分子膠

分子膠 （ 英語 ： molecular glue ） ， 是一類作用於蛋白與蛋白相互作用界面的化學小分子 ， 與蛋白降解靶向嵌合體一起統稱爲靶向蛋白降解技術 ， 二者區別在於前者爲單功能小分子化合物 ， 後者爲雙功能小分子化合物 ， 如同PROTAC技術一樣 ， 目前 “ 分子膠 ” 也已經成爲創新藥研發領域的熱門 。 分子膠多是通過作用於E3泛素連接酶來介導目標蛋白降解 ， 目前已獲批在臨牀應用的分子膠主要是免疫調節劑 （ IMiD ； 沙利度胺 ， 來那度胺 ， 泊馬度胺 ) ， 該類藥物主要靶向誘導B細胞發育的鋅指轉錄因子家族成員Aiolos （ IKZF3 ） 和Ikaros （ IKZF1 ） 的泛素化及其降解 。 除上述IKZF1 / 3靶點外 ， 目前也有作用於GSPT1靶點的 “ 分子膠 ” 處於臨牀研究階段 ， 如CC - 90009 。