Brevet FR2541895A1 — publié le 19840907

La présente invention concerne une composition déodorante et antitranspiratite convenant d l'application topique externe. L'hyperhidrose est une affection relativement fréquente qui se manifeste par une production exagérée de sueur. Cette transpiration anormale et abondante est très genante et parfois même dangereuse, car elle aboutit souvent à des macérations qui peuvent se surinfecter soit par des bactéries soit par des agents mycosiques. Les surinfections et eczémas de contact qui résultent de lthyperhidrose ont en outre fréquemment un retentissement psychique et/ou professionel important chez les sujets qui en sont atteints. A l'heure actuelle, le traitement de l'hyperhidrose fait appel soit à des traitement locaux, par exemple avec des sels d'aluminium, des aldéhydes, de la méthénamine, soit à des traitements généraux par exemple avec des tranquillisants et surtout des anti-cholinergiques. Si le traitement local est efficace dans les hyperhidroses modérées, il a un caractère uniquement suspens if et il est donc inefficace pour le traitement des hyperhidroses importantes. En ce qui concerne les traitement généraux, il faut signaler que leurs indications sont limitées en raison des effets secondaires, notamment dans le cas des anti-cholinergiques. La présente invention concerne une nouvelle composition déodorante et antitranspirtante destinée à l'application externe qui est efficace contre toutes les formes d'hyperhidroses et qui est totalement dépourvue d'effets secondaires. La composition de l'invention comprend à titre de principe actif un acide triterpénique choisi parmi l'acide oléanolique, l'acide hédéragénique et l'acide ursolique ou leurs dérivés dans une base pour l'application topique externe. Les acides triterpéniques précités correspondent respectivement à l'acide 3ss-hydroxy oléana 12-ène-28-oIque, l'acide 3ss-23-dihydroxy- oléana 12-ène 28-oique et l'acide 3B-hydroxy ursa-l2-ène 28-olque. Ces acides sont des substances obtenues à partir d'extraits de plantes, qui sont utilisables en thérapeutique notamment pour leur propriété anti-inflammatoire. Toutefois, l'utilisation de ces substances par voie externe pour le traitement de l'hyperhidrose n'a jamais été proposée. Dans la composition de l'invention, le principe actif peut se présenter sous la forme de l'acide lui-même ou sous la forme d'un dérivé de cet acide, par exemple sousla forme d'un sel d'addition avec une base organique ou inorganique pharmaceutiquement acceptable. Parmi les trois acides triterpéniques précités, on préfère tout particulièrement utiliser l'acide ursolique. La composition de l'invention peut être utilisée sous différentes formes galéniques appropriées à l'application topique externe. On préfère tout particulièrement utiliser une solution colloïdale transparente fluide dans laquelle la basé comprend de l'éthanol, du trichlorotrifluoréthane et un agent tensioactif. Dans cette composition, le trichlorotrifluoréthane représente avantageusement de 40 à 60 % en poids de la composition, tandis que l'acide ursolique représente de 2 à 10 %, de préférence 5 %, en poids de la composition. L'agent tensioactif utilisé peut être en particulier un alkylphénol polyoxyéthyléné. Bien entendu, la composition de l'invention peut être mise sous d'autres formes pour application topique, par exemple sous forme de suspension, de lait, de gel souple, etc. On donnera maintenant à titre d'exemple non limitatif, différentes compositions topiques selon l'invention à base d'acide ursolique EXEMPLE 1 Solution colloidale transEarente fluide à 5 %-d'acide ursoiffigue ursoligue 5 g d'acide ursolique sont placés dans 50 g d'éthanol à 960. On ajoute à reflux 10 g d'alkylphénol polyoxyéthyléné et on maintient le chauffage et l'agitation pendant une heure. On ajoute alors 45 g de trichlorotrifluoréthane et on laisse refroidir en agitant. On filtre. EXEMPLE 2 Suspension de microcristaux à 3 % d'acide ursoligue 3 g d'acide ursolique sont dissous à 1O90C dans monopropylène glycol : 35 g alkylphénol polyoxyéthyléné : 15 g On arrête le chauffage et on ajoute 50 g