Brevet FR2406633A1 — publié le 19790518

La saccharine est suffisamment connue comme étant un composé ayant un pouvoir édulcorant de 350 à 400 fois supérieur à celui du sucre, sur lequel il l'emporte aussi du point de vue thérapeutique, à cause de son absence de toxicité pour les diabé- tiques et dans les usages généraux. En raison de son pouvoir édulcorant élevé, elle est dib tribuée en petites unités de dosage, du type pilules ou comprimas, dont elle constitue la presque totalité de la composition ou seulement une partie proportionnellement réduite si elle est en combinaison ou en formule avec d'autres composants thérapeutiques et/ou éventuellement des additifs et véhicules inertes et pharsa- cologiquement acceptables. Toutefois, malgré sa toxicité infime ou nulle et la facilité avec laquelle elle peut etre mise en formule avec d'autres composants dans une large gamme d'applications, en particulier pharmacologiques, elle présente l'inconvénient d'être en soi peu soluble dans l'eau et c'est pourquoi, dans le but de favoriser son aptitude à être absorbée, on met à profit le caractère acide que lui confère le groupe imine doublement activé de sa molécule pour la convertir en sels solubles dans l'eau, parmi lesquels le produit le plus connu ou utilisé sur le marché est le sel sodique. Ces compositions, qui sont dosées en comprimés, sont généralement constituées par de la saccharine sous la forme de son sel sodique cristallisé, ou simplement un mélange de saccharine avec le groupe imine acide libre et du bicarbonate de sodium, qui, en milieu aqueux, réagissent pour former le sel sodique soluble désiré. Dans ces compositions, le cation sodique ne présente toutefois aucun avantage pour l'organisme. L'invention a donc pour objet de rendre la saccharine soluble dans l'eau en la préparant sous une forme avantageuse pour l'organisme. A cet effet, elle consiste à préparer la saccharine et ses unités de dosage sous une forme soluble cristallisée en faisant réagir la saccharine acide pure avec un composé apte à fournir un ion de calcium et un anion thérapeutiquement acceptable et à présenter la saccharine calcique ou sel calcique de saccharine cristallisé ainsi obtenu en unités de dosage, soit à l'état pur, soit, facultativement, dans des proportions graduellement inférieures, avec des substances véhicules inertes et/ou d'autres ingrédients usuels en pharmacie, sous forme de poudre, pilules ou comprimés, par des moyens mécaniques courants en technologie. Les avantages que présente cette préparation par rapport à celles utilisées jusqu'ici consistent essentiellement en ce que tout en conservant un pouvoir édulcorant aussi supérieur au sucre que celui des compositions sodiques, le composé obtenu contient à la place du cation sodique, qui n'apporte aucun avantage pour l'organisme, du calcium, qui, non seulement n'altère pas l'éqwi- libre ionique du sang pendant le processus physiologique de diffusion et d'élimination rénale de l'édulcorant, mais est en outre bénéfique comme constituant de la structure des tissus moteurs et de soutien. Du point de vue des préparations pharmacologiques, les composés calciques sont préférables aux composés sodiques dans la plupart des cas; par conséquent, il est indubitable que dans les compositions dont fait partie la saccharine, il sera pre'fé- rable que celle-ci soit présente sous la forme de son sel calcique en remplacement du sel sodique ou autres sels ayant des caractéristiques similaires. La préparation mécanique des unités de dosage de la saccharine calcique ou de ses combinaisons avec d'autres composes et/ou des véhicules inertes thérapeutiquement acceptables s'effectue par des procédés usuels connus de l'homme de l'art. - REVENDICATION Procédé de préparation de la saccharine et de ses unités de dosage sous une forme cristallisée et soluble dans l'eau, caractérisé en ce qu'il consiste à faire réagir la saccharine acide pure avec un composé apte à fournir un ion de calcium et un anion thérapeutiquement acceptable et à présenter la saccharine calcique ou sel calcique cristallisé de saccharine ainsi obtenue en unités de dosage, soit à l'état pur, soit, facultativement, dans des proportions graduellement inférieures, avec des substances véhicules inertes et/ou d'autres ingrédients usuels en pharmacie, sous forme de poudre, pilules ou comprimés, par des moyens mécaniques courants en technologie.