Brevet FR2119882A1 — publié le 19720811

La présente invention a pour objet un nouveau produit thérapeutique à propriétés stimulantes de l'appétit et de la croissance, constitué par un composé sinéralo-organique original associé en quantités judicieusement équilibrées à des vitamines du groupe B et C, à des glucides et à des protides, ces derniers sous forme d'extrait musculaire purifié et de lysine, acide aminé indispensable à la croissance. Ce nouveau médicament est remarquable par le fait que san application se justifie dans des troubles divers, notamment les inappétences d'origines diverses chez le jeune et l'adulte et les anorexies dues à un état nutritionnel dégradé par suite de l'insuffisance des apports alimentaires. Son emploi se justifie également dans les retards de développement et les insuffisances de croissance consécutifs à cette inappétence en particulier chez les enfants. Les prlncipes actifs entrant dans la combinaison du médicament de l'invention sont les suivants a) L'hypophosphito-ascorbate de calcium, sel de calcium double minéral et organique défini d'une part par ses spécifications physicochimiques, d'autre part par les rapports des différents éléments entre eux: Ca=1,29 , Ca = 14% , P = 10,85% , Vit C = 59,1% P C'est une poudre blanche cristalline, très soluble dans I'eau.Cette substance est douée de propriétés stimulantes de l'api pétit très marquées. Elle facilite également la fixation du cal sium; jouant un roule thérapeutique dans les retards de l'ossi- fication. b) L'erCtrait musculaire purifié, plus communément appelé Carnitine est une substance de nature protidique douée de propriétés stimulantes des sécrétions digestives et plus particulièrement sur les fonctions gastrique,pancréatique etbiliaire. Cette stimulation provoque une augmentation de l'appétit qui se traduit par une meilleure alimentation suivie elle-meme d'une reprise de poids après un temps de latence de quelques jours. la Carnitine se pré sente sous forme d'une poudre blanche nettement acide au gott, soluble dans l'eau, stable en milieu acide et totalement dépourvue de toxicité aux doses thérapeutiques de l'invention. Elle peut titre administrée aux enfants en bas âge ainsi qu'aux vieiî/- lards.La carnitine convient particulièrement aux hypotrophiques aux anorexiques, dans les états de dénutrition, dans les déficiences digestives et les maigreurs de l'enfant, de l'adulte et du vieilB rd. c) La lysine est l'un des huit acides aminés indispensables dont l'enfant a des besoins élevés, et qui constitue un des n inducteurs spécifique de la croissance." L'administration de lysine à des enfants en mauvaise condition physique ou à des personnes agées affaiblies suffit à déterminer une reprise de l'appétit et des gains de poids parfois très importants. La lysine est une poudre blanche parfaitement soluble dans l'eau, sans aucune toxine cité aux doses thérapeutiques. d) La vitamine 312 naturelle ou Lactobacillus Lactis Dorner est l'orexigène type du premier tge. Elle intervient trbs activement à différents niveaux des processus de construction cellulaire ,el- le augmente le capital protidique des tissus réduisant le taux des acides aminés dans le sang et stimulant leur assimilation par les cellules. Le sorbitol est un glucide couramment utilisé mais dont un des rôles importants est d'strie un facteur Xbsorption de la vitamine 312. Cette propriété a été mise en évidence par des travaux expérimentaux et cliniques. Le "couple sorbitol 312 n possède une synergie particulièrement remarquable dans les états d'anorexie consécutifs à une mauvaise nutrition ou à une inappétence marquée. Le sorbiton agit alors comme un transporteur physiologique, permettant à la vitamine B12 de franchir la barrière intestinale de telle sorte que un apport de 30 gammas par jour suffit à couvrir les besoins de l'organisme, dose utilisée dans la présente invention. La combinaison hypophosphite-ascorbate de calcium, carnittne et lysine, associée au couple sorbitol-vitamine B12 possède une synergie thérapeutique exceptionnelle dans la stimulation de l'appt tit et de la croissance, agissant souvent de façon spectaculaire sur les inappétences rebelles de l'enfance, sur les déficiences de l'alimentation chez les personnes agées et chez certains adul @@@ intoxiqués par l'alcoolisme ou le tabagisme, ou soumis à ine mauvaise hygiène de vie. Les études cliniques dont nous reproduisons certaines observations ci-dessous, montrent que cette association judicieu sement équilibrée en principes actifs, possède une efficacité générale sur l'appétit bien supérieure à celle obtenue par l'administration de chacun des composants