Brevet FR2599220A1 — publié le 19871204

Nouvelle composition parasiticide à effet prolongé. pour la prévention ou le traitement externe de l'home et des animaux à sang chaud. La présente invention concerne une composition parasiticide à applications multiples, pour le traitement de l'homme et d'animaux à sang chaud. L'invention a plus précisément pour objet une composition comprenant des principes actifs parasiticides, bactériostatiques, microbicides ou virucides, apte à être associée-à un support permettant de programmer sa biodisponibilité, de la retarder et/ou de la prolonger, en vue de la prévention et/ou d'un traitement externe à usage humain ou animal, notamment d'organes externes exposés aux affections par des parasites, des bactéries, des coccies, des levures, des champignons,des algues ou des virus, amenés par exemple par des insectes ou autresvecteurs. On connaît déjà, dans la technique, un certain nombre de composés permettant de traiter ou prévenir spécifiquement certaines affections causées par des parasites unicellulaires ou multicellulaires (poux, tiques, gale). On connaît également des colliers insecticides ou parasiticides, qui liberent progressivement les substances actives qu'ils contiennent, mais leur action est relativement localiséeet s'atténue pour les zones du corps de ltanimal éloignées de ces colliers. La présente invention vise à combiner certains principes actifs connus en soi afin de réaliser une composition parasiticide à effets multiples, qui présente une grande efficacité,sans effets nocifs,pour lthomme ou les animaux à sang chaud. La présente invention vise également à proposer une composition parasiticide qui puisse être appliquée sur une zone du corps de l'animal à traiter pour ny libérer que graduellement les substances actives qu'elle contient. A cet effet, l'invention a pour objet une composition parasiticide pour la prévention ou le traitement externe de lthomme et des animaux à sang chaud, caractérisée en ce qu'elle comprend au moins une substance antiparasite active à effet retardé et/ou prolongé et/ou au moins une substance antiparasite active à effet immédiat, en combinaison avec un agent filmogène et éventuellement un support inerte pour lesdites substances actives. Les substances antiparasitç actives à effet prolongé et/ou immédiat pourront etre d'un type connu en soi. parmi les substances actives à action persistante, on pourra utiliser,par exemple, suivant les applications: - le 3 phénoxybenzyl (+) cis, trans (2,2-dichloro vinyl-2,2-diméthyl) cyclopropane carboxylate, par exemple les produits commercialisés sous les marques déposées PERMETHRINE ou PEZEASECT; - le 00,0'.0'. tétraméthyl, 0.0' thiodi-p-phénylène bis (phosphorothioate) ; 0.0.0'.0'. tétraméthyl 0.0 thiodi-p-phénylène diphosphorothioate (9CI) 0.0' thiodi-p-phénylène 0.0.01.01 tétraméthyl di (phosphorothioate)8 CI, par exemple le produit commercialisé sous la marque déposée TEMEPHOS; - le L cis trans (dichloro-2,2 vinyl) 3 diméthyl 2,2 cyclopropane carboxylate de + alphacyano phénoxy 3 benzyle, par exemple le produit commercialisé sous la marque déposée CYPERMETHRINE;; - le (chloro 4 phényl) méthyl 3 byturate d'cul cyano phénoxy 3 benzyle, par exemple le produit commercialisé sous la marque déposée FENVALERATE - le (+) cis trans (dichloro 2,2 vinyl) 3. diméthyl 2,2 cyclopropane carboxylate de - &alpha; &alpha; cyano phénoxy 3 benzyle; par exemple,le produit commercialisé sous la marque déposée DELTAMETHRINE. De meme, comme substance antiparasite à effet immédiat ou effet de choc, on pourra utiliser, suivant les applications: - l'extrait naturel de pyrèthre; - ltextrait naturel de rothénone; - le pyrèthrènolde de synthèse ou (+) 3 - allyl-2méthyl 4 oxoxyclopent-2-enyl (+) trans-ohrysanthémate, par exemple le produit commercialisé sous la marque déposée BIO-ALLETHRINE; - le d-cis trans chrysanthémate de 3 phénoxy benzyl, par exemple le produit commercialisé sous la marque déposée SUMITHRIN; - le 3,4,5,6-tétrahydro phthalimidométhyl