Brevet FR2305978A1 — publié le 19761029

Nouveau médicament destiné à la thérapeutique anti-athéromateuse et anti-athéroscléreuse à base d'Ester glycéryl - trichlofibrique. Dénomination chimique du produit tri (chloro-4 phénoxy)- 2 méthyl - 2 propionate de glycéryl. Formule développée Formule brute C33 H35 09 C13 Caractères organoleptiques Liquide très visqueux, épais, pouvant cristallisetà la longue, couleur jaune pâle, translucide, odeur légère non désagréable. Caractères analytiques Le spectre RMN confirme la nature de ce tri-ester. Propriétés pharmacologiques Diminution des taux lipides, cholestérols, triglycérides sanguins, en outre abaissement du taux fibrinogène sanguins. Toxicologie DL 50 = à 1 gr/kg Grosse marge thérapeutique Essais du médicament 10 Essai sur l'animal Deux lots de rats de souche Wistar sont soumis à un régime athérogène. Dès le début du régime le lot B reçoit en outre 100 mg/kg de tri (chloro-4 phénoxy) - 2 méthyl - 2 propionate de glycéryl. Après un mois de traitement, on constate que le lot B a été protégé à 70 6 de l'effet du régime sur la cholestérolémie1 la lipidémie, sur les triglycérides et l'agrégation plaquetaire. 20 Essai clinique du médicament Les tests cliniques effectués avec le tri (chloro-4 phénoxy) - 2 mêthyl 2 propionate de glycéryl ont confirmés l'activité de cette molécule comme traitement de l'hypercholestérolémie et de l'hyperlipémie. Son action a pu titre appréciée comme régulateur des triglycérides et de l'agrégation plaquetaire Forme galénique Ce médicament pourra être présenté soit à l'état pur, soit en association avec d'autres composants. usage interne : comprimés, dragées, gélules, capsules, cachets dosés de 0,01 à 1 g Suspensions et solutés buvables et injectables, poudre, granulés, sirops en toutes concentrations. Revendications 1 Composition pharmaceutique solide ou liquide, utilisable en médecine humaine et vétérinaire pour traiter, par voie orale ou rectale ou par injection intraveineuse ou intramusculaire, des affections vasculaires, notarnent l'athéromatose et l'athérosclérose caractérisée en ce qu'elle contient corme principe actif le triglycóride de l'acide chlofibrique, seul ou associé avec d'autres principes actifs. 2- Composition selon la revendication 1 caractérisée en ce qu'elle est présentée sous une forme permettant l'administration de 500 mg à 2.500 ig de produit actif par jour.