Brevet FR2572652A1 — publié le 19860509

La présente invention concerne une composition utilisable en thérapeutique a titre d'antiseptique, le produit étant apte, outre sa fonction principale d'élimination des infections microbiennes, à provoquer la régénération des tissus et la cicatrisation des plaies. Le produit selon l'invention utilise les propriétés, au demeurant bien connues dans la pharmacopée, du formol en tant qu'antiseptique, propriétés qui ont été décrites dans le brevet spécial de médicament au nom du demandeur NO 6070 M. Cependant il est également bien connu qu'à côté de ses propriétés antiseptiques le formol ou aldéhyde formique, ou formaldéhyde présente des propriétés irritantes et surtout largement destructrices des acides aminés qui constituent la base de la texture cellulaire. Les essais auxquels il a été procédé par le demandeur ont révélé de façon surprenante que le formaldéhyde, en association avec l'acide lactique réalisait une composition équilibrée susceptible, en solution dans un mélange support permettant une dilution de l'ensemble, d'aboutir à une formulation présentant des propriétés remarquables sur le plan antiseptique, tout en évitant les effets négatifs du formaldéhyde, notamment sur la texture tissulaire et en provoquant au contraire une excitation des processus de régénération des structures cellulaires permettant la reconstitution des tissus et la cicatrisation de la plaie. L'invention concerne à cet effet en premier lieu un produit actif pour la préparation d'une composition antiseptique caractérisée en ce qu'elle comporte une combinaison synergétique formée de formaldéhyde et d'acide lactique. De préférence, le formaldéhyde et l'acide lactique sont présents en parts égales. De préférence encore le produit actif constitué de parts égales de formaldéhyde et d'acide lactique est incorporé dans une solution support constituée d'un mélange d'eau, d'alcool à 900 et de glycérine. De préférence l'incorporation du produit actif dans la solution support se fait dans une proportionde 5% au maximum de produit actif dans là composition support. Plus particulièrement, la solution constituant le support de la formulation antiseptique comporte par parts égales de l'eau distillée, de l'alcool à 900 et de la glycérine. Par exemple, dans le mélange ci-dessus constituant la solution support, le produit actif-est incorporé dans une proportion de 3%. Selon une formulation plus particulière, l'invention concerne une préparation à effet antiseptique et permettant la régénération des tissus caractérisée en ce qu'elle comporte la composition suivante - aldéhydeformique : entre 1 et 2% et de préfé rence 1,5% - acide lactique : entre 1 et 2% et de préfé rence 1,5% - eau distillée : entre 30 et 35% et de pré férence 32,3% - éthanol à 900 : entre 30 et 35% et de pré férence 32,3% - glycérine : entre 30 et 35% et de préfé rence 32,3% Selon une formulation plus diluée, la préparation ånti- septique et pour la régénération des tissus, comporte la composition suivante - aldéhyde formique : entre 0,3 et 1% et de préfé rence 0,5% - acide lactique : entre 0,3 et 1% et de préfé rence 0,5% - éthanol à 90 : entre 10 et 15% et de préfé rence 11% - glycérine : entre 10 et 15% et de préfé rence 11% - eau : entre 70 et 80% et de préfé rence 77%. La combinaison synergétique réalisée conformément -à l'in- vention utilise les propriétés antiseptiques du formaldéhyde en maitrisant, c'est-à-dire en l'exploitant tout en évitant ses excès, l'action coagulante de ce dernier sur les tissus, action coagulante qui permet l'élimination des cellules lésées sans provoquer la destruction des cellules saines. Pareillement la composition synergétiqueselon l'invention utilise en la maitrisant la propriété irritante du formaldéhyde qui , au degré de concentration utilisé et dans le milieu auquel il est associé, permet une excitation des fonctions vitalés des tissus cellulaires permettant de provoquer la reconstruction de la structure cellulaire correspondant à une rapide cicatrisation. Le mélange synergétique réalisé selon l'invention permet d'aboutir à un équilibre de l'ensemble dont les éléments composants permettent d'ajuster l'action principale de l'aldéhyde formique. Le produit complémentaire que constitue l'acide lactique, associé par parts égales à l'action du formaldéhyde, permet de compléter et recorriger l'action du formaldéhyde, notamment par l'ajustement du pH, la composition de l'invention présentant ainsi un pH voisin de celui de la peau. Le support constitué du mélange tripartite eau-éthanolglycérine présente une action équilibrée et revitalisante sur les tissus s'opposant notamment aux dégradations locales des muqueuses et tissus cutanés. Les applications de la composition selon l'invention sont multiples. En premier lieu le produit selon sa vocation essentielle sera utilisé comme antiseptique de base pour le nettoyage des plaies courantes. La composition selon l'invention permet de laver et de nettoyer la plaie et en même temps de la protéger; notamment dans le cas d'une plaie souillée (présence de terre ou autres débris) la préparation antiseptique selon l'invention, pénétrant en profondeur, permettra une action antiseptique localisée mais parfaitement efficace évitant une infection