Brevet FR2077913A1 — publié le 19711105

La présente invention concerne une nouvelle forme d'administration par voie orale de compositions médicamenteuses à un ou plusieurs constituants. Elle vise plus particulièrement un moyen permettant d'administrer par voie buccale des produits liquides qui sont, soit rejetés spontanément en raison de leur odeur, tels que des huiles essentielles, le thiophène ou analogues, soit sensibles à l'humidité ou au choc, et comme tels requérant une protection pé r iphérique. Jusqu'à présent, les artifices utilisés au même effet ont consisté par exemple à emprisonner le liquide au sein d'une capsule de gélatine, moyen aléatoire, insuffisant du point de vue mécanique, ou à en provoquer l'absorption ou l'adsorption sur de la silice ou de l'amidon, ce qui a pour inconvénient une dénaturation et une perte du liquide actif. L'invention permet de présenter de tels liquides actifs en vue de leur administration par voie buccale, en éliminant tous les inconvénients précédents, sous une forme résistante à lthumidité, aux écarts de température et à l'action du suc gastrique. A cet effet, l'invention vise les compositions médicamenteuses comprenant au moins un constituant liquide actif et se composant d'un noyau central constitué par une capsule molle de gélatine emprisonnant ledit liquide actif, ce noyau étant comprimé au sein d'une matière formant une couche externe solide, pouvant ou non contenir un ou plusieurs autres principes actifs, elle même enrobée d'une pellicule gastro-résistante. Un tel ensemble se présente extérieurement sous l'aspect habituel d'un comprimé à revêtement gastro-résistant, et, contrairement à ce que l'on pouvait craindre, n'éclate pas à la chaleur malgré les différences de tension interne, et il permet l'accès à l'organisme des produits actifs du type mentionné ci-dessus. A titre d'exemple, on donne au tableau ci-après un certain nombre de compositions pouvant être présentées conformément à l'in invention Dans la colonne intitulée "capsule molle", sont énumérés des principes actifs liquides, dont l'administration orale donne lieu à des difficultés ou des inconvénients, et dans la colonne in titulée "couche externe" sont énumérées des substances pouvant être comprimées autour de ladite capsule molle, puis revêtues d'un enrobage gastro-résistantO TABLEAU CAPSULE MOLLE ! COUCHE EXTERNE I Huiles essentielles, balsa- ! Antibiotiques (tétracycline, pénicil miques ou anti-inflammatoires' line V ...) essence d'eucalyptus, de ! Analgésiques - Fébrifuges (acide myrte, de serpolet, de cannell acétylsalicylique, N.acétylpara-ami le, de pin, de thym, de ca- ! nophénol momille t Enzymes, p. ex. pancréatiquest (trypsine, chymotrypsine) Huiles de silicones g Anti-spasmodique, tonique, ; gastro-intestinal Dérivés soufrés organiques, gastro-intestinal thiophène , Antibiotiques Vitamines (A, D...) Stéroïdes | Anti-inflammatoires Levures ou flore microbienne vivante lyophylisée ! Antibiotiques ie liquide mprisonné dans la capsule de gélatine , elle-même englobée dans la matière du comprimé , revêtue de l'enrobage entéro-résistant I1 convient de remarquer que la capsule a une forme sensiblement lenticulaire. Cela résulte du processus de fabrication de ces articles, et cette particularité est à l'origine de leur résisw tance inattendue aux chocs mécaniques et thermiques. En effet, pour accroître la malléabilité de la capsule au moment de sa compression au sein de la matière , llinvention prévoit de la ramollir légèrement à la chaleur, de sorte qu'il participe, en se déformant, à la formation du comprimé total en donnant naissance au minimum de tenstions internes. Un exemple d'avantage résultant de cette résistance apparat- tra Si l'on considère que l'expédition par avion ou par bateau de médicaments vers des pays tropicaux fait supporter à ces médicaments des variations de températures allant de -300 à +400 en l'espace de quelques heures. L'expérience a prouvé que les comprimés fabriqués selon l'invention ne seront pas affectés par ce traitement. REVENflICATIONS 1) Nouvelle forme d'administration par voie orale de médical ments liquides contenus dans des capsules de gélatine molle, caractersée en ce que ladite capsule est noyée au sein d'une matière comprimée, enrobée elle-même d'une pellicule gastro-résistante. 2) Farme selon II caractérisée en ce que la matière comprimée est elle-même douée d'activité médicamenteuse. 3) Procédé pour la fabrication des formes selon 1 et 2, caractérisé en ce qutil consiste à comprimer la matière extérieure sur la capsule préalablement ramollie par réchauffage.