Brevet FR2515036A1 — publié le 19830429

La présente invention a pour objet une composition stable à l'oxydation d'anthraline ou de l'un de ses dérivés et son utilisation en vue du traitement des maladies de la peau et en particulier du traitement de l'acné, des verrues, de l'alopécie et surtout du psoriasis. Le psoriasis est une dermatose particulièrement fréquente qui se manifeste par des lésions qui se rencontrent à la fois aux coudes, à la face postérieure des avant-bras, aux genoux, aux jambes et au régions sacro-lombaires ainsi que sur le cuir chevelu. Parmi les différentes substances qui ont déjà été préconisées pour le traitement du psoriasis on doit tout particulièrement citer l'anthraline ou dithranol (1,8,9 trihydroxyanthracène) qui s'est montré particulièrement actif mais dont l'utilisation n'est pas sans présenter certains inconvénients dans la mesure où ce composé est très facilement dégradé par oxydation en produits polymériques de couleur foncée susceptibles de tacher la peau et les vêtements. En vue d'éviter sa dégradation, il a été proposé d'utiliser comme véhicule de la vaseline associee ou non à certains agents anti-oxydants mais il s'est avéré que dans la vaseline l'anthraline était dispersée mais non solubilisée. D'autre part l'élimination de produits à base de vaseline sur le cuir chevelu est très difficile. On a maintenant constaté qu'il était possible de conserver dans d'excellentes conditions l'anthraline ou ses dérivés en utilisant comme véhicule certains esters d'acides gras. Les essais de conservation dans le temps ont en effet permis de montrer qu'aucune dégradation due à l'oxygène de l'air atmosphérique n'était décelable, la coloration de la solution restant constante ou sensiblement constante, les dosages physicochimiques confirmant cette bonne stabilité. La présente invention a pour objet à titre de produit industriel nouveau une composition stable à l'oxydation d'anthraline ou de l'un de ses dérivés en vue du traitement des maladies de la peau en particulier du psoriasis, cette composition se présentant sous forme d'une solution de l'anthraline ou de l'un de ses dérivés dans au moins un alkyl-ester d'acide gras, l'acide gras ayant de 5 à 18 atomes de carbone et le radical alkyl, ramifié ou non, ayant de 3 à 18 atomes de carbone. Parmi les esters répondant à la définition ci-dessus, on peut citer le néopentanoate d'isodécyle, l'octanoate de cetyle, l'octanoate de stéaryle, le laurate d'isopropyle, le myristate d'isopropyle, le palmitate d'isopropyle, le palmitate d'éthyl-hexyle, le stéarate d'isopropyle, le stéarate d'éthylhexyle, le stéarate d'isocétyle et leurs mélanges. Parmi les dérivés d'anthraline susceptibles d'être également stabilisés par les alkyl-esters d'acides gras on peut mentionner les composés décrits dans les demandes de brevet français n"80.22454 et 80.22455. Selon l'invention la concentration en anthraline ou en l'un de ses dérivés dans la composition est généralement comprise entre 0,01 et 0,4% mais de préférence entre 0,1 et 0,3%. La composition selon l'invention telle que définie cidessus peut être utilisée telle quelle dans le traitement local des maladies de la peau et en particulier du psoriasis mais est de préférence employée sous forme épaissie à l'aide par exemple d'un agent épaississant ne modifiant pas la stabilité et choisi parmi des composés tels que les silices et les argiles. On a en effet intérêt à utiliser des compositions relativement épaisses en vue d'éviter tout écoulement et ainsi empêcher des phénomènes d'irritation sur les parties saines de la peau. D'autres ingrédients peuvent être introduits dans les compositions par exemple de l'acide salicylique et/ou un antioxydant. Les compositions selon l'invention peuvent également être