Brevet FR2239988A1 — publié le 19750307

La présente invention concerne des implants sous forme de granules, pastilles, pilules ou "pellets" contenant des hormones favorisant la croissance des animaux d'élevage et destinés à Ia boucherie. Jusqu'a présent des hormones telles que ltestradiol, la testostérone et la progestérone ont été utilisées en tant que telles, mais leurs esters -d'acides gras n' ont jamais été utilisés dans ce but. L'une des caractéristisues de la présente invention est de combiner des hormones acceptables en association avec leurs esters d'acides gras dans des proportions différentes. Une autre caractéristique de l'invention est la production des implants à la fois mâles et femelles par l'utilisation de nortestostérone ou de stanozolol, leurs esters et dérivés. Les produits de la présente invention agissent comme anabolisants protidiques * ils développent les possibilités d'assimilation de dérivés azotés par l'organisme en vue de l'élaboration des protides, ce qui permet une crois sance plus importante du squelette et des tissus musculaires. Le mélange support doit pouvoir etre mis en place au sein du tissu conjonctif de l'animal d'une façon simple et indolore : la matière elle méme doit être, dans les conditions de température ambiante dans un état physique ni trop dur ni trop mou afin de faciliter l'application. L'ensemble doit enfin etre stable a la température du tissu conjonctif. Les granules, pastilles, pilules ou pellets sont introduits par des moyens mécaniques après avoir été eux-mGmes placés dans une cartouche cylindrique ou utilisés directement comme pellets dans un revolver. Une meme cartouche contient entre 3 et 15 pellets. Un revolver est muni d'une bouteille contenant entre 100 et 300 pellets. Les produits mis en oeuvre doivent etre d'une innocuité strie et parfaite pour les organismes humains et aucun résidu secondaire ne doit se trouver dans la "viande" après abattage des animaux. Il faut, de plus, que la production de viande soit augmentée tant en quantité qu'en qualité. L'augmentation de croissance des animaux doit atteindre 5 à 10 % en poids et jusqu'a une augmentation par animal de 1, 5 kg par jour de viande sans augmentation du poids de nourriture absorbée. On obtient, suivant la présente invention, des carcasses valorisées en poids absolu et valorisées en qualité par un pourcentage favorable de viande par rapport aux graisses. Les implants solides concernés par la présente invention sont caractérisés en ce qu'ils contiennent à titre de produit actif un mélange d'une hormone et d'un ester d'acide gras de ladite hormone dans des proportions différentes. Par exemple 1) pour les animaux femelles 15 à 30 mg d'estradiol et/ou ses esters conformément à l'invention et 150 à 300 mg de testostérone et/ou ses esters d'acides gras. 2) pour les animaux maltes 15 à 30 mg d'estradiol et/ou des esters conformément à l'invention et 150 à 300 mg de progestérone et de ses esters d'acides gras. 3) pour des animaux males et femelles 15 à 30 mg d'estradiol et/ou de ses esters 150 à 300 mg de nortestostérone et/ou son propionate et/ou ses esters con formément à l'invention. 4) pour des animaux males et femelles 15 à 30 mg d'estradiol et/ou ses esters 150 à 300 mg de stanozolol et/ou ses esters. Les cartouches contenant des pellets pour animaux mates et femelles ont de préférence les formules suivantes 1) ester d'estradiol 18 mg nortestostérone 210 mg 2) ester d'estradiol 20 mg ester de nortestostérone 200 mg 3) estradiol 10 mg ester d'estradiol 10 mg nortestostérone 200 mg 4) estradiol et son ester 20 mg nortestostérone 200 mg 5) estradiol et son ester 20 mg nortestostérone et son ester 200 mg 6) estradiol 15 mg stanozolol 230 mg 7) ester d'estradiol - 18 mg stanozolol 210 mg 8) estradiol et son ester 17 mg stanozolol 215. mg 9) estradiol et son ester 19 mg stanozolol et son ester 250 mg 10) estradiol ester 20 mg stanozolol 220 mg 11). estradiol ester 20 mg ester de stanozolol 240 mg La formule de la nortestostérone est 17 béta hydroxy estren-3-one et celle du stanozolol est 17 béta hydroxy-17 alpha.méthyl-androstano (3, 2-c) pyrazole. 1l s'agit de produits déja utilisés en médecine humaine comme anabolisants, la demanderesse ayant trouvé pour la première fois la possi bilité de les utiliser sous forme d'implants vétérinaires pour les ovines et les bovins.L'avantage de ces implants est qu'ils peuvent etre utilisés pour les animaux maies et femelles, tandis que les implants contenant de la progestérone ou de la testostérone ne peuvent etre utilisés que pour le sexe de l'animal approprie. La demanderesse a trouvé qu'un mélange de 50 % de nortestostérone ou de stanozolol, et de leurs esters, inclus facultativement avec des dérivés d'acides gras, est utile dans des implants. Bien entendu, les produits purs peuvent également être utilisés d'après l'invention. Ces produits actifs sont associés dans les pellets à des excipients ou supports permettant d'obtenir un produit de la dureté désirable ainsi qu'une régularisation de la diffusion a effet retard des produits au sein de l'organisme de l'animal. Les produits de la présente invention peuvent être associés avec un support intimement mélangé sous forme de comprimé avec du cholestérol (4 a 20 % du poids total), avec de l'éthyl cellulose (4 à 20 % du poids total), avec du stéarate de magnésium (0, 5 à 1, 5 % du poids total) et avec du talc (1 à 3, 5 % du poids