Brevet FR2255051A1 — publié le 19750718

La présente invention concerne une composition pour hygiène buccale, et plus particuliérement elle se rapporte à un dentifrice empêchant l'accumulation de la plaque et du tartre dentaires. La plaque est un déport mou qui s'accumule sur lasurface des dents et elle est constituée de micro-organismes, de substances proteiques et à base d'hydrate de carbone, de cellules épithéliales et de déchets d'aliments. La plaque se présente sous la forme d'un dépôt blanchatre, brillant ou terne sur la surface des dents et on pense qu'il se calcifie progressivement pour former le tartre dentaire, qui est un dépôt dur et difficilement traitable qui s'accumule sur la surface des dents. Il arrive souvent que les dépôts de tartre s'accumulent sur la surface des dents au voisinage du tissu gingival, ce qui risque de former des zones à nu entre la racine de la dent et son tissu gingival de support.On pense que le tartre est l'un des principaux facteurs contribuant aux periodontites, par exemple la gingivite, et, en conséquence une bouche ne présentant pas de plaque résiste aux périodontltes En outre, une bouche ne présentant pas de plaque résiste également aux caries, et, en consé- quence, l'aptitude à empêcher 1'accumulation de la plaque est un facteur important dans le traitement des maladies dentaires. La présente invention fournit une composition pour hygiène buccale, constituée d'un véhicule à placer dans la bouche et renfermant un fluosilicate en une quantité empochant l'accumulation et/ou empêchant la formation de la plaque et/ou du tartre. Les fluosilicates utilisés seuls ou en combinaison comme ingré- dents actifs pour inhiber l'accumulation et/ou pour empêcher la formation de la plaque et/ou du tartre, sont des fluosilicates minéraux non toxiques et hydrosolubles à la teneur utilisée. Le fluosilicate peut etre le fluosilicate d'ammonium, de lithium, de sodium de potassium, de cadmium, de calcium, de cobalt, de cuivre, de fer, de plomb, de manganèse, de magnésium, de nickel, d'argent, de strontium ou de zinc (y compris leurs formes hydratées), les fluosilicates de sodium, d'ammonium et de magnésium étant préférés, Le composé auquel on attribue la plus grande préférence est la fluosilicate de magnésium. Le fluosilicate est présent dans la composition en une quantité inhibant la formation de plaque et/ou de tartre, et on a constaté qu'en général cette quantité ne doit pas étre inférieure à o,o8%, de préférence pas inferieuro à 0,10 ffi du poids de la composition totale, étant donné qu'on n'obtint que peu ou pas de résultats efficaces en utilisant des quantités inferieures à 0,08 % en poids environ.Le fluosilicate peut être présent dans la composition en des quantités pouvant atteindre deux pour cent en poids environ ou plus, mais en général on n'obtint qu'unie très faible efficacité supplémentaire en augmentant la quantité au-dessus de 0,5 pour cent environ. En conséquence, le fluosilicate est généralement présent en-une quantité comprise entre 0,1 et 2 do environ, de préférence 0,25 à 0,50 a environ de la oompoRltion totale. I1 est évident qu'on pourrait utiliser plus d'un fluosilicate pour constituer la quantité de fluosilicate inhibant la formation de-la plaque.Le composant inhibiteur de la plaque et/ou du tartre que l'on préfère utiliser est le silicate de magnésium hexahydraté (Mg Si F6 . 6H20). La composition pour hygiène buccale est sous une forme pouvant être appliquée aux dents, par-exemple une pate dentifrice, un bain de bouche, une poudre dentifrice, etc... La composition pour hygiène buccale contient de préférence un agent de dispersion ou de mouillage, de préférence un alcool tel que l'méthanol ou la glycérine dont le rtle dans la-c > vité buccale est d'assurer que l'inhibitcur du tartre et/ Cependant, 1 est évident que la composition peut ne pas contenir d'agent de dispersion et qu'elle pourrait également etre utilisée sous forme solide ou liquide, la forme liquide comprenant les systomes aqueux avec ou sans agent de mouillage tel que l'éthanol. I1 est préférable que la composition contienne un agent de mouillage tel que l'éthanol- ou ae la glycérine afin de faciliter la dispersion dans-la bouche. L'utilisation d'un agent de mouillage particulier est considéré comme pouvant être déterminée par l'homme de l'art. La composition pour hygiène buccale de la présente invention présente de préférence un pH compris entre 2,0 et 6,0 