Brevet FR2426082A1 — publié le 19791214

La présente invention concerne essentiellement une composition d'aminoacide tensioactif qui forme un enduit ou revête- ment ou une couche sur la peau qui est pharmaceutiquement efficace pour traiter celle-ci. La composition est basée sur la découverte concernant le fait que le -oryzanol possède une affinité extrêmement élevée pour la peau. Le principe de la présente invention consiste en le fait que l'emploi d'un aminoacide comme agent tensioactif comme constituant ou base principale d'une composition détergente rend possible de former un enduit ou revêtement ou une couche sur la peau en la lavant avec la composition, qui comprend du T-oryzanol et possède une action de protection de la peau. Le Y-oryzanol est alcalin dans la nature et soluble dans l'eau, et ainsi son incorporation avec des détergents alcalins de l'art antérieur a empêché la formation d'un tel enduit ou revêtement.Lorsqu'on mesure le spectre d'absorption ultraviolet (U.V.) sur la peau qui a été lavée avec un aminoacide tensioactif incorporant du -oryzanol, et que lton a ensuite lavé la peau avec du n-heptane, on détecte sur la peau le -oryzanol qui montre le maximum d'absorption à 291 m,u et 315 m. Il est bien connu que le &gamma;-oryzanol est efficace pour traiter des maladies de la peau dues à la ménopause lorsqu'il est administré oralement ou intramusculairement, et également il a été rapporté que le T-oryzanol améliore la circulation du sang dans les voies artérielle sous la peau où on applique le T-oryzanol. Les inventeurs de la présente invention ont découvert que le revêtement ou enduit ou couche composé principalement de t -oryzanol formé sur la peau évite à la peau de devenir dure à cause des détergents ou des médicaments, et guérit ou cicatrice les gerçures ou crevasses et les conditions d'écailles ou de squames. En outre, l'enduit ou revêtement a une action de protection de la peau sèche en générale.Ainsi, selon des essais par plaques ou pièces, l'enduit ou revêtement composé principalement de-oryzanol et laissé sur la peau n'a provoqué aucune irritation de la peau. Aussi, le revêtement d' T-oryzanol sur la peau sert non seulement à protéger la peau, mais également à traiter positivement l'eczéma et à améliorer ou promouvoir la circulation du sang sous la peau, et ainsi surmonte ou élimine de manière satisfaisante les inconvénients des détergents de l'art antérieur. Des détergents antérieurement employés sont alcalins, et ainsi ont semblé outre inappropriés pour les animaux incluant les être humains qui souffrent de maladies de la peau ou d'hyperesthésie, Les aminoacidestensioactifs sont faiblement acides comme la peau, et ainsi ils enlèvent les taches de la peau sans l'irriter. En outre, la formation d'un reva- tement ou enduit de protection sur la peau, qui est rendue possible en incorporant du'b-oryzanol avec un aminoacide tensioactif, fournit des avantages uniques en plus des propriétés excellentes de l'aminoacide tensioactif. L'aminoacide tensioactif employé dans la présente invention peut être un composé unique ou un mélange, et est par exemple le N-acyle-L-glutamate de sodium. D'autres buts, caractéristiques et avantages de la présente invention apparattront plus clairement à la lumière de la description explicative qui va suivre faite en référence à plusieurs exemples donnés simplement à titre d'illustration et qui ne sauraient donc en aucune façon limiter la portée de la présente invention. Exemples Savon solide Composants Teneur Aminoacide tensioactif(N-acyl-L-glutamate de sodium) 78 5' Cétanol 85' Ester d'acide gras de sucrose 2 % Polyéthylèneglycol 4000 ) Dioxyde de titanate ( Edétate disodique ) '-oryzanol ( q.s.pO 100 % Parfum Autres ( Crème nettoyante (natte) Composants Teneur Aminoacide tensioactif(N-acyl-L-glutamate de sodium) 32 % Acide myristique 1 fi Propylèneglycol 15 % PCA-N2 (Sodium pyrrolidonecarboxylate) 5 % Amizole (amide de Diéthanol d'acide gras de noix de coco) 7% Amiter LGS-5 (diester N-lauroylglutasique de polyoxyéthylène (5 moles) stéaryléther 4 % Emalex 810 (Stéarate de polyoxYéthylène) + Emalex 606 (Stéaryléther de