Brevet FR2340728A1 — publié le 19770909

La présente invention a pour objet, à titre de médica- ment nouveau, le L-aspartate de 6-amino-2-méthyl-2-heptanol qui a des propriétés caractéristiques anti-fatigue et dont la puissance est renforcée au moyen d'un double effet inotropique positif cérébral et cardiaque, médicament utilisable dans la thérapeutique de l'insuffisance cardiaque et pulmonaire, de la fatigue, de l'asthénie et de l'adynamie. La DL50 par la voie orale chez le rat étant supérieure à 4g/kg, c'est-à-dire que sa texicité étant minimale, la tolérance de ce composé est excellente. L'invention s'étend également au procédé de préparation du composé ci-dessus qui est effectué par la réaction directe entre l'acide L-aspartique et le 6-amino-2-méthyl-2-heptanol dans un milieu polaire, de préférence aqueux. Comme illustration non limitative de l'essence de l'in- vention, on décrira n exemple de réalisation dans le cadre du procédé qui peut être utilisé dans l'industrie en mettant en oeuvre naturellement des quantités plus grandes que celles indiquées. ExEXPLE - Ou réalise un mélange, chauffé à 75-80 C, avec 6,65 g d'acide L-aspartique (0,05 moles) dans 215ml d'eau. On y ajoute 7,40 g de 6-amino-2-méthyl-2-heptanel (0,051 moles). On main tient ce mélange dans ces conditions pendant une heure. On le laisse refroidir, on évapore à vide la plus grande quantité possible d'eau et le résidu sirupeux est dissous dans l'éthanel absolu, pour être évaporé ensuite (cette opération est répétée deux fois). On ajoute 100 ml de benzène sec et on sépare un soli de blanc qui est filtré et lavé avec du benzène Le produit ainsi obtenu (Rendement : 99%) a un point de fusion de 173-178- (d) et desséché il pèse 13,90g. L--spec- tre infra-rouge et l'analyse élémentaire confirment la structure proposée. Le produit obtenu est le L-aspartate de 6-amino-2-méthyl- 2-heptanol, de formule C'est un solide blanc cristallin,d'un degré élevé de pureté. Sa teneur en eau est de 0,56% (KF). Le titrage par hydroxyde de n-tetrabutyl-ammonium dans le diméthylformamide met en évidence deux groupes acides séparés équivalents t on utilise un potentiomêtre (verre-calomel) ou un indicateur visuel bleu de thymol a 0,3X dans le méthanol). R E V E N D I C A T I O N S 1. - Médicament utilisable dans la thérapeutique de l'insuffi@ance cardiaque et pulmonaire, de la fatigue, de l'asthénie et de l'adynamie, caractérisé en ce qu'il est cons titubé par le L-aspartate de 6-amino-2-méthyl-2-heptanol de formule 2 - Procédé de préparation du L-aspartate de 6-amino-2 méthyl-2-heptanol caractérisé par la réaction entre l'acide Laspartique : et le 6-amino-2-méthyl-2-heptanol s 3. - Procédé de préparation selon la revendication 2, caractérisé en ce que la réaction est réalisée dans un milieu polaire, de préférence aqueux, et en ce que le produit obtenu est évaporé et purifié.