Brevet FR2390953A1 — publié le 19781215

La présente invention a pour ob et un médicament à base de charbon médicinal actif aux différents niveaux du tube intestinal. On utilise déåà en thérapeutique des charbons qui ne donnent pas in vivo les résultats obtenus in-vitro car, et la libtérature en fait foi, le charbon ne doit pas être délayé dans l'eau et ne doit pas être en contact avec des gaz atmosphériques-puisqu'il perd pratiquement alors toute- son activité. C'est ce qui se passe lorsqu'un patient absorbe par voie buccale charbon intestinal qui, lorsqu'il arrive dans l'intestin, a perdu pratiquement toute activité du fait qu'ilest déjà saturé. On ajusqu'àprésent essayé de remédier à ce-s inconvénients majeurs en prescrivant des doses importantes de charbon mais cette manière présente des inconvénients. En effet, l'absorption de grandes quantités de charbon per os est difficile et désagréable, 1 traitement ambulatoire est compliqué, chez certains patients la médication est accompagnée d'un syndrome de constipation ; il est presque impossible d'utiliser cette médication chez le nourrisson-et chez le trèsjeune enfant, drune part, en raison des incônvénients indiqués ci-dessus et, d'autre part, du fait de la couleur noire désagréable du médicament, ce qui rebute le jeune enfant. La présente invention pour objet de remédier à ces inconvénients en créant un médicament constitué par un charbon activé officinal enrobé, à délitement retardé, utilisable sous forme gastro-résistante et/ou non gastro-résistante actif en petites quantités. On entend actif par petites- quantités des prises de 100 à 300 mg. Conformément à l'invention, le charbon activé de qualité pharmaceutique est enrobé de façon à obtenir un délitement retardé, cette protection du produit actif est faite par toute substance digestible ou non digestible, -par exemple; dans le premier cas un corps gras et, dans le deuxième cas, par exemple un hydrocarbure, du genre huile de vaseline associée à un émulsionnant ouun anti-mousse du geinre diméthicone associé ou non à un émulsionnant. Suivant une autre caractéristique de l'invention, la gastro-résistance peut être obtenue en enrobant le charbon activé dans un produit gastro-résistant ou en le plaçant à l'intérieur de gélules gastro-résistantes ou même par formation de comprimés gastro-résistants. Suivant une autre particularité de l'invention, le médicament actif constitué par le charbon enrobé contient différents éléments complémentaires tels que mucilages, levure morte, belladone, atropine, papavérine, méthénamine, phénobarbital, bromure de sodium ou de potassium, acétarsol chiniofon, sulfonamide, benzonapht.ol. On donne, ci-après, quelques exemples de produits conformes à l'invention Exemple 1 le charbon contient - charbon activé 100 kg - huile de vaseline 20 kg - glycérides oléiques polyoxyéthylènes 5 kg On mélange d'abord les liquides : huiles et glycérides, puis on mélange le charbon activé jusqu'à l'obtention d'une poudre homogène. On peut alors préparer des comprimés d'un poids compris entre 100 et 300 mg, dont le délitement est retardé. On peut également placer la quantité de produits (100 à 300 mg) dans des gélules gastro-résistantes ou préparer des comprimés gastro-résistants. Exemple 2: - charbon activé 700 kg - diméthicone 40 kg - polysorbate 80 5kg - mono-oléate de sorbitan 5 kg Comme dans le cas précédent, on mélange intimement les liquides pour obtenir une crème à laquelle on mélange le charbon jusqu'à obtention d'une poudre homogène. On procède ensuite comme il est dit à l'exemple1. Exemple 3: - charbon activé 100 kg - siméthicone ou rhodorsil 70451 ou rhodorsil 70454 50 kg Le mélange donne une poudre homogène puis on procède ensuite comme il est dit à l'exemple 7. Dans certains cas, les quantités de liquides peuvent varier afin d'obtenir un produit à délitement plus retardé. les moyens pour la mise en oeuvre du procédé de préparation peuvent varier suivant les nécessités mais ils sont en général ceux employés couramment dans la préparation pharmaceutique. Pour les trois exemples précédents, le charbon enrobé peut être associe à un mucilage ou à une levure morte. On ntuti- lise en aucun cas la levure vlvante c?r celle-ci, en fermentant les hydrates de carbone, donne du C02 ce qui ne peut qu-'augmenter l'inconfort du patient ; de plus, la levure vivante utilise les vitamines 31 et 32, ce qui appauvrit encore plus le patient. En employant la levure morte du type "dried yeast" BP 1973 et USP 1975, cette levure cède son complexe vitaminique B. En général, le poids de levure morte est sensiblement égal à la moitié du poids de charbon activé par dose donnée au patient. Dans certains cas, on peut également ajouter, en dehors du mucilage et de la levure morte, d'autres produits pharmaceutiques tels que belladone, jusquiame, atropine, papavérine, méthénamine, phénobarbital, bromure de sodium ou de potassium, acétarsol, chiniofon, sulfonamide, benzonaphtol, ces quantités de produits additionnels peuvent d'ailleurs varier suivant les nécessités. Au cours a d'essais cliniques, des patients ont été traités avec du charbon enrobé avec du diméthicone. Durant le traitement, les malades ont absorbé une gélule gastro-résistante et une gélule non gastro-résistante par prise. les résultats obtenus dans le météorisme intestinal sont excellents aussi bien chez les patients ambulatoires que chez les patients alités. il est à souligner que les résultats ont été excellents dans les aérogastries, les gastropathies, les diarrhées et notamment les diarrhées putrides, les diarrhées aiguës du nourrisson, les colites et entérocolites. REVEDICAtIONS 1 - Médicament à base de charbon, caractérisé en ce que le charbon activé de gualité pharmaceutique est enrobé de façon-à obtenir un délitement retardé, cette protection du produit actif est faite par toute substance digestible ou non digestible, par exemple, dans le premier cas un corps gras et, dans le deuxième cas, par exemple un hydrocarbure, du genre huile de vaseline associée à un émulsionnant ou un anti-mousse du genre diméthicone associé ou non à un émulsionnant. 2 - Médicament à base de charbon suivant la revendication 1, caractérisé en ce que la gastro-résistance peut être obtenue en recouvrant le charbon activé enrobé dans un produit gastro-résistant ou en le plaçant à l'intérieur de gélules gastro-résistantes ou même par formation de comprimés gastrorésistants. 3 - Médicament à base de charbon suivant l'une des revendications 1 et 2, caractérisé en ce que le médicament actif constitué par le charbon actif enrobé contient différents éléments complémentaires tels que mucilage, levure morte, belladone, atropine, papavérine, méthénamine, phénobarbital, bromure de sodium ou de potassium, acétarsol, chiniof9n, sulfonamide, benzonaphtol. 4 ~ Médicament à base de charbon suivant l'une des revendications précédentes 1 à 3, caractérisé en ce que chaque prise contient environ 100 à 300 mg de charbon actif enrobé et de 25 à 30 mg de produit gastro-résistant. 5 - Médicament à base de charbon suivant la revendication 4, caractérisé en ce qu'il contient, en plus, une quantité suffisante de belladone, de jusquiame, d'atropine, de papavérine, de méthénamine, de phénobarbital, de bromure de sodium ou de potassium, d'acétarsol, de chiniofon, de sulfonamide, de benzonaphtol. 6 - Médicament à base de charbon suivant la revendication 4, caractérisé en ce qu'il contient, en plus, une quantité suffisante de mucilage et, si nécessaire, de levure morte.