Brevet FR2659556A1 — publié le 19910920

COMPOSITIONS A BASE D'ARNICA, ET LEURS UTILISATIONS NOTAMMENT DANS DES COXPOSITIONS PHARMACEUTIQUES OU COSMETIQUES Les membres, notamment les membres inférieurs et en particulier les pieds, sont souvent sujets à un gonflement excessif, notamment chez les personnes ayant accompli un effort ou demeurant en position debout trop longtemps, et qui occasionne chez les personnes soumises à cet effort un désagrément important. La présente invention a précisément pour but de fournir des moyens pour remédier à cet inconvénient. L'invention a en effet pour objet des compositions comprenant de l'arnica particulièrement efficaces dans le domaine de la prévention et du traitement du gonflement des membres inférieurs, tels que les mollets ou les pieds, ainsi que des membres supérieurs, tels que les mains et les poignets. A ce titre l'invention concerne toute composition comprenant de l'arnica en association avec des proanthocyanidols et/ou des hétérosides, plus particulièrement des saponosides triterpéniques et/ou des saponosides stéroliques. L'invention a plus particulièrement pour objet toute composition comprenant - un extrait; notamment hydroalcoolique, d'une plante du genre Arnica, et - un ou plusieurs extraits végétaux, notamment hydroalcooliques, comprenant des proanthocyanidols et/ou des saponosides triterpèniques et/ou des saponosides stéroliques De préférence la substance active de la plante du genre Arnica provient de l'extrait total de fleurs d'Arnica montana. De préférence, les proanthocyanidols proviennent des rhizomes de Fragaria vesca, du bois de Pinus maritima, des cônes de Cupressus sempervirens (ou noix de cyprès), des feuilles de Vaccinum myrtillus ou des parties aériennes de Geranium robertianum. A titre d'exemple de proanthocyanidols on peut citer: procyanidol promalvidol prodelphinidol profisétinidol propétunidol De préférence, les saponosides triterpèniques proviennent des parties aériennes de Hedera helix, des rhizomes de Polygonatum vulgare (ou sceau de Salomon), des racines fraîches de Tamus vulgaris ou des racines de Ficaria officinalis. A titre d'exemple de saponosides triterpéniques, on peut citer les hétérosides suivants: hétérosides de la ruscogénine hétérosides de l'hédéragénine hétérosides de l'acide ursolique hétérosides de la gypsogénine hétérosides de l'aescigénine hétérosides de l'acide quillayique. De préférence, les saponosides stéroliques proviennent de Dioscorea divers et notamment Dioscorea composita Agave divers et notamment Agave sisalensis Asparagus officinalis Yucca divers notamment Yucca filamentosa Smilax divers et notamment Smilax madica. A titre d'exemple des saponosides stéroliques, on peut citer les hétérosides suivants diosgénine, hécogénine, sarsasapogénine, yuccagénine, smilagénine. Les saponosides utilisés dans les compositions de l'invention peuvent également être des dérivés de synthèse correspondant notamment à ceux décrits cidessus. Les solvants utilisés pour obtenir les extraits sus-mentionnés sont des solvants aqueux, ou des solvants alcooliques ou hydroalcooliques, ou encore des solvants organiques miscibles, à l'eau. D'une manière générale, aucun des solvants utilisés ne devra être toxique et présenter d'effets néfastes sur la peau d'un individu. De préférence, ces solvants sont des solvants hydroalcooliques. Par extrait hydroalcoolique on entend tout extrait réalisé à l'aide d'un alcool miscible à l'eau tel que le méthanol, l'éthanol, le propanol-l ou le propanol-2. Les extraits végétaux sus-mentionnés peuvent également être obtenus en utilisant l'acétone aqueuse à divers titres (de 20 à 70%), ou encore le monopropylène glycol aqueux (20 à 80%). Selon un mode préféré de réalisation de l'invention, les proportions en matière sèche, des différents constituants des compositions de l'invention sous formes sèches, sont de l'ordre de - 3 % à 10 % d'extrait d'arnica, - 1 % à 10 % de proanthocyanidols totaux, - 1 % à 10 % de saponosides triterpéniques et/ou stéroliques. Ces pourcentages étant exprimés en poids par rapport au poids total d'arnica, de proanthocyanidols et de saponosides triterpéniques et/ou de saponosides stéroliques dans les compositions de l'invention sous formes sèches. Par extrait d'arnica, on entend un extrait d'arnica total, c'est-à-dire un extrait réalisé dans des conditions permettant d'obtenir le maximum des composants de la plante d'origine. Un procédé d'obtention d'un extrait d'arnica total est donné à titre d'exemple dans ce qui suit. Une composition particulièrement préférée de l'invention comprend un extrait hydroglycolique d'Arnica montana, un extrait hydroglycolique de cônes de Cupressus sempervirens et un extrait