total) Les dimensions et caractéristiques des cartouches varient suivant la catégorie des animaux (bovins ou ovins) comme indiqué dans d'autres brevets déposés par la demanderesse. Suivant des techniques connues, la mise en place de l'implant est faite de préférence sensiblement au milieu et sur la face arrière de l'oreffie de l'animal. La période de traitement va généralement jusqu'au deuxième mois avant l'abattage de l'animal. Les cartouches d'implants bien entendu ne sont pas injectées dans l'animal, mais éjectées du trocart, conformément à d'autres brevets déposés par la demanderesse. Les composés utilisés peuvent être et, à titre non limitatif - l'estradiol et/ou un de ses esters connus et/ou l'un de ses esters d'acides gras à savoir: : le 17-heptanoate, le 3-heptanoate, le 17-palmitate, le 17 (tétrahydro-2 furanobutyrate), le 17-undecanoate, le 17-valerate, le 17 (dodecyl oxy)hydrociunamate. - la progestérone et/ou un de ses esters connus et/ou un de ses esters d'acides gras, palmitate, stéarate, undécanoate, dodécanoate. - la testostérone et/ou un de ses esters connus et/ou un de ses esters d'acides gras, à savoir : le benzyloxyhydrazone heptanoate, le p(decyloxy) hydrociunamate, le décanoate, le 2(diéthyl aminobutyrate), les 17 -hemiacetals, heptafluorobutyrate, lthexanoate, le 3-oxododecanoate, le undecanoate, le 4-mBthylvalerate, le 10-hydroxydecanoate acétate, et ltheptanoate. On a constaté que les produits objets de l'invention ne déclenchaient aucun effet secondaire nocif au niveau de l'organisme récepteur de l'animal tel notamment que le développement de caractères sexuels secondaires. Aucun résidu n'est décelable après une période de soixante à quatre vingts jours, de sorte que- l'abattage peut être effectué en maintenant une marge de sécurité après une période de cinquante à quatre vingt dix jours. Aucun résidu n'est décelable dans la chair des animaux après cette période, ainsi qu'on l'a constaté après analyses appropriées et recherches des traces. Le gain de poids se traduit par un accroissement de viande avec un minimum d'accroissement des tissus adipeux. Les implants selon l'invention sont conformes à la réglementation en vigueur. Ces implants ont un effet retard très appréciable et très intéressant. Ils sont de plus fort bien tolérés REVENDICATIONS 1 - Implants sous forme de granules, pastilles, pilules ou pellets susceptibles d'être introduits au sein de 11 organisme d'un animal d'élevage, au moyen d'un trocart ou d' un "revolver", caractérisés en ce qu'ils contien- - nent à titre de produit actif un mélange d'hormones naturelles et d'esters d'acides gras de ces hormones, le rapport en poids hormones/esters étant compris entre 10 et 90 %. 2 - Implants selon la revendication 1 caractérisés, pour les anlXmaus femelles, par le fait qu'ils contiennent à titre de produit actif un mélange de 15 à 30 mg d'estradiol et de ses esters d'acides gras et 150 à 300 mg de tes tostérone et de ses esters d'acides-gras. 3 - Utilisation dans des implants des esters suivants d'acides grasse l'estradiol: le 17-heptanoate, le 3-heptanoate, le 17-palmitate, le 17 (tetrahydro-2-furanobutyrate), le 17-undecanoatey le 17-valerate et le 17 (dodecyl oxy) hydrocinnamate. 4 - Utilisation dans des implants des esters suivant d'acides gras de la testostérone : le benzyloxyhydrazoneheptanoate, le p(decyloxy) hydro ciunamate, le décanoate, le 2(diethyl aminobutyrate), les 17-hemiacetals, heptafluorobutyrate, l'hexanoate, le 3-oxododecanoate, le undecanoate, le 4 - methylvalerate, le 10- hydr oxyde canoate acetate, et ltheptanoate. 5 - Implants selon la revendication 1 caractérisés, pour les ani maux mâles, par le fait qu'ils contiennent à titre de produit actif un mélange de 15 à 30 mg-d'estradiol et de ses esters d'acides gras et 150 à 300 mg de progestérone et de ses esters d'acides gras, palmitate, stéarate, undécanoate, dodecanoate. 6 - Implants solides males et femelles caractérisés par la présence d'estradiol et/ou ses esters d'acides gras ou non, ainsi que la nortestostérone et/ou ses esters d'acidesgras ou non. 7 - Implants solides males et femelles caractérisés par la présence d'estradiol et/ou ses esters d'acides gras ou non, ainsi que le stanozolol et/ou ses esters d'acides gras ou non. 8- - Implants selon l'une quelconque des revendications 1 à 7 carac térisés en ce que les produits actifs sont associés avec un produit support intimement mélangé sous forme de comprimé et constitué par du cholestérol, ce dernier entrant dans une proportion comprise entre 4 et 20 % du total. 9 - Implants selon l'une quelconque des revendications 1 à 8, caractérisés par le fait que les produits actifs sont mélangés intimement à un support constitué de lactose dans une proportion comprise entre 4 et 20 % du total. 10 - Implants solides selon l'une quelconque des revendications 1 à 9 caractérisés par le fait que les produits actifs sont mélangés intimement à un produit support constitué par de l'éthylcellulose dans une proportion comprise entre 4 et 20 % du total 11 - Implants solides selon l'une quelconque des revendications 1 à 10 caractérisés par le fait que les produits actifs sont mélangés intimement à un produit support constitué de stéarate de magnésium entrant dans une proportion de 0, 5 à 1, 5 % du total. 12 - Utilisation des pellets selon l'une quelconque des revendications 1 à 11 pour implanter des animaux à des fins vétérinaires.