Brevet FR2036979A1 — publié le 19701231

La présente invention a pour objet un nouveau médicament ayant une action efficace à ltencontre des protozoaires et en particulier des trichromonas. Ce médicament peut donc être employé pour le traitement d'injections telles que vagliiites et urétrites. Le médicament selon l'invention est constitué par le mandé- late de conessine. -'intérêt thérapeutique de ce nouveau dérivé réside dans l'association dans la même molécule de l'action anti- septique de acide mandélique à faction de la conessine sur les protozoaires et en particulier les tricbromonas. Etant donné que ce nouveau dérivé est très soluble dans l'eau, ainsi que dans les polyoxyéthylène-glycols, il est possible de préparer, à partir de celui-ci, des gelées vaginales ou urétrales particulièrement efficaces pour le traitement des vaginites ou des urétrites. La formule développée de ce nouveau dérivé est la suivante Quant à sa formule brute elle est C40 H56 O6 N2 Sa masse moléculaire est 680,86 Sa composition centésimale Conessine .......... 53,92 p 100 Acide mandélique .... 46,08 p 100 100,00 Le procédé de fabrication du présent dérivé est le suivant : Ce produit est fabriqué par action en proportions convenables (2 moles d'acide mandélique pour une mole de conessine) dans un solvant approprié - eau - méthanol - éthanol - isopropanol - acétone - polyoxyéthylène-glycol 200 - glycérine ,.. etc. On peut terminer la fabrication par un des procédés classiques - évaporation à sec - lyophilisation - atomisation - cristallisation avec un 2ème solvant ou bien conserver le produit en solution. A/- Exemples de fabrication 1) - On met dans l litre d'eau sous agitation - 53,92 g de conessine - 46,08 g dtacide mandélique - On chauffe à 800 en continuant ltagitation jusqu'à disso lution totale. - On laisse refroidir, congèle et lyophilise. On obtient 97 g de mandélate de conessine. 2) - On dissout dans 200 ml de méthanol - 53,92 g de conessine - 46,08 g d'acide mandélique - On verse sous agitation la solution méthanolique ainsi obte nue du mandélate de conessine dans 1 litre d'éther. - On filtre, lave avec 200 ml d'éther et sèche 2 heures sous vide à 600 C. On obtient 92 g de mandélate de conessine. 3) - On met dans 200 ml d'eau sous agitation - 26,96 g de -conessine - 23,04 g d'acide mandélique - On chauffe à douce ébullition jusqu'à dissolution totale, on ajoute 5 g de charbon actif, agite 15 minutes, filtre et lave avec 20 ml d'eau. - On évapore la phase aqueuse à sec sous vide et termine le séchage 16 heures sous vide à 50 C. On obtient 47 g de mandélate de conessine. 4) - On met dans 800 ml d'eau sous agitation - 53,92 g de conessine - 46,08 g d'acide mandélique et chauffe à 800 C jusqu'à dissolution totale - On verse quantitativement dans une fiole jaugée de 1 litre et complète le volume à 1 litre avec de l'eau. On obtient 1 litre d'une solution aqueuse de mandélate de conessine titrant 100 g/litre. le produit ainsi obtenu est bien du mandélate de- conessine et non un mélange acide mandélique - conessine car la cones sine est totalement insoluble dans 11 eau. B xemples de traitements thérapeutiques 1) Traitement de leucorrhées Injecter dans le vagin I fois par jour,le soir,5 g d'un gel aqueux à 0,5 p 100 de mandélate de conessine. 2) Traitement de vaginites à trichromonas Injecter dans le vagin 2 fois par jour (matin et soir) 5 g d'un gel aqueux à 1 p 100 de mandélate de conessine. 3) Traitement de vaginites à cocci Injecter 1 fois par jour dans le vagin 5 g d'un gel aqueux à 1,5 p 100 de mandélate de conessine. 4) Traitement d'une urétrite à trichromonas Injecter dans l'urètre 1 fois par jouir, le soir, 2 à 3 g d'un gel polyoxyéthylène-glycols à 1 p 100 de mandélate de conessine. REVENDICATIONS Nouveau médicament ayant une action efficace à l'encontre des protozoaires et en particulier des trichromonas, ce qui permet de l'employer pour le traitement d'infections, telles que vaginites et urétrites, ce médicament étant caractérisé en ce qu'il est constitué par le mandélate de conessine, lequel peut avantageusement être administré sous forme de gel.