Ралоксифен действа като „ антагонист “ на естрогенния рецептор (вещество, което стимулира рецептора за естрогени) в някои тъкани на организма.
Η ραλοξιφαίνη δρα ως « αγωνιστής » των οιστρογονικών υποδοχέων (διεγείρει, δηλαδή, τους υποδοχείς οιστρογόνων) σε ορισμένους ιστούς του σώματος.