Brevet FR2536994A1 — publié le 19840608

La présente invention a pour objet une nouvelle composition pharmaceutique à base de phosphate d'alumine destinée à être dispersée dans une phase continue, cette nouvelle composition pouvant, par des formes diverses ou des adjonctions, présenter toujouxs un haut pouvoir de dis- persion car les médicaments connus,à base de phosphate d'alumine, qui ont comme propriété d'être anti-acide, pro- tecteur de la muqueuse oeso-gastro-duodénale, ne permettent pas d'obtenir un revêtement protecteur complet de la muqueuse et ne donnent pas entière satisfaction. La présentation actuelle des compositions à base de phosphate d'alumine sont sous des formes différentes, par exemple en suspension, en granulés, en comprimés, en poudre, mais malgré ces différentes présentations on n'obtient pas le résultat recherché car la phase purement physique n'est pas toujours obtenue et la dispersion n'est pas bonne ce qui ne permet pas de bien tapisser les muqueuses. C'est pourquoi la présente invention tend à remédier aux inconvénients cidessus en donnant une présentation du phosphate d'alumine sous une forme pulvérulente destinée à être dispersée dans une phase continue et notamment dans une phase aqueuse, ce qui permet non seulement d'obtenir une présentation pour enfants dont la répartition et l'absorption sont plus uniformes, mais également une facilité d'utilisation accrue sans longue préparation par les adultes. Pour obtenir ce résultat on procède à une dispersion de la composition de phosphate d'alumine conforme à l'invention présentée sous différentes formes, cette dispersion étant effectuée de façon extemporanée. Dans ce qui suit, on désigne par dispersion tous les corps composés d'au moins deux phases pharmaceutiquement utilisables, l'une des phases étant continue tandis que l'autr E phase est discontinue et est répartie dans la première aussi uniformément que possible Dans la présente invention, elle concerne des produits de base qui sont constitués par des particules de mucilage ou des particules équivalentes dans lesquelles le phosphate d'alumine mélangé et parfois associé à ces particules se trouve au moment de cette dispersion noyé dans la masse en cours de gonflement dès que les particules de mucilage ou les particules équivalentes se trouvent en présence d'une solution aqueuse. Conformément à l'invention, les particules de mucila T_ ou les particules équivalentes sont enrobées dans au moins une couche constituée par au moins un composant inerte vis- à-vis d'au moins un produit de la phase continue puis au moins un composant actif vis-à-vis d'au moins un produit de la phase continue sert au moins à enrober les particules de mucilage ou les particules équivalentes susmentionnées. Suivant une autre caractéristique de l'invention, lorsque la composition thérapeutique nouvelle constituée d'un mucilage enrobé et d'au moins un additif complémentaire est mise dans une phase aqueuse ou une autre phase continue, on crée une dispersion au sein de laquelle les particules de phosphate d'alumine sont noyées entre les particules de mucilage de sorte qu'au moment de l'ingestion le phosphate d'alumine se trouve très largement dispersé et en une manière uniforme. Diverses autres caractéristiques de l'invention sont représentées à titre d'exemples non limitatifs. On donne ci-après plusieurs exemples de la compo- sition pharmaceutique nouvelle à partir du phosphate d'alumine et d'un ou plusieurs composants actifs pouvant également renfermer des gélifiants, des-édulcorants et des aromatisants. EXEMPLE 1 Composition pharmaceutique ingérable Phosphate d'alumine 1 000 Gomme de Guar en poudre 2 478 Huile de silicone 12,5 Mono-oléate de sorbitane 6,44 Polysorbate 80 3,22 Silice micronisée 50,00 Sucre 6 000 Saccharinate de sodium 10 g g g g g g g g Cyclamate de sodium 40 g Noix de coco (Arôme en poudre) 200 g Lorsque le patient mélange le produit ainsi obtenu dans une phase aqueuse, la gomme de Guar se disperse puis se met à gonfler et au moment du gonflement emprisonne le phos- phate