Brevet FR2070134A1 — publié le 19710910

La présente invention concerne des.produits pour les soins de la bouche qui contiennent, comme substances résorbables-favorisant la circulation sanguine, des esters de l'acide nicotinique et de polyols et/ou de sucres. Be brevet allemand nO 1 067 181 décrit l'addition de sels hydrosolubles et d'esters alkyliques de l'acide nicotinique à des produits dentifrices. Cette addition activerait la circulation du sang dans les gencives et créerait donc les conditions voulues pour conserver des dents saines. Mais, en raison de leur résorption limitée par les gencives, l'utilisation de ces composés dans des produits destinés aux soins des dents et de la bouche n'a pas répondu aux attentes. La demanderesse a maintenant trouvé que les esters d'acide. nicotinique et de polyols et/ou de sucres, en raison de leur bonne résorption par les gencives, exerçaient sur ces dernières une action sur les vaisseaux, favorisaient la circulation du sang et convenaient donc avantageusement à l'utilisation dans les produits pour les soins de la bouche. Ils peuvent en outre être utilisés comme substances actives dans des agents thérapeutiques destinés au traitement des inflammations chroniques de la bouche et de la måchoire, de sorte que les produits pour les soins de la bouche et des dents selon l'invention constituent des produits d'utilisation pratiquement générale. Parmi les esters de l'acide nicotinique et de polyols et/ou de sucres susceptibles d'être utilisés dans les produits pour les soins des dents et de la bouche selon l'invention, on citera par exemple les nicotinates de glycérol, dlérythrite, de pentaérythrite, d'arabite, d'adonite, de xylite, de mannite, de sorbite, d'inosite ainsi que les nicotinates de fructose, du glucose, du galactose et du saccharose.On parvient par ailleurs à un effet particulièrement favorable dtactivation de la circulation sur les gencives et les muqueuses buccales et par conséquent à une sensation agréable de fraîcheur après l'hygiène des dents et de la bouche réalisée au moyen des produits selon l'invention lorsquton-a-ioute à-ces derniers, comme ester nicotinique, un nicotinate d'inosite, en particulier l'hexanicotinate d'inosite. La proportion d'ester nicotinique à introduire est d'environ 0,05 à 5,0, de préférence de 0,25 à 2,5 % du poids total du produit destiné aux soins de la bouche et naturellement on peut aussi utiliser des mélanges de plusieurs esters nicotiniques. Le$ produits pour soins de la bouche selon l'invention qui contiennent des esters nicotiniques de polyols et/ou de sucres peuvent également contenir tous les produits de base et additifs usuels pour ce type de composition. Si le produit finaldoitsetrouveràl'étatdepi- teôude poudre dentifrice, on lui ajoute les substances connues comme agents de polissage.Ces agents-de polissage sont par exemple les divers phosphates de calcium comme le phosphate dicaicique anhydre ou dihydraté, le phosphate tricalcique, le pyrophosphate de calcium des métaphosphates alcalins insolubles, du carbonate de calcium, du carbonate de magnésium, de la silice, des silicates variés comme le silicate draluminium et le silicate de zirconium, l'alumine et son trihydrate, le kaolin ou encore des-résines synthétiques pulvérulentes par exemple du polymétacrylate de méthyle, du polystyrène, des polya midis, des polycarbonates, du polyformaldéhyde, des résines de polyester, des résines époxydées, des- résines de- mélamine-formaldéhyde, de phénol-formaldéhyde et d'urée-formaldéhyde éventuellement réticulées ou durcies, toutes ces substances individuellement ou en mélange entre elles. La dimension des particules des agents de polissage ne constitue pas un facteur critique : elle est de préférence de 0,5 à 10 microns mais on peut également utiliser des mélanges d'agents de polissage présentant des dimensions de particules différentes, en particulier des mélanges d t agents de polissage présentant des dimensions de particules inférieures à 10 microns avec des agents de polissage présentant une dimension de particules supérieure à 10 microns Si le produit destiné aux soins de la bouche selon l'invention doit se trouver sous forme de patte, on peut lui ajouter des liants appropriés, par exemple des carboxyméthylcelluloses, des dérivés de l'acide alginique, des carragheenates et des mucilages de farines de noyaux de fruits ainsi que des agents humectants, en particulier des polyols comme le glycérol, le sorbitol, le propylene glycol et le butylène glycol.En outre, les produits pour les soins de la bouche contiennent les substances aromatiques et parfums usuels, par exemple du menthol, de l'essence de menthe poivre ou de l'essen- ce de Wintergreen, ainsi que des édulcorants comme la saccharine et le cyclamate Re sodium. Il est également recommandé d'ajouter des préservateurs, en particulier des esters de l'acide p-hydroxybenzoSque o itautres dérivés phénoliques, et éventuellement des colorants et des azureurs optiques. Les produits pour les soins de la bouche selon l'invention contiendront encore avantageusement un ou plusieurs surfactifs.Ces produits sont par exemple des surfacti,s anioniques, de préférence un M-lauroylsarcosin?te ou un laurylsulfate, un sulfate de monoglycéride d'acide gras, un alkylsulfoacétate supérieur, un iséthionate d'acide gras, un