Brevet FR2463617A1 — publié le 19810227

La présente invention a pour objet de nouvelles compositions amincissantes.Dans ce qui suit,on désignera par le même adjectif "amincissantes" des compositions entratnant,comme on le verra expé- rimentalement,non seulement un amincissement,mais également une r,:o- bilisation des graisses entralnant un réel amaigrissement. Dans l'art antérieur de très nombreuses solutions ont été proposées dont l'efficacité est soit limitée,soit liée - des risques certains sur le plan de la santé. Selon la présente invention,on recourt à l'association de mu- copolysacoharides et d'escine dans les conditions qui seront ci-dessous définies. L'art antérieur connait 1 ' usage des mucopolysaccarides employés seuls en l'absence d'escine.Ce sont des précurseurs biochimiques de la substance fondamentale des tissus conjonctifs,suscep tibles d'attaquer le tissu scléro-hyalin qui encapsule les nodules cellulitiques.Les mucopolysaccharides modifient donc la structure des nodules,en dissociant,dans un premier temps,la trame sclérotique par hydratation profonde,pui,dans un second temps,en donnant lieu à une sorte de rajeunissement du tissu conjonctif.Mais cette action se révèle,le plus souvent,de courte durée,et,chez de nombreux sujets,d'une efficacité fort limitée. Or,on a constaté de façon particulièrement surprenante,que l'association des mucopolysaccharides avec l'escine et/ou ses dérivés et substitués entralnait un renforcement,une accélération et une prolongation du processus engagé par les mucopolysaccharides. En particulier,on mentionne ei-dessous des tests qui font apparat- tre,ce que confirme la photographie,une mobilisation des graisses se traduisant par l'amincissement ou amaigrissement,ce qui n'a ja mais été atteint dans l'art antérieur dans des délais aussi brefs et,en particulier,avec des mucopolysaccarides en llabsence d'escine.On constate que l'escine associée,selon la présente invention, aux mucopolysaccharides,entraîne,en une dizaine de jours d'applications cutanées, une mobilisation accélérée des lipides,en les fai sant remonter du derme profond vers l'épiderme,grâce, principalement semble-t-il,à une dispersion très homogène en gouttelettes très fines des compositions conformes à l'invention. On a notamment des résultats particulièrement significatifs avec des préparations pour applications cutanées contenant de 1 à 10% en poids de mucopolysaccharides et de 0,1 à 5% en poids d'escine.Les tests comparatifs ont été menés notamment avec les marnes proportions de r;iucopolysaccharides,avec ou sans fascine. Pour mieux faire comprendre les caractéristiques techniques et les avantages de la présente invention,on va en décrire un exemple de réalisation,étant bien entendu que celui-ci n1 est pas limitatif quant à son mode de mise en oeuvre et aux applications qu'on peut en faire. On prépare une pommade par les moyens classiques ayant la composition pondérale suivante.en pourcentage: Mucopolysaccharides("Base EAC 20") Escine 1 Monostéarate de glycérol("Cutina GMS"),coadjuvant d t émulgateur 9 Base autoémulsionnante('lEmulgade f") 3,5 Myristate d'isopropyle Lanoline (du Codex français) 5 Stéarine T/P 1 Huile de vaseline 18 Conservateur ("Kathon") 0,57 Triéthanolamine 0,5 Sorbitol à 70% Aspartate de magnésium 0,01 Aspartate de potassium 0,01 Parfum ("981 Chem") 0,3 Eau déminéralisée Q.S.pour 100 Les mucopolysaccharides ici utilisés,connus dans le commerce sous la marque "Base EAC 20",répondent à la composition très approximative et non limitative suivante,donnée ici pour fixer les idées,en pourcentage pondéral:: Héparine 50 à 65 Sulfate héparine 10 à 15 Sulfate de chondroltine B 10 à 15 Acide hyaluronique 5 à 15 Sulfate de chondroïtine C . moins de 10 Sulfate de chondroltine A moins de 10 Chlorure de sodium tracas Les essais et tests suivants ont été réalisés à l'aide de la crême ainsi obtenue. 1) Essai de toxicité aiguë par voie orale chez le rat:tolérance parfaite. 2) Essai de tolérance oculaire chez le lapin: la crame adminis triée à l'état pur n'a provoqué qu'une treks légère irritation réver- sible et prévisible en raison de la s vérité de l'administration et de la nature même du produit. 