Brevet FR2649318A1 — publié le 19910111

La présente invention est relative à de nouvelles formes galéniques, dérivées des émulsions t et convenant à un usage dermatologique ou cosmétique, et à des supports solides associés auxdites préparations. Les émulsions sont très largement utilisées dans les industries pharmaceutique et cosmétique. En effet, ces formes présentent un grand intérêt, car elles permettent d'associer des substances présentant des propriétés différentes, telles que des substances hydrophiles et des substances lipophiles, et, ce qui est particulièrement intéressant lorsqu'il s'agit de produits destinés à être appliqués sur la peau, d'assurer une répartition homogène des substances contenues dans ces produits, et éventuellement de contrôler leur pénétration. Les émulsions possèdent en outre des propriétés organoleptiques qui en font des formes particulièrement appréciées des utilisateurs. Toutefois, les émulsions présentent certains inconvénients qui résident principalement dans les problèmes posés par la conservation et le stockage. En effet, les produits sous forme émulsionnée ct en particulier les émulsions en phase aqueuse sont particulièrement sensibles aux attaques bactériennes et fongiques et aux réactions d'oxydation, dont les réactions d'oxydo réduction. Pour remédier à cet inconvénient, des conservateurs antiseptiques ou antioxydants sont couramment ajoutés à la phase dispersante. L'utilisation de conservateurs représente elle-même une difficulté importante. En effet, ces conservateurs sont parfois mal tolérés et peuvent même provoquer des allergies. Ce risque est augmenté par le fait que différents conservateurs sont le plus souvent associés, en mélangé. En outre, les émulsions sont des formes thermodynamiquement instables, ceci étant du aux phénomènes de coalescence, par lesquels les particules constituant l'émulsion ont tendance à se regrouper pour reconstituer les phases élémentaires séparées. L'inventeur s'est donné en conséquence pour but d'apporter une solution à ces problèmes des conservation, par la mise au point de produits permettant à l'utilisateur de bénéficier des avantages des émulsions, mais ne possèdant pas les inconvénients de celles-ci et, en particulier, ne nécessitant pas l'addition de conservateurs. La présente invention a pour objet des nouvelles formes galéniques convenant à l'usage dermatologique ou cosmétique, caractérisés en ce qu'ils se présentent sous forme de préémulsions. Au sens de de la présente invention, on entend par préémulsion une préparation déshydratée permettant l'obtention d'une émulsion huile/eau par simple addition de la phase aqueuse, sans agitation. La structure des préémulsions utilisées dans la présente invention est celle d'une émulsion huile/eau, dans laquelle la phase aqueuse serait remplacée par un gaz, un me lange de gaz ou le vide. Cette structure est donc constituée de particules solides à base de substances lipophiles. Les interstices entre ces particules peuvent éventuellement contenir des substances hydrophiles non volatiles. Les particules à base de substances lipophiles, ainsi que les substances hydrophiles intersticielles doivent être solides à température de stockage et d'utilisation des produits conformes à l'invention. Selon un mode préféré de réalisation de la présente invention, les substances lipophiles contenues dans la préémulsion ont un point de fusion minimum de 40*C. Les produits conformes à la présente invention peuvent être préparés, à partir d'émulsions en phase aqueuse, par évaporation de ladite phase aqueuse. Cette évaporation peut être réalisée à partir d'une émulsion fluide ou épaisse, par lyophilisation de l'émulsion, ou bien, à partir d'une émulsion fluide, par pulvérisation sous vide de l'émulsion, avec évaporation simultanée. Les produits conformes à la présente invention sont déshydratés, ce