Brevet FR2160278A1 — publié le 19730629

La présente invention concerne un médicament destiné au traitement de l'hypertrophie prostatique bénigne ou non-tumorale,appelée encore prostatisme. bulle concerne plus particulièrement une nouvelle association de certains acides aminés qui s'est avérée efficace pour supprimer ou réduire les symptgmes ordinaires de l'hypertrophie sans complications de la prostate. Cette invention a pour objet une préparation médicale comprenant trois amino-acides purs et de l'acide ascorbique, préparation qui peut être fournie sous forme de capsules ou de comprimés pour l'administration par la voie orale et qui, lorsqu'elle est prise suivant les indications données, diminue ou supprime totalement les sympt8mes qui sont normalement liés à l'hypertrophie prostatique bénigne, symptômes tels que gnes, énuresie nocturne, niction retardée ou fréquente , dysurie et besoins d'uriner anormaux. I1 est bien établi que la grande famille des acides aminés constituent les matériaux de construction des molécules de protéines et les produits finals de l'hydrolyse ou digestion des protéines dans le tube gastrointestinal, et que nombre de ces acides sont essentiels ou semi-essentiels pour un métabolisme normal et une nutrition complète chez lthomme en bonne santé. Certains de ces acides, à l'état pur ou libre, ont été administrés par la voie parentérale dans des cas d'extrême malnunitrition ainsi que dans des traitements post-opératoiresf avec des résultats bénéfiques en ce qui concerne le rétablissement d'un métabolisme convenable.Nombre d'amino-acides sous la forme liée ou convertie d'hydrolysats de protéines, et associés avec diverses matières minérales et diverses vitamines, ont été utilisés comme supplément alimentaires à des fins de nutrition et de suralimentation, mais il ne semble pas que des acides aminés purs aient été utilisés à une fin thérapeutique quelconque, sauf comme supplément alimentaires, avant la découverte du Demandeur de ltefficacité du médicament selon cette invention pour traiter l'hypertrophie prostatique non-tumorale. Les différences de propriétés et d'indications entre les amino-acides purs ou libres et les amino-acides liés ou convertie qui se trouvent dans les hydrolysats de protéines sous forme de peptides, de polypeptides ou de peptones, dérivant de la caséine ou de la levure, sont bien connues. Les acides libres sont absorbés directement par les tissus abdominaux, sans digestion, tandis que les acides liés ou semi-liés doivent oestre digérés, et les acides digérés sont ensuite absorbés, transférés et absorbés par les cellules et les tissus à des vitesses différentes. Les acides purs ne sont pas contaminés tandis que les hydrolysats sont soumis à une contamination bactérienne. les acides libres ne produisent pas d'effets secondaires tandis que les acides liés ont tendance à provoquer des nausées, des vomissements et des céphalées. L'association d'acides aminés purs selon l'invention est constante et stable tandis que la composition des hydrolysats de protéines varie beaucoup, en particulier dans la source de protéines et dans le choix des constituants minéraux, ce qui a pour effet de modifier la vitesse de transfert par la circulation et la vitesse d'absorption par les cellules et les tissus. On connatt très peu de chose sur l'action spécifique des membres de la famille des amino-acides comme désintoxicants, comme constituants hormonaux ou comme constituants de nombreux systèmes enzymatiques, ainsi que sur l'importance et sur les rapports métaboliques mutuels de ces acides chez l'homme, et il reste encore pour beaucoup à apprendre dans le domaine de la biochimie concernant la nutrition par les protéines des tissus vivants et le rapport des acides aminés avec le métabolisme humain.Il est bien connu qu'au moins dix des amino-acides sont considérés comme étant essentiels à la vie. les trois acides qui figurent dans la préparation selon l'invention, à savoir l'acide glutamique, l'alanine et le glycocolle, ne font pas partie de ce groupe essentiel et ils sont actuellement classés parmi les amino-acides semi-essentiels, qui étaient auparavant incorrectement appelés amino-acides non-essentiels. La présente invention est fondée sur des recherches fondamentales sur les amino-acides et sur la corrélation entre les découvertes résultant de ces recherches et les découvertes résultant de l'utilisation des trois amino-acides choisis dans le traitement de malades, conjointement avec l'appréciation déductible de leur