Brevet FR2074629A1 — publié le 19711008

La présente invention a pour objet une composition qui est une association de deux produits déjà connus isolément comme médicaments, à savoir - la 5-chloro-7-iodo-quinoléine, produit solide pulvérulent, de faible toxicité - le complexe 2,4,5-trichlorophénol-phosphate triisobutylique de formule de complexe étant une association équimoléculaire des deux composés par liaison hydrogène et se présentant sous forme d'un liquide huileux de faible toxicité, bouillant à 1120C sous 1 mm Hg. le premier produit, à savoir la 5-chloro-7-iodo-quinoléine appelée " chloriodoquine" est, de façon connue, efficace contre les collibaciles en général et il est employé dans le traitement des affections gastro-intestinales. le second produit, à savoir le complexe 2,4,5-trichlorophénol- phosphate triisobutylique, a des propriétzs fongicides connues Des essais in vitro sur les bactéries et des essais pharmacologiques sur les rats ont montré que, dans le cas de l'association, et simultanément - le spectre anti-microbien se trouve largement étendu, le second produit entrant dans l'association (ledit complexe) étant un bactéricide plus actif, et sur davantage de germes, que le premier produit, notamment en ce qui concerne les bactéries gram-négatives; - le champ d'action thérapeutique se trouve étendu également, le second produit (ledit complexe) franchissant la barrière intestinale et atta quant les bactéries au-delà, dans l'organisme, alors que le premier produit ne la franchit pas. Pour obtenir ce double résultat, une proportion très faible dudit complexe par rapport à la chloriodoquine est suffisante, environ 1% en poids. il y a donc dans l'association un effet de synergie des des constituants. La composition est préparée facilement par un sinple mélange à froid des deux composants, l'un solide , l'autre liquide, dans i)ri malaxeur, dans les proportions susindiquées. A partir de ce relange, on prépare de la façon habituelle les formes pharmaceutiques. Pour l'administration par la voie orale, qui est préférée, ce sont des com- primés contenant dans un support pharmaceutiquement acceptable de 0,25 à 0x50 g de ladite composition, ces comprimés étant ou non pourvus d'un enrobage à délitement intestinal total ou partiel pour ménager l'estomac. Les applications thérapeutiques de la composition sont les sui- vantes diarrhée infectieuse, gastro-entérite, entérocholite, affections gastro-intestinales bactériennes en général. La dose journalière efficace à administrer à l'homme est de 0,50 à 0,100 g de la composition. REVENDICATIONS 1. - Composition à base de 5-chloro-7-iodo-quinoléine pour le traitement des affections bactériennes gastro-intestinales, caractérisée en ce qu'elle est une association de 5-chloro-7-iodo-quinoléine et du complexe 2,4,5-trichlorophénol-phosphate triisobutylique. 2.- Composition suivant la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle contient ledit complexe à raison de 1% en poids par rapport à la 5-chloro7-iodo-quinoléine. 3.- Utilisation de la composition suivant la revendication 1 ou 2, pour le traitement des affections bactériennes gastro-intestinales, consistant à administrer la composition en thérapeutique humaine à raison de 0,50 g à 0,100 g par jour sous forme de doses contenant 0,25 à 0,50 g de la composition. 4.- Composition suivant la revendication 1 ou 2, sous forme de comprimés contenant 0,25 à 0,50 g de la composition et un support pharmaceutiquement acceptable, ces comprimés étant éventuellement pourvus d'un enrobage à délitement intestinal, total ou partiel.