Brevet FR2648044A1 — publié le 19901214

La présente invention se rapporte à une composition pharmaceutique présentant une activité anorexigène. Aujourd'hui dans le traitement, préventif ou non, du poids excédentaire il est proposé différentes catégories de médicaments, les diurétiques qui favorisent la perte d'eau, les catabolisants qui agissent sur le métabolisme cellulaire et les anorexigènes. Ces anorexigènes appelés couramment "coupe-faim" agissent au niveau de l'hypotalamus soit en inhibant le centre de la faim, soit en agissant au niveau du centre de satiété par l'intermédiaire de la sérotonine et des agonistes de la sérotonine. L'hypotalamus réagit donc à deux types de stimuli dont l'un est de nature métabolique qui comprend par exemple la teneur sanguine en acides aminés. Les compositions anorexigènes proposées actuellement sont essentiellement des formulations solides. C'est notamment le cas des compositions à base d'acides aminés, composés difficiles à solubiliser. Or, ces formulations solides se présentant sous la forme de cachet, gellule ou encore de poudre à mettre en suspension dans l'eau présentent de réels inconvénients. Tout d'abord, il est prouvé que l'utisateur répugne à avaler des cachets ou gellules qu'il a tendance à assimiler à des médicaments destinés au traitement de maladies. Par ailleurs, ces types de formulations solides ne sont pas appropriées pour une utilisation instantanée. Elles ne peuvent être absorbées qu'à l'aide d'un liquide. Enfin, leur activité n'est pas immédiate. Elles nécessitent tout d'abord d'être solubilisées dans l'organisme pour pouvoir excercer leur activité, L'objet de la présente invention est une composition pharmaceutique à activité anorexigène se présentant sous une forme liquide. Plus précisément, la présente invention concerne une composition pharmaceutique liquide présentant une activité anorexigène, caractérisée en ce qu'elle comprend de la L-phénylalanine et du L-tryptophane sous forme de citrates. En effet, iL a été mis en évidence qu'une combinaison de ces deux acides aminés permettait d'agir à la fois sur le taux d'adrénaline sous l'action de la L-phénylalanine et sur la sérotonine sous l'action du L-tryptophane. D'autre part, dans les recherches pour tenter de mettre au point cette formulation sous forme liquide, il a été constaté que l introduction d'acide citrique, acide pharmaceutiquement acceptable, permettait de solubiliser ces deux acides aminés sous forme de citrates hydrosolubles. Selon un mode de réalisation préféré de l'invention, la présente composition contiendra également de la L-lysine sous forme de citrate. Cet acide aminé contribue d'une part à améliorer la solubilité des deux autres acides aminés et d'autre part à renforcer leur activité anorexigène. La L-phénylalanine et le L-tryptophane sont avantageusement introduits dans la composition, dans un rapport pondérai voisin de 1, quant à la L-lysine elle sera, elle, de préférence introduite dans un rapport pondéral L-lysine/L-phénylalanine, de préférence voisin de 0,5. Bien entendu, la présente composition pourra également contenir d'autres additifs, de type édulcorant et/ou aromatisant. Parmi ces additifs, on utilisera tout particulièrement arôme de citron, et I'aspartame. La composition selon l'invention présente plusieurs avantages déterminants. Elle se présente sous forme d'une solution buvable, d'un goût agréable, qui peut être absorbée aisément et qui agit rapidement. La présente invention se rapporte également au procédé de préparation de ladite composition, caractérisé en ce qu'il comprend a) la mise en suspension de la L-phénylalanine, du L-tryptophane, et éventuellement de la L-lvsine dans de l'eau, b) l'addition d'acide citrique, sous agitation, à ladite suspension obtenue selon a) de façon à obtenir une solution et, éventuellement c) l'addition d'autres additifs à la solution obtenue à l'issue de l'étape b). De préférence, l'acide citrique est introduit dans ladite suspension en quantité suffisante pour salifier la totalité des acides aminés présents. Afin de mieux illustrer l'objet de la présente invention, on indiquera ci-après un exemple particulier de formulation d'une composition anorexigène liquide EXEN4PLE DE FORMULATION. L-phénylalanine 3,33 g L-tryptophane 3,33 g L-lysine 1,67 g acide citrique 12,3 g aspartame 0,25 g arôme citron 0,13 g eau 100 ml REVENDICATIONS 1. Composition pharmaceutique liquide présentant une activité anorexigène, caractérisée en ce qu'elle comprend de la L-phénylalanine et du L-tryptophane sous forme de citrates. 2. Composition pharmaceutique selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle comprend en outre de la L-lysine sous forme de citrate. 3. Composition pharmaceutique selon la revendication I ou 2, caractérisée en ce que la L-phénylalanine et le L-tryptophane sont présents dans un rappport pondéral voisin de 1. 4. Composition pharmaceutique selon la revendication 2 ou 3, caractérisée en ce que la L-lysine est présente dans un rapport ponoéral L-lysine/L-phénylalanine voisin de û,5. 5. Composition pharmaceutique selon les revendications 1 à 4, caractérisée en ce qu'elle contient en outre d'autres additifs de type édulcorant et/ou aromatisant. 6. Composition pharmaceutique selon les revendications I à 5, caractérisée en ce qu'elle répond à la formulation suivante - L-phénylalanine 3,33 g - L-tryptophane 3,33 g - L-lysine 1,67 g - acide citrique 12,3 g - aspartame 0,25 g - arôme citron 0,13 g - eau 100 ml. 7. Procédé de préparation d'une composition pharmaceutique selon les revendications I à 6, caractérisé en ce qu'il comprend a) la mise en suspension de la L-phénylaianine, du L-tryptophane et éventuellement de la L-lysine dans de l'eau, b) l'addition d'acide citrique sous agitation à la suspension obtenue selon a), de façon à obtenir une solution et éventuellement c) l'addition d'autres additifs à la solution obtenue à l'issue de l'étape b). 8. Procédé de préparation selon la revendication 7, caractérisé en ce que l'acide citrique est introduit en quantité suffisante pour salifier la totalité des acides aminés présents.