alkylarylsllfDr.ate ou un sulfonate d'oléfine, plus particulièrement à l'état de sel soluble dans l'eau. Parmi les surfactifs cationiques qui conviennent, on citera les composés d'ammonium quaternaire ; parmi les surfactifs non-ioniques, on citera les condensats de l oxyde d'éthylène et de l'-oxyde de propylène sur des monoalcools et des polyols, des phénols ou des amines, ainsi que les esters de sucre et d'acides gras, plus particulièrement les oxydes d'amines à longue chaîne, par exemple l'oxyde de lauryldiméthylamine. On peut également utiliser des surfactifs amphotères comme les bétoines ou les acides alkylaminocarboxyliques à longue chaîne et naturellement, ces substances tensio-actives peuvent être utilisées en melanges entre elles. En dehors des esters de l'acide nicotinique et de polyols et/ou de sucres, les produits pour les soins de la bouche selon l'in Invention peuvent contenir d'autres produits actifs connus en soi pour les soins de la bouche et des dents. Ces substances actives sont par exemple des produits destinés à empêcher la formation de tartre, par exemple des complexants, entre autres l'acide éthylène-diaminotétracétique et des acides phosphoniques organiques ; des enzymes en particulier des protéases, des amylases et/ou des dextranases ; des vitamines, en particulier celles du complexe B et du complexe K ; et le-s~composés fluorés les plus variés Parmi-ces derniers, on peut citer des fluorures alcalins, des monofluophosphates alcalins, des fluorures alcalino-terreux, des composés fluorés complexés comme les fluosilicates ou les fluozirconates, le fluorure d'étain et des compos-és organiques du fluor comme le fluorhydrate d'éthanolamine, les fluorures d'amine, en particulier le fluorhydrate de dodécylamine, et les fluorures d'acides aminés. Be pH des produits pour les soins des dents selon l'invention peut varier dans un domaine étendu et est simplement fonction de l'activité optimale des substances actives utilisées. Bes produits pour les soins de la bouche selon l'invention peuvent être mis sous toutes les formes d'utilisation classique pour les soins de la bouche et de la mâchoire, par exemple sous forme de pâtes, de poudres, de solutions, de lotions, de pommades, de comprimés, de dragées et de gomme à mâcher. Bes exemples qui suivent illustrent l'invention sans toutefois la limiter. Dans ces exemples, les indications de parties et de ffi s'entendent en pcids, sauf indication contraire. Exemple 1 Pâte dentifrice phosphate dicalcique dihydraté et5,00 pyrophosphate de calcium 25,00 glycérine 15,00 sorbite, à 60 % 10,00 hexanicotinate d 'inosite 0,50 lauroylsarcosihate de sodium 1 1,50 saccharine (sel de sodium) 0,20 substances aromatisantes - 0,80 carboxyméthylcellulose sodique 1 1,50 eau 30,50 Exemple 2 Pâte dentifrice pyrophosphate de calcium t5,00 métaphosphate de sodium insoluble 15,00 silice (dimension de particule environ 3 microns) 5,00 polyméthacrylate de méthyle 5,00 tétranicotinate de fructose 0,85 polyacrylate d'ammonium 1,10 substances aromatisantes 1,05 saccharine (sel de sodium) 0,20 laurylsufate de sodium 1,00 bentonite 0,80 glycérine 12,00 sorbite à 60 % 8,00 monofluophosphate de sodium 0,50 p-hydroxybenzoate de méthyle 0,20 eau 34,30 Exemple 3 Bain de bouche hexanicotinate d ' inosite 0,50 tétranicotinate de fructose 0,25 cyclamate de sodium 0,05 saccharine (sel de sodium) 0,05 monofluophosphate de sodium 0,45 substances aromatisantes 1 ,00 "Hexachlorophne 0,10 agent émulsifiant 1,60 glycérine 8,00 mélange éthanol/eau (l : : 1) 88,00 Exemple 4 Gomme dentifrice à mâcher en dragée phosphate dicalcique 75,00 metaphosphate alcalin insoluble 12,00 carboxyméthylcellulose 3,50 substances aromatisantes 1,50 saccharine (sel de sodium) 0,15 fluorure de sodium \ 0,35 sel de sodium de sulfate d'alcool gras 3,50 tétranicotinate de fructose 0,50 polyéthylène glycol 3,50 Exemple 5 Pommade anti-inflammatoire pour les muqueuses buccales hexanicotinate d'inosite 1,00 9-aminoacridine 0,50 allant oine 0,50 protéase de Bacillus subtilis (3,0 unités Anson gramme) 0,10 chlorure de cétylpyridinium 0,10 alcool cétylique 2,80 base pour pommade (par exemple polyéthylène glycol 600) 95,00 RVEND I CA T ION T.- A titre de médicaments nouveaux, utiles notamment pour le traitement des inflammations chroniques de la cavité buccale, les esters nicotiniques de polyols et/ou de sucres. 2.- Médicaments selon la revendication 1, constitués par les esters de l'acide nicotinique et de l'inosite, tels que l'hexanicotinate d'inosite. D es compositions thérapeutiques contenant, comme constituant actif, l'un au moins des médicaments selon la revendication 1 ou 2. 4.- Compositions thérapeutiques selon la revendication 3, caractérisées en ce qu'elles contiennent'les esters de l'acide nicotinique et de polyols et/ou de sucres en proportion de 0,05 à en poids. 5.- Produits pour l'hygiène de la bouche et des dents, caractérisés en ce outils contiennent des esters de l'acide nicotinique et de polyols et/ou de sucres. 6.- Produits selon la revendication 5, caractérisés en ce qu'ils contiennent de 0,05 à 5,0 % en poids d'esters de l'acide nicotinique et de polyols et/ou de sucres. 7.- Produits selon la revendication 5 ou 6, caractérisés en ce qu'ils contiennent un ester de l'acide nicotinique et de l'inosite, tel que l'hexanicotinate d'inosite.