Brevet FR2571257A1 — publié le 19860411

La présente invention concerne une composition des- veinée à l'humidification de la muqueuse rhino-pharyngée. Le degré dhumidite insuffisante de la muqueuse rhino-pharynge'e augmente 11 apparition de certains risques pathologiques. Par lthumidification de ladite-muqueuse par une composition appropriée on peut faire diminuer ces risques0 La composition destinée à cette humidification doit être parfaitement compatible avec ladite muqueuse0 Il est également connu, que le degré d'humidité insuffisante de ladite muqueuse est fréquemment accompagnée par des phénomènes hémorragiques ( saignement du nez) dds à la fragilité accrue des capillaires. La Demanderesse a trouvé que l'humidification de la muqueuse rhino-pharyngée par une composition liquide appropriée diminue les risques pathologiques et augmente la ró- sistance des parois capillaires0 A ces fins, 1'invention concerne une composition destinée à l'humidification de la muqueuse rilino-pharyngée qui comprend une solution saline isotonique avec le sérum sanguin et qui est tamponnée à un pli voisin de 6,8 , un agent vas o-protecteur, un surfactif compatible avec la muqueuse rhino-pharvmgée et, éventuellement, dtautres additifs compatibles avec ladite muqueuse0 L'humidification des muqueuses par la composition de l'invention est réalisée par la solution saline isotonique avec le sérum sanguin, tamponnée à un pli voisin de 6,8 présente dans cette composition. Cette solution dans leeau purifiée peut être composée, à titre d'exemple, par du chlorure de sodium et/ou chlorure de calcium et/ou chlorure de potassium et/ou de phosphate de sodium dibasique. Le surfactif présent dans la composition joue un rible essentiel pour favoriser et maintenir le contact entre la solution saline isotonique et les muqueuses rhinopharyngées0 A titre d'exemple non limitatif des surfactifs appropriés on peut mentionner le Polysorbate 80, surfactif inscrit dans les Pharmacopées (Eur.PharmOIIIepage 347. (1975). Ce produit sera présent dans la composition de pré férence entre 5,0 g et 10,0 g pour un litre. La composition comprend également un agent vaso-pro- tecteur, de préférence du groupe des anthocyanes. Les anthocyanes. Les anthocyanes sont des pigments que l'on trouve dans les fruits, soit sous forme libre, soit à l'état d'hé térosidesg dont la partie glucidique est formée de mono ou de diholosides0 Les sucres que l'on rcncontre le plus fré- quemment dans ces molécules sont le glucose, le galactose, le rhamnose et le gentiobose. Les anthocyanes et les anthocyanosides possèdent une puissante action de renforcement de la résistance des parois capillaires.Il a été démontré que les anthocyanes et les anthocyanosides exercent, par rapport aux flavonoides, une action supérieure tant par son intensité que par sa durée. L'agent vaso-protccteur sera présent dans la composition de préférence entre 5,o g et 2o,o g pour un litre. La composition peut comprendre également d'autres additifs compatibles avec les muqueuses rhino-pharyngées, par exemple des conservateurs, des chélateurs, des adoucissants etc. utilisés habituellement dans les compositions liquides destinées à l'administration nasale. A titre d'exemple non limitatifs de tels additifs on peut citer l'alcool éthylique et/ou le chlorure de benzalkonium, qui peuvent jouer le rôle dtagents antibactériens; l'édétate disodique; qui peut jouer le rôle de chélateur; le glycérine et/ou le panthénol, qui peuvent jouer le rôle d'adoucissants. Pour illustrer la présente invention, on donnera ci-apres un exemple de formulation d'une composition selon l'invention. COMPOSITION (pour 1000 g ou pour 1000 ml Sels isotonisants ( à titre d'exemple chlorure de sodium et/ou de chlorure de calcium et/ou de chlorure de potassium et/ou de phosphate de sodium