Brevet FR2618334A1 — publié le 19890127

Produit pharmaceutique laxatif L'invention concerne un produit pharmaceutique laxatif. On distingue en général deux types de produits laxatifs: les laxatifs lubrifiants, par exemple à base de paraffine liquide; et les laxatifs de lest, notamment d'origine végétale, à base de substances mucilagineuses. Les laxatifs lubrifiants présentent un inconvénient: ils sont fréquemment générateurs de suintement anal. Les laxatifs de lest présentent un autre inconvénient: ils aggravent en général, et surtout en début de traitement, les ballonnements qui accompagnent habituellement la constipation. Un but de la présente invention est de proposer un laxatif qui ne présente ni l'inconvénient des laxatifs lubrifiants à base de paraffine liquide, ni l'inconvénient des laxatifs de lest d'origine végétale. L'invention a pour objet un produit pharmaceutique laxatif caractérisé en ce qu'il comporte en association un laxatif lubrifiant se présentant sous forme sèche et un laxatif de lest d'origine végétale. Selon d'autres caractéristiques de l'invention, - le laxatif lubrifiant est une paraffine liquide microencapsulée dans de la gélatine, - le laxatif de lest d'origine végétale est de la poudre d'Ispaghul, - la poudre d'Ispaghul est obtenue par décortication de graines de psyllium et réduction en poudre de l'enveloppe des graines, - les proportions des constituants de l'association sont les suivantes-: à 40% de paraffine liquide microencapsulée à 40% de poudre d'Ispaghul le reste étant constitué par un excipient. Le produit pharmaceutique laxatif selon l'invention est une association médicamenteuse de paraffine liquide microencapsulée et de poudre d'Ispaghul. Il se présente sous forme d'une poudre, éventuellement aromatisée, que l'on disperse dans un grand verre d'eau ou de Jus de fruits, avant de l'ingérer. La paraffine liquide, microencapsulée dans la gélatine, se présente sous une forme originale sèche. La poudre d'Ispaghul est obtenue par décortication de graines de psyllium (plantago ovata Forsk). Le tégument recueilli, qui correspond à l'enveloppe des graines, est réduit en poudre. Il contient des susbtances mucilagineuses qui confèrent à la poudre ses propriétés de gonflement dans l'eau. Les deux constituants principaux du produit pharmaceutique selon l'invention sont présents dans les proportions suivantes: à 40% de paraffine liquide microencapsulée à 40% de poudre d'Ispaghul le reste étant constitué par un excipient contenant par exemple du sorbitol, de la cellulose microcristalline et des arômes.L étude de la toxicité du produit selon l'invention a été réalisée bien que ses constituants ne semblent pas susceptibles de faire apparaître une toxicité singulière. Elle comporte une étude, chez le rat et la souris, de la toxicité aiguë de chaque constituant et du produit complet, et une étude, chez le rat et le lapin, de la toxicité à terme du produit complet aux doses de 2.500 et 5.000 mg/kg pendant 30 Jours. Les rares anomalies observées au cours de cette étude sont dues à des phénomènes d'encombrement liés & la consistance des préparations administrées. L'étude démontre l'absence d'une toxicité intrinsèque du produit. Le produit pharmaceutique laxatif selon l'invention a été administré, dans un essai clinique, à 93 suJets souffrant de constipation chronique idiopathique. 45 suJets ont reçu le produit en ouvert, et 48 en double-insu contr81é. L'efficacité laxative du produit a été constatée sur la base de l'augmentation du nombre de selles par semaine, et de l'amelioration du caractère des selles. En outre, le produit présente deux avantages par rapport aux laxatifs connus, en ce qui concerne la tolérance clinique. Tout d'abord, les préparations laxatives à base de substances mucilagineuses aggravent en général et surtout en début de traitement, les ballonnements qui accompagnent habituellement la constipation. Le produit selon l'invention semble, au contraire, faire régresser ce genre d'effet indésirable. Ensuite, les traitements laxatifs & base de paraffine liquide sont fréquemment générateurs de suintement anal. Avec la forme sèche microencapsulée de paraffine liquide, aucun cas de cet effet secondaire gênant n'a été relevé, au cours de l'essai clinique. Revendications 1. Produit pharmaceutique laxatif caractérisé en ce qu'il comporte en association un laxatif lubrifiant se présentant sous forme sèche et un laxatif de lest d'origine végétale. 2. Produit selon la revendication 1, caractérisé en ce que le laxatif lubrifiant est une paraffine liquide microencapsulée dans de la gélatine. 3. Produit selon la revendication 1, caractérisé en ce que le laxatif de lest d'origine végétale est de la poudre d'Ispaghul. 4. Produit selon la revendication 3, caractérisé en ce que la poudre d'Ispaghul est obtenue par décortication de graines de psyllium et réduction en poudre de l'enveloppe des graines, 5. Produit selon la revendication 1, caractérisé en ce que les proportions des constituants de l'association sont les suivantes: à 40% de paraffine liquide microencapsulée, à 40% de poudre d'Ispaghul, le reste étant constitué par un excipient.