Brevet FR2640140A1 — publié le 19900615

La présente invention est relative à des compositions pour Qle traitement des phlibectasies, en particulier des hémorroTdes et des phiébectasies apparaissant principalement sur les membres inférieurs et accompagnées éventuellement de phlébite, ainsi que pour le soulagement des phlébalgies ainsi induites, qui comprennent une substance minérale naturelle. Selon un autre aspect de l'invention, on fournit un procédé pour la préparation de ces nouvelles compositions. Par la suite, on entend par "hémorroïdes", les dilatations du système vasculaire veineuxsans valve dans le dernier segment du rectum [1nodi haemorrhoidales"). Les spécialistes de l'art ont cherché depuis longtemps à traiter les hémorroïdes sans procéder à une intervention chirurgicale, parce que la guérison par opération chirurgicale nécessite une longue période pendant laquelle la personne est incapable de travailler, cette intervention ne peut être réalisée que par hospitalisation et implique un taux d'infection d'environ 10% qui est courant dans la chirurgie du câlon et du rectum [Pharmn. Intern. 7, 142 (1T 9861]. L'intervention chirurgicale pose aussi d'autres problèmes chez des personnes âgées ou dans le cas o il y a d'autres maladies, Le traitement des phiébectasies apparaissant principalement sur les membres inférieurs est aussi une tâche fréquente et l'intervention chirurgicale peut aussi être accompagnée par les inconvénients discutés plus haut, quoique le risque soit ici moins grand. La formation à la fois des hémorroïdes et des phlébectasies est extrêmement fréquente dans tous les groupes d'âge de la population adulte. On a donc fortement besoin d'une composition qui puisse btre utilisée localement pendant une longue période de temps, soulage les phiébalgies et convienne pour assurer une aptitude au travail ainsi que pour réduire ou alléger les altérations pathologiques mentionnées plus haut sans effet secondaire. On connait par la littérature, l'utilisation locale de sels métalliques pour soulager des maux provoqués par les hémorroïdes. Le gallate de bismuth basique. le nitrate de bismuth basique et l'iodogallate de bismuth basique sont, par exemple, des sels convenables à ce propos. Jusqu'à maintenant, les sels métalliques ont été utilisés dans chaque cas avec des extraits végétaux, des huiles, des corticoiïdes ou d'autres médicaments [Rote Liste 1983, Main Glass 46, Ed. GantorAulendorf (W rttemberg, RFA)]. Selon la littérature, des aluns, c'est-à-dire des sels doubles de foPmule générale MeiMe"l'IsO4l2212H20f, dans laquelle Me, est un ion potassium, sodium, ammonium, thallium, rubidium ou césium et Meill signifie un ion aluminium, fer, chrome, cobalt ou manganèse, et parmi ceux-ci, le sulfate de potassium et d'aluminium, n'ont jamais été utilisés comme constituants actifs de compositions à un seul composant pour le traitement des phiébectasies. Des compositions orales induisent couramment un certain nombre d'effets secondaires indésirés même au cours d'une courte période de temps, alors que lx traitement des hàmorroides ou d'autres phlébectasies requièrent beaucoup de temps. Ainsi, le Venoruton [chimiquement le O-(P-hydroxyéthyl) -rutoside], peut par exemple induire une rubéfaction l(érythèmeJ et une tuméfaction hydropique du visage apres une péiode de traitement de 6 à 8 jours seulement Le but de la présente invention est de fournir une composition qui est simple et peu coûteuse à préparer et ne contient qu'un unique constituant actif, grâce à laquelle les inconvénients des solutions connues peuvent être éliminés. On a maintenant découvert que des phlébectasies, en particulier les hémorroïdes et les phiébectasies apparaissant principalement sur les membres inférieurs et éventuellement accompagnées de phlébite, et les phlébalgies induites par celles-ci, peuvent être notablement réduites ou soulagées par l'application locale d'une composition contenant exclusivement du sulfate de potassium et d'aluminium ou ses hydrates (alun) comme constituant actif. 2 6 4 0 1 4 0 Conformément à un mode de réalisation préférée de la presentQ invention, on mélange du sulfate de potassium et d'aluminium dodécahydraté avec une base de pommade hydrophile (support) [hydrogel de méthylcellulose (Hydrogelum methylcellulosi), une base de pommade glycérolique (Unguentum glycerini), une base de pommade stéarinique (UnguQntum stearini] ou une base de pommade anionique hydrophile (Unguentum hydrophilici anionicum)], qui sont commodes pour préparer des produits cosmétiques ou des médicaments. La composition selon l'invention peut contenir aussi d'autres supports, adjuvants ou parfums couramment utilisés dans la préparation des cosmétiques et des médicaments. Des supports, adjuvants ou parfums convenables sont énumérés dans la Hungarian Pharmnacopoea VII, Formulae Normales Ed, VI, ainsi que chez H. Fiedler: "Lexikhon der Hilfstoffe fûr Pharmnazie, Kosmetik..." Ed. Contor KG. Aulendorf RFA, 1971, pages 490 à 494; et "Angewandte Biopharmazie", Ed. Wissenschaftliche Verlagges. Stuttgart, RFA, 