酶抑制劑

[ [ file: DHFR methotrexate inhibitor.svg | thumb | 400px | right | 通常結合底物的一個酶結合位點可以替代地結合競爭性抑制劑 ， 防止底物進入 。 二氫葉酸還原酶被甲氨蝶呤抑制 ， 其阻止其底物葉酸的結合 。 結合位點爲藍色 ， 抑制劑爲綠色 ， 底物爲黑色 。 ] ] 酶抑制劑  是一類可以與酶結合並降低其活性的分子 。 由於阻斷酶的活性可以殺死病原體或糾正代謝失衡 ， 許多藥物都是酶抑制劑 。 它們也用於殺蟲劑 。 並非所有與酶結合的分子都是抑制劑; 酶激活劑與酶結合並增加其酶活性 ， 而酶底物結合並在酶的正常催化循環中轉化爲產物 。 一種抑制劑的結合可以阻止底物進入酶的活性位點和 / 或阻止酶催化其反應 。 抑制劑結合是可逆的或不可逆的 。 不可逆抑制劑通常與酶反應並化學改變 （ 例如通過共價鍵形成 ） 。 這些抑制劑修飾酶活性所需的關鍵氨基酸殘基 。 相反 ， 可逆抑制劑非共價結合 ， 並且取決於這些抑制劑是否與酶 ， 和 / 或酶 － 底複合物或兩者結合 ， 產生不同類型的抑制 。 由於抑制特定酶的活性可以殺死病原體或校正新陳代謝的不平衡 ， 許多藥物分子都是酶抑制劑 ， 它們的發現和改進是生物化學和藥理學研究的一個活躍領域 。 評判一個藥用酶抑制劑通常以它的特異性 （ 不與其他蛋白質結合 ） 及效價 （ 解離常數 ， 表示抑制酶所需的濃度 ） 爲指標 。 高特異性和高效價使藥物具有更小的副作用 ， 因而具有更低的毒性 。 一些酶抑制劑還被用作除草劑或農藥 。 酶抑制劑天然存在並參與代謝調節 。 例如 ， 代謝途徑中的酶可被下游產物抑制 。 當產物開始積聚時 ， 這種負反饋會減慢生產的速度 ， 並有助於維持細胞穩態 。 也有的細胞酶抑制劑是特異性結合並抑制標靶酶的蛋白質 。 這可以幫助控制可能對細胞有害的酶 ， 如蛋白酶和核酸酶 。 一個典型例子是核糖核酸酶抑制劑 ， 它可以與核糖核酸酶結合 ， 是已知最緊密的蛋白質 － 蛋白質相互作用之一 。 天然酶抑制劑也可以作爲毒藥 ， 用以防禦食肉動物或殺死獵物 。