Brevet FR2513121A1 — publié le 19830325

Nouveaux médicaments, produits cosmétiques et produits diététiques à base d'extraits d'algues, et formulations correspondantes. La présente invention concerne l'utilisation en thérapeutique, cosmétique et diététique d'extraits de certaines algues préparés d'une manière spéciale. On sait qu'il existe plusieurs familles d'algues. Les algues qui sont utilisées selon la présente invention appartiennent à la famille des algues brunes ou phéophycees et des algues rouges ou rodophycées. L'invention vise plus particulièrement la découverte de propriétés surprenantes des algues suivantes - algues brunes Bifurcaria Rotunda .Fucus Vesiculosus .Ascophyllum Nodosum .Pelvetia Canaliculata - algues rouges Delesseria Sanguinea Les propriétés découvertos selon l'invention sont étroitement liées au traitement spécial de ces algues qui conduit à un produit presentant des caracteristiques particulières physicochimiquca Les algues sont traitées de la maniere suivante. On récolte les algues, et on les lave en piscine afin de les débarrasser des animacules et du sable. On leur fait ensuite subir une surgélation, notamment dans un surgélateur à plaques, à -10/-30 C, afin de permettre la conservation des éléments utiles. On effectue ensuite en général une conservation en chambre froide en raison du fait que les récoltes sont saisonnières. Les algues sont ensuite soumises à un cryobroyage (on peut utiliser deux broyeurs en cascade sous azote liquide) puis d un laminage (on peut utiliser une machine à cylindres) et enfin a une homogénéisation. On obtient ainsi une "bouillie-mbre" dont les particules constitutives présentent une dimension de 6 à 20 P environ. Cette bouillie-mère est aussi appelée "crème d'algues". On peut faire passer cette bouillie-mère sur une décanteuse à grande vitesse qui donne deux produits, d'une part le gâteau que l'on dénomme "base d'algues" et d'autre part le jus de décantation que l'on dénomme protoexoplasma d'algues". Alternativement, à titre indicatif, cette bouillie-mère peut être également conditionnée en l'état. Egalement à titre indicatif, il est possible d'effectuer une lyophilisation aussi bien de la crème d'algues que du protoexoplasma d'algues pour donner une forme sèche qui peut donner lieu par exemple à la fabrication de comprimés, etc. Cette suite d'opérations est bien entendu valable pour chaque variété d'algues. Dans le domaine de la préparation de ces différents extraits, on pourra se référer utilement au brevet français n" 74/35162 déposé le 18 octobre~1974 au nom de HERVE et ROULLIER. Le gâteau d'algues-permet de.fàbriquer par exemple des savons et analogues, car il contient environ 4 à 6 Z de cellulose, 38 à 40% d'alginates insolubles, ainsi que des vitamines liposolubles. Cependant, la présente invention concerne l'utilisation aux fins précitées de la crème d'algues, et surtout, de manière tout à fait préférée,du protoexoplasma d'algues. Les essais effectués on en fait mis en évidence pour ces produits 4 types d'activités qui sont les suivantes - activité veinotonique - activité sur la fragilité capillaire, - activité antiagrégante des plaquettes sanguines, - activité au niveau de la perméabilité capillaire. Ces produits peuvent donc-être utilisés en cosmétique, pharmacie, et éventuellement diététique, dans les domaines précités, notamment pour traiter les troubles variqueux,les les oedèmes des jambes, le phénomène dit de "jambes lourdes", et de manière générale les états nécessitant une action sur la circulation centrale et/ou périphérique. En cosmétique, on utilisera essentiellement des formes topiques, et notamment des crèmes. Dans le domaine pharmaceutique, on pourra naturellement utiliser également des voies d'administration topique mais aussi de manière surprenante des voies d'administration orale (les formulations consistant alors en sirops, ampoules buvables et analogues). Des formes injectables sont envisageables. En diététique, on pourra utiliser des formes semblables. Parmi les algues mentionnées ci-dessus on a constaté que la variété conduisant au produit le plus actif était laDelesseria Sanguinea ou la Pelvetia Canaliculata. On voit que les propriétés indiquées ci-dessus se situent dans le domaine d'activité d'un produit connu, l'Héparine. Cependant, ce produit connu, qui doit être soumis à une purification excessivement poussée qui seule permet d'éviter des phénomènes de rejets et chocs anaphylactiques , est excessivement coûteux puisque le prix actuel du gramme d'Héparine est d'environ 1.000 F. De plus on ne peut administrer 1'Héparine ou un de ses dérivés que par voie injectable ou cutanée. Au contraire,selon l'invention, il est possible pour la première fois d'obtenir un effet de type Héparine grâce à un produit naturel, beaucoup moins coûteux, et qu'il est possible d'administrer par voie orale. Les algues appartenant aux familles précitées, et notamment les 5 variétés indiquées, peuvent contenir jusqu'à 20 g/kg de polysaccharides sulfurylés ayant des effets héparinomimétiques. On était déjà parvenu à isoler dans une certaine mesure ce type de molécule, mais on avait constaté une efficacité très faible voire nulle. Au contraire, selon l'invention, on est parvenu à obtenir un produit tout