Brevet FR2131908A1 — publié le 19721117

La présente invention vise l'utilisation en thérapeutique des phloramines de formule générale dans laquelle R1 et R2 sont identiques ou différents et représentent chacun un atome d'hydrogène ou un radical alkyle inférieur comprenant au plus 3 atomes de carbone. La demanderesse a découvert que les compositions thérapeutiques renfermant au moins une desdites phloramines ou l'un de ses sels d'addition d'acides non toxiques comme ingrédients actifs, présentaient d'intéressantes pr-- Q tispasmodiques et sédatives. On a donné ci-aprs à titre illustratif un exemple non limitatif de préparation d'une phloramine selon l'invention. EXEMPLE Chlorhydrate de diméthoxy-3.5 aniline Pour préparer ce produit on a porté au reflux 10,2 g (0,066 mole) 3 3 de diméthoxy-3,5 aniline, 50 cm d'éther sulfurique et 20 cm d'acétone puis ajouté lentement de l'éther chlorhydrique; on filtre le précipité noir obtenu, lave à l'éther et sèche au vide; après recristallisation dans l'éther on obtient 8 g (rendement 63,5 %) d'une poudre violacée fondant à 1800C. Le produit est soluble dans l'eau, légèrement soluble dans l'éthanol > insoluble dans les hydrocarbures. On donne ci-après les résultats obtenus dans les essais pharmacologiques du produit de l'exemple . Sa toxicité a été déterminée chez la souris, la DL50 est de 370 mg/kg par voie intraveineuse et de 1 700 mg/kg par voie buccale. Lorsque le produit est injecté par voie intramusculaire à une dose de 185 mg/kg sur la souris, on observe une action tranquillisante, analgésique du type aspirine. Sur le duodénum isolé de rat, le produit a une action antispasmodique, cette action est d'origine neurotrope et musculotrope, l'effet musculotrope est modéré et non proportionnel à la dose. Sur l'iléon in situ de cobaye par voie intraveineuse à la dose de 37 mg/kg, on diminue, ou arrête le péristaltisme. En moyenne l'index péristaltique est diminué de 65 %. Chez tous les animaux, on a observé une action hypotensive de 50 % en moyenne. Par voie I.D. à la dose de 185 mg/kg le péristaltisme est bloqué pendant 20 à plus de 120 mn, l'effet hypotenseur est de 40 %; à la dose de 74 mg/kg l'index péristaltique est diminué de 86 %, on n'observe aucun effet hypotenseur. Chez le rat anesthésié à la dose de 37 mgXkg par voie intraveineuse l'effet hypercholérétique est très faible. REVENDICATIONS 1 - Composition thérapeutique renfermant au moins une phloramine de formule dans laquelle R1 et R2 sont identiques ou différents et représentent chacun un atome d'hydrogène ou un radical alkyle inférieur comprenant au plus 3 atomes de carbone; ou l'un de ses sels d'addition d'acides non toxiques en association avec un excipient pharmaceutiquement acceptable. 2 - Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle renferme le chlorhydrate de diméthoxy-3,5 aniline.