intérêt en thérapeutique ainsi que pour la nutrition. L'utilisation de ces trois acides seuls, dans des essais cliniques portant sur le prostatisme bénin, s'est révélée efficace mais le Demandeur a trouvé que les résultats étaient encore meilleurs lorsqu'on leur ajoutait de l'acide ascorbique comme agent de synergie. L'addition d'acide ascorbique ou vitamine C, provoque un soulagement plus rapide et plus efficace en raison de l'effet de désintoxication de cet acide contre les infections et les poisons, de son importance en ce qui concerne l'intégrité et la réparation des tissus, en particulier pour llintégrité des parois des vaisseaux sanguins capillaires, de son r81e dans les réactions dloxyd réduction dans la biochimie de l'organisme, et de 11 aide qu'il apporte à l'amélioration de la diurèse. On pense qu'il y a un effet de synergie entre les acides aminés et l'acide ascorbique, en raison des fonctions de ce dernier dans les systèmes enzymatiques de l'organisme. Certains médecins pensent que l'efficacité du médicament selon la présente invention est due en partie à son action diurétique diminuant le gonflement de la prostate et des tissus périnéaux associés, mais les mécanismes chimio-physiologiques exacts de l'action de ce médicament restent à démontrer par d'autres recherches. S'il s'agissait simplement d'une question de diurèse,les diurétiques bien connus et très utilisés devraient alors procurer le mEme soulagement et diminuer 1thypertrophie de la glande, or ces diurétiques sont incapables de conduire aux résultats recherchés. Des recherches poussées ont montré que les acides aminés qui figurent dans le présent médicament non seulement étaient efficaces mais qu'ils pouvaient être utilisés en toute sécurité et qu'ils ne produisaient pas d'effets secondaires. Dans ces essais, le programme d'administration était de deux capsules de 0,4 g trois fois par jour pendant deux semaines, et ensuite une capsule trois fois par jour, pendant une période totale de deux ou trois mois. Pour la grande majorité des malades traités on a observé une suppression partielle ou totale des sympt8mes. Pour préparer le médicament selon l'invention, on mélange les divers ingrédients, à l'état pulvérulent ou granulaire, dans les proportions pondérales suivantes Acide glutamique, HOOC.- CH(NH2). CH2. CE2. COOH 45 à 65 %, de préférence environ 56 %. alanine, HOOC. CH(NH2). CH3 15 à 30 %, de préférence environ 22 %. Glycocolle, HOOC. CH2(NH2). 7 à 15 %, de préférence environ 11 %. acide ascorbique, C6 H8 06. 5 à 15%, de préférence environ Il %. La formule préférée est donc d'environ 5 parties d'acide glutamique pour 2 parties d'alanine, 1 partie de glycocolle et 1 partie d'acide ascorbique. Ces proportions approximatives sont importantes pour obtenir les meilleurs résultats dans la suppression GU la diminution des symptames de l'hypertrophie prostatique bénigne, et il est important aussi, comme il a été dit, que les acides aminés soient à l'état pur ou libre, et non à l'étant lié ou oonverti (semi-lié), comme ilsle sont dans les hydrolysats de protéines. les hydrolysats de protéines et les amino-acides qui ont été administrés par la voie parentérale,comme cela a été dit précédemment, n'ont pas eu d'efficacité appréciable dans le traitement de l'hypertrophie de la prostate, et il ne semble pas qu'ils puissent avoir une telle efficacité, cette hypertrophie étant due à un accroissement de la dimension des cellules et non à la présence de quantités anormales de liquide dans les espaces intercellulaires des tissus, comme c'est le cas pour l'oedème de la nutrition, et il ne semble pas qu'un médicament quelconque ait été auparavant essayé, efficacement ou non, en vue de traiter l'hypertrophie prostatique bénigne, qui constitue au moins 90 % de tous les cas d'hypertrophie de la protaste. REVENDICBIONS 1.~Médicament utilisable pour le traitement de l'hypertrophie prostatique bénigne, caractérisé en ce qu'il comprend un mélange des acides aminés purs suivants et d'acide ascorbique, dans les proportions pondérales de 45 à 65 % d'acide glutamique, 15 à 30 % d'alanine, 7 à 15 % de glycocolle et 5 à 15 % d'acide ascorbique. 2.- médicament selon la revendication 1, caractérisé en ce qu'il comprend un mélange d'environ 5 parties en poids d'acide glutamique pour 2 partiew d'alanine, 1 partie de glycocolle et 1 partie d'acide ascorbique. 3.- Médicament selon la revendication 1 ou 2, présenté sous une forme administrable par la voie orale, par exemple sous forme de capsules ou de comprimés.