Brevet FR2293924A1 — publié le 19760709

La présente invention concerne des compositions pharmaceutiques et cosmétiques contenant un sel de zinc de l'acide pélargonique. On connatt l'intérêt de certains dérivés du zinc, en particulier de l'oxyde de zinc en dermatologie. La Demanderesse a trouvé que certains dérivés de l'acide pélargonique et du zinc possèdent des propriétés bactériostatiques et mycostatiques particulièrement intéressantes. Liacide pélargonique lorsqu'il est mis en réaction avec de l'oxyde de zinc dans des proportions variables fournit différents sels. On obtient en particulier le pélargonate de zinc de formule Zn rH3(CH2)7COS2 qui fond à 131-1320C et se présente sous la forme d'une poudre blanche, légère et de toucher onctueux. On effectue la réaction entre l'acide pélargonique et l'oxyde de zinc dans un solvant tel que l'alcool éthylique, à chaud. On peut également préparer le pélargonate de zinc par réaction entre un sel alcalin de l'acide pélargonique et un sel de zinc hydrosoluble, par exemple le sulfate de zinc. Par exemple, on place 63,3 g d'acide pélargonique et 200 ml d'eau dans un bécher de trois litres. On ajoute goutte à goutte en agitant 40 ml de lessive de soude (d20 = 1 > 33) Jusqu'à dissolution complète de l'acide ; on dilue en ajoutant 800 ml d'eau. Cn verse alors dans ce mélange goutte à goutte, tout en agitant, une solution de 57ss5 g de sulfate de zinc heptahydraté dans 1 litre d'eau. On laisse floculer le précipité de pélargonate de zinc pendant une heure environ, dans les eaux mères dont le pH est alors voisin de-la neutralité. On recueille le précipité de pélargonate de zinc sur entonnoir de Büchner, lave dans deux litres d'eau à trois reprises successives jusqu'à ce qutil ne subsiste plus que des traces dtion sulfate dans les eaux de lavage, puis essore. On sèche à ltétuve à 60 et tamise. Le produit obtenu a donné à l'analyse les résultats suivants Théorie Teneur en Zn 17,4% 17,21% Teneur en ion pélargonique 82,3 82,79% Le pélargonate de zinc a été soumis a une série d'essais bactériologiques pour la recherche du pouvoir inhibiteur sur différents microorganismes et slest avéré posséder des propriétés bactériostatiques et mycostatiques. Les essais ont été effectués selon les protocoles de la méthode officielle d'analyse bactériologique. On dépose à la surface de plaques de gélose nutritive, ensemencées avec les germes témoins, des quantités connues de pélargonate de zinc : de l'ordre de 3 à 5 mg dans un cercle de 5 mm de diamètre. Les boites de Pétri ainsi préparées sont incubées à l'étuve à 320C pour les germes aérobies et à 240C pour les germes fongiques, pendant 3 jours. Après ce délai, on constate dans tous les cas autour du dépôt de pélargonate de zinc, l'existence d'une zone circulaire, claire, dans laquelle le développement des germes est inhibé, tandis que la surface du milieu, hormis ces zones d'inhibition, est entièrement envahie par la culture microbienne. La mesure du diamètre des zones d'inhibition permet d'estimer relativement les propriétés bactériostatiques et mycostatiques du pélargonate de zinc et de les comparer occasionnellement avec celles de composés déjà connus. Les germes de la flore bactérienne utilisés pour ces essais sont par exemple - Esoherichia coli - Bacillus subtilis - Staphylococcus aureus Pour ces germes le milieu de culture est la gélose nutritive. Les germes de la flore fongique (moisissures et levures) sont par exemple -Candida albicans -Aspergillus nidulans Pour ces germes le milieu de culture est la gélose dite de Sabouraud. Les résultats sont indiqués dans le tableau Les résultats sont indiqués dans le tableau ci-dessous dans lequel les chiffres indiquent le diamètre moyen ( en mm) des cercles d'inhibition autour des dépôts du produit essayé. T A B L E A U Germes bactériens Germes fongiques Staphylococcus Escherichia Bacillus Candida Aspergillus aureus coli subtilis albicans nidulans 12,5 15 13,5 27,3 18,3 12,5 15 13,5 27,3 18,3 Ces résultats mettent en évidence une action inhibitrice, laquelle est particulièrement importante pour les germes fongiques. Le pélargonate de zinc, en raison de ses propriétés bactériostatiques, peut eAtre utilisé comme bactériostatique ou mycostatique en médecine humaine ou vétérinaire, en dermopharmacie, en cosmétique et parfumerie. On peut en particulier l'utiliser sous forme de préparations telles que pommades, crèmes, laits, poudres, gels, savons, lotions, huiles, shampooings ou produits pour le traitement du cu-ir chevelu. Dans le domaine thérapeutique on l'utilise pour le traitement des mycoses diverses en particulier des mycoses des plis et des muqueuses. Le pélargonate de zinc peut être contenu à raison de 10 % à 20 % environ dans les diverses préparations destinées à la médecine et à la dermopharmacie et à raison de 1 à 10 ss environ dans les préparations de cosmétique ou de parfumerie. Des exenÂes de compositions pharmaceutiques sont les suivants Pommade Pélargonate de zinc ...................... 10 g Lanoline ................................. 20 g Vaseline ................................. 70 g Crème dermique Pélargonate de zinc - .......... 10 g Crème émulsionnée au stéarate de glycérol. 90 g Lait dermique Pélargonate de zinc - .... 5 g Emulsion huileuse ........................ 95 g Poudre dermite : Pélargonate de zinc ...................... 2;5 g Talc parfumé ............................. 97,5 g REVENDICATIONS 1.- Composition pharmaceutique oontenant comme principe actif un sel de zinc de l'acide pélargonique. 2.- Composition selon la revendication 1, caractérisé en ce qu'elle contient du pélargonate de zinc de formule ZnjCH3(CH2)7C0Q72 3.- Composition selon la revendication 1 ou la revendication 2, caractérisée en ce qu'elle contient 10% environ de sel de zinc de l'acide pélargonique. 4.- Composition cosmétique contenant un sel de zinc de l'acide pélargonique dans un véhicule approprié. 5.- Composition selon la revendication 4, caractérisée en ce qu'elle contien du pélargonate de zinc de formule Zn/CH3(CH2)7COO]2. 6.- Composition selon la revendication 4 ou la revendication 5, caractérisé en ce qu'elle contient 5% environ de sel de zinc de l'acide pélargonique.