Brevet FR2115322A1 — publié le 19720707

i 2115322 L'invention concerne des dentifrices .Elle concerne en particulier des dentifrices renfermant un constituant favorisant l'hygiène buccale et un agent de polissage compatible avec lui. Les constituants de dentifrices qui favorisent l'hygiène buc-5 cale tels que le 1,6-di-(p-chlorophényl-biguanidohexane), qui réduisent la quantité de bactéries se trouvant dans la cavité buccale, ont une efficacité réduite avec divers agents de polissage communément utilisés dans les dentifrices . Un des avantages de l'invention est de fournir un agent de 10 polissage compatible avec le 1,6-di-(p-chlorophényl biguanidohexa-ne) . D'autres avantages de l'invention ressortiront de la description qui suit . La composition de dentifrice selon la présente invention comprend une quantité efficace de 1,6-di-(p-chlorophényl biguanidohe-15 xane) et un produit de polissage constitué par de l'alumine alpha trihydratée finement divisée dont les particules ont line taille moyenne d'environ 2,5 à 8,5 microns . On peut utiliser le 1,6-di-(p-chlorophényl biguanidohexane) sous forme de base libre ou de ses sels d'addition acides non 20 toxiques parmi lesquels des sels solubles comme le gluconate, l'acétate et le fluorure et des sels insolubles dans l'eau comme le benzoate , le citrate, le sarcosinate, le chlorure, le bromure, l'iodure, le monofluophosphate, 1'hexafluoaluminate , l'hexafluo-silicate , 1'hexafluostannate, le fluozireonate, etc ...En parti-25 culier.lc monofluophosphate est particulièrement digne d'attention, car il peut être préformé ou formé in situ dans le dentifrice, et il peut produire des effets favorables comme source de fluor et comme substance antibactérienne . Tel qu'il est utilisé ici , le terme de 1,6-di-(p-chlorophényl biguanidohexane) désigne la base 30 libre aussi bien que ses sels d'addition aux acides, sauf indications spéciales .11 est généralement présent dans des proportions d'environ 0,01 à 5# en poids, de préférence environ 0,05 à 1,0# . Ces quantités se rapportent à la quantité de base libre présente . La qualité de trihydrate d'alu«iae dont l'utilisation est 35 recommandée dans l'invention est un agent de polissage extrêmement souhaitable et compatible avec le 1,6-di-(p-chlorophényl biguanidohexane). Il contient 64,9# en poids d'alumine, 0,008# en poids de silice, 0,003# en poids d'oxyde ferrique, 0,25# en poids d'oxyde de sodium, et il a une teneur en humidité mesurée par la perte à 40 110°C, de 0,37# • Sa densité apparente est de 0,62 kg/drn^ en vrac 71 41705 2 2115322 et de 1,02 kg/dnp à l'état tassé et sa densité est de 2,42 .11 a une taille de particules telle que pratiquement toutes les particules ont moins de 50 microns, et qu'au moins b4# des particules ont moins de 20 microns .La taille moyenne de particules 5 peut aller d'environ 2,5 à 8,5 microns . Le Tableau suivant donne une répartition typique des dimensions, bien que les particules puissent être encore plus petites . TABLEAU taille(en microns) # de particules plus petites que la taille indiquée . 30 9^-99 20 «5-93 10 56-67 5 2S-40 15 Cette qualité d'alumine hydratée est vendue par Alcoa sous le nom de C333 et est préparée par broyage fin de la qualité d'alumine hydratée également vendue par Alcoa sous le nom de C333 . L'agent de polissage est utilisé dans des proportions d'environ 20-99# de préférence environ 20-75# dans les pâtes ou crèmes den-20 tifrices et environ 70-99# dans les poudres dentifrices . Si on le désire, on peut mélanger l'alumine hydratée à une proportion mineure (inférieure à 50# en poids des constituants polissants) d'un agent de polissage supplémentaire, tel que le métaphosphate de sodium insoluble , le phosphate dicalcique, le 25 