Βουπροπιόνη

Η βουπροπιόνη είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται πρωτίστως ως άτυπο αντικαταθλιπτικό και ως βοήθημα διακοπής του καπνίσματος. Είναι γνωστή με τις εμπορικές ονομασίες Wellbutrin και Zyban και σε χαμηλές δοσολογίες χρησιμοποιείται ευρέως για την ελάττωση της επιθυμίας για νικοτίνη σε ανθρώπους που προσπαθούν να κόψουν το κάπνισμα. Η βουπροπιόνη είναι ένα μη-τρικυκλικό αντικαταθλιπτικό και διαφέρει από τα αντικαταθλιπτικά που συνταγογραφούνται ευρέως, όπως είναι οι εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs). Είναι από μόνο του ένα αποτελεσματικό αντικαταθλιπτικό φάρμακο, αλλά επιπλέον χρησιμοποιείται ευρέως ως πρόσθετη φαρμακοθεραπεία σε περίπτωση αποτυχίας της αρχικής θεραπείας με SSRIs. Σε αντίθεση με άλλα αντικαταθλιπτικά, δεν προκαλεί αύξηση βάρους ή σεξουαλική δυσλειτουργία. Η πιο σημαντική ανεπιθύμητη ενέργεια είναι η αύξηση της πιθανότητας για πρόκληση επιληπτικών κρίσεων, πράγμα που οδήγησε στην απόσυρση του φαρμάκου για λίγο καιρό και στη συνέχεια την ελάττωση της προτεινόμενης θεραπευτικής δόσης. Η βουπροπιόνη επηρεάζει διάφορα συστήματα νευροδιαβίβασης και ο μηχανισμός δράσης της είναι μόνο μερικώς γνωστός. Η κύρια φαρμακολογική δράση του φαρμάκου είναι μία μέση αναστολή επαναπρόσληψης της ντοπαμίνης και μία ασθενέστερη αναστολή επαναπρόσληψης της νορεπινεφρίνης. Λειτουργεί, επίσης, ως ανταγωνιστής των νικοτινικών υποδοχέων της ακετυλοχολίνης. Χημικά η βουπροπιόνη ανήκει στην τάξη των αμινοκετονών.

 Η βουπροπιόνη είναι ένα από τα πιο συχνά συνταγογραφούμενα αντικαταθλιπτικά και τα διαθέσιμα τεκμήρια αποδεικνύουν ότι είναι αποτελεσματική στην κλινική κατάθλιψη- όσο αποτελεσματικά είναι και άλλα συχνά συνταγογραφούμενα αντικαταθλιπτικά, όπως η φλουοξετίνη και η παροξετίνη. Έχει παρατηρηθεί ότι η εσκιταλοπράμη, η σερτραλίνη και η βενλαφαξίνη είναι αποτελεσματικότερα της βουπροπιόνης. Επίσης, η μιρταζαπίνη είναι σημαντικά αποτελεσματικότερη από τη βουπροπιόνη. Αρκετά χαρακτηριστικά της τη διακρίνουν από τα άλλα αντικαταθλιπτικά: για παράδειγμα, σε αντίθεση με την πλειοψηφία των αντικαταθλιπτικών, η βουπροπιόνη δεν προκαλεί σεξουαλική δυσλειτουργία και επιπλέον δε σχετίζεται με υπνηλία ή αύξηση βάρους, τα οποία προκαλούν άλλα αντικαταθλιπτικά.Η βουπροπιόνη βρέθηκε ότι είναι περισσότερο ωφέλιμη σε σχέση με τους SSRIs σε ότι αφορά την υπνηλία και την κόπωση που νιώθουν κάποιοι ασθενείς με κατάθλιψη. Σε ασθενείς με αγχώδη κατάθλιψη οι SSRIs εμφανίζονται να έχουν μέτριο πλεονέκτημα έναντι της βουπροπιόνης. Η δεύτερη πιο συχνή χρήση της βουπροπιόνης είναι ως παράγοντα διακοπής του καπνίσματος, που κατασκευάστηκε από την GlaxoSmithKline με την εμπορική ονομασία Zyban, αλλά και από άλλες φαρμακευτικές ως γενόσημο. Αρκετές μελέτες απέδειξαν ότι η βουπροπιόνη μειώνει την επιθυμία για νικοτίνη και τα συμπτώματα από τη διακοπή της. Η βουπροπιόνη εγκρίθηκε το 2006 από τον αμερικανικό Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων για την πρόληψη της εποχιακής συναισθηματικής διαταραχής και ήταν το πρώτο φάρμακο που εγκρίθηκε ειδικά για αυτή τη χρήση. Υπήρξαν πολλές αναφορές με θετικά αποτελέσματα για τη χρήση της βουπροπιόνης στη ΔΕΠΥ σε παιδιά και ενήλικες. Ωστόσο η βουπροπιόνη είναι κατώτερη συγκρινόμενη με τα ήδη εγκεκριμένα φάρμακα για την αντιμετώπιση της ΔΕΠΥ. Η βουπροπιόνη είναι ένα από τα λίγα αντικαταθλιπτικά που δεν προκαλούν σεξουαλική δυσλειτουργία