et la prolifération de souches microbiennes. La composition selon l'invention s'oppose en ce sens aux préparations de désinfection courante qui, en présence d'une plaie profonde, pouvaient se révéler insuffisantes, la désinfection n'opérant qu'en surface et la plaie se refermant sur un fond insuffisamment stérilisé, par conséquent susceptible de provoquer une suppuraticnultérieure. La composition antiseptique selon l'invention est particulièrement bien supportée; si elle produit une légère sensation de légère brûlure en présence de la plaie (comme le fait d'ailleurs un simple lavage à l'eau), cette sensation ne dure que le temps d'un premier contact et disparait en moins d'une minute. Le produit est d'une totale innocuité et permet de renouveler les applications aussi souvent que nécessaire et de l'appliquer même tout prêts des yeux ou de la bouche car le produit étant soluble à l'eau et n'étant pas toxique peut être facilement éliminé par un lavage à grande eau sans risque d'atteinte néfaste sur le tissu de l'organe. Le produit selon l'invention pourra être utilisé dans le cas de traitement contre les piqures d'insectes ou de plantes agressives telles que les orties, cette action permet par friction et irrigation un peu appuyées de supprimer à la fois la brûlure de la piqure et ses conséquences, cette action pouvant s'analyser comme du type homéopathique (puisque l'on sait que l'aldéhyde formique a été découvert à partir de sécrétions de fourmis auxquelles il doit son nom). Le produit antiseptique selon l'invention pourra être utilisé pour stopper des processus infectieux dans le cas de boutons, petits abcès ou débuts de furoncles. I1 pourra être utilisé par instillation dans le conduit auditif externe en arrêtant à ce stade inflamatoire une otite commençante par diffusion à travers le tympan du formaldéhyde gazeux. Le produit selon l'invention sera également utilisable en petite chirurgie et permet, même dans des conditions sommaires,la pratique de petites interventions, aussi bien en chirurgie humaine que vétérinaire. L'invention trouvera en outre un siège d'élection dans les applications stomatologiques. Les essais et expérimentations auxquels il a été procédé par le demandeur ont révélé le remarquable cçmportement des tissus dentaires ayant subi l'action contrôlée du formol dans le cadre de la composition synergétique selon l'invention. Les observations du demandeur ont révélé que le produit selon l'invention permettait de provoquer une accélération du fonctionnement physiologique de la pulpe dentaire consistant en une minéralisation de couches en couches de ces cellules superficielles; ces cellules minélarisées devenant de la dentine (ou ivoire humain) selon un processus de dentinogénèse accéléré augmentant ainsi la résistance de la dent à la carie. Ainsi, le traitement des agressions se situant au niveau des gencives ou de la pulpe dentaire a révélé que le produit, sans provoquer de lésions tissulaires pour la peau ou les muqueuses, permettait des raccourcissements significatifs des temps de cicatrisation parallèlement à une accélération de la dentinogénèse. Ces observations permettent de constater l'effet du produit caractéristique d'une accélération des métabolismes locaux de à l'action contralée, dans le cadre de la composition selon l'invention, de l'aldéhyde formique sur les tissus vivants. Ainsi il se révèle que la composition synergétique selon l'invention permet de maitriser totalement les propriétés biologiques du formol considéré comme à la fois antiseptique, coagulant des albumines et irritant. Grâce à son insertion dans un ensemble qui permet d'ajuster et de corriger l'action du formaldéhyde, on obtient ainsi d'une part l'efficacité dans l'action antiseptique, tout en contrôlant les actions d'une part coagulantes et irritantes pour les exploiter au fin d'une régénéra- tion des tissus. Dans le cadre de la composition synergétique selon l'invention, l'action du formaldéhyde sur le tissu se traduit par une stimulation des processus métaboliques permettant une accélération de la construction des cellules nouvelles permettant la reconstitution du tissu et par conséquent la cicatrisation locale. Et cette action va de pair avec une exploitation de l'action coagulante qui reste suffisamment légère et localise à une zone superficielle et de ce fait assure non plus un effet destructeur et toxique mais une action protectrice et isolatrice, permettant ultérieurement la régénération du tissu grâce à l'action stimulatrice du produit. On remarquera que la composition synergétique selon l'in- vention fait appel à des produits courants présents sur le marché à des prix de revient faibles. De sorte que l'invention permet de réaliser un produit utilisable à larges doses grâce à son faible prix de revient, permettant ainsi une action particulièrement efficace. Et son innocuité permet une utilisation très large sur tous les sujets, même les personnes âgées ou les jeunes enfants. Le produit est stable et sa conservation ne pose aucune problème. Des observations cliniques effectuées à partir de=l'appli- cation du produit selon l'invention ont permis de'dégager les conditions d'efficacité de ce dernier et ces observations cliniques sont décrites ci-après. 