environ, l'efficacité de la composition augmentant généralement à des pH inférieurs. Le pH particulièrement préféré est de l'ordre de 2 à 2,5. Le pH des composants peut être ajusté par tout acide ou toute base convenant pour une utilisation buccale, par exemple l'acide citrique l'acide tartrique, l'acide acétique, etc... Cependant, il est évident que le pH peut être supérieur à ceux indiqués comme étant préférés ; toutefois, pour certaines personnes, la composition peut n'être efficace qu'aulx valeurs inférieures. La composition contient également de préférence un ou plusieurs germicides acceptables pour la bouche (le terme "germicide" étant utilisé dans un sens générique et englobant les antiseptiques et les fongicides) et, à titre drexemples de ces germicides, on peut citer : L'acide benzofque, le chlorure de zinc ; des germicides du type phénolique, par exemple le thymol ; des sels d'ammonium quaternaira dans lesquels 1'anion est un halogénure, un sulfate, un acétate ou autre anion couramment disponible et le cation est un groupe tétra-alkyle dont un ou deux groupes sont à longue channe (C10 ou plus), tels que le groupe lauryle ou palmityle ; un groupe benzène ou benzène substitué, et ceux dont l'atome d'azote fait partie d'un hétérocycle, par exemple les sels de cétylpyridinium. Le choix du germicide approprié est considéré comme étant à la portée du spécialiste en ce domaine. La composition pour hygiène buccale peut se présenter sous la forme d'une pâte dentifrice, d'un bain de bouche, d'une poudre dentifrice, etc... La formulation de ces véhicules est bien connue en pratique et aucune description détaillée ne semble etre nécessaire pour comprendre parfaitement la présente invention. Comme cela est évident pour les spécialistes, les matières choisies ne doivent pas réagir chimiquement avec l'additif empochant la formation de la plaque et/ou du tartre. Ainsi, par exemple, les compositions de pâte dentifrice renferment généralement des agents de polissage, des agents moussant, des liants, des agents humectants, des agents aromatisants et édulcorants, etc... L'agent de polissage incorporé dans la pate dentifrice présente généralement une dimension de particules comprise entre 2 et 20 microns environ et il est présent en des quantités comprises entre 20 ffi et 60 s en poids environ, Selon la présente invention l'agent de polissage peut etre tout agent couramment utilisé en pratique et qui ne réagit pas chimiquement avec l'additif A base de fluosilicate (le carbonate de calcium qui est l'un des abrasifs les plus courants, nwest pas utilisé avec le fluosilicate de magnésium qui est l'additif préféré, car le carbonate de calcium peut réagir chimiquement avec le fluosilicate de magnésium). Comme exem- ples de tels abrasifs, on peut citer le kaolin, le tale, la bentonite, le fluorure de calcium précipité, etc... Un agent de polissage préféré est le kaolin de qualité convenant pour l'usage pharmaceutique. Le choix d'un agent de polissage ressort du domaine du spEcia- liste. Des agents moussants appropriés sont ceut qui sont raisonnablement stables dans la composition (C'est à dire en présence du fluo silicate et des autres composants) et qui forment une mousse dans une large gamme de pH ; il s'agit de préférence de détergents synthé tiques organiques anioniques ne renfermant pas de savon.Des exemples de tels agents sont les sels hydrosolubles d'alkyl-sulfate dont le radical alkyle renferme de 10 à 18 atomes de carbone, par exemple le lauryl-sulfate de sodium t les sels hydrosolubles de sulfonate-monoglycérides d'acides gras de 10 à 18 atomes de carbone, par exemple les monoglycéride-sulfonates de sodium ; les sels d'amides d'acides gras en C10 18 de taurine, par exemple le N-méthyl-N- palmitoyl-tauride de sodium ; les sels d'esters d'acides gras en C10,18 d'acide iséthionique ; et des acylamides aliphatiques sensiblement saturés d'acides monoaminocarboxyliques saturés de 2 à 6 atomes de carbone et dans lesquels le radical acyle renferme 12 à 16 atomes de carbone, par exemple le N-lauroyl-sarcoaide de sodium. On peut utiliser des mélanges de deux ou de plus de deux agents moussant. L'agent moussant peut castre présent dans les compositions dentifrice de la présente invention en une proportion de 0,5 à 5% en poids de la composition totale. Pour préparer les pâtes dentifrice, il est nécessaire d'ajouter une matière épaississante pour obtenir la consistance désirée. Des agents épaississants