Brevet FR2612774A1 — publié le 19880930

Compositions cosmétiques et pharmaceutiques, utilisées pour traiter le processus de l'alopécie androqénoqénétique, contenant de L'acide azéLla ue. La présente invention concerne des compositions cosmétiques et pharmaceutiques, utilisées pour traiter le processus de l'alopécie androgénogénétique, contenant de l'acide azélaîque. On sait que l'équipement enzymatique en 5-a réductase ou l'activité de cette enzyme au niveau des follicules pilo-sébacées peuvent être excessifs et entraîner, chez certains sujets et dans certaines zones du cuir chevelu, une alopécie dite androgénogénétique. IL a été trouvé,et c'est Là l'élément fondamental de l'invention, que l'acide azélalque constitue une substance très efficace pour, en inhibant l'activité de la 5-a réductase au niveau des follicules pilo-sébacées, combattre ladite alopécie androgénogénétique. Par acide azélaique, il faut entendre l'acide lui- même et ses sels de préférence solubles dans le milieu utilisé dans les compositions selon l'invention, en particulier dans les milieux aqueux. Tous les sels de l'acide azélaique ne présentant pas, à concentration égale, la même activité inhibitrice, on utilisera de préférence le sel d'ammonium ou le sel de zinc. Les compositions selon l'invention contiendront entre i mol/i et 1.10-4 mol/l d'acide azélaîque ou l'un de ses sels. IL a été trouvé également que les sels de zinc, notamment les sels de zinc solubles dans le milieu utilisé dans les compositions comme par exemple le sulfate de zincont une activité qui s'ajoute à celle de l'acide azélaique. Il est ainsi possible pour obtenir la même activité anti-5-a réductase d'utiliser soit des solutions d'acide azélaique seul, soit des mélanges contenant une concentration plus faible en acide azélalque et un sel de zinc. Les quantités de sel de zinc utilisables dans les compositions selon l'invention sont de l'ordre de 1.10-4 mol/l à 1 mol/l. Enfin, il a été trouvé que, lorsque l'on utilise des mélanges contenant de l'acide azélaîque et des sels de zinc, il est possible d'améliorer encore l'activité anti-5-a réductase desdits mélanges en leur ajoutant de la vitamine B6. On utilise en général de l'ordre de 0,001 à 1 % en poids de vitamine B6 dans les composi- tions selon l'invention. Les compositions selon l'invention se présentent sous forme de solutions, de gels, de crèmes ou de pommades et peuvent avantageusement comporter des additifs connus ayant pour fonction de faciliter l'acheminement du ou des principes actifs au niveau du follicule-sébacé. Ces compositions sont, bien évidemment, appliquées sur le cuir chevelu. Les exemples non limitatifs suivants démontrent l'inhibition, in vitro, de l'activité de la 5-a réductase par l'acide azélaique et les mélanges selon l'invention. On a utilisé des solutions aqueuses contenant les divers produits selon l'invention à des concentrations convenables et on a mesuré l'activité d'une quantité constante de 5-" réductase mise en contact avec lesdites solutions. Les résultats obtenus sont consignés dans le tableau unique ci-après; dans une première colonne de ce tableau, on a indiqué la composition de la solution aqueuse utilisée et,dans la deuxième colonne, on a indiqué l'activité de la -a réductase après mise en contact pendant 60 min de la 5-a réduc- tase avec ladite solution. Composition de la solution activité de la 5-a réductase Témoin (eau pure) 100 % -2 Acide azélaique à 1,5.10 M 1% -2 Azélaate de sodium 1,5.10 M 35 % Azélaate d'ammonium 1,5.102 M 1% Acide azlaique 0,2.10-3 M 83 % Acide azélaique 0,5.10-3 M 73 % Sulfate de zinc 1,5.10-3 M 59 % Sulfate de zinc 3.10-3 M 25 % Acide azélaique 0,2.10-3 M Sulfate de zinc 1,5.10-3 M 7 Acide azélalque 0,2.103 M 9 Sulfate de zinc 3.10-3 M Acide azélaîque 0,5. 10-3 M SuLfate de zinc 1,5.10 -3M 7,5 % Sulfate de zinc 1,5.10 M Acide azélaique 0,5.10-3 M 4 5% Sulfate de zinc 3.10-3 M Acide azéLaique 1.10-4 M Sulfate de zinc 0,5.10-3 M 14 % Vitamine I6 0,025 % Vitamine B6 0,025% REVENDICATIONS 1. Compositions cosmétiques et pharmaceutiques uti- lisées, en application locale pour le traitement de l'alopécie androgénogénétique, caractérisées en ce qu'elles contiennent de 1.10-4 mol/l à 1 mol/1 d'acide azélalque ou l'un de ses sels. 2. Compositions selon la revendications 1, caracté- risées en ce qu'elles contiennent également de 1 mol/1 à 1.10-4 mol/l d'un sel de zinc. 3. Compositions selon la revendication 2, caracté- risées en ce qu'elles contiennent de 0,001 à 1 % en -oids de vita- mine B6.