酪氨酸激酶抑制劑

酪氨酸激酶抑制劑 （ Tyrosine kinase inhibitor ， TKI ） 是能阻斷酪氨酸激酶的藥物 。 由於酪氨酸激酶在細胞內擔任許多訊號傳遞的開關 ， 因此該酶的突變常常引起癌症 ； 酪氨酸激酶抑制劑因此通常做爲癌症藥物使用 。 酪氨酸激酶抑制劑也被稱爲 「 Tyrphostins 」 ， 也就是 「 酪氨酸磷酸化抑制劑 」 （ Tyrosine Phosphorylation Inhibitor ） 的縮寫 ， 起源於一份1988年的論文 。 該論文是第一篇描述抑制表皮生長因子受體 （ EGFR ） 之催化活性的文章 。 該研究也是第一個透過系統性的搜尋而發現針對酪氨酸磷酸化的小分子抑制劑 。 該抑制劑不干擾其他磷酸化絲氨酸與蘇氨酸的蛋白激酶 ， 也不影響其他具有類似功能的蛋白質 ， 例如胰島素受器的磷酸化結構域 。 研究更發現儘管各種酪氨酸激酶的結構域都有高度的保留性 （ 即高度相似 ） ， 設計精良的藥物仍能分辨不同的蛋白質並予以抑制 ， 例如EGFR和HER2 。