地利洛非

地利洛非也稱爲二丙諾啡 ， 是 （ MOR ） ， （ KOR ） 和阿片受體 （ DOR ） （ 三者具有相同的親和力 ） 的非選擇性 ， 高親和力 ， 弱部分激動劑 ， 同時在獸醫學中用作 。 它用於逆轉超強效阿片類鎮痛藥的作用 ， 例如用於鎮靜大型動物的和 。 該藥物未被批准用於人類 。 地利洛非是市場上最強的阿片類拮抗劑 （ 作爲拮抗劑的效力比納洛芬高100倍 ） ， 並且用於逆轉非常強的阿片類物質的作用是 ， 其結合親和力如此之高以至於納洛酮不能有效或可靠地逆轉麻醉作用 。 這些超強效的阿片類藥物 ， 除了丁丙諾啡以外 （ 由於其部分激動作用而具有改善的安全性 ） ， 因爲人體劑量太小難以正確測量 ， 因此不會用於人體 。 因此過量服用的風險會導致致命的呼吸抑制 。 然而 ， 常規阿片類衍生物的鎮靜強度不足以使大型動物 （ 如大象和犀牛 ） 迅速鎮靜 ， 因此埃託啡和卡芬太尼等藥物可用於此目的 。 因爲地利洛非是阿片受體的弱部分激動劑而不是沉默拮抗劑 ， 可以在沒有其他足夠劑量的阿片類藥物的情況下產生一些阿片類藥物作用 。 此外 ， 由於具有KOR的部分激動作用 ， 它似乎相對於MOR具有顯着更大的內在活性 ， 因此地利洛非可以產生鎮靜作用 ， 並且在人類中也可以產生幻覺 。