Brevet FR2267793A1 — publié le 19751114

L'invention se rapporte à des nouveaux produits à action dermatologique, à base de principes actifs végétaux permettant de traiter les adiposes, le produit le plus élaboré étant dirigé vers le traitement de la dystrophie conjonctivo-adipeuse complexe du système mesenchymateux dénommée communément cellulite sous-cutanée. La surcharge graisseuse est constituée essentiellement par des triglycérides qui s'accumulent de manière excessive dans les vacuoles des cellules adipocytes. On sait que les triglycérides peuvent etre éliminées par hydrolyse en acides gras libres et en glycérol par une lipase susceptible d'etre activée par l'acide adénosine monophosphorique cyclique (3'-5' ASc). On sait aussi que cette nucléotide est rendue inactive par une enzyme phosphodiesterase. A partir des travaux du Professeur rarl SUTHERLAND (Prix Bobel de Physiologie et de Médecine 1971) et de ses collaborateurs, il a été montré que cette phosphodiesterase pouvait etre inhibée par des-méthylxanthines. Gn connaît par ailleurs le roule du calcium ionisé (Ca ++) comme renforçateur ou stimulateur de l'action catalysante des réactions enzymatiques, notamment - en milieu extra-cellulaire au niveau de la transformation de l'a- cide adénosine triphosphorique ATP intra-mmbranaire en AMP 3'-5' cyclique en activant l'adényl-cyclase; - en milieu intra-cellulaire lorsqu'associé à l' > -Sc, ou isolément il agit sur les systèmes de kinases qui activent la lipase qui hydrolyse les triglycérides. On a déjà proposé de traiter les hypertrophies des adipocy-tes au moyen de théophylline de synthèse soluble dans de l'eau et appliquée à la peau par ionisation. Le principe-de l'ionisation ne permet pas d'introduire dans le produit du Ca ++ en raison de la charge électrostat2fue de celuici. I1 est donc à présumer que le manque de Ca ++ @@@isé ne permet pas dans certains cas d'atteindre le résultat re - é, la lipase hydrolysanterisquant de rester inactivée. C'est notamment le cas où il y a non production de 3'5t Pc (ou production trop faible) et dans le cas où le tissu adipeux est le siège de processus anabolique lipidique. Sur le plan général du traitement des adiposes, l'invention se propose de réaliser un produit particulièrement efficace, à base de principes actifs végétaux comportant à la fois des dérivés xanthiques pour inhiber les phosphodiestérases, du calcium ionisé et des stimulateurs des métabolismes du tissu adipeux, ou de l'action circulatoire favorisant l'évacuation des déchets, les tanIns Qui ont une action astringente sur la peau, le tout véhiculé jusqu'au niveau des adipocytes par un liquide à la fois pénétrant et mouillant. Les essais cliniques ont démontré que les meilleurs résultats étaient obtenus avec des extraits de thé et de cacao (notamment sous leur forme d'extraits liquides hydroglycoliques dilués dans un mélange d'éther éthylique du glycol et de dioctyle sulfo-succinate de sodium, car ces extraits non seulement apportent les alca soldes naturels inhibant les phosphodiestérases mais aussi le calcium ionisé. On sait que dans le cas de la cellulite sous-cutanée, l'hyper atrophie du tissu adipeux de l'hypoderme s'accompagne d'une rétention hydrique due à des troubles du métabolisme de l'eau aboutissant à un engorgement du tissu conjonctif par les liquides intersticiels. On a observé gu'au niveau du tissu conjonctif du derme et de l'hypoderme, il y a une polycondensation des muco-polysaccharides (M.P.) qui, dans le tissu conjonctif normal, sont organisées en chaînes courtes. La polycondensation des M.P. à chalnes courtes entraîne une modification de l'état de fluidité dans le sens d'un durcissement du gel colloldal qui forme la substance fondamentale aui passe à lé- tat de sclérose. On sait que les muco-polysaccharides sont reliés entre eu par des ponts silicés et on a remarqué que dans le cas de cellulite, le taux de silicium diminue. On attribue donc au manque de silicium la polycondensation des M.P. qui a pour conséquence une rétention hydrique importante dans la substance fondamentale du tissu conjonctif et une diminution de la diffusion des liquides organiques éliminant les déchets. En toute logique donc, un apport de silicium directement utilisable par l'organisme, en rétablissant les ponts silicés des M.P. constitutifs des parois vasculaires, devrait permettre à ceux-ci de réorganiser leurs chaînes courtes, de réduire la diffusion de l'eau des capillaires vers les tissus et de libérer l'eau retenue par le tissu conjonctif qui retrouve alors sa souplesse. On sait que malheureusement le silicium est difficilement assi milable par l'organisme. C'est encore en faisant appel au principes actifs d'extraits végétaux que l'invention a résolu ce problème en utilisant la Prèle à laquelle elle ajoute d'une part, des extraits d'Ulmaire, d'Ort'nosiphon et de Stigmates de ^.aïs et d'autre part, des extraits de Lierre. 