Brevet FR2625677A1 — publié le 19890713

COMPOSITION MEDICAMENTEUSE DESTINEE A ETRE ADMINISTREE SOUS FORME D'AEROSOL L'invention concerne une nouvelle composition médicamenteuse destinée à être administrée par voie aeridnne sous forme d'serosol. L'invention concerne une composition médicamenteuse du type en question qui soit facile à préparer et à administrer et donne d'excellents résultats dans les traitements préventifs et curatifs spécialement comme antiseptique, antitussif, bronchodilatateur, mucolytique, fébrifuge, stimulant immunitaire, eupnéique, eutrophique, antiinflammatoire, tant pour l'animal que pour l'humain. La recherche de compositions appropriées pour le traitement de divers types de maladies respiratoires a amené l'inventeur à étudier des compositions comprenant des substanoes antiseptiques, d'une part, et des substances bronchodilatatrices d'autre part, c'est à dire renfermant en combinaison des constituants du type de ceux rencontrés chez des huiles essentielles aromatiques ou des composés de synthèse et des substances sous forme d'extrait végétaux ou de synthèse. On rappelle que les huiles essentielles aromatiques sont des substances extraites de végétaux aromatiques répondant à certaines caractéristiques. Elles sont notamment de consistance huileuse, plus ou moins fluides, très odorantes, volatiles et plus légères que l'eau. La recherche effectuée par l'inventeur a également portée sur le procédé d'administration de telles spécialités . Il s'est avéré, de manière surprenante et inattendue, qu'en utilisant en combinaison certaines huiles essentielles ou d'autres substances antiseptiques, en les associant à certaines substances bronchodilatatrices et en les administrant par voie aérosol vrai, il était possible de disposer de compositions dans lesquelles les activités des constituants respectifs étaient potentialisées ce qui entraine avantageusement une efficacité thérapeutique sur un très large spectre. Cette composition médicamenteuse à base de substances antiseptiques, et de substances bronchodilatatrices destinée à être administrée par voie aériene sous forme d'aerosol, se carctérise en ce qu'elle contient en poids des principes actifs: - de 50 à 99.995 X d'une substance antiseptique - de 0.005 à 50 X d'une substance à propriété bronchodilatatrice. La somme des constituants indiqués devant, dans chaque cas, être égale à 100 X en poids. Parmi les substances antiseptiques utilisables on peut citer les huiles essentielles parmi lesquelles on peut citer l'huile de Pin (Pinus sylvester et Pinus pinaster) d'Eucalyptus (Eucalyptus globulus), de girofle (Eugenia caryophyllata), de térébenthine, de menthe, de sarriette de canelle de Ceylan, d'origan, d1 de géranium. Avantageusement la composition en huiles essentielles est la suivante: - au moins 30 % d'huile essentielle de térébenthine - de 10 à 40 X d'huile essentielle d'eucalyptus - de 3 à 30 X d'huile essentielle de Girofle Les désignations ci-dessus comme les désignations des plantes données ci-après sont celles du Codex, c'est à dire du dictionnaire officiel en France dénommé aussi "Pharmacopée". Comme on le sait, les huiles essentielles ont, pour certaines d'entre elles, des propriétés antiseptiques et antiinfectieuses. Parmi les substances bronchodilatatrices utilisables on peut citer la lobéline, l'extrait fluide de lobélie, l'aleudrine, la néosynéphrine, la procaine, la benzedrine, la pervitine, le 2-aminoheptane, le 1-cyclopentyl-2 -methylaminopropane, l'éphédrine, la théophylline, la diprophylline, la bromhexine, l'atropine. Avantageusement cette composition-contient 85 X d'huiles essentielles végétales et 15 X d'extrait fluide de lobélie. Pour rendre possible la diffusion de la composition sous forme d'aérosol, et pour la rendre homogène on ajoute à celle-ci un excipient à base de glycols et d'eau tel que la composition végétale représente entre 5 et 35 X du total. Parmi les glycols utilisables on peut citer l'ethyldiglycol à raison de 20 à 93 % du poids total de la composition, de préférence de 65 à 85 % et le monopropylène glycol à raison de 1 à 40 X du poids total de la composi tion de préférence de 3 à 10%. La proportion d'eau dans la composition finale sera comprise entre 1 et 74X du poids total de préférence 8 à 12 % Chacune des substances, est bien connue pour un certain nombre d'applications pharmaceutiques. La composition selon l'invention consiste à assembler ces constituants dans des proportions, sous des formes, et avec des excipients, déterminés et bien précis, de manière à provoquer une synergie et une interaction de ces composants entre eux. La composition finale de base obtenue, présente des effets et des résultats nettement améliorés par rapport ce que l'on obtenait avec chaque constituant pris isolément, ce