Brevet FR2257286A1 — publié le 19750808

La présente invention est relative à des compositions nharmaceutiques, en particulier des compositions possédant des propriétés acaricides et ovicides. On a constaté que le thiobenzoata de benzyle qui est un composé connu possède de remarquables propriétés acaricides et ovicides et convient particulièrement pour le traitement de la gale qui est une affection cutanée causée par un acarien (Sarcoptes scabiei)qui creuse de minuscules galeries dans la peau et la maintient dans un état dtirritation constante. Des essais ont révélé que le thiobenzoate de benzyle est environ 10 fois plus actif que le benzoate de benzyle pour le traitement de la gale. Cette affection est entièrement guérie après une seule application d'une émulsion contenant 2,5 % en poids de thiobenzoate de benzyle. L'invention concerne donc des compositions pharmaceutiques topiques possédant une activité acaricide et ovicide, en particulier pour le traitement de la tale, ces compositions contenant du thiobenzoate de benzyle comme ingrédient actif, conjointement avec des véhicules ou excipients appropriés. Ces compositions pharmaceutiques peuvent se présenter sous forme dt-émulsions ou d'onguents, de préférence aaueux , contenant, par exemple, environ 2,5 % en poids de thiobenzoate de benzyle. Le thiobenzoate de benzyle (C6H5 - C - S - CH2 C6H5) peut être obtenu par réaction de chlorure de benzoyle avec du benzylmercaptan, de la manière décrite dans les exemples 1 et 2 suivants EXEMPLE 1 On maintient un mélange de chlorure de benzoyle (1 mole) et de benzylmercaptan (1 mole) à environ 1200 C pendant 4 heures. Par distillation du mélange réactionnel à 1900 C / 7 Torr, on obtient du thiobenzoate de benzyle pur fondant à 37-38 C. EXEMPLE 2 On chauffe à 50Q C pendant 1 heure un mélange de 140,6 grammes de chlorure de benzoyle et de 124 grammes de benzylmercaptan dissous dans 560 millilitres de pyridine. On vers ensuite le mélange réactionnel sur de l'eau glacée et on sèche le thiobenzoate de benzyle qui a précipité. Les exemples 3 et 4 suivants décrivent des compositions pharmaceutiques suivant l'invention, obtenues par mélange des ingrédients indiqués. EXEMPLE 3 EMULSION Thiobenzoate de benzyle 2.5 g. Alcool benzylique 2.5 g. Laurylsulfate de triethanolamine 5 g. Propylène- glycol 10 g. Eau c.s. ad 100 ml. EXEMPLE 4 ONGUENT Thiobenzoate de benzyle 2.5 g. Cutina (1) 14 g. Cetiol (2) 15 g. Alcool benzylique 2.5 g. Agent de conservation (3) 1 g. Eau q. s. ad 100 ml. (1) produit à base de monostearate de glycéryle émulsionnable fabriqué et vendu par la société HENKEL, Düsseldorf, République Fédérale d'Allemagne, (2) produit à base d'oléate de décyle fabriqué et vendu parla société HENKEL, Düsseldorf, République Fédérale d'Allemagne, (3) l'agent de conservation peut être du para-hydroxybenzoate d'éthyle ou de butyle. REVENDICATIONS 1. Composition pharmaceutique topique possédant des proprié- tés acaricides et ovicides, caractérisée en ce quelle contient du thiobenzoate de benzyle comme ingrédient actif, conjointement avec des véhicules ou excipients appropriés. 2. Composition pharmaceutique topique suivant la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle est sous forme d'une émulsion. 3. Composition pharmaceutique topique suivant la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle est sous-forme d'un onguent. 4. Composition pharmaceutique topique suivant l'une ou 1' autre des revendications précédentes, caractérisée en ce qu'elle contient environ 2,5 5o en poids de thiobenzoate de benzyle. 5. Composition pharmaceutique topique suivant la revendication 1, préparée avec les ingrédients et d'après les proportions indiqués ci-après Thiobenzoate de benzyle 2,5 g Alcool benzylique 2,5 g Laurylsulfate de triethanolamine 5 g Propylène glycol 10 g Eau q. s. ad 100 ml 6. Composition pharmaceutique topique suivant la revendication 1, préparée avec les ingrédients et d'après les proportions indiqués ci-apres Thiobenzoate de benzyle 2,5 g Cutina (1) 14 g Cetiol (2) 15 g Alcool benzylique 2,5 g Agent de conservation (3) 1 g Eau q. s. ad 100 ml (1) produit à base de monostéarate de glycéryle émulsionnable fabriqué et vendu par la société HENKEL, Düsseldorf, République Fédérale a 'Allemagne, (2) produit à base d'oléate de décile fabriqué et vendu par la société HENKEL, Düsseldorf, République Fédérale d'Allemagne, (3) l'agent de conservation peut être du para-hydroxybenzoate d'éthyle ou de butyle.