Brevet FR2042308A1 — publié le 19710212

La présente invention a pour objet une combinaison thérapeuti- quement active contre le coryza et les refroidissements, dont le constituant essentiel est la 8-(N-méthyl-N-éthanoîamine)-caféine de formule ci-après On sait que dans les cas de coryza, soit qu'il s'agisse d'un refroidissement, soit qu'il s'agisse d'une manifestation allergique, le phénomène le plus gazant est ltobstruction du nez et ainsi ilentrave à la respiration qui conduit à de nombreuses complications et à un accroissement de durée du coryza et des troubles de la respiration nasale.On sait par ailleurs, qu'on peut supprimer les troubles de la respiration nasale par administration de substances décongestionnantes de la série de lXadrénaline ou de l'éphédrine sous la forme de -gouttes nasales. L'administration de ces-gouttes nasales n'est toutefois pas sans-inconvénients, en particulier en pédiatrie parce qu'à la longue, elles provoquent l'accoutumance. L'action s'affaiblit tandis que des réinfections permanentes s'établissent et transforment le coryza aigu en une maladie chronique On sait d'autre part que les antShistaminiques apportent une aide précieuse pour la suppression du picotement dans les fosses nasales, mais que ces composés ne permettent jusqu'à présent pas de supprimer ltentrave à la respiration nasale. Jusqu'à présent, il ne s'est pas révélé possible non plus de mettre au point un médicament efficace présenté en comprimé,en capsules ou meme en bonbons, qui supprime durablement l'entrave à la respiration nasale dans le cas de coryza,- qui abrège le coryza et qui empoche aussi de manière durable les réinfections dans le cas de coryza infectieux. 0e but a toutefois à présent pu être atteint par la mise au point d'une possibilité de combinaison nouvelle encore inconnue et non décrite jusqu'à présent. On a en effet découvert qutil est possible d'influencer favorablement et de manière decisive ltévolu- tion du coryza tant de caractère-infectieux que de caractère allergique. Une telle combinaison consiste en son constituant principal, à savoir la 8-(N-méthyl-N-éthanolamine)-caféine, en un antihistaminique et en un constituant analgésique anti-phlogistique. Comme antihistaminiques, on peut utiliser par exemple la N méthyl-4-benzhydryloxypipéridine et le 1, l-diphényl-3-diméthyl- aminopropane, entre autres Comme analgésiques antiphlogistiques, on peut utiliser le phényl-diméthyl-pyrasolone-méthylamino-méthanesulfonate de sodium, de memeque les pyrazolones équivalentes dtune activité comparable, comme la diméthylamino-phényl-dìméthyl-pyrazolone, les salicyla- tes, comme le salicylamide, les phénols, comme le 4-acétylphénol, la phénacétine et ainsi de suite. Une combinaison particulièrement active de ces constituants est celle indiquée dans ltexemple ci-après 9. 8-(N-méthyl-N-éthanolamine)-caféine 20 - 100 mg 2. N-méthyl-4-Benzhydryloxypipéridine 1 - 10 mg 36 Phenyl-diméthyl-pyrazolone-méthyl-amino- méthanesulfonate de sodium 100 - 500 mg la combinaison ternaire est particulièrement utile. Il est possible aussi d'associer à la 8-(N-méthyl-N-éthanolami- ne)-caféine un seul autre constituant, soit lXantihistaminique, soit l'analgésique antiphlogistique. Cette association donne toujours une combinaison particulièrement efficace contre le coryza et le refroidissement. la présente invention enrichit d'une combinaison spécifiquement active la série des agents thérapeutiques utiles. La combinaison envisagée de 8-(N-méthyl-N-éthanolamine)-caféine avec un antihistaminique et en outre un analgésique antiphlogistique qui constitue un médicament pour lutter contre le coryza infectieux ou allergique de même que contre les refroidissements avec une efficacité décisive, a un caractère de nouveauté qui ne pouvait nullement entre prévu6 Les constituants peuvent être mélangés avec du lactose, du talc et ainsi de suite, de mtme qu'avec des auxiliaires de pastillage pour la production de comprimés ou de dragées, mais ils peuvent entre présentés également en simple mélange dans des capsules, ou encore incorporés à du sucre pour la formation de bonbons, ou enfin présentés sous la forme d'un sirop d'une saveur agréable. - REVENDICATIONS 1.- Agent contre le coryza et les refroidissements, caractérisé en ce qu'il comprend la combinaison de la 8-(N-méthyl-N-éthanolamine)-caféine de formule ci-après avec un antihistaminique, comme la N-méthyl-4-benzhydryloxypipéri- dine, et/ou un analgésique antiphlogistique comme un composé de la série des pyrazolones, de l'acide salicylique ou des phénols, en dose d'administration thérapeutique. 2.- Agent suivant la revendication 1, caractérisé en ce qu'il comprend la combinaison de la 8-(N-méthyl-N-éthanolamine)-caféine éventuellement avec uniquement un antihistaminique et de préférence la N-méthyl-4-benzhydryloxypipéridine.