'Ulmaire, l'Ortnosiphon et le Iqais ont par des mécanismes différents, une action drainant sur l'eau qui sera libérée par l'apport de silicium fourni par la Prêle. L'Ulmaire agit au niveau cellulaire par son essence à base d'aldéhyde salicylique et de salicylate de méthyle, essence qui a une action excitante réveillant la cellule en augmentant son métabolisme (d'où élimination des déchets et drainage de l'eau). L'Orthosiphon est un diurétique hydrurique azotinique et déchlorurant qui par ses saponides tensio-actives a des propriétés émulsionnantes des graisses et augmente la perméabilité cellulaire. Les Stigmates de Mais contiennent entre autres des sels de calcium et de potassium qui provoquent par osmose un départ de l'eau des tissus, ces Stigmates tendant à rétablir le taux de potassium affaibli par les fonctions diurétiques et fournissant du calcium ionisé, Le Lierre a une action pharmacodynamique fibrolysante, calmante et décongestionnante. Tous ces végétaux responsables du drainage de l'eau de des déchets, jouent des roules très importants complémentaires en vue d'éliminer l'eau libérée par l'apport de silicium et les déchets fournis par la dégradation des triglycérides. I1 est bien évident que l'action de tous ces produits est s-y- nergique, et que seul leur emploi simultané permet d'obtenir l'eE- ficacité du traitement, l'emploi succédant pourrait au contraire être même néfaste en raison des réactions enzymatiques inverses, voire de la diffusion de l'eau libérée vers les régions inaccessibles aux diurétiques. I1 est évident qu'il y a intérêt à employer simultanément les trois végétaux éliminateurs de déchets, l'essence contenue dans l'Ulmaire ayant une action excitante sur la cellule en augmentant son métabolisme, qui favorise le passage de l'eau par osmose (lais- phénomène plus passif) de même que par augmentation de la perméabilité cellulaire Csaponines de l'Orthosiphon). Ces trois actions, de ce fait, sont très liées et comme leur effet ne dure pas dans le temps, en employant les plantes séparément, on perdrait le bénéfice de ce phénomène de potentionalisation où tout concourt à drainer eau et déchets. Exemple Le produit défini par la formule ci-dessous s'est avéré très efficace dans le traitement de la cellulite sous-cutanée - Extrait de Lierre grimpant .................... 1,0 g - trait de Prele ...... 1,3 g - extrait d'Ulmaire ................... 1,5 g - Extrait d'Orthosiphon ......................... 1,2 g - bxtrait de Stigmates de Maïs .................. 0,9 g - Extrait de Thé ................................ 1,0 g - Extrait de Cacao .............................. 1,6 g Solvant - Ether éthylique de glycol ..................... 1,4 ml - Solution hydroalcoolique ...................... 0,07 ml à 2 p. 100 de dioctyle sulfo-succinate de sodium On utilise des extraits liquides hydroglycoliques de plantes, tels que 1 kg de plantes donne 5 kg d'extrait, et plus particulièrement les extraits obtenus par le procédé des " Phytélènes " mis au point par les Laboratoires VERMIN. REVENDICATIONS 1 - Produit à action dermatologique amour le traitement des adiposes caractérisé en ce qutil comprend, dissous dans un véhicule liquide, des extraits végétaux contenant des principes actifs xantiques et du calcium ionisé. 2 - Produit selon la revendication 1 caractérisé en ce que ces extraits végétaux comprennent des extraits de thé et de cacao dans des proportions comprises entre 1/1 et 1/2. 3 - Produit selon la revendication 2 caractérisé en ce que ces extraits sont des extraits hydroglycoliques. 4 - Produit pour le traitement de la cellulite sous-cutanée caractérisé en ce qu'au produit défini par l'une des revendications précédentes, on ajoute des extraits de lierre grimpant, de prêle, d'ulmaire, d1orthosiphon, de stigmates de mais. 5 - Produit selon la revendication 4 caractérisé en ce qutil comprend des extraits dv lierre grimpant, de prêle, d'ulmaire, d'orthosiphon et de stygmates de maTs dans des proportions sensiblement égales. 6 - Produit selon la revendication 4 caractérisé en ce que l'extrait de lierre grimpant étant pris pour unité, la quantité d'ex- trait de pyrale est comprise entre 1 et 1,5 et l'extrait d'ulmaire entre 1 et 2. 7 - Produit selon la revendication 4 caractérisé en ce qu'il répond à la formule : - Extrait hydroglycolique de lierre grimpant 1,0 g - Extrait hydroglycolique de prêle * * 1,3 g - Extrait hydroglycolique d'ulmaire ................... 1,5 g - Extrait hgdroglycolique d'orthosiphon 1,2 g - Extrait hydroglycolique de stigmates de mais 0,9 g - Extrait hydroglycolique de thé...................... 1,0 g - Extrait hydroglycolique de cacao..................... 1,6 g Solvant e 1,47 ml