Brevet FR2543437A1 — publié le 19841005

La présente invention concerne une composition pour régénérer le collagène du tissu conjonctif de la peau. Le collagène est le principal constituant ( 70 % O du tissu conjonctif) qui constitue le tissu de soutien des or- ganes et en particulier de la peau. Le collagène est composé de longues fibres élastiques polypéptidiques, reliées entre elles par des ponts, qui as- surent la cohésion et la stabilité du tissu conjonctif Cette texture lui permet de jouer son rôle de tissu élastique dans toutes les directions et de retenir l'eau pour participer ac- tivement à la régulation hydrique au niveau de la peau Le vieillissement du collagène se traduit par une rupture des liaisons qui relient les fibres L'âge, les intempéries, la pollution accélèrent oes ruptures et ralentissent leur renouvellement De ce fait,la peau perd son élasticité et se déshydrate -Les relâchements de la peau qui en résultent pro- voquent la formation de rides et de plis inesthétiques. Ces inconvénients ne sont pas seulement d'ordre esthé- tique La peau n'est pas qu'une enveloppe; elle est un orga- ne jouissant de propriétés multiples, indispensables au bon fonctionnement de tout l'organisme A cet effet la peau est dotée d'un système vasculaire très développé qui est à la base des échanges indispensables à l'accomplissement des diffé- rentes fonctions de la peau Les parois des capillaires de ce système vasculaire sont essentiellement constituées de tissu conjonc- tif Son altération diminue l'élasticité des parois, modi- fiant ainsi les rapports de pression entre la partie artériel- le et la partie veineuse, qui sont à la base du mécanisme qui assure les apports artériels et les retours veineux, donc la nutrition de la peau et les métabolismes spécifiques de son activité. Sans préjudice des troubles que peuvent entraîner le ralentissement des différentes fonctions de la peau, la malnutri- tion de la peau se traduit par un vieillissement de cette dernière, qui est la conséquence du renouvellement insuffi- sant des cellules âgées. Il est donc d'un intérêt doublement important de cor- riger ces déficiences fonctionnelles de la peau, puisqu'ainsi on agit sur la santé physique en redonnant à la peau son activité physio- logique et sur la santé morale par l'aspect esthétique de oeil te correction. Le but de la présente invention est d'apporter une solution au problème évoqué ci-dessus. Suivant l'invention, la composition pour régénérer le collagène du tissu conjonctif de la peau est caractérisée en ce qu'elle renferme un extrait aqueux d'écorces de conifè- res, tamponné à p H voisin de 7, contenant des flavonols solubles dans l'eau et de la vitamine C. Les flavonols extraits des écorces de conifères tels que le pin, et le cyprès présentent la formule suivante \OH OHOO dans laquelle R désigne un radical alkyle inférieur. Le demandeur a constaté de façon surprenante que ces flavonols avaient une action positive sur la régénération du collagène du tissu conjonctif. Il a été constaté d'autre part que la présence de la vitamine C dans l'extrait aqueux avait non seulement pour effet d'apporter à l'organisme de la vitamine C mais égale- ment de potentialiser les effets des flavonols. Les flavonols extraits d'écorces de conifères ont ten- dance à se polymériser facilement en perdant leur activité sur la régénération du collagène. La présence du tampon à p H voisin de 7 'dans la compo- sition évite cette polymérisation et permet de maintenir les flavonols en solution surtout sous la forme de dimères qui sont les plus actifs. Les expériences effectuées sur des animaux ont montré que la composition conforme à l'invention diffusait parfai- tement dans la peau et atteignait facilement non seulement le tissu conjonctif de la peau mais aussi celui des vaisseaux. L'application locale de la composition conforme a l'inven- tion est donc parfaitement adaptée au traitement des dé- ficiences du tissu conjonctif, dont ils constituent une correction spécifique et totale. Suivant un autre aspect de l'invention, le procédé pour préparer lacomposition conforme à l'invention comprend les étapes suivantes a) on fait infuser à ébullition, puis macérer des écor- ces de conifères dans de l'eau additionnée d'alcool, b) on filtre la suspension obtenue et on additionne un anti-oxydant naturel et un tampon pour maintenir le p H à une valeur voisine de 7, c) on fait macérer des aiguilles de conifères dans de l'eau additionnée d'un tampon pour maintenir le p H à une valeur voisine de 7 puis on filtre, -d) on mélange le filtrat obtenu avec celui obtenu à la fin de l'étape b). Grâce à ce mode opératoire, on extrait non seulement des quantités appréciables de flavonols, mais également on évite leur polymérisation, De plus on obtient lors de l'étape c) une solution riche en vitamine C qui permet d'ajouter cette vitamine à la solution renfermant les flavonols qui est obtenue lors de l'étape b). En tant que tampon on utilise de préférence du borate. En tant qu'anti-oxydant on utilise de préférence de l'éthyle