Brevet FR2513517A1 — publié le 19830401

La présente invention est relative à de nouvelles compositions à usage pharmaceutique, diététique et cosmétologique rendues gastro-résistantes, riches en acides gras essentiels polyinsaturés. I1 est maintenant largement établi le rôle primordial que jouent les acides gras polyinsaturés dans le mécanisme métabolique de l'homme. En 1929 déjà BURR et BURR démontraient la présence dans les graisses alimentaires d'éléments indispendables à la vie. Mais c'est grâce à l'essor extraordinaire des techniques d'analyse biochimique de ces dix dernieres années que l'on a pu voir se préciser la biosynthèse des acides gras essentiels à longue channe au départ de l'acide linoléique alimentaire. L'intérêt que portent actuellement les nutritionnistes, les diététiciens et les médecins aux aspects tant quantitatifs que qualitatifs des corps gras alimentaires (et notamment des acides gras essentiels polyinsaturés) est considérable.Ces acides gras polyinsaturés interviennent comme facteurs de protection vasculaire par le biais de leurs effets sur les lipoprotéines (en diminuant les taux de cholestérol des lipoprotéines à basse densité zLDh7. Ils jouent un role central dans le processus de Ysglation au niveau pla- quettaire. Ils sont nécessaires à la synthèse des prostaglandines et ils jouent un ralle crucial dans l'hémostase en tant que précurseurs des prostaglandines. De nombreux chercheurs ont ainsi préconisé l'administration des acides gras polyinsaturés notamment comme facteurs de protection vasculaire et dans le processus de coagulation au niveau plaquettaire. (Cf. notamment J.H.D Millar et collaborateurs dans British Medical Journal Li97321, 765, J. Mertin et collaborateurs dans British Medical Journal t19737 2, 777, B.K. Shenton dans I.R.C.S. Medical Science /I9757 3, 503, et beaucoup d'autres). En poursuivant plus à fond l'étude du métabolisme des acides gras alimentaires, aussi bien en laboratoire qu'en clinique, les Demandeurs ont pu mettre en évidence deux phénomènes d'importance primordiale : - l'administration des acides gras polyinsaturés par voie intestinale (en court-circuitant la voie gastrique) permet de réduire considérablement les quantités nécessaires, et parfois meme dans certains cas, c'est la seule voie d'ac tion possible - l'association desvitamines du groupe B potentialise de manière surprenante l'activité des acides gras polyinsa turés. La présente invention a pour objet une nouvelle composition à usage pharmaceutique, diététique et cosmétologique caractérisée en ce qu'elle est constituée d'une association d'une solution huileuse riche en acides gras polyinsaturés et de vitamines du groupe B, ladite association étant sous forme galénique gastro-résistante Conformément à la présente invention, une dose unitaire (300 mg à 2 g) est composée de 5 à 95 % de solution huileuse. Selon un mode de réalisation avantageux de l'objet de la présente invention, la solution huileuse est constituée d'huile vierge et est composée de l'huile de tournesol et/ou de l'huile des pépins de raisin, et/ou de l'huile de malus, et/ou d'huile d'onagre. Selon un autre mode de réalisation avantageux de l'objet de l'invention, les vitamines du groupe B sont fournies sous forme de levure. La présente invention a également pour objet un procédé de préparation de la composition conforme à la présente invention, caractérisé en ce qu'on constitue un mélange fluide parfaitement homogène d'huile et de vitamines, en ce que l'on remplit les capsules par ce mélange et en ce que l'on soumet lesdites capsules à un traitement d'enrobage les rendant gastrorésistantes. Outre les dispositions qui précèdent, l'invention comprend encore d'autres dispositions, qui ressortiront de la description qui va suivre. La présente invention vise particulièrement les compo sitions à usage pharmaceutique, diététique et cosmétologicue riches en acides gras essentiels polyinsaturés et contenant les vitamines du groupe B ajoutées de préférence sous forme de levure, le procédé de préparation de ces compositions, ainsi que les moyens propres à la mise en oeuvre de ce procédé. L'invention pourra être mieux comprise à l'aide