Brevet FR2302100A1 — publié le 19760924

La présente invention a pour objet un procédé de fabrication d'un produit destiné au traitement des affections des voies respiratoires ou autres, à usage interne. Un des produits pharmaceutiques les plus utilisés est l'acide acétylsalicylique plus connu sous le nom d'aspirine0 L'aspirine est administrée A - par voie orale sous forme de cachets, de comprimés, ou en suspension dans liteau eau B - par voie intra-veineuse sous forme de soluté injectable. Elle est particulièrement indiquée pour combattre les rhumatismes, névralgies, fièvres, grippes, douleurs musculaires et autres, les thromboses. Un des inconvénients de l'aspirine est d'être administrée : A - par voie orale, si bien que, dans le cas d'une affection respiratoires le patient doit absorber une certaine quantité d'aspirine, qui agit sur la totalité de son organisme avec les inconvénients que cela peut comporter (ulcères gastriques et duodénaux, diabète avec acidose) B - par voie intra-veineuse, ce qui nécessite une injection parfois difficile. La présente invention vise à remédier à ces inconvénients en fournissant un procédé de fabrication d'un produit à base d'aspirine, destiné au traitement des affections des voies respiratoires ou autres, à usage interne, Ce procédé consiste à dissoudre totalement de l'aspirine dans un solvant ne modifiant pas ses propriétés, puis à mélanger la solution homogène ainsi obtenue à des excipients, afin d'obtenir un produit finalement absorbable tel qu'un sirop, un vin, un élixir ou un soluté, L'intérêt de ce procédé est de fournir un produit possèdant les propriétés pharmacologiques de l'aspirine, mais ne possèdant pas les inconvénients de celle-ci lorsqu'elle est absorbée sous une forme traditionnelle par voie orale0 Avantageusement, le solvant est constitué par une solution de glycérophosphate de sodium d'un type agréé par la commission permanente de la pharmacopée française dans de l'eau distillée, dans des proportions de 6,80 grammes de glycérophosphate de sodium d'un type agréé par la commission permanente de la pharmacopée française pour 25 ml d'eau. Le mélange est réalisé dans un mortier où l'on ajoute au solvant précité, 4 grammes d'aspirine cristallisée.Après dissolution, on filtre et le filtrat est incorporé à un sirop, un-vin, un élixir ou un soluté0 Le filtrat ainsi obtenu est très intéressant puisqu'il possède les propriétés-pharmacologiques de l'aspirine, c'est-àdire est antalgique, anti-inflammatoire et anti-pyrétique, mais aussi les propriétés pharmacologiques du glycérophosphate de sodium, c'est-a-dire est un tonique nerveux et un reconstituant0 Il est bien évident que tous les produits utilisés sont des produits conformes aux prescriptions de la commission permanente de la pharmacopée française. Il est bien évident que le glycérophosphate de sodium peut entre remplacé par un produit équivalent tel que le citrate de soude trisodique pulvérisé. Avantageusement, le solvant peut être constitué par une solution de citrate de soude trisodique dans de l'eau distillée dans les proportions de 18 gr de citrate de soude pour 30 ml d' eau distille, Le mélange est réalisé dans un mortier où l'on ajoute au solvant précité 4 gr d'aspirine cristallisée. Après dissolution on filtre et le filtrat est incorporé à un sirop, un vin, un élixir ou un soluté. La préparation ainsi obtenue a les propriétés pharmacologiques du citrate de soude, c'est-à-dire traitement des dyspepsies, des gastralgies et des troubles digestifs. Le solvant peut tout aussi bien être constitué par des produits différents, l'essentiel étant que ceux-ci ne modifient pas les propriétés de l'aspirine. C'est ainsi que l'alcool éthylique convient parfaitement. Pour dissoudre 4 grammes d'aspirine, il faut 25 millilitres d'alcool éthylique à qOO qui est tonique et stimulant. Un autre solvant intéressant est l'éther éthylique qui est un antispasmodique et dont il faut 80 grammes pour assurer la dissolution de 4 grammes d'aspirine. Avantageuseinent, la solution d'aspirine est mélangée à un sirop contenant des produits anti-tussif, ainsi que des