Brevet FR2077708A1 — publié le 19711105

L'objet de l'invention concerne à titre de nouveau médicament dont les propriétés toni--veineuses sont utilisables en thérapeutique pour traiter des affections veineuses partant d'un extrait purifié de marron d'inde ( Aesculus hippocastanum) Dans les utilisations connues le marron d'Inde n'est utilise que sous forme brute . L'extrait de marron dt Inde ou les principes actifs toni-veineux sont accompagnés de nombreuses substances ayant des effets perturbateurs voire même nocifs lors des traîte(- ments massifs ou prolongés La préparation suivant l'invention tend à utiliser l'extrait de marron d'Inde comme matière première pour 1' obtention une substance purifiée dont l'aeFivité spécifique est fortement accrue et la toxicité atténuée On élimine également les tanins à l'acétate de plomb en milieu hydro-alcoolique permettant d'obtenir un extrait susceptible de subir la chromatographie . Suivant un mode opératoire utilisé pour l'obtention de ce facteur actif et donné à tltre d'exemple non limitatif d'une des formes de réalisation de l'objet de l'invention , il est procédé de la façon suivante It') On met à dissoudre 100 gr d'extrait de marron d'inde préparé suivant la méthode da Codex dans une litre de méthanol put 20) Cette dissolution est laissée décantée vingt quatre heures , puis on filtre sur papier , on obtient alors 14 gr de résidu et un filtrat I de I litre 30) On ajoute au filtrat I 645 mi d'eau distillée et I4 ml de solution saturée d'acétate de plomb. On agité 1/2 heure 40) On laisse reposer le mélange une heure . On filtre. Â ce filtrat II on ajoute un litre de méthanol pur . On agite deux heures 50) Après l'agitation on laisse reposer la solution pen aant trois jours et on filtre . Le filtrat III est évaporé sous vide laissant le résidu III 6 ) le résidu III est repris dans le méthanol pur suivant la proportion de I gr de résidu pour 5 ml de méthanol .La solution est filtrée ; 24 heures après on obtient le filtrat IV 7 ) Le filtrat IV est chromatographié dans le système suivant support : dextrane ponté solvant : méthanol proportions : pour I gr de résidu III dans 5 mi de méthanol , il faut une colonne de 25 gr de dextrane sec tassée de manière à présenter un rapport hauteur/diamètre compris entre 5 et IO élution : comptant le volume écoulé depuis le commencement de la charge on recueillera l'ensemble des fractions comprises entre le 42eme et le 78eme millilitre écoulés- éluat I. 80) On sèche sous vide l'éluat I , on obtient un résidu clair qui constitue l'extrait purifié de marron d'Inde représentant environ 35 gr pour cent d'extrait initial L'activitéde l'extrait purifié est envircndadouble par rapport à celle de la matière première . C'est ainsi qu' un. support ou pommade contenant I ffi de l'extrait de marron d'Inde purifié } après vérification de sa non toxicité sur sujet animal ( tel un rat), est appliqué sur un sujet atteint d'une crise 'hémorroTdaire aigre. La cessation de la symptomatologie est obtenue en trois applications dans 24 heures également l'application de l'extrait purifié sur un malade porteur d'affection capillo-veineuse superficielle, amène la restitution ad intégrum en quelques jours Ce produit est utilisable dans toutes les indications où l'activité toni veineuse est recherchée et préférentiellement par applications externes , mais sans limitation de mode de traitement , sous toutes formes appropriées à l'affection REVENDICATIONS IO) Remède à base d'extrait purifié de marrond'Inde ( Aesculus hippocastanum) à propriétés toni--veineuses se caractérisant par l'élimination des tanins de l'extrait brut par l'acétate de plomb en milieu hydroalcoolique conduisant à un extrait susceptible de subir la chromatographie sur dextrane permettant l'identification de la fraction active de l'éluat et son utilisatison dans toutes les indications où l'activité toni veineuse est recherchée 20) Produit suivant la revendication I obtenu par dissolution de l'extrait sec de marron d'Inde dans du méthanol pur et filtration après décantation pour obtenir un filtrat I, auquel on ajoute sous agitation de l'eau distillée et une solution saturée d'acétate de plomb . I1 est procédé à un second filtrage après repos et au filtrat II on ajoute du méthanol pur sous agitation Après un repos de trois jours on filtre et le filtrat III est évaporé sous vide laissant un résidu qui est-epris dans du méthanol pur ; on prodède à un filtrage 24 heures après et on obtient le filtrat IV chromatographié 30) Produit suivant la revendication I se caractérisant par le fait que Be filtrat IV est chromatographiE dans le systèae utilisant comme sipport la dextrane ponté comme solvant le méthanol dans des proportions appropriées , tellesque pour I gr de résidu III dans 5 ml de méthanol , il faut une colonne de 25 g de destrane sec tassée présentant un rapport de hauteurldiamètre compris entre 5 et IO de sorte que comptant le volume écoulé depuis le commencement de la charge on recueille l'ensemble des fractions comprises entre le 42e et le 78eme millilitre écoulés constituant l''élut X 40) Produit suivant la revendication I se caractérisant par le fait que l'éluat I est séché sous vide afin d'obtenir un résidu clair constituant 1' extrait purifié de marron d'INde représentant environ 35 gr pour I00 gr d'extrait initial avec une activité au moins double utilisable pour les affections hémorroidaires capillo veineuses ou similaires