Brevet FR2019264A1 — publié le 19700703

La présente invention concerne en tant qu'agent thérapeutique de la lithiase cystinique, l'utilisation nouvelle de l'acide dithiosalicylique de formule C H10 OS2 14 4 PM = 306 ou de ses sels. ETAT DE LA TECHNIQUE L'acide dithiosalicylique ou ses sels ont été utilisés jusqu'à ce jour dans le traitement des affections des bronches et comme antipyrétiques (P. LEBEAU et COLL, Traite de Pharmacie Chimique, 4e éd., Masson édit. 1955, tome 2, page 1081). BASES THEORIQUES DE L'INVENTION La lithiase cystinique résulte de l'élimination excessive de cystine dans les urines, corps très peu soluble susceptible de précipiter et de conduire à la formation de calculs urinaires. La cystine résulte de la copulation oxydative de deux molécules de cystéine cystéine cystine I1 semblait donc théoriquement possible de faire copuler de la même façon la cystéine avec un mercaptan tel que l'acide thiosalicylique acide thiosalicylique Ce corps se transformant à l'air en acide dithiosalicylique, c'est ce dernier que nous avons utilisé. Par réduction dans l'organisme, l'acide dithiosalicylique libère deux molécules d'acide thiosalicylique, capables, théoriquement, de se copuler chacune par un nouveau pont disulfure, avec une molécule de cystéine pour donner le composé suivant-: Cette hypothèse a été confirmée par les essais pharmacologiques et cliniques. BASES PHARMACOLOGIQUES DE L'INVENTION L'acide dithiosalicylique administré sous la forme de son sel de sodium (dithiosalicylate de sodium) à la dose quotidienne de 2 g/kg, per os, s' oppo- se à la cystinurie provoquée chez le rat par l'administration de cycloleu- cine à la dose de 300 mg/kg. BASES CLINIQUES DE L'INVENTION Chez cinq malades atteints de lithiase cystinique, l'administration d'une dose quotidienne de 2 g, per os, de dithiosalicylate de soude nous a permis deconstater la disparition totale de la cystinurie. UTILISATION THERAPEUTIQUE L'acide dithiosalicylique ou ses sels pharmaceutiquement acceptables, administrés par voie buccale, peuvent être utilisés dans le traitement de la lithiase cystinique ou de la cystinurie. Pour cela ils pourront être conditionnés sous forme de poudres, comprimés, gélules, granulés, associés ou non à des excipients, ou entrer dans la formule d'une association médicamenteuse. REVENDICATIONS 1/ Utilisation thérapeutique de l'acide dithiosalicylique et de ses sels dans le traitement de la lithiase cystinique, caractérisé par le fait que l'administration per os de cet acide ou de ses sels entraîne la disparition de la cystinurie. 2/ Utilisation selon la revendication 1 sous forme pharmaceutique accepa- ble. 3/ Utilisation selon les revendications 1 et 2 en association médicamenteus;