gallate qui présente l'avantage d'être naturel et d'être compatible avec les autres ingrédients de la compo- sition et d'être acceptable par la peau et le tissu conjonctif. On donne ci-après à titre d'exemple non limitatif, le mode opératoire de la préparation d'une composition con- forme à l'invention. Une infusion d'écorces de pin maritime est préparée à raison de 100 grammes d'écorces concassées pour 1 litre d'eau, additionnée de 50 ml d'alcool éthylique à 95 . Cette infusion est maintenue à ébullition pendant 20 minutes Cette infusion est suivie ensuite d'une macération de 2 heures dans la même eau alcoolisée. La suspension obtenue est ensuite filtrée et addition- née d'un anti-oxydant naturel tel que de l'éthyle gallate, et d'un tampon borate à p H 7 Cette précaution est indispensa- ble pour éviter une polymérisation des flavonols par acidi- fication ou leur oxydation qui modifierait leurs propriétés. Par ailleurs 100 grammes d'aiguilles sèches de pin maritime sont mises à macérer dans un litre d'eau, tampon- née à p H 7, pendant 2 heures La suspension obtenue est fil- trée Le filtr t ainsi récupéré est alors mélangé au filtrat obtenu précédemment La macération d'aiguilles de pins ap- porte non seulement un complément de principesactifs (fal- vonols) mais aussi de la vitamine C qui catalyse l'action des flavonols Les flavonols contenus dans la solution obtenue est dosée à l'aide d'un réactif phosphotungstique étalonné Le titre final est ajusté par d-ilution pour obte- nir une activité constante. En vue de son usage, la composition obtenue ci-dessus est diluée de façon à renfermer entre 1 à 5 grammes par li- tre de flavonols et 10 à 50 mg par litre de vitamine C. De préférence, la composition renferme 2,5 grammes par litre de flavonols et 25 mg par litre de vitamine C. La composition conforme à l'invention peut être appli- quée sur la peau sous forme de lotions, de crèmes, de pomma- des, etc On donne ci-après quelques exemples de formulations cosmétiques de la composition conforme à l'invention. 1) Lotion solution titrée de flavonols à 2,5 grammes par litre tamponnée à p H 7, et renfermant un anti-oxydant: 400 ml ricinoléate de sodium: 10 ml hygroplex: 5 ml eau distillée d'hamamélis qsp * 1000 ml parfum hypoallergique:qs 2) Crème: Solution titrée de flavonols à 2,5 grammes par li- tre, tamponnée à p H 7 et renfermant un anti-oxy- dant: 1000 ml huiled'amande: 20 ml perhydrosqualène: 3 ml émulsifiant: 20 g eau distillée de rose qsp: 250 g parfum hypoallergique: qs Des essais cliniques effectués ont montré l'efficacité de la composition conforme à l'invention dans les applica- tions cutanées. L'action régénérante efficace de cette composition vis- à-vis du collagène du tissu conjonctif de la peau, permet en particulier de traiter efficacement les rides. L'application de la composition conforme à l'invention permet en particulier de faire disparaitre les rides qui ap- paraissent entre les deux seins à la suite du port du soutien- gorge chez les femmes de plus de 50 ans. Par ailleurs la composition conforme à l'invention présente une action efficace dans le traitement local des va- rices et des hémorroides. La composition conforme à l'invention peut également être administrée par injection sous-cutanée On donne ci-après un exemple de formulation d'ampoule injectable: solution titrée de flavonols à 2,5 grammes par litre tamponnée à p H 7 et renfermant un anti-oxydant: 10 ml REVENDICATIONS 1 Composition pour régénérer le collagène du tissu conjonctif de la peau, caractérisée en ce qu'elle renferme un extrait aqueux d'écorces de conifères tamponné à p H voisin de 7 contenant des flavonols solubles dans l'eau et de la vitamine C. 2 Composition conforme à la revendication 1, carac- térisée en ce que les flavonols sont extraits d'écorces de pin. 3 Composition conforme à l'une des revendications 1 ou 2, caractérisée en ce que les flavonols sont sous forme de dimères. 4 Composition conforme à l'une des revendications 1 à 3, caractérisée en ce qu'elle renferme 1 à 5 grammes par litre de flavonols et 10 à 50 mg par litre de vitamine C. Composition conforme à l'une des revendications 1 à 4, caractérisée en ce qu'elle renferme un tampon à base de borate et un anti-oxydant naturel. 6 Procédé pour préparer une composition conforme à l'une des revendications 1 à 5, caractérisé en ce que a) on fait infuser à ébullition, puis macérer des écorces de conifères dans de l'eau additionnée d'alcool, b) on filtre la suspension obtenue et on additionne un anti-oxydant naturel et un tampon pour maintenir le p H à une valeur voisine de 7, c) on fait macérer des aiguilles de conifères dans de l'eau additionnée d'un tampon pour maintenir le p H à une valeur voisine de 7 puis on filtre et, d) on mélange le filtrat obtenu avec celui obtenu à la fin de l'étape b). 7 Procédé conforme à la revendication 6, caractérisé en ce qu'on utilise en tant que tampon du borate. 8 Procédé conforme à l'une des revendications 6 ou 7, caractérisé en ce qu'on utilise en tant qu'anti-oxydant de l-%thyle gallate.