mélangées au moment de l'emploi avec une base cosmétique telle que par exemple un shampooing ou toute autre formulation cosmétiqué destinée au traitement de la peau ou du cuir chevelu, les compositions étant appliquées de préférence à pH acide. Dans ce cas les compositions se présentent sous forme d'un conditionnement en deux parties, la première partie étant constituée par la composition stable à base d'anthraline ou de l'un de ses dérivés et l'autre partie par la base cosmétique. On va maintenant donner à titre d'illustration et sans aucun caractère limitatif, plusieurs exemples de compositions selon l'invention à base d'anthraline ou de l'un de ses dérivés. EXEMPLE I Composition avant shampooing. - Anthraline 0,4g - Acide salicylique 0,4g - Myristate d'isopropyle q.s.p 100g Dans cet exemple le myristate d'isopropyle peut être remplacé par un mélange 50:50 d'octanoate de cétyle et d'octanoate de stéaryle. EXEMPLE II Composition avant shampooing. - Anthraline 0,1g - Palmitate d'isopropyle q.s.p 100g EXEMPLE III Gel pour la peau. - Anthraline 0,4g - Silice HDKN 20 E..................... E 7,0g (Silice pyrogénée vendu par la Société WACKER) - Myristate d'isopropyle q.s.p 100g EXEMPLE IV Shampooing. On mélange extemporanément 1 partie de la composition (1) suivante avec 3 parties de la composition (2) suivante: Composition (1) - Anthraline 0,2g - Myristate d'isopropyle q.s.p 100g Composition (2) - Tensio-actif non ionique de formule: R CHOH-CH2 20g R = alkyl Cg-Cl2 n = 3,5 - Formaldéhyde 0,06g - Acide citrique q.s.p pH = 3 - Eau q.s.p....................... q.s.p 100g Dans cet exemple le myristate d'isopropyle peut être remplacé par la même quantité de stéarate d'éthyl-hexyle. EXEMPLE V Shampooing. On mélange extemporanément 1 partie de la composition (1) suivante avec 3 parties de la composition (2) suivante: Composition (1) - Anthraline 0,4g - Palmitate d'isopropyle q.s.p 100g Composition (2) - Tensio-actif non ionique de formule: R CHOH-CH2 12,0g R = alcoyl C9-C12 n = 3,5 - Lauryl sulfate d'ammonium 7,5g - Formaldéhyde 0,06g - Acide citrique q.s.p pH = 3 - Eau q.s.p........................ q.s.p100g REVENDICATIONS 1. Composition stable à l'oxydation d'anthraline ou de l'un de ses dérivés en vue du traitement de la peau et en particulier du psoriasis, caractérisée par le fait qu'elle se présente sous forme d'une solution d'anthraline ou de l'un de ses dérivés dans au moins un alkyl-ester d'acide gras, l'acide gras ayant de 5 à 18 atomes de carbone et le radical alkyl ayant de 3 à 18 atomes de carbone. 2. Composition selon la revendication 1, caractérisée par le fait que l'alkyl-ester d'acide gras est le néopentanoate d'isodécyle, l'octanoate de cétyle, l'octanoate de stéaryle, le laurate d'isopropyle, le myristate d'isopropyle, le palmitate d'isopropyle, le palmitate d'êthyl-hexyle, le stéarate d'isopropyle, le stéarate d'éthyl-hexyle, le stéarate d'isocétyle et leurs mélanges. 3. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisée par le fait que l'anthraline ou l'un de ses dérivés est présent dans la solution à une concentration comprise entre 0,01 et 0,4% mais de préférence entre 0,1 et 0,3%. 4. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée par le fait que la composition contient en outre un agent épaississant pris dans le groupe constitué par les silices et les argiles. 5. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée par le fait qu'elle contient en outre des ingrédients tels que l'acide salicylique et/ou un agent anti-oxydant. 6. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée par le fait qu'elle constitue la première partie d'un conditionnement en deux parties, la deuxième partie étant une base cosmétique pour shampooing, les deux parties étant mélangées au moment de l'emploi.