G蛋白偶聯受體

G蛋白偶聯受體 （ G protein - coupled receptor ， GPCRs ） ， 是一大類膜蛋白受體的統稱 。 這類受體的共同點是其立體結構中都有七個跨膜α螺旋 ， 且其肽鏈的C端和連接第5和第6個跨膜螺旋的胞內環上都有G蛋白 （ 鳥苷酸結合蛋白 ） 的結合位點 。 目前爲止 ， 只在真核生物中發現G蛋白偶聯受體 。 它們參與很多細胞信號轉導過程 。 在這些過程中 ， G蛋白偶聯受體能結合細胞周圍環境中的化學物質並激活細胞內的一系列信號通路 ， 最終引起細胞狀態的改變 。 已知的與G蛋白偶聯受體結合的配體包括氣味分子 、 費洛蒙 、 荷爾蒙 、 神經遞質 、 趨化因子等等 。 這些受體可以是小分子的糖類 、 脂質 、 多肽 ， 也可以是蛋白質等生物大分子 。 一些特殊的G蛋白偶聯受體也可以被非化學性的刺激源激活 ， 例如在感光細胞中的視紫紅質可以被光所激活 。 與G蛋白偶聯受體相關的疾病爲數衆多 ， 並且大約40 % 的現代藥物都以G蛋白偶聯受體作爲靶點 。 G蛋白偶聯受體的下游信號通路有多種 。 與配體結合的G蛋白偶聯受體會發生構象變化 ， 從而表現出鳥苷酸交換因子 （ GEF ） 的特性 ， 通過以三磷酸鳥苷 （ GTP ） 交換G蛋白上本來結合着的二磷酸鳥苷 （ GDP ） 使G蛋白的α亞基與β 、 γ亞基分離 。 這一過程使得G蛋白 （ 特別地 ， 指其與GTP結合着的α亞基 ） 變爲激活狀態 ， 並參與下一步的信號傳遞過程 。 具體的傳遞通路取決於α亞基的種類 （ 、 、 、 ） 。 其中主要的兩個通路分別以由三磷酸腺苷環化產生的環腺苷酸 （ cAMP ） 和由磷脂酰肌醇 -4,5-二磷酸 （ PIP2 ） 水解生成的肌醇三磷酸 （ IP3 ） 和甘油二酯 （ DAG ） 作爲第二信使 ， 詳見環腺苷酸信號通路和磷脂酰肌醇信號通路 。