Brevet FR2390167A1 — publié le 19781208

L'invention concerne une composition à propriétés laxatives, dans laquelle entre principalement l'écorce entière de bourdaine et qui est utilisée sous la forme d'une tisane provenant de la macération , à froid , de la composition. L'écorce de bourdaine est une drogue à principes anthracéniques qui existent dans la plante fraiche en grande partie sous formes réduites drastiques et vomitives , qui ont disparudes échantillons récoltés en Mai et conservés à l'air libre pendant un an . Ainsi, la bourdaine est conforme aux exigences de la pharmacopée Ces anthracéniques presque tous oxydés sont composés - de génines (frangula émodine ) peu solubles dans l'eau - de rhamnosides (frangulines ) insolubles dans liteau, - de glucorhammosides , très solubles dans l'eau grâce à leurs fonctions glucoses La bourdaine est, jusqu'à présent , utilisée sous forme de tisane préparée par infusion de la plante Or , dans l'infusé de la plante a les glucorhammosides protégés par le glucose et solubles dans l'eau constituent la presque totalité des principes actifs : 90 % Les formes non glucosidiques diminuent et tendent à dispa raitre , et comme l'ont montré les travaux du Demandeur , ce phénomène est encore plus sensible dans la bourdaine que dans les autres purgatifs anthracéniques tels que séné, rhubarbe .Ces formes sont en effet sensibles à l'action de la chaleur humide et de l'oxydation, surtout lorsqu'elles sont déjà sous forme oxydée et dianthrone L'action pharmacologique de ces principes est la suivante les glucosides solubles traversent le grele et parviennent au colon où ils sont dégradés par les bactéries intestinales libérant , à l'état naissant, les produits actifs que sont les aglucones , simples ou rhamnosidiques . Ces produits, grâce à leur tropisme pour les protéines provoquent une turgescence de la muqueuse du colon , entravant la capacité de résorption de celle-ci , et une secrétion plus importante des glandes muqueuses . L'augmentation du volume des fécès entraine le reflexe exo- nérateur , mais l'irritation de la muqueuse peut entralner " la maladie des laxatifs " Par contre , dans le macérat à froid de l'écorce totale , les glucosides solubles dans l'eau ont été hydrolysés par les enzymes au cours de la macération et ils ont disparu dans la préparation { Travaux du Demandeur). Cependant , les principes actifs constitués par les aglucones rhamnosidiques ou non rhamnosidiques sont amenées à agir au niveau non plus du colon mais du grêle . A ce niveau , une partie des aglucones absorbée par la muqueuse du grêle , véhiculée par voie sanguine et .lymphatique agit électivement sur la fibre musculaire lisse du colon, accélérant le péristaltisme intestinal, Elle a , en outre , un effet cholagogue, d'où une accentuation de la cholérèse. L'autre partie , sous forme rhamosidique entrave la résorption de l'eau et des sels minéraux , non plus dans le colon a mais dans le grêle , c'est à dire à l'endroit où celle-ci est la plus importante ( 6 litres d'eau sont résorbés par jour dans l'intestins dont 94% au niveau du grêle et 3 % dans le colon) Les formes dianthrones des aglucones , plus actives physiologiquement que les formes anthraquinones sont mieux protégées dans la macération 1l importe de remarquer que l'apport de ces aglucones dans le duodénum et le grêle exagère la secrétion de la muqueuse duodénale . (on a constaté une augmentation d'appétit après la pri se d'émodines ) Par ailleurs, il résulte des travaux du Demandeur que , alors que le macérat augmente la cholérèse du rat , l'infusion la diminue. la diminue - Le colon n'a plus besoin d'entretenir cette flore bactérienne de dégradation , qui à la longue peut modifier la flore naturelle. Il y a moins d'inflammation de la muqueuse colique. - La proportion de ces aglucones est très faible dans le macérat (moyenne : 170 mg pour 100 g. ) d'abord par ce qu'elles sont pratiquement insolubles dans l'eau et dans ces conditions, l'action laxative est toujours limitée a assez constante dans un équilibre naturel conservé , en tous cas , caractérisée par une excellente tolérance La composition peut comprendre , comme connu d'ailleurs en soi, la réglisse Cependant , la macération à froid , conformément à l'invention, favorise la prise en gelée de la glycyrrhizine en vue d'une plus grande dispersion des aglucones anthraquinoniques , d'autant plus que la réglisse est très peu absorbée par la muqueuse intestinale .Elle évite la dissolution d'un principe amer qui se développe à chaud, protège mieux les constituants , en particulier, les dérivés flavoniques et l'équilibre naturel des composants de la plante La réglisse totale n'a pas d'influence sur Ia tension artérielle alors que l'un de ses composants, la glycyrrhizine , possède l'effet hypertenseur bien connu, et qui fait rejeter les préparations qui la contiennent. L'effet antiinflammatoire de tous les composants de la réglisse ( saponines - flavones ) s'exerce précisément à l'endroit ( duodénum et grêle ) oli les aglucones rhamnosidiques sont dispersées sur la muqueuse : limitation in situ de l'effet de turgescence inflammatoire de la muqueuse du grêle sous l'action des aglucones , sans entrave du pouvoir de non résorption de l'eau et des sels minéraux. Pour compenser la perte de potassium inhérente à l'emploi de tout laxatif , la composition peut encore , conformément à l'inven tion a comporter une plante , choisie parmi celles particulièrement chargées en sels de potassium, la fixation de ce dernier étant favorisée par l'action de la glycyrrhizine de réglisse Une telle plante peut avantageusement être la mercuriale. Une composition suivant l'invention peut également , et avantageusement, comprendre de la vanille qui, outre son pouvoir édulcorsant, élève par son action stomachique le tonus des fibres lisses de la musculature digestive, compensant l'effet dépresseur de la réglisse 1l est également intéressant d'incorporer à la composition un-végétal contenant des hétérosides à action cyanogénétique destinée à limiter l'irritation des plexus intestinaux , provoquée par l'accélération des mouvements péristaltiques de l'intestin. Enfin, la composition peut comprendre des végétaux destinés à conférer une présentation agréable au mélange de plantes On indiquera , ci-après , à titre d'exemple nullement limitatif, une composition propre à l'obtention, par macération à froid, d'une tisane Les parties s'entendent en poids Bourdaine 60 Réglisse 20 Mercuriale 10 Rose p le 3 Vanille 2j5 Pêcher 2 Souci 1,5 Bleuet I A signaler qu'en dehors de la présentation de la tisane le souci , par ses constituants, intervient comme antiphlogistique et cholérétique et que le bleuet possede une action antidyspeptique REVENDICATIONS 1 . Composition à propriétés laxatives dans laquelle entre principalement l'écorce totale de bourdaine et qui est utilisé sous la forme d'une tisane provenant de la macération , à froid, de la composition. 2. Composition suivant 1) qui comporte , outre l'écorce de bourdaine de la réglisse. 3 . Composition suivant l'une quelconque des revendications précédentes comportant en outre une plante a telle que vanille , stomachique et édulcorante 4. Composition suivant l'une quelconque des revendications précédentes comportant en outre une plante a telle que mercuriale , compensant les pertes de potassium. 5. Composition suivant l'une quelconque des revendications précédentes comportant en outre un végétal , telles que feuilles de pêcher , à effet cyanogénétique destiné à calmer l'irritation provoquée par l'accélération des mouvements péristaltiques de l'intestin 6. Tisane provenant de la macération, à froid, d'une composition suivant l'une quelconque des revendications précédentes