Brevet FR2191886A1 — publié le 19740208

La presente invention a pour objet en tant que médicament antiinflammatoire la phényl-7 hydroxy-5 dihydro---2,3 imîdazo L1,2 - a] pyrimidine de formule : Ce produit a été décrit par A. DE CAT (Bull. Soc. Chim. Belg., 59, 573-587 - 1950) parmi d'autres produits analogues présentant des propriétés stabilisatrices pour les émulsions photographiques. Il a été trouvé, conformément à la présente invention faite dans les services de la demanderesse, qu'il possède d'intéressantes propriétés antiinflammatoires. Ces propriétés sont d'autant plus remarquables que dans les mêmes conditions la méthyl-7 hydroxy-5 dihydro-2,3 imidazo [1,2 - aJ pyrimidine, également décrite dans la référence précitée, se révèle inactive. Propriétés toxicologiques La toxicité aigûe du produit selon 11 invention a été étudiée chez la souris CD 1 par la voie orale. Dans ces conditions le produit est atoxique à la dose de 900 mg/kg. Prooriétés Dharmacoloqiques Les propriétés antiinflammatoires du produit ont été mises en évidence au moyen des tests suivants a) Activité antithermique : test de l'hyperthermie provoquée chez le rat par la levure de bière selon DOMENJOZ, R. Ann.N.Y. Acad. Sc., 86, 263-291 (1960) b) Activite antiinflammatoire : test de l'oedème de la patte du rat à la carrageenine selon WINTER C.A., RISLEY E.A. and NUSS G.M., Prsc. Scc. exp. Biol. Med., 111, 544-547 (1963). Test de l'abcès à la carrageenine chez le rat selon BENITZ K.F., and HALL L.M. Arch. int. Pharmacodyn., 144, 185 (1963). Test de ltérythème aux U.V. chez le cobaye selon WINDER C.V., WAX J., BURR V., BEEN M. and ROSIERE C.E., Arch. int. Pharmacod. 116, 261-262 (1958). Les résultats de ces tests sont donnés dans le tableau ci-dessous COBAYE RAT RAT RAT Erythème UV Activité anti- Oedème à la Abcès à la DA50mg/kg thermique carrageenine carrageenine DA50mg/kg DA50mg/kg DA50mg/kg p.o. p.o. p.o. p.o. 175 Sup. 300 env. 155 env. 300 APPLICATION EN THERAPEUTICUE HUMAINE Le produit selon l'invention peut être utilisé en thérapeutique humaine en tant qu'antipyrétique, anti-inflammatoire, anti-rhumatismal. Il est alors administré sous forme de cachets, comprimés, gélules, dragées ou suppositoires ou sous forme d'ampoules injectables par voie intramusculaire ou sous-cutanée, à des doses variant de C,1 à 2 g. suivant les cas. REVENDICATION Médicament à propriétés antiinflamatoires constitue par la phényl-7 hydroxy-5 dihydro-2.3 imidazo [1,2 - a] pyrimidine.