Brevet FR2070052A1 — publié le 19710910

-1- 2070052 Les grain es de marron d'Inde et leurs extraits sont appliqués depuis longtemps en thérapeutique étant donné leu± teneur en escine ou aescine» leur, application par vuie "buccale se fait sous la forme d'extraits alcooliques aqueux ou sous forme d* extraits secs» La teneur en escine des graines de marron d'Inde est d'environ 5-6$. Selon la plupart des procédés antérieurement connus, on obtient des extraits sees dont la teneur en escine est comprise entre 15 et 20$. Il est connu aussi, après avoir dégraissé les graines de marron d'Inde, de les extraire par l'eau pure, l'alcool aqueux ou le méthanol anhydre, après quoi on extrait à nouveau en l'absence d'eau la substance sèche tirée de ces extraits en utilisant le propylèneglycol-1,2, le butylèneglyeol-1,3 ou le glycérol ou des mélanges de ces solvants avec le chloroforme ou le chlorure de méthylène (DAS n° 1 182 385 brevet britannique n° 991 663). Pour ce procédé, il est âi^ que l'on peut obtenir des extraits sees contenant au maximum 25$ d'escine, résultat que l'on a pu confirmer en refaisant les opérations indiquées. Le but de l'invention est de fournir un procédé aussi simple que possible permettant d'obtenir des extraits qui présentent une concentration d'escine notablement supérieure à celle des extraits antérieurement connus du commerce. On a observé maintenant que l'on arrive de façon étonnamment simple à obtenir de tels extraits relativement concentrés lorsque, selon l'invention, on extrait préalablement par l'eau acidulée à la température ambiante pendant 1-2 heures les graines de marron d'Inde divisées, décortiquées ou non, non dégraissées, après quoi on extrait la drogue ainsi prétraitée par des alcools ou cétones inférieurs, aqueux ou non, puis on en tire de façon connue un extrait sec. Il est apparu que pour cette extraction préalable, des solutions aqueuses diluées d'acides organiques, notamment l'acide acétique ou formiqus à 2$, étaient avantageux. Pour extraire 1'escine et les autres substances actives de la drogue prétraitée, on peut utiliser en particulier le méthanol à 70-90$; le méthanol à 80$ convient particulièrement. 69 09610 -2- 2070052 les extraits secs obtenus selon ce procédé présentent -une teneur en escine de 40-50$ et contiennent en mfeme temps, outre la substance active principale qui est l1 escine, les autres substances extractibles désirées du marron» l'extrait sec 5 enrichi peut s'utiliser sous forme de capsules, dragées, pommades ou suppositoires» le mode de travail est très simple, puisqu'il n'est pas nécessaire de dégraisser préalablement les grainès de marron d'Inde» Après avoir traité la drogue initiale par l'acide 10 aqueux, on peut 1' extraire, sans séchage intermédiaire, à 12 aide de l'alcool ou de la eétone ©u de leurs .mélanges aqueux, 15 extraction pouvant se faire à la température ambiante, l'avantage particulier du mélange de méthanel et d'eau réside dans le fait qu'ainsi, une petite proportion seulement de graisses ou d'huiles 15 de la drogua initial® sont dissoutes, de sorte que l'on peut se passes3 d© dégraisser préalablement celle-ci» Pour concentrer 19 extrait de substance active, on procède de façon usuelle, de préférence dans des conditions modérées st on sèche ensuite sous vide» 20 • l'exemple suivant servira à expliquer plus précisément l'invention : On divisa grossièrement 500 g de graines de marron. d'Inde commerciales non décortiquées (contenant en noyen-ne 5,45$ d9escine) et on les extraits pendant 1 1/2 heure à la 25 température ambiante au moyen d'acide acétique â ^$, en agitant, Au bout de ee temps? on sépare de la drogue le liquide d'extraction et on le jetteo On extrait la drogue ainsi prétraitée, sans séchage intsrmédiaJLres par 5 litres de méthanol à 80$ pendant 3 1/2 heures., à la, température ambiante, en agitant® Après la fin 3® de"l*©Kisraotionj, on ooaosatro l'extrait sous Tids dans des conditions modérées st en sait®, ©a m tirs de façon connue l'extrait see snrieîai® D'après set exemple, on obtient 28 g de concentré de substance active contenant 49$ d'escine. le rendement 35 d'escine est de 50,3$ du rendement théorique» BAD ORIGINAL 69 09610 -3- 2070052 R E V E ii D I C A T I 0 I S. 1°) - Procédé de fabrication d'un concentré „ s de substance active riche en escine par extraction des graines 5 de marron d'Inde au moyen de solvants organiques, caractérisé par le fait que l'on extrait préalablement par l'eau, acidulée à la température ambiante pendant 1-2 heures les graines de marron d'Inde divisées, décortiquées ou non, non dégraissées, après quoi on extrait la drogue ainsi prétraitée par des al-10 cools ou cétones aqueux ou non et on en tire ensuite de façon connue tua extrait sec» 2°) - Procédé selon 1, caractérisé par le fait que l'on effectue l'extraction préalable au moyen de solutions aqueuses d'acides organiques, notamment au moyen d'acide 15 acétique ou formique à 2f>, 3°) - Procédé selon 1 ou 2, caractérisé par le fait que l'on extrait la drogue prétraitée par le méthanol à 80fc