sont l'hydroxyéthylcellulose et les sels hydrosolubles d'éthers cellulosiques tels que la carboxyméthylcellulose de sodium et la carboxyméthylhydroxyéthylcellulose de sodium, On peut incorporer dans l'agent épaississant, afin d'améliorer sa texture, du magnésium colloidal, du silicate d'aluminium ou de la silice finement divisée. Les agents épaississants peuvent être utilisés en une proportion de 0,5 à 5,0 ffi du poids de la composition totale. I1 est étalement avantageux d'incorporer une certaine quantité de substance humectante dans la pâte dentifrice pour ltempêcher de durcir. Des agents humectants appropriés comprennent la glycérine, le sorbitol et autres polyalcools eomestibles. Des agents aromatisanEs appropriés comprennent l'essence de wintergreen, l'eseance de menthe poivrée, l'essence de menthe verte, l'essence de sassafras et l'essence de clou de girofle. Des agents édulcorants que lton peut utiliser comprennent la saccharine et le dextrose. Pour former les pâtes dentifrice, on utilise ginéralement 1' eau comme base, habituellement en combinaison avec de la glycérine, ou de la glycérine et de l'éthanol. L'eau peut & re présente en une proportion de-5 à 60 % environ du poids de la composition totale. La composition pour hygiène buccale peut également se présenter sous la forme d'un bain de bouche, ou d'un dentifrice liquide qui, comme on le sait, est constitué principalement d'eau et d'alcool éthylique et peut contenir, en plus des germicides, des agents moussants, des agents aromatisants, etc... La forme particulière du véhicule de la composition pour hygiène buccale ne fait pas partie de la présente invention et la préparation d'un tel véhicule est du domaine du spécialiste. La composition dentifrice selon la présente invention est appliquée aux dents localement. Lorsqu'on utilise un bain de bouche, celui-ci peut etre employé de façon habituelle, ou bien être appliqué sur les dents par brossage. En général, on utilise un dentifrice en une quantité de 0,5 g environ ou plus, et en conséquence, lè fluosilicate est appliqué à raison dtau moins 0,4 mg de préférence au moins 0,5 mg. En général, le rluosilicate est appliqué en une quantité de lut25 à 10 mg environ pour 0,5 g de composition utilisée. Les exemples non limitatifs suivants illustrent l'invention Dans les exemples suivants, toutes les parties et tous les pourcentages sont exprimés en poids, sauf indication contraire. Exemple 1. On donne ci-après une formulation typique d'un bain de bouche selon la présente invention thymol 0,075 g acide benzolque Q,15 g MgSiF6 6H20 0,25 g essence de menthe sauvage 0,05 g extrait d'anis 0,075 g saccharine 0,02 g alcool éthylique dilué 800 100,0 ml L'utilisation du bain de bouche ci-dessus empêche ltaccumula- tion de la plaque et du tartre chez des personnes sujettes à la formation de la plaque. Ainsi, par exemple, la solution ci-dessus est appliquée localement aux dents d'une personne sujette à la formation de la plaque dentaire, une fois par jour, à l'aide d'une brosse à dents. Après dix mois d'application, l'examen révèle l'absence de plaque et de tartre En outre, les gencives résistent au saignement et les dents sont soins tachées. On utilise la meme solution pendant deux moins supplémentaires comme bain de bouche, et on obtient les mimes résultats. Exemple 2. On donne ci-après une composition typique de patte dentifrice Composants thymol 0,17 acide benzoïque 0,34 essence de menthe poivrée 0,82 solution de colorant rouge 0Z90 Mg Si F/ . 6H 0 0,27 2 Ethanol 80C 12,00 Glycérine 30,90 kaolin 54,60 100,00 Exemple 3. On donne ci-après une composition typique de poudre dentifrice: 1) a) 5 g de solution éthanolique renfermant 0,18 g de thymol b) 5 g de solution éthanolique renfermant 0,18 g de thymol et 0,18 g d'acide benzoïque c) 2,5 g de solution de glycérine renfermant 01 g d'essence de menthe poivrée d) 2,5 ml de solution à 20% de MgSiF6.6H20 dans l'éthanol (0,5g de MgSiF6.6H20) e) 85,0 g de "pharmolin" (kaolin de qualité à usage pharmaceu tique) f) 0,5 g de saponine (qualité pour usage pharmaceutique). On mélange intimement la formulation ci-dessus et on la laisse se déshydrater à la température ambiante. 