Brevet FR2498932A1 — publié le 19820806

-1- L'eau oxygénée est depuis longtemps connue pour sa puis- sante activité désinfectante. Cependant l'intérêt de cette activité est fortement diminué du fait de l'instabilité (et donc de la courte durée de vie) des solutions aqueuses d'eau oxygénée. Lorsqu'une composition d'eau oxygénée est appliquée sur la peau, l'eau oxygénée est immédiatement sujette à un processus de décomposition par certains enzymes telle que la catalase présente dans les tissus humains et dans une grande variété de bactéries. Par ailleurs il est difficile d'obtenir une bonne efficacité dans la mesure o l'appli- cation d'une solution aqueuse d'eau oxygénée sur la peau ne peut se faire sans risque d'écoulement. La présente invention a pour objet des compositions conte- nant de la lécithine et de l'eau oxygénée en un mélange intime en vue de fournir un moyen susceptible de libérer par voie topique, de l'eau oxygénée sous une forme stable à un patient en particulier dans le traitement de l'acné. Les principales souches de bactéries qui provoquent l'acné et d'autres processus des maladies de la peau peuvent être totalement éliminées ou effectivement inhibées dans leur croissance par l'application d'une faible quantité d'eau oxygénée sur la peau. La présente invention fournit en conséquence une composi- tion anti-bactérienne comprenant un mélange de lécithine et d'eau oxygénée dans un solvant pharmaceutiquement acceptable. La concen- tration en eau oxygénée de la composition selon l'invention est de 0,110% en poids de préférence de 4 à 8% en poids par rapport au poids total de la composition. La concentration totale en lécithine est d'environ 0, 25-15% en poids, de préférence de 1 à 2%, par rappori au poids total de la composition. Le solvant préféré pour les compo- sitions selon l'invention est l'eau. Les compositions selon l'inven- tion étant souvent utilisées par le grand public, un véhicule ap- proprié, un humectant ou un émolient peut être ajouté à la compo- sition en vue d'apporter à la peau un effet d'hydratation et d'au- tres propriétés cosmétiques. Les compositions selon l'invention possèdent une faible toxicité. La présente invention a également pour objet un procédé de traitement de l'acné consistant à appliquer la composition selon l'invention en présence d'eau ou d'autres solvants pharmaceutiquement acceptables, sur la peau d'un patient. Il est bien entendu que l'objet de la présente invention n'est pas limité à une forme de réalisation particulière mais s'étend également à toutes modifications qui pourraient être appor- tées aux compositions telles que décrites et revendiquées. -2- 2498932 EXEMPLE 1 Des compositions selon l'invention ont été testées en vue de déterminer leur activité in vitro à l'égard de deux bactéries courantes de la peau à savoir S. aureus et P. acneus. Des disques de papier filtre de 1,3 cm de diamètre sont saturés avec un mélange dans l'eau de lécithine-eau oxygén&e et placés dans des boîtes de pétri contenant des cultures des bactéries à tester sur un support à base d'agar. Dans chaque cas, l'intensité de l'action bactéricide a été déterminée en mesurant la largeur totale des zones d'inhibition autour du disque. Le tableau I ci- dessous fait état des résultats de ces tests, les chiffres relatifs à la largeur de la zone d'inhibi- tion excluant le diamètre du disque. TABLEAU I Lécithine: H202: Largeur de la zone d'inhibition (mm) (%): (: S. aureus: : P. acneus 2 0,5 10,6 17,3 2 0,5 11,6 12,4 1 1 12,0 13,6 1 1 12,9 16,9 2 1 11,5 14,9 2 1 12,7 14,4 4 1 11,5 17,3 4 1 13,7 16,2 6 1 13,0 14,9 8 1 12,6 14,9 8 2 15,4 21,6 EXEMPLE II De façon à déterminer si la lécithine inhibe ou masque l'effet thérapeutique de l'eau oxygénée dans le test du Tableau I, de l'eau oxygénée aqueuse a été ccm1par6e par rapport à une compo- sition aqueuse de 4% de lfcithine--1% d'eau oxygénée selon la présente invention et telle que formulée ci-dessous: -3- Lécithine de soja, Alcolec L-100 (American Lecithin Co.)....................... Triéthanolamine 85%, USP...................... Glycérine 96%................................. Huile Minérale................................ Acide stéarique...................... Monostéarate d'éthylène glycol....... Alcool de lanoline acétylé (Crodalan LA de la Société CRODA).... Monostéarate de glycéryle............ Diméthicone.......................... Alcool cétylique..................... Imidazolidinyl urée.................. Méthylparaben........................ Propylparaben....................... . 0,8 g g g g 1 g 1 g 3 g 2 g 1 g 0,2g 0,5g 0,3 g 0,2g Carbopet 934 (de la Société GOODRICH)......... 0,2 g Silicate de magnésium et d'aluminium.. ...... 0,2 g Acide éthylène diamine triacétique (EDTA)..... 0,02g Eau oxygénée 10%............................. 10 g Eau purifiée q.s.p...........DTD: ................100 parties Les chiffres mentionnés dans le tableau II ci-dessous permettent de montrer qu'il n'y a pas de différence significative dans l'inhibition in vitro de S. aureus entre une solution d'eau oxygénée à 1% et une composition selon l'invention contenant la même..DTD: quantité d'eau oxygénée. TABLEAU II Largeur de la zone d'inhibition (mm) Essai 1 Essai 2 4% Lécithine 1% H202 3,5 3,5 3% H202 4,2 4,1 1% H202 3,5 3,6 0,3% H202 2,7 x 0,1% H202 2,0 2,0 zéro H202 ---- Bien que les tests sur plaque mentionnés ci-dessus ne permettent de distinguer entre une action bactéricide et bactério- statique, cette méthode de test est cependant considérée comme sus- ceptible de fournir des informations significatives quant à l'éven- tualité d'une activité in vivo. -4- EXEMPLE III En plus des compositions des exemples I et II ci-dessus, les compositions suivantes de forte activité ont été trouvées être également actives en utilisant moins de lécithine: (A) Eau oxygénée 7,5% Lécithine 0,375% Eau stérile q.s.p. 100 (B) Eau oxygénée 5% Lécithine 0,25% Eau stérile q.s.p. 100 -5 - REVENDICATIONS 1. Composition anti-bactérienne stable pour le traitement de l'acné caractérisée par le fait qu'elle est constituée par un mélange dans un solvant pharmaceutiquement acceptable d'environ 0,25 à 15% en poids de lécithine et d'environ 0,1 à 10% en poids d'cnu oxygénée par rapport au poids total de la composition. 2. Composition selon la revendication 1, caractérisée par le fait que la concentration en eau oxygénée est d'environ 4 à 8% en poids. 3. Composition selon l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisée par le fait que le solvant est de l'eau. 4. Composition selon la revendication 3, caractérisée par le fait qu'elle contient environ 1% en poids de lécithine. 5. Composition selon la revendication 3, caractérisée par le fait qu'elle contient environ 1 à 4% en poids de lécithine.