qui permet d'éviter tout développement bactérien ou fongique. Ces produits peuvent donc être stockés pendant une longue période, sans qu'il soit nécessaire d'ajouter des agents conservateurs ; la forme préémulsionnée permet ainsi une excellente conservation de principes actifs fragiles, qu'il s'agisse de substances liposolubles, ou de substances hydrosolubles présentes sous forme déshydratée dans les interstices de la préémulsion. A partir des produits selon la présente invention, il est également possible de reconstituer instantanément, si on le désire, une émulsion par simple addition d'eau, ou d'un liquide hydrophile. Dans ce cas, le dosage de la quantité de liquide permet d'obtenir une émulsion ayant la texture désirée ; il est avantageux, dans ce but d'utiliser des conditionnements unidose, ou bien tout conditionnement approprié, contenant, d'une part, une préémulsion conforme à la présente invention, et d'autre part,- un dispositif permettant de doser le liquide. Les produits conformes à la présente invention peuvent également être utilisés tels quels, sans reconstitution de l'émulsion. En effet, la structure à la fois très fine et solide de ces produits leur confère des propriétés très spécifiques, qui trouvent leur application en particulier dans le domaine du maquillage. Ces produits permettent en effet une excellente répartition des pigments sur la peau, (ce qui est délicat à obtenir avec les produits émulsionnés classiques, tels que les fonds de teint), tout en conservant les avantages des émulsions. Les produits selon la présente invention permettent donc de réaliser des préparations non seulement très agréables à employer, mais encore donnant un rendu de couleurs très supérieur aux autres formes cosmétiques utilisées jusqu'à présent. En outre, comme les produits conformes à la présente invention ne contiennent pas de conservateur, leur tolérance est excellente, ce qui particulièrement avantageux dans le maquillage des zones très sensibles comme le contour des yeux. L'inventeur .a en outre constaté qu'il était particutièrement avantageux d'utiliser les préémulsions conformes à la présente invention, ainsi que d'autres produits résultant de la déshydratation de dispersions en phase aqueuse, telles que les suspensions colloïdales, en association avec des supports solides, pour la préparation de formes galéniques particulièrement commodes à utiliser en dermatologie et cosmétique. En variante, la présente invention comprend des formes galéniques pour l'usage dermatologique ou cosmétique, caractérisées en ce qu telles sont constituées de supports solides en matière poreuse ou fibreuse, recouverts et/ou imprégnés d'une préémulsion telle que définie plus haut et/ou d'un produit résultant de la déshydration d'une suspension colloïdale. Ces supports sont, par exemple de la ouate, des papiers, des textiles tissés ou non tissés, des supports spongieux à pores communicants ou non, etc... Les supports peuvent être à base de cellulose, ou de différents polymères. La présente invention a en outre pour objet un procédé de préparation de formes galéniques telles que définies plus haut, caractérisé en ce que dans une première étape le support solide est recouvert et/ou imprégné d'une émulsion, et/ou d'une suspension colloïdale, et dans une deuxième étape le support imprégné est soumis à une déshydratation. Selon un mode de mise en oeuvre préféré du procédé conforme à la présente invention, dans la première étape l'imprégnation est effectuée sous vide. Selon un autre mode de mise en oeuvre préféré du procédé conforme à la présente invention, la déshydratation est effectuée par lyophilisation. Les supports solides traités selon le procédé conforme à la présente invention ont des utilisations très variées. Ils peuvent par exemple être utilisés à sec. Ils permettent dans ce cas des applications