Brevet FR2159230A1 — publié le 19730622

L'objet de l'invention concerne à titre de nouveau médicament un produit à action tbni-veineuse utilisable pour le traitement des affections veineuses partant dlun extrait purifié de galbules de cyprès Dans les extraits connus du commerce on a essayé dtutili- ser les extraits de cupressus Sempervicus pour des affections diverses ; l'activité toni-veineuse de ce produit était extreme- ment réduite, alors que le produit ne pouvait pas de conserver sans se désagréger, ce qui ne permettait pas son emploi pour des traitements de ce genre Le produit suivant l'invention supprime ces inconvénients et permet d'éliminer les corps terpéniques et résineux en même temps que les sels et gommes rendant cette substance inefficace, ce qui donne la possibilité tout en augmentant trois à quatre fois son activité de conduire à un produit très peu hygroscopique et d'excellente conservation Suivant le mode préparatoire utilisé et caractérisant l'invention , donné à titre d'exemple non limitatif il est procédé de la façon suivante Les galbules finement coupés sont traités par l'acétone. On utilise pour un kilog de cyprès deux fois I,5 litres d'acétone sous réfrigérant b reflux. La liqueur acétonique séparée des gaibules par filtration et expression est mise au réfrigérateur à + 4 . La fraction soluble filtrée est concentrée au bain-marie bouillant, sous pression réduite jusqu'à élimination de lsacétone On obtient un précipité et une fraction soluble dans lleau.On filtre. La fraction soluble dans l'eau est mise en glacière à + 40.Vingt quatre heures après on filtre à nouveau. Le filtrat est épuisé deux fois avec un volume double d'acétate d'éthyle. La fraction aqueuse épuisée est additionnée d'un volume de mathanol et séchée soit sous pression réduite, soit par atomisation l'sextrait obtenu représente de 8 à I2 % du poids de départ I1 se présente sous la forme d'une poudre beige rosée très peu hygroscopique, très soluble dans 11 eau, peu soluble dans le méthanol , mais insoluble dans l'éther. Cet extrait est constitué d'hétérosides leucoanthocyaniques et de tanins leucoanthocyaniques. Cette poudre donne une fausse réaction de la cyanidine. Chauffée avec l'acide chlorhydrique concentré, on obtient une coloration rouge vif . La chromographie COM sur gel de silice 254 (méthanol RDO acide acétique IO) conduit à une tache importante de Rf = 0,90 colorée en brun par le réactif: I ) aldéhyde cinnamique I % 2 ) mélange H2SO4 - (CH2CO)2o 3 ) Etuve à 90 conduit à une tache plue réduite Rf = 0,94 colorée en bleu par le même réactif L'extrait purifié de cupressus Sempervicus a une activité trois à quatre fois supérieure aux extraits du commerce C'est ainsi que la vérification chimique démontre que pour une dose de 0,750 gr par Jour environ les troubles veineux chroniques sont améliorés alors qu'une seule prise de I,gr à I,5 gr est suive dans les crises hdmorrotdaires aigles D'autre part la tolérance digestive est bonne pour des posoL logies de cet ordre R E V N D I C A T I O N S I ) Remède à base d'extrait purifié à partir de galbages de cyprès à propriétés toni-veineuses acives , destiné au traitemont des troubles veineux , se caractérisant par l'élimination des corps terpéniques et résineux en même temps que la majorité des sels et gommes conduisant à un produit trèes peu hygroscopique et d'excellente conservation par traitement des gaîbules fine- ment coupés par l'acétone, sous réfrigérant reflux, et la séparation de la liqueur acétanique des galbules par filtration et expression 2 ) Produit suivant la revendication I se caractérisant par le iait que la fraction soluble filtre est concentrée au bain-marie bouillant, sous pression réduite jusqu'à élimination de l'acétone aiin d'obtenir un précipité et une fraction aolublo dans l'eau, qui après filtration wst mise en glacière à +40 pour filtrer à nouveau vingt quatre houres après 30) Produit suivant la revendication I se caractérisant par le fait que le filtrat est épuisé deux fois avec le volume double d'acAtate d'éthyle alors la fraction aqueuse épuisée est additionnée d'un volume de méthanol puis méchée sous pression réduite , ou par atomisation de façon que l'extrait obtenu rarésonte 8 à 12 % du poids de départ 4 ) Produit suivant la revendication I se caractérisant par l'obtention d'une poudre beige rosée très peu hygroscopique très soluble dans liteau, peu soluble dans le méthanol, et insoluble dans l'ether ; l'extrait ainsi réalisé étant constitué par des hétérosides louooanthooyaniques et des tannas leucoanthooyaniques