Brevet FR2333512A1 — publié le 19770701

DESCRIPTION 10) STRUCTURE CHIMIQUE Formule brute (C30 H46 O9) Formule développée 2 ) PROPRIETES PHYSIQUES - Point de fusion = 217 C. - Cristaux parallélépipédiques (dans Le méthanol). - Peu soLuble dans l'eau. - Soluble dans Les solvants organiques. - Très soluble dans le DMSO. - # max (en U.V.) = 217 m . 3 ) PROPRIETES CHIMIQUES - R. au métadinitrobenzène (R. Raymond) (positive) - - R. à L'acide dinitrobenzoiques (R. Kedde) (positive) 40) TOXICITE : Dose minima LéthaLe (DML > - Cobaye = 0,3400 mg/kg. - Chat = 0,2357 mg/kg. 5 ) PROPRIETES PHARMACODYNAMIQUES a) Augmentation de 20 % de L'amplitude des contractions de lloreil- lette isolée de lapin in vitro à La dose de 0,08 rg/ml. b) Augmentation de 170 - 180 % de L'ampLitude des contractions de L'oreiLLette isolée de lapin in vitro à la dose de 0,20 g/ml. c) Etude électrocardiographique sur Le cobaye anesthésié à L'ure thane montre Les modifications suivantes * 0,10 mglkg (30 % DML) = aucune modification * 0,20 mg/kg (60 % DML) = bradycardie sinusale * 0,27 mg/kg (80 % DML) = tachycardie ectopique ventricuLaire avec rythme bidirectionnet * 0,31 mg/kg (90 % DML) = fibrilLation ventricuLaire. 6 ) APPLICATIONS THERAPEUTIQUES : Médicament cardiotonique majeur. Dose utile théorique en I.V. = 0,016 mg/kg à 0,039 wg/kg. Indications : Insuffisances cardiaques, Troubles du rythme : fibrillation, flutter auricu Laire, tachycardie paroxystique. Contre-indications : Bradycardie. 70) FORME GALENIQUE Solution d'Acovenoside A 10-4 (0,1 mg/ml) Acovenoside A = 10 mg DMSO = 1 mL SoLute physioLogique 9# q.s.p. = 100 ml. AmpouLe l.V. REVENDICATIONS 1 ) Médicament cardiotonique majeur de type digitalique caractérisé en ce qu'il contient à titre de substance active l'Acovenoside A. 2") Médicament selon la revendication 1 ayant la composition suivante - Acovenoside A = 10 mg - DMSO = 1 ml - Soluté physiologique 9# q.s.p. = 100 ml.