séparément. Cette action en clinique avait d 'abord été vérifiée en pharmacologie animale par l'administration du nouveau médicament de la présente invention à des souris blanches.Celles-ci dès les premiers jours-de traitement ont considérablement augmenté leur ration alimentaire dépassant parfois 4 à 4,5 grammes par jour, celle-ci étant accom pagnée d'une forte augmentation de poids.La courbe d'augmentation de poids s'est poursuivie d'une manière régulière et durabl mdme après l'arrêt du médicament de l'invention dans la ration alimentaire. Le nouveau produit de l'invention est administré à des malades sous forme d'un véhicule pharmaceutiquement acceptable. On trouvera ci-aprés, à.titre d'exemple, une composition non limitative de ces formules: Formule N I: Ampoules buvables Hypophosphito-ascorbaSe de calcium 0,30 g. Extrait musculaire purifié (carnitine)...O,05 g. Lysine monochlorhydrate 0,50 g. Vitamine B I2............................ 30 gammas Sorbitol ................................ 1,50 g. Extrait d'orange pour aromatisation 2 g. Bau purifiée qsp........................ 10 ml Posologie:2 ampoules par jour jusqu'à I2 ans. 3 ampoules par jour chez l'adolescent, l'adulte et le vieillard. Traiteihent de 8 à I5 jours. Formule N 2: Sirop Hypophosphito-ascorbate de calcium 3,6 g. Extrait musculaire purifié (carnitine).. .0,6 g. Lysine monochlorhydrate ................ 6 g. Vitamine B I2........................ 360 gammas Sorbitol ................................ 18 g. Extrait d'orange pour aromatisation 24 g. Sirop de sucre qsp....................... 120 mol Formule N 3: Sachets Paquets à double compartiment contenant: Compartiment A: Hypophosphito-ascorbate de calcium 0,30 g. Extrait musculaire purifié (carnitine)....0,05 g. Lysine monochlorhydrate ..................0,50 g. Lactose qsp. I sachet de 2,5 g. Compartiment B: Sorbitol 1,50 g. Vitamine B 12 * 30 gammas Excipient pour aromatisation qsp. I sachet de 5 g. ETUDE CLINIQUE Nom Age Diagnostic Appétit Durée Appétit Prise Résultat Sexe avant du aprés de Traitem. Trait. Traitem. Poids (I mois) ADULTES NIC. 47M Maigruer O I5 j. ++ 4,5 Kg TB post opér. UZ. 49F Etat O I2 j. ++ 5,5 Kg TB dépressif BRA. 69M Asthénie O 15 j. ++ 4,7 Kg TB DUV. 33M Gastrect. 0 8 j. + 2 Kg B FLO. 30F Maigreur O 15 j. ++ 5 Kg TB post partum DOI. 2IF Diarrhée O 8 j. + 1,5 Kg B GAR. 73F Colite 0 8 j. O O 0 DET. 25F Aménorrhée O I2 j. ++ 5 Kg TB LEC. 62M Asthénie 0 I5 j. ++ 7,2 Kg TB THO. 65M Maigreur O I mois ++ I2 Kg post opérat. DUP. 23M Maigreur O I mois ++ 8 Kg TB constit. COU. 52F Etat 0 15 j. + 4,3 Kg B dépressif ENFANTS CAR. 3F Anorexie + I2 j. + 0,5 Kg B FAU 9M Rhion- O I8 j. ++ I,8 Kg TB pharyng. MAL. II/2F Retard O I mois + 0,8 Kg B pondéral HUG. 7M Entérite 0 24 j. ++ I,6 Kg TB GER. 8F Convalesc. O I2 j. ++ 2 Kg TB rougeole AVE. 6M Poids 0 24 j. O 0 0 station. MAM. I3M Bronchite + I6j. ++ 2,3 Kg B SEV. 12f Gastro 0 18 j. ++ I,9 Kg TB entérite BOU. 8F Amygdalite 0 12 j. ++ 1,5 Kg TB GOS. 9M Otites 0 I2 j. ++ 2 Kg TB DES. 3M Retard O I mois ++ I,4 Kg TB ESSAI sur SOURIS entre Chaque lot en expérimentation comporte 100 souris pesant chacune/ 25 et 30 grammes. Les produits en essais ont été administrés pendant IO jours sous forme de sirop à la dose de 0,5ml par Kg d'animal. La prise de poids a été mesurée 5 jours après l'arrêt du traitement, elle est exprimée en grammes par souris. Lot Témoin Sirop nQl sirop noX Sirop a03 Sorbitol + Sypophos- Sirop nQl # Vit. B12 phito ascor Sirop 2 bate de Ca+ Carnitine + Lysine Prise de poids au Sème jour après l'arrêt du traitement 0g32 0g46 Og78 lg48 Prise de poids au 15ème jour après l'arrdt du traitement 0g51 0g68 IgG6 lg89 REYENDICATIONS I - L'invention concerne un nouveau produit thérapeutique, constitué par un composé minéralo-organique original asso cié, en quantités judicieusement équilibrées, à des vitami nes du groupe B et C, à des glucides et à des protides, ces derniers sous forme d'extrait musculaire purifié et de lysi ne, acide aminé indispensable à la croissance. 2 - Ce nouveau produit thérapeutique est doué de propriétés stimulantes de l'appétit et de la croissance qui permettent son emploi dans des troubles divers, notamment les inappé tences d'origines diverses chez le jeune et l'adulte et les anorexies dues à un état nutritionnel dégradé par suite de l'insuffisance des apports alimentaires. Son emploi se justi fie également dans les retards de développement et de crois sance consécutifs à cette inappétence, en particulier chez les enfants. 3 - L'utilisation du produit tel que défini en I sous des formes pharmaceutiques acceptables, telles que ampoules buvables, sirop, sachets, comprimés.