2) On mélange 100 g de la formulation "1" avec 1 ml d'acide tartrique à 33% (100 g contiennent 0,33 g d'acide tartrique) pour obtenir une poudre dentifrice de pH réduit. L'utilisation de la pate dentifrice et de la poudre dentifrice des Exemples II et III, respectivement, comme dentifrice classique (brossage des dents une ou deux fois par jour) empêche-l'accumula- tion de la plaque et/ou du tartre. Exemple 4. On donne ci-aprbs-une autre formulation de bain de bouche selon la présente invention 1. Essence de menthe poivrée 0,1 % menthol 0,05 % méthanol 20,00 % salicylate de méthyle 0,02 % eucalyptol 0,01 % thymol 0,05 % MgSiE6. 6H20 0,25 % le reste étant de l'eau 2. Chlorure de zinc 1 essence de clou de girofle éthanol 5 MgSiF6.6H20 0,25 % Le reste étant de l'eau 3. Chlorure de oétylpyridinium 0,1 * éthanol 14 MgSiF6.6H2O 0,25 * Le reste étant de l'eau Exemple 5. Pour illustrer l'efficacité du fluosilicate de magnésium comme agent d'inhibition de l'accumulation de la plaque, on prépare une solution à 0,25 % de MgSiF6.6H20 dans liteau. La solution est appliquée localement sur les dents, une fois par Jour, et on constate qu'elle empêche l'accumulation de la plaque. Cependant, cette solution n'est pas aussi efficace qu'une solution renfermant un agent mouillant, tel que l'éthanol, comme dans le cas de l'exemple 1. Exemple 6. On prépare un bain de bouche renfermant 66 % de bain de bouche de l'exemple 1 et 33 ffi d'aoide acétique. On utilise l'acide acétique pour abaisser le pH du bain de bouche. L'utilisation de bain de bouche par application locale aux dents empoche l'accumulation de la plaque. I1 est évident que les. formulations ci-dessus ne sont données qu'à titre illustratif et que d'autre formulations seront évidentes pour les spécialistes. Les compositions ci-dessus ont été formulées en utilisant du fluosilicate de sodium à la place du fluosilicate de magnésium, et on a eonstaté quelles empêchaient efficacement l'accumulation de la plaque, bien qu'elles ne soient pas aussi efficaces que celles ren fermant du fluosilicate de magnésium; La présente invention est particulièrement intéressante en ce sens que l'accumulation de la plaque etXou du tartre peut être ernpechee par l'application d'une composition dentifrice sous une for- me couramment utilisée en pratique : c'est à dire bain de bouche, pate dentifrice, poudre dentifrice, etc,.. En outre, hormis leurs propriétés empêchant la formation de la plaque, les compositions dentifrices comprennant du fluosilicate, en particulier du fluosilicate de magnésium, réduisent la formation de taches sur les dents et rendent les gencives plus résistantes au saignement. En outre, ces compositions laissent dans la bouche et sur les dents une sensation exceptionnelle de 'ptroprete et de "fratcheur" et, en conséquence, constituent un dentifrice amélioré mis a part le fait qu'il présente des propriétés empêchant la formation de la plaque. L'inhibition de l'accumulation de la plaque et du tartre, constitue un progrès considérable dans la technique en ce sens que, comme mentionné ci-dessus, la plaque et la tartre sont considérés comme étant l'une des principales causes de périodontites. - REVENDICATIONS 1 - Composition dentifrice, caractérisée en ce qu'elle contient au moins un fluosilicate et un vehicule dentifrice, le fluosilicate étant incorporé dans le véhicule dentifrice en une quantité dtau moins 0,08 pour cent en poids. 2 - Composition selon la revendication 1 caractérisée en ce que le fluosilicate est un fluosilicate d'ammonium, de lithium, de sodium, de potassium de cadmium de calcium, de cobalt, de cuivre, de fer, de plomb, de manganèse, de magnésium, d'argent, de nickel de strontium ou de zinc. 3 - Composition selon la revendication 1 ou 2, raractérisée en ce qu'au moins l'un des fluosilicates est un fluosilicate de magné- sium. 4 - Composition selon l'une quelconque des revendications pré cédentes, caractérisée en ce que le véhicule dentifrice renferme un agent de mouillage. 5 -.Composition selon la revendication 4, caractérisée en ce que l'agent de mouillage est un alcool tel que ltéthanol. 6 - Composition selon l'une quelconque des revendications pré cédentes, caractérisée en ce que le pH de la composition se situe entre 2 et 6. 7 - Composition selon l'une quelconque des revendications pré cédentes, caractérisée en ce que la composition renferme un germiacide. 8 - Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que le fluosilicate est présent en une pLoport on due 01 à 2 8 en poids et notamment de 0,25 à 2 96 en poids. 9 - Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce quelle est présentée sous la forme d'un bain de bouche, d'une pâte dentifrice ou d'une poudre dentifrice ce.