Brevet FR2081578A1 — publié le 19711210

La présente invention a pour objet, à titre de médicament nouveau, des préparations orales médicinales et notamment des compositions destinées à prévenir et à réduire les troubles digestifs. Ces compositions font intervenir simultanément plusieurs actions médicamenteuses qui sont complémentaires mais qui, jusqu'à présent, n'avaient pas été associées dans une même forme pharmaceutique : le présente invention est relative à des sachets de poudre, de granulés, ou comprimés effervescents dont l'effervescence est produite par la réaction entre l'acide citrique et le bicarbonate de sodium et contenant d'une part un mélange plurienzymatique dont la composition qualitative est la suivante 10j - Taka diastase, complexe enzymatique élaboré par le micro organis me, Aspergillus oryzae, complexe qui a une activité 2 amylasique yédominante avec toutefois des activités protéolytiques, cellulo lytiques, lipasiques plus faibles mais non négligeables. 20) - Une cellulase d'origine fongique. 30) - Une protéase : la papaïne. 40) - Une lipase d'origine fongique. Tous ces enzymes ou complexes enzymatiques ont été choisis en fonction de deux critères essentiels - stabilité aux différents pH du tractus digestif. - activité dans les mêmes conditions. Ces sachets de poudre ou granulés et comprimés effervescents contiennent d'autre part du sorbitol ajouté dans un double but 1 ) - un but thérapeutique : à peine est-il besoin de rappeler les effets cholecystokinétiques du sorbitol et son pouvoir de déclen cher au niveau du duodénum la sécrétion de pancréozymine qui à son tour stimule le pancréas exocrine. Du fait d'une meilleure chasse biliaire (les hypotonies vésiculai res sont fréquentes et sont à l'origine de somnolences post-pran diales désagréables) et d'une stimulation du pancréas. la digestion des divers aliments, graisses en particulier, n'en est qu'améliorée 20) - un but galénique : le sorbitol est en effet un excellent stabilis teur des enzymes. En résumé les préparations orales (sachets de poudre effervescente, granulés et comprimés effervescents: telles qu'elles viennent d'être décrites apportent simultanément au patient les avantages suivants - d'une solution effervescente citratée développant une action eupepti que, anti-emétique, anesthésique de la muqueuse gastrique. et "fluidi fiante", - d'un complexe enzymatique, médication supplétive permettant une diges tion complète des aliments de toute nature et surtout de ceux que bien des patients tolèrent mal : féculents et cellulase (colitiques graisses (insuffisants hépatiques) protéines (patients atteints d'hy pochlorhydrie et notamment les vieillards). - du sorbitol activateur des sécrétions du duodénum, médication venant très judicieusement compléter la médication enzymatique supplétive évoquée ci-dessus et apportant également un certain nombre de calories immédiatement utilisables. Les propriétés des nouvelles formes évoquées ont été surtout objectivées en clinique. Néanmoins, in vitro, les propriétés enzymatiques ont été contrôlées. Chez l'animal, la tolérance de ces produits administrés pendant de longues périodes n'a pas permis de mettre en évidence la moindre toxicité ; bien au contraire un gain pondéral a pu être noté dans la plupart des cas. En clinique, comme il était permis de l'espérer1 les résultats ont été excellents (plus de 80 % de cas favorables) dans toutes les insuffisances digestives de quelle nature qu'elles soient : dyspepsies hyposthéniques, troubles digestifs liés à des gastrites, colites ou consécutifs à des gastrectomies et cholecystectomies. Dans des services de gériatrie, les courbes pondérales de nombreux sujet, dont de nombreux édentés, ont été sensiblement amélioriées. La plupart des dyspepsies courantes sont très heureusement in fluencéest ainsi que les conséquences d'excès alimentaires accidentels. Les troubles fonctionnels des colitiques, les séquelles d'interventions sur l'estomac ou les voies biliaires, les troubles digestifs iatrogènes constituent aussi de très bonnes indications du médicament. A titre d'exemples non limitatifs, on indique ci-après quelques compositions pharmaceutiques conformes à l'invention 10) - Sachets de poudre effervescente Taka diastase 0,150 g Cellulase 0,005 g Protéase 0,015 g Lipase 0,015 g Sorbitol 3,000 g Excipient effervescent (acide citrique Bicarbonate de sodium) aromatisé Q.S.P. 6,000 g 20) - Comprimés effervescents Taka diastase 0,150 g Cellulase 0,005 g Protéase 0,015 g Lipase 0,015 g Sorbitol 2,000 g Excipient effervescent (acide citrique bicarbonate de sodium) aromatisé Q.S.P. 1 comprimé de 4,8 g 30) - Granulés effervescents Taka diastase 3,000 g Cellulase 0,100 g Protéase 0,300 g Lipase 0,300 y Sorbitol 5,000 g Excipient effervescent (acide citrique bicarbonate de sodium) aromatisé Q.S.P. 100,000 g 40) - Comprimés effervescents Taka diastase 0,200 g Sorbitol 2,000 g Excipient effervescent (acide citrique bicarbonate de sodium) Q.S.P. comprimé effervescent de 5.000 g Il est bien entendu qu'à ces compositions peuvent être ajoutés d'autres principes actifs tels que Vitamines, antispasmodiques, cholérétiques, météorifuges, sédatifs. tranquillisants, orexigènes et oligo éléments. REVENDICATIONS 1. A titre de médicament nouveau, utile notamment pour prévenir et réduire les insuffisances digestives telles que dyspepsies hypos théniques, troubles digestifs liés à des gastrites, colites, ou consécutifs à des gastrectomies et cholecystectomies, des composi tions effervescentes citratées contenant des enzymes à actions enzy matiques multiples associées à du sorbitol. 2. Les compositions pharmaceutiques selon la revendication 1. carac térisées par le fait que le sorbitol est aseocié à un mélange plurienzymatique comprenant du taka diastase complexe enzymatique élaboré par le micro organisme Aspergillus oryzae ayant une activité o( amylasique prédominante, une cellulase d'origine fongique, une lipase d'origine fongique et une protéase telle que la papaïne. 3. Les compositions selon les revendications 1 et 2,présentées sous for me de poudre, granulés ou comprimés effervescents caractérisés par le fait que l'effervescence est produite par action de l'acide citri que sur du bicarbonate de sodium. 4. Les compositions pharmaceutiques selon les revendications i à 4 dans lesquelles d'autres principes actifs peuvent être éventuelle ment associés : vitamines hydro solubles, oligo-éléments, anti spasmodiques, cholérétiques, sédatifs, tranquillisants, orexigènes, météorifuges.