1)Un sujet âgé (78 ans) présente une escarre dans la zone sacrée arrondie en forme de boutonnière, plus large en profondeur et présentant sur la droite une fistule rejoignant la fesse quelques centimètres plus loin. Après le début du traitement, dès le lendemain de l'application du produit selon l'invention, la fistule n'était plus perméable, les soins exécutés jusqu'à la fin du traitement pendant plusieurs jours, ont abouti à une cicatrisation lente mais réelle avec disparition de l'infection; le sujet note après application une sensation de bien-être local pendant plusieurs heures. 2)Le sujet âgé (80 ans) présente une escarre bitrochantérienne pertuisétroit donnant sur une -caverne sous;cutanée; à droite érosion sur deux plans de 10 centimètres de long; les plaies trainent depuis un mois quand le traitement débute à partir du produit selon l'invention, dès les premiers jours le trou superficiel se referme, même beaucoup trop vite car il est nécessaire de poser un drain pour éviter une fermeture trop précoce superficielle sur un tissu sous-jacent; après quelques semaines il ne reste plus qu'un trou ovale de 2 cm de diamètre tout à fait superficiel; la partie profonde a complètement repoussé. 3) Le sujet jeune (25 ans) souffre d'une brasure à la main droite au deuxième degré; après application locale, dès le lendemain, la douleur a cessé, la peau est en voie de régénération. 4) Le sujet présente un ulcère variqueux sur la jambe gauche avec érosion de la face antérieure du tibia et apparition d'autres localisations; après application régulière du produit on aboutit à une cicatrisation progressive locale. 5) Le sujet âgé (80 ans) est diabétique et souffre d'un oedème dû à une insuffisance cardiaque; il souffre d'escarre; apres traitement pendant un mois la plaie se referme sans infection. I1 apparait de ces observations, notamment dans le casde gériatrie, que le produit reste actif malgré son utilisation sur un terrain souvent multidéficitaire (grabataire, circulation mauvaise, deshydratation, cachexie etc...). L'action synergétique de l'acide lactique et du formaldéhyde s'explique par unecertaine affinité sur le plan du fonctionnement physiologique. On sait en effet que le formaldéhyde est le premier terme de la série des sucres et donc notamment du glucose qui constitue le "carburant" moteur du fonctionnement musculaire, Or, la dégradation du glycogène en présence d'oxygène, à l'occasion du travail musculaire, se traduit par la production d'acide lactique dans le muscle fatigué. En effet dans le cas de fatigue ne permettant plus à la circulation sanguine d'apporter aux tissus musculaires un approvisionnement suffisant en oxygène, en l'absence d'oxygène le glucose cesse de se dégrader suffisamment pour reconstituer 1'ATP; et le glucose se transforme alors en acide lactique, lequel fournit pendant un certain temps une énergie de relais jusqu'd la réapparition de l'approvisionnement nécessaire en oxygène. De sorte que l'apport synergétique de l'aldéhyde formique et de l'acide lactique apporte aux tissus cellulaires une action équilibrée dans laquelle l'aldéhyde formique peut jouer son roule désinfectant, antiseptique, régénérateur et cicatrisant, grâce au milieu physiologique constitué par la présence d'acide lactique. REZEDICATIONS 1 - Produit actif pour la préparation d'une composition antiseptique caractérisé en ce qu'il oorte une combinaison synergétique formée de formaldéhyde et d'acide lactique. 2 - Produit selon la revendication 1, caractérisé en outre en ce que le formaldéhyde et l'acide lactique sont présents en parts gales. 3 - Composition antiseptique, caractérisée en ce qu'elle comporte le produit actif selon la revendication 1 ou 2 et constitué de formaldéhyde et d'acide lactique incorporé dans une solution support constituée d'un mélange d'eau, d'alcool à 90 et de glycérine. 4 - Composition antiseptique selon la revendication 3, caractérisée en ce que l'incorporation du produit actif dans la solution support se fait dans une proportion 5% au maximum de produit actif dans la composition support. 5 - Composition antiseptique selon la revendication 3, caractérisée en ce que la solution constituant le support dè la formulation antiseptique comporte par parts égales de l'eau distillée, de l'alcool-à 900 et de la glycérine. 6 - Composition antiseptique selon la revendication 3, caractérisée en ce que le produit actif est incorporé dans une proportion de 3%. 7 - Composition à effet antiseptique et permettant la régénération des tissus et conforme à la revendication 3, caractérisée en ce qu'elle comporte la composition suivante - aldéhydeformique : entre 1 et 2% et de préf é- rence 1,5% - acide lactique : entre 1 et 2% et de pré férence l,5% - eau distillée : entre 30 et 358 et de pré férence 32,3% - éthanol à 900 : entre 30 et 35% et de préférence 32,3% - glycérine : entre 30 et 35% et de pré férence 32,3% 8 - Composition antiseptique selon la revendication 3, caractérisée en ce qu'elle comporte la composition diluée suivante - aldéhyde formique : entre 0,2 et 1% et de pré férence 0,5% - acide lactique : entre 0,2 et 1% et de prix férence 0,5% - éthanol à 900 : entre 10 et 15% et de pré férence 11% - glycérine : entre 10 et 15% et de pré férence 11% - eau : entre 70 et 80% et de pré férence 77%