Brevet FR2052976A1 — publié le 19710416

i 2052976 La présente invention concerne une nouvelle composition antiacide. Plus précisément, l'invention concerne une composition de silicate d'aluminium et de sodium et de lait en poudre plus agréable au goût que le silicate d'aluminium et de sodium seul. 5 l'invention comprend également un procédé de préparation de cette composition ainsi que des comprimés possédant une activité antiacide et contenant la composition spécifiée ci-dessus. Le silicate d'aluminium et de sodium est un agent thérapeutique très largement utilisé pour le traitement des états d'hyperacidité, tels que 10 ceux résultant de lésions des parois de l'estomac ou du duodénum ou d'autres maladies de l'estomac, par exemple la gastrite. Il est en général utilisé à l'état de poudre ou de comprimés à disperser dans l'eau et à ingérer. Mais on peut également avaler les comprimés ou les conserver dans la bouche jusqu'à ce qu'ils se soient dispersés dans la salive avant ingestion. De 15 toute manière, quel que soit le mode d'ingestion orale, le silicate d'aluminium et de sodium possède un goût désagréable et son ingestion est extrê= mement déplaisante. On recherche donc des compositions nouvelles dans lesquelles on peut incorporer l'agent antiacide et masquer son mauvais goût sans 20 amoindrir ou retarder son action sur 1'hyperacidité gastrique. Ce résultat ne peut pas être atteint de manière satisfaisante par administration par exemple du silicate d'aluminium et de sodium renfermé dans une matière de revêtement qui le protège de la salive, car il y aurait alors libération progressive de l'agent antiacide dans l'estomac. En fait, il est essentiel 25 que l'agent antiacide soit présent dans l'estomac en quantité suffisamment importante pour s'opposer à 1'hyperacidité du suc gastrique. La demanderesse a maintenant découvert qu'on pouvait administrer avantageusement le silicate d'aluminium et de sodium par voie buccale et masquer complètement son goût désagréable, par utilisation d'une nouvelle-30 composition particulière préparée à partir de lait en poudre et de silicate d'aluminium et de sodium, dans des proportions mutuelles déterminées et selon un mode opératoire approprié. La demanderesse a en outre découvert que la composition selon l'invention possédait la propriété avantageuse de pouvoir être mise sous la forme de comprimés convenant à une mise en sus-35 pension dans l'eau, dans laquelle ils forment en général une dispersion homogène ou à l'introduction directe dans la bouche, dans laquelle ils libèrent rapidement l'agent antiacide qui passe ensuite dans l'estomac en quantité voulue. 70 22124 2 2052976 Le procédé de préparation de la composition selon l'invention consiste à mettre en suspension du silicate d'aluminium et de sodium et du lait en poudre dans de l'eau et à évaporer le mélange à sec sous vide. Les proportions relatives entre le silicate d'aluminium et de sodium et le lait 5 évaporé peuvent varier dans des limites étendues. Cependant, pour parvenir aux meilleurs résultats, on utilise de préférence une partie de silicate d'aluminium et de sodium pour 0,5 à 5 parties de lait en poudre. La quantité d'eau ne constitue pas un facteur critique, et il suffit d'utiliser.1'eau en quantité au moins suffisante pour obtenir une dispersion homogène des 10 deux constituants. En général, des proportions relatives de 1:2 entre les matières solides et l'eau sont suffisantes mais, occasionnellement, on peut observer des proportions plus fortes. L'évaporation de l'eau sous vide peut être réalisée par des techniques usuelles, par exemple par chauffage du mélange sous pression réduite^ ou bien encore par lyophilisation. On obtient 15 en résidu le produit recherché. La composition obtenue par ce mode opératoire simple est une-poudre homogène et légère entièrement dépourvue du goût déplaisant qui constitue une propriété rédhibitoire du silicate d'aluminium et de sodium. Cette poudre est très différente d'un simple mélange obtenu directement à partir de silicate, d'aluminium et de sodium et de lait en poudre, dans des 20 proportions mutuelles quelconques. Le simple mélange conserve le goût déplaisant de l'agent antiacide et il est plus lourd et beaucoup moins homogène. Comme on l'a indiqué ci-dessus, la composition selon l'invention convient parfaitement à la mise en comprimés. Par contre, il est très diffi'— 25 cile de mettre en comprimés le silicate d'aluminium et de sodium seul ou le simple mélange de silicate d'aluminium et de sodium et de lait en poudre; pour les mettre à l'état de comprimés, il faut faire appel à des agents liants additionnels qui d'ailleurs donnent toujours de mauvais résultats industriels. 30 On notera que le lait en poudre utilisé dans les compositions selon l'invention peut consister en un produit quelconque du commerce. Ainsi par exemple, on obtient de bons résultats avec un lait en poudre contenant la totalité des matières grasses du lait initial mais on obtient également des résultats corrects avec un lait en poudre quelconque à teneur 35 réduite en matières grasses. 70 22124 3 2052976 Les exemples suivants illustrent 11 invention sans toutefois la limiter; dans ces exemples, les indications de parties et de °L s'entendent en poids sauf mention contraire. 5 EXEMPLE 1 A une dispersion de 300 g de lait écrémé en poudre dans 1200 ml d'eau, on ajoute 180 g de silicate d'aluminium et de sodium et on évapore le mélange à sec sous vide. Le résidu est finement broyé; on obtient une poudre homogène et légère destinée à être administrée en doses correspondant à des 10 cuillères à soupe, EXEMPLE 2 A une dispersion de 500 g de lait entier en poudre dans 2000 ml d'eau, on ajoute 1000 g de silicate d'aluminium et de sodium et on évapore 15 le mélange à sec sous vide. Le résidu est broyé et peut être utilisé tel quel par administration en doses correspondant à des cuillères à soupe. EXEMPLE 3 A une dispersion de 2500 g de lait écrémé en poudre dans 7000 ml 20 d'eau, on ajoute 250 g de silicate d'aluminium et de sodium et on soumet le mélange à lyophilisation. Le résidu est finement broyé et mis sous la forme de comprimés de 5 g chacun qu'on peut utiliser par dispersion dans l'eau avant administration ou par introduction direcûe dans la bouche où ils se désagrègent rapidement. 70 22124 4 2052976 REVENDICATIONS 1. Procédé de préparation d'une composition antiacide,, le procédé se caractérisant en ce que l'on met en suspension dans de l'eau une partie en poids de silicate d'aluminium et de sodium et 0,5 à 5 parties en poids de lait en poudre et on évapore le mélange à sec. 5 2. Composition thérapeutique antiacide obtenue par le procédé selon la revendication 1 et contenant une partie en poids de silicate d'aluminium et de sodium et 0,5 à 5 parties en poids de lait en poudre. 3, Formés d'administration de la composition thérapeutique selon la revendication 2. 10 4. Forme d'administration selon la revendication 3, consistant en comprimés obtenus par compression de la composition antiacide selon la revendication 2.