polyoxyéthylène) 6 % Eau 28 % Y-oryzanol q.s.p. 100 % Préparation détergente liquide Composants Teneur Aminoacide tensioactif (N-acyl-L-glutamate de sodium,30 %) 60 % Amizole 8% Pyroter CPI-40 (Monopyroglutamique isostéarique diester de polyoxyéthylène (40 moles) huile de castor durcie 8% Lanopol 500 (Lanoline de polyoxyéthylène, 50 %) 2,0 % Glycérine 2,0 % Méthylparabène 0,1 % Chlorure de sodium 0,4 % Eau ) q.s.p. 100 % &gamma;;-oryzanol ( Un savon aminoacide, et des préparationsde détergent en forme de patte et sous forme liquide selon les formules précédentes sont préparéeset on mesure la quantité de &gamma;-oryzanol lié à la peau. Avant la mesure, il a été confirmé que la peau testée et le coton aosorbant employé (de la "Japanese Pharmacopolia",ci-après référencé seulement en tant que J.P.) ne contient pas de substances qui montrent la caractéristique de maximum d'absorption du T-oryzanol dans le spectre d'absorption U.V. On a effectué la mesure selon les processus suivants. La surface totale de l'avant-bras-de la main droite et de la main gauche est lavée en employant le savon amino- acide comportant du Y-oryzanol et en les frottant ensemble, et elle est ensuite bien lavée avec de l'eau suivi par un séchage. Ensuite, le coton absorbant (J.P.) est trempé dans du n-heptane et l'avant-bras droit, la paume de la main droite et les bulbes, les parties arrière et les enfourchures des doigts de la main droite sont bien essuyés avec le coton absorbant. On laisse le n-heptane s'évaporer du coton absorbant et ensuite on le place dans un ballon Erlenmeyer avec un bouchon contenant 8ml de n-heptane pendant environ 1 heure après que le flacon soit bouché pour extraire les composés solubles avec le n-heptane.On filtre l'extrait, et on place un échantillon du filtrat dans une cellule de 1 cm pour mesurer 1'absorbance avec un spectrophotomètre de type Beckmann 635. Dans la mesure, on emploie ltavant-bras gauche et la main gauche de la même personne comme contrôle, et on lave avec un savon, ou une préparation détergente sous forme de pate ou sous forme liquide ne contenant pas de W-oryzanol. On réalise la détermination de g -oryzanol en formant une courbe calibrée sur la base des résultats dtabsorbance à une longueur d'onde de 315 qu de solutions de n-heptane contenant dua-oryzanol pur (point de fusion 160-1700C) à diverses concentrations. Comme exemple, le spectre d'absorption ultraviolet de la substance liée à la peau dans le cas de la teneur en & oryzanol égaleà 10 %,est montré au Tableau -1. Apparemment, les résultats sont caractéristiques du &gamma;-oryzanol qui montrent le maximum d'absorption à 291 mp et à 315 T. Tableau 1 SPectre d'absorPtion U.V. de la substance liée à la neau formée par l'emploi d'un savon amino acide contenant 10 % de-oryzanol Longueur d'onde (m ) Absorbance 275 0,055 280 0,082 285 0,095 291 0,130* 295 0,125 300 0,130 305 0,148 310 0,165 315 0,175* 320 0,158 325 0,140 330 0,127 335 0,060 340 0,015 345 0,009 350 0,009 *Absorption maximum Ensuite, la relation entre la teneur de t-oryzanol du savon et la quantité de &gamma;-oryzanol lié à la peau est montrée au Tableau 2. Tableau 2 Teneur en -oryzanol Absorbance Quantité liée à la (%) (315 mg) peau (ug) 1,0 0,174 40,5 5 0,050 11,6 3 0,041 9,5 1 0,022 5,1 0,5 0,014 3,3 Pour l'emploi désiré des compositions détergentes de la présente invention, on pense que la teneur appropriée en &gamma;-oryzanol est d'environ 1 %. Bien entendu, l'invention n'est nullement limitée aux modes de réalisation décrits qui n'ont été donnés qu'à titre d'exemple. En particulier, l'invention comprend tous les moyens constituant des équivalents techniques des moyens décrits, ainsi que leurs combinaisons si celles-ci sont exécutées suivant son esprit et dans le cadre des revendications qui suivent. REVENDICATIONS 1.- Composition détergente, caractérisée en ce qu'elle comprend du &gamma;-oryzanol incorporé avec un aminoacide tensioactif. 2.- Composition détergente selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle se trouve sous la forme d'un savon solide, d'une crème nettoyante formant pSte ou d'une préparation détergente liquide.