinéol et des Aldéhydes. Ses propriétés en font un antiseptique général, un antinévralgique et un antispasmodique à usage externe. La menthe poivrée (ou menthe anglaise) comporte les constituants essentiels suivants Menthol (30 à 70 %), terpène, menthène, phellandrène, limonène, une acétone (menthone) et du tanin. Outre ses propriétés antalgiques et antispetiques ce produit, en usage externe, est un parasiticide. La lavande est utilisée en usage externe pour les plaies de toutes natures et les brûlures, de même que l'essence d'Eucalyptus qui possède un pouvoir bactéricide. Le romarin comporte des constituants semblables et est indiqué en usage externe comme cicatrisant et résolutif de plaies, brûlures, rhumatismes et douleurs musculaires. A titre indicatif on rapportera que 250 millilitres de la substance selon l'invention comprennent 3,07 g de chaque huile essentielle. Pour ce qui concerne les excipients on a choisi a) EUMULGIN B1, nom commercial d'un polyglycoléther d'alcools gras saturé du type lanette O qui se présente sous la forme d'une masse blanche ou légèrement jaune. Il s'agit d'un émulgateur non ionique spécialement indiqué pour émulsionner des huiles, des cires minérales, des hydro carbures, des solvants, des huiles végétales et graisses animales. b) CETIOL V, nom commercial d'un décylester d'acide oléique est un liquide huileux faiblement jaunâtre s'apparentant aux graisses de la peau et très dermatophile. C'est un produit stable dans le temps. Sa miscibilité avec de nombreux corps gras en fait un véhicule intéressant pour de nombreux produits actifs lipo-solubles. c) EUTANOL G, nom commercial d'un 2-octyl-dodécanol, produit de condensation d'alcools gras saturés à prédominance d'alcool décylique fabriqué par réaction Guerbet. Ce produit, très dermatophile, pénètre bien dans la peau et constitue un excellent solvant pour les produits actifs liposolubles. Il est stable et peut être facilement parfumé. Dans les 250 ml du produit final ci-dessus, on aura un excipient comportant 38,5 g d'EUMULGIN, 22,68 g de CETIOL V et 1,01 g EUTANOL G. Ces constituants seront complétés par 171,36 g d'eau purifiée additionnée de 0,38 g de para oxybenzoate methyle sodé. Le procédé selon l'invention tel que décrit ci-dessus est nécessaire à l'obtention d'un gel clair. En effet, un simple mélange des constituants à une température quelconque ne conduit qu a une masse opaque rejetant les huiles essentielles. La réunion à 600C des huiles au mélange excipient- eau donne un aspect crémeux au produit résultant. On a également constaté que porter les huiles à une température supérieure à 60 C provoque leur altération. Il est tout à fait nécessaire par ailleurs de "laisser refroidir" le produit à partir de 6O0C plutôt que d'en forcer le refroidissement qui provoque l'apparition de particules en suspension rendant le gel opaque. En revanche, un refroidissement naturel amène ces particules se formant lentement à se grouper en surface sous forme d'une crème qu'il est aisé de séparer du gel limpide. Cette limpidité est améliorée par un réchauffage suivi d'un refroidissement doux de la substance finale, avec un écrèmage supplémentaire. REVENDICATIONS 1. Substance pharmaceutique pour application cutanée caractérisé en ce qu'elle comprend pour un litre - 60 à 80 grammes d'huiles essentielles comportant cinq constituants : cajeput, menthe poivrée, lavande, eucalyptus, romarin, à raison de 12,28 grammes chacun, - environ 250 grammes d'excipients comprenant trois constituants : un polyglycoléther d'alcool gras pour 62 % en poids, un décylester d'acide oléique pour 36,5 % en poids et un 2-octyl-dodécanol pour le reste, - de l'eau purifiée à titre de complément. 2. Substance selon la revendication 1 caractérisée en ce que l'eau purifiée est additionnée de paraoxybenzoate méthyle sodé à raison de 2,2 pour mille en poids. 3. Substance selon la revendication 1 ou la revendication 2 caractérisée en ce qu'elle comporte un colorant du type jaune méthyle orangé. 4. Procédé de préparation de la substance pharmaceutique selon la revendication 1, caractérisé en ce qu'il comporte les phases suivantes - porter le mélange d'excipient à llétat liquide à la température de 900C, - chauffer l'eau purifiée à 90 C, - incorporer à cette température l'excipient dans l'eau en évitant la formation de bulles d'air - laisser refroidir le mélange jusqu'à 600C, - incorporer le mélange d'huiles porté à 600C (éventuellement additionné de colorant) dans le mélange précédent et, - écrémer le mélange résultant au cours de son refroidissement avant la prise du gel. 5. Procédé selon la revendication 4 caractérisé en ce qu'il consiste à réchauffer légèrement le mélange final et à procéder à un écrèmage supplémentaire.