qui est inattendu et surprenant. On a constaté que l'on obtient d'excellents résultats avec une composition contenant: - 2 grammes d'huile essentielle de girofle - 3 grammes d'huile essentielle d'eucalyptus - 6 grammes d'huile essentielle de terebenthine - 2 grammes d'extrait fluide de lobélie - 72 grammmes d'ethyl diglycol - 5 grammes de monopropylène glycol - 10 grammes d'eau adoucie Dans une forme de réalisation perfectionnnée, cette composition contient également entre 2 et 10 % d'huile essentielle d'un ou de plusieurs des composés suivants: Cannelle de Ceylan, Citron, Lavande, Lavandin, Niaouli,Romarin, Thym, Origan, Coriandre, Cyprès, Géranium, Menthe. Comme déjà dit, la composition médicamenteuse selon l'invention est administrée sous forme d'aerosol. A titre indicatif on obtient de bons résultats en faisant diffuser des quantités comprises entre 0.1 et 10 ml par m3 trois à 8 jours consécutifs. Les propriétés pharmacologiques des compositions médicamenteuses caractéristiques de l'invention sont essentiellement d'être antiseptiques, bactéricides, virucides, fongicides, bronchodilatatrices, mucolytiques, expectorantes, fébrifuges, immunostimulant, antitussif, eutrophique, stimulante de l'appétit, hépatoprotectrice, cholérétique A titre d'application thérapeutique, pour l'animal ou l'humain, on peut citer le traitement et la prévention: - de toutes les pathologies respiratoires quelle qu'en soit l'étiologie - du syndrôme de maladaptation en élevage dit industriel La manière dont l'invention peut être réalisée ressortira mieux de l'exemple qui suit, donné à titre indicatif et non limitatif: Dans une cuve inox de fabrication, on incorpore la totalité des principes actifs. On et l'agitation en marche, On ajoute l'Ethyl Diglycol. On ajoute l'eau adoucie. On ajoute le Monopropylène glycol et on maintient sous agitation pendant une heure. Lorsque le mélange est réalisé, on le met immédiatement en récipient hérmétique pour éviter une évaporation des substances aromatiques. REVENDICATIONS 1/ Composition médicamenteuse destinée à être administrée sous forme d'aérosol, caractérisée en ce qu elle contient en poids des substances actives: - de 50 à 99,995 % d'une substance antiseptique - de 0,005 à 50 % de substances à propriétés bronchodilatatrices. La somme des constituants indiqués devant dans chaque cas, être égale à 100 X en poids 2/ Composition médicamenteuse selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle contient en poids des substances actives: - 85 X d'huiles essentielles végétales - 15 % d'extrait fluide de lobélie 3/ Composition médicamenteuse selon les revendications et 2, caractérisée en ce qu'elle contient en poids des huiles essentielles:: - Au moins 30 X d'huile essentielle de thérébentine - de 10 à 40 % d'huile essentielle d'eucalyptus (Eucalyptus globulus) - de 3 à 30 X d'huile essentielle de girofle (Eugenia cariophyllata) 4/ Composition médicamenteuse selon l'une des revendications 1 à 3, caractérisée en ce qu'elle contient également de l'ethyl diglycol à raison de 20 à 93 % du poids total de la composition, de préférence 65 à 85 %. 5/ Composition médicamenteuse selon l'une des revendications 1 à 4, caractérisée en ce qu'elle contient également du monopropylène glycol à raison de 1 à 40 % du poids total de la composition, de préférence 3 à 10 % 6/ Composition médicamenteuse selon l'une des revendications 1 à 5, caractérisée en ce qu'elle contient également de l'eau à raison de 1 à 74 X du poids total de la composition, de préférence 8 à 12 %. 7/ Composition médicamenteuse selon l'une des revendications 1 à 6, caractérisée en ce qu'elle contient comme substance bronchodilatatrice de la lobéline à raison de 0.005 à 1 X du poids total de la composition, de préférence 0.01 à 0.1 X. 8/ Composition médicamenteuse selon l'une des revendications 1 à 6, caractérisée en ce qu'elle contient comme substance bronchodilatatrice de l'aleudrine, et/ou de la néosynéphrine et/ou de la procaine, et/ou de la benzedrine, et/ou de la pervitine, et/ou du 2 -aminoheptane, et/ou du 1-cyclopentyl-2 -methylaminopropane,et/ou de l'éphédrine, et/ou de la théophylline, et ou de la brbmhexine, et/ou de l'atropine,et/ou de la diprophylline. 9/ Composition médicamenteuse selon l'une des revendications 1 à 8, caractérisée en ce qu'elle contient également des huiles essentielles de canelle et/ou d'origan et/ou de thym et/ou de géranium et/ou de menthe et/ou de sarriette à raison de 2 à 10%. 10/ Composition médicamenteuse selon l'une des revendications 1 à 9, caractérisée en ce qu'elle exerce une activité thérapeutique dans toute pathologie respiratoire et d'adaptation comme antiseptique, antitussif, immunostimulant, eupnéique, eutrophique, antiinflammatoire, mucolytique, antitussif, bronchodilatateur.