d, M cils trans, chrysanthémate, par exemple le procuit commercialisé sous la marque déposée TETRAMETXRINE;; - le 5 benzyl 3 furyl méthyl d, 1 cis, trans chrysanthémate, par exemple le produit commercialisé sous la marque déposée CHRYSON; - ou également les produits commercialisés sous les appellations PYNASIINE ALLETHRINE et ALLETHRORYL. On utilisera de préférence conjointement une substance antiparasite à effet prolongé et une substance à effet immédiat, et, dans ce cas, on pourraavantageusement leur adjoindre un agent de synergie d'un type connu tel que le butoxyde de pipéronyle 5-(2;-(2 -butoxyétho- xy) éthoxyméthyle) 6 propyle -1,3 benzodioxole) L'agent filmogène a un rôle tout à fait fondamental, dans la composition parasiticide conforme à l'invention. En effet, les substances actives de cette composition diffusent lentement à travers cet agent jusqu'à l'épiderme, le pelage ou les plumes du sujet traité et sont ainsi libérées en continu tout au long d'une période déterminée pour quelles produisent leur effet dans les meilleures conditions. En outre, dans le cas d'un support non miscible avec cet agent filmogène, ce dernier fixera les substances actives à la surface du support (poudre, par exemple). Au sens de la présente demande, on appelle agentfilmogène toute substance apte à former une pellicule uniforme otînue, poreuse ou occlusive, sur la surface traitée. Les substances actives de la composition selon l'invention peuvent être dissoutes, en suspension ou en émulsion dans agent filmogène. On mentionnera, parmi les agents filmogènes utilisables, sans que cette liste soit limitative - le polyvinyl pyrolidone, - les copolymères vinyl pyrolidoneXacétate de vinyl, - l'alcool polyvinylique, - les copolymères polyvinyl pyrolidone /alcool polyvinylique, - le terpolymère d'acétate de vinyle, propionate de vinyle et d'acide crotonique, - les copolymères vinylpyrolidone/styrène, - le vinylpyrolidone/diméthylaminoéthyl méthacrylate, - le copolymère de vinylpyrolidone et de diméthyl aminoéthyl métacrylate, - les collophanes, gommes, alginates, etc Le support des matières actives pourra être un solide, un liquide, une pâte, une matière solide agglomérée ou compactée ou un gaz permettant de les libérer sous forme de mousse ou d'aérosols. Le choix d'un support déterminé dépendra des animaux auxquels la composition antiparasite est destinée et le support ne sera pas le même, naturel- lement, pour de gros animaux (bétail, chevaux) 3 que pour des chats, des chiens ou de petits animaux domestiques (oiseaux, hamsters). Le conditionnement de la composition sous forme d'aérosol est toutefois préféré , car elle assure une répartition en couche uniforme de la matière active sur la surface à traiter et permet d'ajusteur la quantité appliquée en fonction de la taille de l'animal. La composition conforme à l'invention peut comprendre en outre, avantageusement - des facteurs de croissance (vitamines, pro-vitamines, hormones, agents anti-inflammatoires, antibiotiques, antiseptiques), et, dune façon générale, toute substance-active pouvant entre libérée de façon régulière et homogène à la surface du corps de l'homme et des animaux à sang chaud; - des plastifiants temporaires et/ou permanents du ou des agents filmogènes qui permettent, par exemple, de régler la cinétique de libération des principes actifs; - des agents neutralisants qui favorisent la solubilité du ou des agents filmogènes, et permettent l'utilisation ultérieure d'agents lavants (shampooing); - des plastifiants et/ou des acidifiants permettant dlaugmenter la résistance de ou des agents filmogènes à l'hygrométrie. De préférence, un produit formant traceur (colorant ou autre) sera incorporé dans la composition, afin de mieux visualiser la zone d'application de cette composition. Un agent d'amertume (sulfate de quinine, Bitrex, benzoate de dénatonium, etc...) pourra également être incorporé dans la composition, afin d'éviter que l'animal- traité ne retire par léchage la composition. Tous autres produits actifs (hormones etc...) pourront être incorporés dans la composition. Diverses formulations de compositions conformes à l'invention sont données ci-après à titre d'exemples non limitatifs. Sauf indication contraire, tous les pourcentages sont en % en poids. I. - Laque insecticide rémanente pour bovins a)- Solution à pulvériser Excipient Exemple 0,1 à 20% de copolymère d'acétate de Vinyle 6 propionate de vinyle acide crotonique. 