血漿蛋白結合

大多數藥物可以與血漿中的蛋白質 不能穿過血管內皮細胞 ， 不能發揮藥效 ， 因此這種結合成爲藥物在血液中的一種暫時貯存形式 。 又因爲這種結合是可逆的 ， 當血漿中游離型的藥物因擴散 、 清除而濃度降低時 ， 與血漿蛋白結合的藥物就會遊離出來 ， 擴散入組織中發揮藥效 。 又因爲這種結合沒有特異性 ， 當兩種藥物存在於血液中時 ， 兩者可因競爭與血漿蛋白結合的位置 ， 提高藥物在血漿中的遊離濃度 ， 加速其擴散 ， 提高其藥效 ， 同時加重其副作用 。 一般認爲 ， 血漿蛋白結合率高 、 分佈容積小 、 消除慢 、 治療指數低的藥物 ， 容易出現上述的藥物相互作用 。 比如抗凝血藥華法林 ( warfarin ) 99 % 與血漿蛋白結合 ， 當它與保泰松 ( phenylbutazone ， 血漿蛋白結合率98 % ) 合用時 ， 結合的華法林會被置換出來 ， 遊離型的華法林濃度升高 ， 抗凝作用加強 ， 加重出血傾向 ， 患者可因嚴重出血而死亡 。