Brevet FR2297611A1 — publié le 19760813

La présente invention se rapporte à de compositions destinées à lutter contre l'alopécie et caractérisées en ce qu'elles contiennent comme matière active principale le zéranol ou l'un de ses esters. De nombreux moyens de lutte contre l'alopécie ont été préconisés jusqu a ce jour. Dans le brevet français n 1442280 et son addition n 2190404 de la Société d'Etude et Exploitation des Matières Premières, on cite l'emploi d'un extrait de tissu- graisseux d'implantation des crins d'animaux. Dans le brevet britannique n 1354446 de Indal Oy, on utilise l'acide nicotinique et l'urée. Dans le brevet français n 2150603 de American Cyanamid, on préconise l'acétylamino-2 nitro-5 thiazole. Dans le brevet français n 1505874 de la Société l'Oréal, on cite la benzylthio -2 ethylamine. Dans le brevet français n 2184460 de P. Zabre, on conseille l'emploi de la dihydroergotamine.Dans le brevet français n 2007366 de Akkiebolaget téo, on cite ltestriol. Dans le brevet spécial de médicament n 1573 de 1.1. BUBO E, on cite aussi une hormone cestrogène, telle cue l'cestrone, l'ocstradiol, le stilboestrol ou le dienoestrol, utilisé en présence d'une hormone progestagène, telle que la progestérone, et d'un acide thidaminé. Dans les brevets n 1550986 et 2000316 de Struthers Scientific, on préconise, au oontraire, une hormone non oestrogè- ne telle que la prégnénolone, la testosterone et l'androstérone. out ceci est assez contradictoire et peu satisfaisant. On utilise soit des matières difficiles à extraire et non réalisables par synthèse, donnant des resultats irréguliers dus à l'inconstance des matièrès naturelles de base, soit des composés agissant sur les microorganismes, qui ne sont qu'une der causes des séborrhées, soit des h@@ones sexuelles, tantôt males, tantôt femelles et il 8 étC constaté, en ce oui concerne les hormones males en particulier, que celles-ci favorisaient plutôt qu'elles ne combattaient la séborrhée. Or, on sait ou'à la base de la plus grande partie des cas d'alopécie, prcoce ou sénile, il y a une défaillance dans la nutrition du bulbe de la part des capillaires sanguins, quelle que soit la cause pathologioue ui l'a déterminée. La Demanderesse a constaté que le zéranol, appliqué sur les tissus chevelus, améliorait fortement l'utilisation de l'azote en apportant du sanB au vaisseaux du bulbe et en favorisant ainsi la normalisation de la nutrition même dans le cas d'une irritation défectueuse. Le zeranol, dénomination habituelle du trihydroxy-7, 14, 16 methyl-3 oxa-2 oxo-1 benzo [c] tétradécène-12a, 16a, possède la formule ci-après: Ce compos peut être obtenu chimiouement pur (voir les brevets américaine n 3239345, 3239348 et 2196019) aussi bien par fermentation cue par synthèse. L'invention vise donc des compositions antialopéciques comprenant: A - le zéranol ou l'un de ses mono, di ou triesters carboxyliques, R - un support inerte choisi parmi les excipients aptes à former une crème, un onguent, ou une lotion, C - focultativement, un agent actif complémentaire choisi parmi les acides thioainés, les bactéricides, les fongicides et les colorants. lies excipients aptes à former une lotion sont préférablement choisis parmi les alcools aliphatiques légers comme le méthanol, l'éthanol et l'isopropanol. Les excipients aptes à former une crème ou un onguent sont préférablement choisis parmi les substances cireuses, graisseuses ou huileuses corse la lanoline, les polyéthylène-glycol et polypropylène-glycols, les alcools gras, les esters d'acide gras et les glycérides. Il pourra être adjoint à celles-ci de l'eau et/ou un alcool léger et/ou un agent émulgateur. Le zeranol et/ou ses es-ters sont préférablement présents dans la composition à une teneur comprise entre 0,02 et 0,5 % du poids de celle-ci. xe, acides thioaminés convenables sont, par exemple, la thionine, l'acéthylmethionine, la cystine, la cystéine et le lutathion. lies bactéricides et fongicides convenables sont choisis narmi tous ceux connus en matière de cosmétique (Manuf. Chemist., 1969, juin et mois suivants). Quelques exemples sont donnés ci-après dans le seul but d'illustrer l'invention et sans ou'il en résulte de limitation. Exemple 1 Lotions : on dissout le zéranol dans un mélange solvant de façon à Obtebnir l'une des compositions suivantes (% en poids) Eau distillée 50 40 30 25 20 15 10 Etahnol 49,7 59,97 69,8 74,8 59,5 44,7 49 Isopropanol - - - #~ 20 40 40 Polyéthylène glycol 400 0,18 - 0,15 - 0,2 0,3 Hydroxy-4 benzoate d'é thyle 0,10 - - 0,1 0,1 - 0,2 Zéranol 0,02 0,03 