Brevet FR2426464A1 — publié le 19791221

La présente invention concerne un antidote prophylactique contre les pesticides organophosphoriques. On ne connaissait pas jusqu a présent de médicaments prophylactiques efficaces pour la médecine préventive qui soient utilisés par les gens travaillant pour llagriculture et en contact constant avec les pesticides organophosphorés. La pratique actuelle pour maintenir les règles d'hygiène lors de travaux où l'on est en contact avec des substances très toxiques, est d'utiliser des masques et des vêtements de protection. Mais, dans la plupart des cas, ces mesures semblent inefficaces et conduisent à l'apparition de toxicités à divers stades. Il n'y a pas de règlementation sur l'emploi d'antidotes prophylactiques pour les travaux avec pesticides, puisqu'il n'existe pas de tels produits dans le pays. En pratique, dans le monde, de tels médicaments n'existent pratiquement pas. L'objet de la présente invention est de mettre au point une composition à administrer oralement pour prévenir l'empoisonnement des gens qui travaillent avec des pesticides organophosphoriquestrès toxiques couramment utilisés en agriculture. La composition selon la présente invention contient - bromure de N-butyl- hioscSne :10-15 mg buscolysine - chlorhydrate de 3-(N-pipéridyl)-1-phényl-1-cyelohexyl-1-propanol : 6-12 mg parkinsan - bromure de (3-diméthylcarbamoxyphényl) triméthyl ammonium : 5-6 mg néostigmine - chlorhydrate de 1-1-phényl-2-méthylaminopropanol : 5-6 mg éphédrine. Les deux premiers composants possèdent des propriétés centrale et périphériqueM- et H-cholinolitiqueset s'opposent aux effets toxiques des pesticides organophosphoriques Le troisième composant de la composition est un inhibiteur inverse des cholinestérases et il accroît les effets d'antidote des deux premiers composants en empêchant les cholinestérases d'inhibition irréversible des pesticides organophosphoriques. Le quatrième composant est un sympathomimétique et il joue un rôle correcteur pour les effets du type atropine des deux premiers composants sans diminuer leur efficacité. La composition possède une action protectrice considérable lors d'un contact avec des doses toxiques de pesticides organophosphoriques pendant un délai de 6 à 8 heures à partir de la prise orale et de la mise en contact avec le poison. Quand les gens prennent une dose par jour de la composition, on ne constate pas d'effets secondaires, mis à part quelques cas où la bouche est légèrement sèche. Pour deux à trois prises par jour de la composition, quelques effets secondaires peuvent apparaître notamment : bouche sèche, mydriase modérée, perturbation de l'accomodation de la vue, etc... Ces effets cependant disparaissent rapidement lorsque l'on arrête de prendre la composition. Ces effets apparaissent comme le résultat de l'action du type atropine des composants de la composition. Un comprimé de la composition pris par voie orale est suffisant pour protéger les gens de l'action toxique des pesticides organophosphoriques pendant une journée de travail. Exemple La composition est la suivante - bromure de N-butyl-bioscyne : 10 mg -chlorhydrate de 3-(Npipéridyl)-l -phényl-l -cyclohexyl-5 -propanol : 6 mg -bromure de (3-diméthylcarbamoxyphényl) triméthylammonium : 5 mg -chlorhydrate de 1-1 -phényl-2-méthvlaminopropanol : 6 mg Lorsqu'elle est administrée par voie orale à des animaux, elle procure une prévention médicale se pour l'action dangereuse d'une dose provoquant la mort (1 DLt00)de.phosphine, de névugone ou d'autres composés organophosphoriques et tous les animaux testés restent n vie si l'empoisonnement a lieu durant les 6 heures suivant l'absorption de la composition, alors qu'autrement il y a 100 % de mortalité chez les animaux testés. Chez les humains, lorsque la composition est prise une fois par jour, il n'y a pas d'effets secondaires sauf dans quelques cas rares où la bouche est sèche. REVENDICATION Antidote prophylactique contre les pesticides organophosphoriques, caractérisé en ce qu'il comprend - de 10 à 15 mg de bromure de N-butyl hioscyne ; de 6 à 12 mg de chlorhydrate de 3-(N-pipéridyle)-1-phényl-1-cyclohexyl-propanol ; de 5 à 6 mg de bromure de (3-diméthylcarbamoxyphényl) triméthylammonium ; et de 5 à 6 mg de chlorhydrate de 1-1 -phényl-2-méthylaminopropanol.