dibasique) entre 8,o g et 9,5 g Surfactifs (à titre d'exemple Polysorbate 8o entre 5,o g et 10,0 g Agent vaso-protecteur (à titre d'exemple complexe naturel d'anthocyanosides extraits de la peau des raisins rouges ou des myrtilles (vaccinium myrtillus) entre 5,0 g et 20,0 g Glycérine entre 2,0 g et 4,0 g Panthénol (C9II19NO4) entre 2,0 g et 4,0 g Chlorure de benzalkonium entre 0,1 g et 0,5 g Edétate disodique entre o,2 g et 1,0 g Eau purifiée QSoP pour 1000 g ou pour 1000 ml Dans une telle composition la glycérine, le panthénol; le chlorure de benzalkonium et l'odétate disodique sont d's additifs facultatifs0 L'invention concerne ÓKsalement un procédé qui consiste à appliquer sur les muqueuses rhino-pharyngées une composi tion telle que décrite précédemment. La composition sera appliquée par voie nasale pour humidifier les muqueuses rhino-pharyngées et pour augmenter la résistance des parois capillaires.A cet effet, il suffit d'introduire environ 5 o,5 ml à 10,0 ml, de préférence environ 1,o ml de la compo sition dans chaque narine à l'aide d'un moyen approprié per mettant d'introduire le liquide et d'atteinte les muqueuses rhinopharyngées assez profondément0 On pourra utiliser à cet effet tout applicateur approprié: par exemple un dispo sitif aérosol, un flacon pulvérisateur ou une pipette pour lavages nasaux, associés à titre d'exemples à des conte nants de la composition ou bien contenant eux-mEmes la com position. La composition sera appliquée de préférence le soir avant le coucher d'une façon répétitive pendant une durée non limitée0 Les èssais ont montré que la composition ne provoquait mamie en application prolongée aucun effet in désirable tel qu'un effet d'intoléranceO Ces essais ont par ailleurs montré que la composition de l'invention était par ticulierement efficace pour maintenir le degré d'humidité des muqueuses rhino-pharyngées à un taux optimal et que la fréquence et l'intensité des saignements du nez sont soit fortement abaissées, soit absentes0 REVENDICATIONS 1. Composition destinée à l'humidification de la muqueuse rhino-pharyngée comprenant une solution saline isotonique avec le sérum sanguin ét tamponnée au pII 6,8, un surfac tif compatible avec les muqueuses rhino-pharyngées, un a gent vaso-protecteur et éventuellement d'autres additifs également compatibles avec lesdites muqueuses. 2. Composition selon la revendication 1, caractérisée par le fait que le surfactif est le Polysorbate 80 (Eur.Pharm. III, page 347 (1975)o 3o Composition selon l'une des revendications 1 à 2, carac térisée par le fait que l'agent vaso-protecteur est un complexe naturel d'anthocyanosides extrait dc la peau des raisins rouges et/ou des myrtilles-(vaccinium myrtillus). 4. Composition selon ltulo des revendications 1 à 3, carac risée par le fait qu'elle comprend, à titre d'additifs facultatifs, un agent antibactérien conservateur et/ou un chèlateur et/ou un adoucissant. 5. Composition selon l'une des revendications 1 à 4, carac térisée par le fait qu'elle comprend les constituants sui vants: Sels isotonisants (à titre d'exemple chlorure de sodium et/ou chlorure de calcium et/ou chlorure de potassium et/ou phosphate de sodium dibasique) entre 8,o g et 9,5 g Surfactifs (à titre d'exemple Polysorbate 80) entre 5,o g et lo,o g Complexe naturel d'anthocyanosides extrait de la peau des raisins rouges et/ou des myrtilles (vaccinium myrtillus entre 5,0 g et 20,0 g A titre d'additifs facultatifs Glycérine entre 2,o g et 4,o g Panthénol (C9H19N04) entre 2,0 g et 4,0 g Chlorure de benzalkonium entre 0,1 g et 0,5 g Edétate disodique entre 0,2 g et 1,0 g Eau purifiée Q.S.P. 1000 g ou 1000 ml, tamponnée à l'aide des sels isotonisants au pli 6,8. 6. A titre de moyens, un applicateur approprié pour la voie nasale comprenant une composition selon l'une des revendi cations 1 à So