sympathicomimètiques et des parasympathicolytiques à propriété bronchodilatatrices. Selon une composition préférée, ce sirop comprend - 0,28 gramme de chlorydrate d'éphédrine, - 1,00 gramzne de teinture d'aconit, - 3 grammes de teinture de Belladonne, - 5 grammes de benzoate de soude, - 5 grammes de sulfogalacolate de potassium, - 100 grammes de sirop de codéine, - 10 millilitres de rhum, - du sirop de térébenthine, quantité suffisante pour 200 millilitres. Le produit ainsi obtenu possède également les propriétés pharmacologiques des composants du sirop dont chacun peut être absorbé individuellement ; c'est ainsi que - le chlorhydrate d'éphédrine a des propriétés bronchodilatatrices, - la teinture d'aconit est un analgésique, un antinévralgique, et un anticongestif des tissus pulmonaires, - la teinture de Belladonne est un sédatif pour l'asthme, la coqueluche, et un modérateur des sécrétions, - le benzoate de soude est un antiseptique, facilite ltexpectoration dans les bronchites aigaes ou chroniques, et diminue la toux. Il agit aussi comme conservateur. - le sulfogatacolate de potassium est un antiseptique actif dans les bronchites, - le sirop de codéine arrête la toux et facilite I' expec- toration, - le rhum est un produit tonique et stimulant en début de grippe, - le sirop de térébenthine est un modificateur des sécrétions bronchiques. Comme il va de soi, l'invention ne se limite pas aux seuls modes de mise en oeuvre de ce procédé, décrits ci-dessus à titre d'exemples, elle en embrasse, au contraire, toutes les variantes de réalisation ; c'est ainsi notamment que l'on pourrait utiliser d'autres solvants, l'essentiel étant que le solvant employé ne modifie pas les propriétés de l'aspirine. De même, les excipients pourraient Entre différents sans modifier pour autant la portée de l'invention. - REVENDICATIONS - 1. - Procédé de fabrication d'un-produit destiné au traitement des affections des voies respiratoires ou autres, à usage interne, caractérisé en ce qu'il consiste à dissoudre totalement de l'aspirine dans un solvant ne modifiant pas ses propriétés, puis à mélanger la solution homogène ainsi obtenue à des excipients, afin d'obtenir un produit facilement absorbable tel qu'un SirOp, un vin, un élixir ou un soluté. 2o - Procédé selon la revendication 1, caractérisé en ce que le solvant utilisé est une solution de glycérophosphate de sodium dans de l'eau distillée, la quantité de solvant nécessaire pour dissoudre 4 grammes d'aspirine étant obtenue à partir de 6,80 grammes de glycérophosphate de sodium et 25 millilitres d'eau 30 - Procédé selon la revendication 1, caractérisé en ce que le solvant utilisé est une solution de citrate de soude trisodique dans de l'eau distillée, la quantité de solvant nécessaire pour dissoudre 4 grammes d'aspirine étant obtenue à partir de 18 grammes de citrate de soude et 30 millilitres d'eau distillée. 4. - Procédé selon la revendication 1, caractérisé en ce que le solvant utilisé est de alcool éthyliques 25 millilitres d'alcool éthylique à 900 étant nécessaires pour dissoudre 4 grammes d'aspirine. 5. - Procédé selon la revendication 1, caractérisé en ce que le solvant utilisé est de l'éther éthylique, dont il faut 80 grammes pour assurer la dissolution de 4 grammes d'aspirine. 6. - Procédé selon l'une quelconque des revendications 1 à 5, caractérisé en ce que les excipients auxquels est mélangée la solution d'aspirine sont constitués par du chlorhydrate d'éphédrine, de la teinture d'aconit, de la teinture de Belladonne, du benzoate de soude, du sulfogalacolate de potassium, du sirop de codéine, du rhum, et du sirop de térébenthine. 7. - Procédé selon la revendication 6, caractérisé en ce que, pour une solution réalisée à partir de 4 grammes d'aspirine, le produit final contient : - 0,28 gramme de chlorhydrate dtéphédrine, - 1,00 gramme de teinture d'aconit, - 3 grammes de teinture de Belladone - 5 grammes de benzoate de soude, - 5 grammes de sulfogaIacolate de potassiui, - 100 grammes de sirop de codéine, - 10 millilitres de rhum, - du sirop de térébenthine, quantité suffisante pour 200 millilitres.