carbonate de calcium, le pyrophosphate de calcium, silice etc .. On préfère des agents non ioniques tels que la silice . On peut incorporer dans les compositions de dentifrice tout agent surfactif ou produit détersif compatible . L'intérêt de ces produits compatibles est de fournir des propriétés détersives mous-30 santés et antibactériennes supplémentaires suivant le type spécifique de produit surfactif , et ils sont choisis de la même façon . Ces détergents sont habituellement des composés organiques so-lubles dans l'eau , et ils peuvent avoir tine structure anionique , non-ionique ou cationique . On préfère utiliser des sels hydroso-35 lubies d'un détergent monosulfate de monoglycéride d'acide gras supérieur ( par exemple monosulfate de sodium de monoglycéride d'acides gras supérieurs du coprah), alcoylsulfate supérieur (par exemple lauryl sulfate de sodium), alcoyl aryl sulfonate ( par exemple dodécyl benzène sulfonate de sodium) , esters d'acides gras 71 41705 3 2115322 supérieurs du 1,2-dihydroxy propane sulfonate ( par exemple ester d'acide gras du coprah du 1,2-dihydroxy propane sulfonate de sodium) etc ... On peut utiliser les divers agents surfactifs en toutes pro-5 portions adéquates ,• généralement d'environ 0,05 à environ 10# en poids, et de préférence d'environ 0,5 à 5# en poids de la composition de dentifrice . Un autre mode de réalisation de la présente invention consiste à utiliser des acylamides aliphatiques supérieurs pratiquement 10 saturés d'amino-acides carboxyliques aliphatiques inférieurs , comme ceux ayant 12 à 16 atomes de carbone dans le radical acyle, décrits plus particulièrement dans le brevet des Etats-Unis d'Amérique N° 2 6b9 170 délivré le 14 Septembre 1954.La portion amino-acide dérive en général des acides monoaminocarboxyliques saturés 25 aliphatiques inférieurs ayant 2 à 6 atomes de carbone, habituellement des acides monocarboxyliques . On citera comme composés appropriés les amides gras de la glycérine, de la sarcosine , de l'ala-mine, de l'acide 3-amino propanoïque et de la valine, ayant environ 12 à 16 atomes de carbone dans le groupe acyle . Cependant,on pré-20 fère utiliser les N-lauroyl, myristoyl et palmitoyl sarcosides pour obtenir les effets optimum . On peut utiliser les amides sous la forme de l'acide libre ou de préférence de ses sels hydrosolubles, comme les selà de métal alcalin, d'ammonium, d'aminé ou d'alcânol-amine . Comme exemples 25 spécifiques , on citera les N-lauroyl, myristoyl et palmitoyl sarcoaiâes de sodium et de potassium, les N-lauroyl sarcosides d'ammonium et d'éthanolamine et la N-lauroyl sarcosine , et les N-lauroyl glycide et alanide de sodium . Pour plus de commodité,on désignera ici sous les noms d' "acide aminocarboxylique" , de 30 "sarcoside" etc.. les composés ayant un groupe carboxylique libre ou les carboxylates hydro-solubles . On utilise ces produits sous une forme pure ou pratiquement pure .Ils doivent être aussi exempts que possible de savon ou d'autres dérivés d'acides gras supérieurs qui tendent à réduire leur 35 activité . En pratique, la proportion de tels dérivés d'acides gras supérieurs est inférieure à 15# par rapport au poids de l'amide, et elle est insuffisante pour exercer sur lui un effet préjudiciable notable . Conformément à la présente invention, on peut utiliser les 40 combinaisons d'ingrédients indiquées dans toute préparation appro 71 41705 4 2115322 priée conçue pour l'application dans la cavité buccale, préparation que l'on désigne ici sous le nom de "préparation dentifrice". Ces dentifrices peuvent être sous la forme de solide , de liquide ou de pâte , et comprendre des pâtes ou crèmes dentifrices , des 5 poudres dentifrices , des dentifrices liquides , des comprimés , etc.. On prépare ces produits de la manière habituelle .Pour la préparation des poudres dentifrices, il est habituellement suffisant de mélanger mécaniquement les divers ingrédients solides . Dans les formulations de crèmes dentaires, les liquides et les 10 solides doivent nécessairement être en proportions telles qu'ils forment une masse crémeuse ayant la consistance désirée, extrudable d'un tube écrasable d'aluminium ou de plomb, par exemple .En général, les liquides de la crème dentaire contiendror.y principalement de l'eau, de la glycérine, du sorbitôl, du propylène glycol etc... 15 et leurs mélanges .11 est habituellement avantageux d'utiliser un mélange d'eau, et d'un humectant ou liant tel que la glycérine ,1e sorbitol ou leurs mélanges . La teneur totale en liquide est généralement d'environ 20 à 75# en poids de la formulation . On préfère utiliser aussi des agents gélifiants dans les crèmes dentaires ,tels 20 que des gommes naturelles ou synthétiques et des produits analogues aux gommes, tels que mousse d'Irlande, gomme adragante, sodium-carboxyméthylcellulose, hydroxyéthyl cellulose, polyvinylpyrrolidone, amidon, argile silicatée minérale de synthèse vendue sous la marque commerciale Laponite, telle que Laponite CP et Laponite SP etc .. 25 Comme agents gélifiants, on préfère particulièrement la Laponite et l'hydroxyéthylcellulose '.La teneur en gomme va habituellement jusqu'à environ 10# , et elle est de préférence d'environ 0,5 à 5# en poids de la formulation . D'autres types de compositions dentifrices peuvent être prépa-30 rées également de manière connue . Les dentifrices peuvent avoir n'Importe quel pH compatible avec leur utilisation . Un pH dans la gamme de 4 à 10 est normal . Le pH se mesure directement sur une crème dentaire . On peut incorporer dans le dentifrice divers autres produits 35 parmi lesquels des matières colorantes ou des agents de blanchiment, des conservateurs, des produits fournissant du fluor comme le monofluophosphate de sodium, des produits ammoniaques comme l'urée, le phosphate diammonique et leurs mélanges, des agents antibactériens en plus du 1,6-di-(p-chlorophényl biguanidohexane), 40 etc .. 71 41705 5 2115322 Lorsqu'on utilise le 1,6-di-(p-ehlorophényl biguanidohexane) avec l'alumine hydratée suivant l'invention , l'agent antibactérien paraît être adeorbé de façon parfaite sur l'agent de polissage, et l'on obtient une réduction très efficace du dépôt de mucosités . L'exemple non-limitatif suivant est donné à titre d'illustration de l'invention . Le dentifrice est préparé de la manière habituelle . Sauf indications spéciales, les proportions sont données en poids . EXEMPLE 10 Constituants parties Glycérine 20 hydroxyéthyl cellulose 1,2 alumine trihydraté C 333 52 N-lauroyl sarcosinate de sodium 2 digluconate de 1,6-di-(p-chlorophényl biguanidohexane) (solution à 20#) 4,44 eau (avec une très faible quantité de saccharinate de sodium, parfum et colorant si on le désire ) complément à 100 71 41705 6 2115322 RETE1DICATIOHS 1-Composition dentifrice caractérisée en ce qu'elle contient une proportion efficace de 1,6-di-(p-chlorophényl biguanidohexane) et un produit de polissage constitué par de l'alumine alpha tri- 5 hydratée finement divisée, dont les particules ont une taille moyenne d'environ 2,5 à 8,5 microns . 2-Composition dentifrice suivant la revendication 1, caractérisée en ce que le 1,6-di-(p-chlorophényl-biguanido hexane)re-présente environ de 0,01 à 5# du poids de la composition et en 10 ce que ce produit de polissage représente environ de 20 à 99# du poids de la composition . 3-Compositlon dentifrice suivant la revendication 2, caractérisée en ce que l'agent de polissage représente de 20 à 75# du poids de la composition .