και, επιπλέον, βοηθά στην ανακούφιση της σεξουαλικής δυσλειτουργίας. Έρευνες και μετα-αναλύσεις έδειξαν ότι η βουπροπιόνη είναι αποτελεσματικότερη σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο στη μείωση του βάρους. Ωστόσο δεν είναι αποτελεσματικότερη των φαρμάκων που χρησιμοποιούνται ευρέως για την αντιμετώπιση της παχυσαρκίας, όπως η ορλιστάτη, η σιβουτραμίνη και η αμφεπραμόνη. Υπάρχει μια διαμάχη σχετικά με το αν η βουπροπιόνη θα έπρεπε να χορηγείται ως συμπληρωματική θεραπεία μαζί με έναν σταθεροποιητή διάθεσης σε ασθενείς με διπολική κατάθλιψη, ωστόσο πρόσφατες έρευνες κατέληξαν ότι η βουπροπιόνη σε τέτοιες περιπτώσεις όχι μόνο δεν προκαλεί ανεπιθύμητα αποτελέσματα, αλλά μπορεί να αποβεί εξαιρετικά χρήσιμη.Η βουπροπιόνη δεν έδειξε κάποια αποτελεσματικότητα στην αντιμετώπιση της εξάρτησης από κοκαΐνη, ωστόσο υπάρχουν κάποιες αποδείξεις ότι μπορεί να αποβεί χρήσιμη στην εξάρτηση από τις μεθαμφεταμίνες. Συμβάντα ανεπιθύμητων ενεργειών Πολύ συχνές (>10%) ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν Αϋπνία (μπορεί να αποφευχθεί με την αποφυγή λήψης της δόσης κοντά στην ώρα του ύπνου, συχνά παροδική)ΚεφαλαλγίαΣυχνές (1-10%) ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν Πυρετός Αδυναμία Ζάλη Ταραχή Άγχος Αλωπεκία Τρόμος Δυσκολία στη συγκέντρωση Κατάθλιψη Ξηροστομία Ναυτία Έμετος Δυσκοιλιότητα Κοιλιακό άλγος Εξάνθημα Κνησμός Ιδρώτας Ουρτικάρια (αλλεργική νόσος) Διαταραχή της γεύσης Διαταραχή στην όρασηΌχι συχνές (0,1-1%) ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν Θωρακικό άλγος Ερυθρότητα προσώπου Ταχυκαρδία Αυξημένη αρτηριακή πίεση Σύγχυση Ανορεξία ΕμβοέςΣπάνιες (0,01-0,1%) ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν Ορθοστατική υπόταση Αγγειοδιαστολή Συγκοπή Υπόταση Αίσθημα παλμών Ψευδαισθήσεις Ευερεθιστότητα Εχθρικότητα Σπασμοί Αποπροσωποποίηση Παρκινσονισμός Δυστονία Αταξία Ασυνέργεια Aιφνίδιες συσπάσεις Εφιάλτες Αμνησία Παραισθησία Παραληρητικές ιδέες Παρανοϊκός ιδεασμός Επιθετικότητα Ανησυχία Διαταραχές στα επίπεδα γλυκόζης αίματος Αρθραλγία Μυαλγία Πολύμορφο ερύθημα Σύνδρομο Στίβενς-Τζόνσον Επίσχεση ούρων Αυξημένα ηπατικά ένζυμα Ίκτερος Ηπατίτιδα Αδιαθεσία Αγγειοοίδημα Δύσπνοια Βρογχόσπασμος Αναφυλακτικό σοκΟι επιληπτικές κρίσεις είναι οι πιο σημαντικές ανεπιθύμητες ενέργειες της βουπροπιόνης. Οι επιληπτικές κρίσεις ήταν ο λόγος που η βουπροπιόνη αποσύρθηκε από την αγορά φαρμάκων από το 1986 έως το 1989. Ο κίνδυνος των κρίσεων είναι δοσο-εξαρτώμενος. Η πιθανότητα πρόκλησης κρίσεων στο γενικό πληθυσμό είναι 0,07-0,09%, ενώ ο αντίστοιχος κίνδυνος σχετιζόμενος με τη χορήγηση άλλων αντικαταθλιπτικών στη συνιστώμενη θεραπευτική δόση είναι 0-0,6%. Δεδομένου ότι το γεγονός της κλινικής κατάθλιψης βρέθηκε ότι αυξάνει την πιθανότητα για πρόκληση επιληπτικών κρίσεων, διαπιστώθηκε ότι η χορήγηση αντικαταθλιπτικών σε χαμηλές με μεσαίες δόσεις μπορεί να μην αυξάνει καθόλου τον κίνδυνο εμφάνισης επιληπτικής κρίσης. Ωστόσο, από την ίδια έρευνα βρέθηκε ότι η βουπροπιόνη και η κλομιπραμίνη ήταν τα μοναδικά αντικαταθλιπτικά που σχετίσθηκαν με αύξηση των περιστατικών των επιληπτικών κρίσεων. Official Wellbutrin website List of international brand names for bupropion Bupropion στο Curlie Wellbutrin Pharmacology, Pharmacokinetics, Studies, Metabolism – Bupropion – RxList Monographs NAMI Wellbutrin Bupropion article from mentalhealth.com Αρχειοθετήθηκε 2014-03-25 στο Wayback Machine.