3) Essai d'irritation cutanée primaire chez le lapin:tolérance excellente. 4) Essai de tolérance cutanée par administrations répétées chez le rat.Le flanc droit rasé est laissé sans traitement,le gauche également rasé recevant lml/kg de crame en onction dermique.Un lot a reçu la crête de base seule,l'autre la crame de base avec 1% d'escine.Dans les deux cas,on a appliqué la crème une fois par jour pendant dix jours.Après prélèvement de peau la cicatrisation s'est effectuée normalement.Toutes les lectures concernant l'aspect macroscopique et les lames histologiques ont été faites en aveugla. Les résultats an sont les suivants:l'aspect de la peau en cours et en fin de traitement ne présente pas de différence entre les deux flancs dans les deux lots. L'histologie est normale pour tous les échantillons.Sur le plan histoenzymologique,le traitement ne perturbe pas le potentiel enzymatique de la peau. On en conclut une bonne tolérance de traitement avec ou sans escine. En ce qui concerne lthistochimie,la coloration des lipides met en évidence dans les échantillons du flanc gauche des animaux du second lot(crtme avec escine),une désorganisation tres nette des substances lipidiques,cmparativement avec les autres témoins, ce qui est très net sur les photographies.Elle est importante dans environ 80% des prélèvements et moyenne dans les autres cas.0n ne constate rien sur les prélèvements témoins et une désorganisation minime dans environ 20% des cas traités avec les mucopolysacchari- des seuls et nulle dans les autres cas. 5) En employant la méthode de Weigert,on colore au Rouge Oil Red les fibres élastiques.Les lipides mis en évidence ont un aspect et une localisation différents très nettement marqués entre témoins et échantillons sans escine d'une part,et échantillons soumis a l'association mucopolysaccarides et escine d'autre part. Ceci confirme bien chez l'animal,comme on l'a vérifié de même chez llhommesles effets observés grâce à la mobilisation des lipides mentionnée ci-dessus. 6) Chez l'homme les tests ont été enés sur 50 personnes. L'in- terprétation statistique ne peut d'ores et déjà en être conspirée comme définitive,mais selon cette première série de tests,on par vivent à une conclusion favorable sur plus des deux tiers des sujets traités,pour ce qui est de l'activité de la creme.Les tests ont été mens avec des traitements de 10 jours,15 jours,et 30 jours en constatant un effet d'autant plus poussé que le traitement a été plus long,mais on observe ,par rapport au traitement aux mucopolysaccarides seuls,une accélération très nette et une prolongation des effets en plus de l'augmentation notable de l'activité déjà si nalée ci-dessus.L'amîncissement est aonc particulièrement remarquable et l'on note comme chez l'animal cette intense mobilisation des substances lipidiques remontant du derme profond vers l'épiderme.0n n'a relevé aucun effet secondaire significatif sur quelque plan que ce soit et notamment ni en tolérance orale,ni en toxicité, ni en ce qui concerne les indices d'irritation cutanée et oculaireprimaire. L'amaigrissement est non seulement appréciable pondéralement, mais apparait à la simple observation visuelle comme le confirment les photographies prises à intervalles réguliers. Dans tous les cas mentionnés ci-dessus,comme en pratique,la crame peut être appliquée par tous moyens classiques,y inclus le recours à certains procédés physiques tels que les courants galvanométriques. REVENIDICATIONS 1) Compositions amincissantes contenant de l'escine caractérisée par l'association de mucopolysaccharides avec l'escine, ses dérivés et/ou substitué. 2) Compositions selon la revendication l, caractérisées par le fait qu'elles contiennent de 1 à 10 % en poids de mucopolysaccharides. 3) Compositions selon l'une des revendications l ou 2 caractérisées par le fait qu'elles contiennent de 0,1 à 5 % en poids d'escine ou équivalent. 4) Crème amincissante pour application cutanée, caractérisée par le fait qu'elle contient en poids 4 % de mucopolysaccharides et l % d'escine ou équivalent.