Brevet FR2262514A1 — publié le 19750926

L'invention concerne une composition pharmaceutique ayant notamment la propriété de stimuler le système réticulo-endothélial et de provoquer une mobilisation intensive des moyens de défense de l'organisme contre tous les agents considérés comme agressifs. Cette composition est une association d'oléate de sodium, de stéarate de sodium et d'huile d'olive neutralisée, sous forme d'une émulsion, dans l'eau. Celle-ci étant destinée à l'administration parenterale, l'huile d'olive entrant dans la composition doit entre neutralisée et stérilisée selon les normes de la Pharmacopée Française, et l'eau doit entre tridistillée. Les proportions des constituants de l'association selon l'invention sont les suivantes Oléate de sodium 15 à 25 g Stéarate de sodium 5 à 15 g Huile d'olive neutralisée 100 g Eau trldistillée q.s.p. 1 000 g L'émulsion peut etre préparée par dissolution des savons (oléate et stéarate) dans l'eau et filtration du mélange obtenu dans Ithuile d'olive neutralisée. L'émulsion est stable et présente l'aspect d'une crème blanche, fluide. L'identification et le dosage des constituants peuvent entre réalisés par chromatographie en phase gazeuse des acides gras, après leur transformation en esters méthyliques. Trois propriétés pharmacologiques de la composition stIt > ii l'invention ont été mises en évidence en utilisantdes protocoles d'expérirnct inspirés des méthodes décrites dans les articles suivants F. GUERRIN et col., Thérapie 1970, XXV, 161-172; M. DEBAERT et col., Thérapie 1970, XXV, 683-706; C. BURTIN-LABORDE, Thérapie 1970, XXV, 733-739. Effets sur la ventilation pulmonaire et sur la pression artérielle. On compare, chez le cobaye anesthésié à l'uréthanne, l'activité de la composition selon l'invention à celle de l'aminophylline, sur la ventilation pulmonaire et la pression artérielle. Les résultats sont les suivants : la composition selon l'invention entrain une augmentation de la fréquence et de l'amplitude de la ventilation pulmonaire, et cette augmentation est de plus longue durée qu'avec l'aminophylline. D'autre part, l'hypertension observée avec la composition est moins marquée qu'avec l'aminophyllie, Activité antibronchospastique contre l'histamine. Le spasme bronchique (enregistré par pneumographie volumétrique) provoqué chez le cobaye par l'histamine peut entre réduit ou inhibé par des sbustances antibronehospastiques. La composition selon l'invention protège le cobaye anesthésié à l'uréthanne, contre le bronchospasme provoqué par l'administration d'aérosol d'histamine. La protection est de plus longue durée que celle obtenue avec l'aminophylline. Activité antibronchospastigue contre l'acétylcholine Les tests effectués montrent que la composition selon l'invention protège également le cobaye contre le bronchospasme provoqué par un aérosol d'acétylcholine. La protection est supérieure a celle obtenu avec l'aminophylline, Ainsi, la composition selon l'invention, d'une part3 augmente la ventilation pulmonaire, d'autre part, possède une activité antibronchospastique, contre les spasmes provoqués, soit par l'histamine, soit par l'acétylcholine. Ces actions sont analogues å celles de l'aminophylline, mais de plus longue durée. La composition selon l'invention peut entre utilisée pour le traitement de toutes les affections d'origine allergique (asthme, eczéma, etc.) immunologique, inflammatoire ou dégénérative (arthrites, arthroses) aussi bien chez le sujet jeune que chez le sujet sénile, La composition selon l'invention est un produit curatif a effet immédiat et a effet retard. Elle protège aussi l'organisme contre les agressions exogènes d'origin-e microbienne et virale Elle peut servir å traiter aussi bien 1'1tomme que l'animal. L'émulsion est administrée par voie sous-cutanée ou par voie intramusculaire et peut entre présentée sous forme de dose unitaire contenant de 1 b 5 ml, et de préférence 3 ml, d'émulsion. Deux types de traitements effectués sur un -grand nombre de cas cliniques ont donné de bons résultats. Pour un traitement d'attaque, on administrait, soit deux injections de 3 ml de l'émulsion décrite ci-dessus pendant la première semaine, soit deux injections simultanées de 3 ml en deux endroits différents du corps. Pour un traitement, d'entretien, on administrait une injection de 3 ml d'émulsion tous les 15 jours pendant un ou plusieurs mois, selon les cas. REVENDICATIONS 1 - Composition thérapeutique, stimulatrice du système reticulo-endothélial, caractérisée en ce qu'elle contient 15 a 25 g d'oléate de sodium, 5 à 15 g de stéarate de sodium et 100 g d'huile d'olive neutralisée. 2 - Composition selon la revendication 1, destinee å l'administration parentérale, caractérisée en ce qu'elle est constituée par une émulsion des constituants selon la revendication 1 > dans suffisamment d'eau pour amener le poids total de l'émulsion à 1 OOO g. 3 - Composition selon la revendication 2, caractérisée en ce qu'elle contient de 1 9 s ml d'émulsion par dose unitaire.