hydroglycolique de rhizomes de Polygonatum vulgare Une autre composition particulièrement préférée de l'invention comprend un extrait sec d'Arnica montana, un extrait sec de Vaccinum myrtillus et un extrait sec de Ficaria officinalis. L'invention vise également un procédé de préparation des compositions sus-mentionnées, qui comprend l'extraction, à l'aide d'un solvant tel que défini ci-dessus, de l'arnica, des proanthocyanidols et/ou des saponosides triterpéniques et/ou stéroliques, suivie du mélange des extraits ainsi obtenus, et, le cas échéant, d'une étape de dessication du mélange notamment par lyophilisation. Généralement les extraits d'arnica, de proanthocyanidols, et de saponosides sont préparés séparément puis mélangés. En variante, l'extraction des proanthocyanidols et des saponosides sus-mentionnés, peut être réalisée à partir d'une seule plante susceptible de contenir ces deux types de constituants. En variante, l'extraction de l'arnica, des proanthocyanidols et des saponosides peut être réalisée simultanément à l'aide d'un solvant unique à partir d'une plante du genre Arnica et d'une ou plusieurs plantes contenant des proanthocyanidols et/ou des saponosides. L'invention a également pour objet des compositions pharmaceutiques contenant à titre de substance active, une composition telle que définie ci-dessus, en association avec un véhicule pharmaceutiquement acceptable. De telles compositions pharmaceutiques, sont particulièrement appropriées pour la prévention ou le traitement des phénomènes du gonflement ou d'enflure des membres inférieurs ou supérieurs. Ces compositions pharmaceutiques sont généralement destinées à un usage topique et se présentent notamment sous la forme de solution, d'émulsion plus ou moins fluide, de lait, de crème, de pommade ou de gel. L'invention concerne également des compositions cosmétiques contenant une composition telle que définie ci-dessus en association avec un véhicule acceptable en cosmétologie. A ce titre, l'invention a plus particulièrement pour objet une méthode de traitement esthétique comprenant l'application d'une composition cosmétique telle que définie ci-dessus en une quantité appropriée pour la prévention ou la réduction du gonflement des membres, notamment des membres inférieurs. Ces compositions cosmétiques sont à usage topique, et se présentent généralement sous la forme de solution, d'émulsion plus ou moins fluide, de lait, de crème, de pommade ou de gel. Des exemples de compositions pharmaceutiques ou cosmétiques de l'invention, sous forme de gel, de lait ou de crème sont indiqués ci-après 1) - Gel : Acide polyacrylique réticulé 0,75 % Extrait hydroglycolique d'Arnica à 5 % de matière sèche........................ sèche 10 % Extrait hydroglycolique de sceau de Salomon à 5 % de matière sèche...................... sèche 10 % Extrait hydroglycolique de noix de cyprès à 5 % de matière sèche........................ sèche 10 % Conservateurs, parfums, colorants q.s. Eau purifiée .................. q.s.p.100 % 2) - Lait Palmitostéarate de glycéryle 8 % Cétostéarate de polyoxyéthylène glycol 3 % Isonanoate d'alcool cétéarylique 10 % Glycérol 5 % Extrait hydroglycolique d'Arnica à 5 % de matière sèche................................ sèche 3 % Extait aqueux sec de sceau de Salomon 1 % Extrait aqueux sec de noix de cyprès 1 % conservateurs, parfums q.s. Eau prurifiée q.s.p 100 % 3) - Crème Palmitostéarate de glycéryle 16 % Cétostéarate de polyoxyxéthylène glycol 3 % Oléate de décyle............................. décyle 5 % Triglycéride d'acide caprique et caprylique.. 5 % Huile de paraffine visqueuse 2 % Extrait hydroalcoolique sec d'arnica 1 % Extrait hydroalcoolique sec de sceau de Salomon 0,5 % Extrait hydroalcoolique sec de noix de cyprès 0,5 % Conservateurs, parfums q.s. Eau purifiée ................. q.s.p.100 % L'invention a plus particulièrement pour objet l'utilisation d'une composition telle que définie cidessus pour la préparation d'un médicament destiné à la prévention et au traitement du gonflement des membres inférieurs et supérieurs. Des procédés d'obtention d'extraits d'arnica, de proanthocyanidols et de saponosides triterpéniques sont donnes dans ce qui suit à titre d'exemples a) Exemple de procédé de préparation d'un extrait d'Arnica 10 kg de fleur d'Arnica sont mises à macérer 24 heures dans 100 litres d'éthanol à 70 %, puis soumises à trois décoctions successives par 100 litres d'éthanol à 70 % pendant deux heures. Les macéras et décoctats sont reunis, filtrés et évaporés sous pression réduite. Le résidu sec est alors de 1,6 kg environ. Ce résidu est ensuite repris par 16 litres d'un mélange à 50 % de monopropylène glycol et d'eau et filtré. Cette solution