à fait actif grace au procédé spécial de traitement décrit plus haut et qui conduit à un produit également spécial (crème d'algues ou surtout protoexoplasma d'algues). On pense que cet effet surprenant est dû au fait que le procédé spécial de traitement des algues permet de conserver autour de la molécule active un système enzymatique (qui peut de plus comporter certaines vitamines) alors que les procédés connus (déshydratation, séchage, extraction, etc.) détruisent obligatoirement ce système (ce système consiste notamment en acides aminés, phytohormones, vitamines, etc.). Sans que cela constitue bien entendu une limitation quelconque, la Demanderesse pense que l'activité qu'il a été possible de conserver de manière surprenante est dûe à la conservation de ce système enzymatique et à une certaine interaction entre ce système et la molécule de base. Nous ne reviendrons pas ici sur la molécule de base elle-même qui consiste en un polysaccharide sulfurylé qui désigne un ensemble de molécules voisines qui peuvent être regroupées en deux famillesssles fucoiIdaneS et les xylo-galacto-urono-fucanes. En ce qui concerne en particulier la variété Delesseria Sanguinea* on notera les propriétés pharmacologiques suivantes - propriétés anticoagulantes, - propriétés antiagrégation des plaquettes, - propriétés antibiotiques. On trouvera ci-dessous un résultat d'examen sanguin effectué avant et après prise de protoexoplasma d'algues par voie orale. TEST DE TOLERANCE A L'HEPARINE TEMOIN PATIENT X Avant prise de protoexoplasma d'algues PATIENT X Après prise de protoexoplasma d'algues - Temps tl TEMPS O S U 1 U INDICE DE DE HOWELL , U. . U. COAGUBILITE DU SANG 2' 7' 12' 2' 7'30 13' 1 2' 7' 14' 0,92 (suite du tableau page suivante) PATIENT X Après prise de protoexoplasma d'algues - Temps t2 PATIENT X Après arrêt de la prise de protoexoplasma d'algues Temps t3 TEMPS 0,5 U. 1U. INDICE DE DE HOWELL 0,5 U. u U. COAGUBILITE DU SANG 2' 8'10 15' 0,84 2' 7' 12'30 1 Cet essai a eté conduit de la manière suivante. L'algue utilisée est la variété Ascophyllum Nodosum. On a préparé comme décrit ci-dessus un protoexoplasma de cette algue que l'on a administré par voie orale à raison de 5 cc matin et soir, à un patient adulte. Le temps t1 correspond à une mesure effectuée après un mois de ce traitement. Le temps t2 correspond à la mesure faite après deux mois de ce traitement. Le temps t correspond à une mesure faite un mois après t2, sans administration du prctoexoplasma entre t2 et t3. On note un retour d la normale à t3. La toxicité algue a été déterminée par la méthode de Litchfield et Wilcoxon chez la souris. Cet essai n'a pas révélé de toxicité notable. L'homme de métier compte tenu de la composition et de la présentation physique de la crème d'algues et du protoexoplasma d'algues sera en mesure de préparer les formulations pouvant etre appliquées en cosmétique ou administrées en thérapeutique crèmes, sirops, ampoules buvables, sans aucune difficulté. REVENDICATIONS 1. Nouveaux médicaments action veinotonique, sur la fragilité capillaire, antiagregation des plaquettes sanguines, et sur la perméabilité capillaire, caractérisés en ee qu'ils consistent en "crème" ou protoexoplasma'd'algues brunes ou rouges. 2. Nouveaux médicaments selon la revendication 1, caractérisés en ce qu'ils consistent-en un protoexoplasma d'algues brunes ou rouges, la dimension des particules du protoexoplasma étant d'environ 6 à 20 . 3. Nouveaux médicaments selon la revendication l ou 2, caractérisés en ce que les algues utilisées sont choisies parmi les suivantes : - algues brunes : . Bifurcaria Rotunda . Fucus Vesiculpsus . Ascophyllum Nodosum . Pelvetia Canaliculata - algues rouges : . Delesserîa sanguinea 4. Nouveaux médicaments selon l'une quelconque des revendications l å 3, caractérisés en ce que l'algue utilisée est la Delesseria Sanguinea. 5. Nouveaux médicaments selon l'une quelconque des revendications 1 3, caractérisés en ce que l'algue utilisée est la Pelvetia Canaliculata. 6. Nouveaux médicaments selon l'une quelconque des revendications l à 3, caractérisés en ce que l'algue utilisée est l'Asco- phyllum Nodosum. 7. Forme pharmaceutique d'administration par voie orale des nouveaux médicaments selon lune quelconque des revendications l à 6, sous forme orale unitaire de 5 cc. 8. Forme pharmaceutique d'administration des nouveaux médicaments selon l'une quelconque des revendicatiow l a 6 sous forme topique ou injectable. 9. Composition cosmétique ou diététique caracterisée en ce qu'elle consiste en un protoexoplasma ou creme d'algues brunes ou rouges. 10. Composition selon la revendication 9, caractérisée en ce qu'elle consiste en un protoexoplasma d'algues brunes ou rouges, la dimension de particule du protoexoplasma étant de 6 à 201u. 11. Composition selon la revendication 9 ou 10, caractérisée en ce que les algues sont choisies parmi les algues brunes Bifurcaria Rotunda - Fucus Vesiculosus - Ascophyllum Nodosum - Pelvetia Canaliculata et les algues rouges - Delesseria Sanguinea. 12. Nouveau produit caracterise en ce qu'il consiste en une "crème" ou "protoexoplasma" d'algues rouges ou rodophycecs. 13. Nouveau produit selon la revendication 12, caractrise en ce que l'algue rouge est la Delesseria Sanguinea.