Brevet FR2036955A1 — publié le 19701231

La présente invention concerne un nouveau médicament curarisant à action de courte durée. Le médicament selon l'inventions dénommé ci-après décadonium renferme comme ingrédient actif le bis-iodométhylate de l,lO-di-N-méthy1- N-( 1-adamantyl )-amino -décane Le décadonium est un produit curarisant actif. Au point de vue chimique, il fait partie des analogues du relaxant musculaire connu sous le nom de décamétonium et s'en distingue par le fait qu'un radical adamantyle remplace un groupement méthyle sur les deux atomes d'azote quaternaires. Ce changement d'environnement des centres cationiques s'accompagne d'une modification qualitative du blocage neuromusculaire provoqué- par le décadonium. Le décamétonium est connu comme relaxant musculaire dépolarisant, alors que le décadonium se classe parmi les substances non dépolarisantes semblables au curare. Cette dernière propriété constitue un avantage du produit car à la différence des relaxants musculaires dépolarisants les relaxants musculaires non dépolarisants ne provoquent pas de perturbations dans la répartition des ions (surtout des ions potassium). En outre, il existe des antagonistes du décadonium. II nty en a pas pour le décamé tonium, ce qui complique notablement son utilisation en anesthésiologie. Le décadonium est un curarisant efficace. Au point de vue activité paralysante musculaire, il correspond à peu pres au chlorure d'4- tubocurarine- Dans les expériences avec les lapins, le décadonium administré en doses de 80 à 100 t /kg provoque la chute de Ia tete, et en doses de 200 à 250 t/kg il arrête la transmission d'une excitation entre le nerf sciatique et le muscle gastrocnémien. L'action exercée par le décadonium dans les expériences sur les chats est de courte durée (5 à 10 mn). Par son mécanisme d'action, il se classe parmi les curarisants non dépolarisants. Sur fond d'éther l'action paralysante muscufaire du décadonium s'accentue et se prolonge. Le décadonium abolit l'action du nerf vague et de l'acétylcholine sur le coeur. L'action hypotensive de l'acétylcholine reste d'ailleurs inchangée. Le décadonium est de nature à abaisser, à un faible degré et pour un court laps de temps, la pression artérielle. Il n'influe pratiquement pas sur la composition du sang périphérique et son pouvoir coagulant. La toxicité du produit est faible. L'indice thérapeutique est assez élevé. Parmi les antagonistes du décadonium on notera la prosérine et d'autres produits exerçant un effet inhibiteur des choline-estérases. Il est recommandé d'utiliser le décadonium en anesthésiologie comme curarisant non dépolarisant exerçant une action de courte durée. REVENDICATIONS 1 - A titre de nouveau médicament utile notamment en anesthésiologie comme curarisant non dépolarisant exerçant une action peu prolongée, le bis-iodométhylate du 1, lO-di-N-méthyl-N-(l-adamantyl)-amino-décane. 2 - Les compositions pharmaceutiques contenant comme ingrédient actif le composé selon la revendication 1. 3 - Les formes d'administration des compositions selon la revendication 1.