servira alors à la préparation du produit galénique final. b) Exemple de procédé de préparation d'un mélange proanthocvanidoligue extrait de racines et rhizomes de fraisier (Fragaria vesca) 10 kg de racines et de rhizomes de fraisiers sont lavés, broyés et extraits par lixiviation à froid par du methanol à 60 % jusqu'à épuisement. La solution extractive est évaporée à sec sous pression réduite. Le résidu est alors de 1,5 kg environ. Ce résidu est repris par 7,5 litres d'eau distillée à 15"C sous agitation pendant 24 heures. La suspension est ensuite filtrée et l'on ajoute 7,5 litres de glycérol. Cette solution servira alors à la préparation du produit galénique final. c) Exemple de procédé de préparation d'un mélange de saponosides triterpéniques extraits de rhizomes de Sceau de Salomon (Polygonatum vulgare) 10 kg de rhizomes de Sceau de Salomon sont soumis à trois decoctions successives par de l'eau distillée pendant 1 heure. Les décoctats sont réunis puis concentrés par evaporation jusqu'à une concentration de 25 % environ. L'extrait est mis à reposer à + 4"C pendant 24 heures puis filtré. Après filtration, la concentration est de 14 % environ. L'extrait est alors ajusté à 10 % de concentration par de l'eau. Cette solution servira alors à la préparation du produit galénique final. REVENDICATIONS 1. Composition contenant de l'arnica, des proanthocyanidols et/ou des saponosides triterpéniques et/ou des saponosides stéroliques. 2. Composition comprenant - un extrait, notamment hydroalcoolique, d'une plante du genre Arnica, et - un ou plusieurs extraits végétaux, notamment hydroalcooliques, comprenant des proanthocyanidols et/ou des saponosides triterpèniques et/ou stéroliques. 3. Composition, selon la revendication 1, dans laquelle - la plante du genre Arnica est Arnica montana, - les proanthocyanidols proviennent des rhizomes de Fragaria vesca, du bois de Pinus maritima, des cônes de Cupressus sempervirens, des feuilles de Vaccinum myrtillus ou des parties aériennes de Geranium robertianum et - les saponosides triterpèniques proviennent des parties aeriennes de Hedera helix, des rhizomes de Polygonatum vulgare, des racines fraîches de Tamus vulgaris ou des racines de Ficaria officinalis, - les saponosides steroliques proviennent de Dioscorea divers et notamment Dioscorea composita, Agave divers et notamment Agave sisalensis, Asparagus officinalis, Yucca divers notamment Yucca filamentosa, Smilax divers et notamment Smilax madica. 4. Composition, selon les revendications 1 à 3, contenant de 3 % à 10 % d'arnica, de 1 % à 10 % de proanthocyanidols et de 1 % à 10 % de saponosides triterpèniques et/ou stéroliques , ces pourcentages étant exprimés en poids de matière sèche par rapport au poids total d'arnica, de proanthocyanidols et de saponosides triterpèniques et/ou stéroliques dans la composition sous forme sèche. 5. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, comprenant un extrait hydroglycolique d'Arnica montana, un extrait hydroglycolique de rhizomes de Polygonatum vulgare et un extrait hydroglycolique de cônes de Cupressus sempervirens. 6. Composition, selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, comprenant un extrait sec d'Arnica Montana, un extrait sec de Vaccinum myrtillus et un extrait sec de Ficaria officinalis. 7. Composition pharmaceutique comprenant à titre de substance active l'une des compositions selon les revendications 1 à 6 en association avec un véhicule pharmaceutiquement acceptable. 8. Composition pharmaceutique, selon la revendication 7, destinée à un usage topique et se présentant notamment sous forme de solution, d'émulsion plus ou moins fluide, de lait, de crème, de pommade ou de gel. 9. Composition cosmétique contenant l'une quelconque des compositions des revendications 1 à 6. 10. Composition cosmétique selon la revendication 9, sous forme de gel, de crème ou de lait, comprenant un extrait hydroglycolique d'Arnica montana, un extrait hydroglycolique de rhizomes de Polygonatum vulgare et un extrait hydroglycolique de cônes de Cupressus sempervirens. 11. Composition cosmétique, selon la revendication 9, sous forme de de gel, crème ou de lait, comprenant un extrait sec d'Arnica Montana, un extrait sec de Vaccinum myrtillus et un extrait sec de Ficaria officinalis. 12. Méthode de traitement esthétique comprenant l'application d'une composition cosmétique selon l'une des revendications 9 à 11 en quantité appropriée pour la prévention ou la reduction du gonflement des membres inférieurs. 13. Utilisation d'une composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 6, pour la préparation d'un médicament destiné à la prévention et au traitement du gonflement des membres inférieurs.