Brevet FR2463135A1 — publié le 19810220

- 1 - Nouvelle utilisation en thérapie du produit (2-benzofuryl)- (p-chlorophényl)-carbinol (CLORIDAROL,DCI) en tant que normolipidémiant et antiagrégant plaquettaire _____________________________________________________________ La présente invention est relative à une nouvelle utilisation en thérapie en tant que normolipidémiant et antiagrégant plaquettaire du composé (2-benzofuryl)-(p-chlo- rophenyl)-carbinol (CLORIDAROL, DCI) de formule XC O1 ayant déjà fait l'objet de la demande de brevet italien déposée le 22 février 1963 sous le N 93 et enregistrée sous le N 86 et des brevets Grande-Bretagne 1 160 925, Belgique N 644 178 et Espagne N 296 706 au nom de A. Menarini S.a.s. En effet il a été découvert qu'en plus des proprié- tés thérapeutiques déjà connues au niveau cardiaque pour lequel le produit est déjà utilisé largement en thérapie dans divers pays, le Cloridarol manifeste une activité marquée en tant que normolipidémiant et antiagrégant plaquettaire. Expérimentations pharmacologiques L'activité normolipidémiante a été mise en évidence à l'aide du test de de l'hyperglycémie au fructose chez le rat selon la méthode décrite par E.A. Nikkila e K. Ojola, Life Sci., 4,937 (1965). L'activité antiagrégante plaquettaire a été mise en évidence à l'aide du test qui mesure la variation du nombre des plaquettes dans la circulation après l'administration d'ADP (acide adénosine diphosphorique) chez le rat selon la méthode décrite par G. De Gaetano e A.E. Cavenaghi, Thrombosis Res. 10, 525 (1977). Le Cloridarol s'est révélé manifester dans les deux tests une activité comparable à celle du clofibrate. Le Cloridarol présente cependant une toxicité au moins deux fois inférieure à celle du clofibrate. -2- Expérimentations cliniques On a traité avec des doses comprises entre 250 et 2 500 mg par jour 200 patients préalablement sélectionnés comme étant porteurs de syndromes dislipidémiques caracté- risés par des taux élevés dans le sang de triglycérides et de cholostérol, non réductibles par un traitement diététique. Les résultats obtenus prouvent de façon concordante que le produit est doué de la capacité de réduire le taux hématologique des triglycérides et du cholestérol de façon statistiquement et cliniquement significative. Les patients traités avec le chloridarol aux doses qui ont été indiquées ci-dessus montrent déjà après une période de traitement comprise entre 15 jours et 3 mois une réduction de leur cholestérolémie comprise entre 12 et 30% des valeurs initiales et une réduction de la triglycéridémie comprise entre 15 et 50% des valeurs initiales. Le produit pharmaceutique peut être administré sur de longues périodes étant donné qu'il n'altère pas les fonc- tions des principaux organes et d'une façon générale de l'organisme. L'invention concerne naturellement aussi les composi- tions pharmaceutiques comprenant le composé en question en association avec un véhicule ou excipient pharmaceutique, en particulier les compositions adaptées à l'administration orale, parentérale ou rectale. Elle concerne plus particulièrement encore les compositions du genre en question contenant des doses unitaires de Cloridarol. REVENDICATIONS 1 - Composé constitué par le (2-benzofuryl)-(p-Qhloro- phenyl)-carbinol (CLORIDAROL, DCI) de formule C. H-'- i OH utilisé en thérapie en tant que normolipidémiant et anti- agrégant plaquettaire. 2 - Composition pour usage pharmaceutique comprenant le composé selon la revendication 1 en tant qu'ingrédient actif en association avec un véhicule ou excipient pharma- ceutique. 3 - Composition selon la revendication 2 caractéri- sée en ce qu'elle est adaptée à l'administration orale, parentérale ou rectale. 4 - Composition selon la revendication 2 ou la reven- dication 3 sous forme de doses unitaires. - Procédé pour provoquer une normolipidémie compre- nant l'administration de Cloridarol. 6 - Méthode pour la normalisation de l'agrégation plaquettaire comprenant l'administration de Cloridarol.