Brevet FR2154322A1 — publié le 19730511

La présente invention concerne un nouveau ii.edicament â action laxative et son procédé de préparation. Les laxatifs drastiques ou cholérétipies que l on trouve en nombre considérable sur le marché pharmaceutique présentent très souvent une action d'irritation des muqueuses qui n'est pas souhaitable; par ailleurs les laxatifs connus formés (ou contenant) d'huiles de paraffines,s'ils sont inoffensifs et efficaces, présentent des inconvénients non négligeables puisqu'ils peuvent provoquer des nausées, des vomissements, des fuites anales et que par ailleurs ils sont souvent objets de répugnance pour de nombreux malades qui ne peuvent supporter leur contact gustatif.On a déjà préconisé des laxatifs dans lesquels on mélangeait des huiles de paraffines avec des paraffines piteuses et du sucre; l'efficacité de tels laxatifs est bien connue des gastro-entérologues mais malheureusement, du fait de la présence desdites huiles de paraffines, ces laxatifs sont encore mal supportés par de nombreux malades; d'autre part la présence de sucre dans ces produits freine leur utilisation chez les sujets diabétiques. Le nouveau médicament laxatif selon l'invention permet de surmonter l'ensemble de ces inconvénients; ce nouveau médicament représente donc un laxatif universellement utilisable d'une inocuité absolue. Le médicament a effet laxatif selon l'invention est caractérisé en ce qu'il est constitué de granulés solides enrobés, utilisables par voie orale, qui contiennent, sous une forme solide dispersée, des paraffines pateuses. Pour la réalisation du médicament selon l'invention on utilise des paraffines pateuses appelées également "petrolatum amorphe surraffiné": il s'agit en fait d'un mélange de paraffines se ramollissant à une température comprise entre 38 et 54"C environ et qui a été convenablement raffiné par des méthodes connues (passage sur des argiles, traitement à l'acide sulfurique etc.); ce mélange se présente sous forme d'un solide blanc. Les paraffines pateuses qui constituent le médicament selon l'invention doivent etre sous forme dispersée; cette forme qui provient par exemple de la solidification d'une dispersion ou d'une émulsion du pétrolatum, a une importance essentielle sur l'action dudit médicament, elle permet en effet à la muqueuse intestinale de conserver sa perméabilité aux aliments malgré l'ingestion, par le patient, du médicament selon l'invention. Les granulés de paraffines pateuses a l'état dispersé sont enrobés dans une quelconque des substances d'enrobage connues; ledit enrobage peut se déliter soit au niveau de l'estomac, soit au niveau de l'intestin seulement suivant les cas; il peut etre réalisé par exemple avec de la kératine. L'efficacité des paraffines pâteuses conne taxatifs est beaucoup plus grande que celle des huiles de paraffines ut lisées jusqu'à ce jour. Le médicament selon l'invention pourra donc être utilise à une dose variant de 8 à 30g de substance active (c'est-à-dire de paraffines) par jour; bien évidemment une telle dose journalière pourra être avantageusement répartie en au moins deux prises. Les médicaments selon l'invention sont préparés de la façon suivante: - on chauffe les paraffines pateuses raffinées au bain-marie jusqu'à fusion complète (par exemple jusqu'à 800C); on leur ajoute un agent émulsifiant, par exemple de la cholesterine, de façon à réaliser, par agitation convenable, une dispersion ou émulsion desdites paraffines; on obtient ainsi, en utilisant par exemple 1 gramme de cholesterine pour 1000 g de paraffines, un liquide limpide. - ledit liquide est filtré puis on le laisse refroidir jusqu'à obtenir un figeage. - la pâte ainsi obtenue est divisée mécaniquement par exemple par passage à travers un tamis de mailles convenables; on obtient ainsi des "grains" indi vidualisés qui sont assez rapidement soumis à un refroidissement (avec un courant d'air froid par exemple) de façon à éviter qu'ils ne se réagglomèrent et à provoquer un durcissement suffisant pour permettre leur manipulation ulté rieure. - les grains ainsi durcis sont enrobés de la substance d'enrobage choisie par application d'un procédé classique connu. REVENDICATIONS 1. Nouveau médicament à effet laxatif caractérisé en ce qu'il est constitué de granulés solides, utilisables par voie orale, qui comportent: - un noyau constitué d'au moins 95% de paraffines pateuses sous forme dispersée ou émulsifiée et, - un enrobage dudit noyau réalisé à l'aide d'une substance gastrorésistante mais à délitage ou dissolution entérique. 2. Nouveaux médicament à effet laxatif selon la revendication 1, caractérisé en ce que l'on ingère, en une ou plusieurs prises, une dose comprise entre 8 et 30g par jour de "paraffines pateuses". 3. Procédé pour la préparation d'un médicament selon la revendication 1, caractérisé en ce que l'on fond les "paraffines pâteuses, que l'on agite ensuite lesdites paraffines fondues en présence d'un agent dispersant, que l'on refroidit le mélange jusqu'à figeage, que l'on fractionne ledit mélange figé et que l'on effectue ensuite l'enrobage des grains obtenus lors dudit fractionnement. 4. Procédé selon la revendication 3., dans lequel l'agent dispersant est un agent émulsifiant, comme par exemple la cholestérine.