particulièrement pratiques des produits préémulsionnés conformes à la présente invention, par exemple dans le domaine du maquillage, où ils rendent possible le conditionnement de produits en doses individuelles, faciles à transporter et à utiliser ; ou bien, dans le domaine médical, pour la fabrication de pansements. Les supports solides conformes à la présente invention peuvent être humectés avant utilisation, pour reconstituer l'émulsion, et servir de la sorte à l'application de produits démaquillants ou traitants. Dans ce but, ils peuvent être humectés avec de l'eau ou des substances hydrophiles, mais également avec des corps lipophiles, ou avec des émulsions, ce qui permet de réaliser des produits traitants combinant plusieurs actions. te liquide destiné à humecter les supports solides peut être fourni en même temps que ceux-ci, par exemple en conditionnement unidose, ou dans un récipient éventuellement muni d'un système de dosage. L'invention sevra mieux comprise à l'aide du complément de description qui va suivre, qui se réfère à des exemples de préparation de produits conformes à ia présente invention. I1 doit être bien entendu, toutefois, que ces exemples sont donnés uniquement à titre d'illustration de l'objet de l'invention, dont ils ne constituent en aucune manière une limitation. EXEMPLE 1 : PREEMULSION TRAITANTE EN PHASE GAZEUSE (AZOTE) A) Fabrication de l'émulsion Formule 1) . Acide Stéarique............................... Stéarique 14 g . Palmitate d'Isopropyle 1,5 g . Monostéarate de Sorbitan 60 ............... 2 g . Monostéarate de Sorbitan Polyoxyéthylé 60 1,5 g 2) . Eau.................................... Eau 65 g 3) . Eau..................................... Eau 15,5 g .Acide Ascorbique 0,5 g Protocole 1 - Fondre à 80-C les composants de 1) et mélanger 2 - Ajouter progressivement 65 g 2) chauffée au prélable à à 80 C 3 - Agiter avec une turbine pendant 10' 4 - Refroidir en continuant à agiter jusqu 25*C 5 - Ajouter enfin le mélange 3) à 25 C. B) Lyophilisation Congélation -20*C - évaporation sous vide 10-2 m bar C) Conditionnement sous gaz inerte (azote) en récipient clos D) Utilisation La préémulsion est reconstituée extemporanément par addition de 80,5 g d'eau. EXEMPLE 2 : PREEMULSION DEMAQUILLANTE EN PHASE GAZEUSE (AIR) SUR SUPPORT CONSTITUE D'UN DISQUE DE COTON HYDROPHILE A) Fabrication de l'émulsion Formule Cire de Lanette (mélange d'alcools cetylique et stéarylique sulfatés à 10%......................... 108 15 g Alcool Myristique 3 g Eau 82 g Protocole 1 - Chauffer la cire de Lanette et l'alcool Myristique à 75'C et les mélanger. 2 - Ajouter progressivement l'eau chauffée au préalable à 75'C. 3 - Agiter avec une turbine à 75C pendant 10' 4 - Refroidir en continuant à agiter jusqu'à 25*C B) Imprégnation du disque de coton hydrophile Cette imprégnation peut être effectuée à la pression atmosphérique ou sous vide pour accélérer la pénétration. C) Lyophilisation La congélation est effectuée à -20-C, et l'évaporation de l'eau sous vide de 10-2 mbar. D) Utilisation Pour l'emploi, il suffiet d'humecter le coton hydrophile avec l'eau, l'émulsion démaquillante est instantanément reconstituée. EXEMPLE 3 : PREEMULSION POUR LE MAQUILLAGE (AIR) SUR SUPPORT CONSTITUE D'UN DISQUE ER COTON OU EN FIBRES SYNTHETIQUES A) Fabrication de l'émulsion Formule . Acide Stéarique............................... Stéarique 14 g . Palmitate d'Isopropyle 0,7 g . Monostéarate de Sorbitan............................. Sorbitan 2,5 g . Monostéarate de Sorbitan Polyoxyétyléné 1,2 g . Pigments (Dioxyde de titane) (Talc Oxyde de fer)... 12 g . Eau.................... Eau q.s.100 g Protocole 1 - Chauffer l'acide stéarique, le Palmitate d'Isopropyle, le Monostéarate de Sorbitan et le Monostéarate de Sorbitan polyoxyétyléné à 80'C et mélanger. 