In vivo и двата метаболита показват значително по- ниска фармакологична активност, отколкото оланзапин в изследвания при животни.
Τα κυτοχρώματα P450- CYP1A2 και P450- CYP2D6 είναι υπεύθυνα, για τον σχηματισμό των N - δεσμεθυλ και 2- υδροξυμεθυλ - μεταβολιτών, οι οποίοι εμφάνισαν σημαντικά μικρότερη in vivo φαρμακολογική δραστικότητα από την ολανζαπίνη σε μελέτες πειραματοζώων.