Brevet FR2520233A1 — publié le 19830729

-1 2520233 La présente invention a pour objet une composition à base d'anthraline ou de l'un de ses dérivés et son utilisation en vue du traitement des maladies de la peau et des ongles en particulier du traitement de l'acné, des verrues, de l'alopécie et surtout du psoriasis. Le psoriasis est une dermatose particulièrement fré- quente qui se manifeste par des lésions qui se rencontrent à la fois aux coudes, à la face postérieure des avant-bras, aux genoux, aux jambes et aux régions sacro-lombaires ainsi que sur le cuir chevelu. Parmi les différentes substances qui ont déjà été préconisées pour le traitement du psoriasis on doit tout parti- culièrement citer l'anthraline ou dithranol ( 1,8,9 trihydro- xyanthracène) qui s'est montrée particulièrement active mais dont l'utilisation n'est pas sans présenter certains inconvénients dans la mesure o ce composé S 'est avéré être irritant pour les parties de la peau non affectées par le psoriasis et dans la mesure o ce composé est très facilement dégradé par oxydation en produits polymériques de couleur foncée susceptibles de tacher la peau et les vêtements. En vue de remédier aux phénomènes d'irritation, il a été proposé d'utiliser comme véhicules des bases particulièrement visqueuses telles que la vaseline associée ou non à certains agents anti-oxydants mais il s'est avéré que dans la vaseline l'anthraline était dispersée et n'avait pas une bonne conser- vation dans le temps D'autre part l'élimination de produits à base de vaseline sur le cuir chevelu et la peau est très diffi- cile ce qui rend l'utilisation contraignante. On a maintenant constaté qu'il était possible de conserver dans d'excellentes conditions l'anthraline ou ses dérivés, enutilisant comme véhicule un ester aromatique. Les essais de conservation dans le temps ont en effet permis de montrer que la dégradation due à l'oxygène de l'air atmosphérique était considérablement diminuée et qu'en particu- lier, la coloration de la composition restait constante ou sensiblement constante, les dosages physicochimiques confirmant cette bonne stabilité. Par ailleurs on a constaté que par rapport à d'autres esters, tels que les alkylesters par exemple, les esters aroma- tiques permettaient de conduire, du fait de leur pouvoir solu- -2- bilisant, à des compositions sous forme de solutions plus concen- trées en anthraline ou en l'un de ses dérivés. La présente invention a pour objet à titre de produit industriel nouveau une composition à base d'anthraline ou de l'un de ses dérivés en vue du traitement des maladies de la peau et des ongles en particulier du psoriasis, cette composition se présentant sous forme d'une solution ou d'une dispersion d'an- thraline ou de l'un de ses dérivés dans un ester aromatique de formule: O Il t C O R 1 ( 1) dans laquelle: R représente H, OH, CH 3 ou OCH 3 et N est 1, 2 ou 3, R 1 représente un radical alkyle, linéaire ou ramifié ayant de 1 à 18 atomes de carbone, un radical cycloalkyle ayant de 4 à 6 atomes de carbone, un radical arylalkyle ou arylalkényle, le radical alkyl ou alkényl ayant de 1 à 3 atomes de carbone ou un radical phényl éventuellement substitué par un radical alkyl de 1 à 3 atomes de carbone ou par un radical alkoxy ayant 1 ou 2 atomes de carbone, X représente le radical divalent -CH 2, -CH 2-CH 2 ou -CH=CH-, et t est O ou 1. Parmi les esters qui correspondent à la formule (I) ci-dessus on peut en particulier mentionner: le benzoate de benzyle, le salicylate de benzyle, l'o ou p-toluate d'éthyle, le cinnamate d'éthyle ou de benzyle et le phénylacétate de phénéthyle. Parmi les dérivés d'anthraline susceptibles d'être également stabilisés par les esters aromatiques on peut men- tionner le dimère de l'anthraline ainsi que les composés décrits dans les demandes de brevet français n 80 22454 et 80 22455. Selon l'invention la concentration en anthraline ou en l'un de ses dérivés dans la composition est généralement comprise entre 0,01 et 5 % mais de préférence entre 0,05 et 2,5 %. La composition selon l'invention telle que définie ci- dessus peut être utilisée telle quelle dans le traitement local des maladies de la peau, du cuir chevelu et des ongles et en particulier du psoriasis mais est de préférence employée sous -3- forme épaissie à l'aide par exemple d'un agent épaississant ne modifiant pas la stabilité et choisi parmi des composés tels que les silices, les poudres de polyéthylène et les poudres de nylon. Comme silices on peut citer les suivantes: "Aérosil R 912 " (silice hydrophobisée) vendue par la Société