Brevet FR2521429A1 — publié le 19830819

La présente invention est relative à de nouvelles compositions à effet antiasthénique puissant et à leurs procédés de préparation. On connait de nombreux médicaments à effet anti- asthénique et détoxicant utilisés avec plus ou moins de succès -ans le o Es de fatigues (et notamment fatigues intellectuelles et psychiques) dans le cas de surmenage, de convalescence et de sénes- cense. Après des années d'étude aussi bien in vitro qu'in vivco-dans de nombreuses cliniques, et notamment en suivant l'action antiasthénique du médicament décrit dans le Brevet Spécial de Médicament N O 6859, à savoir l'action antiasthénique du sel double de l'acide ascorbique et de l'acide aspartique avec un métal divalent, la Demanderesse s'est fixé pour but de pourvoir à une nouvelle composition qui répond mieux aux néces- sités de la pratique que les médicaments visant au même but antérieurement connus, et notamment pourvoir à une nouvelle composition qui traite non seulement les asthénies de toutes natures, aussi bien physiques que psychiques, mais également les dénutritions, les convales- cences, le catabolisme sénile, l'asthénie sexuelle, le dys- fonctionnement métabolique, l'anxiété, l'insomnie et la dépres- sion. La présente invention a pour objet une nouvelle com- position à effet antiasthénique et détoxicant, caractérisée en ce qu'elle est constituée d'une pluralité de sels doubles de l'acide ascorbique et d'un diacide aminé d'un métal divalent pharmaceutiquement compatible. Conformément à l'invention, les acides aminés sont pris dans le groupe qui comprend la cystine, l'acide aspartique, l'acide glutamique, l'acide hydroxy-3 glutamique et la lanthi- onine. Selon un mode de réalisation particulièrement avan- tageux, la composition conforme à la présente invention com- prend comme acides aminés de O à 30 % de la cystine de 10 à 40 % de l'acide aspartique de 15 à 40 % de l'acide glutamique; de 10 à 25 % de l'acide hydroxy-3 glutamique; et de O à 15 % de la lanthionine. Selon un autre mode de réalisation particulièrement avantaeux de l'objet de l'invention, le métal divalent est constitué par le magnésium et la composition comprend (poids/poids): 33 % de l'ascorbo-aspartate de magnésium; % de l'ascorbo-glutamate de magnésium; 18 % de l'ascorbohydroxy -3 glutamate de magnésium 15 % de l'ascorbo-cystinate de magnésium; et 4 % de l'ascorbo-lanthioninate de magnésium. Le procédé de préparation de ces différents sels dou- bles est inspiré du procédé décrit dans le Brevet Français n O 1 316 208 qui concerne un sel double ascorbo-aspartique On opère par exemple ainsi: on fait dissoudre sous atmosphère -inerte dans de l'eau distillée de l'acide ascorbique et un diacide aminé On ajoute ensuite le carbonate de magnésium et on filtre Le sel double est précipité par addition d'alcool éthylique. Outre les dispositions qui précèdent, l'invention comprend encore d'autres dispositions qui ressortiront de la description qui va suivre. L'invention pourra être mieux comprise à l'aide du complément de description qui va suivre, qui donne un compte- rendu d'expérimentation pharmacologique destiné à démontrer la remarquable action thérapeutique de nouvelles compositions conformes à la présente invention. Il doit être bien entendu, toutefois, que ce compte- rendu est donné uniquement à titre d'illustration de l'objet de l'invention et n'a aucun caractère limitatif. COMPTE RENDU PHARMACOLOGIQUE 1) Toxicité On a testé aussi bien la toxicité aiguë que la toxi- cité chronique: on a constaté une tolérance parfaite, celle habituellement constatée pour les acides aminés et la vitamine C. 2) Action sur l'épuisement des animaux soumis à l'épreuve de nage forcée: Cette action, destinée à démontrer l'activité anti- fatigue de la nouvelle composition, est mise en évidence à - l'aide de l'épreuve de nage en utilisant la nouvelle composi- tion conforme à la présente invention. Cette expérimentation a été