Общата честота на нежелани реакции считани за свързани с лекарството, при пациентите лекувани с комбинация от ситаглиптин и метформин е сравнима с тази при монотерапия с метформин (14, 0% всяка) и по- висока от тази при монотерапия със ситаглиптин (6, 7%), като различията спрямо монотерапията със ситаглиптин се дължат предимно на стомашно- чревни нежелани реакции.
Η συνολική συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών που θεωρήθηκαν ως σχετιζόμενες με το φάρμακο σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με τον συνδυασμό σιταγλιπτίνης και μετφορμίνης ήταν συγκρίσιμη με την μετφορμίνη μόνο (14. 0% για την καθεμία) και μεγαλύτερη από οτι η σιταγλιπτίνη μόνο (6. 7%) με τις διαφορές σε σύγκριση με την σιταγλιπτίνη μόνο, αρχικά λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών του γαστρεντερικού συστήματος.