Brevet FR2088218A1 — publié le 19720107

L'objet de l'invention est de réaliser un nouveau médicament à base de lactulose pour le traitement de l'acidose des néphropathies, des complications auto-toxiques, par example du diabète, caractérisé par un nouveau mode d'utilisation du lactulose ou 1-4-béta-galactaside-fructose, assurant de nouvelles indications thérapeutiques, avec la pénétration lente dans le milieu humoral de doses apro@riées du lactulose associé comme il sera indiqué au lieu d'utiliser la vcie gastro-intestinale n'assurant pas en principe sa pénétration : par ce moyen décrit on obtient des effets croissant régulièrement pendant et après les applications et portant sur l'ensemble de l'économie. Le médicament amélicré permet des applications thérapeutiques nouvelles. Il vu de soi que le choix de l'excipient mélangé au lactulose pour assurer sa réscrption convenable a la plus grande importance. On obtient avec les procédés mis en eeuvre dans le prése@t Brevet une stimul@tion des cycles et réactions de la nutrition comportant l'usage par les cellules vivantes ou à leur voisinage des matériaux calorigènes. Le lact@@@se a été@défini chimiquement par Perthelot en 1@59. Lous l'@sso@ions à des @@@@@@@@es assurent su diff@@ion le cytochrome Cou l'hématoporp@irine et @@ rés@@@@@@@@@@@@@@@ example l'alphachymotr@@ine pour @@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@ la langue. Il est réserbé au @@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@ La dose ective dev@@t pé@@trer danc le milieu @@@@@@@@ varie de O,0@0 g à 0,070 g @@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@@tion 1 à 12 fois par 24 heures ou plus. Une formule préférée est la suivante : l'actulose 0,070 g cytochrome C deux milligrammes - alphachymotrypsine stable 0,10 g (environ) - excipient Q.S. pour une dragée à ne pas avaler. Test d'activité : des prélévements duodénaux de la bile hépatique effectués par la sonde suivant la technique connue d'une part immédiatement avant, d'autre part, le 10ème jour des applications quotidiennes du médicament ont montré une augmentation significative de la quantité de la bile sécrétée et de sa conceetration unitaire en bilirubine. Le m6dicament peut être appliqué aux mêmes doses par la voie parentérale sous-cutanée uni aux excipients qui assurent Sa résorption lente fixé sur milieu dextrosé ou mélangé au monostéarate d'aluminium (0,10 g) à 2 % ou aux polyholosides résorbables. On remplace alors le cytochrome C par l'hématoporphirine (un milligramme pour la même dose du produit de base). Le médicament permet d'effacer les états d'acidose par auto-intoxication dans le diabète et les néphropathies endogènes ou exegènes et ceux dus à anoxie cellulaire et aux asphyxies chroniques (vertiges, céphalées des urémiques). il améliore la nutrition des tunicues des vaisseaux sanguins en présence notamment des médicaments à effet vitaminique P, dans l'athéro-sclérose. Son action s'étend à l'hypersensibilité aux toxines microbiennes et aux sérums thérapeutiques. Il va de sci que l'invention ne se limite aucunement à ceux de ses modes d'application décrit, non plus qu'à ceux des modes de réalisation indiqués à titre d'exemples de mise en oeuvre, elle en comprend au contraire toutes les variéts. REVENDICATIONS 1- Le médicament se caractérise par l'association et le mélange intime au 1-4-béta-galactosido-fructose (ou lactulose), d'un agent thérapeutique connu, le cytochrome C (ou sa fraction, lthématoporphyrine) avec des excipients aptes à assurer leur diffusion convenable. 2- Selon la revendication 1, le produit est caractérisé par la mise en contact intime du lactulose et du cytochrome C avec l'alphachymotrypsine stable et l'excipient constituant par exemple les dragées à garder sous la langue : ce procédé assure l'assi- milation des doses convenables dans l'économie avec les améliorations fonctionnelles progressives décrites : un exemple est la formule suivante : lactulose : 0,050 g ; cytochrome C : 0,004 g (4 mg) alpha-chymotrypsine stable : 0,100 g environ ; excipient : quantité suffisante pour une dragée linguale à ne pas avaler, à renouveler 1 à 20 fois par 24 heures. 3- D'autres formules selon la revendication 1, permettent l'appli- cation parentérale (sous-cutanée intra-musculaire ou en implant) : telle est l'association intime du lactulose à l'hématoporphyrine (partie constituante du cytochrome C), dans un milieu au dextrose lentement résorbable : par exemple, lactulose 0,50 g ; hématoporphyrine : un demi milligramme ; dextrose 0,40 g à 4 g et plus ; excipient aqueux pour une ampoule injectable Ci à 10 par 24 heures) - au lieu du dextrose, on peut utiliser le monostéarate d'aluminium gel (o,i0 g) à 2 % , des poly-holosides résorbables.