d'alumine Ce phénomène se poursuit in vivo. On remarque que, dans cet exemple, la gomme de Guar peut être remplacée notamment par des alginates, de la gélatine, des gommes ou des celluloses - Mais il est remarquable que le produit obtenu soit dans tous les cas de belle apparence, fabriqué rapidement et sans irrégularités Il peut être aisément conditionné et conservé en récipients, en vue de la dispersion lors de l'utilisation ou transformé sous toute forme galénique conve- nable telle que comprimés, sachets, etd. Dans tous les cas, si on disperse la présente compo- sition en milieu liquide, de-l'eau par exemple, quelles que soient les proportions entre le produit et l'eau, la réparti- tion sera obtenue rapidement à froid, de façon homogène, sans appareillage spécial La consistance du gel obtenu variera pour un produit donné, d'une part, avec le temps, d'autre part, avec la quantité relative de poudre et d'eau. Il suffit pour cela d'opérer le mélange progressi- vement et de remuer ensuite ce mélange à l'aide d'une cuiller ou de la mesurette, qui a servi au dosage, jusqu'à un premier degré d'épaississement du gel. EXEMPLE 2 Une composition pharmaceutique est pratiquement identique tant dans sa composition qualitative que dans sa composition quantitative mais on remplace la gomme de Guar en poudre par des particules de mucilage. Dans la majorité des cas, il est ajouté à la composition, tant dans l'exemple 1 que dans l'exemple 2, un produit tensio-actif thérapeutiquement acceptable. Le produit ainsi obtenu peut être utilisé comme anti-acide, protecteur de la muqueuse oeso-gastro-duodénale et contre le météorisme. Il constitue donc une nouvelle forme galénique du phosphate d'alumine, principe actif connu en lui-même. Les essais classiques réalisés sur ce produit per- mettent de constater que les propriétés bénéfiques du phos- phate d'alumine ne sont pas diminuées et que cette nouvelle forme galénique présente de plus des avantages appréciables sur le plan de l'administration et de la tolérance. REVENDICATIONS 1 -Composition pharmaceutique à base de phosphate d'alumine, caractérisée en ce que les particules de mucilage ou les particules équivalentes sont enrobées dans au moins une couche constituée par au moins un composant inerte vis-à- vis d'au moins un produit de la phase continue puis au moins un composant actif vis-à-vis d'au moins un produit de la phase continue sert au moins à enrober les particules de mucilage ou les particules équivalentes susmentionnées. 2 Composition pharmaceutique suivant la revendi- cation 1, caractérisée en ce qu'elle est constituée d'un mucilage enrobé et d'au moins un additif complémentaire puis est mise dans une phase aqueuse ou une autre phase continue. On crée ainsi une dispersion au sein de laquelle les particu- les de phosphate d'alumine sont noyées entre les particules de mucilage de sorte qu'au moment de l'ingestion le phosphate d'alumine se trouve très largement dispsersé et d'une manière uniforme. 3 Composition pharmaceutique suivant l'une des revendications 1 et 2, caractérisée en ce qu'elle comprend un ou plusieurs édulcorants et un ou plusieurs aromatisants. 4 Composition pharmaceutique suivant l'une au moins des revendications 1 à 3, caractérisée en ce qu'elle contient au moins un produit actif qui est tensio-actif. 5 Composition pharmaceutique suivant l'une au moins des revendications 1 à 4,caractérisée en ce qu'elle contient Phosphate d'alumine 1 000 g Gomme de Guar en poudre 2 478 g Huile de silicone 12,5 g Mono-oléate de sorbitane 6,44 g Polysorbate 80 3, 22 g Silice micronisée 50,00 g Sucre 6 000 g Saccharinate de sodium 10 g Cyclanate de sodium 40 g Noix de coco (Arome en poudre) 200 g 6 Composition pharmaceutique suivant l'une des revendications 1 à 5, caractérisée en ce qu'elle est appliquée en tant qu'anti-acide, protecteur de la muqueuse oeso-gastro-duodénale, et contre le météorisme. 7 Composition pharmaceutique suivant l'une des revendications 1 à 6, caractérisée en ce qu'elle est utili- sable sous différentes formes galéniques.