Brevet FR2007474A1 — publié le 19700109

La présente invention concerne un médicament, destiné au traitement des maladies dues aux virus . Le médicament de l'invention est caractérisé en ce qu'il contient, à titre de principe acitf, du 3,5,3',5'-tétrabromo 2,4,21,4'-tétrahydroxyd iphényle de formule Ce composé dénommé ci-après tébrophène, présente une forte activité virulicide et neutralisante à l'égard du virus de la grippe, type A, souche PR-8. Ce produit est efficace pour le traitement des maladies virales de la partie antérieure des tuniques des yeux, et des dermatoses d'étiologie virale ou supposées telles ( herpès, zona, dfermatite herpétiforme, psoriasis). Il est recoraftiandé d'utiliser le tébrophène pour le traitement des affections virales des yeux telles que la conjonctivite épidémi-que due à 1'adénovirus, la kératoconjonctivite, et la kératite due au virus déterminant l'herpès vulgaire (V. herpes simplex) et au virus du zona ( v. herpes zoster) .Le tébrophène offre, en tant que produit médicinal, des avantages par comparaison au produit connu intitulé "kérécide" (5-iodo-2-désoxy-uridine) employé pour le traitement des kératites herpétiformes. Le Kérécide exerce un faible effet thérapeutique et se révèle inefficace lorsqu'il s'agit du traitement des kératoconjonctivites dues à 1'adénovirus . L'effet•curatif exercé par le tébrophène a été étudié en clinique sur 301 sujets, dont 13^ ont été atteints par une conjonctivite épidémique due à 1'adénovirus et par une kératocon-jonctivite, et l67 par des formes variées de kératite herpétiforme . On a observé chez les malades atteints par la kératocon-jonctivite épidémique due à 1'adénovirus, au bout de 3 à 4 jours après le début du traitement avec le tébrophène, une amélioration de l'état général ( affaiblissement des douleurs dans les jfèiux, du larmoiement, de la sensation de la présence de corps étranger) et des indices objectifs (affaiblissement de l'injection conjonctivale) . La guérison a eu lieu entre le 10 et le l4ème jour, alors 12119 69 12119 2 2007474 qu'en cas de traitement de cette maladie par les moyens connus (autohémothérapie, gammaglobulinothérapie, etc ..) la guérison n'est constatée qu'au bout d'un mois et plus .Ldrs du traitement par le tébrophène de malades atteints par des formes diverses 5 de la kératite herpétiforme ( herpes simplex, herpes dendroïde, kératites métaherpétiques, etc ..) ,on a observé, au bout de 4 à 5 jours après le début du traitement avec le produit, un affaiblissement des phénomènes ressentis (douleurs, photophobie,, larmoiement ), alors qu'au bout d'une semaine on a constaté une 10 amélioration des indices objectifs : l'injection péricornéenne est devenue moins marquée, les infiltrats de la cornée diminuent et s'épithélisent .La sensibilité de la corbée a augmenté . La durée des maladies a diminué environ de moitié . Dans le cas de maladies négligées avec formation d'ulcères 15 sur la cornée et propagation des phénomènes pathologiques jusque dans les tissus profonds de l'oeil, il est recommandé de faire appel, en plus du traitement avec le tébrophène , à d'autres méthodes thérapeutiques s administration de globuline gamma, blocages périvasaux à la novocaïne , cryothérapie . 20 Le tébrophène est également efficace pour le traitement des affections entamées d'étiologie virale ou supposées telles ( herpès, zona, dermatite herpétiforme de Duhrïlng-Broeq , psoriasis ) . Le tébrophène est administrable sous la forme d'onguents 25 à 0,1# , 0,25$» et 1$ en poids de principe actif préparés à base de vaseline (vaseline pour onguents ophtalmiques à raison de 80$ en poids et huile de vaseline à raison de 20$ en poids)j il peut, en outre, être administré tel quel . Pour le traitement de la kératoconjonctivite épidémique 30 due à 1'adénovirus et des kératites herpétiformes, il est recommandé d'employer un onguent au tébrophène à 0,1$ , 0,25$ ou 1$ , en le mettant derrière les paupières 3 ou 4 fois par jour . Pour le traitement des kératites déterminées par le virus de 1'herpes et celui du zona, il est recommandé de mettre dans 35 la poche conjonctivale un onguent au tébrophène à 0,1$ , 3 à 4 fois par jour pendant les premiers 3 ou 4 jours .Par la suite, au 4-5ème jour, il est recommandé d'employer un onguent au tébrophène à 0,25$ ou à 1$, 3 ou 4 fois par jour . Le traitement avec l'onguent en question est poursuivi jus-40 qu'à la guérison complète . 69 12119 2007474 Pour le traitement de l'herpès primaire ou récidivant , du zona, de la dermatose de Duhring, du psoriasis, Il est recommandé d'utiliser un onguent au tébrophène à 1%, en le déposant sur les lésions cutanées 2 ou 3 fois par jour jusqu'à la guérison . 5 L'onguent au tébrophène est stable durant le stockage .11 convient de l'emmagasiner à la température de 4°C . Le tébrophène n'exerce pas d'effets secondaires et les malades le supportent bien . Dans certains cas, l'onguent au tébrophène peut provoquer 10 une sensation de brûlure dans l'oeil qui disparaît au bout de 5 à 10 minutes . Il n'existe pas de contre-Indications pour l'emploi du tébrophène . 69 12119 4 2007474 REVENDICATIONS 1-Un médicament pour le traitement des maladies d'étiologie virale, caractérisé en ce qu'il contient à titre de principe actif du 3,5,3',5'-tétrabromo-2,4,2',4'-tétrahydroxydiphényle . 5 2-Un médicament suivant la revendication 1, caractérisé en ce que le principe actif est associé à un véhicule pharmaceutique-ment acceptable . 3-Un médicament suivant la revendication 2, caractérisé en ce que,à titre de véhicule pharmaceutique,on utilise un onguent 10 constitué de 80$ en poids de vaseline médicinale ët de 20$ en poids d'huile de vaseline . 4-Un médicament suivant l'une quelconque des revendications 1 à 3 , caractérisé en ce qu'il contient le principe actif à raison de Oyl , 0,25 ou 1$ en poids .