競爭性拮抗劑

競爭性拮抗劑  是一種受體拮抗劑鍵結到受體後但並不活化受體 。 拮抗劑會跟促效劑 ( agonist ) 競爭同受體上的結合位點 ( binding sites ) 。 強效的拮抗劑會將促效劑從結合位點取代出來 ， 使受體的活化減低 。 競爭性拮抗劑的存在將使促效作用的劑量 - 反應曲線 ( dose - response curve ) 向右橫移 。 競爭性拮抗劑的Schild plot之斜率爲1 ， 且X 、 Y的截巨跟拮抗劑的解離常數 ( dissociation constant ) 相等 。 競爭性拮抗劑可以是可逆性受體拮抗劑或者是不可逆性受體拮抗劑 。