效能_(藥理學)

效能  ， 又稱爲內在活性 ( 縮寫IA ） 在藥理學中指藥物在受體上能產生的最大反應 。 這和藥物與受體的結合親和性不同 ， 也和測量效價強度的EC50不同 。 1956年 ， 斯蒂芬森 （ Stephenson ） 創造出 “ 效能 ” 這個術語 ， 用來形容各種激動劑在結合相同數量受體時所引起的反應差異 。 高效能的激動劑與少量受體結合就能產生強烈反應 ； 而低效能的激動劑與受體結合後較難穩定其激活的狀態 ， 所以即便全部結合 ， 產生的反應也較弱 。 當沒有受體儲備時 ， 低效能的激動劑不能引起最強烈的反應 ， 有時也把它們稱爲部分激動劑 。 然而必須指出效能是相對的 ， 部分激動劑在另一個體系或實驗中可能成爲完全激動劑 ， 因爲當受體的數量增加時 ， 雖然部分激動劑在單個受體上的效能不高 ， 但結合足夠多的受體以後 ， 也能產生最大反應 。 實際上 ， 並沒有多少真正的完全激動劑或沉默激動劑 。 很多通常被認爲是完全激動劑的化合物 （ 如 ， DOI ） 更準確地說是高效能的部分激動劑 ， 因爲大多數評估無法區分有80 % 到90 % 效能的部分激動劑和完全激動劑 。 同理 ， 很多拮抗劑 （ 如納洛酮 ） 實際上是效能很低 （ 低於10 % ） 的部分激動劑或反激動劑 。 通常所說的部分激動劑的效能介於以上二者之間 。