Brevet FR2473039A1 — publié le 19810710

Nouvelle substance utilisable en thérapeutique comme agent anti agrégant plaquettaire et analgésique. L'invention concerne la molécule : acide acétyl-mélilotique C11 H12 04 PM = 208, ou acide acetyl-o-hydroxyphényl-3-propionique de formule développée : Caractéristiques de cette substance : poudre cristalline blanche point de fusion 47/490C - très peu soluble dans l'eau - soluble dans les solvants organiques. Caractéristiques analytiques Analyse pour C11H12O4 (208) Calculé, % : C 63,46; H 5,77 Trouvé, % % : C 63,81; H 5,02 C 63,83; H 5,03 U.V. (alcool 950) : #max : 262 nm. max I.R. (KBr) : 1750 cm-1 (CO acétate) ; 1200 cm-1 (acétate); 1690 cm-1 (acide). RMN (D20, NaOD) : acétate : 1,90 ppm (3 H). Rf (CCM, silicagel) (CHC13/MeOH 9/1) = 0,62. Essais toxicologiques : déterminés par voie orale chez la souris mâle par la méthode de Behrens et Karber. DL 50 = 1540 mg/kg Essais pharmacologiques: activité analgésique - test 9 la phénylbenzoquinone et test à la plaque chauffante sur souris, respectivement 78 et 40% de protection. Activité anti-agrégante plaquettaire (sur rats et lapins) agrégation provoquée par agent agrégant 1'A D P - inhibition de 60% à 100 mg/kg. Indications thérapeutiques majeures Traitement préventif et curatif des états pathologiques circulatoires. Prévention et traitement des thrombogeavascu- laires. Traitement des manifestations douloureuses, Présentation : Administration interne : ampoules injectables et buvables, gélules, comprimés, poudres, granulés, suppositoires (substance pure ou associée à d'autres éléments médicamentaux). Administration externe crème, pommådes, solutés, émulsion (substance pure ou associée à d'autres éléments médicamenteux). REVENDICATIONS 1 - Produit chimique nouveau, caractérisé en ce qu'il a pour formule : 2 - Médicament à usage vétérinaire et humain, caractérisé en ce qu'il comporte, comme produit actif, le produit chimique nouveau selon la revendication 1. 3 - Médicament selon la revendication 2, caractérisé en ce qu'il est conditionné pour entre utilisé par voie orale, parentérale, rectale ou locale externe.