0S 1% à 5% de 2 amino 2-méthylpropanol 0,5 (cosmétique) 0,1 à 50% d'éther méthylique de propylène 10% glycol 0,01 à 1 de bleu de méthylène Codex o,25 (traceur) 0,01 à o,i% de benzoate de dénatonium 0,05 (agent anti-léchage) Q.S.P. 100 d'alcool isopropylique à Q.S.P. 100 99% en vol. Principes actifs en pourcentage de produit pur: 1,25% de néopynamine R Tétramétrine 1,25% de permétrine PERMASECT 2,50% de butoxyde de pipéronyle 100% d'excipient Q.S.P. 100 b) Spray aérosol: Conditionnement de la solution à pulvériser ci-dessus: Pour un conteneur de capacité nominale 650 ml Produit actif: 120 g. Volume à 200C : 500 ml CFC 11 300 g. CFC 12 R 180 g. Total: 600 g. II.- Mousse spray insecticide rémanente pour chiens, chats et petits animaux familiers: Excipient Exemple 0,01 à 80% d'alcool éthylique 99% Vol. 30% 0,1 à 0,2% de B.H.T. Butyl hydroxy toluène (Anti-Oxydant) 0,05% 0,1 à 20% de copolymère de polyvinyl pyrrolidone et d'acétate de vinyle (PVP/VA 60/40) LUVISKOL VA 64 5% (agent filmogène) 0,01 à 0,1% de benzoate de dénatonium 0,01% (agent anti-léchage) 0,1 à 2% de conservateur Phénonip R 0,3% 0,1 à 10 de tensio-actif 1,0% 0,1 à 5% d'acide citrique codex 0,3% 0,1 à 10% d'élacid Richter SIPCA ouzo eau déminéralisée Q.S.P. 1 do% Principes actifs: A) Formule type pour chiens: Perméthrine PERMASECT Bio-alléthrine Excipient Q.S.P. B) Formule type pour chats: Perméthrine PERMASECT 0,30% Bio-alléthrine 0,20 Excipient Q.S.P. ioo% Conditionnement type: A) Traitement pour chiens: 4 applications rémanence: 1 semaine à 15 jours. Conteneur d'une capacité de 75 ml Produit actif : 40 g Volume à 200C : 50 ml CFC 12 : 9 g. total : 49 g. B) Traitement pour chats et petits animaux familiers (hamsters): 4 applications Conteneur dune capacité de 36 ml Produit actif: 20 g. Volume à 200C : 25 ml : : 4,5 g. Total :24,5 g. Ces formulations combinent donc un insecticide à action rémanente importante (Perméthrine) et un insecticide à effet de choc très marqué (Bio Alléthrine), mais à rémanence faible. Leur association à un agent filmogène gainant le pelage de leanimal, qui permet leur diffusion lente, assure une destruction très rapide des insectes présents et assume une protection durable de l'animal traité. REVENDICATIONS 1.- Composition parasiticide.pour la prévention ou.le traitementexterne de l'homme et des animaux à sang chaud, caractérisée en ce quelle comprend au moins une substance antiparasite active à effet retardé ou prolongé et au moins une substance antiparasite active à effet immédiat, en combinaison avec un agent filmogène, et éventuellement un support inerte pour lesdites substances actives. 2.- Composition selon la revendication 1, comprenant en combinaison une substance active à effet retardé'ou prolongé et une substance active à effet immédiat, caractérisée en ce quelle contient un agent de synergie desdites substances actives. 3.- Composition selon l'une des revendications 1 et 2, caractérisée en ce quelle contient un traceur permettant de visualiser l'application de ladite composition sur la zone à traiter en particulier pour les gros animaux. 4.- Composition selon l'une des revendications 1 à 3, caractérisée en ce quelle contient un agent apte à prévenir le léchage par un animal de la zone traitée avec ladite composition. 5.- Composition selon l'une des revendications 1 à 4, caractérisée en ce quelle comprend des agents plastifiants des facteurs de croissance et/ou des agents neutralisants. 6.- Composition selon l'une des revendications 1 à 5, caractérisée en ce quelle est conditionnée sous forme d'aérosols.