伊馬替尼

伊馬替尼 （ INN ： Imatinib ； 商品名Glivec ， 原稱STI571 ， 是諾華公司研發時的編號 ） 是由瑞士諾華公司研製銷售 ， 治療慢性骨髓性白血病 ， 胃腸道基質腫瘤等癌症的第一代 / 舊一代標靶藥物 ， 。 是在多種癌症治療中使用的一種酪氨酸激酶抑制劑 ， 最早是用於有費城染色體易位的慢性骨髓性白血病 ， 後來逐漸被發現對多種癌症有療效 。 到2011年 ， 該藥已被美國FDA批准用於治療10種不同癌症 。 對於慢性骨髓性白血病 ， 位於第9和22對的染色體各自斷裂一小段互換連接 ， 造成骨髓細胞功能出現異常 ， 大量製造不正常白血球 ， 轉位的染色體又稱爲 「 費城染色體 」 異常 。 伊馬替尼可以有效地抑制費城染色體基因 ， 使磷酸化反應無法被催化 、 染色體的功能喪失 ， 從而抑制不正常的白血球增生 。 伊馬替尼可與酪氨酸激酶活性位置結合 ， 並阻止其活動 。 通過伊馬替尼及有類似作用機制的相關藥物的開發 ， 慢性粒細胞白血病患者的五年生存率提高了近一倍 ， 從1993年的31 % ， 到2003年至2009年的59 % （ 格列衛於2001年由美國食品藥品監督管理局FDA批准 ） 。 相比以前的藥物 ， 伊馬替尼副作用較小 ， 讓很多患者過上正常的生活 。 伊馬替尼治療患有胃腸道基質腫瘤平均存活接近5年 ， 之前則是9至20個月 。 伊馬替尼使慢性顆粒性細胞白血病患者的十年生存率從以前的不到50 % ， 增加到了現在的90 % 左右 ， 並且絕大多數患者可以正常工作和生活 。 常抱怨說 ， 伊馬替尼的成本過高 。 在美國 ， 該活性成分的專利保護將在2015年1月4日到期 ， 而主要成分的β晶型的專利保護將於2019年5月23日到期 。 而在印度 ， 2013年裁決駁回其專利保護 ， 這立即成爲當時的國際頭條新聞 。 印度病患可購買廉價的伊馬替尼 ， 也造成世界各地患者私下向印度網購伊馬替尼 。 伊馬替尼是人類歷史上第一個成功研製的小分子靶向藥物 。 伊馬替尼的開發者布萊恩 · 德魯克爾 、 尼古拉斯 · 萊登獲得了2009年美國拉斯克獎和2012年日本國際獎 。