du complément de description qui va suivre, qui se refère à un exemple de préparation des compositions conformes à la présente invention, ainsi qu'à un compte-rendu d'expérimentation clinique destiné à démontrer la valeur des compositions conformes à la présente invention. I1 doit entre bien entendu, toutefois, que ces exemple et compte-rendu sont donnés uniquement à titre d'illustration de l'objet de l'invention, mais n'en constituent en aucune manière une limitation. Exemple de préparation On pèse 4,4 kg d'huile de tournesol vierge, non hydrogénée et dont les caractéristiques sont les suivantes Acide palmitique 6,56 % Acide stéarique 5,43 t Acide oléique 20,43 % Acide linoléique 66,28 % Acide linolénique 0,14 % Acide arachidique 0,32 % Acide Badoleigre 0,10 % Acide béhénique 0,74 % On pèse ensuite 3,2 kg de levure de bière (saccharomyces) et on malaxe le tout pendant au moins -deux heures jusqu'à obtention d'une pate parfaitement homogène. On remplit ensuite 10 000 capsules molles par, chacune, 760 mg de cette pate. Les capsules sont ensuite plongées dans un bain d'enrobage les rendant gastro-résistantes (il faut qu'elles ne se débitent pas pendant au moins deux heures dans un bain d'acide chlorhydrique pur). On termine la préparation en séchant les capsules pendant 7 jours à la tempèrature ambiante. Posologie habituelle : 1 à 3 capsules par jour. Compte-rendu d''expérimentation clinique Les observations cliniques conduites en milieu hospitalier urbain ont été résumées dans le tableau I ci-après. Chacun des résultats consignés dans ce tableau correspond à une moyenne de 50 traitements d'hyperlipidémie, chacun de ces traitements s'est poursuivi pendant deux mois TABLEAU I : Quantité adminis Produit administré : trée par jour : Résultat Huile de tournesol vierge . 660mg : 0 Levure de bière : 840 mg 0 Si':ple mélange Blile de tournesol : 660 mg + 840 mg : - légère amélioration (++) + levure de bière : : - Diminution du taux de choles : térol Huile de tournesol dans 1 capsule gas- : .660 mg : Très légère amélioration (+) tro résistante Levure de bière dans: 1 capsule gastro- : 840 mg : 0 résisbante : : Composition conforme: : - Très bons résultats (++++) à l'invention gas- : 660 mg + 840 mg : - Nette diminution du taux de tro résistante : : cholestérol Augmentation des lipoprotéines à à haute densité : : - Agrégation plaquettaire I1 résulte de l'expérimentation conduite en milieu hospitalier que la composition conforme à l'invention possède un effet remarquable sur le traitement d'hyperlipidémie et constitue un produit nutritionel de choix en diététique humaine. Ainsi que cela ressort de ce qui précède, l'invention ne se limite nullement à ceux de ses modes de mise en oeuvre, de réalisation et d'application qui viennent d'être décrits de façon plus explicite dans ce qui précède ; elle en embrasse, au contraire, toutes les variantes qui peuvent venir à l'esprit du technicien en la matière, sans s'écarter du cadre, ni de la portée, de la présente invention. REVENDICATIONS 1.Nouvelle composition a usage pharmaceutique, diététique et cosmétologique caractérisée en ce qu'elle est constituée d'une association d'une solution huileuse riche en acides gras polyinsaturés et de vitamines du groupe B, ladite association étant sous forme galénique gastro-résistante. 2.Compositioh selon la revendication 1, caractérisée en ce qub-l ~dose unitaire (300 mg à 2 g) est composée de 5 à 95 % de solution huileuse. 3.Composition selon l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisée en ce que la solution huileuse est cons tituée d'huile vierge et est composée d'hpile de tournesol et/ou d'huile des pépins de raisin et/ou d'huile de mas et/ou d'huile d'onagre. 4.Composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée en ce que les vitamines du groupe B sont fournies sous forme de levure. 5. Procédé de préparation des compositions selon les revendications 1 à 4, caractérisé en ce qu'on constitue un mélange fluide parfaitement homogène d'huile et de vitamines en ce que l'on remplit les capsules par ce mélange et en ce que l'on soumet lesdites capsules à un traitement d'enrobage les rendant gastro-résistantes.