Brevet FR2358145A1 — publié le 19780210

BREVET D'INVENTION DE NEDICAMENT Nouveau médicament destine à la thérapeutique anti-inflammatoire, analgésique et antipyrétique & base de (p-chlorobenzoyl-1 méthyl-2 méthoxy-5)-indole-3 acétate de p-acétamidophenol. déposé par la S.A. LABORATOIRE M. RICHARD - SAUZET 26200 MONTELIMAR. DESCRIPTION Dénomination chimique du préduit (p-chlorobenzoyl-1 méthyl-2 méthoxy-5)-indole-3 acétate de P-acétamidophenol. Formule développée Formule brute C27H23N2O5Cl Caractères organoleptiques Cristaux blancs solubles dans les solvants organiques aromatiques et hydroxylés, solublesdans l'ac6tone, pen solubles dans l'éther, insolubles dans l'eau. Point de fusion (capillaire non corrigé) 184-186 après cristaflisation dans un mélange acétone/éther. Analyse centésimale Théorie Résultats C @ 66,0 65,44 - 65,47 H 4,68 4,85 - 4,68 N 5,70 5,88 - 5,60 Toxicité Toxicité aigue DL 50 chez la souris 4 g par Kg Propriétés pharmacologiques Activité anti-inflammato ire :Test au kaolin Le produit à tester a été administré à la dose de 100 mg/kg Pourcentage d'inhibition de l'enflure au bout de 2 heures 29 % 3 heures 60 % 4 heures 55 % 5 heures 55 % 6 heures 60 % Oedème à la carraghénine Produit administré per os à la dose de 100 mg/kg Pourcentage d'inhibition lere heure 50 % 2ème heure 40 % 3ème heure 65 4ème heure 61 % Activité analgésique :Test de siegmund 100 mg/kg per os Pourcentage global d'inhibition 93 % Activité antipyrétique : 100 mgfkg per os chez le lapin Le pourcentagelde baisse de température débute vers 3 h 30 après l'ingestion à un taux de 13 % après 4 h 37 % 5 h 59 % 6 h 8a % 7h 100 % Essai chimique du médicament Les tests cliniques effectués avec (p-chlorobenzoyl-1 méthyl-2 méthoxy-5)- indole-3 acétate de p-ac6tamidophenol ont confirmés l'activité anti- inflammatoire de cette molécule. Sa tolérance clinique s'est révélée particulièrement intéressante. Son action analgésique a pu être objectivée par des essais en double insu, l'activité antipyrétique a également été confirmée Les essais ont porté. sur des posologies variants de 100 mg à 2 g par jour en plusieurs reprises. Forme galénique : Ce médicament pourra être présenté soit à l'état pur, soit en association avec d'autres composants. Usage interne t comprimés, dragées, gélules, capsules de 0,01 à 1 g Suspensions et solutés buvables et injectables, poudre, granulés, sirops en toutes concentrations. Usage externe : poudre, suspension, solution, crème, pommade, émulsion. Revendications 10 Composition pharmaceutique solide ou liquide utilisable en médecine humaine ou vétérinaire, pour traiter par voie orale ou rectale, ou par injection intramusculaire ou intraveineuse, ou par voie locale, les syndromes douloureux d'origine inflammatoire associés ou non à des poussées fébriles, caractérisée en ce qu'elle contient comme principe actif le (p-chlorobenzoyi-1 méthyl-2 méthoxy-5)- indole-3 acétate de p-acétamidophenol, seul ou associé à d'autres principes actifs 20 Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle est présentée sous une forme permettant l'administration de 0,1 mg à 500 m g de produit actif par jour.