0,05 0,1 0,2 0,) 0,5 exemple 2 Lotions : on dissout l'ester de zéranol dans un mélange solvant de façon à obtenir léune des composition suivantes (% en poids): 3au distillée 25 20 20 15 10 10 Méthanol - - - - 20 25 Ethanol 74,9 49,8 79,8 44,8 69,6 64 Isopropanol - 30 - 40 - Polyéthylène glycol 400 - 0,15 - - - 0,3 Hydroxy-4 benzoate de butyle 0,08 - 0,12 - -0,2 Acétate-14 de zéranol - - - - 0,4 0,5 Diycétate-14,16 dezéranol - - 0,08 0,2 - Propionate-14 de zéranon 0,02 0,05 - - - Exemple 3 Produits fixateurs pour cheveux : on mélange à chaud les constituants ci-après dans l'ordre (% en poids); on laisse ensuite refroidir Stéarate de polyoxéthylène 10 10 10 10 Nonostéarate de glycérine 4 4 4 4 Eauu distillée 85,8 85,8 85,3 85,3 Sorbate de sodium 0,18 0,17 - Hydroxy-4benzoate de propyle - - 0,15 0,14 Zranol 0,02 0,03 0,05 0,06 Méthionine - - 0,50 0,50 Exemple 4 Laque pour cheveux : on dissout le zéranol et les autres constituants solides dans les constituants liquideu de façon à obtenir l'ine des compositions suivantes (% en poids) Eau distillée 30 30 25 25 20 20 Ethanol 68,4 68,9 63,7 63,9 68,8 58,8 Izopropanol - - - - 10 20 Polyvinylpyrrolidone 1 1 1 1 1 1 Hydroxy-4 benzoate d'ethyle 0,08 0,07 0,06 0,05 0,1 Zéranol - - - - 0,1 0,2 Acétate-14 de zéranol - - 0,04 0,05 - Diacétate-14,16 0,02 0,03 - - - Méthionine 0,50 - 0,20 - - Exemple 5 Gel pour cheveux : on mélange vers 80 C les parahydroxybenzoates et la méthylcellulose dans les deux tiers de l'eau distillée puis on refroidît vers 40 C et joute le zéranol ou son ester en solution dans le propylène-glycol; on termine par le complément d'eau pour obtenir l'une des compositions suivantes (% en poids) Eau distilée 77 77 77 77 77 77 Méthylcellulose 4000 2,88 2,87 2,86 2,85 2,8 2,75 Propylèneglycol 20 20 20 20 20 20 Parahydroxybenzoate de méthyle 0,1 0,1 0,1 - - Parahydroxybenzoate d'éthyle - - - 0,1 0,1 0,1 Zéranol - - - - 0,1 0,15 Acétate-14 de zéranol - - 0,04 0,05 - Diacétate-14,16 de zéranol 0,02 0,03 - - - Exemple 6 Crème Capillaire : on mélange vers 80 C, le parahydroxybenzoate, la lycérine et l'eau; on refro dit à 5000 et ajoute un mélange à 50 C constitué par l'huile de vaseline, l'alcool cetylique et l'agent émulgateur; on mélange intimetent en refroidissant à la température ambiante puis ajoute le zéranol ou son ester pour obtenir l'une des compositions suivantes (% en poids) Eau distillée 64,8 64,8 64,8 64,7 64,7 64,5 64,2 Glycérine 5 5 5 5 5 5 5 Ruile de vaseline 20 20 20 20 20 20 20 Alcool cétylique 5 5 5 5 5 5 5 Agent imulgateur 5 i 5 5 5 5 5 Parahydroxybenzo ate de méthyle 0,18 0,16 0,15 0,22 0,20 0,25 0,30 Zéranol 0,01 0,02 -b 0,05 0,06 0,15 0,30 Benzoate-14 de zéranol - - 0,05 - 0,04 - 0,10 Diacétate-14,16 benzoate -7 de zéranol - 0,02 - - - - Diacétate-14,16 laurate 7 de zéranol 0,01 - - 0,03 - 0,10 0,10 R E V E N D I C A T 1 0 N S 1. Composition antialopécique comprenant A - le zéranol ou l'un de ses mono, di ou triesters carboxyliques, B - un support inerte choisi parmi les excipients aptes à former une crème, un onguent ou une lotion, C - facultativement, un agent actif complémentaire choisi parmi les acides thioaminés, les bactéricides, les fongicides et les colorants, Composition conforme à la revendication 1 caractérisée en ce uue le zéranol est présent à l'état libre. 5; Composition conforme à la revendication 1 caractérisée en ce que le zéranol est à l'état d'ester choisi parmi les mono, di et triesters carboxyliques. 4. Composition conforme à la revendication 3 caractérisée en ce que ledit ester est formé avec un acide carboxylique choisi parmi les acides acétique, propionique, benzoique et laurique. j. Composition conforme à l'une quelconque des revendications 1 à 4 caractérisée en ce qu'elle renferne un excipient choisi parmi les alcools aliphatiques légers. 6. Composition conforme à la revendication 5 caractérisée en ce qu'elle contient un alcool choisi parmi l'éthanol, le méthanol et l'isopropanol utilisés à l'état aqueux. 7. Composition conforme à l'une quelconque des revendications 1 à 6 caractérisée en ce qu'elle contient une substance cireuse, huileuse ou graisseuse. 8. Composition conforme à l'une quelconque des revendications 1 à 7 caractérisée en ce qu'elle contient un agent émulgateur. i. Composition conforme à l'une quelconque des revendications 1 a 8 caractérisée en ce au'elle contient un acide thioaminé. 10. Composition conforme a la revendication 9 caractérisée en ce que l'acide thioaminé est choisi parmi la méthionine, l'acétyl méthionine, la cystine, la cystéine et le glutathion.