DEGUSSA "Aérosil 200 " silice vendue par la Société DEGUSSA "HDK N 20 E" (silice pyrogénée) vendue par la Société WACKER Comme poudre de polyéthylène on peut en particulier citer celle vendue sous la dénomination de "Polyéthylène AC 6 A" vendue par la Société ALLIED Chemical. L'utilisation de compositions relativement épaisses présente l'avantage d'éviter tout risque d'écoulement et ainsi empêcher des phénomènes d'irritation sur les parties saines de la peau. D'autres ingrédients peuvent être introduits dans les compositions par exemple de l'acide salicylique et/ou un anti- oxydant. Les compositions selon l'invention peuvent également être mélangées au moment de l'emploi avec une base cosmétique telle que par exemple un shampooing ou toute autre formulation cosmétique destinée au traitement de la peau ou du cuir chevelu, les compositions étant appliquées de préférence à p H acide Dans ce cas les compositions se présentent sous forme d'un condition- nement en deux parties, la première partie étant constituée par la composition à base d'anthraline ou de l'un de ses dérivés et l'autre partie par la base cosmétique. On va maintenant donner à titre d'illustration et sans aucun caractère limitatif, plusieurs exemples de compositions selon l'invention à base d'anthraline ou de l'un de ses dérivés. EXEMPLE I Composition avant shampooing. Anthraline Acide salicylique Salicylate de-benzyle q s p EXEMPLE II Composition avant shampooing. Anthraline Salicylate de benzyle q s p 1, 6 g 0,lg g 0,5 g g -4- EXEMPLE III Shampooing On mélange extemporanément une partie de la composi- tion ( 1) suivante avec sept parties de la composition ( 2) sui- vante: Composition ( 1) Anthraline 0,8 g Salicylate de benzyle q s p 100 g Composition ( 2) Tensio-actif non ionique de formule: R-CHOH-CH 2 O (CH 2-CHOH-CH 20 n H R = alkyl C 9-C 12N = 3,5 17 g Formaldéhyde 0,06 g Acide citrique q s p p H = 3 Eau q s p 100 g EXEMPLE IV Composition pour la peau. Anthraline 0,5 g Silice HDK N 20 E 8 g Benzoate de benzyle q s p 100 g EXEMPLE V Composition avant-shampooing. Anthraline 1,2 g o toluate d'éthyle q s p 100 g EXEMPLE VI Shampooing. On mélange extemporanément une partie de la composition ( 1) avec 6 parties de la composition ( 2) suivante: Composition ( 1) Anthraline 1 g Salicylate de méthyle q s p 100 g Composition ( 2) Tensioactif non ionique de formule: R-CHOH-CH 20 OCH 2-CHOH-CH 20-n-H avec R = alkyl C 9-C 12N = 3,5 15 g Lauryl sulfate d'ammonium 4 g Acide citrique q s p p H = 3 Eau q s p 100 g -5- EXEMPLE VII Composition pour la peau. Anthraline 0,5 g Polyéthylène A C 6 A (vendu par la Société ALLIED CHEMICAL 7,5 g Phénylacétate d'isobutyle q s p 100 lg EXEMPLE VIII Composition pour la peau. Anthraline 2,3 g Cinnamate d'éthyle q s p 100 g -6- REVENDICATIONS 1 Composition à base d'anthraline ou de l'un de ses dérivés en vue du traitement de la peau, du cuir chevelu et des ongles et en particulier du psoriasis, caractérisée par le fait qu'elle se présente sous forme d'une solution ou d'une dispersion d'anthraline ou de l'un de ses dérivés dans un ester aromatique de formule: (R) (X)t O R 1 (I) dans laquelle: R représente H, OH, CH 3 ou OCH 3 et N est 1, 2 ou 3, R 1 représente un radical alkyle, linéaire ou ramifié ayant de 1 à 18 atomes de carbone, un radical cycloalkyle ayant de 4 à 6 atomes de carbone, un radical arylalkyle ou arylakényle, le radical alkyl ou alkényl ayant de 1 à 3 atomes de carbone ou un radical phényl éventuellement substitué par un radical alkyl de 1 à 3 atomes de carbone ou par un radical alkoxy ayant 1 ou 2 atomes de carbone, X représente le radical divalent -CH 2, -CH 2-CH 2 ou -CH=CH-, et t est O ou 1. 2 Composition selon la revendication 1 caractérisée par le fait que l'anthraline ou l'un de ses dérivés est présent à une concentration comprise entre 0,01 et 5 % mais de préférence entre 0,05 et 2,5 %. 3 Composition selon l'une quelconque des revendica- tions 1 et 2 caractérisée par le fait que la composition contient en outre un agent épaississant pris dans le groupe constitué par les silices, les poudres de polyéthylène et les poudres de nylon. 4 Composition selon l'une quelconque des revendica- tions précédentes, caractérisée par le fait qu'elle contient en - outre des ingrédients tels que l'acide salicylique et/ou un agent anti-oxydant. Composition selon l'une quelconque des revendica- tions précédentes, caractérisée par le fait qu'elle constitue la première partie d'un conditionnement en deux parties, la deuxième partie étant une base cosmétique, les deux parties étant mélan- gées au moment de l'emploi.