1973, chapitres 28 et 28. Les compositions selon la présente invention contiennent de préférence du sulfate de potassium et d'aluminium dodécahydraté en une quantité de 10 à 90% en poids, plus avantageusement de 40 à 70% en poids. La Demanderesse a observé que, lorsque la pommade selon l'invention c'està-dire une pommade contenant 70% en poids de sulfate de potassium et d'aluminiuml était appliquée trois fois par jour sur les varices à soigner, la douleur (phiébalgie), le prurit et l'inflammation étaient fortement réduits et ensuite apaisés après 1 à 3 traitements; après un traitement durant 3 à 20 jour-5, l'aptitude au travail était restaurée (avec une complète absence de douleur); tandis que les phiébectasies (varices] étaient éliminées et les vaisseaux veineux protubérants reprenaient leur place d'origine après un traitement supplémentaire. Ces observations ont été faites sur 18 patients âgés de 20 et 70 ans. L'invention concerne aussi une méthode pour traiter des phiébectasies, en particulier des hémorroïdes et des phiébectasies apparaissant principalement sur les membres inférieurs ainsi que pour soulager les phiébalgies. Cette méthode comprend l'utilisation d'une quantité efficace du point de vue thérapeutique d'une composition selon l'invention. Les compositions selon l'invention sont illustrées en détail dans les exemples non-limitatifs suivants. Exemple 1 1400 g de sulfate de potassium et d'aluminium dodécahydraté cristallin sont mis en poudre et mélangés avec 800 g de base de pommade glycérolique (Unguentum glycerini]. L'agitation est poursuivie jusqu'à obtention d'une masse homogène qui est ensuite introduite en portions de 50 g dans des tubes. Exemple 2 1400 g de sulfate de potassium et d'aluminium dodécahydraté sont mélangés avec 600 g d'une base de pommade glycérolique de la façon décrite dans l'exemple 1, puis additionnés de ml d'huile de camomille et la pommade ainsi obtenue est introduite dans des pots en verre. Exemple 3 210 g de sulfate de potassium et d'aluminium dodécahydraté sont agités avec 90 g d'une base de pommade glycérolique et 2 g de menthol en une masse homogène et ensuite introduits dans des tubes. Exemple 4 g de sulfate de potassium et d'aluminium dodécahydraté cristallin sont agités avec 900 g d'une base de pommade aqueuse émulsifiante (Unguentum emulsificans aquosum) et 7 g de menthol en un mélange homogène et ensuite introduits en portions de 50 g dans des tubes, La pommade ainsi obtenue convient pour traiter principalement des phiébectasies. 2 6 4 0 1 4 O Exemple 5 500 g de beurre de cacao sont transformés avec 500 g de sulfate de potassium et d'aluminium dodécahydraté en une crème homogène et introduits en portioris de 50 g dans des tubes. La crème ainsi obtenue est utile pour traiter principalement les hémorroïdes. Exemple 6 La procédure décrite dans l'exemple 4 est répétée, sauf que 900 g d'une pommade hydrophile USP [(Unguentum hydrophilicum USP) sont utilisés comme base de pommade. 26 4 0140 PEVENDICATION5 1. Composition pour traiter des phlébectasies, en particulier des hémorroides et des phlébectasies apparaissant principalement sur les membres inférieurs, éventuellement accompagnées de phlébite, ainsi que pour soulager les phlébalgles induites par celles-ci, qui comprend du sulfate de potassium et d'aluminium et/ou un ou plusieurs de ses hydrates en mélange avec un ou plusieurs supports, adjuvants ou éventuellement parfums acceptables du point de vue pharmaceutique couramment utilisés dans la préparation de produits cosmétiques et de médicaments. 2. Composition suivant la revendication 1, qui comprend du sulfate de potassium et d'aluminium dodécahydraté en une quantité de 10 à 90% en poids, plus avantageusement de 40 à 70% en poids en tant que constituant actif. 3. Composition suivant la revendication 1, qui comprend une base de pommade hydrophile comme support 4. Composition suivant la revendication 1, qui comprend une pommade glycérolique (Unguenturnm glycerini), une pommade émulsifiante aqueuse (Unguentum emulsifians aquosum), du beurre de cacao ou une pommade hydrophile USP (Unguentum hydrophilicum USP) comme base de pommade. S. Procédé pour préparer une composition suivant la revendication 1, qui comprend le mélange en tant que constituant actif, du sulfate de potassium et d'aluminium et/ou d'un ou de plusieurs de ses hydrates avec un ou plusieurs supports, adjuvants ou éventuellement parfums acceptables du point de vue pharmaceutique couramment utilisés dans la préparation de produits - cosmétiques et de médicaments, et la conversion du mélange ainsi obtenu en une composition liquide ou solide, de préférence en une pommade, une créme, une lotion ou une pâte. 6. Utilisation du sulfate de potassium et d'alumi- nium et de ses hydrates dans la fabrication d'un médicament pour traiter des phiébectasies, en particulier des hémorroT- des et des phlébectasies apparaissant principalement sur les membres inférieurs éventuellement accompagnées de phié- bite, ainsi que pour soulager les phlébalgies induites par celles-ci.