d'eau distillée froide en agitant. EXEMPLE 3 Lait à 3 % d'acide ursoligue 3 g d'acide ursolique sont dissous à chaud dans 10 g de monopropylène glycol et 20 g.de lauryléther sulfate de sodium. On ajoute ensuite en agitant 20 g de sulfate de lauryltriéthanolamine, 5 g d'éther sulfate d'alcool dodécylique ou d'autres alcools gras, 4 g de chlorure de sodium, 1,2 g en tout pour le parfum et les conservateurs, et eau distillée qs 100 g. EXEMPLE 4 Gel souple à 3 % d'acide ursoliffique On disperse 1,2 g d'acide polyacrylique réticulé dans 50 g d'eau distillé contenant 3 g de glycérol et 0,8 g d'un mélange de parfum et de conservateurs. On dissous par ailleurs 3 g d'acide ursolique dans 6 g de monopropylène glycol et 1,5 g de triéthanolamine. On mélange et complète à 100 g par de l'eau distillée en agitant sous vide. L'efficacité de la composition de l'invention a pu être mise en évidence grâce au test suivant relatif à l'activité anti-transpirante et déodorante d'une solution d'acide ursolique à 5 %. ESSAI : OBJECTIVATION DE L'ACTIVISTE ANTITRANSPIRANTE ET DEODORANTE DE LA SOLUTION D'ACIDE URSOLIQUE A 5 %. On choisit un lot unique de 14 personnes épilées parfaitement aux aisselles et n'ayant pas utilisé de produit déodorant ou bactéricide depuis au moins deux semaines. A chaque sujet, on donne deux flacons, l'un contenant 60 ml du solvant de cet acide additionné d'une trace de bleu d'indigo afin de lui communiguer une certaine coloration. Chaque flacon porte un numéro repéré sur une liste non connue des sujets. Les numéros pairs devant être utilisés à l'aisselle droite et les numéros impairs à l'aisselle gauche. Les sujets appliquent les deux liquides chaque matin pendant cinq jours consécutifs. Ils notent leurs impressions orgaholeptìques sous forme de croix pour chaque aisselle. Une croix : odeur forte Deux croix : odeur Trois croix : odeur faible Quatre croix : pas d'odeur Le dernier jour du test, les sujets sont réunis et sont invités à s'accroupir et se relever successivement une fois par seconde pendant une minute. On applique alors aussi complètement que possible sur chaque aisselle, un carré de papier filtre préalablement 2 pesé avec précision à 150 mg environ (25 cm2 pour la papier utilisé ici). Les papiers sont pesés aussitôt. On calcule la différence des prises de poids, exprimée en % par rapport au poids le plus faible. RESULTATS Nombre de sujets : 14 Sexe : féminin pour tous les sujets Age : de 22 à 35 ans Action déodorante Tous les sujets constatent une activité immédiate. On note néanmoins deux résultats douteux. 7 sujets notent une différence de 1 croix 5 sujets notent une différence de 2 croix. Action antitranspirante Sujet NO 1 2 3 4 5 6 7 8 9 1011 12 13 1 Différence en faveur du 34 57 18 4 23 72 64 59 47 2 12 -4 81 33 principe actif On peut donc noter : 3 cas nuls 2 cas médiocres (inférieurs à 20 %) 3 cas assez bons (entre 40 % et 20 %) 5 cas bons (entre 40 % et 70 %) 2 cas excellents (supérieurs à 70 %) Sur 14 cas, trois personnes ne se prononcent pas et 11 sont satisfaites du resultat en règle générale. La composition de l'invention peut donc être utilisée pour le traitement local des hyperhidroses modérées ou importantes, sans risque d'entraîner des effets secondaires nuisibles. REVENDICATIONS 1. Composition déodorante et antitranspirante, caractérisée par le fait qu'elle comprend à titre de principe actif un acide triterpénique choisi parmi l'acide oléanolique, l'acide hédéragénique et l'acide ursolique ou leurs dérivés dans une base pour l'application topique externe. 2. Composition selon la revendication 1, caractérisée par le fait que le principe actif est l'acide ursolique. 3. Composition selon la revendication 2, caractérisée par le fait que la base comprend de l'éthanol, du trichlorotrifluoréthane et un agent te-nsioactif. 4. Composition selon la revendication 3, caractérisée par le fait que le trichlorotrifluoréthane représente de 40 à 60 % en poids de la composition. 5. Composition selon l'une des revendications 2 à 4, caractérisée par le fait que l'acide ursolique représente de 2 à 10 %, de préférence 5 %, en poids de la composition.