Brevet FR2081064A1 — publié le 19711203

BREVET D'INVENTION DE MEDICAMENT Médicament normocholestérolémiant et normolipémiant à base de chlorophénoxy isolutyryloxydinicotinoyl 2-3 propane et de ses sels déposé par la Société Anonyme Laboratoire Richard - 07 Aubenas. DESCRIPTION Dénomination chimique du produit Chlorophénoxy isobutyruloxydinicotinoyl 2-3 propane et de ses sels Formule développée C25H23O7N2cl Caractères organoleptiques Poudre blanche Odeur uses forte Constantes physiques Point de fusion - capillaire - 66 - 670 C Solubilité dans le chloroforae t solution 10 %: aspect z limpide couleur : pratiquement incolore Caractères analytiques Titre (anhydrotitrimétrie) : 99,1 % Chlore total ( bombe de Parr ) : 7,11 X Acidité libre : Info à 0,2 % ( en acide p-chlorophénoxy isobutyrique ) Chlorures cl : 100 ppi Indice d'hydroxyde :Inf. à 5 Cendres sulfuriques : 0,06 % Métaux lourds : Inf. à 10 ppm Propriétés pharmacologiques Les essais sur l'animal ont permis de mettre en évidence l'action Taso dilatatrice ainsi que l'action sur les lipides sanguins, du médicament. Toxicologie DL 50 1,570 g/kg chez la souris. Essais du médicament La forme essayée et présentée en comprimés dosés à 250 ig. Essais 10 Homme 64 ans lipides sanguins 8,72 cholestérol 3,10 un mois de traitement à raison de 4 compo par jour lipides 7,10 cholestérol 2,60 20 Homme 60 ans pléthorique T A = 20/11 après traitement T A = 17/10 Lipides 8,15 " " Lipides 6,80 Cholestérol 2,70 " n Cholestérol 2,50 La tolérance du produit a été très bonne Conclusions Le médicament faisant l'objet du présent brevet se caractérise par ses propriétés normalisatrices des triglycérides, et lipides sanguins ainsi que par ses effets hypocholestérolémiants et vaso dilatateurs. Forme galénique Ce médicament pourra être présenté soit à l'état pur soit en association avec d'autres composants. usage interne : comprimés, dragées, gélules, capsules, cachets dosés de 0X01 à 1 go Suspensions et solutés buvables et injectables, poudres, granulés, sirops, titre de 0,10 à 99,99 % REVENDICATIONS La La présente invention a pour objet un nouveau médicament utilisable notamment comme normolipémiant et normocholestérolémiant destiné à la thérapeutique humaine et vétérinaire. #- Cette molécule est un triester du glycérol avec 2 fonctions estérifiées par l'acide nicotinique et une par l'acide para chlorophénoxy isobutyrique. - Le parachlorophénoxy isobutyryloxydinicotinoyl 2-3 propane est utilisé seul ou associé à d'autres principes actifs sous forme de composition médicinale solide ou liquide par voie orale ou rectale et par injection intraveineuse ou intramusculaireo h- Les doses de produit actif à administrer sont de 3 à 20 mg/kg.