Brevet FR2184550A1 — publié le 19731228

L'objet de ltinvention concerne à titre de nouveau médicament , un produit à action capillaro protectrice augmentant la résistance , et diminuant la perméabilité capillaire . I1 est sans action teni-veineuse , mais est utilisable ins toutes les affections oU il existe une altération capillaire qu'elle soit primitive ou consécutive à une stase d'aval. Dans les extraits connus du commerce , on a jusqutà ce jour utilisé les extraits du cupressus sempervirens pour des affections diverses, mais jamais pour augmenter la résistance des vaisseaux capillaires , et réduire leur perméabilité Le remède à base de leucoanthocyanes retires des galbules de cyprès frais, présente une originalité par rapport aux extraits de cupressus dans lesquels on ne trouve qu'un pourcentage très faible de cette substance chimique. Les galbules frais, finement broyés sont traités par un mésange : méthanol 75 Gr Eau 25 Gr Un kilog de cyprès est traité à deux reprises par deux litres de mélange eau-méthanol sous réfrigérant-à reflux. La liqueur méthanolique est concentrée sous pression réduite, jusqu 'à évaporation du méthanol. La phase aqueuse obtenue est filtrée et épuisée trois fois par un double volume d'acétate d'éthyle. La fraction aqueuse épuisée est additionnée d'un volume de méthanol, et séchée soit sous pression réduite, soit par atomi sation . Le résidu est épuisé par une fois et demi son poids de méthanol et atomisé L'extrait obtenu présente 4 à 6 s du poids de départ. I1 se présente sous la forme d'une poudre beige rosée Cette poudre est très soluble dans l'eau, le méthanol, l'éthanol à 98. Elle est insoluble dans l'acétate d'éthyle et l'éther Cette poudre constituée par des leucoanthocyanes simples donne les réactions suivantes -chauffée avec de l'acide chlorhydrique concentré, on obtient une coloration rouge vif - la chromatographie C sur gel de cellulose Merek en utilisant comme solvant la phase supérieure du mélange à parties égales n butanoli HCl ZN , et après pulvérisation d'H Cl 507D, conduit aux spots principaux suivants l'un Rf 0,19- 0,20 coloré en brun l'autre Rf 0,55 coloré en brun WUn gramme de poudre additionné de 30 ml d'H2S04N est hydrolysé une haure au bain-marie touillant sous réfrigérant à reflux L'hydrolysat est épuisé à deux reprises par trois volumes d'éther . Les solutions éthérées réunies sont séchées et rerpises par du méthanol. On effectue ensuite une chromatographie sur gel de silice G F 254 avec comme solvant de migration : benzène 45 méthanol 8 acide acétique 4 après pulvérisation de vanilline sulfurique , on observe les spots suivants colorés en rouge de Rf 0,07- 0,26-0,35 - 0,60 En clinique dans les affections nécessitant une dose de charge, la posologie s'établit aux alentours de 400 à 500mg: par jour. Le traitement d 'entretien nécessite dans la majorité des cas, une posologie de 300 mg/jour et se répartit en trois prises R E V E N D I C A T I O N S 1 ) Remède à base de leucoanthocyanes retirés de galbules de cyprès frais, à propriétés capillaro protectrices , destiné Su traitement des lésions capillaires primitives ou secondaires à une stase veineuse, se caractérisant par ses critères de coloration de solubilité et chromatographiques, obtenu par broyage de galbules frais, traités par un mélange méthanol 75 gr et eau 25 gr sous réfrigérazit à reflux , et concentré sous pression réduite jusqu'à évaporation du méthanol 200) Produit suivant la revendication I se caractérisant par le fait que la phase aqueuse obtenue est filtrée et épuisée tridis fois par un volume double d'acétate d'éthyle, additionné ensuite par un volume de méthanol , séchée, atomisée, alors que le résidu est épuisé par une fois et demi son poids de méthanol 50) Produit suivant la revendication I se caractérisant par le fait qu'iL se présente sous la forme d'une poudre beige rosée , très soluble dans ltea; le méthanol, I'éthanol à 98 et insoluble dans l'acétate d'éthyle et l'éther