réalisée sur des souris de la souche Swiss Albinos de deux sexes d'un poids moyen de g, lestées à l'aide de charges calculées en fonction de leur poids corporel. Ces souris ont été partagées en trois clots a) Témoin ( 10 souris) b) Souris auxquelles on a administré 1 mg d'ascorbo- aspartate de magnésium (Brevet Français BSM 6859) par ml d'eau de boisson pendant 24 heures qui ont précédé l'épreuve de nage ( 20 souris); c) Souris auxquelles on a administré 1 mg de produit conforme à la présente invention par ml d'eau de bois- son pendant 24 heures qui ont précédé l'épreuve de nage (également 20 souris). La composition du produit conforme à la présente in- vention était la suivante: Ascorbo-aspartate de magnésium 33 % Ascorboglutamate de magnésium 30 % Ascorbo-hydroxy-3 glutamate de magnésium 18 % Ascorbo-cystinate de magnésium 15 % Ascorbo-larithioninate de magnésium 4 % L'activité remarquable du produit conforme à la pré- sente invention a été mise en évidence par la comparaison du temps de nage des animaux du troisième lot Les résultats sont résumés dans le TABLEAU I ci-après TABLEAU I L O T TEMPS DE NAGE Témoin Moyenne sur 10 souris 6 minutes 5 secondes Souris traitées uniquement Moyenne sur 20 souris à l'ascorbo-aspartate de 9 minutes 6 secondes magnésium Souris traitées au produit Moyenne sur 20 souris conforme à la présente 14 minutes 40 secondes invention La restauration des forces des animaux traités par le produit conforme à la présente invention a été également plus rapide que celle des deux autres groupes. Il ressort des propriétés pharmacologiques dont il vient d'être rendu compte, que les nouvelles compositions con- formes à la présente invention doivent être considérées comme antiasthéniques de choix pour les traitements préventifs et curatifs des états de fatigue physique ou intellectuelle et dans les états de fatigue nerveuse, tels, notamment que le surmenage scolaire ou professionnel, les convalescences des maladies infectieuses, les asthénies de diverses origines et, en particulier, d'origine post-grippale. Les nouvelles compositions conformes à l'invention peuvent être administrées soit par la voie orale (de préférence), soit par voie rectale En particulier, ils peuvent être pré- sentés en ampoules buvables dosées à 0,80 mg de constituant actif. Ainsi aue cela ressort de ce qui précède, l'invention ne se limite pas à ceux de ses Tries de mise en oeuvre, de réalisation et d'application qui viennent d'être décrits de façon plus explicite; elle en embrasse au contraire toutes les variantes qui peuvent venir à l'esprit du technicien en la matière, sans s'écarter du cadre, ni de la portée de la présente invention. REVENDICATIONS 1 Nouvelle composition à effet antiasthénique et détoxicant, caractériséeen ce qu'elle est constituée d'une plu- ralité de sels doubles de l'acide ascorbique et d'un diacide aminé avec 'un métal divalent pharmaceutiquement compatible. 2 Nouvelle composition selon la Revendication 1, carac- térisée en ce que les acides aminés sont pris dans le groupe qui comprend la cystine, l'acide aspartique, l'acide glutamique, l'acide hydroxy-3 glutamique et la lanthionine. 3 Nouvelle composition selon la Revendication 2, carac- térisée en ce qu'elle comprend comme acides aminés: de O à 30 % de la cystine; de 10 à 40 % de l'acide aspartique; de 15 à 40 % de l'acide glutamique; de 10 à 25 % de l'acide hydroxy-3 glutamique; et de O à 15 % de la lanthionine. 4 Nouvelle composition selon l'une quelconque des Revendications 1 à 3, caractérisée en ce que le métal divalent est constitué par le magnésium. 5 Nouvelle composition selon l'une quelconque des Revendications 1 à 4, caractérisée en ce qu'elle comprend (poids/poids): 33 % de l'ascorbo-aspartate de magnésium; % de l'ascorboglutamate de magnésium; 18 % de l'ascorbo-hydroxy-3 glutamate de magnésium; % de l'ascorbo-cystinate de magnésium; 4 % de l'ascorbo-lanthioninate de magnésium. 4 % de 1 'ascorbo-lanthioninate de magnésium.