2 - Disperser les pigments dans cette phase grasse -à 80-C Agiter pendant 10' 3 - Ajouter l'eau préalablement chauffée à 80C et agiter pendant 15' - refroidir en continuant à agiter jusqu'à 25 C 4 - Passer à l'homogénéiseur. B) Imprégnation du disque coton ou synthétique Cette imprégnation peut être effectuée sous vide pour accélérer la pénétration. C) Lyophilisation Congélation à -20-C - évaporation sous vide 10-2.D) D) Utilisation La préémulsion est utilisée sans hydratation préalable, par mise en contact avec la peau, du disque imprégné. EXEMPLE 4 : SUSPENSION D'OXYDE DE ZINC EN MILIEU GAZEUX (AIR) SUR UN SUPPORT DE BANDE A PANSEMENT A) Obtention de la suspens ion Formule . Méthyl Cellulose...................... Cellulose 2 à 3 . Agent mouillant............................... mouillant 0,05 . Oxyde de Zinc.................................... Zinc 10 . Eau...................................... Eau qs 100 g Protocole 1 - Dissolution de l'agent mouillant dans l'eau 2 - Préparation à froid de la suspension de Méthyl Cellulose dans l'eau avec l'agent mouillant. 3 - Incorporation à froid par dispersion de l'Oxyde de Zinc dans la suspens ion de Méthyl Cellulose. B) Imprégnation de la bande sous vide C) Lyophilisation Congélation -20iC - Evaporation à 10-2 Ainsi que cela ressort de ce qui précède, l'invention ne se limite nullement à ceux de ses modes de mise en oeuvre, de réalisation et d'application qui viennent d'être décrits de façon plus explicite ; elle en embrasse au contraire toutes les variantes qui peuvent venir à l'esprit du technicien en la matière, sans s'écarter du cadre, ni de la portée de la présente invention. REVENDICATIONS 1') Formes galéniques déshydratées pour l'usage dermatologique ou cosmétique, caractérisées en ce qu'elles se présentent sous forme de préémulsions dont la structure est constituée de particules solides à base de substances lipophiles, les interstices entre lesdites particules pouvant éventuellement contenir des substances hydrophiles non volatiles, ladite structure étant celle d'une émulsion huile/eau dans laquelle la phase aqueuse serait remplacée par un gaz, un mélange de gaz, ou le vide. 2') Formes galéniques pour l'usage dermatologique ou cosmétique, selon la Revendication 1, caractérisées en ce qu'elles contiennent des substances lipophiles dont le point de fusion est supérieur à 40'C. 3*) Formes galéniques déshydratées pour l'usage dermatoloqique ou cosmétique, caractérisées en ce qu'elles sont constituées de supports solides en matière spongieuse ou fibreuse, recouverts et/ou imprégnés d'une préémulsion selon l'une quelconque des Revendications 1 ou 2 et/ou d'un produit résultant de la déshydratation d'une suspension colloïdale. 4') Formes galéniques selon la Revendication 3, caractérisées en ce que le support solide est constitué par un matériau fibreux, tissé ou non tissé. 5-) Formes galéniques selon la Revendication 3, caractérisées cn ce que le support solide est un support spongieux à pores communicants. 6*) Procédé de préparation de formes galéniques selon l'une quelconque des Revendications 3 à 5, caractérisé en ce que dans une première étape le support solide est recouvert et/ou imprégné d'une émulsion et/ou d'une suspension colloïdale, et dans une deuxième étape le support imprégné est soumis à une déshydratation. 7') Procédé selon la Revendication 6, caractérisé en ce que, dans une première étape, l'imprégnation est effectué sous vide. 8') Procédé selon l'une quelconque des Revendications 6 ou 7, caractérisé en ce que dans la deuxième étape la déshydratation est effectuée par lyophilisation. 9') Produits pour l'usage dermatologique ou cosmétique reconstitués par mélange de constituants séparés, lesquels produits sont caractérisés en ce qu'au moins un desdits constituants est une forme galénique déshydratée selon l'une quelconque des Revendications 1 à 5, et en ce qu'un autre desdits constituants est un liquide approprié.