Brevet FR2013328A1 — publié le 19700403

i 201-3323 Cette invention concerne des compositions et des méthodes pour détruire les insectes, en particulier les mouches domestiques communes. Il a été découvert que le composé appelé 2,3-dihydro-2-phényl 5 4(lH)-quinazolinone, est particulièrement efficace comme insecticide de contact contre la mouche domestique commune. Les composés de cette invention peuvent être appliqués directement sur l'insecte, ou sinon ils peuvent être appliqués aux endroits fréquentés par les insectes dans l'une quelconque de formulations très diverses. 10 De préférence, le composé est étendu avec des diluants ou des agents de conditionnement du type de ceux qui sont utilisés dans la technique et qui sont couramment désignés par le nom d'adjuvants ou d'agents de modification. Ces adjuvants sont des solides inertes, des agents tensio-actifs ou des liquides organiques. 15 On incorpore le composé de cette invention à ces compositions en quantité suffisante pour qu'il exerce un effet nématocide. On incorpore habituellement dans ces formulations d'environ 1 à 95 pour cent en poids des composés. On prépare des formulations solides avec des poudres inertes. 20 Les formulations ainsi préparées sont utilisées telles quelles, diluées encore avec des solides inertes pour former des poudres, ou bien mises en suspension dans un milieu liquide convenable pour l'application en pulvérisation. Les poudres comprennent d'habitude l'ingrédient actif mélangé 25 à des quantités mineures d'agents de conditionnement. On utilise des terres neutres, par exemple 1'attapulgite absorbante ou les kaolins relativement non absorbants, la diatomite, la poudre de coques de noix, la poudre de bois rouge, la silice fine synthétique, le silicate de calcium ou d'autres diluants solides inertes du 30 type de ceux que 1'on emploie conventionnellement dans les formulations de poudre. Il convient que l'ingrédient actif représente d'environ 1 à 95 pour cent du poids de la composition. Les solides sont de préférence finement divisés et ont une taille de particules inférieure 35 à environ 50 microns, ou mieux,inférieure à environ 20 microns. On prépare des formulations de poudre en utilisant comme diluants du talc, de la pyrophyllite, de la poudre de tabac, des cendres volcaniques ou d'autres solides denses et inertes. On prépare des compositions liquides en mélangeant les compo-40 sés actifs à des milieux diluants liquides convenables. Le composé 69 18259 2 2013328 actif est soit en solution soit en suspension dans le milieu liquide. Les milieux liquides convenables comprennent le kérosène, le solvant de Stoddard, le xylène, des alcools, des naphtalènes alcoylés, le gas-oil, des glycols, et des cétones, par exemple la diisobutyl 5 cétone ou la cyclohexanone. L'ingrédient actif représente de préférence d'environ 0,5 à 50 pour cent de ces compositions liquides. Ces compositions sont utilisées telles quelles ou étendues par émulsification à l'eau. Il convient que les poudres mouillables ou les liquides 10 insecticides contiennent un ou plusieurs agents tensio-actifs, par exemple des agents mouillants, dispersants ou émulsifiants. Les compositions qui contiennent ces agents tensio-actifs se dispersent ou s'émulsifient aisément dans l'eau pour former des pulvérisations aqueuses. Il convient que les compositions contiennent jusqu'à 10 15 pour cent en poids des agents tensio-actifs mais certains agents tensio-actifs sont efficaces à moins de 1 pour cent. Il convient que les agents tensio-actifs soient du type anionique, du type cationique( ou du type non ionique. Des exemples comprennent l'oléate de sodium, des huiles de pétrole sulfo-20 nées, des alcoyl aryl sulfonates, le lauryl sulfate de sodium, les oxydes de polyéthylène, les sulfonates de lignine, et d'autres agents tensio-actifs. Des agents convenables supplémentaires sont décrits par McCUTCHEON dans SOAP AND CHEMICAL SPECIALTIES, Volume 31, Nos. 7-10 {1955}. 25 On applique les compositions insecticides aux endroits infestés par les insectes, ou sinon on les pulvérise directement sur les insectes. La dose d'application est suffisante pour exercer l'action insecticide voulue. La dose dépend des constituants de la formulation, de la méthode d'application, de la quantité d'insectes, 30 de la durée du traitement,.des conditions climatiques et de facteurs moins importants. Evidemment, quand l'application directe sur l'insecte est possible, on peut employer des concentrations plus faibles. Dans ce cas on peut employer avec profit des concentrations de pas - plus de 0,005 pour cent. Habituellement, il est nécessaire dè comp-35 ter sur une activité résiduelle. Dans ces cas là il est souhaitable de prévoir des concentrations d'environ. 0,04 pour cent ou plus, de préférence dans une gamme d'environ 0,1 à 5 gpur centi On envisage des concentrations encore plus fortes, notamment dans le éas de conditions climatiques défavorables. 40 ■ Les exemples suivants vont illustrer l'invention sans 69 18259 3 2013328 nécessairement limiter son champ d'application. Exemple 1 On broie, dans un broyeur à billes, une certaine quantité de 2,3-dihydro-2-phényl-4(lH)-quinazolinone, jusqu'à ce qu'elle soit 5 complètement pulvérisée. Après ce broyage, on forme une suspension aqueuse à 0,01 pour cent que l'on emploie dans les essais suivants pour déterminer l'activité insecticide. Exemple 2 On attache un disque de papier filtre à la moitié inférieure 10 d'une boîte de Pétri. On place dix mouches dans la boîte, que l'on recouvre ensuite d'un couvercle ajouré de 16 mesh. On pulvérise alors sur les mouches à travers l'écran, pendant 60 secondes, la suspension aqueuse à 0,01 pour cent préparée à l'Exemple 1. Après que l'eau se soit évaporée, on transfère les mouches dans des cages 15 propres contenant de l'eau sucrée. On note les résultats 24 heures après avoir aspergé les mouches. Dans cet essai le composé 2,3-dihydro-2-phényl-4(lH)-quinazolinone était efficace à 100 pour cent. Exemple 3 Dans cet essai on met à l'épreuve dix mouches selon une modi-20 fication à plateau tournant de la méthode Pete-Grady telle qu'elle est décrite par Lockard et al. (J. Eco. Ent., 46:20-24). En bref, on pulvérise sur les mouches la suspension aqueuse à 0,01 pour cent préparée à l'Exemple l,dans de petites cages rectangulaires de 16 mesh. On réalise les essais à 30 t/mn et on transfère les mouches 25 dans des cages propres après l'opération de pulvérisation. On note les résultats 24 heures après avoir aspergé les mouches. Dans cet essai, le composé, la 2,3-dihydro-2-phényl-4(1H)-quinazolinone,était efficace à 100 pour cent. On envisage aussi, dans le cadre de cette invention, l'utilisa-30 tion des sels de la 2,3-dihydro-2-phény1-4(1H)-quinazolinone. Les sels entrant dans le champ d'application de cette invention comprennent les sels d'addition d'acides, en particulier les sels d'addition d'acides non toxiques. Les acides utiles pour préparer les sels d'addition d'acides comprennent, entre autres, les acides miné-35 raux comme les.acides halohydriques (par exemple, les acides chlorhydrique et brcarihydriqué), l'acide sulfurique, l'acide nitrique et l'acide phosphorique, et des acides organiques comme les acides oxalique, maléique, tartrique, citrique, acétique et succi-nique. 40 On peut mettre en oeuvre cette invention de bien d'autres façon dans le cadre des revendications jointes. 69 18259 4 2013328 REVENDICATIONS 1. Une méthode pour détruire les mouches, comprenant la mise en contact desdites mouches avec une quantité insecticide de 2,3-dihydro-2-phényl-4(1H)-quinazolinone, ou d'un de ses sels. 2. La méthode de la revendication 1, dans laquelle ledit 5 composé, avant application, est dilué en une composition contenant de 0,005 à 5 pour cent en poids de ladite benzothiazine, le reste étant choisi dans le groupe composé des diluants solides inertes et des diluants liquides inertes. 3. La méthode selon la revendication 2, dans laquelle la 10 composition contient-, en plus, un agent tensio-actif.